COLVER ® Carvedilol

COLVER ® je liek na báze karvedilolu

TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Beta-blokátory

Indikácie COLVER ® Carvedilol

COLVER ® je indikovaný na liečbu esenciálnej arteriálnej hypertenzie a anginy pectoris.
Hypotenzívny účinok COLVER® je možné zvýšiť kombináciou s antihypertenzívami, ako sú diuretiká.

Mechanizmus účinku COLVER ® Carvedilol

Karvedilol obsiahnutý v COLVER® podávaný orálne sa veľmi rýchlo absorbuje na gastrointestinálnej úrovni a dosahuje maximálne plazmatické koncentrácie už po jednej „hodine“ od príjmu. Napriek dobrému absorpčnému profilu biologická dostupnosť tejto účinnej látky nikdy nepresiahne 25% z celkovej prijatej dávky, vzhľadom na prítomnosť veľmi evidentného metabolizmu prvého prechodu.
Vďaka svojej lipofilnej povahe sa liek viaže na plazmatické proteíny v krvnom obehu, ktoré pôsobia ako transportéry.

Karvedilol funguje ako neselektívny beta blokátor. Dôležitý hypotenzívny účinok je v skutočnosti tiež spôsobený inhibičným pôsobením na alfa 1 adrenergné receptory, vyjadreným na povrchu buniek vlákien hladkých svalov malých ciev (zodpovedných za periférnu vazodilatáciu); karvedilol navyše vykonáva „beta -blokujúcu aktivitu na srdcových adrenergných receptoroch, potrebnú na zníženie práce srdca prostredníctvom modulácie komorového pred a po zaťažení.
Štúdie tiež pripisujú karvedilolu antioxidačný účinok, ktorý sa prejavuje detoxikáciou voľných radikálov kyslíka a pravdepodobne sa podieľa na ochrane ciev.
Po výrazne dlhšom polčase (6/10 hodín) v porovnaní s príbuznými beta blokátorov je účinná látka eliminovaná hlavne stolicou po glukurokonjugácii v pečeni.

Vykonané štúdie a klinická účinnosť

ŠTÚDIA COPERNICUS: „POUŽITIE CARVEDILOLU V“ SRDCE NEDOSTATOČNOSTI

Obeh. 22. októbra 2002; 106: 2194-9.

Vplyv karvedilolu na morbiditu pacientov s ťažkým chronickým srdcovým zlyhaním: výsledky prospektívnej randomizovanej randomizovanej štúdie kumulatívneho prežívania (COPERNICUS) karvedilolu.

Packer M, Fowler MB, Roecker EB, Coats AJ, Katus HA, Krum H, Mohacsi P, Rouleau JL, Tendera M, Staiger C, Holcslaw TL, Amann-Zalan I, DeMets DL; Karvedilol, prospektívna randomizovaná kumulatívna prežitie (COPERNICUS), študijná skupina.

Táto dôležitá štúdia, vykonaná na približne 2300 pacientoch, ukázala, ako môže podanie karvedilolu u pacientov s miernym alebo stredne ťažkým srdcovým zlyhaním znížiť riziko úmrtia a hospitalizácie súvisiacej s kardiovaskulárnymi príhodami o 27% v porovnaní s kontrolou a rovnako ako 31% na srdcové zlyhanie. Tieto údaje ukazujú, ako môže karvedilol mať ochranný účinok na zdravie srdca, ktorý bráni zhoršeniu srdcového zlyhania.

2. ANTIOXIDAČNÉ ÚČINKY CARVEDILOLU

J Hypertens. Apríl 2007; 25: 731-41.

Antioxidačná aktivita karvedilolu pri kardiovaskulárnych ochoreniach.

Dandona P, Ghanim H, Brooks DP.

