Účinné látky: bikalutamid
PRAXIS 50 mg filmom obalené tablety
Príbalové letáky Praxis sú dostupné pre veľkosti balenia:- PRAXIS 50 mg filmom obalené tablety
- PRAXIS 150 mg filmom obalené tablety
Indikácie Prečo sa používa Praxis? Načo to je?
Praxis je súčasťou skupiny liekov nazývaných antiandrogény. Antiandrogény pôsobia proti účinkom androgénov (mužské pohlavné hormóny).
Praxis sa používa u dospelých mužov na liečbu pokročilého rakoviny prostaty. Odoberá sa po chirurgickom odstránení semenníkov alebo iným typom hormonálnej liečby známej ako analóg hormónu uvoľňujúceho luteinizačný hormón (LHRH). Tieto ošetrenia blokujú nežiaduce účinky mužských pohlavných hormónov a spomaľujú rast buniek. Nádorov.
Kontraindikácie Kedy sa Praxis nemá používať
Neužívajte Praxis 50 mg
- Ak ste alergický na bikalutamid alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek tohto lieku (uvedených v časti 6).
- Ak užívate antihistaminiká nazývané terfenadín alebo astemizol (používajú sa na liečbu vyrážok a sennej nádchy) alebo cisaprid (používa sa na niektoré typy porúch trávenia) (pozri časť „Iné lieky a Praxis 50 mg“).
- Ak je to žena.
Praxis sa nemá podávať deťom alebo dospievajúcim.
Opatrenia pri používaní Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Praxis
Predtým, ako začnete užívať Praxis 50 mg, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika
- Ak máte problémy s pečeňou, povedzte to svojmu lekárovi, ktorý rozhodne, či máte tento liek užívať. Ak ho užívate, lekár vám bude pravidelne objednávať krvné testy na kontrolu funkcie pečene. Ak je vaša pečeň vážne ohrozená užívaním bikalutamidu, liečba sa zastaví.
- Ak máte závažné problémy s obličkami, povedzte to svojmu lekárovi, ktorý rozhodne, či máte tento liek užívať.
- Ak máte cukrovku. Liečba bikalutamidom v kombinácii s analógom LHRH môže zmeniť hladinu cukru v krvi. Preto je možné, že bude potrebné zmeniť dávku inzulínu a / alebo perorálnych antidiabetík.
- Ak pôjdete do nemocnice, povedzte zdravotníckemu personálu, že užívate bikalutamid.
Ak sa niečo z vyššie uvedeného týka vašej situácie a ešte ste sa o tom neporadili so svojím lekárom, skôr ako užijete tieto tablety, porozprávajte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom.
Interakcie Ktoré lieky alebo potraviny môžu meniť účinok Praxisu
Iné lieky a Praxis 50 mg
Ak teraz užívate alebo ste v poslednom čase užívali, či práve budete užívať ďalšie lieky, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi. ? obzvlášť dôležité mať na pamäti:
- Antihistaminiká nazývané terfenadín a astemizol (na liečbu sennej nádchy alebo alergií) (pozri tiež „Neužívajte Praxis 50 mg“)
- Cisaprid (pre niektoré typy porúch trávenia) (pozri tiež „Neužívajte Praxis 50 mg“)
- Perorálne antikoagulanciá, ako je warfarín (na prevenciu krvných zrazenín).
- Cyklosporín (používa sa na potlačenie imunitného systému na prevenciu a liečbu odmietnutia transplantovaného orgánu alebo kostnej drene). Bicalutamid môže zvýšiť plazmatickú koncentráciu látky nazývanej kreatinín. V takom prípade vám môže lekár odobrať vzorky krvi na monitorovanie plazmatickej koncentrácie tejto látky.
- Cimetidín (na liečbu žalúdočných vredov)
- Midazolam (používa sa ako trankvilizér). Ak sa chystáte na operáciu alebo sa v nemocnici cítite veľmi nervózne, povedzte svojmu lekárovi alebo zubárovi, že užívate bikalutamid.
- Ketokonazol (na liečbu plesňových infekcií kože a nechtov)
- Blokátory vápnikových kanálov, ako je nifedipín alebo verapamil (na liečbu vysokého krvného tlaku alebo niektorých srdcových chorôb).
Praxis 50 mg s jedlom a nápojmi
Praxis 50 mg tablety sa môže užívať s jedlom alebo bez jedla.
