CLARITYN - PíSOMNá INFORMáCIA PRE POUŽíVATEĽOV - LETáKY

Hlavná / letáky / 2021

Clarityn - písomná informácia pre používateľov

Indikácie Kontraindikácie Bezpečnostné opatrenia pri používaní Interakcie Varovania Dávkovanie a spôsob použitia Predávkovanie Nežiaduce účinky Čas použiteľnosti a skladovanie Ďalšie informácie

Účinné látky: Loratadín

Tablety Clarityn 10 mg

Príbalové letáky Clarityn sú k dispozícii pre veľkosti balenia:

Tablety Clarityn 10 mg
Sirup Clarityn 1 mg / ml
Clarityn 10 mg perorálny lyofilizát

Indikácie Prečo sa používa Clarityn? Načo to je?

Úplný názov tohto lieku je Clarityn tablety.

Čo je Clarityn

Tablety Clarityn obsahujú účinnú látku loratadín, ktorá patrí do triedy liekov nazývaných „antihistaminiká“.

Ako funguje Clarityn

Clarityn pomáha znižovať alergické symptómy blokovaním účinkov látky nazývanej „histamín“, ktorú produkuje ľudské telo, keď je človek na niečo alergický.

Kedy vziať Clarityn

Clarityn zmierňuje príznaky súvisiace s alergickou nádchou (napr. Senná nádcha), ako je kýchanie, nádcha a svrbenie v nose, pálenie a svrbenie očí u dospelých a detí vo veku 2 rokov a starších s hmotnosťou viac ako 30 kg.

Clarityn sa používa aj na zmiernenie príznakov urtikárie (svrbenie, začervenanie a počet a veľkosť žihľavky). Účinok Claritynu trvá celý deň a mal by vám pomôcť pokračovať v bežných denných aktivitách a spánku.

Ak nezaznamenáte žiadne zlepšenie alebo ak spozorujete zhoršenie príznakov, kontaktujte svojho lekára.

Kontraindikácie Kedy by sa Clarityn nemal používať

Neberte však Clarityna

ste alergický (precitlivený) na loratadín alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek tohto lieku (uvedených v časti 6).

Opatrenia pri používaní Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Clarityn

Predtým, ako začnete užívať Clarityn, obráťte sa na svojho lekára, lekárnika alebo zdravotnú sestru, ak:

trpíte problémami s pečeňou
musíte podstúpiť kožné testy na alergie. Neužívajte Clarityn dva dni pred testami, pretože tento liek môže ovplyvniť výsledky.

Ak sa vás niečo z vyššie uvedeného týka (alebo si nie ste istý), porozprávajte sa so svojím lekárom, lekárnikom alebo zdravotnou sestrou predtým, ako užijete Clarityn.

Deti

Nepodávajte Clarityn deťom mladším ako 2 roky alebo deťom vo veku od 2 do 12 rokov s hmotnosťou nižšou ako 30 kg. Pre deti vo veku od 2 do 12 rokov s hmotnosťou menej ako 30 kg existujú ďalšie vhodnejšie formulácie.

Interakcie Ktoré lieky alebo potraviny môžu meniť účinok Claritynu

Vedľajšie účinky lieku Clarityn sa môžu zvýšiť, ak sa užíva spolu s liekmi, ktoré menia funkciu niektorých enzýmov zodpovedných za metabolizmus lieku v pečeni. V klinických štúdiách však nedošlo k zvýšeniu vedľajších účinkov loratadínu pri výrobkoch, ktoré menia funkciu týchto enzýmov. Ak teraz užívate, alebo ste v poslednom čase užívali, či práve budete užívať ďalšie lieky, povedzte to svojmu lekárovi, lekárnikovi alebo zdravotnej sestre. tí bez predpisu.

Clarityn a alkohol

Súbežný príjem Claritynu s alkoholickými nápojmi nepreukázal zosilnenie jeho účinkov.

