ETHINYLESTRADIOL Amsa ® je liek na báze etinylestradiolu
TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Nespojené semisyntetické estrogény
Indikácie ETHINYLESTRADIOL Amsa ® - etinylestradiol
ETINYLESTRADIOL Amsa ® sa používa na zvládnutie symptómov nedostatku estrogénu typických pre menopauzu, na prevenciu postmenopauzálnej osteoporózy, na prevenciu laktácie a u mužov na liečbu porúch prostaty.
Mechanizmus účinku ETHINYL ESTRADIOL Amsa ® - etinylestradiol
Etinylestradiol, účinná látka lieku ETHINYLESTRADIOL Amsa ®, je polosyntetický estrogén, ktorý má rovnaké biologické aktivity ako estradiol, pričom sa odlišuje rôznymi farmakokinetickými vlastnosťami.
Orálne sa rýchlo a takmer úplne absorbuje v čreve a viaže sa na plazmatické bielkoviny, hlavne na albumín, distribuuje sa do rôznych tkanív a následne sa metabolizuje v pečeni.
Jeho metabolity sa eliminujú žlčou a močom v pomere 6: 4 po polčase približne 3-24 hodín.
Jeho biologický účinok, uskutočňovaný interakciou s jadrovými receptormi a moduláciou génovej expresie, sa prejavuje znížením post-klimakterických symptómov, ako sú: vazomotorické poruchy a nervové poruchy, spojené s nedostatkom estrogénu typickým pre menopauzu.
Terapia estrogénmi a analógmi sa tiež ukázala ako obzvlášť účinná pri prevencii chronických a degeneratívnych patológií, ako je osteoporóza, pri zachovaní zdravia kostí vyvážením procesov resorpcie a osteodepozície.
Vykonané štúdie a klinická účinnosť
1. ETHINYLESTRADIOL A PSA
Anticancer Res. 2010 december; 30: 5201-5.
Ethinylestradiol zlepšuje hladiny antigénu špecifického pre prostatu u pacientov s predliečenou kastráciou odolnou rakovinou prostaty.
Izumi K, Kadono Y, Shima T, Konaka H, Mizokami A, Koh E, Namiki M.
Zistilo sa, že liečba perorálnym etinylestradiolom je užitočná pri znižovaní koncentrácií PSA v krvi o viac ako 50% u 70% liečených pacientov. Vedľajšie účinky však zahŕňajú anorexiu, poškodenie pečene a srdcové zlyhanie.
2. ETINYL ESTRADIOL A ARGINÍN
Gynecol Endocrinol. December 2010; 26: 861-8. Epub 2010 20. júla.
L-arginín plus drospirenón-etinylestradiol pri liečbe pacientov s PCOS: prospektívna, placebom kontrolovaná, randomizovaná, pilotná štúdia.
Battaglia C, Mancini F, Battaglia B, Facchinetti F, Artini PG, Venturoli S.
Pridanie arginínu k perorálnej terapii etinylestradiolom znížilo výskyt vedľajších kardiovaskulárnych účinkov meraných hodnotením biochemických a funkčných parametrov, ako je dopplerovský ultrazvuk, monitorovanie krvného tlaku a hodnotenie vaskulárneho toku.
3. ETHINYLESTRADIOL A FYTOESTROGENY
Shokuhin Eiseigaku Zasshi. 2010; 51: 101-9.
Kombinovaná estrogénna aktivita sójového extraktu používaného v doplnku stravy a etinylestradiolu.
Kawazoe S, Naka K, Ishibashi H, Obara T, Arizono K, Hashimoto K, Hojo Y, Suzuki T.
Ako je známe, sója je bohatá na fytoestrogény a často sa odporúča v postklimatickom období. V tejto štúdii bolo pozorované, ako „pridanie tejto strukoviny k estrogénovej terapii etinylestradiolom môže významne zlepšiť aktivačný stav estrogénových receptorov, čím sa zvýši „terapeutický účinok hormonálnej substitučnej terapie.
Spôsob použitia a dávkovanie
ETHINYLESTRADIOL Amsa ® 10, 50 a 100 mcg etinylestradiolové tablety:
dávky etinylestradiolu, ktoré sa majú použiť na liečbu postklimakterických symptómov, sa líšia od pacienta k pacientovi podľa klinického stavu.
