Účinné látky: amisulprid
SULAMID 50 mg tablety
Prečo sa používa Sulamid? Načo to je?
Farmakoterapeutická skupina
Psycholeptické, benzamidy.
Terapeutické indikácie
Liečba (krátkodobá - strednodobá) dystýmie.
Kontraindikácie Kedy by sa nemal používať Sulamid
Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok.
Feochromocytóm.
Súbežne s prolaktín-dependentnými nádormi, ako sú hypofyzárne prolaktinómy a prsné nádory.
Nepoužívať v prípade potvrdeného alebo predpokladaného tehotenstva a počas laktácie.U žien v reprodukčnom veku, ktoré nepoužívajú vhodnú antikoncepciu.
Nesmie sa používať u detí a v každom prípade sa má používať iba na konci puberty.
Kombinácia s nasledujúcimi liekmi z dôvodu možného výskytu torsades de pointes:
- antiarytmiká triedy Ia, ako sú chinidín, disopyramid;
- antiarytmiká triedy III, ako napríklad amiodarón, sotalol; - iné lieky ako bepridil, cisaprid, sultoprid, tioridazín, metadón, i.v. erytromycín, i.v. vinkamín, halofantrín, pentamidín, sparfloxacín (pozri „Interakcie“).
Kombinácia s levodopou (pozri časť „Interakcie“).
Tehotenstvo (pozri „Plodnosť, tehotenstvo a dojčenie“).
Opatrenia pri používaní Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Sulamid
U starších pacientov sa má amisulprid, podobne ako iné neuroleptické lieky, používať obzvlášť opatrne kvôli možnému riziku hypotenzie a sedácie. V prípade renálnej insuficiencie môže byť tiež potrebné zníženie dávky.
Pretože je liek eliminovaný obličkami, v prípade renálnej insuficiencie musí byť dávka znížená alebo môže byť predpísaná prerušovaná liečba (pozri „Dávka, spôsob a čas podania“). Amisulprid môže znížiť prah záchvatov. Preto musia byť pacienti s anamnézou epileptických epizód počas liečby starostlivo sledovaní. Rovnako ako pri iných antidopaminergikách je potrebná osobitná opatrnosť pri predpisovaní amisulpridu pacientom s Parkinsonovou chorobou, pretože ochorenie sa môže zhoršiť.
Amisulprid sa má používať iba vtedy, ak sa nedá vyhnúť neuroleptickej liečbe.
U pacientov liečených niektorými atypickými antipsychotikami vrátane amisulpridu bola pozorovaná hyperglykémia. Preto by pacienti s určitou diagnózou diabetes mellitus alebo s rizikovými faktormi pre diabetes mali počas liečby amisulpridom absolvovať vhodné monitorovanie glykémie.
Pri antipsychotikách vrátane Sulamidu bola hlásená leukopénia, neutropénia a agranulocytóza. Nevysvetliteľné infekcie alebo horúčka môžu naznačovať krvnú dyskráziu (pozri „Vedľajšie účinky“), ktorá si vyžaduje „okamžité hematologické vyšetrenie.
Interakcie Ktoré lieky alebo potraviny môžu meniť účinok Sulamidu
Ak ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.
Spojenie s inými psychotropnými liekmi vyžaduje osobitnú opatrnosť a ostražitosť lekára, aby sa predišlo neočakávaným nežiaducim účinkom interakcie. Keď sa neuroleptiká podávajú súbežne s liekmi, ktoré predlžujú QT, zvyšuje sa riziko nástupu srdcových arytmií.
Kontraindikované asociácie
Lieky schopné spôsobiť torsades de pointes:
- antiarytmiká triedy Ia, ako napríklad chinidín, disopyramid;
- antiarytmiká triedy III, ako napríklad amiodarón, sotalol; ďalšie lieky ako bepridil, cisaprid, sultoprid, tioridazín, metadón, i.v. erytromycín, i.v. vinkamín, halofantrín, pentamidín, sparfloxacín.
Levodopa: Vzájomný antagonizmus účinkov medzi levodopou a neuroleptikami. Amisulprid môže pôsobiť proti účinku agonistov dopamínu, ako je bromokriptín a ropinirol.
Nepodávať súbežne s liekmi, ktoré spôsobujú zmeny elektrolytov, ako sú lieky, ktoré spôsobujú hypokaliémiu, ako sú hypokaliemické diuretiká, stimulačné laxatíva, amfotericín B i.v., glukokortikoidy, tetrakosaktidy.
Hypokaliémia sa musí upraviť.
Asociácie sa neodporúčajú
Amisulprid môže zvýšiť základné účinky alkoholu.
Lieky, ktoré zvyšujú riziko Torsades de Pointes alebo môžu predĺžiť QT:
- lieky indukujúce bradykardiu: beta-blokátory, blokátory kalciových kanálov, ako je diltiazem a verapamil, klonidín, guanfacín, digitalis.
- neuroleptiká ako pimozid, haloperidol, antidepresíva imipramínu, lítium
- niektoré antihistaminiká
- niektoré antimalariká (napríklad meflochín)
Združenia starostlivo zvážiť
- Lieky tlmiace CNS: hypnotiká, trankvilizéry, anestetiká, analgetiká, sedatívne antihistaminiká H1, barbituráty, benzodiazepíny a iné anxiolytiká, klonidín a deriváty.
- antihypertenzíva a iné hypotenzívne lieky.
