Všeobecnosť
Antiparazitické lieky, ako môžete ľahko uhádnuť, sú lieky používané na liečbu zamorenia parazitmi.
V tejto súvislosti si medzi najbežnejšími parazitickými chorobami pamätáme:
- Amebiasis, giardiasis, Chagasova choroba, leishmanióza, malária, spavá choroba, toxoplazmóza, pneumocystóza a trichomoniáza (všetko spôsobené napadnutím prvokmi);
- Helmintiáza spôsobená nematódami, pásomnicami a trematódami;
- Svrab a pedikulóza spôsobená ektoparazitmi.
Prirodzene, typ farmakologickej stratégie, ktorá sa má implementovať na eradikáciu zamorenia, sa líši v závislosti od typu parazita zodpovedného za chorobu.
Hlavné antiparazitické lieky používané pri liečbe vyššie uvedených zamorení prvokmi, helmintami a ektoparazitmi budú stručne popísané nižšie.
Liečba protozoálnych infekcií
Ako už bolo spomenuté, protozoálne nákazy sú zodpovedné za vznik mnohých najznámejších parazitických chorôb.
Najlepším terapeutickým prístupom v boji proti tomuto druhu zamorenia zostáva prevencia, ktorá zahŕňa dodržiavanie bežných hygienických pravidiel, vyhýbanie sa konzumácii vody a potravín, ktoré môžu byť kontaminované parazitom, používanie primeraného ochranného odevu a používanie insekticídnych a / alebo výrobky odpudzujúce hmyz (ktoré často predstavujú vektory parazitov).
Avšak v prípadoch, kde prevencia nestačí, je včasná diagnostika a rýchla lieková terapia základným nástrojom.
Účinné látky, ktoré sa najčastejšie používajú pri liečení protozoálnych infekcií, budú stručne ilustrované nižšie.
V každom prípade, aby ste získali podrobnejšie informácie, odporúčame prečítať si špecializované články, ktoré už na tomto webe sú: „Amébiasis - lieky a liečba„ Amebiasis “;„ Giardia - lieky na liečbu Giardiázy “;„ Malária - lieky na liečba a prevencia malárie “;„ Choroba zo spánku - lieky na liečbu choroby zo spánku “.
Nitroimidazoly
Nitroimidazoly (ako metronidazol a tinidazol) sú lieky s antibiotickou aktivitou, ale sú obzvlášť účinné aj v boji proti prvokovým nákazám. Konkrétnejšie sa tieto lieky používajú na liečbu amébiózy, giardiózy a trichomoniázy.
Presný mechanizmus účinku, ktorým sú metronidazol a tinidazol schopné eradikovať parazitárne nákazy, však ešte nebol úplne objasnený.
Najviac akreditovanou hypotézou je, že podľa ktorých tieto účinné látky pôsobia ako prekurzory liečiv, ktoré po prijatí podliehajú štrukturálnym zmenám v rámci samotného parazita. Tieto modifikácie vedú k syntéze reaktívnych druhov kyslíka (ROS), ktoré naopak poškodzujú parazitické bunky a DNA, čo vedie tieto organizmy k určitej smrti.
Pentamidín
Pentamidín (Pentacarinat®) je antiparazitický liek - presnejšie antiprotozoál - obzvlášť užitočný pri liečbe malárie, pneumocystózy, leishmaniózy a africkej trypanosomiázy.
Táto účinná látka má navyše fungicídnu aktivitu.
Mechanizmus účinku, prostredníctvom ktorého pentamidín vykonáva svoje pôsobenie, zahŕňa interakciu s DNA a RNA parazita.
Atovaquone
Atovaquone (Malarone®, Malarone bambini®) patrí medzi antiparazitické lieky, ktoré sa najčastejšie používajú na liečbu malárie, ale osvedčil sa aj pri liečbe pneumocystózy.
Antiparazitický mechanizmus tejto účinnej látky je vyjadrený prostredníctvom inhibície mitochondriálneho dýchacieho reťazca, ktorá vedie nevratne a neúprosne k smrti parazita.
4-substituované chinolíny
V triede 4-substituovaných chinolínov nájdeme antiparazitárne liečivá, ako sú chinín, chlorochin, hydroxychlorochin, halofantrin a meflochin. Všetky tieto účinné látky predstavujú antimalariká, ktoré sa široko používajú v boji proti parazitom zodpovedným za nástup malárie.
Mechanizmus účinku, ktorým všetky tieto lieky vykonávajú svoju činnosť, je zhruba rovnaký.
Konkrétnejšie, hemoglobín hostiteľa je transportovaný do vakuoly plazmódia malárie, vo vnútri ktorého je trávený tvorbou voľného hemu. Ten je toxický pre parazita a z tohto dôvodu okamžite prechádza procesom polymerizácie, ktorý ho transformuje. do hemozoínu. Chinolíny zasahujú počas tejto fázy životného cyklu parazita.
