Účinné látky: izoniazid
NICOZID 200 mg tablety
Príbalové letáky Nicozid sú k dispozícii pre veľkosti balenia:- NICOZID 200 mg tablety
- Ampulky NICOZID 100 mg / 2 ml na intramuskulárne alebo topické použitie, ampulky NICOZID 500 mg / 5 ml na pomalú infúziu
Prečo sa používa Nicozid? Načo to je?
NICOZID obsahuje účinnú látku izoniazid, ktorá patrí do skupiny liekov nazývaných antituberkulóza, ktoré zabíjajú baktériu nazývanú Mycobacterium tuberculosis.
NICOZID je indikovaný v kombinácii s inými liekmi, najmä etambutolom a rifampicínom, na:
- liečba tuberkulózy lokalizovanej v pľúcach alebo rozšírenej mimo pľúc (tuberkulózne formy s pľúcnou alebo mimopľúcnou lokalizáciou);
- prevencia (profylaxia) tuberkulózy u rizikových subjektov (nepoužíva sa v kombinácii).
Kontraindikácie Kedy sa Nicozid nemá používať
Nepoužívajte NICOZID
- ak ste alergický na izoniazid alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek tohto lieku;
- ak ste mali problémy s pečeňou spôsobené liekmi (ochorenie pečene vyvolané liekmi);
- ak máte akékoľvek ochorenie pečene (akútne ochorenie pečene).
Opatrenia pri používaní Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Nicozid
Predtým, ako začnete používať NICOZID, obráťte sa na svojho lekára, lekárnika alebo zdravotnú sestru.
Tento liek používajte opatrne a povedzte to svojmu lekárovi v nasledujúcich prípadoch:
- ak užívate fenylhydantoín, používaný na liečbu záchvatov (pozri časť „Iné lieky a NICOZID“), pretože izoniazid zvyšuje hladiny fenylhydantoínu v krvi, čo spôsobuje toxický stav charakterizovaný rýchlymi a mimovoľnými pohybmi očí (nystagmus), stratou koordinácie pohyby (ataxia), nadmerná ospalosť (letargia) Ak váš lekár uzná za nevyhnutné skombinovať tieto dva lieky, predpíše nižšie dávky fenylhydantoínu;
- ak sa zotavujete z chirurgického zákroku, choroby alebo traumy (rekonvalescentní pacienti);
- ak máte ochorenie pečene a obličiek (ochorenie pečene a obličiek).
Vykonávajte pravidelné (oftalmologické) očné kontroly pred a počas liečby NICOZIDOM, pretože izoniazid môže ovplyvniť váš zrak.
Okrem toho by vám mal lekár počas liečby NICOZIDOM pravidelne kontrolovať funkciu pečene, najmä ak máte viac ako 35 rokov, a vysvetlí vám príznaky, ktoré predchádzajú vzniku zápalu pečene (prodromálne príznaky hepatitídy).
Ihneď ukončite liečbu a povedzte svojmu lekárovi, ak sa u vás počas užívania NICOZIDU vyskytne čokoľvek z nasledujúceho:
- mierne a dočasné poškodenie funkcie pečene (zvýšenie pečeňových transamináz);
- závažný zápal pečene (závažná hepatitída). Riziko vzniku tejto poruchy je vyššie u starších ľudí alebo ľudí, ktorí denne konzumujú alkoholické nápoje;
- nevoľnosť a zvracanie;
- strata chuti do jedla (anorexia);
- malátnosť;
- alergické reakcie (precitlivenosť). V takom prípade, ak sa váš lekár rozhodne, že je nevyhnutné pokračovať v liečbe, predpíše znížené dávky a potom ich postupne zvyšuje.
Ak spolu s NICOZIDOM užívate rifampicín, iný liek na tuberkulózu alebo iné lieky, ktoré ovplyvňujú množstvo izoniazidu v krvi (indukcia enzýmov), máte zvýšené riziko toxických účinkov na pečeň (hepatotoxicita). Rifampicín môže navyše zvýšiť frekvenciu a závažnosť krvných porúch (sekundárne hematologické reakcie).
