Účinné látky: telmisartan
Micardis 20 mg tablety
Príbalové letáky Micardis sú dostupné pre veľkosti balenia:- Micardis 20 mg tablety
- Micardis 40 mg tablety
Indikácie Prečo sa používa Micardis? Načo to je?
Micardis patrí do triedy liekov známych ako antagonisty receptora angiotenzínu II. Angiotenzín II je látka v tele, ktorá spôsobuje zúženie ciev, čím zvyšuje krvný tlak. Micardis blokuje účinok angiotenzínu II, čo spôsobuje uvoľnenie ciev a zníženie krvného tlaku.
Micardis sa používa na liečbu esenciálnej hypertenzie (vysokého krvného tlaku) u dospelých. „Esenciálny“ znamená, že vysoký krvný tlak nie je spôsobený žiadnym iným stavom.
Ak sa vysoký krvný tlak nelieči, môže poškodiť cievy v mnohých orgánoch, čo môže niekedy viesť k infarktu, zlyhaniu srdca alebo obličiek, mŕtvici alebo slepote. Vysoký krvný tlak zvyčajne nemá žiadne príznaky skôr, ako dôjde k takémuto poškodeniu. Preto je dôležité pravidelne merať krvný tlak, aby ste zistili, či je priemerný.
Micardis sa používa aj na zníženie kardiovaskulárnych príhod (napr. Srdcového infarktu alebo mozgovej príhody) u dospelých, ktorí sú ohrození, pretože ich zásobovanie srdca alebo nôh krvou je znížené alebo zablokované alebo mali cievnu mozgovú príhodu alebo vysoké riziko cukrovky. Váš lekár vám môže povedať, či máte vysoké riziko týchto príhod.
Kontraindikácie Kedy sa Micardis nemá používať
Neužívajte Micardis
- ak ste alergický na telmisartan alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek tohto lieku
- ak ste tehotná viac ako 3 mesiace (je tiež lepšie vyhnúť sa užívaniu Micardisu na začiatku tehotenstva - pozri časť tehotenstvo).
- ak máte závažné problémy s pečeňou, ako je cholestáza alebo obštrukcia žlčových ciest (problémy s odtokom žlče z pečene a žlčníka) alebo akékoľvek iné závažné ochorenie pečene.
- ak máte cukrovku alebo zhoršenú funkciu obličiek a ste liečený liekom znižujúcim krvný tlak obsahujúcim aliskiren.
Ak máte niektorý z vyššie uvedených stavov, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi predtým, ako užijete Micardis.
Opatrenia pri používaní Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Micardis
Porozprávajte sa so svojím lekárom, ak máte alebo ste niekedy trpeli niektorým z nasledujúcich stavov alebo chorôb:
- Ochorenie obličiek alebo transplantácia obličky.
- Stenóza renálnej artérie (zúženie krvných ciev jednej alebo oboch obličiek).
- Ochorenia pečene.
- Problémy so srdcom.
- Zvýšená hladina aldosterónu (zadržiavanie vody a solí v tele s nerovnováhou viacerých minerálov v krvi).
- Nízky krvný tlak (hypotenzia), ktorý sa častejšie vyskytuje, ak ste dehydrovaný (nadmerná strata vody z tela) alebo máte nedostatok soli v dôsledku diuretickej liečby („diuretiká“), diéty s nízkym obsahom soli, hnačke alebo vracaní .
- Vysoká hladina draslíka v krvi.
- Cukrovka.
Predtým, ako začnete užívať Micardis, obráťte sa na svojho lekára:
- ak užívate niektorý z nasledujúcich liekov používaných na liečbu vysokého krvného tlaku:
- inhibítor ACE (napríklad enalapril, lisinopril, ramipril), najmä ak máte problémy s obličkami súvisiace s cukrovkou.
- aliskiren.
Váš lekár môže v pravidelných intervaloch kontrolovať funkciu vašich obličiek, krvný tlak a množstvo elektrolytov (ako je draslík) v krvi. Pozrite si tiež informácie v časti „Neužívajte Micardis“.
- ak užívate digoxín.
Ak si myslíte, že ste tehotná (alebo ak existuje možnosť, že otehotniete), povedzte to svojmu lekárovi. Micardis sa neodporúča na začiatku tehotenstva a nesmie sa užívať, ak ste tehotná viac ako 3 mesiace, pretože môže spôsobiť vážne poškodenie vášho dieťaťa, ak sa používa v tomto štádiu (pozri časť tehotenstvo).
V prípade chirurgického zákroku alebo podania anestetík povedzte svojmu lekárovi, že užívate Micardis.
Micardis môže byť menej účinný pri znižovaní krvného tlaku u etnických afrických pacientov.
Deti a dospievajúci
Použitie Micardisu sa neodporúča u detí a dospievajúcich do 18 rokov.
Interakcie Ktoré lieky alebo potraviny môžu zmeniť účinok Micardisu
Ak teraz užívate alebo ste v poslednom čase užívali, či práve budete užívať ďalšie lieky, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi. Váš lekár sa môže rozhodnúť zmeniť dávku týchto iných liekov alebo urobiť iné opatrenia. V niektorých prípadoch môže byť potrebné prestať užívať niektorý z týchto liekov. Platí to hlavne pre lieky uvedené nižšie, užívané súčasne s Micardisom:
- Lieky obsahujúce lítium na liečbu niektorých typov depresie.
- Lieky, ktoré môžu zvýšiť hladinu draslíka v krvi, ako sú náhrady solí obsahujúcich draslík, draslík šetriace diuretiká (niektoré „diuretiká“), inhibítory ACE, antagonisty receptora angiotenzínu II, NSAID (nesteroidné protizápalové lieky, napr. Aspirín alebo ibuprofén), heparín, imunosupresíva (napr. cyklosporín alebo takrolimus) a antibiotikum trimetoprim.
- Diuretiká, najmä ak sa užívajú vo vysokých dávkach s Micardisom, môžu spôsobiť nadmernú stratu vody v tele a nízky krvný tlak (hypotenziu).
- Ak užívate inhibítor ACE alebo aliskiren (pozri tiež informácie v nadpisoch: „Neužívajte Micardis“ a „Upozornenia a opatrenia“).
- Digoxín.
Účinok Micardisu sa môže znížiť, ak užívate NSAID (nesteroidné protizápalové lieky, napr. Aspirín alebo ibuprofén) alebo kortikosteroidy.