Upozornenia Je dôležité vedieť, že:
Počas liečby neuroleptickými liekmi bol hlásený potenciálne smrteľný komplex symptómov nazývaný neuroleptický malígny syndróm. Tento syndróm je charakterizovaný: hyperpyrexiou, svalovou stuhnutosťou, akinézou, vegetatívnymi poruchami (nepravidelnosti pulzu a krvného tlaku, potenie, tachykardia, arytmia), zvýšenými hodnotami kreatínfosfokinázy, zmenami vedomia, ktoré môžu prejsť do stuporu a kómy. V prípade hypertermie, najmä pri vysokých dávkach, sa má liečba všetkými antipsychotikami vrátane amisulpridu prerušiť.
Predĺženie QT intervalu
Používajte opatrne u pacientov s kardiovaskulárnymi ochoreniami alebo s rodinnou anamnézou predĺženia QT.
Vyhnite sa súbežnej terapii s inými neuroleptikami.
"Vedľajšie účinky"). Je známe, že tento účinok zvyšuje riziko závažných komorových arytmií, ako je torsades de pointes. Pred podaním a pokiaľ je to možné, v závislosti od klinického stavu pacienta, sa odporúča sledovať faktory, ktoré by mohli prispieť k nástupu tejto poruchy rytmu, ako napríklad:
- bradykardia menej ako 55 úderov za minútu;
- nerovnováha elektrolytov, najmä hypokaliémia;
- vrodený alebo získaný predĺžený QT interval;
- pokračujúca liečba liekmi schopnými vyvolať výraznú bradykardiu (
Cerebrovaskulárne príhody
V randomizovaných klinických skúšaniach oproti placebu bol v populácii starších pacientov s demenciou liečených niektorými atypickými antipsychotikami pozorovaný približne trojnásobný nárast rizika cerebrovaskulárnych príhod. Mechanizmus tohto zvýšeného rizika nie je známy. Nie je možné vylúčiť zvýšené riziko pre iné antipsychotiká alebo pre iné skupiny pacientov. Sulamid sa má používať s opatrnosťou u pacientov s rizikovými faktormi cievnej mozgovej príhody.
Starší pacienti s demenciou
Starší pacienti s psychózou spojenou s demenciou liečení antipsychotikami majú zvýšené riziko úmrtia. Analýzy sedemnástich placebom kontrolovaných klinických štúdií (10-týždňové modálne trvanie) u pacientov, ktorí prevažne užívali atypické antipsychotiká, odhalili u pacientov liečených týmto liekom riziko úmrtia 1,6: 1. Sedemkrát to bolo zistené u pacientov liečených placebom. V 10-týždňovej kontrolovanej štúdii bola úmrtnosť pacientov liečených týmto liekom približne 4,5% v porovnaní s 2,6% v skupine s placebom. Napriek tomu, že príčiny smrti počas klinických štúdií s atypickými antipsychotikami boli rôzne, väčšina z nich mala buď kardiovaskulárny (napr. Srdcové zlyhanie, náhla smrť) alebo infekčný (napr. Zápal pľúc). Observačné štúdie naznačujú, že rovnako ako u atypických antipsychotík, aj liečba konvenčnými antipsychotikami môže zvýšiť úmrtnosť. Nie je jasné, do akej miery možno nález zvýšenej úmrtnosti v observačných štúdiách pripísať antipsychotikám a nie niektorým špecifickým charakteristikám pacienta.
Venózny tromboembolizmus
Pri antipsychotikách boli hlásené prípady venóznej tromboembólie (VTE). Pretože pacienti liečení antipsychotikami majú často získané rizikové faktory pre VTE, pred liečbou Sulamidom a počas nej je potrebné identifikovať všetky možné rizikové faktory pre VTE a prijať preventívne opatrenia.
Abstinenčné príznaky, vrátane nauzey, vracania a nespavosti, boli popísané po náhlom prerušení vysokých terapeutických dávok antipsychotických liekov. Psychotické symptómy sa môžu tiež opakovať a pri amisulpride bol hlásený rozvoj nedobrovoľných pohybových porúch (ako je akatízia, dystónia a dyskinéza), preto sa odporúča postupné vysadzovanie amisulpridu.
Čas kŕmenia
Použitie Sulamidu počas laktácie sa neodporúča (pozri „Plodnosť, gravidita a laktácia“).
Plodnosť, tehotenstvo, dojčenie
Skôr ako začnete užívať akýkoľvek liek, poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom.
Tehotenstvo
Je kontraindikovaný v prípade potvrdeného alebo predpokladaného tehotenstva. Nasledujúce príznaky boli pozorované u novorodencov matiek, ktoré užívali konvenčné alebo atypické antipsychotiká, vrátane Sulamidu, v poslednom trimestri (posledné tri mesiace tehotenstva): chvenie, stuhnutosť svalov a / alebo slabosť, ospalosť, nepokoj, problémy s dýchaním a ťažkosti s príjmom potravy (pozri „Vedľajšie účinky“). Ak sa u vášho dieťaťa prejaví niektorý z týchto príznakov, kontaktujte svojho lekára. Neboli pozorované žiadne teratogénne účinky.
Čas kŕmenia
Nie je známe, či sa amisulprid vylučuje do ľudského mlieka; dojčenie sa preto neodporúča (pozri „Osobitné upozornenia“).