Upozornenia Je dôležité vedieť, že:

Tehotenstvo a dojčenie

Ak ste tehotná, ak si myslíte, že ste tehotná alebo ak plánujete otehotnieť, poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom predtým, ako začnete užívať tento liek.

Ako preventívne opatrenie je vhodnejšie vyhnúť sa používaniu Claritynu počas tehotenstva.

Neužívajte Clarityn, ak dojčíte. Loratadín sa vylučuje do materského mlieka.

Vedenie vozidla a obsluha strojov

V klinických štúdiách vykonaných na vyhodnotenie schopnosti viesť vozidlá neboli pozorované žiadne nežiaduce účinky u pacientov liečených loratadínom. Pri odporúčanej dávke sa neočakáva, že by vám Clarityn spôsobil pocit ospalosti alebo menšej pozornosti. U niektorých ľudí sa však veľmi zriedkavo vyskytla somnolencia, ktorá môže ovplyvniť schopnosť viesť vozidlo alebo obsluhovať stroje.

Clarityn obsahuje laktózu

Clarityn obsahuje laktózu; preto ak vám váš lekár povedal, že „neznášate niektoré cukry, kontaktujte svojho lekára pred užitím tohto lieku.

Dávka, spôsob a čas podávania Ako používať Clarityn: Dávkovanie

Vždy užívajte tento liek presne tak, ako je to uvedené v tejto písomnej informácii alebo ako vám povedal váš lekár, lekárnik alebo zdravotná sestra. Ak si nie ste niečím istý, overte si to u svojho lekára, lekárnika alebo zdravotnej sestry.

Vždy užívajte tento liek presne tak, ako je to uvedené v tejto písomnej informácii alebo ako vám povedal váš lekár alebo lekárnik. Ak máte pochybnosti, poraďte sa so svojim lekárom alebo lekárnikom.

Deliaca ryha vám pomôže rozbiť tabletu, ak máte problém prehltnúť ju celú.

V akej dávke užívať Clarityn:

Dospelí a deti staršie ako 12 rokov:

Užite jednu tabletu jedenkrát denne s pohárom vody, s jedlom alebo bez jedla.

U detí od 2 do 12 rokov je dávka založená na hmotnosti:

Telesná hmotnosť nad 30 kg:

Užite jednu tabletu jedenkrát denne s pohárom vody, s jedlom alebo bez jedla.

Telesná hmotnosť menšia alebo rovná 30 kg:

Nepodávajte Clarityn. Existujú aj ďalšie formulácie, ktoré sú vhodnejšie pre deti vo veku od 2 do 12 rokov s hmotnosťou 30 kg alebo nižšou.

Clarityn sa neodporúča používať u detí mladších ako 2 roky.

Dospelí a deti s vážnymi problémami s pečeňou:

Dospelí a deti s telesnou hmotnosťou viac ako 30 kg:

Užite jednu tabletu každý druhý deň s pohárom vody, s jedlom alebo bez jedla. Pred užitím tohto lieku sa však obráťte na svojho lekára, lekárnika alebo zdravotnú sestru.

Ak zabudnete užiť Clarityn

Ak zabudnete užiť liek, užite ho hneď, ako si spomeniete, a potom pokračujte v liečbe ako obvykle.
Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú dávku.

Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho lekára, lekárnika alebo zdravotnej sestry.

Predávkovanie Čo robiť, ak ste užili príliš veľa Claritynu

Ak užijete viac Claritynu, ako máte, ihneď kontaktujte svojho lekára alebo lekárnika.

Nemali by vzniknúť žiadne vážne problémy, ale môžu sa objaviť bolesti hlavy, zrýchlený tep alebo ospalosť.

Vedľajšie účinky Aké sú vedľajšie účinky lieku Clarityn

Tak ako všetky lieky, aj tento liek môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.

