Účinné látky: bisoprolol (bisoprololium fumarát), hydrochlorotiazid
Lodoz 2,5 mg / 6,25 mg, filmom obalené tablety
Lodoz 5 mg / 6,25 mg, filmom obalené tablety
Lodoz 10 mg / 6,25 mg, filmom obalené tablety
Prečo sa používa Lodoz? Načo to je?
Lodoz obsahuje účinné látky bisoprolol a hydrochlorotiazid:
- Bisoprolol patrí do skupiny liekov nazývaných betablokátory a používa sa na zníženie krvného tlaku.
- Hydrochlorotiazid patrí do skupiny liekov nazývaných diuretiká tiazidy. Pomáha znižovať krvný tlak zvýšením produkcie moču.
Lodoz je indikovaný na liečbu mierneho a stredného vysokého krvného tlaku.
Kontraindikácie Kedy by sa Lodoz nemal používať
Neužívajte Lodoz, ak je prítomný niektorý z nasledujúcich stavov:
- alergia (precitlivenosť) na bisoprolol, hydrochlorotiazid, iné tiazidy, sulfónamidy alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok (pozri časť „Čo Lodoz obsahuje“)
- ťažká astma alebo niektoré formy závažných chronických bronchiálnych chorôb
- srdcové zlyhanie nekontrolované liečbou alebo kardiogénny šok (závažné akútne srdcové ochorenie spôsobujúce nízky krvný tlak a obehové zlyhanie)
- niektoré srdcové arytmie, najmä pomalá srdcová frekvencia, ktorá spôsobuje problémy, poruchy vedenia a porucha nazývaná syndróm chorého sínusu.
- feochromocytóm (nádor nadobličiek, ktorý vylučuje látky vyvolávajúce závažný vysoký krvný tlak) neliečený
- závažné problémy s krvným obehom v končatinách (ako je Raynaudov syndróm, ktorý môže spôsobiť mravčenie alebo bledé alebo modrasté zafarbenie prstov na rukách alebo nohách)
- zvýšená kyslosť krvi (metabolická acidóza) v dôsledku ťažkých chorôb
- závažné problémy s pečeňou alebo obličkami
- nízke hladiny draslíka v krvi, ktoré nereagujú na liečbu
Opatrenia pri používaní Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Lodoz
Nikdy neprerušujte liečbu náhle, obzvlášť ak trpíte niektorými srdcovými chorobami (ischemická choroba srdca, napríklad angina pectoris).
Pred užitím Lodozu povedzte svojmu lekárovi, ak máte niektorý z nasledujúcich stavov:
- akékoľvek srdcové ochorenie, ako je srdcové zlyhanie, arytmia alebo Prinzmetalova angína
- problémy s krvným obehom v menej závažných končatinách (najmä v dôsledku Raynaudovho syndrómu)
- problémy s pečeňou alebo obličkami
- feochromocytóm (nádor nadobličiek)
- menej závažné chronické bronchiálne ochorenia (astma alebo chronická obštrukčná choroba dýchacích ciest)
- cukrovka
- poruchy štítnej žľazy
- psoriáza
- tesný pôst
- história alergie na penicilín.
Tiež povedzte svojmu lekárovi:
- ak ste mali dnu, pretože Lodoz môže zvýšiť riziko záchvatov dny
- ak sa podrobíte anestézii (napríklad na „chirurgickú operáciu), pretože Lodoz môže za týchto okolností ovplyvniť reakciu tela
- ak plánujete podstúpiť desenzibilizačnú liečbu, pretože Lodoz môže zvýšiť pravdepodobnosť alergických reakcií alebo tieto reakcie môžu byť závažnejšie
- ak dojčíte alebo plánujete dojčiť
- ak sa plánujete vystaviť slnečnému alebo umelému (UV) svetlu, pretože u niektorých pacientov sa po expozícii vyvinula vyrážka. Ak áno, počas liečby Lodozom si musíte chrániť pokožku.
- ak do niekoľkých hodín alebo týždňov od začiatku liečby týmto liekom zaznamenáte akútne zhoršenie zraku alebo bolesť očí. Ak sa nelieči, akútny glaukóm s úzkym uhlom (porucha postihujúca oko) môže viesť k trvalej strate zraku, povedzte to svojmu lekárovi preč.
Dodatočné testy
Hydrochlorotiazid pôsobí na rovnováhu solí a vody v tele. Lekár môže považovať za vhodné vykonávať sporadické kontroly týchto hodnôt. To je obzvlášť dôležité za prítomnosti ďalších podmienok, ktoré by sa mohli zhoršiť v prípade zmeny v „rovnováha“ elektrolytu: Váš lekár tiež skontroluje sporadické hladiny tuku, kyseliny močovej alebo glukózy v krvi.
Súbežné používanie tohto lieku sa neodporúča s lítiom, ktoré sa používa na liečbu niektorých psychiatrických porúch, alebo s liekmi používanými na liečbu vysokého krvného tlaku, anginy pectoris alebo nepravidelného srdcového tepu (ako je verapamil, diltiazem alebo bepridil) (pozri časť „Užívanie iných liekov“ )
Pre tých, ktorí vykonávajú športové činnosti: používanie lieku bez terapeutickej potreby predstavuje doping a v každom prípade môže stanoviť pozitívne antidopingové testy.
Interakcie Ktoré lieky alebo potraviny môžu meniť účinok Lodozu
Ak teraz užívate alebo ste v poslednom čase užívali, či práve budete užívať ďalšie lieky, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.
Lodoz užívajte len spolu s jedným z nasledujúcich liekov podľa pokynov lekára, pretože kombinácia s týmito liekmi sa spravidla neodporúča (pozri vyššie uvedenú časť „Buďte zvlášť opatrný pri užívaní Lodozu“):
- Niektoré lieky používané na liečbu vysokého krvného tlaku, anginy pectoris alebo nepravidelného srdcového tepu (ako verapamil, diltiazem alebo bepridil), ktoré môžu zvýšiť riziko srdcových arytmií.
- Lítium, používané na liečbu niektorých psychiatrických porúch.
Upozornenia Je dôležité vedieť, že:
Tehotenstvo, dojčenie a plodnosť
Užívanie tohto lieku počas tehotenstva sa neodporúča
Užívanie tohto lieku sa počas dojčenia neodporúča.
Vedenie vozidla a obsluha strojov
Lodoz vo všeobecnosti neovplyvňuje schopnosť viesť vozidlá alebo obsluhovať stroje. Individuálna reakcia však môže ovplyvniť schopnosť koncentrácie a reakcie. Za takýchto okolností neveďte vozidlá ani neobsluhujte stroje.
Dávka, spôsob a čas podávania Ako používať Lodoz: Dávkovanie
Vždy užívajte tento liek presne tak, ako vám povedal váš lekár. Ak máte pochybnosti, poraďte sa so svojim lekárom alebo lekárnikom.