Dávka, definovaná lekárom po „starostlivom klinicko-lekárskom vyšetrení, sa môže líšiť v priebehu práce“, aby sa maximalizovali terapeutické účinky a zabránilo sa výskytu vedľajších účinkov.
Po liečbe ETINYLESTRADIOL Amsa ®, spravidla stanovenej podľa cyklických protokolov, musí spravidla nasledovať terapia gestagénom podľa lekárskej indikácie.
Upozornenia ETHINYL ESTRADIOL Amsa ® - etinylestradiol
Biologická náročnosť hormonálnej substitučnej terapie estrogénom vyžaduje obzvlášť starostlivé lekárske vyšetrenie pred začatím terapeutického postupu.
Počas liečby je potrebný lekársky dohľad, aby sa minimalizoval možný výskyt vedľajších účinkov pri zachovaní vysokej terapeutickej účinnosti.
Endometrióza, tromboembolické alebo na estrogéne závislé choroby leiomyóm, hypertenzia, ochorenie pečene, cukrovka, migréna, kardiovaskulárne patológie, pečeňové a obličkové patológie, bronchiálna astma a alergické patológie predstavujú iba niektoré zo stavov, pri ktorých je počas liečby estrogénom potrebná osobitná starostlivosť a analógy.
Správny vzťah medzi lekárom a pacientom je základom terapeutického úspechu a je užitočný na lepšie pochopenie potenciálnych rizík a prínosov terapie a pomáha pacientovi rýchlo rozpoznať prvé vedľajšie účinky uplatňovaním užitočných a účinných prostriedkov.
Tehotenstvo a dojčenie
Napriek tomu, že literatúra pozorovala absenciu vedľajších účinkov na plody náhodne vystavené estrogénu, absencia správneho vyhodnotenia bezpečnostného profilu týchto účinných látok neumožňuje ich bezplatné použitie počas tehotenstva a dojčenia.
Interakcie
Aktivita cytochromiálnych enzýmov p450, zodpovedných za metabolizmus etinylestradiolu, podlieha modulácii inhibičnými a indukčnými aktívnymi zložkami, ako sú antibiotiká, fenobarbital a antikonvulzíva.
Vyššie uvedené variácie môžu byť zodpovedné za významné farmakokinetické variácie, ako je zmena terapeutických vlastností etinylestradiolu, zmena jeho účinnosti a rizika vedľajších účinkov.
Kontraindikácie ETHINYLESTRADIOL Amsa ® - etinylestradiol
ETINYLESTRADIOL Amsa ® je kontraindikovaný v prípade neliečenej hyperplázie endometria, venózneho tromboembolizmu, ochorenia pečene, porfýrie, estrogén-dependentných nádorov, vaginálneho krvácania, rakoviny prsníka a príbuzných predisponujúcich stavov, gravidity a laktácie a precitlivenosti na účinnú látku alebo na niektorú z jej pomocných látok. ...
Nežiaduce účinky - vedľajšie účinky
Hormonálna substitučná terapia estrogénom vystavuje pacienta mnohým potenciálnym vedľajším účinkom s akútnym aj chronickým priebehom.
Dlhodobý príjem alebo používanie vysokých dávok môže u muža vyvolať nauzeu, vracanie, hnačku, kŕčové bolesti brucha, difúzny edém, zvýšený objem a citlivosť prsníkov, neuro-psychiatrické poruchy, krvácanie z endometria a gynekomastiu.
Klinicky najrelevantnejšie chronické patologické prejavy predstavujú osteoporóza, zvýšené riziko karcinómov prsníka a endometria a kardiovaskulárne ochorenia.
Riziko vzniku karcinómov endometria je významne vyššie pri absencii kombinovanej gestagénovej terapie.
Poznámka
ETHINYLESTRADIOL Amsa ® sa môže predávať iba na lekársky predpis.
Informácie o ETHINYLESTRADIOL Amsa ® - etinylestradiole uverejnené na tejto stránke môžu byť zastarané alebo neúplné. Správne použitie týchto informácií nájdete na stránke Vylúčenie zodpovednosti a užitočné informácie.