Najčastejšie hlásené vedľajšie účinky u dospelých a detí starších ako 12 rokov sú:

ospalosť
bolesť hlavy
zvýšená chuť do jedla
problémy so spánkom.

Najčastejšie hlásené vedľajšie účinky u detí vo veku od 2 do 12 rokov sú:

bolesť hlavy
nervozita
únava.

Nasledujúce veľmi zriedkavé vedľajšie účinky (môžu postihnúť až 1 z 10 000 ľudí) boli tiež pozorované počas uvádzania loratadínu na trh:

závažná alergická reakcia (vrátane opuchu)
závrat
kŕče
rýchly alebo nepravidelný srdcový rytmus
nevoľnosť (pocit nevoľnosti)
suché ústa
žalúdočná nevoľnosť
problémy s pečeňou
strata vlasov
vyrážka
únava.

Hlásenie vedľajších účinkov

Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára, lekárnika alebo zdravotnú sestru. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii. Vedľajšie účinky môžete hlásiť aj priamo prostredníctvom národného systému hlásenia. Agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili Hlásením vedľajších účinkov môžete prispieť k získaniu ďalších informácií o bezpečnosti tohto lieku.

Expirácia a retencia

Tento liek uchovávajte mimo dohľadu a dosahu detí.
Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.
Nepoužívajte tento liek po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na blistri po EXP. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v mesiaci.
Nepoužívajte tento liek, ak spozorujete zmeny vo vzhľade tablety.
Nelikvidujte lieky odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý liek vráťte do lekárne. Pomáha to chrániť životné prostredie.

Termín "> Ďalšie informácie

Čo Clarityn obsahuje

Účinnou látkou je loratadín. Každá tableta obsahuje 10 mg loratadínu.
Ďalšie zložky sú monohydrát laktózy, kukuričný škrob a magnéziumstearát.

Opis toho, ako Clarityn vyzerá a obsah balenia

Tablet.

Biele až sivobiele oválne tablety s vyrytou bankou a maltou, deliacou ryhou a číslom „10“ na jednej strane.

Tablety Clarityn sú dostupné v baleniach po 2, 5, 7, 10, 14, 15, 20, 21, 28, 30, 50, 60 alebo 100 tabliet.

Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.

Zdrojový leták: AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Obsah zverejnený v januári 2016. Súčasné informácie nemusia byť aktuálne.
Aby ste mali prístup k najaktuálnejšej verzii, odporúča sa navštíviť webovú stránku AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Vylúčenie zodpovednosti a užitočné informácie.

Viac informácií o spoločnosti Clarityn nájdete na karte „Súhrn charakteristík“. 01.0 NÁZOV LIEKU - 02.0 KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE - 03.0 LIEKOVÁ FORMA - 04.0 KLINICKÉ ÚDAJE - 04.1 Terapeutické indikácie - 04.2 Dávkovanie a spôsob podávania - 04.3 Kontraindikácie - 04.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní - 04.5 Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcie - 04.6 Tehotenstvo a dojčenie - 04.7 Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje - 04.8 Nežiaduce účinky - 04.9 Predávkovanie - 05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI - 05.1 "Farmakodynamické vlastnosti - 05.2 Farmakokinetické vlastnosti" - 05.3 Predklinické údaje o bezpečnosti - 06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE ÚDAJE - 06.1 Pomocné látky - 06.2 Nekompatibilita „ - 06.3 Čas použiteľnosti“ - 06.4 Špeciálne opatrenia na uchovávanie - 06.5 Charakter primárneho obalu a obsahu balenia - 06.6 Návod na použitie a zaobchádzanie - 07.0 DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII VŠETKY „UMIESTNENIE NA TRHU - 08.0 ČÍSLO REGISTRÁCIE - 09.0 DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE ALEBO OBNOVENIA REGISTRÁCIE - 10.0 DÁTUM REVÍZIE TEXTU - 11.0 PRE RÁDIOVÉ DROGY, ÚPLNÉ ÚDAJE O VNÚTORNEJ RADIÁCII DOSIMETRIA - 12.0 INŠTRUKCIE

01.0 NÁZOV LIEKU -

CLARITYN 10 MG TABLETY

02.0 KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE -

Každá tableta obsahuje 10 mg loratadínu.