Počiatočná dávka je zvyčajne 1 tableta Lodozu 2,5 mg / 6,25 mg denne.
Ak je účinok na zníženie krvného tlaku získaný pri tejto dávke neadekvátny, bude potrebné dávku zvýšiť na 1 tabletu Lodozu 5 mg / 6,25 mg denne a ak je odpoveď stále nedostatočná, na 1 tabletu Lodozu 10 mg / 6,25 mg denne.
Užívajte Lodoz ráno, s jedlom alebo bez jedla. Tabletu prehltnite a zapite tekutinou.
Nikdy neprerušujte liečbu náhle (pozri časť „Ak prestanete užívať Lodoz“
Použitie u detí
Skúsenosti s Lodozom u pediatrických pacientov sú obmedzené, preto sa jeho použitie v tejto populácii neodporúča.
Lodoz s jedlom a nápojmi
Lodoz sa môže užívať s jedlom alebo bez jedla, ale musí sa užívať ráno.
Predávkovanie Čo robiť, ak ste užili príliš veľa Lodozu
Ak užijete viac Lodozu, ako máte
Ak ste užili viac tabliet Lodoz, ako ste predpísali, ihneď sa poraďte so svojim lekárom. Lekár určí potrebné protiopatrenia na základe úrovne predávkovania.
Príznaky predávkovania môžu zahŕňať nízky krvný tlak, pomalý srdcový tep, náhle problémy so srdcom, závrat, nevoľnosť, ospalosť, náhle problémy s dýchaním, nízke hladiny glukózy v krvi.
Ak zabudnete užiť Lodoz
Ak zabudnete užiť tento liek, užite ho čo najskôr. Potom užite ďalšiu dávku vo zvyčajnom čase. Ak sa však už blíži čas na ďalšiu dávku, vynechanú dávku vynechajte. Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú tabletu.
Ak prestanete užívať Lodoz
Nikdy neprestaňte užívať tento liek, pokiaľ vám to nenariadi váš lekár. V opačnom prípade sa váš stav môže vážne zhoršiť. Ak budete musieť liečbu ukončiť, váš lekár vám odporučí postupné znižovanie dávky. Ak máte akékoľvek otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa váš lekár alebo lekárnik.
Vedľajšie účinky Aké sú vedľajšie účinky lieku Lodoz
Tak ako všetky lieky, aj tento liek môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého. Tieto vedľajšie účinky sú uvedené nižšie podľa toho, ako často sa vyskytujú:
Časté vedľajšie účinky (vyskytujú sa u menej ako 1 z 10 ľudí):
- pocit chladu alebo necitlivosti v rukách a nohách
- únava, závrat, bolesť hlavy. Tieto príznaky sa vyskytujú hlavne na začiatku liečby. Účinky sú spravidla mierne a zvyčajne vymiznú do 1 až 2 týždňov od začiatku liečby.
- žalúdočné alebo črevné ťažkosti, ako je nevoľnosť, vracanie, hnačka alebo zápcha.
Menej časté vedľajšie účinky (postihujú menej ako 1 zo 100 ľudí):
- svalová slabosť, svalové kŕče, pocit slabosti
- pomalý srdcový tep, zmenený srdcový tep, zhoršenie srdcového zlyhania, pokles krvného tlaku v stoji alebo v stoji
- poruchy spánku, depresia, strata chuti do jedla
- respiračné problémy u pacientov s astmou alebo chronickým bronchiálnym ochorením
- zvýšené hladiny kreatinínu alebo močoviny v krvi
- nepohodlie v bruchu
- zvýšené hladiny amylázy (tráviace enzýmy)
- zmena rovnováhy tekutín a elektrolytov
- zvýšené hladiny tukov, cholesterolu, kyseliny močovej alebo cukru v krvi; zvýšené hladiny cukru v moči
Zriedkavé vedľajšie účinky (postihujú menej ako 1 z 1 000 ľudí):
- nočné mory, halucinácie
- reakcie alergického typu, ako je svrbenie, náhle začervenanie tváre alebo vyrážka, dokonca aj po vystavení slnečnému žiareniu, žihľavka, malé červenkasto-purpurové škvrny na koži v dôsledku krvácania pod kožou (purpura)
- zvýšené hladiny niektorých pečeňových enzýmov, zápal pečene, zožltnutie kože a očí (žltačka)
- poruchy erekcie
- problémy so sluchom
- alergická rinorea, znížená sekrécia slz, poruchy videnia
- znížený počet bielych krviniek (leukocytopénia) alebo krvných doštičiek (trombocytopénia)
- synkopa
Veľmi zriedkavé vedľajšie účinky (postihujú menej ako 1 z 10 000 ľudí):
- podráždenie a začervenanie očí (zápal spojiviek), vypadávanie vlasov
- výskyt alebo zhoršenie už existujúcich šupinatých kožných vyrážok (psoriáza); výskyt hrubých šupinatých škvŕn (kožný lupus erythematosus)
- bolesť v hrudi
- závažné zníženie počtu bielych krviniek (agranulocytóza)
- zápal pankreasu
- nízky výskyt kyselín v krvi (metabolická alkalóza)
- alergické (anafylaktické) reakcie, závažné bulózne reakcie (Lyellov syndróm).
Vedľajšie účinky, ktorých frekvencia nie je známa (frekvenciu nemožno odhadnúť z dostupných údajov):
- intersticiálna choroba pľúc
- prechodná krátkozrakosť
- bolesť oka (možný príznak akútneho glaukómu s uzavretým uhlom).
Hlásenie vedľajších účinkov
Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii. Vedľajšie účinky môžete hlásiť aj priamo prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v Prílohe V.
Hlásením vedľajších účinkov môžete prispieť k získaniu ďalších informácií o bezpečnosti tohto lieku.
Expirácia a retencia
- Tento liek uchovávajte mimo dohľadu a dosahu detí.
- Nepoužívajte tento liek po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na škatuli po EXP.
- Uchovávajte pri teplote neprevyšujúcej 30 ° C.
Nelikvidujte lieky odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý liek vráťte do lekárne. Pomáha to chrániť životné prostredie.
Čo Lodoz obsahuje
Lodoz 2,5 mg / 6,25 mg
- Účinnými látkami sú bisoprololiumfumarát a hydrochlorotiazid. Každá filmom obalená tableta obsahuje 2,5 mg bisoprololiumfumarátu a 6,25 mg hydrochlorotiazidu
- Ostatné komponenty sú
Jadro tablety: sterát horečnatý, krospovidón, kukuričný škrob, predželatínovaný kukuričný škrob, mikrokryštalická celulóza, bezvodý hydrogenfosforečnan vápenatý. Obal tablety: polysorbát 80, žltý oxid železitý (E 172), makrogol 400, oxid titaničitý (E171), hypromelóza.