Plodnosť
Amisulprid nevykazoval u zvierat priamu toxicitu na reprodukčnú funkciu. Bol pozorovaný pokles plodnosti súvisiaci s farmakologickými účinkami lieku (sprostredkovaný účinok prolaktínu).
Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje:
Aj keď sa amisulprid používa podľa odporúčania, môže spôsobiť ospalosť, a preto môže byť znížená schopnosť viesť vozidlo alebo obsluhovať stroje (pozri „Nežiaduce účinky“).
Dôležité informácie o niektorých zložkách:
SULAMID obsahuje laktózu. Ak vám váš lekár povedal, že neznášate niektoré cukry, kontaktujte svojho lekára pred užitím tohto lieku.
Dávkovanie a spôsob použitia Ako používať Sulamid: Dávkovanie
Jedna tableta denne alebo druhý lekársky posudok.
Starší pacienti: Bezpečnosť amisulpridu bola hodnotená u obmedzeného počtu starších pacientov. Amisulprid sa má používať obzvlášť opatrne kvôli možnému riziku hypotenzie alebo sedácie. Dávkovanie musí starostlivo stanoviť lekár, ktorý bude musieť vyhodnotiť možné zníženie vyššie uvedeného dávkovania. V prípade renálnej insuficiencie môže byť tiež potrebné zníženie dávky.
Deti: Účinnosť a bezpečnosť amisulpridu od puberty do veku 18 rokov nebola stanovená. Užívanie amisulpridu od puberty do veku 18 rokov sa preto neodporúča. Amisulprid je kontraindikovaný u detí až do puberty, pretože jeho bezpečnosť ešte nebola stanovená (pozri „Kontraindikácie“).
Renálna insuficiencia: amisulprid je eliminovaný obličkami. V prípade renálnej insuficiencie sa má dávka znížiť na polovicu u pacientov s klírensom kreatinínu medzi 30 až 60 ml / min a na jednu tretinu u pacientov s klírensom medzi 10 a 30 ml / min.
Pretože nie sú k dispozícii žiadne údaje o pacientoch s ťažkým poškodením funkcie obličiek (klírens kreatinínu <10 ml / min), odporúča sa u týchto pacientov mimoriadna opatrnosť (pozri „Bezpečnostné opatrenia pri používaní“).
Hepatálna insuficiencia: amisulprid je slabo metabolizovaný, preto nie je potrebné zníženie dávky.
Predávkovanie Čo robiť, ak ste užili príliš veľa Sulamidu
Skúsenosti s predávkovaním amisulpridom sú obmedzené. Bolo hlásené zvýšenie známych farmakologických účinkov lieku. Patria sem somnolencia, sedácia, hypotenzia, extrapyramidové symptómy a kóma. Prípady s fatálnym koncom boli hlásené hlavne v kombinácii s inými látkami. v prípade akútneho predávkovania sa má zvážiť možnosť užitia viacerých liekov.
Pretože amisulprid je zle dialyzovateľný, hemodialýza nie je na elimináciu lieku užitočná. Neexistuje žiadne špecifické antidotum. Preto je potrebné zaviesť vhodné terapeutické opatrenia a starostlivé monitorovanie vitálnych funkcií: nepretržité monitorovanie srdca (riziko predĺženia QT intervalu), kým pacient nemá stabilizovaný Ak sa objavia závažné extrapyramidové symptómy, majú sa podať anticholinergické lieky.
V prípade náhodného požitia / užitia nadmernej dávky SULAMIDU, ihneď to oznámte svojmu lekárovi alebo choďte do najbližšej nemocnice.
Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia SULAMIDU, opýtajte sa svojho lekára alebo lekárnika.
Vedľajšie účinky Aké sú vedľajšie účinky lieku Sulamid
Tak ako všetky lieky, aj SULAMID môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého. Vedľajšie účinky boli zoradené do frekvenčných tried pomocou nasledujúcej konvencie: veľmi časté (> 1/10); časté (> 1/100; 1/1000; 1/10 000;
Údaje z klinických štúdií
V kontrolovaných klinických štúdiách boli pozorované nasledujúce vedľajšie účinky. Je potrebné poznamenať, že v niektorých prípadoch môže byť ťažké rozlíšiť nežiaduce udalosti od symptómov základnej choroby.
- Patológie nervového systému
Veľmi časté: Môžu sa objaviť extrapyramídové symptómy ako: tremor, rigidita, hypokinéza, hypersalivácia, akatízia, dyskinéza. Tieto príznaky sú pri optimálnych dávkach spravidla mierne a čiastočne reverzibilné pri podávaní antiparkinsoník, dokonca aj bez prerušenia podávania amisulpridu. Incidencia extrapyramidálnych symptómov závislá od dávky zostáva extrémne nízka pri dávkach medzi 50 a 300 mg / deň.
Časté: Môže sa vyskytnúť akútna dystónia (spazmodická torticollis, okulogyrická kríza, trizmus), ktorá je pri podávaní antiparkinsonika reverzibilná, a to aj bez prerušenia liečby amisulpridom. Ospalosť
Menej časté: Bola hlásená tardívna dyskinéza charakterizovaná rytmickými mimovoľnými pohybmi, ktoré prevažne postihujú jazyk a / alebo tvár, spravidla ako u všetkých neuroleptík po dlhodobej liečbe. Liečba antiparkinsonikami je neúčinná alebo môže vyvolať zhoršenie symptómov.Kŕče.