Počas liečby NICOZIDOM sa môžu objaviť príznaky „zápalu nervov (periférna neuritída) (pozri časť„ Možné vedľajšie účinky “). V takom prípade vám lekár predpíše liečbu vitamínom B6 (pyridoxín), ktorý sa používa ako na prevencia a liečba tohto typu zápalu.
Deti
V ranom detstve by sa tento liek mal podávať iba v prípade skutočnej potreby a pod priamym dohľadom lekára.
Interakcie Ktoré lieky alebo potraviny môžu zmeniť účinok Nicozidu
Ak teraz užívate alebo ste v poslednom čase užívali, či práve budete užívať ďalšie lieky, povedzte to svojmu lekárovi, lekárnikovi alebo zdravotnej sestre.
Vyhnite sa použitiu lieku NICOZID spolu s disulfiramom, ktorý sa používa na liečbu alkoholizmu, pretože keď sa tieto dva lieky užívajú spolu, môžu spôsobiť koordináciu a duševné poruchy (duševné poruchy).
Tento liek používajte opatrne a povedzte to svojmu lekárovi, ak užívate nasledujúce lieky:
- fenylhydantoín, používaný na liečbu záchvatov, pretože izoniazid zvyšuje hladiny fenylhydantoínu v krvi, čo spôsobuje stav toxicity charakterizovaný rýchlymi a nedobrovoľnými pohybmi očí (očné bulvy), stratou koordinácie pohybov, znecitlivením (ospalosťou) Ak váš lekár považuje za nevyhnutné kombinovať tieto dva lieky, predpíše znížené dávky fenylhydantoínu;
- hydroxid hlinitý, používaný na zníženie žalúdočnej kyseliny (antacida), pretože znižuje účinky izoniazidu. Preto používajte NICOZID 1 hodinu pred užitím antacidu;
- cykloserín, používaný na liečbu infekcií spôsobených baktériami; keď sa podáva spolu s NICOZIDOM, môže dôjsť k zvýšeniu vedľajších účinkov postihujúcich mozog (centrálny nervový systém).
NICOZID s alkoholom
Počas užívania NICOZIDU sa vyhnite konzumácii veľkého množstva alkoholu. Alkohol môže zvýšiť riziko zápalu pečene (hepatitída) a nervov (neuropatie).
Upozornenia Je dôležité vedieť, že:
Tehotenstvo a dojčenie
Ak ste tehotná alebo dojčíte, ak si myslíte, že ste tehotná alebo ak plánujete otehotnieť, poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom predtým, ako začnete používať tento liek. iba ak je to nevyhnutné a pod priamym dohľadom lekára.
Vedenie vozidla a obsluha strojov
Tento liek neovplyvňuje schopnosť viesť vozidlá alebo obsluhovať stroje.
Dávka, spôsob a čas podávania Ako používať Nicozid: Dávkovanie
Vždy používajte tento liek presne tak, ako vám povedal váš lekár, lekárnik alebo zdravotná sestra. Ak si nie ste niečím istý, opýtajte sa svojho lekára, lekárnika alebo zdravotnej sestry.
Dávka sa líši v závislosti od typu liečby (terapeutická schéma):
- Denná liečba: odporúčaná dávka je 5-10 mg na kg telesnej hmotnosti denne orálne, injekciou do svalu (intramuskulárne) alebo do žily (vnútrožilové) rozdelenou na 1-2 podania v počiatočnej fáze liečby.
- Prerušovaná liečba: odporúčaná dávka je 10 mg na kg telesnej hmotnosti denne. Váš lekár môže upraviť dávku podľa intervalu medzi dávkami a inými liekmi používanými s NICOZIDOM. Ak sa má liek podať injekciou do chrbtice (intratekálne), odporúčaná dávka je 25-50 mg denne.; Ak liek sa má podať injekciou do pľúc (instilácie do pleurálnej dutiny), odporúčaná dávka je 50-250 mg denne.
