TRANDATE - PíSOMNá INFORMáCIA PRE POUŽíVATEĽOV - LIEKY-HYPERTENZIA

Hlavná / lieky-hypertenzia / 2021

Trandate - písomná informácia pre používateľov

Indikácie Kontraindikácie Opatrenia pri používaní Interakcie Varovania Dávkovanie a spôsob použitia Predávkovanie Nežiaduce účinky Čas použiteľnosti a skladovanie

Účinné látky: Labetalol

TRANDATE 5 mg / ml injekčný roztok na vnútrožilové použitie

Trandate príbalové letáky sú dostupné pre veľkosti balenia:

TRANDATE 5 mg / ml injekčný roztok na vnútrožilové použitie
Tablety Trandate 100 mg, Trandate Tablety 200 mg,

Indikácie Prečo sa Trandate používa? Načo to je?

TRANDATE obsahuje účinnú látku labetalol, ktorá patrí do skupiny liekov nazývaných alfa a beta blokátory, ktoré uvoľňujú a rozširujú cievy, znižujú krvný tlak a znižujú činnosť srdca.

Tento liek sa používa na liečbu prudkého zvýšenia krvného tlaku (závažná hypertenzia), aby sa v prípade núdze vrátil do normálu.

Kontraindikácie Kedy sa Trandate nemá používať

Nepoužívajte TRANDATE

ak ste alergický na labetalol hydrochlorid alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek tohto lieku (uvedených v časti 6);
ak máte poruchy srdcového tepu (atrioventrikulárny blok 2. alebo 3. stupňa), t.j. blok rôznych stupňov prenosu elektrického stimulu medzi hornou časťou srdca (predsiene) a dolnou časťou (komorou);
ak máte zníženú funkciu srdca, napriek tomu, že ste sa liečili digitalisom, lieky používané na pomoc zle fungujúcemu srdcu (srdcové zlyhanie odolné voči liečbe digitalisom);
ak máte výrazne zníženú funkciu obličiek (závažné zlyhanie obličiek);
ak máte vyššiu ako normálnu kyslosť krvi v dôsledku cukrovky (diabetická acidóza);
ak máte závažný problém so srdcom (kardiogénny šok);
ak máte prudký pokles krvného tlaku (závažná a výrazná hypotenzia) alebo máte veľmi pomalý srdcový tep (bradykardia);
ak máte veľmi vysoký krvný tlak po srdcovom infarkte a existujú rôzne komplikácie (hypertenzívne epizódy po akútnom infarkte myokardu);

Použitie tohto lieku je u detí kontraindikované.

Opatrenia pri používaní Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Trandate

Predtým, ako vám podajú TRANDATE, obráťte sa na svojho lekára alebo zdravotnú sestru.

Ak trpíte poruchou funkcie srdca (srdcové zlyhanie), váš lekár začne liečbu inými liekmi používanými na rôzne srdcové problémy, nazývanými digitalis alebo liekmi nazývanými diuretiká, pred začatím liečby týmto liekom.

Tento liek vám bude podaný s veľkou opatrnosťou:

ak máte ochorenie pečene (poškodenie pečene); v takom prípade sa lekár môže rozhodnúť znížiť dávku. Počas liečby TRANDATE môže dôjsť k poškodeniu pečene (hepatocelulárne poškodenie). Ak sa vám to stane, podrobíte sa niektorým testom, aby ste zistili, či prestanete užívať tento liek;
ak máte alebo ste niekedy trpeli astmou, pretože sa môžu vyskytnúť závažné problémy s dýchaním (bronchospazmus); ak k tomu dôjde, váš lekár rozhodne, či vás bude liečiť inými liekmi, ako sú napríklad selektívne bronchodilatanciá, tj. látkami, ktoré dilatujú priedušky, aby sa vám lepšie dýchalo, vdýchnutím alebo liekom nazývaným atropín (1 mg atropínu intravenózne) alebo ukončiť liečbu. liečba.