Upozornenia Je dôležité vedieť, že:
Tehotenstvo, dojčenie a plodnosť
Ak ste tehotná alebo dojčíte, ak si myslíte, že ste tehotná alebo ak plánujete otehotnieť, poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom predtým, ako začnete užívať tento liek. Ženy by nemali užívať tablety Praxis 50 mg.
Bicalutamid môže u mužov spôsobiť obdobie nízkej plodnosti alebo neplodnosti.
Vedenie vozidla a obsluha strojov
? Tento liek pravdepodobne neovplyvní vašu schopnosť viesť vozidlo alebo obsluhovať stroje. Niektorí ľudia však môžu príležitostne pociťovať závrat alebo ospalosť pri užívaní bikalutamidu. Ak máte závrat alebo ospalosť, pri týchto činnostiach by ste mali byť obzvlášť opatrní.
Praxis 50 mg obsahuje laktózu
Ak vám váš lekár povedal, že máte „neznášanlivosť na niektoré cukry, kontaktujte svojho lekára pred užitím tohto lieku.
Dávka, spôsob a čas podávania Ako používať Praxis: Dávkovanie
Vždy užívajte tento liek presne tak, ako vám povedal váš lekár alebo lekárnik.
Ak máte pochybnosti, poraďte sa so svojim lekárom alebo lekárnikom.
Pokiaľ lekár neurčí inak, zvyčajná dávka je jedna tableta denne.
? Je dôležité, aby ste užívali svoj liek každý deň v rovnakom čase, zvyčajne ráno alebo večer.
Tableta sa má prehltnúť celá a zapiť pohárom vody.
Tieto tablety by ste mali začať užívať najmenej 3 dni pred začatím liečby analógmi LHRH, napr. Gonadorelínom alebo súčasne s chirurgickou kastráciou.
Použitie u detí a dospievajúcich
Deti a mladiství do 18 rokov by nemali užívať Praxis 50 mg.
Predávkovanie Čo robiť, ak ste užili príliš veľa Praxisu
Ak užijete viac Praxisu 50 mg, ako máte
Ak užijete príliš veľa tabliet alebo dieťa omylom prehltne jednu alebo viac tabliet, ihneď kontaktujte svojho lekára alebo najbližšiu pohotovosť. Vezmite si so sebou túto písomnú informáciu alebo nejaké tablety, aby lekár vedel, ktorý liek ste užili.
Ak zabudnete užiť Praxis 50 mg
Ak zabudnete užiť tabletu Praxis 50 mg, preskočte vynechanú dávku a nasledujúcu tabletu užite vo zvyčajnom čase. Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú tabletu.
Ak prestanete užívať Praxis 50 mg
Neprestaňte užívať tablety, aj keď sa cítite dobre, pokiaľ vám to nepovie váš lekár.
Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho lekára alebo lekárnika.
Vedľajšie účinky Aké sú vedľajšie účinky lieku Praxis
Tak ako všetky lieky, aj tento liek môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.
Ak máte niektorý z nasledujúcich vedľajších účinkov, prestaňte užívať Praxis 50 mg a ihneď vyhľadajte lekársku pomoc:
- Ťažká dýchavičnosť (ťažkosti s dýchaním) alebo náhle zhoršenie dýchavičnosti, pravdepodobne s kašľom alebo horúčkou. Môžete mať „zápal pľúc nazývaný intersticiálna pneumónia.
- Intenzívne svrbenie pokožky (s hrudkami), opuch tváre, pier, úst alebo hrdla, čo môže spôsobiť ťažkosti s prehĺtaním alebo dýchaním. Na Praxis 50 mg môžete mať závažnú alergickú reakciu.
Všetky tieto sú závažné vedľajšie účinky a nie sú časté (postihujú až 1 zo 100 ľudí).
- krv v moči (hematúria)
- bolesť brucha
Tieto vedľajšie účinky sú veľmi časté (postihujú viac ako 1 z 10 ľudí)
- zožltnutie kože a očí (žltačka). Môžu to byť príznaky problémov s pečeňou alebo v zriedkavých prípadoch (menej ako 1 z 1 000 ľudí) zlyhania pečene.