Micardis môže zvýšiť účinok iných liekov používaných na zníženie krvného tlaku alebo liekov, ktoré môžu znížiť krvný tlak (napr. Baklofén, amifostín).
Nízky krvný tlak môže navyše zhoršiť alkohol, barbituráty, omamné látky alebo antidepresíva. Tento nízky krvný tlak môžete pociťovať ako závraty pri vstávaní. Ak potrebujete počas užívania Micardisu zmeniť dávku iných liekov, poraďte sa so svojim lekárom.
Upozornenia Je dôležité vedieť, že:
Tehotenstvo a dojčenie
Tehotenstvo
Ak si myslíte, že ste tehotná (alebo ak existuje možnosť, že otehotniete), povedzte to svojmu lekárovi. Váš lekár vám zvyčajne poradí, aby ste prestali užívať Micardis pred otehotnením alebo hneď, ako zistíte, že ste tehotná, a odporučí vám, aby ste namiesto Micardisu užili iný liek. Micardis sa vôbec neodporúča používať. Na začiatku tehotenstva a nesmie sa užívať ak ste tehotná viac ako 3 mesiace, pretože ak sa užíva po treťom mesiaci tehotenstva, môže spôsobiť vážne poškodenie vášho dieťaťa.
Čas kŕmenia
Ak dojčíte alebo sa chystáte začať dojčiť, povedzte to svojmu lekárovi. Micardis sa neodporúča pre ženy, ktoré dojčia a váš lekár vám môže zvoliť inú liečbu, ak chcete dojčiť, najmä ak je dieťa novorodenec alebo sa narodilo predčasne.
Vedenie vozidla a obsluha strojov
Niektorí pacienti môžu pri užívaní Micardisu pociťovať závrat alebo ospalosť. Ak sa vyskytnú tieto účinky, neveďte vozidlá a neobsluhujte stroje.
Micardis obsahuje sorbitol.
Ak neznášate akékoľvek cukry, poraďte sa so svojím lekárom skôr, ako užijete Micardis
Dávkovanie a spôsob použitia Ako používať Micardis: Dávkovanie
Vždy užívajte Micardis presne tak, ako Vám povedal Váš lekár. Ak máte pochybnosti, poraďte sa so svojim lekárom alebo lekárnikom.
Odporúčaná dávka Micardisu je jedna tableta denne. Pokúste sa užiť tabletu každý deň v rovnakom čase.
Micardis môžete užívať s jedlom alebo bez jedla. Tablety sa majú zapiť trochou vody alebo iného nealkoholického nápoja. Je dôležité užívať Micardis každý deň, pokiaľ vám lekár nepovie inak. Ak máte dojem, že účinok Micardisu je príliš silný alebo príliš slabý, poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom.
Na liečbu vysokého krvného tlaku je odporúčaná dávka Micardisu pre väčšinu pacientov jedna 40 mg tableta denne na kontrolu krvného tlaku počas 24 hodín. Váš lekár odporučil nižšiu dávku 20 mg denne. Micardis sa môže používať aj v kombinácii s diuretikami, ako je hydrochlorotiazid, u ktorých sa preukázal aditívny účinok na kombináciu s Micardisom, pokiaľ ide o zníženie krvného tlaku.
Na zníženie kardiovaskulárnych príhod je zvyčajná dávka Micardisu jedna 80 mg tableta jedenkrát denne. Na začiatku preventívnej terapie Micardisom 80 mg by sa mal často kontrolovať krvný tlak.
Ak vaša pečeň nefunguje správne, nesmie sa prekročiť zvyčajná dávka 40 mg denne.
Predávkovanie Čo robiť, ak ste užili príliš veľa Micardisu
Ak ste omylom užili príliš veľa tabliet, ihneď kontaktujte svojho lekára alebo lekárnika alebo pohotovosť v najbližšej nemocnici.
Ak zabudnete užiť Micardis
Ak zabudnete užiť liek, nebojte sa. Vezmite si to hneď, ako si spomeniete, potom pokračujte ako predtým. Ak jeden deň vynecháte dávku, užite nasledujúci deň vašu normálnu dávku. Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú dávku.
Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho lekára alebo lekárnika.
Vedľajšie účinky Aké sú vedľajšie účinky lieku Micardis
Tak ako všetky lieky, aj tento liek môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.
Niektoré vedľajšie účinky môžu byť závažné a vyžadujú si okamžitú lekársku pomoc:
Okamžite navštívte svojho lekára, ak sa u vás vyskytne niektorý z nasledujúcich príznakov:
Sepsa * (často nazývaná „krvná infekcia“ je závažná infekcia so zápalovou reakciou celého tela), rýchly opuch kože a slizníc (angioedém); tieto vedľajšie účinky sú zriedkavé (môžu postihnúť až 1 z 1 000 ľudí) , ale sú mimoriadne závažné a pacienti by mali prestať užívať liek a ihneď sa poradiť so svojim lekárom. Ak sa neliečia, môžu byť smrteľné.
Možné vedľajšie účinky lieku Micardis:
Časté vedľajšie účinky (môžu postihnúť až 1 z 10 ľudí):
Nízky krvný tlak (hypotenzia) u pacientov liečených na zníženie kardiovaskulárnych príhod.
Menej časté vedľajšie účinky (môžu postihnúť až 1 zo 100 ľudí):
Infekcie močových ciest, infekcie horných dýchacích ciest (napr. Bolesť hrdla, zápal prínosových dutín, nádcha), znížený počet červených krviniek (anémia), vysoká hladina draslíka v krvi, problémy so zaspávaním, smútok (depresia), mdloby (synkopa), pocit točenia ( vertigo), pomalá srdcová frekvencia (bradykardia), nízky krvný tlak (hypotenzia) u pacientov liečených na vysoký krvný tlak, pocit neistoty pri vstávaní (ortostatická hypotenzia), dýchavičnosť, kašeľ, bolesť brucha, hnačka, abdominálny diskomfort, nadúvanie , vracanie, svrbenie, zvýšené potenie, vyrážka vyvolaná liekmi, bolesť chrbta, svalové kŕče, bolesť svalov (myalgia), porucha funkcie obličiek vrátane akútneho zlyhania obličiek, slabá bolesť na hrudníku, zvýšené hladiny kreatinínu v krvi.
