Účinné látky: alfacalcidol
DERIL 1,0 mcg kapsuly
Prečo sa používa Deril? Načo to je?
Vitamín: Alfacalcidol, metabolit vitamínu D.
Osteodystrofia zlyhania obličiek na dialýze alebo nie. Hypoparatyroidizmus. Rachitída a osteomalácia rezistentná na D alebo závislá na D (pseudo-deficitná).Rachitída a osteomalácia v dôsledku renálnych zmien v dôsledku metabolizmu vitamínu D. Postmenopauzálna osteoporóza.
Kontraindikácie Kedy by sa Deril nemal používať
Stavy hyperkalcémie. Liek sa nesmie podávať počas gravidity a laktácie Individuálna precitlivenosť na vitamín D alebo iné zložky výrobku.
Opatrenia pri používaní Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Deril
Pretože predávkovanie DERILOM môže spôsobiť hyperkalcémiu a v niektorých prípadoch hyperkalciúriu, vápnik by sa mal dávkovať najmenej dvakrát týždenne vo fáze úpravy dávkovania. Po stanovení optimálnej dennej dávky postačuje mesačná kontrola hladiny vápnika. alkalická fosfatáza spravidla predpokladá nástup hyperkalcémie, a preto môže byť jej predzvesťou.
Ak dôjde k hyperkalcémii, liek a akýkoľvek doplnok vápnika sa majú dočasne prerušiť, kým sa kalciémia spravidla rýchlo neobnoví. V liečbe sa potom môže pokračovať nižšou dávkou.
DERIL sa má podávať opatrne pacientom podstupujúcim liečbu digitalisom, pretože hypekalciémia môže u týchto pacientov zhoršiť srdcovú arytmiu. Pretože DERIL ovplyvňuje transport fosfátov v čreve, obličkách a kostiach, súbežné podávanie látok fixujúcich fosfor sa musí prispôsobiť hodnotám fosfátu (normálne dávky: 2-5 mg / 100 ml).
Tehotenstvo a dojčenie
Liek sa nesmie podávať počas tehotenstva a dojčenia.
Interakcie Ktoré lieky alebo potraviny môžu meniť účinok Derilu
Súčasné použitie antikonvulzív s enzymatickými indukčnými vlastnosťami (barbituráty, difenylhydantoín) môže spôsobiť nižšiu odozvu na alfacalcidol s potrebou zvýšiť dávkovanie. Nadmerné používanie prípravkov obsahujúcich hliník môže tiež interferovať s účinnosťou lieku. Štúdie na zvieratách naznačili možné zosilnenie účinku warfarínu pri podávaní s kalciferolom. Aj keď neexistujú žiadne podobné dôkazy o použití alfacalcidolu, pri súbežnom podávaní týchto dvoch liečiv je potrebná opatrnosť. Nepoužívať lieky obsahujúce horčík. podávaný počas liečby DERILOM, aby sa zabránilo nástupu hypermagnezémie. Colestyramín môže znížiť črevnú absorpciu vitamínov rozpustných v tukoch a teda aj DERILU.
Upozornenia Je dôležité vedieť, že:
Keďže Alfacalcidol je prekurzorom aktívneho metabolitu vitamínu D3, počas liečby DERILOM by sa nemal podávať vitamín D ani jeho deriváty. Predávkovanie akoukoľvek formou vitamínu D spôsobuje dokonca vážne prejavy. Hyperkalcémia spôsobená nadmernou dávkou vitamínu D alebo jeho metabolitov môže tiež vyžadovať núdzovú liečbu. Hyperkalcémia, ak je chronická, by v skutočnosti mohla spôsobiť generalizované vaskulárne kalcifikácie, nefrokalcinózu a kalcifikácie iných mäkkých tkanív. Je preto potrebné zabezpečiť, aby hodnota získaná vynásobením hodnoty vápnika hodnotou fosfatémie (Ca x P) nepresiahla 70 .
Rádiografické vyšetrenie anatomických oblastí, miest možných kalcifikácií môže byť užitočné pre včasnú diagnostiku. DERIL nemá žiadny vplyv na používanie strojov a schopnosť viesť vozidlo.
Dávkovanie a spôsob použitia Ako používať Deril: Dávkovanie
Počiatočné dávkovanie odporúčané pre všetky indikácie: Dospelí a deti nad 20 kg telesnej hmotnosti: 1 mcg denne. Deti do 20 kg telesnej hmotnosti: 0,05 mcg / kg / deň. Následne môže byť dávka upravená podľa reakcie.