Tento vedľajší účinok je bežný (postihuje až 1 z 10 ľudí) Môžu sa vyskytnúť aj nasledujúce vedľajšie účinky:
Veľmi časté (postihujú viac ako 1 z 10 ľudí):
- opuch a citlivosť prsníkov
- návaly horúčavy
- závrat
- zápcha
- malátnosť (nevoľnosť)
- slabosť
- opuch rúk, chodidiel, rúk alebo nôh (edém)
- nízky počet červených krviniek (anémia)
Časté (postihujú až 1 z 10 ľudí):
- znížená sexuálna túžba
- depresia
- ospalosť
- kyslé tráviace ťažkosti
- plynatosť
- pečeňová toxicita, zvýšené hladiny pečeňových enzýmov, zožltnutie kože a očí (žltačka)
- vypadávanie alebo zarastanie vlasov
- hirzutizmus
- suchá koža
- vyrážka
- svrbenie
- srdcový záchvat, zhoršená funkcia srdca
- ťažkosti s dosiahnutím „erekcie (impotencia)
- pribrať
- nedostatok chuti do jedla
- bolesť v hrudi
Zriedkavé (postihujú až 1 z 1 000 ľudí)
- zlyhanie pečene (s možnosťou smrteľného výsledku)
Hlásenie vedľajších účinkov
Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii. Vedľajšie účinky môžete hlásiť aj priamo prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v Prílohe V. Hlásením vedľajších účinkov môžete prispieť k získaniu ďalších informácií o bezpečnosti tohto lieku.
Expirácia a retencia
Tento liek uchovávajte mimo dohľadu a dosahu detí.
Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.
Nepoužívajte tento liek po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na blistri a škatuli. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v mesiaci.
Nelikvidujte lieky odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý liek vráťte do lekárne. Pomáha to chrániť životné prostredie.
Zloženie a lieková forma
Čo Praxis 50 mg obsahuje
Účinnou látkou je bikalutamid. Každá filmom obalená tableta obsahuje 50 mg bikalutamidu.
Ďalšie zložky sú:
- Jadro tablety: monohydrát laktózy, amidoglykolát sodný typ A, povidón, krospovidón typu B, magnéziumstearát
- Filmový obal: hypromelóza, makrogol 300, oxid titaničitý (E-171).
Ako vyzerajú tablety Praxis 50 mg a obsah balenia
Praxis 50 mg je biela, okrúhla, bikonvexná, filmom obalená tableta. Tablety sú balené v blistroch v papierovej škatuľke obsahujúcej 28, 30 alebo 90 tabliet.
Zdrojový leták: AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Obsah zverejnený v januári 2016. Súčasné informácie nemusia byť aktuálne.
Aby ste mali prístup k najaktuálnejšej verzii, odporúča sa navštíviť webovú stránku AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Vylúčenie zodpovednosti a užitočné informácie.
01.0 NÁZOV LIEKU
PRAXIS 50 MG TABLETY potiahnuté filmom
02.0 KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE
Jedna tableta obsahuje 50 mg bikalutamidu.
Pomocné látky so známym účinkom:
Jedna tableta obsahuje 56 mg monohydrátu laktózy.
Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.
03.0 LIEKOVÁ FORMA
Filmom obalená tableta.
Biele, okrúhle a bikonvexné filmom obalené tablety.
04.0 KLINICKÉ INFORMÁCIE
04.1 Terapeutické indikácie
Liečba pokročilého rakoviny prostaty v kombinácii s analógovou liečbou hormónom uvoľňujúcim luteinizačný hormón (LHRH) alebo s chirurgickou kastráciou.
04.2 Dávkovanie a spôsob podávania
Dospelí muži vrátane starších osôb: jedna tableta jedenkrát denne v rovnakom čase (zvyčajne ráno alebo večer) s jedlom alebo bez jedla.
Liečba bikalutamidom sa má začať najmenej 3 dni pred podaním analógu LHRH alebo súčasne s chirurgickou kastráciou.
Deti a dospievajúci: Neexistuje žiadna relevantná indikácia na použitie bikalutamidu u detí a dospievajúcich.
Zlyhanie obličiek: U pacientov s renálnou insuficienciou nie je potrebná žiadna úprava dávky. Nie sú skúsenosti s používaním bikalutamidu u pacientov s ťažkou renálnou insuficienciou (klírens kreatinínu
Pečeňová insuficiencia: U pacientov s miernou poruchou funkcie pečene nie je potrebná žiadna úprava dávky.
U pacientov so stredne ťažkou až ťažkou poruchou funkcie pečene môže dôjsť k zvýšeniu akumulácie (pozri časť 4.4).
04.3 Kontraindikácie
Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1.
Bicalutamid je kontraindikovaný u žien a detí (pozri časť 4.6).