Lodoz 5 mg / 6,25 mg
- Účinnými látkami sú bisoprololiumfumarát a hydrochlorotiazid. Každá filmom obalená tableta obsahuje 5 mg bisoprololiumfumarátu a 6,25 mg hydrochlorotiazidu.
- Ostatné komponenty sú
Jadro tablety: koloidný oxid kremičitý bezvodý, magnéziumstearát, mikrokryštalická celulóza, kukuričný škrob, bezvodý hydrogenfosforečnan vápenatý. Obal tablety: žltý oxid železitý (E 172), červený oxid železitý (E 172), polysorbát 80, makrogol 400, oxid titaničitý (E171), hypromelóza.
Lodoz 10 mg / 6,25 mg:
- Účinnými látkami sú bisoprololiumfumarát a hydrochlorotiazid. Každá filmom obalená tableta obsahuje 10 mg bisoprololiumfumarátu a 6,25 mg hydrochlorotiazidu.
- Ostatné komponenty sú
Jadro tablety: koloidný oxid kremičitý bezvodý, magnéziumstearát, mikrokryštalická celulóza, kukuričný škrob, bezvodý hydrogenfosforečnan vápenatý. Obal tablety: polysorbát 80, makrogol 400, hypromelóza, oxid titaničitý (E171
Opis toho, ako vyzerá Lodoz a obsah balenia
Lodoz 2,5 mg / 6,25 mg: žlté, okrúhle, bikonvexné filmom obalené tablety; v hornej časti srdce s reliéfom, v spodnej časti s reliéfom číslo „2,5“.
Lodoz 5 mg / 6,25 mg: pastelovo ružové, okrúhle, bikonvexné filmom obalené tablety; srdce v hornej časti s reliéfom, v spodnej časti s číslom „5“ v reliéfe.
Lodoz 10 mg / 6,25 mg: biele, okrúhle, bikonvexné filmom obalené tablety; v hornej časti vyrazené srdce, v spodnej časti vyrazené číslo „10“. Každé balenie obsahuje: 30, 50, 60, 90 alebo 100 tabliet.
Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.
Zdrojový leták: AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Obsah zverejnený v januári 2016. Súčasné informácie nemusia byť aktuálne.
Aby ste mali prístup k najaktuálnejšej verzii, odporúča sa navštíviť webovú stránku AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Vylúčenie zodpovednosti a užitočné informácie.
01.0 NÁZOV LIEKU
LODOZ
02.0 KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE
Lodoz 2,5 mg / 6,25 mg, filmom obalené tablety:
Bisoprolol hemifumarát 2,5 mg.
Hydrochlorotiazid 6,25 mg.
Lodoz 5 mg / 6,25 mg, filmom obalené tablety:
Bisoprolol hemifumarát 5 mg.
Hydrochlorotiazid 6,25 mg.
Lodoz 10 mg / 6,25 mg, filmom obalené tablety:
Bisoprolol hemifumarát 10 mg.
Hydrochlorotiazid 6,25 mg.
Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1
03.0 LIEKOVÁ FORMA
Lodoz 2,5 mg / 6,25 mg, filmom obalené tablety:
Žlté, okrúhle, bikonvexné filmom obalené tablety, s vyrazeným srdcom na vrchu a 2,5 na dne.
Lodoz 5 mg / 6,25 mg, filmom obalené tablety:
Pastelovo ružové, okrúhle, bikonvexné filmom obalené tablety, s vyrazeným srdcom na hornej strane a 5 na spodnej strane.
Lodoz 10 mg / 6,25 mg, filmom obalené tablety:
Biele, okrúhle, bikonvexné filmom obalené tablety s vyrazeným srdcom na vrchu a 10 na dne.
04.0 KLINICKÉ INFORMÁCIE
04.1 Terapeutické indikácie
Mierna alebo stredne závažná esenciálna arteriálna hypertenzia.
04.2 Dávkovanie a spôsob podávania
Na individuálnu terapiu je Lodoz dostupný v dávkach:
Lodoz 2,5 mg / 6,25 mg, filmom obalené tablety
Lodoz 5 mg / 6,25 mg, filmom obalené tablety
Lodoz 10 mg / 6,25 mg, filmom obalené tablety
Počiatočná účinná dávka je jedna 2,5 mg tableta bisoprololu a 6,25 mg hydrochlorotiazidu jedenkrát denne.
Ak je antihypertenzný účinok tejto sily dostačujúci, dávku je možné zvýšiť na jednu 5 mg tabletu bisoprololu a 6,25 mg hydrochlorotiazidu jedenkrát denne a ak je odpoveď stále nedostatočná, na jednu 10 tabletu. Mg bisoprololu a 6,25 mg hydrochlorotiazidu jedenkrát denne.
Ak je potrebné prerušenie liečby, odporúča sa postupné znižovanie liečby bisoprololom, pretože náhle prerušenie podávania bisoprololu môže viesť k akútnemu zhoršeniu stavu pacienta, najmä u pacientov s ischemickou chorobou srdca.
Lodoz sa má užívať ráno a môže sa užívať s jedlom. Obalené tablety sa musia prehltnúť a zapiť tekutinou.
U pacientov s miernou až stredne závažnou poruchou funkcie pečene alebo s miernou až stredne závažnou poruchou funkcie obličiek (klírens kreatinínu> 30 ml / min) nie sú potrebné žiadne úpravy dávky.
Starší pacienti: Úprava dávky nie je spravidla potrebná (pozri časť 4.4).
Nie sú žiadne skúsenosti s používaním Lodozu v pediatrii, preto jeho použitie u detí nemožno odporučiť.
04.3 Kontraindikácie
Lodoz je kontraindikovaný u pacientov s precitlivenosťou na bisoprolol, hydrochlorotiazid, iné tiazidy, sulfónamidy alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok (pozri časť 6.1).
Bisoprolol
Bisoprolol je kontraindikovaný, ak je prítomný niektorý z nasledujúcich stavov:
- Ťažká astma alebo závažná chronická obštrukčná choroba pľúc;
- Srdcové zlyhanie nekontrolované terapiou;
- kardiogénny šok;
- Ochorenie sínusového uzla (vrátane bloku SA);
- AV blokáda druhého alebo tretieho stupňa (bez implantovaného kardiostimulátora);
- symptomatická bradykardia;
- feochromocytóm (okrem po začatí liečby alfa-blokátormi);
- Závažné formy Raynaudovho javu a závažné periférne arteriálne okluzívne choroby;
Metabolická acidóza;
Súbežné používanie sultopridu
Hydrochlorotiazid
Hydrochlorotiazid je kontraindikovaný, ak je prítomný ktorýkoľvek z nasledujúcich stavov:
- Závažná porucha funkcie obličiek (klírens kreatinínu ≤30 ml / min).
Ťažké poškodenie funkcie pečene.
Refraktérna hypokaliémia.