Pre tých, ktorí vykonávajú športové aktivity: používanie tohto lieku bez terapeutickej potreby predstavuje doping a v každom prípade môže stanoviť pozitívne antidopingové testy.

Interakcie Ktoré lieky alebo potraviny môžu meniť účinok Trandate

Ak teraz užívate alebo ste v poslednom čase užívali, či práve budete užívať ďalšie lieky, povedzte to svojmu lekárovi alebo zdravotnej sestre.

Podaniu TRANDATE sa vyhnete, ak používate lieky používané na zníženie krvného tlaku nazývané antagonisty kalciových kanálov, ako je verapamil, pretože táto kombinácia môže viesť k závažnému zníženiu krvného tlaku a srdcovému zlyhaniu.

Tento liek vám bude podaný s veľkou opatrnosťou, ak používate:

Antiarytmiká triedy I (napr. Disopyramid, chinidín) a amiodarón, lieky používané na poruchy srdcového rytmu.
Sympatomimetiká (adrenalín a noradrenalín), lieky používané v prípade príliš nízkeho krvného tlaku alebo pri iných ochoreniach
Iné antihypertenzíva, pretože môžu zvýšiť účinok labetalolu
Halothane, liek používaný v anestézii, pretože súčasné použitie anestetík s TRANDATE môže spôsobiť prílišný pokles krvného tlaku Anesteziológ by mal byť informovaný o súčasnej liečbe Trandate;
Tricyklické antidepresíva, lieky používané na liečbu depresie;
Cimetidín, liek používaný na liečbu ťažkých poranení žalúdka (žalúdočný vred).

Upozorňujeme, že používanie TRANDATE môže zvýšiť náchylnosť k alergickým reakciám a zároveň znížiť citlivosť na adrenalín, látku používanú na liečbu závažných alergických reakcií.

Prítomnosť metabolického labetalolu v moči môže interferovať s laboratórnymi testami moču.

Upozornenia Je dôležité vedieť, že:

Tehotenstvo a dojčenie

Ak ste tehotná alebo dojčíte, ak si myslíte, že ste tehotná alebo ak plánujete otehotnieť, poraďte sa so svojím lekárom predtým, ako začnete používať tento liek.

Tehotenstvo

V prvých 3 mesiacoch tehotenstva vám tento liek podajú iba vtedy, ak to váš lekár považuje za nevyhnutné, pretože môže vášmu dieťaťu spôsobiť problémy, ako napríklad:

zníženie krvného tlaku (hypotenzia);
veľmi pomalý srdcový tep (bradykardia);
ťažkosti s dýchaním (útlm dýchania);
nízka hladina cukru v krvi (hypoglykémia);
zníženie telesnej teploty (hypotermia);
znížená odpoveď na inú liečbu (podporná starostlivosť, napr. intravenózne roztoky a glukóza), najmä ak sa tento liek používa dlhší čas alebo ak tehotná žena má ochorenie nazývané preeklampsia, charakterizované vysokým krvným tlakom, opuchom v dôsledku hromadenia tekutín a prítomnosť bielkovín v moči;
vnútromaternicová a novorodenecká smrť, po použití tohto lieku a súbežnej existencii ďalších komplikácií (používanie iných liekov, ako sú vazodilatanciá, lieky, ktoré znižujú respiračné funkcie, preeklampsiu, intrauterinnú retardáciu rastu a nedonosenie);

Z týchto dôvodov vám tento liek nebude podaný dlhší čas a súčasne s iným liekom používaným na vysoký krvný tlak nazývaným hydralazín; navyše sa pokúsime pôrod príliš neodkladať.

Čas kŕmenia

Labetolol (TRANDATE) sa vylučuje do materského mlieka, preto sa dojčenie neodporúča.

Vedenie vozidla a obsluha strojov

Pretože labetalol (TRANDATE) môže spôsobiť závraty a letargiu, pacienti majú byť poučení, aby boli pri vedení vozidla a obsluhe strojov opatrní.

