Čo je Tredaptive?
Tredaptive je liek obsahujúci dve účinné látky: kyselinu nikotínovú (tiež známy ako niacín alebo vitamín B3) a laropiprant. Je dostupný v tabletách s riadeným uvoľňovaním. „Upraveným uvoľňovaním“ rozumieme skutočnosť, že dve účinné zložky sa z tablety uvoľňujú rôznymi rýchlosťami v priebehu niekoľkých hodín.
Na čo sa liek Tredaptive používa?
Tredaptive sa používa ako doplnok diéty a cvičenia u pacientov s dyslipidémiou (nadmerne vysokou hladinou tuku v krvi), najmä so „zmiešanou dyslipidémiou“ a „primárnou hypercholesterolémiou“. Pacienti s kombinovanou zmiešanou dyslipidémiou majú v krvi vysoké hladiny LDL (takzvaný „zlý“) a triglyceridový (druh tuku) cholesterolu a nízke hladiny HDL (takzvaného „dobrého“) cholesterolu. Primárna hypercholesterolémia je stav, v ktorom sú hladiny cholesterolu v krvi vysoké, „primárne“. znamená skutočnosť, že „hypercholesterolémia nemožno pripísať konkrétnej príčine.
Tredaptive sa zvyčajne podáva spolu so statínom (štandardný liek na zníženie hladiny cholesterolu) v prípadoch, keď samotný statín nie je dostatočne účinný. Tredaptive sa používa samostatne u pacientov, ktorí nemôžu užívať statíny.
Výdaj lieku je viazaný na lekársky predpis.
Ako sa liek Tredaptive používa?
Počiatočná dávka lieku Tredaptive je jedna tableta jedenkrát denne počas štyroch týždňov, potom sa dávka zvýši na dve tablety denne. Tableta sa užíva ústami s jedlom, večer alebo pred spaním a má sa prehltnúť celá, t.j. bez delenia, lámania, drvenia alebo žuvania. Použitie lieku Tredaptive sa neodporúča u mladých ľudí mladších ako 18 rokov kvôli nedostatku informácií o bezpečnosti a účinnosti pre túto skupinu. Má sa tiež používať s opatrnosťou u pacientov s problémami s obličkami a nesmie sa používať u pacientov s problémami pečene.
Ako Tredaptive funguje?
Dve účinné látky lieku Tredaptive, kyselina nikotínová a laropiprant, majú odlišný mechanizmus účinku.
Kyselina nikotínová je prirodzene sa vyskytujúca látka, ktorá sa v nízkych dávkach používa ako vitamín. Vo vysokých dávkach znižuje hladiny tuku v krvi mechanizmom, ktorý ešte nie je úplne známy. Prvé použitie kyseliny nikotínovej ako liečiva na úpravu hladiny tukov v krvi
siahajú do polovice 50. rokov minulého storočia, používa sa však v obmedzenej miere kvôli vedľajším účinkom, najmä sčervenaniu pokožky.
Predpokladá sa, že začervenanie spôsobené kyselinou nikotínovou je spôsobené uvoľňovaním látky „prostaglandín D2“ (PGD2) z kožných buniek, ktorá spôsobuje rozšírenie krvných ciev v koži. Laropiprant blokuje receptory, na ktoré sa PGD2 bežne viaže. Keď sú receptory zablokované, PGD2 nie je schopný rozšíriť cievy pokožky a to znižuje frekvenciu a intenzitu začervenania.
Tableta Tredaptive sa skladá z vrstvy laropiprantu a vrstvy kyseliny nikotínovej. Po požití sa laropiprant najskôr uvoľní do krvi, čím zablokuje receptory PGD2. Kyselina nikotínová sa z druhej vrstvy uvoľňuje pomalšie a jej funkciou je úprava tuku.
Ako bol liek Tredaptive skúmaný?
Účinky lieku Tredaptive sa najskôr skúmali na experimentálnych modeloch a potom na ľuďoch.
Liek Tredaptive bol skúmaný v štyroch hlavných štúdiách zahŕňajúcich pacientov s hypercholesterolémiou alebo zmiešanou dyslipidémiou.