- Psychiatrické poruchy
Časté: nespavosť, úzkosť, nepokoj, psychomotorická excitabilita, abnormality orgazmu.
Frekvencia neznáma: zmätenosť.
- Poruchy gastrointestinálneho traktu
Časté: zápcha, nevoľnosť, vracanie, sucho v ústach.
- Endokrinné patológie
Časté: Amisulprid spôsobuje reverzibilné zvýšenie plazmatických hladín prolaktínu po vysadení lieku. Toto zvýšenie môže byť spojené s nástupom galaktorey, amenorey, dysmenorey, gynekomastie, bolesti prsníkov a erektilnej dysfunkcie.
- Poruchy metabolizmu a výživy
Menej časté: Hyperglykémia (pozri „Bezpečnostné opatrenia pri používaní“).
Frekvencia neznáma: Hypertriglyceridémia a hypercholesterolémia.
- Kardiovaskulárne patológie
Časté: hypotenzia.
Menej časté: bradykardia.
- Diagnostické testy
Časté: prírastok hmotnosti.
Menej časté: zvýšenie pečeňových enzýmov, najmä transamináz.
- Poruchy imunitného systému
Menej časté: Alergické reakcie. Boli tiež pozorované: sklon k zimnici s nízkou intenzitou, dyspnoe s nízkou intenzitou, bolesti svalov.
Údaje po uvedení lieku na trh
Nasledujúce nežiaduce reakcie boli hlásené len ako spontánne hlásenia:
- Poruchy krvi a lymfatického systému
Frekvencia neznáma: leukopénia, neutropénia a agranulocytóza (pozri „Bezpečnostné opatrenia pri používaní“).
- Patológie nervového systému
Frekvencia neznáma: Neuroleptický malígny syndróm, ktorý je život ohrozujúcou komplikáciou (pozri „Osobitné upozornenia“).
- Srdcové patológie
Frekvencia nie je známa: Predĺženie QT intervalu, komorové arytmie, ako napríklad torsades de pointes, ventrikulárna tachykardia, ktoré môžu viesť k ventrikulárnej fibrilácii alebo zastaveniu srdca, náhlej smrti (pozri „Osobitné upozornenia“).
- Cievne patológie
Frekvencia neznáma: Venózny tromboembolizmus vrátane pľúcnej embólie, niekedy smrteľný, a hlboká žilová trombóza (pozri „Osobitné upozornenia“).
- Poruchy kože a podkožného tkaniva:
Frekvencia neznáma: angioedém, žihľavka.
- Tehotenstvo, šestonedelie a perinatálne stavy
Frekvencia neznáma: Abstinenčný syndróm u novorodencov, extrapyramidové symptómy (pozri „Plodnosť, gravidita a laktácia“)
Hlásenie vedľajších účinkov
Dodržiavanie pokynov uvedených v písomnej informácii pre používateľov znižuje riziko nežiaducich účinkov. Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii. Hlásenie nežiaducich účinkov je možné aj priamo prostredníctvom národného systému hlásenia na „www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili“. Hlásením vedľajších účinkov môžete prispieť k získaniu ďalších informácií o bezpečnosti tohto lieku.
Expirácia a retencia
Doba použiteľnosti: pozrite sa na dátum exspirácie vytlačený na obale.
Dátum exspirácie sa vzťahuje na výrobok v neporušenom obale, správne skladovaný.
Upozornenie: Nepoužívajte liek po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na obale.
Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom.
Opýtajte sa svojho lekárnika, ako zlikvidovať lieky, ktoré už nepoužívate. Pomôže to chrániť životné prostredie.
Tento liek uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.
Zloženie a lieková forma
Zloženie
Každá tableta obsahuje:
Účinná látka: amisulprid 50 mg
Pomocné látky: sodná soľ karboxymetylškrobu (typ A), monohydrát laktózy, mikrokryštalická celulóza, hypromelóza, magnéziumstearát.
Lieková forma a obsah
12 tabliet na perorálne použitie.
Zdrojový leták: AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Obsah zverejnený v januári 2016. Súčasné informácie nemusia byť aktuálne.
Aby ste mali prístup k najaktuálnejšej verzii, odporúča sa navštíviť webovú stránku AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Vylúčenie zodpovednosti a užitočné informácie.
01.0 NÁZOV LIEKU
SULAMID 50 MG TABLETY
02.0 KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE
Každá tableta obsahuje:
Aktívny princíp: amisulprid 50 mg
Pomocné látky: Monohydrát laktózy 34,8 mg
Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1
03.0 LIEKOVÁ FORMA
Tablety.
04.0 KLINICKÉ INFORMÁCIE
04.1 Terapeutické indikácie
Liečba (krátkodobá až strednodobá) dystýmie.
04.2 Dávkovanie a spôsob podávania
Jedna tableta denne alebo druhý lekársky posudok.
Starší pacienti: amisulprid sa má používať obzvlášť opatrne kvôli možnému riziku hypotenzie alebo sedácie. Dávkovanie musí starostlivo stanoviť lekár, ktorý bude musieť vyhodnotiť možné zníženie vyššie uvedeného dávkovania.
Deti: Účinnosť a bezpečnosť amisulpridu od puberty do veku 18 rokov neboli stanovené. Užívanie amisulpridu od puberty do veku 18 rokov sa preto neodporúča. Amisulprid je kontraindikovaný u detí až do puberty (pozri časť 4.3).