Dávkovanie a spôsob použitia Ako používať Trandate: Dávkovanie

Tento liek vám bude vždy podaný presne tak, ako vám povedal váš lekár. Ak máte pochybnosti, poraďte sa so svojim lekárom alebo zdravotnou sestrou.

Tento liek vám podá lekár alebo zdravotná sestra v nemocnici alebo v inom špecializovanom centre.

Tento liek vám bude podaný injekciou do žily alebo injekciou do pomalej žily (vnútrožilová infúzia), ľahnutím a zotrvaním v tejto polohe najmenej 3 hodiny po podaní TRANDATE.

Odporúčaná dávka na rýchle zníženie vysokého krvného tlaku je 50 mg, ktorá sa môže v prípade potreby podávať každých 5 minút až do maximálnej dávky 200 mg. U niektorých pacientov, ako sú tí s typom nádoru nazývaným feochromocytóm, môže byť maximálna dávka až 300 mg.

Váš lekár bude počas liečby TRANDATE monitorovať váš krvný tlak, srdcovú frekvenciu (srdcovú frekvenciu) a v prípade potreby vašu schopnosť dýchať (respiračné funkcie).

Tento liek vám bude podaný v rôznych dávkach v závislosti od toho, či sa podáva na zníženie krvného tlaku počas tehotenstva alebo po infarkte.

Predávkovanie Čo robiť, ak ste užili príliš veľa Trandate

Tento liek vám podá vyškolený personál, takže je nepravdepodobné, že dôjde k predávkovaniu.

V prípade predávkovania sa však môžu vyskytnúť problémy so srdcom alebo krvným obehom, ako sú závraty z rýchleho vstávania (posturálna hypotenzia) alebo veľmi pomalý srdcový tep (bradykardia).

Lekár stanoví vhodnú terapiu na liečbu týchto symptómov.

Ak si myslíte, že ste dostali predávkovanie TRANDATE, ihneď to povedzte svojmu lekárovi alebo zdravotnej sestre.

Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho lekára alebo zdravotnej sestry.

Vedľajšie účinky Aké sú vedľajšie účinky lieku Trandate

Tak ako všetky lieky, aj tento liek môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.

Môžu sa vyskytnúť nasledujúce vedľajšie účinky:

Frekvencia nie je známa (jej frekvenciu nemožno odhadnúť z dostupných údajov)

závraty z rýchleho vstávania (ortostatická hypotenzia), najmä ak vstanete do 3 hodín po užití tohto lieku;
upchatý nos (upchatý nos) a suchosť vo vnútri nosa (suchosť nosovej sliznice);
poruchy sexuality u mužov (neschopnosť ejakulovať);
ťažkosti s močením (akútna retencia moču, poruchy močenia);
bolesť žalúdka (epigastrická bolesť), nevoľnosť a vracanie;
závrat (vertigo), bolesť hlavy (bolesť hlavy), ospalosť (letargia), veľmi intenzívne sny (živé sny), depresia;
únava (asténia);
kŕče, brnenie pokožky hlavy, svalové ochorenie (toxická myopatia);
horúčka;
podráždenie pokožky (niekedy lichenoidné vyrážky, to znamená s lišajníkovým vzhľadom, s arborescentnými kožnými striami);
suché oči a poruchy videnia;
zápal pečene (hepatitída), porucha funkcie pečene vedúca k ochoreniu charakterizovanému žltkastým sfarbením kože (žltačka), hepatocelulárnym, t.j. poškodením pečeňových buniek a cholestatickým, t.j. obštrukciou kanálikov, kadiaľ prechádza žlč alebo zmenou testy indikujúce funkciu pečene, vážne poškodenie pečeňového tkaniva (nekróza pečene);
poruchy krvných buniek (krvná kríza);
ťažkosti s dýchaním v dôsledku dočasného zúženia priedušiek (bronchospazmus);
veľmi pomalý srdcový tep (bradykardia);
závažné problémy so srdcovým rytmom (srdcový blok, poruchy vedenia);
alergické reakcie, ako je opuch tváre, najmä okolo očí a úst (angioedém), dýchavičnosť (dyspnoe), podráždenie pokožky (vyrážka, svrbenie);
závažné ochorenie imunitného systému (lupus erythematosus);
potenie;
výskyt pozitivity na diagnostický test nazývaný protilátky proti jadru.