Súbežné podávanie terfenadínu, astemizolu alebo cisapridu s bikalutamidom je kontraindikované (pozri časť 4.5).
04.4 Špeciálne upozornenia a vhodné opatrenia pri používaní
Začatie liečby musí prebiehať pod priamym dohľadom špecialistu.
Bicalutamid sa extenzívne metabolizuje v pečeni. Údaje naznačujú, že jeho eliminácia môže byť spomalená u osôb s ťažkou hepatálnou insuficienciou, čo by mohlo viesť k zvýšeniu akumulácie bikalutamidu.. Preto sa má bikalutamid používať s opatrnosťou u pacientov so stredne ťažkou až ťažkou poruchou funkcie pečene.
Vzhľadom na možnosť pečeňových abnormalít je potrebné zvážiť pravidelné sledovanie funkcie pečene. Očakáva sa, že väčšina zmien nastane počas prvých 6 mesiacov liečby bikalutamidom.
Pri bikalutamide boli zriedkavo pozorované závažné hepatálne abnormality a zlyhanie pečene a boli hlásené smrteľné následky (pozri časť 4.8). Liečba bikalutamidom sa má prerušiť, ak sú zmeny závažné.
U mužských pacientov užívajúcich agonisty LHRH bola pozorovaná znížená tolerancia glukózy. To sa môže prejaviť ako diabetes alebo u pacientov s už existujúcim diabetom ako strata kontroly glykémie.
Preto je u pacientov užívajúcich bikalutamid v kombinácii s agonistami LHRH potrebná opatrnosť pri monitorovaní hladiny glukózy v krvi.
Pretože nie sú skúsenosti s používaním bikalutamidu u pacientov s ťažkou renálnou insuficienciou (klírens kreatinínu
Ukázalo sa, že bikalutamid inhibuje cytochróm P450 (CYP 3A4) a ako taký je potrebná opatrnosť, ak sa liek podáva súbežne s liekmi metabolizovanými predovšetkým CYP 3A4 (pozri časti 4.3 a 4.5).
Výrobok obsahuje monohydrát laktózy. Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami intolerancie galaktózy, lapónskeho deficitu laktázy alebo malabsorpcie glukózy a galaktózy by nemali užívať tento liek.
04.5 Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcie
Neexistujú žiadne dôkazy o farmakodynamických alebo farmakokinetických interakciách medzi bikalutamidom a analógmi LHRH.
Vzdelávanie in vitro preukázali, že R-bikalutamid je inhibítorom CYP 3A4, s menšími inhibičnými účinkami na aktivitu CYP 2C9, 2C19 a 2D6.
Napriek tomu, že klinické štúdie, v ktorých bol antipyrín použitý ako marker cytochrómu P450 (CYP), nepriniesli žiadne dôkazy o potenciálnej liekovej interakcii s bikalutamidom, priemerná expozícia midazolamu (AUC) sa po súbežnom podávaní bikalutamidu počas 28 dní zvýšila až o 80%. V prípade liekov s úzkym terapeutickým indexom by toto zvýšenie mohlo byť relevantné.
Preto je súbežné používanie terfenadínu, astemizolu a cisapridu kontraindikované (pozri časť 4.3) a pri súbežnom podávaní bikalutamidu so zlúčeninami, ako sú cyklosporín a blokátory kalciových kanálov, je potrebná opatrnosť.
Pri týchto liekoch môže byť potrebné zníženie dávky, najmä ak existujú dôkazy o zvýšenom účinku lieku alebo vedľajšom účinku lieku. Pri cyklosporíne sa odporúča starostlivo sledovať plazmatické koncentrácie a klinický stav po začatí alebo ukončení liečby bikalutamidom.
Je potrebná opatrnosť, ak je bikalutamid predpisovaný s inými liekmi, ktoré môžu inhibovať oxidáciu lieku, napr. Cimetidín a ketokonazol. Teoreticky by to mohlo viesť k zvýšeniu plazmatických koncentrácií bikalutamidu, čo by teoreticky mohlo viesť k zvýšeniu vedľajších účinkov.
Vzdelávanie in vitro ukázali, že bikalutamid môže vytesniť kumarínové antikoagulancium, warfarín, z väzbových miest na proteíny. Preto sa odporúča starostlivé sledovanie protrombínového času, ak sa s bikalutamidom začína u pacientov, ktorí už dostávajú kumarínové antikoagulanciá.
