TRIATEC ® je liek na báze ramiprilu
TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Antihypertenzíva - ACE inhibítory nie sú spojené.
Indikácie TRIATEC ® Ramipril
TRIATEC ® sa používa - ako monoterapia, tak spoločne s inými antihypertenzívami - na liečbu arteriálnej hypertenzie. TRIATEC ® okrem diuretík a srdcových glykozidov je indikovaný aj na liečbu kongestívneho srdcového zlyhania a v monoterapii na spomalenie progresie renálnej nedostatočnosť alebo v prípade zjavných nefropatií u nediabetických pacientov.
TRIATEC ® Ramipril mechanizmus účinku
Ramipril, účinná látka lieku TRIATEC®, sa po perorálnom podaní rýchlo absorbuje, takže maxima v krvi sa dosiahne približne po hodine. Ramipril je však iba neaktívnym prekurzorom molekuly s terapeutickou aktivitou. Táto látka, nazývaná ramiprilát, je syntetizované v pečeni po hydrolýze jej prekurzora (ramiprilu).
Maximálny vrchol aktívnej formy sa pozoruje približne 2/4 hodiny po perorálnom podaní s biologickou dostupnosťou rovnajúcou sa približne 20% počiatočnej dávky.
Ramiprilat - ako na systémovej, tak na tkanivovej úrovni - inhibuje enzým dipeptidylkarboxypeptidázu I a zabraňuje premene angiotenzínu I na jeho aktívny metabolit, angiotenzín II, pri súčasnom zvýšení hodnôt bradykinínu. Zníženie hladín angiotenzínu II spôsobuje významný pokles koncentrácie aldosterónu, vazokonstrikčného procesu a retencie hydrogénuhličitanu. Zvýšená produkcia bradykinínu na druhej strane umožňuje sprostredkovať citlivý vazodilatačný účinok. Biologické spojenie medzi týmito dvoma účinkami má formu zníženia arteriolárnej vaskulárnej rezistencie, a teda výrazného poklesu tlaku, ktorý začína okolo tretej štvrtej hodiny. , je optimalizovaný okolo tretieho štvrtého týždňa liečby a trvá až 2 roky bez rebound alebo adaptačných účinkov (zvýšená srdcová frekvencia alebo rebound hypertenzia).
Antihypertenzívny účinok na jednej strane a zvýšenie hladín bradykinínu na strane druhej by mohli byť zodpovedné za vazo a kardioprotektívny účinok ramiprilátu.
Na konci svojho účinku je ramiprilát odstránený hlavne obličkami, s rôznym načasovaním kvôli „variabilnému polčasu, medzi 3 hodinami a 4/5 dňami.
Vykonané štúdie a klinická účinnosť
1. RAMIPRIL V „HYPERTENZII
Andersen K et al, J Hypertens 2008; 26: 589-599
Liečba ramiprilom 5 mg denne počas 4 týždňov u pacientov s arteriálnou hypertenziou ukázala pokles systolického krvného tlaku o približne 15 mmHg bez zjavných vedľajších účinkov okrem suchého kašľa.
2. ÚČINKY RAMIPRILU NA ŽENY PO DLHODOBOM OŠETRENÍ
J Am Coll Cardiol. 2002, 21. augusta; 40: 693-702.
Účinok dlhodobej liečby ramiprilom u rizikových žien.
Lonn E, Roccaforte R, Yi Q, Dagenais G, Sleight P, Bosch J, Suhan P, Micks M, Probstfield J, Bernstein V, Yusuf S; Vyšetrovatelia NÁDEJE. Hodnotenie prevencie srdcových výsledkov.
2480 žien, ktoré trpia vaskulárnymi patológiami alebo diabetom typu II a liečené ramiprilom v dávkach 10 mg / deň počas predĺžených časových intervalov, bolo sledovaných z hľadiska výskytu kardiovaskulárnych príhod. Starostlivé kritické hodnotenie ukázalo, ako v liečenej skupine prítomnosť kardiovaskulárnych príhod sa zabránilo a systolická funkcia bola zachovaná.
3. RAMIPRIL A RIZIKO DIABETOV
JAMA. 2001 17. októbra; 286: 1882-5.
Ramipril a vývoj cukrovky.
Yusuf S, Gerstein H, Hoogwerf B, Pogue J, Bosch J, Wolffenbuttel BH, Zinman B; Vyšetrovatelia štúdie HOPE.
Experimentálne modely objasňujú biologickú úlohu ramiprilu pri ochrane pred diabetickým ochorením, pravdepodobne zapojeným do zníženia inzulínovej rezistencie. Táto prekurzorová štúdia z roku 2001 položila základ experimentu a sledovala, ako u 5 720 pacientov s vaskulárnymi ochoreniami, so znalostí cukrovky a nadváhy. , terapia ramiprilom 10 mg denne významne znížila výskyt diabetických chorôb u rizikových osôb. Je však potrebné objasniť, že v literatúre neexistujú žiadne ďalšie štúdie, ktoré by tieto výsledky vyvracali.
Spôsob použitia a dávkovanie
TRIATEC ® Ramipril 1,25, 2,5, 5 a 10 mg tablety: Na liečbu hypertenzie sa zdá byť najúčinnejšou a najpoužívanejšou dávkou 2,5 miligramu denne, aj keď v intervaloch spravidla dvakrát za týždeň sa môže zvýšiť až na maximálnu dennú dávku 10 mg.