04.4 Špeciálne upozornenia a vhodné opatrenia pri používaní
Varovania
Bisoprolol
Podávanie bisoprololu by sa nikdy nemalo náhle prerušiť u pacientov s ochorením koronárnych artérií (angina pectoris), pretože by to mohlo spôsobiť vážne srdcové arytmie, infarkt myokardu alebo náhlu smrť.
Hydrochlorotiazid
U pacientov s ochorením pečene môžu tiazidové diuretiká a podobné lieky vyvolať hepatálnu encefalopatiu. V takom prípade musí byť diuretická terapia okamžite zastavená.
Tento liek nesmú užívať ženy, ktoré dojčia (pozri časť 4.6).
Bezpečnostné opatrenia na používanie
Bisoprolol
Astma a chronická obštrukčná choroba pľúc
Beta-blokátory je možné použiť iba pri ľahkých formách astmy alebo chronickej obštrukčnej choroby pľúc (chronická obštrukčná choroba pľúc) a v tomto prípade by sa mali použiť iba tie, ktoré sú selektívne pre receptory b1 a s nízkymi počiatočnými dávkami. Pred začatím terapie sa odporúča vyšetrenie pľúcnych funkcií.
U symptomatických pacientov sa odporúča súbežná liečba bronchodilatanciami.
U pacientov s astmou alebo chronickou obštrukčnou chorobou pľúc sa môže príležitostne objaviť zvýšený odpor dýchacích ciest, a preto môže vzniknúť potreba zvýšiť dávku stimulantu b2.
Zástava srdca
Pacienti s kompenzovaným srdcovým zlyhaním, ktorí vyžadujú liečbu betablokátormi, môžu užívať bisoprolol začínajúci na veľmi nízkej počiatočnej dávke, ktorú je možné postupne zvyšovať pod starostlivým lekárskym dohľadom.
AV blok prvého stupňa
Vzhľadom na ich negatívnu dromotropnú aktivitu by sa betablokátory mali používať obzvlášť opatrne u pacientov s AV blokom prvého stupňa.
Prinzmetalova angína
Beta-blokátory môžu zvýšiť frekvenciu a trvanie epizód vazospazmu u pacientov s Prinzmetalovou angínou. V prípade súbežného použitia vazodilatátora môže byť pri miernych alebo zmiešaných formách angíny Prinzmetal použitý b1-selektívny beta-blokátor.
Okluzívne periférne arteriálne ochorenie
Beta -blokátory môžu zhoršiť príznaky periférnej arteriálnej okluzívnej choroby (PAD) alebo Raynaudovho syndrómu. Takýmto pacientom by mal byť prednostne predpísaný b1-selektívny beta-blokátor.
Feochromocytóm
U pacientov s feochromocytómom sa Lodoz nemá podávať, kým sa nedosiahne blokáda alfa-receptorov.
Krvný tlak musí byť starostlivo monitorovaný.
Seniori
Úprava dávky vo všeobecnosti nie je potrebná. Starších pacientov však treba starostlivo sledovať (pozri časť „Rovnováha tekutín a elektrolytov“).
Diabetici
Pacienti s diabetom by mali byť informovaní o riziku hypoglykemických príhod a zvýšenej potrebe starostlivého monitorovania hladiny glukózy v krvi na začiatku liečby. Varovné príznaky hypoglykemického stavu (najmä tachykardia, palpitácie a potenie) môžu byť maskované.
Psoriáza
Pretože podávanie beta-blokátorov je spojené so zhoršením psoriázy, pacienti s týmto ochorením majú byť liečení bisoprololom iba vtedy, ak je to nevyhnutné.
Alergické reakcie
U pacientov s rizikom závažných anafylaktických reakcií na akýkoľvek alergén môžu beta-blokátory zhoršiť možnú anafylaktickú reakciu a znížiť reakciu na dávky epinefrínu bežne používané na liečbu alergických reakcií, najmä pri použití kontrastných látok obsahujúcich jód (pozri 4.5) alebo počas špecifická imunoterapia (desenzibilizácia).
Celková anestézia
U pacientov, ktorí potrebujú podstúpiť celkovú anestéziu, beta-blokátor znižuje výskyt arytmií a ischémie myokardu počas indukcie a intubácie a v pooperačnej fáze. V súčasnej dobe sa odporúča udržiavať liečbu betablokátormi vo fáze. Peroperačne. Anesteziológ musí byť informovaný, že pacient je liečený beta-blokátormi z dôvodu potenciálnej interakcie s inými liekmi, ktoré môžu viesť k bradi arytmiám, oslabeniu reflexnej tachykardie a zníženej reflexnej schopnosti kompenzovať stratu krvi.
Ak sa považuje za nevyhnutné prerušiť liečbu betablokátorom pred chirurgickým zákrokom, má sa to urobiť postupne a dokončiť približne 48 hodín pred anestéziou.
Tyreotoxikóza
Beta -blokátory môžu maskovať kardiovaskulárne príznaky hypertyreózy.
Súťažiaci športovci
Konkurenčných športovcov treba upozorniť, že tento liek obsahuje liek, ktorý môže priniesť pozitívny výsledok dopingových testov.
Rýchlo rýchlo
Lodoz sa má používať s opatrnosťou u pacientov s prísnym pôstom.
Kombinácia s verapamilom, diltiazemom alebo bepridilom
Takéto kombinácie vyžadujú starostlivé klinické a elektrokardiografické monitorovanie, najmä u starších pacientov a na začiatku liečby (pozri časť 4.5).
Hydrochlorotiazid
Rovnováha tekutín a elektrolytov
Počas dlhodobej liečby Lodozom sa odporúča pravidelné monitorovanie sérových elektrolytov (najmä draslíka, sodíka, vápnika), kreatinínu a močoviny, sérových lipidov (cholesterolu a triglyceridov), kyseliny močovej a tiež krvnej glukózy.
Dlhodobé kontinuálne podávanie hydrochlorotiazidu môže viesť k poruchám tekutín a elektrolytov, najmä hypokaliémii a hyponatriémii, a tiež k hypomagneziémii, hypochlorémii a hyperkalcémii.
Plazmatický sodík
Plazmatický sodík sa má stanoviť pred liečbou a počas liečby v pravidelných intervaloch. Akákoľvek diuretická terapia môže spôsobiť hyponatrémiu, ktorá môže mať v niektorých prípadoch vážne následky.
Pretože hyponatrémia môže byť spočiatku asymptomatická, sú potrebné pravidelné kontroly a mali by byť častejšie u rizikových populácií, napríklad u starších pacientov a u pacientov s cirhózou pečene.
Plazmatický draslík
Hypokaliémia po strate draslíka je najvyšším rizikom spojeným s tiazidovými diuretikami a podobnými liekmi.
Je potrebné vedieť predpovedať riziko hypokaliémie (podvyživení a / alebo liečení rôznymi liekmi a u pacientov s ischemickou chorobou srdca alebo srdcovým zlyhaním, u ktorých hypokaliémia zvyšuje kardiotoxicitu digitalisových glykozidov, a teda riziko srdcových arytmia.