Zlyhanie obličiek: amisulprid je eliminovaný obličkami. V prípade renálnej insuficiencie sa má dávka znížiť na polovicu u pacientov s klírensom kreatinínu medzi 30 až 60 ml / min a na jednu tretinu u pacientov s klírensom medzi 10 a 30 ml / min. Nie sú dostupné žiadne údaje o pacientoch s ťažkou renálnou insuficienciou (klírens kreatinínu
Pečeňová insuficiencia: amisulprid je slabo metabolizovaný, preto nie je potrebné zníženie dávky.
04.3 Kontraindikácie
Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok.
Feochromocytóm.
Súbežne s prolaktín-dependentnými nádormi, ako sú hypofyzárne prolaktinómy a prsné nádory.
Nepoužívať v prípade potvrdeného alebo predpokladaného tehotenstva a počas laktácie.U žien v reprodukčnom veku, ktoré nepoužívajú vhodnú antikoncepciu.
Nesmie sa používať u detí a v každom prípade sa má používať iba na konci puberty.
Spojenie s nasledujúcimi liekmi na možný nástup torsades de pointes:
• antiarytmiká triedy Ia, ako sú chinidín, disopyramid;
• antiarytmiká triedy III, ako napríklad amiodarón, sotalol;
• iné lieky ako bepridil, cisaprid, sultoprid, tioridazín, metadón, i.v. erytromycín, i.v vincamín, halofantrín, pentamidín, sparfloxacín (pozri časť 4.5).
Kombinácia s levodopou (pozri časť 4.5).
04.4 Špeciálne upozornenia a vhodné opatrenia pri používaní
• Počas liečby neuroleptickými liekmi bol hlásený potenciálne smrteľný komplex symptómov nazývaný neuroleptický malígny syndróm. Tento syndróm je charakterizovaný: hyperpyrexiou, svalovou stuhnutosťou, akinézou, vegetatívnymi poruchami (nepravidelnosti pulzu a krvného tlaku, potenie, tachykardia, arytmia), zvýšenými hodnotami kreatínfosfokinázy, zmenami vedomia, ktoré môžu prejsť do stuporu a kómy. V prípade hypertermie, najmä pri vysokých dávkach, sa má liečba všetkými antipsychotikami vrátane amisulpridu prerušiť.
• Rovnako ako pri iných antidopaminergikách je potrebná osobitná opatrnosť pri predpisovaní amisulpridu pacientom s Parkinsonovou chorobou, pretože ochorenie sa môže zhoršiť. Amisulprid sa má používať iba vtedy, ak sa nedá vyhnúť neuroleptickej liečbe.
• Predĺženie QT intervalu
Používajte opatrne u pacientov s kardiovaskulárnymi ochoreniami alebo s rodinnou anamnézou predĺženia QT.
Vyhnite sa súbežnej terapii s inými neuroleptikami.
Amisulprid spôsobuje na dávke závislé predĺženie QT intervalu (pozri časť 4.8). Je známe, že tento účinok zvyšuje riziko závažných ventrikulárnych arytmií, ako je torsades de pointes.
Pred podaním a pokiaľ je to možné, v závislosti od klinického stavu pacienta, sa odporúča sledovať faktory, ktoré by mohli prispieť k nástupu tejto poruchy rytmu, ako napríklad:
• bradykardia menej ako 55 úderov za minútu;
• nerovnováha elektrolytov, najmä hypokaliémia;
• vrodený alebo získaný predĺžený QT interval;
• pokračujúca liečba liekmi schopnými vyvolať výraznú bradykardiu (
• Cerebrovaskulárne príhody
V randomizovaných klinických skúškach proti Približne trojnásobné zvýšenie rizika cerebrovaskulárnych príhod bolo pozorované v populácii starších pacientov s demenciou liečených niektorými atypickými antipsychotikami. Mechanizmus tohto zvýšeného rizika nie je známy. Nie je možné vylúčiť zvýšené riziko pre iné antipsychotiká alebo pre iné skupiny pacientov. Sulamid sa má používať s opatrnosťou u pacientov s rizikovými faktormi cievnej mozgovej príhody.
• Starší pacienti s demenciou
Starší pacienti s psychózou spojenou s demenciou liečení antipsychotikami majú zvýšené riziko úmrtia.
Analýzy sedemnástich placebom kontrolovaných klinických štúdií (10-týždňové modálne trvanie) u pacientov, ktorí prevažne užívali atypické antipsychotiká, odhalili u pacientov liečených týmto liekom riziko úmrtia 1,6: 1. Sedemkrát to bolo zistené u pacientov liečených placebom. V 10-týždňovej kontrolovanej štúdii bola úmrtnosť pacientov liečených týmto liekom približne 4,5% v porovnaní s 2,6% v skupine s placebom.
Napriek tomu, že príčiny smrti počas klinických štúdií s atypickými antipsychotikami boli rôzne, väčšina z nich mala buď kardiovaskulárny (napr. Srdcové zlyhanie, náhla smrť) alebo infekčný (napr. Zápal pľúc).
Observačné štúdie naznačujú, že rovnako ako u atypických antipsychotík, aj liečba konvenčnými antipsychotikami môže zvýšiť úmrtnosť.
Nie je jasné, do akej miery možno nález zvýšenej úmrtnosti v observačných štúdiách pripísať antipsychotikám a nie niektorým špecifickým charakteristikám pacienta.