Použitie u detí
Odporúčaná dávka je 6-10-20 mg na kg telesnej hmotnosti denne, maximálne 500 mg denne u starších detí. Najmä ak sa má liek podať injekciou do chrbtice (intratekálne), odporúčaná dávka je 10-20 mg denne.
Použitie u ľudí s problémami s obličkami alebo na hemodialýze
Ak máte problémy s obličkami (obličková nedostatočnosť), nie je potrebné znižovať dávku. Ak máte závažné problémy s obličkami (glomerulárna filtrácia nižšia ako 10 ml / min), váš lekár by mal znížiť dávku podávaného lieku (66-75% normálnej dávky). Ak podstupujete mechanickú filtráciu krvi (hemodialýza, peritoneálna dialýza), lekár by vám mal predpísať ďalšiu dávku NICOZIDU.
Použitie u ľudí s problémami pečene
Ak máte problémy s pečeňou (zlyhanie pečene), váš lekár bude musieť znížiť dávku NICOZIDU, aby sa vyhol toxickým účinkom lieku.
Ak zabudnete použiť NICOZID
Nepoužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú dávku. Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, ihneď sa opýtajte svojho lekára, lekárnika alebo zdravotnej sestry.
Predávkovanie Čo robiť, ak ste sa predávkovali Nicozidom
Po predávkovaní týmto liekom sa v krátkom čase (30 minút - 3 hodiny) môže objaviť nevoľnosť, vracanie, závraty, problémy so zrakom (narušené videnie) a rečou. V závažných prípadoch sa môžu objaviť kŕče, problémy s dýchaním (útlm dýchania), zmenený stav vedomia s rýchlym prechodom zo stupora do kómy, zvýšená kyslosť krvi (metabolická acidóza), zmena niektorých výsledkov analýzy moču (acetonúria), zvýšená krv hladiny cukru (hyperglykémia).
Váš lekár rozhodne, ktorá terapia je pre vás najlepšia, podľa závažnosti vašich symptómov.
V prípade náhodného požitia / užitia predávkovania NICOZIDOM ihneď informujte svojho lekára alebo choďte do najbližšej nemocnice.
Vedľajšie účinky Aké sú vedľajšie účinky lieku Nicozid
Tak ako všetky lieky, aj tento liek môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.
Môžu sa vyskytnúť nasledujúce vedľajšie účinky:
Frekvencia neznáma (frekvenciu nemožno odhadnúť z dostupných údajov):
- zápal nervov, ktorému predchádza necitlivosť, mravčenie, citlivosť na kontakt alebo slabosť v rukách a nohách (periférne neuropatie, ktorým predchádzajú parestetické poruchy v končatinách), najmä u ľudí, ktorí sa nesprávne stravujú (podvyživení) a sú náchylní konzumovať veľké množstvá množstvo alkoholikov (alkoholikov) alebo diabetikov (diabetikov);
- zápal a zmena zrakového nervu (neuritída a optická atrofia);
- záchvaty, nadmerná aktivita (hyperaktivita), eufória, neschopnosť spať (nespavosť), duševné problémy (toxická psychóza) s mániou (manické záchvaty) a bludy;
- nevoľnosť, vracanie, zhoršená funkcia pečene (zvýšené pečeňové transaminázy) a výsledky niektorých krvných testov (hyperbilirubinémia) a moču (bilirubinúria);
- zníženie počtu červených krviniek (hemolytická anémia, aplastická anémia), bielych krviniek (agranulocytóza) a krvných doštičiek (trombocytopénia) v krvi, zvýšenie počtu určitého typu bielych krviniek v krvi (eozinofília);
- príznaky spôsobené nedostatkom niektorých vitamínov (vitamíny B6 a PP), zvýšené hladiny cukru v krvi (hyperglykémia), zvýšená kyslosť krvi (acidóza);
- horúčka, podráždenie pokožky (morbilliformné, makulopapulárne, exfoliatívne vyrážky), zápal lymfatických uzlín (lymfadenitída), zápal ciev (vaskulitída);
- zápal a bolesť kĺbov (reumatoidný syndróm), príznaky podobné symptómom závažného zápalového ochorenia kože (syndróm podobný lupus erythematosus);
- podráždenie v mieste vpichu (očkovanie), keď sa podáva injekciou do svalu (intramuskulárne).