Rizikoví sú aj pacienti s vrodeným alebo iatrogénnym syndrómom dlhého QT. Hypokaliémia - podobná bradykardii - uľahčuje rozvoj závažných arytmií, najmä torsades de pointes, ktoré môžu byť smrteľné.
U vyššie uvedenej populácie sú indikované častejšie kontroly plazmatického draslíka, ktoré sa majú vykonávať od prvého týždňa terapie.
Plazmatický vápnik
Tiazidové diuretiká a podobné lieky môžu znížiť vylučovanie vápnika močom, a tým spôsobiť miernu a prechodnú hyperkalcémiu. Významná hyperkalcémia môže súvisieť s nediagnostikovanou hyperparatyreózou. Pred vykonaním testov funkcie prištítnych teliesok treba liečbu prerušiť.
Spojenie s lítiom
Tejto asociácii sa treba vyhnúť kvôli prítomnosti diuretík (pozri časť 4.5).
Glykémia
U diabetikov je potrebné kontrolovať hladinu cukru v krvi, najmä v prípade hypokaliémie.
Kyselina močová
U pacientov s hyperurikémiou sa môže zvýšiť riziko záchvatov dny. Dávkovanie sa má upraviť podľa plazmatickej koncentrácie kyseliny močovej.
Funkcia obličiek a diuretiká
Všetky výhody tiazidových diuretík je možné dosiahnuť iba vtedy, ak je funkcia obličiek normálna alebo takmer normálna (u dospelých: kreatinín v sére)
Sérový kreatinín sa musí korigovať vo vzťahu k veku, hmotnosti a pohlaviu, napríklad pomocou Crockroftovho vzorca:
ClCr = (140 - vek) „hmotnosť / 0,814“ sérového kreatinínu
Kde: vek je uvedený v rokoch,
hmotnosť v kg a kreatinín v sére v mmol / l
Vyššie uvedený vzorec sa používa na výpočet ClCr pre seniorov mužského pohlavia a musí byť opravený pre ženy seniorov vynásobením 0,85.
Hypovolémia sekundárna po strate vody a sodíka vyvolanej diuretikami na začiatku terapie znižuje glomerulárnu filtráciu, a preto môže viesť k zvýšeniu dusíka močoviny v krvi (BUN) a sérového kreatinínu.
Toto prechodné poškodenie funkcie obličiek nie je významné u pacientov s normálnou funkciou obličiek, ale môže zhoršiť už existujúcu renálnu insuficienciu.
Spojenie s inými antihypertenzívami
Ak sa tento liek kombinuje s iným antihypertenzívom, odporúča sa znížiť dávkovanie, aspoň v počiatočnej fáze terapie.
Fotosenzitivita
V zriedkavých prípadoch boli pri tiazidových diuretikách hlásené fotosenzitívne reakcie (pozri časť 4.8). Ak sa počas liečby vyskytne fotosenzitívna reakcia, odporúča sa liečbu prerušiť. Ak sa opätovné podanie terapie považuje za nevyhnutné, odporúča sa chrániť oblasti vystavené slnečnému žiareniu alebo umelému ultrafialovému žiareniu.
Súťažiaci športovci
Súťažiaci športovci by mali byť informovaní, že tento liek obsahuje liek, ktorý môže priniesť pozitívny výsledok dopingových testov.
04.5 Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcie
1 - Interakcie súvisiace s bisoprololom
Kontraindikácie
+ Sultoprid
Zvýšené riziko ventrikulárnych arytmií, najmä torsades de pointes (pozri časť 4.3).
Asociácie sa neodporúčajú
+ Verapamil, diltiazem
Riziko bradykardie a nepriaznivých účinkov na srdcovú kontraktilitu a atrioventrikulárne vedenie.
Túto kombináciu je možné použiť iba pod starostlivým klinickým a elektrokardiografickým dohľadom, najmä u starších pacientov a v počiatočnej fáze terapie (pozri časť 4.4).
+ Bepridil
Riziko bradykardie a nepriaznivých účinkov na srdcovú kontraktilitu a atrioventrikulárne vedenie. Tiež zvýšené riziko ventrikulárnych arytmií a najmä torsades de pointes.
Túto kombináciu je možné použiť iba pod starostlivým klinickým a elektrokardiografickým dohľadom, najmä u starších pacientov a v počiatočnej fáze terapie (pozri časť 4.4).
Združenia vyžadujúce špeciálne opatrenia na používanie
+ Centrálne pôsobiace antihypertenzíva (napríklad: klonidín, metyldopa, moxonidín, rilmenidín):
Súbežné používanie centrálne pôsobiacich antihypertenzív a bisoprololu môže ďalej znížiť centrálny sympatický tonus, a preto môže viesť k ďalšiemu zníženiu srdcovej frekvencie a výdaja a môže vyvolať vazodilatáciu / hypotenziu.
„Náhle prerušenie liečby, najmä ak je pred vysadením beta-blokátora, môže zvýšiť riziko„ rebound hypertenzie “.
Vyhnite sa akémukoľvek náhlemu vysadeniu centrálne pôsobiacich antihypertenzív.
+ Propafenón, cibenzolín, flekainid
Riziko bradykardie a nepriaznivých účinkov na srdcovú kontraktilitu a atrioventrikulárne vedenie.
Podľa potreby je potrebné klinické a elektrokardiografické monitorovanie.
+ Lidokaín
Zvýšené plazmatické hladiny lidokaínu, ktoré môžu zvýšiť pravdepodobnosť neurologických a srdcových vedľajších účinkov v dôsledku zníženého prietoku krvi v pečeni spôsobeného beta-blokátorom a v dôsledku toho zníženého klírensu lidokaínu.
V prípade potreby je potrebné klinické, biologické a elektrokardiografické monitorovanie s úpravou dávky lidokaínu, ak je to potrebné.
+ Antidiabetiká (inzulín, sulfonylmočoviny, glinidy)
Všetky beta-blokátory môžu maskovať príznaky hypoglykémie, najmä palpitácie a tachykardie.
Pacienti s diabetom by mali byť informovaní o riziku hypoglykemických príhod a o zvýšenej potrebe starostlivého domáceho monitorovania hladiny glukózy v krvi, obzvlášť v počiatočnej fáze terapie.
+ Iné lieky, ktoré vyvolávajú bradykardiu (inhibítory cholínesterázy, digitalisové glykozidy, meflochín ...)
Zvýšené riziko bradykardie.
Klinické monitorovanie by sa malo vykonávať pravidelne.
+ Antagonisty vápnika z triedy dihydropyridínov (napríklad: nifedipín, amlodipín)
Kombinované použitie môže zvýšiť riziko hypotenzie a u pacientov so srdcovým zlyhaním nemožno vylúčiť dodatočné riziko zhoršenia funkcie komorovej pumpy.