• Venózny tromboembolizmus
Pri antipsychotikách boli hlásené prípady venóznej tromboembólie (VTE).
Pretože pacienti liečení antipsychotikami majú často získané rizikové faktory pre VTE, pred liečbou Sulamidom a počas nej je potrebné identifikovať všetky možné rizikové faktory pre VTE a prijať preventívne opatrenia.
• Hyperglykémia bola pozorovaná u pacientov liečených niektorými atypickými antipsychotikami vrátane amisulpridu. Preto by pacienti s určitou diagnózou diabetes mellitus alebo s rizikovými faktormi pre diabetes mali počas liečby amisulpridom absolvovať vhodné monitorovanie glykémie.
• Amisulprid môže znížiť prah záchvatov. Preto musia byť pacienti s anamnézou epileptických epizód počas liečby starostlivo sledovaní.
• Keďže je liek eliminovaný obličkami, v prípade renálnej insuficiencie musí byť dávka znížená alebo môže byť predpísaná prerušovaná liečba (pozri časť 4.2).
• U starších pacientov by mal byť amisulprid, podobne ako iné neuroleptické lieky, používaný obzvlášť opatrne kvôli možnému riziku hypotenzie a sedácie.
• Abstinenčné príznaky boli popísané po náhlom prerušení vysokých terapeutických dávok antipsychotík. Pri amisulpride bol hlásený vývoj nedobrovoľných pohybových porúch (ako je akatízia, dystónia a dyskinéza), preto sa odporúča postupné vysadzovanie amisulpridu.
Dôležité informácie o niektorých zložkách
SULAMID obsahuje laktózu, preto pacienti so zriedkavými dedičnými problémami galaktózovej intolerancie, lapónskeho deficitu laktázy a glukózo-galaktózovej malabsorpcie by nemali užívať tento liek.
04.5 Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcie
Spojenie s inými psychotropnými liekmi vyžaduje od lekára osobitnú opatrnosť a ostražitosť, aby sa zabránilo interakcii s neočakávanými nežiaducimi účinkami.
Keď sa neuroleptiká podávajú súbežne s liekmi predlžujúcimi QT interval, zvyšuje sa riziko vzniku srdcových arytmií.
Kontraindikované asociácie
Lieky schopné spôsobiť torsades de pointes:
- antiarytmiká triedy Ia, ako napríklad chinidín, disopyramid;
- antiarytmiká triedy III, ako napríklad amiodarón, sotalol;
- iné lieky ako bepridil, cisaprid, sultoprid, tioridazín, metadón, i.v. erytromycín, i.v. vinkamín, halofantrín, pentamidín, sparfloxacín.
Levodopa: Vzájomný antagonizmus účinkov medzi levodopou a neuroleptikami.
Nepodávať súbežne s liekmi, ktoré spôsobujú zmeny elektrolytov, ako sú lieky, ktoré spôsobujú hypokaliémiu, ako sú hypokaliemické diuretiká, stimulačné laxatíva, amfotericín B i.v., glukokortikoidy, tetrakosaktidy.
Hypokaliémia sa musí upraviť.
Asociácie sa neodporúčajú
Amisulprid môže zvýšiť základné účinky alkoholu.
Lieky, ktoré zvyšujú riziko torsades de pointes alebo môžu predĺžiť QT:
- lieky, ktoré indukujú bradykardiu: beta-blokátory, blokátory kalciových kanálov, ako je diltiazem a verapamil, klonidín, guanfacín; digitalis.
- neuroleptiká ako pimozid, haloperidol, imipraminové antidepresíva, lítium.
Združenia starostlivo zvážiť
- Lieky tlmiace CNS: hypnotiká, trankvilizéry, anestetiká, analgetiká, sedatívne antihistaminiká H1, barbituráty, benzodiazepíny a iné anxiolytiká, klonidín a deriváty.
- antihypertenzíva a iné hypotenzívne lieky.
04.6 Gravidita a laktácia
Tehotenstvo
Je kontraindikovaný v prípade potvrdeného alebo predpokladaného tehotenstva.
Dojčatá vystavené konvenčným alebo atypickým antipsychotikám vrátane Sulamidu počas tretieho trimestra gravidity sú ohrozené vedľajšími účinkami vrátane extrapyramidových alebo abstinenčných symptómov, ktoré sa môžu líšiť v závažnosti a trvaní po narodení. Boli hlásené agitovanosť, hypertonia, hypotónia, tremor, somnolencia, ťažkosti s dýchaním, poruchy príjmu potravy. Dojčatá by preto mali byť starostlivo sledované.
Amisulprid nevykazoval u zvierat priamu toxicitu na reprodukčnú funkciu. Bol pozorovaný pokles plodnosti súvisiaci s farmakologickými účinkami lieku (účinok sprostredkovaný prolaktínom). Neboli pozorované žiadne teratogénne účinky.
Čas kŕmenia
Nie je známe, či sa amisulprid vylučuje do ľudského mlieka; preto je použitie počas dojčenia kontraindikované.
04.7 Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Aj keď sa amisulprid používa podľa odporúčaní, môže spôsobiť ospalosť, a preto môže byť znížená schopnosť viesť vozidlo alebo obsluhovať stroje (pozri časť 4.8).