Predávkovanie Čo robiť, ak ste užili príliš veľa Derilu
V prípade závažnej hyperkalcémie v dôsledku náhodného predávkovania je možné po dočasnom vysadení lieku podať diuretiká spolu s intravenóznymi tekutinami alebo kortikosteroidmi.
Vedľajšie účinky Aké sú vedľajšie účinky lieku Deril
Ak je dávkovanie v súlade so skutočnými individuálnymi potrebami, DERIL je dobre znášaný. V opačnom prípade, pretože výrobok má aktivitu vitamínu D, môžu sa objaviť vedľajšie účinky podobné hypervitaminóze D, tj. Hyperkalcemický syndróm alebo toxické prejavy vápnika (v závislosti od závažnosti a trvania hyperkalcémie). Tieto prejavy sú oba akútne a chronické.
Medzi prvé patrí slabosť, bolesť hlavy, ospalosť, nevoľnosť, vracanie, sucho v ústach, zápcha, bolesť kostí a svalov. Poruchy močenia, konjunktivitída (v dôsledku kalcifikácie), fotofóbia, pankreatitída, rinorea, pruritus, hypertermia, znížené libido, albuminúria, hypercholesterolémia, zvýšené SGOT a SGPT, ektopické kalcifikácie, hypertenzia, srdcová arytmia a zriedkavo aj psychóza.
Pretože je polčas kalcitriolu krátky, normalizácia akejkoľvek hyperkalcémie nastane v priebehu niekoľkých dní po prerušení liečby DERILOM, avšak rýchlejšie ako počas liečby vitamínom D alebo jeho metabolitmi.
Informujte ošetrujúceho lekára alebo lekárnika o každom výskyte nežiaducich účinkov, ktoré nie sú popísané v tejto písomnej informácii.
Uchovávajte mimo zdrojov tepla, vlhkosti a svetla.
Expirácia a retencia
Upozornenie: Nepoužívajte liek po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na obale.
Tento dátum sa vzťahuje na výrobok v neporušenom obale, riadne skladovaný.
Ďalšie informácie
ZLOŽENIE
Každá kapsula obsahuje:
Účinná látka: Alfacalcidol (1 α-Hydroxy vitamín D3) 1,0 mcg
Pomocné látky:
Covi -ox T70 (E306), frakcionovaný kokosový olej, želatína, glycerol, čistená voda, oxid titaničitý (E171), oxid železitý (E172) FERMACEUTICKÁ FORMA A OBAL DERIL 1,0 - 30 kapsúl po 1,0 mcg.
Zdrojový leták: AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Obsah zverejnený v januári 2016. Súčasné informácie nemusia byť aktuálne.
Aby ste mali prístup k najaktuálnejšej verzii, odporúča sa navštíviť webovú stránku AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Vylúčenie zodpovednosti a užitočné informácie.
01.0 NÁZOV LIEKU
Kapsle DERIL 1,0 MCG
02.0 KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE
Každá kapsula obsahuje: Alfacalcidol (1? -Hydroxy vitamín D3) 1,0 mcg.
03.0 LIEKOVÁ FORMA
Kapsuly na vnútorné použitie.
04.0 KLINICKÉ INFORMÁCIE
04.1 Terapeutické indikácie
Osteodystrofia zlyhania obličiek na dialýze alebo nie. Hypoparatyroidizmus. Rachitída a osteomalácia rezistentná na D alebo závislá na D (pseudo-deficitná). Rachitída a osteomalácia v dôsledku renálnych zmien v dôsledku metabolizmu vitamínu D. Postmenopauzálna osteoporóza.
04.2 Dávkovanie a spôsob podávania
Odporúčaná počiatočná dávka pre všetky indikácie:
Dospelí a deti nad 20 kg telesnej hmotnosti: 1 mcg denne.
Deti do 20 kg telesnej hmotnosti: 0,05 mcg / kg / deň. Následne môže byť dávka upravená podľa reakcie.
04.3 Kontraindikácie
Stavy hyperkalcémie. Liek sa nesmie podávať počas gravidity a laktácie Individuálna precitlivenosť na vitamín D alebo iné zložky výrobku.
04.4 Špeciálne upozornenia a vhodné opatrenia pri používaní
Pretože predávkovanie DERILOM môže spôsobiť hyperkalcémiu a v niektorých prípadoch hyperkalciúriu, vápnik by sa mal dávkovať najmenej dvakrát týždenne vo fáze úpravy dávkovania. Po stanovení optimálnej dennej dávky postačuje mesačná kontrola hladiny vápnika. alkalická fosfatáza spravidla predchádza nástupu hyperkalcémie, a preto môže byť jej predzvesťou. Ak dôjde k hyperkalcémii, liek a akýkoľvek doplnok vápnika sa musia dočasne prerušiť, pokiaľ sa nedosiahne všeobecne rýchla normalizácia vápnika. Potom sa môže v liečbe pokračovať nižšou dávkou.