Hlásenie vedľajších účinkov

Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii. Vedľajšie účinky môžete hlásiť aj priamo prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v Prílohe V. Hlásením vedľajších účinkov môžete prispieť k získaniu ďalších informácií o bezpečnosti tohto lieku.

Expirácia a retencia

Tento liek uchovávajte mimo dohľadu a dosahu detí.

Nepoužívajte tento liek po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na obale po „EXP“. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v mesiaci.

Skladujte pri teplote nepresahujúcej 25 ° C.

Lekár a zdravotná sestra vedia, ako uchovávať liek.

Nelikvidujte lieky odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý liek vráťte do lekárne. Pomáha to chrániť životné prostredie.

Ďalšie informácie

Čo Trandate 5 mg / ml injekčný roztok na vnútrožilové použitie obsahuje

Účinnou zložkou je labetaloliumchlorid. Každá injekčná liekovka obsahuje 100 mg labetaloliumchloridu.
Ďalšou zložkou je voda na injekciu.

Opis vzhľadu TRANDATE a obsahu balenia

Kartón obsahujúci 1 injekčnú liekovku s objemom 20 ml.

Zdrojový leták: AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Obsah zverejnený v januári 2016. Súčasné informácie nemusia byť aktuálne.
Aby ste mali prístup k najaktuálnejšej verzii, odporúča sa navštíviť webovú stránku AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Vylúčenie zodpovednosti a užitočné informácie.

Ďalšie informácie o lieku Trandate nájdete v záložke "Súhrn charakteristických vlastností". 01.0 NÁZOV LIEKU 02.0 KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE 03.0 LIEKOVÁ FORMA 04.0 KLINICKÉ ÚDAJE 04.1 Terapeutické indikácie 04.2 Dávkovanie a spôsob podávania 04.3 Kontraindikácie 04.4 Špeciálne upozornenia a vhodné opatrenia pri používaní 04.5 Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcie a laktácia0,4,7 Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje0,48 na uchovávanie 06.5 Charakter vnútorného obalu a obsah balenia 06.6 Návod na použitie a zaobchádzanie s liekom 07.0 DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII0,0 .0 REGISTRAČNÉ ČÍSLO 09.0 DÁTUM PRVÉHO REGISTRÁCIA ALEBO OBNOVENIE REGISTRÁCIE 10.0 DÁTUM REVÍZIE TEXTU 11.0 PRE RÁDIOPLIKÁRIE, ÚPLNÉ ÚDAJE O VNÚTORNEJ DOSIMETRII RADIÁCIE 12.0 PRE RÁDIOVÉ DROGY, ĎALŠIE PODROBNÉ INŠTRUKCIE O ESTEMPORANÁTE

01.0 NÁZOV LIEKU

TRANDÁTNE INJEKČNÉ LAHVIČKY

02.0 KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Jedna injekčná liekovka obsahuje:

Účinná látka: Labetalol hydrochlorid 100 mg.

Pomocné látky: Voda p.p.i. q.s. do 20 ml.

03.0 LIEKOVÁ FORMA

Fľaštičky.

04.0 KLINICKÉ INFORMÁCIE

04.1 Terapeutické indikácie

Liekovky TRANDATE sú indikované vtedy, keď je u pacientov s ťažkou hypertenziou potrebná rýchla normalizácia hodnôt krvného tlaku.