Hlásenie vedľajších účinkov
Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii. Vedľajšie účinky môžete hlásiť aj priamo prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v Prílohe V. Hlásením vedľajších účinkov môžete prispieť k získaniu ďalších informácií o bezpečnosti tohto lieku.
Expirácia a retencia
Tento liek uchovávajte mimo dohľadu a dosahu detí.
Nepoužívajte tento liek po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na obale po „EXP“. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v mesiaci.
Nelikvidujte lieky odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý liek vráťte do lekárne. Pomáha to chrániť životné prostredie.
Ďalšie informácie
Čo NICOZID obsahuje
- Účinnou zložkou je izoniazid. Jedna tableta obsahuje 200 mg izoniazidu.
- Ďalšie zložky sú: kukuričný škrob, mastenec, sodná soľ karboxymetylcelulózy, magnéziumstearát.
Ako vyzerá NICOZID a obsah balenia
Balenie 50 tabliet po 200 mg.
Zdrojový leták: AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Obsah zverejnený v januári 2016. Súčasné informácie nemusia byť aktuálne.
Aby ste mali prístup k najaktuálnejšej verzii, odporúča sa navštíviť webovú stránku AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Vylúčenie zodpovednosti a užitočné informácie.
01.0 NÁZOV LIEKU
NICOZID
02.0 KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE
Jedna tableta obsahuje: izoniazid 0,2 g.
Pomocné látky: polyvinylpyrolidón K30; predželatínovaný kukuričný škrob; sodná soľ kroskarmelulózy; stearát horečnatý, oxid kremičitý (bezvodý).
100 mg / 2 ml injekčná liekovka obsahuje: 100 mg izoniazidu; voda na injekciu.
500 mg / 5 ml injekčná liekovka obsahuje: 500 mg izoniazidu; voda na injekciu.
03.0 LIEKOVÁ FORMA
- Tablety
- 100 mg / 2 ml ampulky na intramuskulárne alebo topické použitie
- 500 mg / 5 ml injekčné liekovky na pomalú infúziu.
04.0 KLINICKÉ INFORMÁCIE
04.1 Terapeutické indikácie
„Isoniazid je antituberkulóza„ prvej línie “. Používa sa v kombinácii s inými antituberkulóznymi liekmi, najmä s etambutolom a rifampicínom: tieto tri lieky majú najväčší terapeutický index.
Používa sa na liečbu tuberkulóznych foriem s pľúcnou a mimopľúcnou lokalizáciou (prvé ošetrenie a následné ošetrenia). Používa sa aj u vysoko rizikových subjektov na profylaxiu tuberkulózy.
04.2 Dávkovanie a spôsob podávania
Dávky izoniazidu sa líšia podľa toho, či sa prijme denná alebo prerušovaná terapeutická schéma.
Dospelí
• Denné ošetrenie
5-10 mg / kg / deň orálne, i.m. a prostredníctvom i.v. v 1-2 podaniach v počiatočnom období liečby
• Prerušovaná liečba
Asi 10 mg / kg, dávka, ktorá je upravená podľa intervalu medzi podaniami a počtu pridružených liekov.
• Intratekálne: 25-50 mg / deň
• Na instilácie do pleurálnej dutiny: 50-250 mg / deň
Deti
6-10-20 mg / kg / deň, maximálne do 500 mg / deň (u staršieho dieťaťa).
• Intratekálne: 10-20 mg / deň
Úprava dávkovania
Zdá sa, že nie je potrebné znižovať dávkovanie lieku v prípade renálnej insuficiencie. Ak je glomerulárna filtrácia nižšia ako 10 ml / min, podajte 66-75% normálnej dávky.