Pomocné látky so známymi účinkami: množstvo monohydrátu laktózy v zložení 10 mg tablety loratadínu je 71,3 mg.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

03.0 LIEKOVÁ FORMA -

Tablet.

Biela až sivobiela oválna tableta s vyrazenou fľašou a maltou na jednej strane, deliacou ryhou a číslicou "10" a hladkou ryhou na druhej strane. Deliaca ryha na tablete slúži len na jednoduché použitie. aby ste tabletu ľahšie prehltli a nerozdelili na rovnaké dávky.

04.0 KLINICKÉ INFORMÁCIE -

04.1 Terapeutické indikácie -

Clarityn je indikovaný na symptomatickú liečbu alergickej rinitídy a chronickej idiopatickej žihľavky u dospelých a detí starších ako 2 roky s telesnou hmotnosťou nad 30 kg.

04.2 Dávkovanie a spôsob podávania -

Dávkovanie

Dospelí a deti staršie ako 12 rokov: 10 mg jedenkrát denne (jedna tableta jedenkrát denne).

Pediatrická populácia

U detí od 2 do 12 rokov je dávkovanie založené na hmotnosti:

Telesná hmotnosť nad 30 kg: 10 mg jedenkrát denne (jedna tableta jedenkrát denne).

Telesná hmotnosť menšia alebo rovná 30 kg: 10 mg tableta nie je vhodná pre deti s telesnou hmotnosťou menej ako 30 kg. Pre deti vo veku od 2 do 12 rokov s hmotnosťou 30 kg alebo nižšou existujú iné vhodnejšie formulácie.

Bezpečnosť a účinnosť Claritynu u detí mladších ako 2 roky neboli stanovené. K dispozícii nie sú žiadne údaje.

Pacienti s poruchou funkcie pečene

Pacientom s ťažkou poruchou funkcie pečene sa má podať nižšia počiatočná dávka, pretože môžu mať znížený klírens loratadínu. U dospelých a detí s telesnou hmotnosťou viac ako 30 kg sa odporúča počiatočná dávka 10 mg každý druhý deň.

Pacienti s poškodením obličiek

U pacientov s renálnou insuficienciou nie sú potrebné žiadne úpravy dávkovania.

Seniori

U starších osôb nie sú potrebné žiadne úpravy dávkovania.

Spôsob podávania

Perorálne použitie. Tableta sa môže užívať bez ohľadu na čas jedla.

04.3 Kontraindikácie -

Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1.

04.4 Špeciálne upozornenia a vhodné opatrenia pri používaní -

Clarityn sa má podávať opatrne pacientom s ťažkým poškodením funkcie pečene (pozri časť 4.2).

Tento liek obsahuje laktózu; preto pacienti so zriedkavými dedičnými problémami intolerancie galaktózy, Lappovho syndrómu z dôvodu nedostatku laktázy alebo malabsorpcie glukózy a galaktózy nesmú užívať tento liek.

Podávanie Claritynu sa má zastaviť najmenej 48 hodín pred kožnými testami, pretože antihistaminiká môžu predchádzať alebo znižovať pozitívne reakcie na indexy kožnej reaktivity.

04.5 Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcie -

Súbežný príjem Claritynu s alkoholom nezosilňuje jeho účinky, ako sa hodnotí v štúdiách psychofyzickej výkonnosti.

Môžu sa vyskytnúť potenciálne interakcie so všetkými známymi inhibítormi CYP3A4 a CYP2D6, čo má za následok zvýšené hladiny loratadínu (pozri časť 5.2), čo môže viesť k zvýšeniu nežiaducich udalostí.