DERIL sa má podávať opatrne pacientom podstupujúcim liečbu digitalisom, pretože hyperkalcémia môže u týchto pacientov zhoršiť srdcovú arytmiu. Pretože DERIL ovplyvňuje transport fosfátov v čreve, obličkách a kostiach, súbežné podávanie látok fixujúcich fosfor sa musí prispôsobiť hodnotám fosfátu (normálne dávky: 2-5 mg / 100 ml).
Pretože alfacalcidol je prekurzorom aktívneho metabolitu vitamínu D3, vitamín D ani jeho deriváty by sa nemali podávať počas liečby DERILOM. Predávkovanie akoukoľvek formou vitamínu D spôsobuje dokonca vážne prejavy.
Hyperkalcémia spôsobená nadmernou dávkou vitamínu D alebo jeho metabolitov môže tiež vyžadovať núdzovú liečbu. „Hyperkalcémia, ak je chronická, by v skutočnosti mohla spôsobiť generalizované vaskulárne kalcifikácie, nefrokalcinózu a kalcifikácie iných mäkkých tkanív. Je preto potrebné zabezpečiť, aby hodnota získaná vynásobením hodnoty vápnika hodnotou fosfátu (Ca x P) neprekročila 70. L "rádiografické vyšetrenie anatomických oblastí, miesto možných kalcifikácií, môže byť užitočné pre včasnú diagnostiku.
Držte mimo dosahu detí.
04.5 Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcie
Súčasné použitie antikonvulzív s enzymatickými indukčnými vlastnosťami (barbituráty, difenylhydantoín) môže spôsobiť nižšiu odozvu na alfacalcidol s potrebou zvýšiť dávkovanie. Nadmerné používanie prípravkov obsahujúcich hliník môže tiež interferovať s účinnosťou lieku. Štúdie na zvieratách naznačili možné zosilnenie účinku warfarínu pri podávaní s kalciferolom. Aj keď neexistujú žiadne podobné dôkazy o použití alfacalcidolu, pri súbežnom podávaní týchto dvoch liečiv je potrebná opatrnosť. Nepoužívať lieky obsahujúce horčík. podávaný počas liečby DERILOM, aby sa zabránilo nástupu hypermagnezémie.
Cholestyramín môže znížiť črevnú absorpciu vitamínov rozpustných v tukoch a teda aj DERIL.
04.6 Gravidita a laktácia
Liek sa nesmie podávať počas tehotenstva a dojčenia.
04.7 Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Žiadny známy.
04.8 Nežiaduce účinky
Ak je dávkovanie v súlade so skutočnými individuálnymi potrebami, DERIL je dobre znášaný. V opačnom prípade, pretože výrobok má aktivitu vitamínu D, môžu sa objaviť vedľajšie účinky podobné hypervitaminóze D, tj. Hyperkalcemický syndróm alebo toxické prejavy vápnika (v závislosti od závažnosti a trvania hyperkalcémie). Tieto prejavy sú oba akútne a chronické.
Medzi prvé patrí slabosť, bolesť hlavy, ospalosť, nevoľnosť, vracanie, sucho v ústach, zápcha, bolesť kostí a svalov. Poruchy močenia, konjunktivitída (v dôsledku kalcifikácie), fotofóbia, pankreatitída, rinorea, pruritus, hypertermia, znížené libido, albuminúria, hypercholesterolémia, zvýšené SGOT a SGPT, ektopické kalcifikácie, hypertenzia, srdcová arytmia a zriedkavo aj psychóza.
Pretože polčas kalcitriolu je krátky, normalizácia akejkoľvek hyperkalcémie nastane v priebehu niekoľkých dní po prerušení liečby DERILOM, avšak rýchlejšie ako počas liečby vitamínom D alebo jeho metabolitmi.
04,9 Predávkovanie
V prípade závažnej hyperkalcémie v dôsledku náhodného predávkovania je možné po dočasnom vysadení lieku podať diuretiká spolu s intravenóznymi tekutinami alebo kortikosteroidmi.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
l "1p -hydroxycholekalciferol (la -OH D3) je produkt získaný syntézou a je ľahko premeniteľný v pečeni na 1,25- (OH) 2D3, ktorý predstavuje aktívny metabolit, prostredníctvom ktorého vitamín D prejavuje svoj účinok na fosfokalciková homeostáza.