Dve štúdie sa zamerali na účinnosť lieku Tredaptive pri úprave hladín krvného tuku. Prvá štúdia porovnávala účinnosť lieku Tredaptive s účinnosťou samotnej kyseliny nikotínovej alebo placeba (zdanlivý liek) pri znižovaní hladín cholesterolu. LDL na celkovom počte 1613 pacientov. štúdia tiež skúmala symptómy začervenania pomocou špeciálne pripraveného dotazníka.
Druhá štúdia porovnávala kombináciu lieku Tredaptive a simvastatínu (statín) so samotným liekom Tredaptive alebo samotným simvastatínom u 1398 pacientov. Hlavnou mierou účinnosti bola zmena hladiny LDL cholesterolu v krvi po 12 týždňoch.
Tretia a štvrtá štúdia skúmala účinnosť laropiprantu na zníženie sčervenania spôsobeného kyselinou nikotínovou u celkom 2 349 pacientov, ktorí dostávali liek Tredaptive alebo kyselinu nikotínovú. Sčervenanie sa meralo pomocou dotazníka so symptómami začervenania.
Aký prínos preukázal liek Tredaptive v týchto štúdiách?
Tredaptive bol účinný pri znižovaní hladín LDL cholesterolu v krvi. V prvej štúdii boli hladiny LDL cholesterolu znížené o 19% u pacientov liečených Tredaptive v porovnaní s 1% u pacientov liečených placebom. Druhá štúdia ukázala, že hladiny LDL cholesterolu boli ďalej znížené, ak bol Tredaptive užívaný v kombinácii so simvastatínom (48 %) v porovnaní s Tredaptive (17% zníženie) alebo simvastatínom (37% zníženie) užívanými samostatne.
Pridanie laropiprantu do kyseliny nikotínovej znížilo príznaky sčervenania spôsobeného kyselinou nikotínovou. V prvej a tretej štúdii bolo u pacientov liečených liekom Tredaptive menej hlásení o stredne závažnom, závažnom alebo extrémnom začervenaní ako u pacientov liečených samotnou kyselinou nikotínovou. Vo štvrtej štúdii sa začervenanie objavilo menej dní u pacientov liečených liekom Tredaptive ako u pacientov liečených samotnou kyselinou nikotínovou.
Aké riziká sa spájajú s používaním lieku Tredaptive?
Najčastejším vedľajším účinkom spojeným s liekom Tredaptive (tj. Účinkom pozorovaným u viac ako 1 z 10 pacientov) je sčervenanie. Zoznam všetkých vedľajších účinkov pozorovaných pri užívaní lieku Tredaptive sa nachádza v písomnej informácii pre používateľov.
Tredaptive by nemali užívať pacienti, ktorí môžu byť precitlivení (alergickí) na kyselinu nikotínovú, laropiprant alebo na iné zložky lieku. Rovnako by ho nemali používať ani pacienti s problémami pečene, aktívnymi žalúdočnými vredmi alebo arteriálnym krvácaním.
Prečo bol liek Tredaptive schválený?
Výbor pre lieky na humánne použitie (CHMP) rozhodol, že prínos lieku Tredaptive je väčší než riziká spojené s jeho používaním pri liečbe dyslipidémie, najmä u pacientov s kombinovanou zmiešanou dyslipidémiou a u pacientov s primárnou hypercholesterolémiou, a odporučil jeho vydanie. Tredaptívny.
Ďalšie informácie o lieku Tredaptive:
Dňa 3. júla 2008 Európska komisia udelila spoločnosti Merck Sharp & Dohme Ltd. „povolenie na uvedenie na trh“ lieku Tredaptive platné v celej Európskej únii.
Ak chcete získať plnú verziu správy Tredaptive EPAR, kliknite sem.
Posledná aktualizácia tohto súhrnu: 05-2008.
Informácie o Tredaptive uverejnené na tejto stránke môžu byť zastarané alebo neúplné. Správne použitie týchto informácií nájdete na stránke Vylúčenie zodpovednosti a užitočné informácie.