04.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Dospelí

Liekovky TRANDATE sú rezervované na intravenózne použitie u hospitalizovaných pacientov.

Plazmatické hladiny dosiahnuté po intravenóznom podaní TRANDATE pri ťažkej hypertenzii sú podstatne vyššie ako tie, ktoré sa získali po orálnom podaní lieku, a umožňujú dosiahnuť intenzívnejší blokovací účinok na alfa-adrenergné receptory, ktorý je potrebný na kontrolu hypertenzného stavu. Liek by sa však mal podávať injekčne, pričom by mal byť pacient vždy v polohe na chrbte.

Intravenózna injekcia

Ak je potrebné rýchlo znížiť krvný tlak, ako napríklad pri hypertenzívnej encefalopatii, má sa podať dávka 50 mg TRANDATE vnútrožilovo nie kratšie ako jednu minútu. V prípade potreby je možné podať dávky 50 mg. v 5 -minútových intervaloch, kým sa nedosiahne uspokojivá odpoveď. Celková dávka by nemala presiahnuť 200 mg. Maximálny účinok sa spravidla dostaví do 5 minút po jednorazovej injekcii a trvanie účinku je zvyčajne asi 6 hodín, aj keď môže trvať aj 18 hodín.

Intravenózna infúzia

Alternatívnym spôsobom podávania je intravenózna infúzia roztoku získaného zriedením obsahu dvoch ampuliek (200 mg) v 200 ml chloridu sodného alebo dextrózy na parenterálne použitie .. Takto získaný infúzny roztok obsahuje 1 mg / ml TRANDATE.

Na uľahčenie presného dávkovania sa má podávať pomocou pediatrického infúzneho zariadenia vybaveného 50 ml odstupňovanou byretou.

Rýchlosť infúzie TRANDATE by mala byť približne 2 mg (2 ml infúzneho roztoku) za minútu, kým sa nedosiahne dostatočná odpoveď; potom sa infúzia musí zastaviť.

Užitočná dávka obvykle leží v rozsahu medzi 50 a 200 mg, v závislosti od závažnosti hypertenzného stavu. U väčšiny pacientov nie je potrebné podávať dávky vyššie ako 200 mg, môžu však byť potrebné dávky až do 300 mg, najmä u pacientov s feochromocytómom. Rýchlosť infúzie by mala byť upravená v závislosti od reakcie získanej podľa uváženia ošetrujúceho lekára. Krvný tlak by mal byť počas infúzie udržiavaný pod kontrolou.

Hypertenzia v tehotenstve: rýchlosť infúzie by mala byť na začiatku 20 mg / hodinu a potom by sa mala každých 30 minút zdvojnásobovať, kým sa nedosiahne uspokojivá odpoveď alebo kým sa nedosiahne 160 mg / hodinu. V prípade potreby je možné podať vyššie dávky.

Hypertenzné epizódy po infarkte myokardu: rýchlosť infúzie má byť na začiatku 15 mg / hodinu a potom sa postupne zvyšuje v súvislosti s kontrolou krvného tlaku až na maximum 120 mg / hodinu.

Po injekcii a počas infúzie sa odporúča monitorovať krvný tlak a srdcovú frekvenciu.

U väčšiny pacientov dochádza k malému zníženiu srdcovej frekvencie; Nadmerná bradykardia je neobvyklá, dá sa však zvládnuť intravenóznou injekciou 1-2 mg atropínu.

Dýchacie funkcie budú sledované najmä u pacientov s už existujúcimi zmenami.

Liekovky TRANDATE sa majú podávať tak, aby bol pacient v polohe na chrbte. Návratu pacienta do vzpriamenej polohy je potrebné sa vyhnúť do troch hodín po intravenóznom podaní TRANDATE, pretože môže dôjsť k zvýšenej posturálnej hypotenzii.

Keď je krvný tlak adekvátne znížený, udržiavacia liečba tabletami TRANDATE sa začína dávkou 200 mg dvakrát denne.