04.6 Gravidita a laktácia
Tehotenstvo
Bicalutamid je kontraindikovaný u žien: preto by sa nemal podávať tehotným ženám alebo dojčiacim matkám (pozri časť 4.3).
Tehotenstvo
Bicalutamid je kontraindikovaný u žien: preto by sa nemal podávať tehotným ženám alebo dojčiacim matkám (pozri časť 4.3).
Plodnosť
V štúdiách na zvieratách bol pozorovaný reverzibilný pokles mužskej plodnosti (pozri časť 5.3). Preto treba predpokladať obdobie hypofertility alebo neplodnosti u človeka.
04.7 Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Je nepravdepodobné, že by bikalutamid narušil schopnosť pacientov viesť vozidlo alebo obsluhovať stroje. Je však potrebné poznamenať, že príležitostne sa môžu vyskytnúť závraty alebo somnolencia (pozri časť 4.8). V takom prípade by mal pacient postupovať opatrne.
04.8 Nežiaduce účinky
V tejto časti sú nežiaduce účinky definované nasledovne: veľmi časté (≥1 / 10); časté (≥ 1/100,
Tabuľka 1: Frekvencia nežiaducich reakcií
a Dá sa obmedziť kontextovou kastráciou.
b Pozorované vo farmako-epidemiologickej štúdii s antagonistami LHRH a antiandrogénmi používanými na liečbu rakoviny prostaty. Riziko sa zdalo byť vyššie, ak bol bikalutamid 50 mg použitý v kombinácii s agonistami LHRH, ale nebolo zistené. žiadne zvýšené riziko, keď bikalutamid 150 mg sa používal samotný na liečbu rakoviny prostaty.
c Pečeňové zmeny sú zriedkavo závažné a majú často prechodný charakter, pretože sa upravujú alebo zlepšujú pri pokračujúcej terapii alebo po jej ukončení.
d Uvedený ako nežiaduca reakcia na liek po preskúmaní údajov po uvedení lieku na trh. Frekvencia bola stanovená na základe výskytu hlásených prípadov zlyhania pečene u pacientov, ktorí dostávali bikalutamid 150 mg v otvorenom ramene klinických štúdií EPC.
a sú uvedené ako nežiaduca reakcia na liek po preskúmaní údajov po uvedení lieku na trh. Frekvencia bola určená incidenciou nežiaducich účinkov intersticiálnej pneumónie hlásených v randomizovaných štúdiách EPC počas liečebného obdobia 150 mg.
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité, pretože umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku.Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie na národné centrum hlásenia uvedené v Prílohe V.
04,9 Predávkovanie
Neboli hlásené žiadne prípady predávkovania. Pretože je bikalutamid súčasťou anilidových zlúčenín, existuje teoretické riziko vzniku methemoglobinémie. Po predávkovaní bola u zvierat pozorovaná methemoglobinémia. V dôsledku toho môže byť pacient s akútnou intoxikáciou cyanotický.
Neexistuje žiadne špecifické antidotum; liečba musí byť symptomatická. Dialýza nemusí pomôcť, pretože bikalutamid sa vo veľkej miere viaže na bielkoviny a v moči sa nevracia v nezmenenej forme. Je indikovaná všeobecná podporná starostlivosť vrátane častého monitorovania vitálnych funkcií.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: antagonisty hormónov a príbuzné látky, antiandrogény.
ATC kód L02 B B03.
Bicalutamid je nesteroidný antiandrogén bez ďalších endokrinných aktivít. Viaže sa na androgénne receptory bez aktivácie génovej expresie, a preto inhibuje androgénny stimul. Regresia nádorov prostaty je určená touto inhibíciou. Klinické prerušenie podávania bikalutamidu môže mať za následok podskupinu pacientov s antiandrogénnym deprivačným syndrómom.
Bicalutamid je racemát so svojou antiandrogénnou aktivitou, ktorý je takmer výlučne v (R) enantiomére.
05.2 Farmakokinetické vlastnosti
Po perorálnom podaní je bikalutamid dobre absorbovaný. Neexistujú žiadne dôkazy o klinicky relevantných účinkoch potraviny na jej biologickú dostupnosť.
(S) -enantiomér sa v porovnaní s (R) -enantiomérom rýchlo vylučuje a tento má polčas eliminácie z plazmy približne 1 týždeň.
Pri dennom podávaní bikalutamidu sa (R) -enantiomér akumuluje v plazme 10 -krát viac ako (S) -enantiomér v dôsledku jeho dlhého polčasu eliminácie.