04.8 Nežiaduce účinky
Vedľajšie účinky boli zoradené do frekvenčných tried podľa nasledujúcej konvencie:
veľmi časté (≥ 1/10); časté (≥ 1/100;
Údaje z klinických štúdií
V kontrolovaných klinických štúdiách boli pozorované nasledujúce vedľajšie účinky. Je potrebné poznamenať, že v niektorých prípadoch môže byť ťažké rozlíšiť nežiaduce udalosti od symptómov základnej choroby.
• Patológie nervového systému
Veľmi časté: môžu sa objaviť extrapyramidové symptómy ako: tras, rigidita, hypokinéza, hypersalivácia, akatízia, dyskinéza. Tieto príznaky sú pri optimálnych dávkach spravidla mierne a čiastočne reverzibilné pri podávaní antiparkinsoník, dokonca aj bez prerušenia podávania amisulpridu. Incidencia extrapyramidálnych symptómov závislá od dávky zostáva extrémne nízka pri dávkach medzi 50 a 300 mg / deň.
Časté: Môže sa vyskytnúť akútna dystónia (spazmodická torticollis, okulogyrická kríza, trizmus), ktorá je pri podávaní antiparkinsonika reverzibilná, a to aj bez prerušenia liečby amisulpridom.
Ospalosť
Menej časté: Bola hlásená tardívna dyskinéza charakterizovaná rytmickými mimovoľnými pohybmi, ktoré prevažne postihujú jazyk a / alebo tvár, spravidla ako u všetkých neuroleptík po dlhodobej liečbe. Liečba antiparkinsonikami je neúčinná alebo môže vyvolať zhoršenie symptómov.
Kŕče.
• Psychiatrické poruchy
Časté: nespavosť, úzkosť, nepokoj, psychomotorická excitabilita, abnormality orgazmu.
• Gastrointestinálne poruchy
Časté: zápcha, nevoľnosť, vracanie, sucho v ústach.
• Endokrinné choroby
Časté: Amisulprid spôsobuje reverzibilné zvýšenie plazmatických hladín prolaktínu po vysadení lieku. Toto zvýšenie môže byť spojené s nástupom galaktorey, amenorey, dysmenorey, gynekomastie, bolesti prsníkov a erektilnej dysfunkcie.
• Poruchy metabolizmu a výživy
Menej časté: hyperglykémia (pozri časť 4.4).
• Srdcovo-cievne ochorenia
Časté: hypotenzia.
Menej časté: bradykardia.
• Diagnostické testy
Časté: prírastok hmotnosti.
Menej časté: zvýšenie pečeňových enzýmov, najmä transamináz.
• Poruchy imunitného systému
Menej časté: alergické reakcie.
Boli tiež pozorované: sklon k zimnici s nízkou intenzitou, dyspnoe s nízkou intenzitou, bolesti svalov.
Údaje po uvedení lieku na trh
Nasledujúce nežiaduce reakcie boli hlásené len ako spontánne hlásenia:
• Patológie nervového systému
Frekvencia neznáma: Neuroleptický malígny syndróm (pozri časť 4.4).
• Choroby srdca
Frekvencia neznáma: predĺženie QT intervalu, komorové arytmie ako torsades de pointes,
ventrikulárna tachykardia, ktorá môže viesť k ventrikulárnej fibrilácii alebo zastaveniu srdca, náhlej smrti (pozri časť 4.4.).
• Cievne patológie
Frekvencia neznáma: Venózny tromboembolizmus vrátane pľúcnej embólie, niekedy smrteľný, a hlboká žilová trombóza (pozri časť 4.4).
• Poruchy kože a podkožného tkaniva:
Frekvencia neznáma: angioedém, žihľavka.
• Tehotenstvo, šestonedelie a perinatálne stavy
Frekvencia neznáma: Abstinenčný syndróm u novorodencov, extrapyramidové symptómy (pozri časť 4.6)
04,9 Predávkovanie
Bolo hlásené zlepšenie známych farmakologických účinkov lieku. Patria sem ospalosť, sedácia, hypotenzia, extrapyramidové symptómy a kóma. Prípady so smrteľným následkom boli hlásené hlavne v kombinácii s inými psychotropnými látkami.
V prípade akútneho predávkovania je potrebné vziať do úvahy možnosť užitia viacerých liekov.
Pretože amisulprid je zle dialyzovateľný, hemodialýza nie je na elimináciu lieku užitočná. Neexistuje žiadne špecifické antidotum. Preto je potrebné zaviesť vhodné terapeutické opatrenia a starostlivé monitorovanie vitálnych funkcií: nepretržité monitorovanie srdca (riziko predĺženia QT intervalu), kým pacient nemá stabilizovaný Ak sa objavia závažné extrapyramidové symptómy, majú sa podať anticholinergické lieky.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: Psycholeptiká, benzamidy - ATC kód: N05AL05
Amisulprid je molekula patriaca do skupiny substituovaných benzamidov.
Amisulprid sa selektívne viaže s vysokým stupňom afinity na podtypy ľudského dopamínového receptora D2 a D3, pričom nemá afinitu na podtypy receptorov Dl, D4 a D5.
Amisulprid nemá žiadnu afinitu k serotonergným, a-adrenergným, histaminergickým a cholinergným receptorom H1 a neviaže sa na sigma miesta.
U zvierat amisulprid vo vysokých dávkach predovšetkým blokuje postsynaptické receptory D2 umiestnené v limbických štruktúrach v porovnaní s receptormi umiestnenými v striate. Neindukuje katalepsiu a po opakovanom ošetrení sa nevyvinie precitlivenosť na dopaminergné receptory D2.