Po súbežnom použití s ketokonazolom, erytromycínom a cimetidínom boli v kontrolovaných klinických štúdiách hlásené zvýšené plazmatické koncentrácie loratadínu, avšak bez klinicky významných zmien (vrátane elektrokardiografických zmien).

Pediatrická populácia

Interakčné štúdie boli vykonané len u dospelých.

04.6 Tehotenstvo a dojčenie -

Tehotenstvo

Údaje o veľkom počte tehotných žien vystavených lieku (viac ako 1 000 ukončených gravidít) nepreukázali žiadne malformačné alebo fetálne / neonatálne toxické účinky loratadínu. Štúdie na zvieratách nepreukázali priame alebo nepriame škodlivé účinky na reprodukčnú toxicitu (pozri časť 5.3). Ako preventívne opatrenie je vhodnejšie vyhnúť sa používaniu Claritynu počas tehotenstva.

Čas kŕmenia

Loratadín sa vylučuje do materského mlieka. Preto sa používanie Claritynu u dojčiacich žien neodporúča.

Plodnosť

Nie sú k dispozícii žiadne údaje o fertilite u mužov a žien.

04.7 Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje -

V klinických štúdiách vykonaných na vyhodnotenie schopnosti viesť vozidlá neboli pozorované žiadne nežiaduce účinky u pacientov liečených loratadínom. Clarityn nemá žiadny alebo má zanedbateľný vplyv na schopnosť viesť vozidlá alebo obsluhovať stroje. Pacientov však treba upozorniť, že somnolencia sa vyskytla veľmi zriedkavo a môže ovplyvniť ich schopnosť viesť vozidlo alebo obsluhovať stroje.

04.8 Nežiaduce účinky -

Zhrnutie bezpečnostného profilu

V klinických skúšaniach vykonaných u dospelých a dospievajúcich osôb v mnohých indikáciách vrátane alergickej rinitídy (RA) a chronickej idiopatickej urtikárie (CIU) pri odporúčanej dávke 10 mg denne boli pri loratadíne vo vyššom percente zaznamenané nežiaduce reakcie. 2% v porovnaní s pacientmi liečenými placebom. Najčastejšími nežiaducimi reakciami hlásenými s vyššou frekvenciou ako u placeba boli somnolencia (1,2%), bolesť hlavy (0,6%), zvýšená chuť do jedla (0,5%) a nespavosť (0,1%).

Tabuľka nežiaducich reakcií

Nasledujúce nežiaduce reakcie hlásené počas postmarketingového obdobia sú uvedené v nasledujúcej tabuľke podľa tried orgánových systémov. Frekvencie sú definované ako veľmi časté (≥1 / 10), časté (≥1 / 100,

V rámci každej kategórie frekvencií sú nežiaduce reakcie zoradené podľa klesajúcej závažnosti.

Klasifikácia systémov a orgánov Frekvencia Pomenovanie nežiaducej udalosti Poruchy imunitného systému Veľmi ojedinelý Reakcie z precitlivenosti (vrátane angioedému a anafylaxie) Poruchy nervového systému Veľmi ojedinelý Závraty, kŕče Srdcové patológie Veľmi ojedinelý Tachykardia, palpitácie Poruchy gastrointestinálneho traktu Veľmi ojedinelý Nevoľnosť, sucho v ústach, zápal žalúdka Poruchy pečene a žlčových ciest Veľmi ojedinelý Abnormálna funkcia pečene Poruchy kože a podkožného tkaniva Veľmi ojedinelý Vyrážka, alopécia Celkové poruchy a reakcie v mieste podania Veľmi ojedinelý Únava

Pediatrická populácia

V klinických štúdiách vykonaných na detskej populácii detí vo veku od 2 do 12 rokov boli bežnými nežiaducimi reakciami hlásenými nad rámec placeba bolesť hlavy (2,7%), nervozita (2,3%) a únava (1%).