Ampulky TRANDATE boli podané pacientom s hypertenziou rezistentnou na iné antihypertenzíva vrátane betablokátorov bez nežiaducich účinkov.

Deti

Nenachádzajte žiadne indície.

04.3 Kontraindikácie

Atrioventrikulárny blok druhého alebo tretieho stupňa, srdcové zlyhanie odolné voči liečbe digitalisom, závažné zlyhanie obličiek, diabetická acidóza.

Kardiogénny šok a ďalšie stavy súvisiace s ťažkou a predĺženou hypotenziou, výraznou bradykardiou.

Použitie injekčných liekoviek Trandate je kontraindikované na kontrolu hypertenzívnych epizód po akútnom infarkte myokardu, keď periférna vazokonstrikcia naznačuje nízky srdcový výdaj.

Známa individuálna precitlivenosť na liek.

04.4 Špeciálne upozornenia a vhodné opatrenia pri používaní

V prípade srdcového zlyhania by mali pacienti pred začatím liečby absolvovať vhodnú liečbu digitalisom a diuretikami.

Používajte opatrne u pacientov s poruchou funkcie pečene, ktorí môžu mať v dôsledku zhoršeného metabolizmu vyššie ako normálne plazmatické koncentrácie labetalolu. V dôsledku toho môžu títo pacienti vyžadovať nižšie dávky TRANDATE ako obvykle.

Betablokátory, dokonca ani kardioselektívne, by nemali byť používané u pacientov s astmou alebo s anamnézou bronchostruktúry, pokiaľ nie je možná alternatívna liečba. V týchto prípadoch je potrebné starostlivo zvážiť riziko vyvolania bronchospazmu a prijať primerané opatrenia.

Možný výskyt bronchospazmu je možné kontrolovať uchýlením sa k selektívnym inhalačným bronchodilatátorom (pri vysokých dávkach možno vo vyšších dávkach, ako je obvyklé). Ak je potrebná ďalšia liečba, odporúča sa podať intravenózne 1 mg atropínu. Ak sa bronchospazmus nevyrieši, liečba sa musí ukončiť.

Zriedkavo boli hlásené závažné, zvyčajne reverzibilné, hepatocelulárne poškodenia súvisiace s krátkodobou a dlhodobou liečbou labetalolom.

Keď sa objavia prvé príznaky dysfunkcie pečene, majú sa vykonať príslušné laboratórne testy.

Ak výsledky naznačujú prítomnosť poškodenia pečene alebo žltačku, labetalol sa má vysadiť a už viac nepodávať.

04.5 Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcie

Je potrebné venovať pozornosť súčasnému použitiu labetalolu a antiarytmiká triedy I a je potrebné vyhnúť sa asociácii s antagonistami vápnika typu verapamilu.

Pacienti podstupujúci liečbu betablokátormi môžu byť reaktívnejší (s vyšším rizikom anafylaktických reakcií) na náhodné aj diagnostické alebo terapeutické expozície rôznym alergénom. Títo pacienti môžu byť menej citliví na obvyklé dávky adrenalínu používané na liečbu alergických reakcií.

Účinok halotómu na hodnoty krvného tlaku môže zosilniť Trandate.

04.6 Gravidita a laktácia

Aj keď neboli na zvieratách preukázané žiadne teratogénne účinky, TRANDATE sa má používať iba v prvom trimestri gravidity, ak predpokladané prínosy prevažujú nad potenciálnymi rizikami.

Pretože TRANDATE prechádza placentárnou bariérou, je potrebné mať na pamäti možné dôsledky pre plod a novorodenca vyplývajúce z alfa a beta-adrenergnej blokády.

Perinatálna a novorodenecká tieseň (bradykardia, hypotenzia, respiračná depresia, hypoglykémia, hypotermia) bola hlásená zriedkavo. V niektorých prípadoch sa tieto príznaky objavili do jedného alebo dvoch dní od narodenia.