Zriedkavé vedľajšie účinky (môžu postihnúť až 1 z 1 000 ľudí):
Sepsa * (často nazývaná „krvná infekcia“ je závažná infekcia so zápalovou reakciou celého tela, ktorá môže viesť k smrti), nárast niektorých bielych krviniek (eozinofília), nízky počet krvných doštičiek (trombocytopénia), závažná alergická reakcia (anafylaktická reakcia) alergická reakcia (napr. vyrážka (vyrážka), svrbenie, ťažkosti s dýchaním, sipot, opuch tváre alebo nízky krvný tlak), nízka hladina cukru v krvi (u diabetických pacientov), pocit úzkosti, ospalosť, abnormálne videnie, zrýchlený tep (tachykardia) ), sucho v ústach, nevoľnosť žalúdka, zmenená chuť (dysgeúzia), zhoršená funkcia pečene (pečene) (japonskí pacienti sú náchylnejší na tento vedľajší účinok), rýchly opuch kože a sliznice, ktorý môže viesť aj k smrti (angioedém vrátane smrteľných následkov) ), ekzém (porucha kože), začervenanie kože (žihľavka), závažná kožná vyrážka drogová závislosť, bolesť kĺbov (artralgia), bolesť v končatinách, bolesť šliach, ochorenie podobné chrípke, pokles hemoglobínu (krvná bielkovina), zvýšenie hladiny kyseliny močovej, zvýšenie pečeňových enzýmov alebo kreatínfosfokinázy v krvi.
Veľmi zriedkavé vedľajšie účinky (môžu postihnúť až 1 z 10 000 ľudí):
Progresívne zjazvenie pľúcneho tkaniva (intersticiálne ochorenie pľúc) **.
* Udalosť sa mohla stať náhodou alebo môže súvisieť s mechanizmom, ktorý je v súčasnosti neznámy.
** Pri užívaní telmisartanu boli hlásené progresívne zjazvenie pľúcneho tkaniva. Nie je však známe, či bol príčinou telmisartan.
Hlásenie vedľajších účinkov
Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii. Vedľajšie účinky môžete hlásiť aj priamo prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v Prílohe V.
Hlásením vedľajších účinkov môžete prispieť k získaniu ďalších informácií o bezpečnosti tohto lieku.
Expirácia a retencia
Tento liek uchovávajte mimo dohľadu a dosahu detí.
Nepoužívajte tento liek po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na škatuli po EXP. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v danom mesiaci.
Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne teploty na uchovávanie. Uchovávajte v pôvodnom obale na ochranu pred vlhkosťou. Tabletu Micardis vyberte z blistra iba bezprostredne pred užitím.
Nelikvidujte lieky odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý liek vráťte do lekárne. Pomáha to chrániť životné prostredie.
Obsah balenia a ďalšie informácie
Čo Micardis obsahuje
Účinnou látkou je telmisartan. Každá tableta obsahuje 40 mg telmisartanu.
Ďalšie zložky sú povidón, meglumín, hydroxid sodný, sorbitol (E420) a magnéziumstearát.
Ako vyzerá Micardis a obsah balenia
Micardis 40 mg tablety sú biele, podlhovasté, s vyrazeným logom spoločnosti a kódom „51H“.
Micardis je dostupný v blistroch obsahujúcich 14, 28, 56, 84 alebo 98 tabliet, v perforovaných jednodávkových blistroch obsahujúcich 28 x 1, 30 x 1 alebo 90 x 1 tabletu alebo vo viacnásobnom balení obsahujúcom 360 tabliet (4 balenia po 90 x 1 tablete) .
Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.
Zdrojový leták: AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Obsah zverejnený v januári 2016. Súčasné informácie nemusia byť aktuálne.
Aby ste mali prístup k najaktuálnejšej verzii, odporúča sa navštíviť webovú stránku AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Vylúčenie zodpovednosti a užitočné informácie.
01.0 NÁZOV LIEKU
MICARDIS 40 MG TABLETY
02.0 KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE
Každá tableta obsahuje 40 mg telmisartanu.
Pomocné látky so známymi účinkami:
Jedna tableta obsahuje 169 mg sorbitolu (E420).
Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.
03.0 LIEKOVÁ FORMA
Tablety
Biele, podlhovasté 3,8 mm tablety s vyrazeným kódom „51H“ na jednej strane a logom spoločnosti na druhej strane.
04.0 KLINICKÉ INFORMÁCIE
04.1 Terapeutické indikácie
Hypertenzia:
Liečba esenciálnej hypertenzie u dospelých.
Kardiovaskulárna prevencia
Zníženie kardiovaskulárnej morbidity u dospelých s:
- manifestné aterotrombotické kardiovaskulárne ochorenie (anamnéza ischemickej choroby srdca, cievnej mozgovej príhody alebo ochorenia periférnych artérií) alebo
- diabetes mellitus 2. typu s dokumentovaným poškodením cieľových orgánov.
04.2 Dávkovanie a spôsob podávania
Dávkovanie
Liečba esenciálnej hypertenzie:
Všeobecne účinná dávka je 40 mg jedenkrát denne. Niektorí pacienti už môžu mať prospech z dávky 20 mg jedenkrát denne. V prípadoch, keď nie je dosiahnutá kontrola krvného tlaku, je možné dávku telmisartanu zvýšiť na maximálne 80 mg jedenkrát denne. Alternatívne sa telmisartan môže používať v kombinácii s tiazidovými diuretikami, ako je hydrochlorotiazid, u ktorého sa preukázal aditívny účinok na zníženie krvného tlaku, v kombinácii s telmisartanom. Pri zvažovaní zvýšenia dávky je potrebné mať na pamäti, že maximálny antihypertenzný účinok sa spravidla dosiahne štyri až 8 týždňov po začiatku liečby (pozri časť 5.1).
Prevencia kardiovaskulárnej morbidity a mortality:
Odporúčaná dávka je 80 mg jedenkrát denne. Nie je známe, či dávky telmisartanu pod 80 mg sú účinné pri znižovaní kardiovaskulárnej morbidity.
Na začiatku liečby telmisartanom na zníženie kardiovaskulárnej morbidity sa odporúča starostlivé sledovanie krvného tlaku a v prípade potreby môže byť potrebná úprava dávky liekov znižujúcich krvný tlak.