V prípade hepatálnej insuficiencie sa často odporúča znížiť dávku izoniazidu, aby sa zabránilo toxickým javom.
Po hemodialýze alebo peritoneálnej dialýze podajte ďalšiu dávku lieku.
04.3 Kontraindikácie
Známa precitlivenosť na izoniazid, anamnéza liečivom indukovaného ochorenia pečene, akútne ochorenie pečene akejkoľvek povahy.
04.4 Špeciálne upozornenia a vhodné opatrenia pri používaní
Periférne neurity, ktoré sa môžu vyskytnúť počas liečby izoniazidmi, musia byť ošetrené vitamínom B6 (pyridoxín); na profylaxiu sa bežne používajú dávky 50 až 100 mg pyridoxínu denne; očividne sú potrebné vyššie dávky, ak už prebieha neuritída.
Aj keď je pri použití izoniazidu u niektorých liečených pacientov (10-20%) možný mierny a prechodný nárast pečeňových transamináz, boli hlásené prípady závažnej hepatitídy a nauzey, vracania, anorexie a malátnosti. Liečba sa musí ukončiť. okamžite.
Riziko hepatitídy koreluje s vekom a zvyšuje sa u osôb, ktoré denne pijú alkohol. Preto je počas liečby nevyhnutné, najmä u osôb starších ako 35 rokov, vykonávať pravidelné kontroly funkcie pečene a upozorňovať pacientov aj na prodromálne znaky hepatitídu, aby boli ihneď ohlásené lekárovi.
Hepatotoxicitu izoniazidu môže zvýšiť rifampicín alebo iné látky, ktoré spôsobujú indukciu enzýmov.
Frekvencia a závažnosť sekundárnych hematologických reakcií sa môže zvýšiť aj súbežným používaním rifampicínu.
Pozastavenie terapie je nevyhnutné, ak sa vyskytnú reakcie z precitlivenosti; prípadné opätovné začatie podávania lieku sa musí uskutočniť, ak je to nevyhnutné, s použitím pôvodne znížených a postupne sa zvyšujúcich dávok.
Izoniazid inhibuje pečeňový metabolizmus fenylhydantoínu; zvýšenie jeho hladiny v krvi môže viesť k toxickému stavu s nystagmom, ataxiou a letargiou.
Spojenie týchto dvoch liečiv musí byť preto uskutočnené iba v prípade potreby a vhodným znížením dávky fenylhydantoínu.
Vzhľadom na farmakologické vlastnosti izoniazidu sa jeho použitie musí vykonávať s náležitou starostlivosťou u subjektov s ochoreniami, u rekonvalescentov alebo s ochoreniami pečene a obličiek.
Pretože sú možné vizuálne zmeny, pred a počas liečby izoniazidom sú potrebné oftalmologické kontroly.
04.5 Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcie
Isoniazid inhibuje pečeňový metabolizmus fenylhydantoínu; zvýšenie jeho hladiny v krvi môže viesť k toxickému stavu s rýchlymi a nedobrovoľnými pohybmi očných bulbov, nedostatočnou svalovou koordináciou a stavom necitlivosti. Spojenie týchto dvoch liekov by preto malo byť vyrobené iba v prípade potreby a príslušným znížením dávky fenylhydantoínu.
Hydroxid hlinitý (antacid) znižuje črevnú absorpciu izoniazidu, ktorý sa musí podávať najmenej o hodinu skôr ako antacid.
Súbežné podávanie izoniazidu a disulfiramu môže spôsobiť poruchy koordinácie a duševné poruchy. Preto je potrebné zabrániť asociácii týchto dvoch látok.
Boli popísané zosilňujúce javy medzi izoniazidom a cykloserínom v centrálnom nervovom systéme.
Preto je potrebné túto asociáciu používať s veľkou opatrnosťou.