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité, pretože umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie prostredníctvom národného systému hlásenia. "Adresa: http : //www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.

04.9 Predávkovanie -

Predávkovanie loratadínom zvýšilo frekvenciu anticholinergických symptómov. Po predávkovaní bola hlásená ospalosť, tachykardia a bolesť hlavy.

V prípade predávkovania majú byť zavedené a udržiavané všeobecné symptomatické a podporné opatrenia tak dlho, ako je potrebné. Je možné pokúsiť sa podať aktívne uhlie suspendované vo vode. Je možné zvážiť výplach žalúdka. Loratadín sa nevylučuje hemodialýzou a nie je známe, či sa eliminuje peritoneálnou dialýzou. Lekárske sledovanie pacienta by malo pokračovať aj po núdzovej liečbe.

05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI -

05.1 "Farmakodynamické vlastnosti -

Farmakoterapeutická skupina: antihistaminikum - antagonista H1, ATC kód: R06A X13.

Mechanizmus akcie

Loratadín, účinná látka lieku Clarityn, je tricyklický antihistaminikum so selektívnou aktivitou na periférne receptory H1.

Farmakodynamické účinky

Loratadín nemá žiadne klinicky významné sedatívne alebo anticholinergické vlastnosti vo väčšine populácie a pri použití v odporúčanom dávkovaní.

Počas dlhodobej liečby nedošlo k žiadnym klinicky významným zmenám vitálnych funkcií, laboratórnych parametrov, fyzického vyšetrenia alebo elektrokardiogramu.

Loratadín nemá významnú aktivitu na H2 receptory. Neinhibuje absorpciu noradrenalínu a prakticky neovplyvňuje kardiovaskulárnu funkciu ani vnútornú aktivitu kardiostimulátorov.

Štúdie vývoja sekundárnych histamínových kožných výrastkov u ľudí po podaní jednorazovej dávky 10 mg ukázali, že antihistaminické účinky sa vyskytujú počas 1 až 3 hodín, vrcholia za 8 až 12 hodín a trvajú viac ako 24 hodín. Po 28 dňoch podávania loratadínu sa nepreukázala tolerancia na tento účinok.

Klinická účinnosť a bezpečnosť

V kontrolovaných klinických štúdiách bolo viac ako 10 000 subjektov (vo veku 12 rokov a starších) liečených 10 mg tabletami loratadínu. Loratadín 10 mg tablety jedenkrát denne bol pri zlepšovaní účinkov na nazálne a nenasálne symptómy alergickej rinitídy lepší ako placebo a podobný klemastínu. V týchto štúdiách bola u loratadínu pozorovaná nižšia frekvencia somnolencie ako u klemastínu a približne rovnaká frekvencia ako u terfenadínu a placeba.

Medzi týmito subjektmi (vo veku 12 rokov a viac) bolo 1 000 subjektov s chronickou idiopatickou urtikáriou zaradených do placebom kontrolovaných štúdií. Dávka loratadínu 10 mg jedenkrát denne bola pri liečbe chronickej idiopatickej žihľavky lepšia ako placebo, o čom svedčí zníženie sprievodného svrbenia, erytému a žihľavky. V týchto štúdiách bol výskyt ospalosti s loratadínom podobný ako pri placebo.

Pediatrická populácia

V kontrolovaných klinických skúšaniach približne 200 pediatrických subjektov (vo veku 6 až 12 rokov) so sezónnou alergickou rinitídou dostalo loratadínový sirup v dávkach až 10 mg jedenkrát denne. V ďalšej štúdii dostalo 60 pediatrických pacientov (vo veku od 2 do 5 rokov) loratadínový sirup v dávke 5 mg jedenkrát denne. Neboli pozorované žiadne neočakávané nežiaduce udalosti.

Účinnosť u detí bola podobná účinnosti pozorovanej u dospelých.