Špeciálne populácie
Pacienti s renálnou insuficienciou:
Skúsenosti u pacientov s ťažkým poškodením funkcie obličiek alebo na hemodialýze sú obmedzené. U týchto pacientov sa odporúča nižšia počiatočná dávka 20 mg (pozri časť 4.4). U pacientov s miernym alebo stredne ťažkým poškodením funkcie obličiek nie je potrebná žiadna úprava dávky.
Pacienti s hepatálnou insuficienciou:
Micardis je kontraindikovaný u pacientov s ťažkým poškodením funkcie pečene (pozri časť 4.3).
U pacientov s miernym alebo stredne ťažkým poškodením funkcie pečene nesmie dávka prekročiť 40 mg jedenkrát denne (pozri časť 4.4).
Starší pacienti:
U starších pacientov nie je potrebné upravovať dávku.
Pediatrická populácia:
Bezpečnosť a účinnosť Micardisu u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov neboli stanovené. K dispozícii nie sú žiadne údaje.
Spôsob podávania:
Tablety telmisartanu sú na perorálne podanie jedenkrát denne a majú sa užívať s tekutinou, s jedlom alebo bez jedla.
Opatrenia, ktoré je potrebné urobiť pred zaobchádzaním s liekom alebo pred jeho podaním:
Tablety telmisartanu sa majú uchovávať v uzavretom blistri kvôli ich hygroskopickým vlastnostiam. Musia byť vybraté z blistra tesne pred podaním (pozri časť 6.6).
04.3 Kontraindikácie
- Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1
- Druhý a tretí trimester gravidity (pozri časti 4.4 a 4.6)
- Upchatie žlčových ciest
- Závažná hepatálna insuficiencia
04.4 Špeciálne upozornenia a vhodné opatrenia pri používaní
Tehotenstvo:
Terapia antagonistami receptora angiotenzínu II (AIIRA) sa nemá začať počas gravidity. U pacientok plánujúcich tehotenstvo sa má použiť alternatívna antihypertenzívna liečba so stanoveným bezpečnostným profilom na použitie v gravidite. Pokiaľ sa pokračovanie terapie AIIRA nepovažuje za nevyhnutné. Keď je diagnostikované tehotenstvo, liečba AIIRA sa má ihneď ukončiť a ak je to vhodné, má sa začať alternatívna liečba (pozri časti 4.3 a 4.6).
Pečeňová insuficiencia:
Micardis sa nesmie podávať pacientom s cholestázou, obštrukciou žlčových ciest alebo závažnou hepatálnou insuficienciou (pozri časť 4.3), pretože telmisartan sa eliminuje predovšetkým žlčou. U týchto pacientov sa očakáva znížený pečeňový klírens telmisartanu. Micardis sa má používať len opatrne u pacientov s miernym až stredne ťažkým poškodením funkcie pečene.
Renovaskulárna hypertenzia:
U pacientov s bilaterálnou stenózou renálnej artérie alebo stenózou renálnej artérie aferentných k jednej funkčnej obličke liečených liekom, ktorý ovplyvňuje systém renín-angiotenzín-aldosterón, existuje zvýšené riziko závažnej hypotenzie a zlyhania obličiek.
Zlyhanie obličiek a transplantácia obličiek:
Keď sa Micardis používa u pacientov s poruchou funkcie obličiek, odporúča sa pravidelné monitorovanie hladín draslíka a kreatinínu v sére. Nie sú k dispozícii žiadne údaje o podávaní Micardisu pacientom, ktorí nedávno podstúpili transplantáciu obličky.
Intravaskulárna hypovolémia:
U pacientov s depléciou sodíka a / alebo hypovolémiou spôsobenou vysokými dávkami diuretík, diétami obmedzenými na príjem soli, hnačkou alebo vracaním sa môže vyskytnúť symptomatická hypotenzia, najmä po prvej dávke Micardisu.Tieto stavy je potrebné napraviť pred začatím liečby Micardisom. Deplécia sodíka a / alebo hypovolémia sa majú upraviť pred začatím liečby Micardisom.
Dvojitá blokáda systému renín-angiotenzín-aldosterón:
V dôsledku inhibície systému renín-angiotenzín-aldosterón bola u vnímavých osôb hlásená hypotenzia, synkopa, hyperkaliémia a zmeny funkcie obličiek (vrátane akútneho zlyhania obličiek), najmä v kombinácii s liekmi ovplyvňujúcimi tento systém. systém renín-angiotenzín-aldosterón (napr. podaním telmisartanu s inými blokátormi systému renín-angiotenzín-aldosterónový systém) sa preto neodporúča. Ak sa súbežné podávanie považuje za nevyhnutné, odporúča sa starostlivé sledovanie funkcie obličiek.
Ďalšie stavy so stimuláciou systému renín-angiotenzín-aldosterón:
U pacientov, ktorých cievny tonus a renálne funkcie závisia predovšetkým od aktivity systému renín-angiotenzín-aldosterón (napr. Pacienti so závažným kongestívnym srdcovým zlyhaním alebo s ochorením obličiek vrátane stenózy renálnej artérie), liečba liekmi ovplyvňujúcimi tento systém, ako napr. ako telmisartan bol spojený s akútnou hypotenziou, azotémiou, oligúriou alebo zriedkavo s akútnym zlyhaním obličiek (pozri časť 4.8).
Primárny aldosteronizmus:
Pacienti s primárnym aldosteronizmom spravidla nereagujú na antihypertenzíva, ktoré pôsobia inhibíciou systému renín-angiotenzín, a preto sa používanie telmisartanu neodporúča.
Stenóza aortálnej a mitrálnej chlopne, obštrukčná hypertrofická kardiomyopatia:
Rovnako ako u iných vazodilatátorov je potrebná osobitná opatrnosť u pacientov so stenózou aortálnej alebo mitrálnej chlopne alebo obštrukčnou hypertrofickou kardiomyopatiou.
Diabetickí pacienti liečení inzulínom alebo antidiabetikami:
Počas liečby telmisartanom sa u týchto pacientov môže vyskytnúť hypoglykémia. Preto by sa u týchto pacientov malo zvážiť vhodné monitorovanie hladiny glukózy v krvi; podľa potreby môže byť potrebná úprava dávky inzulínu alebo antidiabetík.
Hyperkalémia:
Používanie liekov, ktoré ovplyvňujú systém renín-angiotenzín-aldosterón, môže spôsobiť hyperkaliémiu.
