ALDOMET ® je liek na báze metyldopy
TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Antihypertenzíva - antiadrenergné látky s centrálnym pôsobením
Indikácie ALDOMET ® Methyldopa
ALDOMET ® je indikovaný na liečbu všetkých foriem stredne ťažkej alebo ťažkej arteriálnej hypertenzie.
Mechanizmus účinku ALDOMET ® Methyldopa
ALDOMET ® podávaný perorálne, má nepredvídateľnú farmakokinetiku, pretože jeho absorpcia a relatívna biologická dostupnosť sa zvyčajne líši od jednotlivca k jedincovi v rozmedzí od 8 do 62%. Jeho biologický účinok má tendenciu pretrvávať asi 24 hodín, zatiaľ čo eliminácia je zverená hlavne obličková cesta.
Antihypertenzívny účinok je daný aktívnou látkou obsiahnutou v ALDOMET® známej ako metyldopa, ktorá je schopná - rôznymi mechanizmami - znížiť sympatickú funkčnosť organizmu. Spôsoby účinku tejto účinnej látky zahŕňajú inhibíciu receptorov vazomotorických centier centrálneho nervového systému (účinok pravdepodobne vyvolaný metabolitom alfa-metyl noradrenalínom) a periférny antiadrenergický účinok brániaci aktivite L-dopa-dekarboxylázy (ktorý katalyzuje transformáciu L-DOPA na dopamín, katecholamín, ktorý pôsobí na sympatický nervový systém a spôsobuje zrýchlenie srdcového tepu a zvýšenie krvného tlaku).
Vykonané štúdie a klinická účinnosť
1. METHYLDOPA A HYPERTENZIA
Cochrane Database Syst Rev. 2009, 7. október ;: CD003893.
Methyldopa na primárnu hypertenziu.
Mah GT, Tejani AM, Musini VM.
Methyldopa bola - medzi 70. a 80. rokmi - jedným z najpoužívanejších liekov na liečbu primárnej hypertenzie. Jeho používanie bolo potom postupne nahradené účinnejšími farmaceutickými triedami s menším počtom vedľajších účinkov. Táto štúdia však bola vykonaná v metaanalýze. na asi 595 štúdiách preukázal účinnosť metyldopy v dávkach 500 mg / 2 000 mg denne na zníženie krvného tlaku. Presnejšie, priemerné zníženie bolo na hodnotách 13 mmHg pre maximum a 8 mmHg pre minimum.
2. METHYLDOPA A HEPATOTOXICITA V TEHOTNOSTI
J Coll Lekári Surg Pak. Február 2009; 19: 125-6.
Hepatotoxicita alfa-metyldopy v tehotenstve.
Ali T, Srinivasan N, Le V, Rizvi S.
Je známe, že jedným z vedľajších účinkov spojených s liečbou metyldopou je hepatálna toxicita. Bohužiaľ, literatúra je plná prípadov, ako sú tieto, v ktorých podanie metyldopy určilo „významné zníženie funkcie pečene so zmenou parametrov laboratórium aj pre tehotné ženy. Po ukončení terapie sa našťastie hodnoty pečene a funkcie pečene vrátili do normálu.
3. METHYLDOPA A ANEMÍNA
N Z Med J. 2009, 21. augusta; 122: 53-6.
Revidovaná autoimunitná hemolytická anémia vyvolaná metyldopou.
Thomas A, James BR, Graziano SL.
Hemolytická anémia je jedným z najrizikovejších vedľajších účinkov spojených s podávaním metyldopy. Napriek tomu, že patogénny mechanizmus tejto nežiaducej reakcie ešte nebol objasnený, medzinárodná literatúra uvádza každý rok nové prípady hemolytickej anémie, z ktorých niektoré sú veľmi závažné.
Spôsob použitia a dávkovanie
Tablety ALDOMET ® s 250/500 mg metyldopy: útočná dávka na liečbu hypertenzie zahŕňa podanie 2/3 tabliet 250 mg denne počas prvých 48 hodín. Akonáhle je pozorovaný účinok, ktorý sa spravidla dostaví do 12/24 hodín po perorálnom podaní, bude potrebné dávku upraviť podľa cieľov a prvých získaných výsledkov.
Maximálna povolená dávka ALDOMET ® by nikdy nemala prekročiť 2 gramy denne; ak sa toto dávkovanie ukáže ako neúčinné, možno sa uchýliť k súčasnému podávaniu tiazidových diuretík, ktoré sa zdajú byť obzvlášť účinné pri podpore antihypertenzného účinku metyldopy. V tomto prípade - a možno aj v iných prípadoch súčasného podávania antihypertenzív - by mal lekár upraviť dávku oboch, aby sa získala dobrá kontrola krvného tlaku.