05.2 "Farmakokinetické vlastnosti -

Absorpcia

Loratadín sa rýchlo vstrebáva. Súbežné požitie jedla môže mierne spomaliť absorpciu loratadínu, ale bez ovplyvnenia jeho klinického účinku. Parametre biologickej dostupnosti loratadínu a jeho aktívneho metabolitu sú úmerné dávke.

Distribúcia

Loratadín sa významne viaže na plazmatické bielkoviny (97% až 99%) a jeho aktívny metabolit - desloratadín (DL) - sa viaže stredne (73% až 76%).

U zdravých jedincov sú plazmatické distribučné polčasy loratadínu a jeho aktívneho metabolitu približne 1 a 2 hodiny.

Biotransformácia

Po perorálnom podaní je loratadín rýchlo a dobre absorbovaný a podlieha významnému metabolizmu prvého prechodu, predovšetkým prostredníctvom CYP3A4 a CYP2D6. Hlavný metabolit - desloratadín (DL) - je farmakologicky aktívny a je zodpovedný za veľkú časť klinického účinku. Loratadín a DL dosahujú maximálne plazmatické koncentrácie (Tmax) za 1-1,5 hodiny, respektíve 1,5-3,7 hodiny za hodinu po podaní.

Vylúčenie

Približne 40% podanej dávky sa vylúči močom a 42% stolicou, predovšetkým vo forme konjugovaných metabolitov, počas viac ako 10 dní. Približne 27% podanej dávky sa vylúči močom počas prvých 24 hodín. Menej ako 1% účinnej látky sa vylučuje v nezmenenej forme, v aktívnej forme, ako loratadín alebo DL.

Priemerný polčas eliminácie u zdravých dospelých jedincov bol 8,4 hodiny (rozsah = 3 až 20 hodín) pre loratadín a 28 hodín (rozsah = 8,8 až 92 hodín) pre hlavný aktívny metabolit.

Poškodenie obličiek

AUC aj maximálne plazmatické hladiny (Cmax) loratadínu a jeho aktívneho metabolitu boli zvýšené u pacientov s chronickým ochorením obličiek v porovnaní s rovnakými hodnotami u pacientov s normálnou funkciou obličiek. Priemerný eliminačný polčas loratadínu a jeho aktívneho metabolitu sa významne nelíšili od tých, ktoré sa pozorovali u normálnych subjektov. Hemodialýza neovplyvňuje farmakokinetiku loratadínu alebo jeho aktívneho metabolitu u osôb s chronickým zlyhaním obličiek.

Poškodenie funkcie pečene

U pacientov s chronickým alkoholom indukovaným ochorením pečene boli AUC a maximálne plazmatické hladiny (Cmax) loratadínu dvakrát vyššie ako u pacientov s normálnou funkciou pečene, pričom sa farmakokinetický profil aktívneho metabolitu významne nezmenil.Polčasy eliminácie loratadínu a jeho aktívneho metabolitu boli 24 hodín, respektíve 37 hodín, a zvyšovali sa so závažnosťou ochorenia pečene.

Seniori

Farmakokinetický profil loratadínu a jeho aktívneho metabolitu je porovnateľný u zdravých dospelých dobrovoľníkov a zdravých starších dobrovoľníkov.

05.3 Predklinické údaje o bezpečnosti -

Predklinické údaje na základe obvyklých štúdií bezpečnosti, farmakológie, toxicity po opakovanom podávaní, genotoxicity a karcinogénneho potenciálu neodhalili žiadne osobitné riziko pre ľudí.

V štúdiách reprodukčnej toxicity neboli pozorované žiadne teratogénne účinky. U potkanov sa však pozorovali predĺžené doby otelenia a znížená životaschopnosť potomstva pri plazmatických koncentráciách (AUC) 10-krát vyšších, ako sa dosahujú pri klinických dávkach.