U starších pacientov, u pacientov s renálnou insuficienciou, u diabetických pacientov, u pacientov súbežne liečených inými liekmi, ktoré môžu zvýšiť hladiny draslíka a / alebo u pacientov so súbežnými príhodami môže byť hyperkaliémia smrteľná.
Pred zvážením súbežného používania liekov, ktoré ovplyvňujú systém renín-angiotenzín-aldosterón, je potrebné zvážiť pomer rizika a prínosu.
Hlavnými rizikovými faktormi, ktoré je potrebné zvážiť pri hyperkalémii, sú:
- Diabetes mellitus, porucha funkcie obličiek, vek (> 70 rokov)
-Kombinácia s jedným alebo viacerými liekmi ovplyvňujúcimi systém renín-angiotenzín-aldosterón a / alebo doplnkami draslíka. Lieky alebo terapeutické skupiny liekov, ktoré môžu spôsobiť hyperkaliémiu, sú náhrady solí obsahujúce draslík, draslík šetriace diuretiká, ACE inhibítory, antagonisty receptora angiotenzínu II, nesteroidné protizápalové lieky (NSAID, vrátane selektívnych inhibítorov COX-2), heparín, imunosupresíva (cyklosporín alebo takrolimus) a trimetoprim.
- Súbežné udalosti, najmä dehydratácia, akútne srdcové zlyhanie, metabolická acidóza, zhoršenie funkcie obličiek, náhle zhoršenie stavu obličiek (ako sú infekcie), lýza buniek (ako je akútna ischémia končatín, rabdomyolýza, rozsiahle traumy).
U rizikových pacientov sa odporúča dôsledné monitorovanie sérového draslíka (pozri časť 4.5).
Sorbitol:
Tento liek obsahuje sorbitol (E420). Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami intolerancie fruktózy by nemali užívať Micardis.
Etnické rozdiely:
Ako bolo pozorované u inhibítorov enzýmu konvertujúceho angiotenzín, telmisartan a iní antagonisti receptora angiotenzínu II sú zjavne menej účinné pri znižovaní krvného tlaku u čiernych pacientov ako u iných pacientov, pravdepodobne kvôli vyššej prevalencii stavov charakterizovaných nízkou hladinou renínu v čiernej populácii. s hypertenziou.
Iné:
Rovnako ako u iných antihypertenzív, nadmerný pokles krvného tlaku u pacientov s ischemickou chorobou srdca alebo ischemickým kardiovaskulárnym ochorením môže spôsobiť infarkt myokardu alebo mozgovú príhodu.
04.5 Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcie
Tak ako ostatné lieky, ktoré ovplyvňujú systém renín-angiotenzín-aldosterón, aj telmisartan môže vyvolať hyperkaliémiu (pozri časť 4.4). Riziko môže byť zvýšené v kombinácii s inými liekmi, ktoré môžu tiež indukovať hyperkaliémiu obsahujúcu soľ obsahujúcu draslík, draslík šetriace diuretiká, ACE inhibítory, antagonisty receptora angiotenzínu II, nesteroidné protizápalové lieky (NSAID, vrátane inhibítorov COX-2) selektívne), heparín, imunosupresíva (cyklosporín alebo takrolimus) a trimetoprim.
Nástup hyperkaliémie závisí od asociácie rizikových faktorov. Riziko sa zvyšuje v prípade kombinácie vyššie uvedených liečebných postupov. Riziko je obzvlášť vysoké pri kombinácii s draslík šetriacimi diuretikami a pri kombinácii s náhradami solí obsahujúcimi draslík. Kombinácia, napríklad s ACE inhibítormi alebo NSAID, predstavuje nižšie riziko, pokiaľ sú striktne dodržané opatrenia na použitie.
Súbežné použitie sa neodporúča
Draslík šetriace diuretiká alebo doplnky draslíka:
Antagonisty receptora angiotenzínu II, ako je telmisartan, zmierňujú diuretikami indukovanú stratu draslíka. Draslík šetriace diuretiká, ako je spironolaktón, eplerenón, triamterén alebo amilorid, doplnky draslíka alebo náhrady solí obsahujúcich draslík môžu viesť k významnému zvýšeniu hladiny draslíka v sére, Ak je súbežné použitie indikované kvôli zdokumentovanej hypokaliémii sa majú podávať s opatrnosťou a často sa majú monitorovať hladiny draslíka v sére.
Lítium:
Pri súbežnom podávaní lítia s inhibítormi enzýmu konvertujúceho angiotenzín a antagonistami receptora angiotenzínu II, vrátane telmisartanu, bolo hlásené reverzibilné zvýšenie sérových koncentrácií lítia a toxicity. Odporúča sa starostlivé sledovanie hladín lítia v sére.
Súbežné používanie vyžadujúce opatrnosť
Nesteroidné protizápalové lieky:
NSAID (tj. Protizápalové dávkovanie kyseliny acetylsalicylovej, inhibítorov COX-2 a neselektívnych NSAID) môžu znížiť antihypertenzívny účinok antagonistov receptora angiotenzínu II.
U niektorých pacientov s poruchou funkcie obličiek (napr. Dehydratovaní pacienti alebo starší pacienti s poruchou funkcie obličiek) môže súbežné podávanie antagonistov receptora angiotenzínu II a látok, ktoré inhibujú cyklooxygenázu, viesť k ďalšiemu zhoršeniu funkcie obličiek, vrátane akútneho zlyhania obličiek, ktoré je zvyčajne reverzibilné. Súbežné podávanie by preto malo byť opatrné, najmä u starších pacientov. Pacienti by mali byť dostatočne hydratovaní a po začatí súbežnej liečby a potom v pravidelných intervaloch treba zvážiť monitorovanie renálnych funkcií.
V jednej štúdii malo súbežné podávanie telmisartanu a ramiprilu za následok až 2,5-násobné zvýšenie AUC0-24 a Cmax ramiprilu a ramiprilátu.Klinický význam tohto pozorovania nie je známy.
Diuretiká (tiazidové alebo kľučkové diuretiká):
Predchádzajúca liečba vysokými dávkami diuretík, ako je furosemid (kľučkové diuretikum) a hydrochlorotiazid (tiazidové diuretikum), môže na začiatku liečby telmisartanom viesť k vyčerpaniu tekutín a riziku hypotenzie.