Na rozdiel od kardioselektívnych beta blokátorov používaných pri liečbe kardiovaskulárnych chorôb, karvedilol má silný antioxidačný účinok. Nedávne štúdie ukazujú, ako môže táto účinná látka zasiahnuť tak pri detoxikácii voľných radikálov kyslíka, ako aj pri potlačení produkcie týchto reaktívnych druhov, čím sa zaručí zlepšenie klinického stavu pacienta.

3. CARVEDILOL V METABOLICKOM SYNDROME

Int Heart J. 2006, máj; 47: 421-30.

Účinok karvedilolu na metabolické parametre u pacientov s metabolickým syndrómom.

Uzunlulu M, Oguz A, Yorulmaz E.

Priame zapojenie karvedilolu do mnohých metabolických dráh viedlo výskumníkov k štúdiu účinkov tejto účinnej látky u pacientov s metabolickým syndrómom. Údaje, trochu povzbudivé, ukázali, ako - na rozdiel od iných beta blokátorov - podávanie karvedilolu môže spôsobiť zníženie krvného tlaku pri zachovaní biochemických a metabolických parametrov, čím sa zníži kardiovaskulárne riziko.

Spôsob použitia a dávkovanie

COLVER ® 6,25 / 25 mg tablety karvedilolu: štandardná liečba hypertenzie zahŕňa podanie 12,5 mg karvedilolu v prvých dvoch dňoch, po ktorom nasleduje udržiavacia dávka 25 mg denne v jednej dávke. V prípade zníženej terapeutickej odpovede je možné dávku zvýšiť až na maximálne 50 mg, prípadne v dvoch rôznych denných dávkach; alternatívne je možné COLVER® kombinovať s antihypertenzívom iného charakteru.
Rovnaký terapeutický protokol by sa mal použiť aj na liečbu anginy pectoris, pričom v prípade srdcového zlyhania je vhodné formulovať dávku na základe závažnosti ochorenia.
Úprava dávky, presnejšie zníženie dávky, sa odporúča v prípade pacientov podstupujúcich liečbu digitalisom, diuretikami a ACE inhibítormi, aby sa následne zaistilo zvýšenie dávky na základe pozorovaných terapeutických účinkov a v žiadnom prípade nie skôr ako o dva týždne ( časový interval potrebný na maximalizáciu účinkov).

V KAŽDOM PRÍPADE, PRED UŽÍVANÍM COLVER ® Carvedilol - POTREBNÉ JE PREDPIS A KONTROLA LEKÁRA.

Varovania COLVER ® Carvedilol

Varovania a opatrenia nevyhnutné na minimalizáciu vedľajších účinkov karvedilolu sú rozmanité a odôvodnené mnohými biologickými reakciami, ktorých sa táto účinná látka týka.
Diabetickí pacienti podstupujúci hypoglykemickú terapiu, napríklad, by mali neustále monitorovať glykemické hladiny, aby sa zabránilo účinku karvedilolu na metabolizmus glukózy, ktorý spôsobuje glykemickú dekompenzáciu, zatiaľ čo pacienti trpiaci ischemickou chorobou srdca, cievnym ochorením, srdcovým zlyhaním, dokonca aj liečení, by mali sledovať funkciu obličiek parametrov, aby sa znížilo riziko zlyhania obličiek.
Počas terapie karvedilolom by mal pacient u pacientov s bronchospazmom a dýchacími ťažkosťami monitorovať ventilačné kapacity. V prípade zhoršenia tejto funkčnosti je potrebné liečbu prerušiť fázou postupného znižovania použitého dávkovania.
V prípade chirurgických zákrokov je vhodné včas upozorniť anesteziológa, aby sa zabránilo použitiu anestetík s výraznou negatívnou inotropnou aktivitou, a tým sa znížili vedľajšie účinky, ako je závažná bradykardia a hypotenzia.
U precitlivených pacientov môže karvedilol, podobne ako všetky ostatné beta-blokátory, zvýšiť senzibilizačné javy na alergény, s následným rizikom anafylaktických reakcií.
Feochromocytóm, Prinzmetalova angína a ďalšie konkrétne patologické stavy by mohli viesť k zvýšeniu vedľajších účinkov karvedilolu.
Prítomnosť niektorých vedľajších účinkov, ako je bolesť hlavy a závrat, by mohla znížiť normálne vnímacie schopnosti pacienta, čo by robilo používanie strojov a riadenie automobilov nebezpečným.