Reakcia na podpornú starostlivosť (napr. Intravenózne roztoky a glukóza) je spravidla rýchla, ale pri ťažkej preeklampsii a obzvlášť po dlhodobej liečbe intravenóznym labetalolom môže byť zotavenie pomalšie. To môže súvisieť so zníženým hepatálnym metabolizmom u predčasne narodených detí.

Boli hlásené prípady intrauterinnej a neonatálnej smrti, ale sú zahrnuté aj iné lieky (napr. Vazodilatanciá, lieky, ktoré znižujú respiračné funkcie), účinky preeklampsie, intrauterinnej retardácie rastu a nedonosenosti. Tieto klinické údaje neodporúčajú nadmerne predlžovať používanie vysokých dávok labetalolu, odďaľovať pôrod a súbežné podávanie hydralazínu.

Naše doterajšie skúsenosti však ukázali, že táto reakcia mala veľmi zriedkavú odozvu.

Labetalol sa vylučuje do materského mlieka, ale u prirodzene dojčených detí neboli zistené žiadne vedľajšie účinky.

04.7 Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Výrobok neovplyvňuje schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.

04.8 Nežiaduce účinky

TRANDATE je vo všeobecnosti dobre znášaný. Ak je pacientom umožnené stáť vzpriamene do 3 hodín po injekcii TRANDATE, môže dôjsť k zvýraznenej posturálnej hypotenzii.

U obmedzeného počtu pacientov bolo hlásené prekrvenie alebo suchosť nosovej sliznice, intenzívne sny, zlyhanie ejakulácie, akútna retencia moču, gastrointestinálne poruchy (nauzea a vracanie). Tiež boli pozorované závraty, bolesti hlavy, letargia, asténia, kŕče a mravčenie v temene hlavy, zvyčajne prechodné, ktoré zvyčajne vymiznú po niekoľkých týždňoch a veľmi zriedkavo horúčku z lieku. U veľmi obmedzeného počtu pacientov, ktorí nie vždy korelovali s liečbou labetalolom, boli hlásené nasledovné: kožné erupcie niekedy lichenoidového typu a suché oči s podráždením a poruchami zraku; vo väčšine prípadov tieto poruchy zmizli s prerušením liečby.

Zriedkavo boli hlásené hepatitídy, žltačky (hepatocelulárne aj cholestatické) a zvýšené hodnoty testov funkcie pečene a nekróza pečene.

Tieto prejavy a príznaky sú zvyčajne reverzibilné po prerušení liečby.

Použitie beta-blokátorov spôsobuje v ojedinelých prípadoch poruchy krvnej vrstvy, bronchospazmus, bradykardiu a srdcový blok.

04,9 Predávkovanie

V prípade predávkovania labetalol hydrochloridom je potrebné očakávať intenzívne kardiovaskulárne účinky, napríklad výraznú hypotenziu citlivú na posturálne zmeny a v niektorých prípadoch bradykardiu.

Pacientov treba v prípade potreby uložiť do polohy na chrbte so zdvihnutými nohami, aby sa zlepšil cerebrálny obeh. Kardioaktívne glykozidy a diuretiká sa majú podávať na liečbu srdcového zlyhania a selektívny inhalačný bronchodilatátor proti bronchospazmu.

Na zvládnutie bradykardie sa má atropín podávať intravenózne v dávke 0,25-3 mg.

Aby sa uľahčilo obnovenie kardiocirkulačnej funkcie, bolo by vhodnejšie použiť intravenózny noradrenalín namiesto izoprenalínu. Odporúčaná počiatočná dávka noradrenalínu je 5-10 mcg iv, ktorá sa v prípade potreby opakuje na základe reakcie. Môže sa podať infúziou rýchlosťou 5 mcg za minútu, kým sa nedosiahne uspokojivá odpoveď.