Má sa to vziať do úvahy v prípade súbežného použitia
Iné antihypertenzíva:
Hypotenzívny účinok telmisartanu môže byť zosilnený súbežným užívaním iných antihypertenzív.
Na základe ich farmakologických vlastností je možné očakávať, že nasledujúce lieky zosilnia hypotenzný účinok všetkých antihypertenzív vrátane telmisartanu: baklofenak, amifostín. Ortostatickú hypotenziu môže navyše zhoršiť alkohol, barbituráty, narkotiká alebo antidepresíva.
Kortikosteroidy (systémovo):
Zníženie antihypertenzného účinku.
04.6 Gravidita a laktácia
Tehotenstvo:
Použitie antagonistov receptora angiotenzínu II (AIIRA) sa neodporúča počas prvého trimestra gravidity (pozri časť 4.4). Použitie AIIRA je kontraindikované počas druhého a tretieho trimestra gravidity (pozri časti 4.3 a 4.4).
Nie sú k dispozícii dostatočné údaje o použití Micardisu u gravidných žien. Štúdie na zvieratách preukázali reprodukčnú toxicitu (pozri časť 5.3).
Epidemiologické dôkazy o riziku teratogenity po expozícii ACE inhibítorom počas prvého trimestra gravidity nie sú presvedčivé; malé zvýšenie rizika však nemožno vylúčiť. Aj keď nie sú k dispozícii žiadne kontrolované epidemiologické údaje o riziku s antagonistami receptora angiotenzínu II (AIIRA), podobné riziko môže existovať aj pre túto skupinu liekov. U pacientok plánujúcich graviditu by sa mala použiť alternatívna antihypertenzívna liečba. S preukázaným bezpečnostným profilom na použitie v tehotenstve, pokiaľ nie je pokračovanie terapie AIIRA považované za nevyhnutné. Keď je diagnostikované tehotenstvo, liečba AIIRA sa má okamžite ukončiť a ak je to vhodné, má sa začať alternatívna liečba.
Je známe, že expozícia AIIRA počas druhého a tretieho trimestra u žien indukuje fetálnu toxicitu (znížená funkcia obličiek, oligohydramnión, spomalenie osifikácie lebky) a neonatálnu toxicitu (zlyhanie obličiek, hypotenzia, hyperkaliémia). (Pozri odsek 5.3).
Ak dôjde k expozícii AIIRA od druhého trimestra gravidity, odporúča sa ultrazvukové vyšetrenie funkcie obličiek a lebky.
Novorodenci, ktorých matky užívali AIIRA, by mali byť starostlivo sledovaní kvôli hypotenzii (pozri časti 4.3 a 4.4).
Čas kŕmenia:
Pretože nie sú k dispozícii žiadne údaje o použití Micardisu počas laktácie, Micardis sa neodporúča a uprednostňuje sa alternatívna liečba s preukázaným bezpečnostným profilom na použitie počas laktácie, obzvlášť pri dojčení novorodenca alebo predčasne narodeného dieťaťa.
Plodnosť:
V predklinických štúdiách nebol pozorovaný žiadny účinok Micardisu na mužskú a ženskú plodnosť.
04.7 Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Pri vedení vozidla alebo obsluhe strojov je potrebné vziať do úvahy, že pri antihypertenzívnej terapii, ako je Micardis, sa príležitostne môže vyskytnúť ospalosť a závrat.
04.8 Nežiaduce účinky
Zhrnutie bezpečnostného profilu:
K závažným nežiaducim reakciám na liek patrí anafylaktická reakcia a angioedém, ktoré sa môžu vyskytnúť zriedkavo (≥ 1/10 000,
Celkový výskyt nežiaducich reakcií hlásených pri telmisartane bol zvyčajne porovnateľný s tým, ktorý bol hlásený pri placebe (41,4% oproti 43,9%) v kontrolovaných klinických štúdiách u pacientov liečených na hypertenziu. Výskyt nežiaducich reakcií nesúvisel s dávkou a nesúvisel s pohlavím, vekom alebo rasou pacientov. Bezpečnostný profil telmisartanu u pacientov liečených na zníženie kardiovaskulárnej morbidity bol zhodný s bezpečnostným profilom u pacientov liečených na hypertenziu.
Nasledujúce nežiaduce reakcie boli zozbierané z kontrolovaných klinických štúdií vykonaných u pacientov liečených na hypertenziu a zo správ po uvedení lieku na trh. Zoznam tiež obsahuje závažné nežiaduce reakcie a nežiaduce reakcie po prerušení liečby hlásené v troch klinických štúdiách. Dlhodobé, ktoré zahŕňali 21 642 pacientov liečených na až šesť rokov s telmisartanom na zníženie kardiovaskulárnej morbidity.
Súhrnná tabuľka nežiaducich reakcií:
Nežiaduce reakcie sú zoradené podľa frekvencie podľa nasledujúcej konvencie: veľmi časté (≥1 / 10); časté (≥ 1/100,
V rámci každej skupiny frekvencií sú nežiaduce reakcie zoradené podľa klesajúcej závažnosti.
1,2,3,4: ďalšie popisy nájdete v podsekcii "Opis vybraných nežiaducich reakcií “.
Popis vybraných nežiaducich reakcií
Sepsa:
V štúdii PRoFESS bol pozorovaný "zvýšený výskyt sepsy pri telmisartane v porovnaní s placebom". Udalosť môže byť náhodným výsledkom alebo môže súvisieť s v súčasnosti neznámym mechanizmom (pozri tiež časť 5.1).
Hypotenzia:
Táto nežiaduca reakcia bola hlásená ako bežná u pacientov s kontrolovaným krvným tlakom, ktorí boli okrem štandardnej terapie liečení telmisartanom na zníženie kardiovaskulárnej morbidity.
Zhoršená funkcia pečene / porucha pečene:
Väčšina prípadov zhoršenej funkcie pečene / poruchy pečene po uvedení na trh sa vyskytla u japonských pacientov. Japonskí pacienti majú väčšiu pravdepodobnosť výskytu týchto nežiaducich reakcií.
Intersticiálna choroba pľúc:
Po uvedení lieku na trh boli v dočasnej súvislosti s príjmom telmisartanu hlásené prípady intersticiálneho ochorenia pľúc, príčinná súvislosť však nebola stanovená.
04,9 Predávkovanie
K dispozícii sú obmedzené informácie o predávkovaní u ľudí.