Tehotenstvo a dojčenie

Napriek tomu, že v literatúre nie sú žiadne štúdie o použití karvedilolu v tehotenstve, hemodynamické (znížená perfúzia placenty) a metabolické (hypoglykemické) účinky súvisiace s používaním COLVER® by mohli poškodiť plod a narušiť jeho normálny rast. Okrem toho sa vzhľadom na prítomnosť účinnej látky v materskom mlieku neodporúča užívať tento liek počas tehotenstva ani počas dojčenia.

Interakcie

Karvedilol, vzhľadom na svoj významný antihypertenzívny účinok, môže ľahko interagovať s inými liekmi s hypotenzívnym účinkom, ako sú diuretiká alebo antagonisty vápnika, čo vedie k zvýšeniu tejto aktivity. V tomto prípade je vhodné upraviť dávkovanie tak, aby sa optimalizoval „ terapeutickú účinnosť a minimalizovať nástup vedľajších účinkov.
U pacientov so srdcovým zlyhaním, ktorí dostávajú liečbu digoxínom, môže súbežné podávanie karvedilolu viesť k zvýšeniu plazmatických koncentrácií digoxínu, čo si vyžaduje sledovanie hladín digoxínu.
Ďalej, vzhľadom na maskovací účinok typických symptómov hypoglykémie, môže byť potrebné upraviť dávku použitých hypoglykemických činidiel.
Súbežné podávanie rifampicínu a inhibítorov oxidázy so zmiešanou funkciou môže viesť k zvýšeniu plazmatických hladín karvedilolu s nepredvídateľnými biologickými účinkami.
Karvedilol môže nakoniec interagovať s anestetikami s negatívnou inotropnou aktivitou, čím sa zvýši ich účinok a zvýši zdravotné riziko pacienta.

Kontraindikácie COLVER ® Carvedilol

COLVER ® je kontraindikovaný v prípade závažného alebo nedostatočne liečeného srdcového zlyhania, v prípade bronchopneumopatie s bronchospazmom, abnormalít funkcie pečene, astmy, kardiogénneho šoku, závažnej bradykardie, zvýraznenej hypotenzie a v prípade precitlivenosti na niektorú z jej zložiek.

Nežiaduce účinky - vedľajšie účinky

Nežiaduce účinky popísané pre COLVER ® sa zdajú byť spravidla prechodné a nie sú klinicky relevantné. Medzi najčastejšie nežiaduce reakcie možno zaradiť: závraty, bradykardiu, edém, nauzeu, hnačku, vracanie, zmeny videnia, bolesť hlavy a hyperglykémiu.
U predisponovaných pacientov bol tiež pozorovaný nástup astmy, dyspnoe, hypercholesterolémie, trombocytopénie, zmien nálady, zníženej srdcovej funkcie a kožných reakcií v prípade precitlivenosti.
Napriek mnohým popísaným vedľajším účinkom, iba v niekoľkých prípadoch bolo potrebné liečbu prerušiť.

Poznámka

COLVER ® sa môže predávať iba na lekársky predpis.

Použitie COLVER ® u športovcov, bez terapeutickej potreby, na zníženie fyziologickej reakcie na stres a súvisiace symptómy (chvenie končatín, zvýšenie krvného tlaku, zvýšenie emočného napätia atď.), Predstavuje prax DOPANTE .

Informácie o COLVER ® Carvedilol uverejnené na tejto stránke môžu byť zastarané alebo neúplné. Správne použitie týchto informácií nájdete na stránke Vylúčenie zodpovednosti a užitočné informácie.