V prípade závažného predávkovania je výhodný intravenózny glukagón: počiatočný bolus 5-10 mg vo fyziologickom roztoku alebo s dextrózou, po ktorom môže nasledovať infúzia 5 mg / hodinu. V niektorých prípadoch môže byť potrebná elektrostimulácia. Po masívnom predávkovaní perorálnym labetalolom bolo hlásené zlyhanie obličiek s oligúriou; v jednom prípade bolo zhoršenie renálneho zlyhania pripisované dopamínu podávanému na liečbu hypotenzie.

Hemodialýza odstráni z obehu menej ako 1% hydrochloridu labetalolu.

05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

05.1 Farmakodynamické vlastnosti

Trandate je antihypertenzívum, ktoré účinkuje tak, že súčasne inhibuje alfa aj beta receptory.

Tieto vlastnosti vyplývajú zo súboru výsledkov získaných z experimentálnych testov na zvieratách, in vivo a in vitro a na ľuďoch. Špecifickosť blokujúceho účinku lieku je dokázaná skutočnosťou, že liek je schopný dávky antagonizovať - v závislosti od účinky vyvolané sympatickou stimuláciou (srdcový akceleračný nerv alebo splanchnický nerv) a exogénnym podávaním noradrenalínu a izoprenalínu (tj. agonistov alfa a beta-receptorov), pričom neovplyvňuje ani neovplyvňuje odpoveď rôznym spôsobom na nesteroidné lieky ako je angiotenzín a nikotín. Blokovanie arteriolárnych alfa-adrenoreceptorov vedie k zníženiu odporu periférnych ciev. Beta-blokujúca aktivita chráni srdce pred reflexným sympatickým pôsobením, ktoré je normálne vyvolané periférnou vazodilatáciou. L "spoločne týchto dvoch účinkov umožňuje zníženie krvného tlaku u hypertonikov. Trandate nevykazuje žiadnu aktivitu v CNS. Preto by mali byť vylúčené tieto sedatívne účinky, ktoré sa často vyskytujú pri iných hypotenzívnych terapiách s centrálnou aktivitou.

05.2 Farmakokinetické vlastnosti

Farmakokinetika labetalol hydrochloridu bola študovaná na zvieratách (potkany, psy) a na ľuďoch. Farmakokinetika zvierat po orálnom podaní ukázala čas do dosiahnutia vrcholu 2 až 3 hodiny u potkanov a 2 až 4 hodiny u psa. U ľudí je maximálna hladina v krvi po podaní perorálneho labetalol hydrochloridu dosiahnutá do 1 až 2 hodín. Pri dávkach 100, 200, 400 mg bol tento vrchol v priemere rovný 2, 5 až 8 a 16 µg / 100 ml. Polčas bol 4-5 hodín. Väzba na sérové proteíny je 50%. Po intravenóznom podaní 1 mg / kg je labetalol hydrochlorid u ľudí rýchlo eliminovaný z krvi s polčasom približne 4 hodiny.Rádiochemická analýza moču ukazuje, že viac ako 60% rádioaktivity perorálne podanej dávky sa vylúči močom; zvyšná rádioaktívna dávka sa vylúči stolicou. Labetalol hydrochlorid sa extenzívne metabolizuje; iba 5% sa vylučuje v nezmenenej forme, zatiaľ čo hlavné metabolity sú glukuronid a hydroxyderivát.

05.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Dlhodobé štúdie s perorálnym podávaním hydrochloridu labetalolu počas 18 mesiacov u myší a počas 2 rokov u potkanov nepreukázali karcinogenézu.

Štúdie s labetalol hydrochloridom, používajúce smrtiace dominantné testy na potkanoch a myšiach a podrobujúce mikroorganizmy modifikovaným Amesovým testom, nepreukázali mutagenézu. LD50 u myší je 600 mg / kg a u potkanov je vyšší ako 2 g / kg. DL50 e.v. u týchto druhov sa pohybuje od 50 do 60 mg / kg.