Príznaky:
Najvýraznejšími prejavmi súvisiacimi s predávkovaním telmisartanom boli hypotenzia a tachykardia; Bola hlásená aj bradykardia, závrat, zvýšený kreatinín v sére a akútne zlyhanie obličiek.
Liečba:
Telmisartan sa neodstraňuje hemodialýzou. Pacienta treba starostlivo sledovať a liečba má byť symptomatická a podporná. Liečba závisí od času od požitia a závažnosti symptómov. Navrhované opatrenia zahŕňajú vyvolanie vracania a / alebo výplach žalúdka. Aktívne uhlie môže byť užitočné pri liečbe predávkovania. Hladiny elektrolytu a kreatinínu v sére by sa mali často kontrolovať. V prípade hypotenzie by mal byť pacient uložený na chrbte a soli a tekutiny by mali byť rýchlo doplnené.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: Antagonisti angiotenzínu II, nepriradení. ATC kód: C09CA07.
Mechanizmus akcie:
Telmisartan je špecifický a účinný orálne účinný antagonista receptora angiotenzínu II (typ AT1). Telmisartan vytesňuje angiotenzín II s „vysokou afinitou“ z väzbového miesta na podtyp receptora AT1, ktorý je zodpovedný za dobre známe účinky „angiotenzínu II. Telmisartan nevykazuje žiadnu čiastočnú agonistickú aktivitu pre receptor AT1. Telmisartan sa selektívne viaže na receptor AT1. Toto puto je dlhodobé. Telmisartan nevykazuje významnú afinitu k iným receptorom, vrátane AT2 a iným menej charakterizovaným receptorom AT. Funkčná úloha týchto receptorov a vplyv ich možnej nadmernej stimulácie angiotenzínom II, ktorého hladiny sú zvýšené, nie sú z telmisartanu známe. Telmisartan spôsobuje zníženie plazmatických hladín aldosterónu. Telmisartan neinhibuje ľudský plazmatický renín ani neblokuje iónové kanály. Telmisartan neinhibuje enzým konvertujúci angiotenzín (kininázu II), ktorý tiež degraduje bradykinín. neočakáva sa zosilnenie bradykinínom sprostredkovaných nežiaducich účinkov.
U „ľudí“ dávka 80 mg telmisartanu vedie k „takmer úplnej inhibícii„ zvýšenia krvného tlaku vyvolaného “angiotenzínom II. Inhibičný účinok trvá 24 hodín a je stále merateľný až 48 hodín.
Klinická účinnosť a bezpečnosť
Liečba esenciálnej hypertenzie:
Antihypertenzívna aktivita začína do 3 hodín od podania prvej dávky telmisartanu. Maximálne zníženie krvného tlaku sa spravidla dosiahne 4 až 8 týždňov po začiatku liečby a pretrváva počas dlhodobej liečby.
Antihypertenzný účinok pretrváva konzistentne 24 hodín po podaní a zahŕňa posledné 4 hodiny pred ďalším podaním, čo dokazuje nepretržité 24-hodinové meranie krvného tlaku. Potvrdzuje to skutočnosť, že vzťah medzi minimálnymi a maximálnymi koncentráciami telmisartanu v placebe- kontrolované klinické štúdie zostali konzistentne nad 80% po dávke 40 mg a 80 mg. C "je zjavný trend vzťahu medzi dávkou a časom návratu k východiskovému systolickému krvnému tlaku (PAS). Z tohto pohľadu nie sú údaje týkajúce sa diastolického krvného tlaku (PAD) konzistentné.
U hypertenzných pacientov telmisartan znižuje systolický aj diastolický krvný tlak bez ovplyvnenia srdcovej frekvencie. Príspevok diuretického a natriuretického účinku lieku k jeho hypotenznej účinnosti ešte nebol stanovený. Antihypertenzný účinok telmisartanu je porovnateľný s liekmi, ktoré sú reprezentatívne pre iné triedy antihypertenzív (preukázané v klinických štúdiách porovnávajúcich telmisartan s amlodipínom atenolol, enalapril, hydrochlorotiazid a lisinopril).
Po náhlom prerušení liečby telmisartanom sa krvný tlak postupne vracia na už existujúce hodnoty v priebehu niekoľkých dní, bez toho, aby to malo za následok rebound efekt.
V klinických štúdiách, ktoré priamo porovnávali tieto dve antihypertenzné liečby, bol výskyt suchého kašľa výrazne nižší u pacientov liečených telmisartanom ako u pacientov liečených inhibítormi enzýmu konvertujúceho angiotenzín.
Kardiovaskulárna prevencia:
ONTARGET (ONgoing Telmisartan Alone and in Combination with Ramipril Global Endpoint Trial) porovnával účinky telmisartanu, ramiprilu a kombinácie telmisartanu a ramiprilu na kardiovaskulárne výsledky u 25 620 pacientov vo veku najmenej 55 rokov s anamnézou ischemickej choroby srdca, cievnej mozgovej príhody, TIA, ochorenie periférnych artérií alebo diabetes mellitus 2. typu spojené s dôkazom poškodenia cieľových orgánov (napr. Retinopatia, hypertrofia ľavej komory, makro- alebo mikroalbuminúria) predstavujúce populáciu s rizikom kardiovaskulárnych príhod.
Pacienti boli randomizovaní do jednej z nasledujúcich troch liečebných skupín: telmisartan 80 mg (n = 8542), ramipril 10 mg (n = 8576) alebo kombinácia telmisartanu 80 mg plus ramipril 10 mg (n = 8550) a boli sledovaní v priemere obdobie pozorovania 4,5 roka.
Telmisartan preukázal podobnú účinnosť ako ramipril pri znižovaní primárneho zloženého koncového ukazovateľa kardiovaskulárnej smrti, nefatálneho infarktu myokardu, nefatálnej mozgovej príhody alebo hospitalizácie z dôvodu kongestívneho srdcového zlyhania. Incidencia primárneho koncového ukazovateľa bola podobná v liečebných ramenách telmisartan (16,7%) a ramipril (16,5%). „Pomer rizika pre telmisartan oproti ramiprilu bol 1,01 (97,5% IS 0,93-1,10, p (non-inferiorita) = 0,0019 s rozpätím 1,13). L“ incidencia mortality zo všetkých príčin bola 11,6%, respektíve 11,8%. , u pacientov liečených telmisartanom a ramiprilom.