04.6 Gravidita a laktácia
Tehotným ženám a vo veľmi ranom detstve by sa liek mal podávať iba v prípade skutočnej potreby a pod priamym dohľadom lekára.
04.7 Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Nikto.
04.8 Nežiaduce účinky
Neuropsychika: periférne neuropatie, ktorým predchádzajú parestetické poruchy končatín, najmä u podvyživených alebo predisponovaných jedincov (alkoholici, diabetici atď.); neuritída a optická atrofia; kŕče, hyperaktivita, eufória, nespavosť, toxická psychóza s manickými záchvatmi a bludmi.
Pečeň: nauzea, vracanie, zvýšené transaminázy, hyperbilirubinémia, bilirubinúria.
Hematologické: hemolytická anémia, eozinofília, agranulocytóza, trombocytopénia, aplastická anémia.
Metabolické: Príznaky nedostatku vitamínu. B6 a PP; hyperglykémia, acidóza.
Reakcie z precitlivenosti: horúčka, kožné vyrážky (morbilliformné, makulopapulárne, exfoliatívne), lymfadenitída, vaskulitída.
Ďalšie reakcie: reumatoidný syndróm a syndróm podobný lupus erythematosus.
Miestne účinky: Po IM injekcii môže nasledovať podráždenie v mieste vpichu.
04,9 Predávkovanie
Príznaky akútnej intoxikácie sa môžu objaviť do 30 minút - 3 hodín po požití lieku a sú charakterizované nevoľnosťou, vracaním, závratmi a poruchami videnia a reči.
V prípade závažného predávkovania sa môžu objaviť kŕče, útlm dýchania, zmenený stav vedomia s rýchlym vývojom od stupora po kómu, metabolická acidóza, acetonúria, hyperglykémia.
Liečba predávkovania spočíva v vyvolaní zvracania, výplachu žalúdka po intubácii, v úprave acidózy pomocou hydrogenuhličitanu sodného, v intravenóznom podaní antikonvulzív a intravenóznej injekcii dávok pyridoxínu rovnajúcich sa 1 g pyridoxínu na každý gram izoniazid bol podľa odhadov požitý.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Antibakteriálne spektrum izoniazidov je extrémne úzke: zahŕňa iba Mycobacterium tuberculosis; izoniazid nie je účinný ani pri atypických mykobaktériách (s niektorými výnimkami pre M. kansasii).
Jeho pôsobenie je veľmi silné: v skutočnosti je CMI, ktorý tiež zodpovedá minimálnej baktericídnej koncentrácii, pre citlivé kmene rádovo 0,05 - 0,1 mcg / ml.
Pôsobí na rastúce bunky a je aktívny na intracelulárne a extracelulárne mykobaktérie.
Odpor
Rezistencia sa rýchlo vyvíja in vitro a in vivo prostredníctvom selekcie rezistentných mutantov. S inými antituberkulóznymi liekmi neexistuje skrížená rezistencia. Na klinike jeho použitie v kombinácii s inými antituberkulózami oneskoruje, dokonca eliminuje, vznik rezistencie.
Mechanizmus účinku izoniazidu nie je známy, bolo však formulovaných niekoľko hypotéz. Medzi naj akreditovanejšie patrí „primárna inhibícia syntézy mykolových kyselín, dôležitých zložiek steny mykobaktérií.
Pretože kyseliny mykolové sa nachádzajú iba v mykobaktériách, tento účinok by vysvetlil vysokú selektivitu antimikrobiálnej aktivity izoniazidu. Expozícia izoniazidu vedie k strate odolnosti voči kyselinám a zníženiu množstva lipidov extrahovateľných metanolom z mikroorganizmov.
05.2 Farmakokinetické vlastnosti
Môže sa podávať orálne (najčastejšie sa používa) a parenterálne (i.m. a i.v.) Polčas: 0,5-1 hodina v rýchlych acetylátoroch; Asi 2 hodiny (a viac) v pomalých acetylátoroch (pozri nižšie).