Metabolizmus vitamínu D v organizme je charakterizovaný prvou hydroxyláciou, ktorá prebieha v pečeni za vzniku 25 OHD3, a druhou hydroxyláciou obličiek, ktorá určuje tvorbu 1,25- (OH) 2D3. Podanie 1p -hydroxycholekalciferolu teda umožňuje vyhnúť sa metabolickej fáze na renálnej úrovni transformácie vitamínu D a tiež dosiahnuť produkciu jeho aktívneho metabolitu. Jeho farmakologická a klinická aktivita je preto vyjadrená v prípadoch, v ktorých je -Renálna hydroxylácia chýba alebo je znížená tak pre poškodenie obličiek, ako aj pre nedostatok extrarenálnych faktorov, ktoré regulujú konverziu 25OH D3 na 1,25- (OH) 2D3. Liečba 1 p -OH D3 sa vyznačuje nízkymi dávkami a pozoruhodnou rýchlosťou účinku, s ktorou určuje zvýšenie absorpcie vápnika v čreve a zvýšenie koncentrácie vápnika v sére. Riziko hyperkalcémie je minimalizované aj v dôsledku krátkosť trvania účinku DERILu a skutočnosť, že premena 1p -OH D3 na 1,25 - (OH) 2D3 je regulovaná mechanizmom spätnej väzby samotnou dihydroxylovanou zlúčeninou.
05.2 Farmakokinetické vlastnosti
L "1? -OH D3 (DERIL) má nasledujúce farmakokinetické vlastnosti: - je absorbovaný v tenkom čreve - je distribuovaný predovšetkým v pečeni a len v malom percente v črevnej sliznici - v pečeni sa metabolizuje 1,25 - (OH) 2D3 sa extrémne rýchlo eliminuje vo forme 1,25- (OH) 2D3 stolicou. K eliminácii dochádza čiastočne aj močom vo forme polárnejšej zlúčeniny ako 1p -OH D3.
05.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
Akútna toxicita. LD50: u myší, potkanov a psov p.o. (muži a ženy): 476-440 mcg / kg; 340-720 mcg / kg:> 500 mcg / kg. LD50: u myší a psov i.v .: 71-56 mcg / kg; > 200 mcg / kg.
Subakútna toxicita. Dávky v rozsahu od 0,5 do 50 mcg / kg denne sa podávali jeden mesiac potkanom Wistar. Zohľadnili sa klinické a laboratórne parametre a po usmrtení bola vykonaná pitva. Hlavný účinok 1p -OH D3 (DERIL) mal formu nekrózy arteriol v myokarde, gastrointestinálnom trakte a dobrovoľných svaloch s degeneráciou a svalovou fibrózou. .
Chronická toxicita. 1 p -OH D3 (DERIL) bol podávaný potkanom po dobu 6 mesiacov v dávkach v rozmedzí od 0,02 do 2,5 mcg / kg denne.Histologické zmeny boli zistené v obličkách, srdci, aorte, semenníkoch, týmuse a črevnej sliznici. Zistilo sa, že hlavné účinky závisia od hyperkalcémie. Zistilo sa, že denné perorálne podávanie 0,02 mcg / kg počas 6 mesiacov nie je toxické. Po opakovanom podávaní po dobu jedného roka sa zistilo, že rovnaká dávka je u psov netoxická.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
06.1 Pomocné látky
Covi-ox T70 (E306), frakcionovaný kokosový olej, želatína, glycerol, čistená voda, oxid titaničitý (E171), oxid železitý (E172).
06.2 Nekompatibilita
Žiadny známy.
06.3 Obdobie platnosti
V neporušenom balení, 24 mesiacov.
06.4 Špeciálne opatrenia na uchovávanie
Skladujte mimo zdrojov svetla, vlhkosti a tepla.
06.5 Charakter vnútorného obalu a obsahu balenia
DERIL 1,0 mcg kapsuly: škatule s 30 kapsulami.
06.6 Návod na použitie a zaobchádzanie
Žiadne špeciálne pokyny.
Nepoužitý liek a odpad z tohto lieku musí byť zlikvidovaný v súlade s miestnymi zákonnými požiadavkami.
07.0 DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
I.BIR.N. - Národný bioterapeutický ústav s.r.l.
Via Vittorio Grassi 9/15 - 00155 Rím
08.0 REGISTRAČNÉ ČÍSLO
DERIL "1,0": A.I.C. n. 032832026
09.0 DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE ALEBO OBNOVENIA REGISTRÁCIE
JÚN 1999
10.0 DÁTUM REVÍZIE TEXTU
JÚN 2009