V posledných prípadoch a v prípade refraktérnych na monoterapiu je výhodnejšie kombinovať TRIATEC® s iným antihypertenzívom. Pri liečbe kongestívneho srdcového zlyhania je počiatočná dávka 1,25 mg denne, aby dorástla na 5/10 mg za predpokladu, že sa podávajú v rôznych dávkach.
Pri liečbe zjavnej nefropatie nediabetického pôvodu je odporúčaná dávka 1,25 mg denne, ktorá sa môže zvýšiť dvakrát týždenne až na maximálne 5 mg denne.
Všetky vhodné opravy a akékoľvek iné terapeutické plány by mal vyhodnotiť výlučne lekár po „starostlivom vyhodnotení fyzio-patologických stavov pacienta, cieľov a závažnosti ochorenia, pričom sa vezme do úvahy, že pre konkrétne kategórie rizík by bolo vhodné, aby prekročiť maximálnu dennú dávku 2,5 mg.
Liek sa môže podávať buď pred jedlom, počas jedla alebo po jedle, pretože príjem potravy zrejme nenarúša farmakokinetiku účinnej látky.
Upozornenia TRIATEC ® Ramipril
Ak je použitie inhibítorov ACE, ako je rimapril, sprevádzané angioedémom tváre, hlavy a krku, podávanie tohto lieku sa má okamžite prerušiť.
Tiež by bolo potrebné podrobiť sa neustálemu lekárskemu dohľadu a monitorovaniu relatívneho krvného tlaku a elektrolytov u pacientov trpiacich srdcovým zlyhaním, závažných hemodynamických zmien, predchádzajúcej liečby diuretikami, podstupujúcich liečbu ACE inhibítormi alebo trpiacich chorobami gastrointestinálneho traktu, ktoré uľahčujú strata tekutín, ako je hnačka a vracanie.
Okrem toho, vzhľadom na vylučovanie ramiprilátu hlavne obličkami, by zmeny v renálnej funkcii alebo anúrii mohli oddialiť elimináciu liečiva a zvýšiť biologické účinky aktívnej zložky.
Úprava dávkovania môže byť potrebná v prípade súbežného podávania antihypertenzív alebo v prípade pacientov s renálnou insuficienciou alebo ochorením pečene.
Podávanie antihypertenzív vo všeobecnosti vystavuje pacienta potenciálnym hypotenzným epizódam, závratom a ospalosti, ktoré by mohli ohroziť normálne vnímavé a reaktívne schopnosti, a preto je používanie motorových vozidiel alebo strojov obzvlášť nebezpečné.
V KAŽDOM PRÍPADE, PRED UŽÍVANÍM TRIATEC ® Ramiprilu - MUSÍ VÁS PREDPISOVAŤ A Zkontrolovať VÁŠ LEKÁR.
Tehotenstvo a dojčenie
Bolo by nevyhnutné vyhnúť sa užívaniu TRIATEC ® počas celého tehotenstva, aby sa predišlo dokonca nezvratnému poškodeniu plodu. V prípade skutočnej potreby je dobré uprednostniť iné antihypertenzíva so zníženým rizikovým profilom pre zdravie plodu.
Ramipril sa v malom rozsahu vylučuje do materského mlieka; v prípade užívania TRIATEC ® by preto bolo potrebné prerušiť dojčenie
Interakcie
Pre TRIATEC ® je popísaných niekoľko farmakologických a nefarmakologických interakcií
- Interakcie s negatívne nabitými membránami, ako sú tie, ktoré sú spôsobené hemodialýzou, by mohli viesť k zvýšeniu anafylaktických epizód;
- Súbežné podávanie doplnkov draslíka alebo draslík šetriacich diuretík môže viesť k zvýšeniu kalémie;
- Súčasný príjem hypoglykemických liekov by mohol spôsobiť významný pokles glykémie vzhľadom na zvýšenú citlivosť na inzulín vyvolanú ramiprilom;
- Kortikosteroidy a nesteroidné protizápalové lieky môžu spôsobiť zvýšenie retencie solného roztoku so znížením hypotenzného účinku;
- Lítiové soli sa môžu hromadiť a zvyšovať cytotoxický účinok.
Kontraindikácie TRIATEC ® Ramipril
Použitie TRIATEC® sa neodporúča v prípade vrodenej precitlivenosti - alebo vyvolanej hemodialýznymi filtrami - na jednu z jeho zložiek, v prípade angioedému, klinicky významných porúch obličiek s hemodynamickými zmenami a hypotenzie.
Nežiaduce účinky - vedľajšie účinky
Väčšina nežiaducich účinkov spojených s užívaním TRIATEC ® súvisí s hypotenzívnym účinkom rimaprilu. Presnejšie, hypovolemické epizódy môžu byť pomerne časté, najmä v počiatočných fázach liečby, poruchy spánku, závraty, potenie, suchý kašeľ, búšenie srdca, únava, nevoľnosť a hnačka.
Vzácnejšie a spravidla spojené so súbežným podávaním diuretík sú namiesto toho vedľajšie účinky ako hyponatrémia a hyperkaliémia, periférny angioedém, zvýšené hladiny kreatinínu a močoviny a zmeny krvného obrazu a plazmatických hodnôt pečeňových enzýmov.
V prípade precitlivenosti sú popísané hlavne kožné a respiračné reakcie.
Poznámka
TRIATEC ® sa môže predávať iba na lekársky predpis.
Informácie o lieku TRIATEC ® Ramipril uverejnené na tejto stránke môžu byť zastarané alebo neúplné. Správne použitie týchto informácií nájdete na stránke Vylúčenie zodpovednosti a užitočné informácie.