Väzba srvátkových bielkovín: nie je citeľne spojená so srvátkovými proteínmi.
Absorbuje sa rýchlo a úplne, či už orálne alebo parenterálne, a je rovnomerne rozložený v celom tele, vrátane mozgovomiechového moku, kde sa dosiahne koncentrácia až 90% koncentrácie v sére.
Pretože sa parenterálne podanie používa iba v špeciálnych prípadoch, v literatúre neexistujú žiadne farmakokinetické údaje týkajúce sa tohto spôsobu podávania. Vzhľadom na vysokú biologickú dostupnosť liečiva sa však predpokladá, že hladiny v krvi dosiahnuté orálnym a parenterálnym podaním sa takmer prekrývajú.
Farmakokinetické správanie izoniazidu je zvláštne: pokiaľ ide o elimináciu, v skutočnosti existuje bimodálne správanie spojené so schopnosťou acetylácie, ktorá je geneticky podmienená.
Na základe ich schopnosti acetylovať izoniazid sú jednotlivci rozdelení do dvoch kategórií: pomalých acetylátorov a rýchlych acetylátorov, pričom posledný acetylát izoniazid je 5-6 krát rýchlejší ako pomalých inaktivátorov. V plazme pomalého acetylátora je koncentrácia izoniazidu 3 hodiny po podaní v priemere 5,8 mcg / ml a acetylisoniazid je 1,8 mcg / ml.
Tieto hodnoty v rýchlych acetylátoroch sú 2,1, respektíve 4,3 mcg / ml. Medzi Japoncami a Eskimákmi predstavujú pomalí acetylátory asi 10%, zatiaľ čo medzi černochmi a belochmi je to asi 60%.
Izoniazid sa metabolizuje v pečeni: acetyluje sa tvorbou acetylisoniazidu a v menšej miere kyseliny izonikotínovej a ďalších derivátov.
Približne 75-95% dávky sa vylúči močom počas 24 hodín ako neaktívne metabolity.
Klírens izoniazidu závisí len v malej miere od stavu funkcie obličiek, ale pacienti, ktorí sú pomalými inaktivátormi lieku, môžu akumulovať toxické koncentrácie, ak je ich funkcia obličiek poškodená.
Podľa niektorých AA je možné 300 mg liečiva denne bezpečne podať osobám, ktorých koncentrácia kreatinínu v krvi je nižšia ako 12 mg / dl.
05.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
LD50 izoniazidu u myší je 151 mg / kg intraperitoneálne a 149 mg / kg intravenózne.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
06.1 Pomocné látky
Tablety: škrob, mastenec, sodná soľ karboxymetylcelulózy, magnéziumstearát.
Ampulky: voda na injekciu.
06.2 Nekompatibilita
Žiadny.
06.3 Obdobie platnosti
V neporušenom balení, riadne skladované.
- Tablety: 5 rokov.
- Liekovky: 5 rokov.
06.4 Špeciálne opatrenia na uchovávanie
Žiadne špeciálne opatrenia na uchovávanie.
06.5 Charakter vnútorného obalu a obsahu balenia
Tablety: 2 PVC / hliníkové blistre po 25 tabliet.
50 tabliet 200 mg
Injekčné liekovky: injekčné liekovky zo žltého skla.
6 injekčných liekoviek so 100 mg / 2 ml
5 ampuliek po 500 mg / 5 ml
06.6 Návod na použitie a zaobchádzanie
= =
07.0 DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
PIAM FARMACEUTICI S.p.A. - Via Padre G. Semeria, 5 - 16131 - GENOA
08.0 REGISTRAČNÉ ČÍSLO
50 tabliet 200 mg Kód AIC 006455036
6 injekčných liekoviek 100 mg / 2 ml Cod. AIC 006455048
5 injekčných liekoviek 500 mg / 5 ml Cod. AIC 006455051
09.0 DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE ALEBO OBNOVENIA REGISTRÁCIE
01.06.2005
10.0 DÁTUM REVÍZIE TEXTU
06.10.2007