Presnejšie povedané, chinolíny sa viažu na hemozoín prostredníctvom komplexu hem-liečivo, ktorý blokuje jeho polymerizáciu. Tým dochádza vo vakuole parazita k ešte väčšiemu zvýšeniu hladín toxického voľného hemu. Pokračujúce zvyšovanie týchto hladín potom povedie k smrti samotného parazita.
Liečba helmintiázy
Helmintiázy (alebo ak chcete, napadnutie červami) sú pravdepodobne najčastejším parazitickým zamorením na svete.
Červy schopné zamoriť ľudí je možné v zásade rozdeliť do dvoch skupín: ploché červy (alebo ploché červy, medzi ktoré patria tasemnice a motolice) a aschelminti (alebo okrúhle červy, ktoré zahŕňajú nematódy).
Helminti predstavujú obrovskú kategóriu parazitov, ktoré sa líšia veľkosťou, životným cyklom a miestom zamorenia.
Z tohto dôvodu sa lieky používané na boj proti nim môžu z chemického hľadiska navzájom veľmi líšiť a svoj účinok vykonávajú rôznymi mechanizmami účinku.
Benzimidazoly
Albendazol (Zentel®), mebendazol (Vermox®) a tiabendazol patria do tejto triedy liekov.
Tieto účinné látky sú antiparazitické lieky so širokým spektrom účinku, obzvlášť účinné pri liečbe infekcií črevných hlíst.
Zdá sa, že benzimidazoly uplatňujú svoj antiparazitický účinok prostredníctvom dvoch rôznych mechanizmov účinku.
Tieto molekuly sú v skutočnosti schopné viazať sa na tubulín parazita, predchádzať jeho polymerizácii, a tým brániť deleniu buniek, a inhibovať fumarátreduktázu, základný enzým pre metabolické procesy rovnakých helmintov. Vďaka tomuto dvojitému mechanizmu účinku vedú benzimidazoly parazita k istej smrti.
Praziquantel
Z chemického hľadiska je praziquantel izochinolínový derivát, ktorý je účinný najmä proti cestódam a trematódam (ploché červy), ale neaktívny proti nematódam.
Táto aktívna zásada uplatňuje svoju činnosť prostredníctvom rôznych mechanizmov účinku. Presnejšie povedané, praziquantel je schopný spôsobiť stiahnutie a paralýzu parazita (čím uľahčuje jeho vylúčenie z tela), je schopný ovplyvniť jeho zásoby glykogénu a jeho energetickú rovnováhu. a je schopný spôsobiť poškodenie kože helmintov s následnou aktiváciou imunitnej reakcie protilátkami hostiteľa, čo v konečnom dôsledku vedie k smrti samotného parazita.
Liečba zamorenia ektoparazitmi
Medzi ektoparazitmi, ktoré najčastejšie infikujú ľudí, nachádzame vši (hlavy, pubisu i tela) a Sarcoptes scabiei (alebo svrab roztoč), zodpovedný za nástup svrabu.
Antiparazitiká používané na liečbu vyššie uvedených parazitov sú zhruba rovnaké.
Tieto lieky budú stručne vysvetlené nižšie. Ak však chcete získať ďalšie informácie o liečbe vší a svrabu, pozrite sa do príslušných článkov „Vši - lieky na odstránenie vší“ a „Svrab - lieky na liečbu svrabu“.
Permethrin
Permethrin (Nix®) je pesticíd patriaci do kategórie syntetických pyretroidov. Posledne uvedené sú syntetické molekuly s chemickou štruktúrou podobnou pyrethru, prírodnému insekticídu obsiahnutému v niektorých rastlinách patriacich do čeľade Asteraceae.
Ako pri liečbe pedikulózy, tak pri liečbe svrabu je permethrin dostupný vo forme farmaceutických formulácií na topické použitie.
Permethrin účinkuje ako neurotoxín, ktorý blokuje otvorenie sodíkových kanálov prítomných na membránach excitabilných buniek.
Vďaka tomu je permethrin schopný predĺžiť otvárací čas vyššie uvedených sodíkových kanálov, čo vedie k paralýze nervov a smrti parazitov.
Malatión
Malathion (alebo malatión) je jedným z najrozšírenejších antiparazitických liekov pri infekcii všami a roztočmi svrbenia.Konkrétnejšie, malatión je organofosfátový insekticíd s nízkou toxicitou pre ľudí, ale extrémne toxický pre príslušných parazitov.
Mechanizmus účinku, prostredníctvom ktorého je táto účinná látka schopná spôsobiť smrť vší a svrbivých roztočov, poskytuje ireverzibilnú inhibíciu acetylcholínesterázy, enzýmov zodpovedných za metabolizmus acetylcholínu (neurotransmiter životne dôležitý pre parazity aj pre človeka) .
Preto - podobne ako to bolo povedané pre permethrin - malathion tiež prejavuje svoju antiparazitickú aktivitu tým, že sa správa ako druh neurotoxínu.
Malathion je dostupný v topických farmaceutických formuláciách a je účinný pri zabíjaní parazitov aj ich vajíčok.