V KAŽDOM PRÍPADE, SKÔR AKO UŽIJETE ALDOMET ® Methyldopa - POTREBUJETE PREDPIS A KONTROLU SVOJHO LEKÁRA.
ALDOMET ® Varovania pred metyldopou
Príjem ALDOMET®, obzvlášť v prípade vysokých dávok, by mohol byť spojený so somnolenciou a sedáciou, s výrazným zvýšením týchto účinkov u starších pacientov alebo pacientov s problémami s obličkami, vzhľadom na odlišný metabolizmus a znížené vylučovanie účinnej látky.
Počas liečby liekom ALDOMET ® sa vyskytli aj prípady hemolytickej anémie rôznej závažnosti, zmeny hematokritu a laboratórnych parametrov, zníženie funkcie pečene a horúčka, pre ktoré bolo potrebné prerušiť liečbu liekom. V prvých týždňoch liečby dôsledné lekárske sledovanie by bolo nevyhnutné, aby sa zabránilo možnému výskytu vyššie uvedených nebezpečných účinkov na zdravie pacienta.
ALDOMET ® môže tiež určiť „zmenu Coombsovho testu.
Suspenzia liekovej terapie, tiež vzhľadom na krátky polčas aktívnej zložky, spôsobuje návrat k hodnotám krvného tlaku pred terapiou za 24 hodín, ale bez akéhokoľvek rebound efektu.
Po podaní lieku ALDOMET ® sa môže vyskytnúť ospalosť a znížená pozornosť, čo spôsobuje, že je nebezpečné viesť vozidlo alebo obsluhovať stroje.
Tehotenstvo a dojčenie
Rôzne štúdie publikované v literatúre sa zhodujú na absencii teratogénnych účinkov ALDOMET®, avšak úloha metyldopy na metabolizmus plodu ešte nebola úplne objasnená. V skutočnosti je známe, že táto účinná látka a jej metabolity môžu ľahko prejde bariérou. placentou a uplatní svoje biologické pôsobenie aj na plod. Okrem toho sa malá časť metyldopy vylučuje do materského mlieka, preto je vhodné počas liečby liekom ALDOMET ® prerušiť dojčenie.
Interakcie
Hypotenzívny terapeutický účinok ALDOMET® je možné zvýšiť súbežným podávaním iných antihypertenzív. Zvlášť účinná je synergia s tiazidovými diuretikami, v takom prípade je potrebná správna úprava dávky, aby sa predišlo akútnym hypotenzným epizódam.
Čiastočný sedatívny účinok metyldopy by mohol viesť k zníženej potrebe anestetík v perioperačnej fáze.
Biologická účinnosť ALDOMET® je namiesto toho inhibovaná podávaním liečiv, ako sú tricyklické antidepresíva alebo nesteroidné protizápalové lieky, schopné spôsobiť zvýšenie retencie hydro-fyziologického roztoku.
Kontraindikácie ALDOMET ® Methyldopa
Vzhľadom na potenciálne metabolické účinky metyldopy sa podávanie ALDOMET® neodporúča pacientom trpiacim ochoreniami pečene a obličiek, dokonca ani predchádzajúcim, a v prípade precitlivenosti na jednu zo zložiek lieku.
ALDOMET ® nie je účinný pri liečbe hypertenzie u pacientov s feochromocytómom.
Nežiaduce účinky - vedľajšie účinky
Podanie ALDOMET®, najmä v počiatočnej fáze alebo po zvýšení dávky, môže byť sprevádzané sedatívnym účinkom, ospalosťou, závratmi, slabosťou, bolesťami hlavy, nevoľnosťou a brušnými kŕčmi.
Existujú tiež prípady, keď príjem lieku ALDOMET ® určil nástup hemolytickej anémie, zmenu laboratórnych parametrov vrátane hematokritu, horúčky, impotencie, zníženého libida, amenorey, gynekomastie a v najťažších prípadoch aj bradykardie.
Tieto účinky sú spravidla mierne a prechodné, v skutočnosti majú tendenciu rýchlo ustupovať po prerušení terapie.
V prípade precitlivenosti na jednu zo zložiek lieku ALDOMET ® sa spravidla pozorujú kožné reakcie ako vyrážka, ekzém a vyrážka.
Poznámka
ALDOMET ® sa môže predávať iba na lekársky predpis.
Informácie o lieku ALDOMET ® Methyldopa uverejnené na tejto stránke môžu byť zastarané alebo neúplné. Správne použitie týchto informácií nájdete na stránke Vylúčenie zodpovednosti a užitočné informácie.