V nízkych dávkach amisulprid prednostne blokuje presynaptické receptory D2 / D3, čím indukuje uvoľňovanie dopamínu zodpovedného za dezinhibičné účinky lieku.
Okrem toho znížená tendencia amisulpridu produkovať extrapyramidálne vedľajšie účinky môže súvisieť s jeho preferenčnou aktivitou na limbickej úrovni.
05.2 Farmakokinetické vlastnosti
U ľudí má amisulprid dva absorpčné vrcholy, prvý sa rýchlo dosiahne jednu hodinu po podaní a druhý po 3-4 hodinách. Po podaní 50 mg zodpovedajúce plazmatické koncentrácie sú 39 ± 3 a 54 ± 4 ng / ml.
Distribučný objem je 5,8 litra / kg. Pretože je väzba na proteíny nízka (16%), interakcie s inými liekmi sú nepravdepodobné.
Absolútna biologická dostupnosť je 48%. Amisulprid je slabo metabolizovaný: boli identifikované dva neaktívne metabolity, čo zodpovedá približne 4% dávky. Nedochádza k akumulácii a kinetika zostáva po opakovanom podávaní nezmenená. Po perorálnom podaní je polčas eliminácie amisulpridu približne 12 hodín.
Amisulprid sa vylučuje v nezmenenej forme močom. 50% intravenóznej dávky sa vylúči močom, 90% sa vylúči počas prvých 24 hodín. Renálny klírens je rádovo 20 l / h alebo 330 ml / min.
Jedlo bohaté na uhľohydráty (s tekutou časťou 68%) významne znižuje AUC, Tmax a Cmax amisulpridu, pričom po jedle s vysokým obsahom tuku nie sú evidentné žiadne zmeny. Význam týchto údajov v klinickej praxi však nie je známy.
Renálna insuficiencia: Polčas eliminácie je u pacientov s renálnou insuficienciou nezmenený, pričom systémový klírens je znížený o 2,5-3 krát. AUC amisulpridu sa zvyšuje dvakrát v prípade miernej renálnej insuficiencie a približne 10-násobne. V prípade stredne ťažká renálna insuficiencia. Skúsenosti sú však obmedzené a neexistujú žiadne údaje o dávkach nad 50 mg.
Amisulprid je slabo dialyzovateľný.
U starších pacientov (> 65 rokov) sú farmakokinetické údaje obmedzené a preukazujú, že po podaní perorálnej dávky 50 mg dochádza k zvýšeniu Cmax, T½ a AUC o 10-30%. Nie sú k dispozícii žiadne údaje o opakovaných dávkach.
05.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
Komplexné vyhodnotenie vykonaných štúdií znášanlivosti naznačuje, že amisulprid neobsahuje všeobecné, orgánovo špecifické, teratogénne, mutagénne a karcinogénne riziká. Zmeny pozorované u potkanov a psov v dávkach nižších, ako sú maximálne tolerované, sú za podmienok predpokladaných experimentom buď závislé od farmakologického účinku alebo bez významného toxikologického významu. Bolo overené, že maximálne tolerované dávky u potkanov (200 mg / kg / deň) a u psov (120 mg / kg / deň) vyjadrené ako AUC sú 2 respektíve 7 -krát vyššie ako maximálne odporúčané dávky pre ľudí. U myší (do 120 mg / kg / deň) a potkanov (do 240 mg / kg / deň) nebolo identifikované žiadne karcinogénne riziko, relevantné pre ľudí, čo zodpovedá 1,5-4 u potkanov., 5 krát AUC očakávaná pre človeka.
Reprodukčné štúdie na potkanoch, králikoch a myšiach neodhalili žiadny teratogénny ani embryotoxický potenciál lieku.
Amisulprid tiež nemá mutagénny potenciál (5 testov mutagenity).
Zistené účinky sú účinky, ktoré možno pripísať všetkým antidopamínovým výrobkom. Ich antagonistické pôsobenie sa prejavuje na receptoroch adenofýzy, ktoré uprednostňujú uvoľňovanie prolaktínu, ktoré na diaľku ovplyvňuje os hypotalamus-hypofýza-gonadál.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
06.1 Pomocné látky
sodná soľ karboxymetylškrobu (typ A), monohydrát laktózy, mikrokryštalická celulóza, hypromelóza, magnéziumstearát.
06.2 Nekompatibilita
Nie je to relevantné.
06.3 Obdobie platnosti
3 roky
06.4 Špeciálne opatrenia na uchovávanie
Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.
06.5 Charakter vnútorného obalu a obsahu balenia
Škatuľka s 12 tabletami v nepriehľadnom blistri z PVC / hliníka.
06.6 Návod na použitie a zaobchádzanie
Žiadne špeciálne pokyny.
07.0 DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
LABORATORI BALDACCI S.p.A - Via San Michele degli Scalzi 73 - 56124 PISA
Na základe licencie od spoločnosti SANOFI-AVENTIS S.p.A
08.0 REGISTRAČNÉ ČÍSLO
A.I.C. n. 027547013
09.0 DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE ALEBO OBNOVENIA REGISTRÁCIE
Prvé povolenie: 5. marca 1993
Obnovenie: 5. marca 2008
10.0 DÁTUM REVÍZIE TEXTU
Marec 2012