Plazmatické koncentrácie pri ustálený stav (R) enantioméru približne 9 mcg / ml sa pozorovalo počas denného podávania 50 mg bikalutamidu. ustálený stav (R) enantiomér, hlavne aktívny, predstavuje 99% z celkového počtu cirkulujúcich enantiomérov.
Farmakokinetika (R) -enantioméru nie je ovplyvnená vekom, poruchou funkcie obličiek alebo miernou až stredne závažnou poruchou funkcie pečene. Existuje dôkaz, že u osôb s ťažkou poruchou funkcie pečene sa (R) enantiomér eliminuje z plazmy pomalšie.
Bicalutamid má vysokú väzbu na proteíny (racemický 96%, enantiomér (R)> 99%) a je extenzívne metabolizovaný (oxidácia a glukuronidácia); jeho metabolity sú eliminované obličkami a žlčou v približne rovnakých percentách.
V klinickej štúdii bola priemerná koncentrácia R-bikalutamidu v semene mužov, ktorí dostávali 150 mg bikalutamidu, 4,9 mcg / ml. Množstvo bikalutamidu potenciálne preneseného na partnera počas pohlavného styku je nízke a zodpovedá približne 0,3 mcg / kg. Toto množstvo je menšie, ako je potrebné na vyvolanie zmien u potomkov laboratórnych zvierat.
05.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
Bicalutamid je čistý a účinný antagonista androgénnych receptorov u experimentálnych zvierat a ľudí. Hlavným sekundárnym farmakologickým účinkom je indukcia oxidázy zmiešanej funkcie závislej od CYP450 v pečeni. Indukcia enzýmov nebola u ľudí pozorovaná.Zmeny cieľových orgánov u zvierat jasne súvisia s primárnym a sekundárnym farmakologickým pôsobením bikalutamidu a zahŕňajú: androgén-dependentnú involuciu tkaniva, hyperpláziu a novotvary alebo nádory buniek štítnej žľazy, pečene a Leydig; porucha sexuálnej diferenciácie mužských potomkov; reverzibilné zhoršenie plodnosti u mužov. Atrofia semenotvorných tubulov je očakávaným účinkom kategórie antiandrogénov a bola pozorovaná u všetkých uvažovaných druhov. Úplná reverzia testikulárnej atrofie u potkanov nastala 24 týždňov po 12-mesačnej štúdii toxicity po opakovanom podávaní. Aj keď funkčná reverzia bola evidentná v reprodukčných štúdiách 7 týždňov po skončení 11-týždňového obdobia dávkovania. U človeka je potrebné vziať do úvahy nástup obdobia hypofertility alebo neplodnosti. Štúdie genotoxicity neodhalili žiadny mutagénny potenciál bikalutamidu.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
06.1 Pomocné látky
Jadro tabletu
Monohydrát laktózy
Sodík
Glykolátový škrob typu A.
Povidón
Krospovidón typu B
Stearan horečnatý
Filmový povlak
Hypromelóza
Makrogol 300
Oxid titaničitý (E-171)
06.2 Nekompatibilita
Nie je to relevantné.
06.3 Obdobie platnosti
5 rokov.
06.4 Špeciálne opatrenia na uchovávanie
Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.
06.5 Charakter vnútorného obalu a obsahu balenia
PVC / hliníkové blistre.
Veľkosti balenia: 28, 30 a 90 tabliet.
Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.
06.6 Návod na použitie a zaobchádzanie
Žiadne špeciálne pokyny na likvidáciu.
Nepoužitý liek a odpad z tohto lieku musí byť zlikvidovaný v súlade s miestnymi predpismi.
07.0 DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
Lab.I.Biochim.Farm.co
LISAPHARMA S.p.A.
Via Licinio, 11 - 22036 ERBA (CO)
08.0 REGISTRAČNÉ ČÍSLO
„50 mg filmom obalené tablety“ 28 tabliet v blistri Pvc / Al - A.I.C. n. 038505018
„50 mg filmom obalené tablety“ 30 tabliet v blistri Pvc / Al - A.I.C. n. 038505020
„50 mg filmom obalené tablety“ 90 tabliet v blistri Pvc / Al - A.I.C. n. 038505057
09.0 DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE ALEBO OBNOVENIA REGISTRÁCIE
Dátum prvej registrácie: 06. október 2008
Dátum posledného obnovenia: 3. novembra 2011
10.0 DÁTUM REVÍZIE TEXTU
December 2014