+ Beta-blokátory na topické použitie (napríklad: očné kvapky na liečbu glaukómu)
Môžu svoje účinky pridať k systémovým účinkom bisoprololu.
2- Interakcie súvisiace s hydrochlorotiazidom
Asociácie sa neodporúčajú
+ Lítium
Zvýšené plazmatické hladiny lítia so známkami predávkovania, podobné diéte s nízkym obsahom sodíka, v dôsledku zníženého vylučovania lítia močom. Ak sa tomuto spojeniu nedá vyhnúť, je potrebné starostlivo sledovať plazmatickú koncentráciu lítia a v prípade potreby upraviť dávkovanie.
Združenia vyžadujúce špeciálne opatrenia na používanie
+ NSAID (systémové) a kyselina acetylsalicylová v protizápalových dávkovacích režimoch
Akútne zlyhanie obličiek u dehydratovaných pacientov (NSAID znižujú glomerulárny prietok krvi inhibíciou syntézy prostaglandínov s vazodilatačným účinkom).
Rehydratujte pacienta. Na začiatku terapie skontrolujte funkciu obličiek.
+ Draslík šetriace lieky (samotné alebo v kombinácii)
Táto, možno užitočná, asociácia nevylučuje nástup hypo alebo hyperkalémie s vyššou frekvenciou ako druhá v prípade cukrovky alebo poškodenia obličiek. Skontrolujte koncentráciu draslíka v plazme a v prípade potreby vykonajte elektrokardiografickú kontrolu. Môže byť potrebná liečba byť prehodnotený.
+ Hypokaliemiká (IV amfotericín, systémové kortikosteroidy, tetrakosaktid, stimulačné laxatíva)
Zvýšené riziko hypokaliémie.
Monitorovanie a podľa potreby korekcia plazmatického draslíka. Toto je obzvlášť dôležité v prípade súbežného užívania digitalisových glykozidov. Výhodné je použitie nestimulačných laxatív.
+ Inhibítory enzýmu konvertujúceho angiotenzín (ACE inhibítory)
+ Antagonisty receptora angiotenzínu II (sartany)
Riziko výrazne zníženého krvného tlaku a / alebo akútneho zlyhania obličiek na začiatku liečby inhibítorom ACE u pacientov s už existujúcou depléciou sodíka (najmä u pacientov so stenózou renálnej artérie).
Ak predchádzajúca diuretická liečba viedla k deplécii sodíka, podávanie diuretika sa má prerušiť 3 dni pred začatím liečby ACE inhibítormi alebo sartanmi, v prípade potreby znova podať diuretikum neskôr alebo sa má začať liečba zníženou dávkou ACE inhibítora alebo sartanu. , ktorá sa potom postupne zvyšuje.
+ Karbamazepín
Riziko symptomatickej hyponatriémie.
Vyžaduje sa klinické a biologické monitorovanie. Mala by sa použiť iná trieda diuretík.
+ Kontrastné látky obsahujúce jód
Zvýšené riziko akútneho zlyhania obličiek v prípade dehydratácie diuretík, najmä pri použití vysokých dávok kontrastných látok obsahujúcich jód.
Pred podaním kontrastnej látky obsahujúcej jód pacienta hydratujte.
+ Živice
Znižujú absorpciu hydrochlorotiazidu.
Príjem živíc a podanie Lodozu sa musí vykonať najmenej po 2 hodinách.
+ Prostriedky, ktoré znižujú hladinu kyseliny močovej
Súbežné podávanie hydrochlorotiazidu môže zoslabiť ich účinok.
+ Vápenaté soli
Riziko hyperkalcémie v dôsledku zníženého vylučovania moču.
+ Cyklosporín
Riziko hyperkreatininémie bez úpravy hladín cyklosporínu, dokonca aj bez deplécie sodíka.
3- Interakcie súvisiace s bisoprololom aj hydrochlorotiazidom
Združenia vyžadujúce špeciálne opatrenia na používanie
+ Antiarytmiká, ktoré môžu produkovať torsades de pointes (činidlá podtriedy IA: chinidín, hydrochinidín a disopyramid a podtriedy III: amiodarón, sotalol, dofetilid, ibutilid):
Väčšie riziko ventrikulárnych arytmií, najmä torsades de pointes, uľahčených bradykardiou a / alebo hypokaliémiou.
Vyžaduje sa klinické a elektrokardiografické monitorovanie.
+ Neantiarytmické lieky, ktoré môžu produkovať torsades de pointes (napríklad: astemizol, bepridil, cisaprid, difemanyl, iv erytromycín, halofantrín, lumefantrín, metadón, moxifloxacín, pentamidín, sotalol, iv spiramycín, sparfloxacín, terfenidín (benzamidy):
Väčšie riziko ventrikulárnych arytmií, najmä torsades de pointes, uľahčených bradykardiou a / alebo hypokaliémiou.
Vyžaduje sa klinické a elektrokardiografické monitorovanie.
+ Digitalisové glykozidy
Prítomnosť hydrochlorotiazidu spôsobuje riziko hypokaliémie, ktorá môže uľahčiť toxické účinky digitalisových glykozidov. Prítomnosť bisoprololu spôsobuje riziko bradykardie a negatívny vplyv na atrioventrikulárne vedenie.
Klinické sledovanie je potrebné v pravidelných intervaloch. Malo by sa monitorovať plazmatické hladiny draslíka a ak je to vhodné, elektrokardiografia.
Asociácie, ktoré je potrebné zvážiť
+ Iné antihypertenzíva, tricyklické látky, fenotiazíny, baklofén, amifostín.
Súbežné používanie týchto liekov znižujúcich krvný tlak ako hlavný alebo nežiaduci účinok zvyšuje riziko hypotenzie.
+ NSAID
Znížený antihypertenzný účinok v dôsledku inhibície vazodilatačného účinku prostaglandínov (deriváty pyrazolu tiež indukujú retenciu sodíka).
+ Kortikosteroidy, tetrakosaktid
Znížený antihypertenzívny účinok v dôsledku retencie sodíka.
04.6 Gravidita a laktácia
Tehotenstvo
Pretože tento výrobok obsahuje tiazidové diuretikum, jeho použitie počas tehotenstva je kontraindikované.
Bisoprolol
Štúdie na zvieratách nepreukázali nástup teratogénnych účinkov.
Výsledky dobre kontrolovaných prospektívnych štúdií vykonaných s beta-blokátormi doteraz nepreukázali žiadne chyby u dojčiat. U dojčiat narodených matkám liečeným betablokátormi aktivita beta-blokátorov pretrváva niekoľko dní po pôrode a môže viesť k bradykardii, ťažkostiam s dýchaním a hypoglykémii. V mnohých prípadoch to nemá žiadne klinické dôsledky. Môže sa však vyskytnúť nedostatočnosť. Srdcová potreba ošetrenie na jednotke intenzívnej starostlivosti, vyhýbanie sa používaniu expandér plazmy vzhľadom na riziko akútneho pľúcneho edému
Hydrochlorotiazid
Diuretiká môžu zvýšiť riziko fetoplacentárnej ischémie s následným rizikom fetálnej hypotrofie. Boli hlásené zriedkavé prípady závažnej novorodeneckej trombocytopénie.
