Sympatomimetiká s priamym účinkom pôsobia ako agonisty receptorov α a β; „afinita k jednému alebo druhému“ sa mení podľa chemickej štruktúry samotného liečiva; čím viac sa to prednostne viaže na jeden z dvoch receptorov, a naopak na jeden z receptorových podtypov, tým viac je terapeutický účinok cielený a tým menej vedľajších účinkov bude.
Molekulou, ktorá je najkomplementárnejšia k α receptoru, je adrenalín; noradrenalín interaguje s obidvoma receptormi, aj keď má malú afinitu k beta receptoru.
Isoproterenol je molekula najbližšia k beta receptoru.
Komplementarita k beta receptoru sa líši podľa sterickej prekážky aminoskupiny, to znamená, že čím väčšia je sterická prekážka, tým viac je molekula podobná receptoru p; v skutočnosti, ak analyzujeme chemickú štruktúru adrenalínu, noradrenalínu a izoproterenolu. všimli sme si, že počet metylácií na aminoskupine je presnejší v molekule izoproterenolu. Ďalej uvádzame hlavné účinky sympatomimetických liekov s priamym pôsobením na rôzne časti tela.
Účinky na kardiovaskulárny systém
Nezabudnite, že kardiovaskulárne funkcie sú regulované hlavne ortosympatickým systémom.
Pozitívny inotropný a chronotropný účinok, t.j. zvýšenie sily kontrakcie a srdcovej frekvencie po stimulácii srdcových β1 receptorov.
Vazokonstrikčný účinok na cievy pokožky, slizníc a vnútorností po stimulácii receptorov α1; to má za následok zvýšenie systolického tlaku.
Vazodilatačný účinok po stimulácii β2 receptorov na kostrové svaly s následným znížením periférneho odporu a diastolického tlaku.
Účinky na dýchací systém
Bronchodilatačný účinok so zvýšenou priechodnosťou dýchacích ciest spôsobený stimuláciou receptorov β2; ak je generovaný adrenalínom a noradrenalínom, tento účinok trvá krátky čas, boli však vytvorené deriváty syntézy uvoľňujúce β s predĺženým terapeutickým účinkom; príkladom je salmeterol (β2 špecifický stimulant).
Metabolické efekty
Ortosympatický systém alebo ergotropný systém je známy práve svojou funkciou ako výdajca pripravenej energie; v skutočnosti na metabolickej úrovni spôsobujú sympatické mimické lieky s priamym účinkom glykogenolýzu a lipolýzu.
Účinky na očný systém
Sympatomimetické lieky spôsobujú mydriázu a kontrakciu kontraktilného svalu dúhovky; Tento účinok sa používa najmä vo farmakológii na liečbu glaukómu, pretože tieto lieky prispievajú k zníženiu očného tlaku vďaka zvýšeniu odtoku komorovej vody.
Terapeutické využitie tejto farmaceutickej kategórie je veľmi rozmanité, niektoré z nich uvedieme nižšie.
L "adrenalínVďaka svojim okamžitým účinkom sa používa predovšetkým v klinických núdzových situáciách (anafylaktický šok alebo akútna astma), ale aj pri lokálnej anestézii a terapeutickej liečbe glaukómu s otvoreným uhlom.
Tam fenylnefrín je to α1 stimulant používaný ako nosový dekongestant v dôsledku účinku vazokonstrikcie na sliznice s následným znížením sekrétov; je však nevyhnutné, aby ste ho nezneužívali, pretože by mohol znecitliviť receptor α1, čím sa zhoršia symptómy (bumerangový efekt) ).
Tam klonidína2 stimulant používaný ako antihypertenzívum, pretože spôsobuje dilatačný účinok na vazomotorické centrá.
THE β2 stimulanty kvôli svojmu bronchodilatačnému účinku sa bežne používajú ako lieky proti astme.
Vedľajšie účinky súvisiace s týmito liekmi sú dôsledkom „nadmernej stimulácie receptorov α a β: srdcové arytmie, bolesti hlavy, hyperaktivita CNS, nespavosť, nevoľnosť a chvenie.
Ďalšie články o „Sympatomimetikách s priamym účinkom“
- Sympatomimetické lieky
- Efedrín: vlastnosti a kontraindikácie efedrínu