Čas kŕmenia
Nie je známe, či sa bisoprolol vylučuje do ľudského mlieka. Tiazidové diuretiká sa vylučujú do materského mlieka. Dojčiace ženy by preto nemali užívať tento liek (pozri časť 4.4).
Bisoprolol
Riziko hypoglykémie a bradykardie u dojčených detí nebolo doteraz vyhodnotené.
Hydrochlorotiazid
Tiazidové diuretiká môžu spôsobiť:
- zníženie alebo dokonca potlačenie sekrécie mlieka,
- Biologické nežiaduce udalosti (hypokaliémia)
-Hemolýza (nedostatok G6PD) a precitlivenosť v dôsledku sulfónamidovej štruktúry.
04.7 Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje
V závislosti od individuálnej odpovede pacienta na liečbu Lodozom môže byť schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje narušená. Toto je potrebné starostlivo zvážiť na začiatku liečby a tiež v prípade príjmu alkoholu.
04.8 Nežiaduce účinky
Časté (≥ 1% napr
Poruchy krvi a lymfatického systému
Zriedkavé: leukopénia, trombocytopénia
Veľmi zriedkavé: agranulocytóza
Poruchy metabolizmu a výživy
Menej časté: strata chuti do jedla, hyperglykémia, hyperurikémia, poruchy homeostázy tekutín a elektrolytov (najmä hypokaliémia a hyponatrémia, plus hypomagneziémia a hypochlorémia a tiež hyperkalcémia)
Veľmi zriedkavé: metabolická alkalóza
Psychické poruchy
Menej časté: depresia, poruchy spánku
Zriedkavé: nočné mory, halucinácie
Poruchy nervového systému
Menej časté: závrat *, bolesť hlavy *
Očné poruchy
Zriedkavé: znížené slzenie (treba vziať do úvahy u pacientov používajúcich kontaktné šošovky), poruchy videnia.
Veľmi zriedkavé: konjunktivitída
Poruchy ucha a labyrintu
Zriedkavé: poruchy sluchu
Srdcové patológie
Menej časté: bradykardia, poruchy AV vedenia, zhoršenie už existujúceho srdcového zlyhania
Cievne patológie
Časté: pocit chladu alebo necitlivosti v končatinách
Menej časté: ortostatická hypotenzia
Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína
Menej časté: bronchospazmus u pacientov s bronchiálnou astmou alebo s anamnézou ochorenia
obštrukčné dýchacie cesty.
Zriedkavé: alergická rinitída
Poruchy gastrointestinálneho traktu
Časté: gastrointestinálne poruchy, ako je nevoľnosť, vracanie, hnačka, zápcha
Menej časté: abdominálny diskomfort
Veľmi zriedkavé: pankreatitída
Poruchy pečene a žlčových ciest
Zriedkavé: hepatitída, žltačka
Poruchy kože a podkožného tkaniva
Zriedkavé: reakcie z precitlivenosti, ako je svrbenie, začervenanie, vyrážka, fotodermatitída, purpura, žihľavka.
Veľmi zriedkavé: anafylaktické reakcie, toxická epidermálna nekrolýza (Lyellov syndróm), alopécia, kožný lupus erythematosus. Beta-blokátory môžu spôsobiť alebo zhoršiť psoriázu alebo vyvolať vyrážku podobnú psoriáze.
Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva
Menej časté: svalová slabosť, kŕče
Ochorenia reprodukčného systému a prsníkov
Zriedkavé: poruchy sexuálnej potencie
Systémové patológie
Časté: únava *
Menej časté: asténia
Veľmi zriedkavé: bolesť na hrudníku
Diagnostické testy
Menej časté: zvýšená amyláza, reverzibilné zvýšenie sérového kreatinínu a močoviny, zvýšené hladiny cholesterolu a triglyceridov, glukozúria.
Zriedkavé: zvýšenie pečeňových enzýmov (ALT, AST)
* Tieto symptómy sa zvyčajne objavujú na začiatku terapie. Sú spravidla malé a väčšinou vymiznú do 1 až 2 týždňov.
04,9 Predávkovanie
Najčastejšími príznakmi predávkovania betablokátormi sú bradykardia, hypotenzia, bronchospazmus, akútne srdcové zlyhanie a hypoglykémia.
Existuje „a“ veľká interindividuálna variabilita citlivosti na jednu vysokú dávku bisoprololu a pacienti so srdcovým zlyhaním sú pravdepodobne najcitlivejší.
Klinický obraz v prítomnosti akútneho alebo chronického predávkovania hydrochlorotiazidom je charakterizovaný znížením objemu krvi a elektrolytov.
Najčastejšími príznakmi sú závraty, nevoľnosť, somnolencia, hypovolémia, hypotenzia, hypokaliémia.
Vo všeobecnosti sa v prípade predávkovania odporúča vysadenie Lodozu a podporná a symptomatická liečba.
Bradykardia: podávajte atropín vnútrožilovo. Ak je odpoveď neadekvátna, izoprenalín alebo iné činidlo s pozitívnym chronotropným účinkom sa má podávať s opatrnosťou.
V niektorých prípadoch môže byť potrebná transvenózna aplikácia kardiostimulátora.
Hypotenzia: majú sa podať intravenózne tekutiny a vazopresorické látky.
AV blokáda (druhý alebo tretí stupeň): Pacientov je potrebné starostlivo sledovať a liečiť infúziou izoprenalínu alebo aplikáciou transvenózneho kardiostimulátora.
Akútne zhoršenie srdcového zlyhania: intravenózne podať diuretiká, inotropné činidlá, vazodilatanciá.
Bronchospazmus: Podajte bronchodilatačnú liečbu, ako je izoprenalín, beta2-sympatomimetiká a / alebo aminofylín.
Hypoglykémia Podajte IV glukózu
Obmedzené údaje naznačujú, že bisoprolol je ťažko dialyzovateľný. Stupeň odstránenia hydrochlorotiazidu hemodialýzou nebol stanovený.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: kombinácia beta-blokátorov (bl-selektívnych) a tiazidových diuretík.
ATC kód: C07BB07
Klinické štúdie ukázali, že antihypertenzívne účinky týchto dvoch liekov sú aditívne a že nižšia dávka (2,5 mg / 6,25 mg) je účinná pri liečbe miernej alebo stredne závažnej esenciálnej hypertenzie.
Farmakodynamické účinky, vrátane hypokaliémie (hydrochlorotiazid) a bradykardie, asténie a bolesti hlavy (bisoprolol), súvisia s podanou dávkou.
Kombinácia oboch liekov v štvrtinovej / polovičnej dávke používaná v monoterapii (2,5 mg / 6,25 mg) je určená na zníženie týchto účinkov.
Bisoprolol je účinný, vysoko selektívny inhibítor receptora bl, bez vlastnej sympatomimetickej aktivity a bez významnej aktivity stabilizácie membrány.
Rovnako ako u iných blokátorov b1, presný mechanizmus účinku bisoprololu zodpovedného za antihypertenzívne účinky ešte nebol úplne identifikovaný. Ukázalo sa však, že liek spôsobuje výrazné zníženie plazmatického renínu a zníženie srdcovej frekvencie.
Hydrochlorotiazid je tiazidové diuretikum s antihypertenzívnym účinkom. Jeho diuretický účinok je spôsobený inhibíciou aktívneho transportu Na + z renálnych tubulov do krvi (zníženie reabsorpcie Na +).
05,2 "Farmakokinetické vlastnosti
Bisoprolol
- Absorpcia: Tmax sa pohybuje od 1 do 4 hodín.
- Biologická dostupnosť je vysoká (88%), extrakcia v dôsledku pečeňového metabolizmu prvého prechodu je veľmi nízka a absorpcia nie je ovplyvnená prítomnosťou jedla. Kinetika je lineárna pre dávky 5-40 mg.
Distribúcia: Väzba na plazmatické bielkoviny je 30% a distribučný objem je veľký (približne 3 l / kg).
- Biotransformácia: 40% dávky bisoprololu sa metabolizuje v pečeni. Metabolity bisoprololu sú neaktívne.
- Eliminácia: Polčas eliminácie z plazmy je 11 hodín.
Renálny a hepatálny klírens je približne porovnateľný a polovica dávky sa deteguje v moči (v nezmenenej forme), ako aj v metabolitoch. Celkový klírens je približne 15 l / h
Hydrochlorotiazid
- Absorpcia: biologická dostupnosť hydrochlorotiazidu vykazuje interindividuálnu variabilitu a pohybuje sa od 60% do 80%. Tmax sa pohybuje od 1,5 do 5 hodín (priemer »4 hodiny).
- Distribúcia: väzba na plazmatické bielkoviny je 40%.
- Eliminácia: Hydrochlorotiazid sa nemetabolizuje a takmer úplne sa vylučuje ako nezmenené liečivo glomerulárnou filtráciou a aktívnou tubulárnou sekréciou. Konečný T ½ hydrochlorotiazidu je približne 8 hodín.
- U pacientov s renálnou a / alebo srdcovou insuficienciou je renálny klírens hydrochlorotiazidu znížený a eliminačný polčas je predĺžený. To isté platí pre starších ľudí, ktorí vykazujú podobný nárast Cmax.
- Hydrochlorotiazid prechádza placentárnou bariérou a vylučuje sa do materského mlieka.
05.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
Na základe štandardných predklinických testov toxicity (dlhodobé štúdie toxicity, mutagenity, genotoxicity a karcinogenity) sa ukázalo, že bisoprolol alebo hydrochlorotiazid nie sú pre ľudí nebezpečné. V štúdiách na zvieratách, podobne ako u iných betablokátorov, vysoké dávky bisoprololu spôsobovali toxicitu pre matku (znížené kŕmenie a prírastok hmotnosti) a pre embryo / plod (zvýšená neskorá resorpcia, znížená pôrodná hmotnosť dieťaťa, oneskorený fyzický vývoj až do bisoprolol a hydrochlorotiazid nie sú teratogénne. Po súčasnom podaní týchto dvoch zložiek nedochádza k zvýšeniu toxicity.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
06.1 Pomocné látky
Lodoz 2,5 mg / 6,25 mg, filmom obalené tablety.
Jadro tablety:
stearan horečnatý,
krospovidón,
kukuričný škrob,
predželatínovaný kukuričný škrob
mikrokryštalická celulóza,
bezvodý hydrogenfosforečnan vápenatý.
Povlak:
polysorbát 80, žltý oxid železitý (E172), makrogol 400, oxid titaničitý (E171), hypromelóza.
Lodoz 5 mg / 6,25 mg, filmom obalené tablety.
Jadro tabletu:
koloidný oxid kremičitý bezvodý
stearan horečnatý,
mikrokryštalická celulóza,
kukuričný škrob,
bezvodý hydrogenfosforečnan vápenatý
Povlak:
žltý oxid železitý (E172), červený oxid železitý (E172), polysorbát 80, makrogol 400, oxid titaničitý (E171), hypromelóza.
Lodoz 10 mg / 6,25 mg, filmom obalené tablety.
Jadro tablety:
koloidný oxid kremičitý bezvodý,
stearan horečnatý,
mikrokryštalická celulóza,
kukuričný škrob,
bezvodý hydrogenfosforečnan vápenatý
Povlak:
polysorbát 80, makrogol 400, hypromelóza, oxid titaničitý (E171).
06.2 Nekompatibilita
Nie je to relevantné.
06.3 Obdobie platnosti
3 roky.
06.4 Špeciálne opatrenia na uchovávanie
Uchovávajte pri teplote neprevyšujúcej 25 ° C.
06.5 Charakter vnútorného obalu a obsahu balenia
Blistre z polypropylénu / hliníka alebo polyvinylchloridu / hliníka
Balenia po 30, 50, 60, 90 alebo 100 tabliet
Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia
06.6 Návod na použitie a zaobchádzanie
Žiadne špeciálne pokyny.
07.0 DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
Merck Serono S.p.A.
Via Casilina, 125
00176 Rím
08.0 REGISTRAČNÉ ČÍSLO
Lodoz 2,5 mg / 6,25 mg, filmom obalené tablety
30 obalených tabliet AIC č. 035583018 / M
50 obalených tabliet AIC č. 035583020 / M
60 obalených tabliet AIC č. 035583032 / M
90 obalených tabliet AIC č. 035583044 / M
100 obalených tabliet AIC č. 035583057 / M
Lodoz 5 mg / 6,25 mg, filmom obalené tablety
30 obalených tabliet AIC č. 035583069 / M
50 obalených tabliet AIC č. 035583071 / M
60 obalených tabliet AIC č. 035583083 / M
90 obalených tabliet AIC č. 035583095 / M
100 obalených tabliet AIC č. 035583107 / M
Lodoz 10 mg / 6,25 mg, filmom obalené tablety
30 obalených tabliet AIC č. 035583119 / M
50 obalených tabliet AIC č. 035583121 / M
60 obalených tabliet AIC č. 035583133 / M
90 obalených tabliet AIC č. 035583145 / M
100 obalených tabliet AIC č. 035583158 / M
09.0 DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE ALEBO OBNOVENIA REGISTRÁCIE
04.08.2003/20.01.2008
10.0 DÁTUM REVÍZIE TEXTU
Júl 2008
.jpg)