Zistilo sa, že telmisartan je rovnako účinný ako ramipril vo vopred špecifikovaných sekundárnych cieľových parametroch kardiovaskulárnej smrti, nefatálneho infarktu myokardu a nefatálnej cievnej mozgovej príhody [0,99 (97,5% IS 0,90-1,08, p (non-inferiorita) = 0,0004)] , primárny koncový ukazovateľ v referenčnej štúdii HOPE (The Heart Outcomes Prevention Evaluation Study Study), ktorá hodnotila účinok ramiprilu oproti placebu.
TRASCEND randomizoval pacientov s intoleranciou na inhibítor ACE s podobnými kritériami zaradenia ako ONTARGET, ktorí dostávali buď telmisartan 80 mg (n = 2 954) alebo placebo (n = 2 972), oba podávané ako doplnok k štandardnej terapii. Priemerná doba sledovania bola 4 roky a 8 mesiacov. Neexistoval žiadny štatisticky významný rozdiel vo výskyte kombinovaného primárneho koncového bodu (kardiovaskulárna smrť, nefatálny infarkt myokardu, nefatálna cievna mozgová príhoda alebo hospitalizácia pre kongestívne srdcové zlyhanie) (15,7% v skupine s telmisartanom a 17,0% v placebe skupina). Výhoda telmisartanu oproti placebu bola preukázaná vo vopred špecifikovanom sekundárnom cieľovom bode kardiovaskulárnej smrti, nefatálneho infarktu myokardu a nefatálnej cievnej mozgovej príhody [0,87 (95% IS 0,76-1,00, p = 0,048)]. Neexistujú žiadne dôkazy o prínos pre kardiovaskulárnu mortalitu (pomer rizika 1,03, 95% IS 0,85 - 1,24).
Kašeľ a angioedém boli hlásené menej často u pacientov liečených telmisartanom ako u pacientov liečených ramiprilom, zatiaľ čo hypotenzia bola hlásená častejšie pri telmisartane.
Kombinácia telmisartanu a ramiprilu nepriniesla žiadny úžitok oproti samotnému ramiprilu alebo telmisartanu.Kardiovaskulárna mortalita a mortalita zo všetkých príčin bola pri kombinácii číselne lepšia. V kombinovanom ramene bol navyše signifikantne vyšší výskyt hyperkaliémie, zlyhania obličiek, hypotenzie a synkopy. Preto sa použitie kombinácie telmisartanu a ramiprilu v tejto populácii pacientov neodporúča.
V štúdii „Režim prevencie na účinné vyhýbanie sa druhým mozgovým príhodám“ (PRoFESS) u pacientov vo veku najmenej 50 rokov, ktorí nedávno prekonali cievnu mozgovú príhodu, bol pri telmisartane v porovnaní s placebom pozorovaný „zvýšený výskyt sepsy“, 0,70% oproti 0,49% [RR 1,43 (95% interval spoľahlivosti 1,00 - 2,06)]; výskyt smrteľných prípadov sepsy bol zvýšený u pacientov liečených telmisartanom (0,33%) v porovnaní s pacientmi liečenými placebom (0,16%) [RR 2,07 (95% interval spoľahlivosti 1,14 - 3,76 )]. Zvýšený výskyt sepsy pozorovaný v súvislosti s používaním telmisartanu môže byť náhodným výsledkom alebo môže súvisieť s v súčasnosti neznámym mechanizmom.
05.2 Farmakokinetické vlastnosti
Absorpcia:
Absorpcia telmisartanu je rýchla, hoci absorbovaná frakcia je variabilná. Absolútna biologická dostupnosť telmisartanu je v priemere približne 50%.
Keď sa telmisartan užíva s jedlom, zmenšenie plochy pod krivkou plazmatickej koncentrácie / času (AUC0-24) telmisartanu sa pohybuje od približne 6% (dávka 40 mg) do približne 19% (dávka 160 mg) Plazmatické koncentrácie sú podobné 3 hodiny po podaní, či sa telmisartan užíva na prázdny žalúdok alebo s jedlom.
Linearita / nelinearita:
Mierny pokles AUC sa nepovažuje za zníženie terapeutickej účinnosti.
Neexistuje lineárny vzťah medzi dávkami a plazmatickými hladinami. Cmax a v menšej miere AUC sa pri dávkach nad 40 mg neúmerne zvyšujú.
Distribúcia:
Telmisartan sa silne viaže na plazmatické bielkoviny (> 99,5%), najmä na albumín a kyslý glykoproteín alfa-1. Priemerný distribučný objem v rovnovážnom stave (Vdss) je približne 500 litrov.
Biotransformácia:
Telmisartan sa metabolizuje konjugáciou základnej látky na glukuronid. Pre konjugát nebola preukázaná žiadna farmakologická aktivita.
Vylúčenie:
Telmisartan vykazuje bi-exponenciálnu kinetiku rozpadu s terminálnym polčasom eliminácie vyšším ako 20 hodín. Maximálna plazmatická koncentrácia (Cmax) a v menšej miere plocha pod krivkou plazmatickej koncentrácie / času (AUC0-24), sa zvyšuje neúmerne k dávke. Keď sa telmisartan užíva v odporúčaných dávkach, nedochádza ku klinicky relevantnej akumulácii. Plazmatické koncentrácie sú vyššie u žien ako u mužov, ale to významne neovplyvňuje účinnosť.
Po perorálnom (a vnútrožilovom) podaní sa telmisartan takmer výlučne vylučuje stolicou, hlavne v nezmenenej forme. Kumulatívne vylučovanie močom je pečeňová plazma (približne 1 500 ml / min).
Špeciálne populácie
Napíšte:
Rozdiely v plazmatických koncentráciách boli pozorované medzi pohlaviami, u žien boli Cmax 3 -krát vyššie a AUC 2 -krát vyššie ako u mužov.
Seniori:
Farmakokinetika telmisartanu sa u starších pacientov a pacientov mladších ako 65 rokov nelíši.
Dysfunkcia obličiek:
U pacientov s ľahkou až stredne ťažkou a ťažkou poruchou funkcie obličiek bolo pozorované zdvojnásobenie plazmatických koncentrácií. U dialyzovaných pacientov s renálnou insuficienciou boli však pozorované nižšie plazmatické koncentrácie. U pacientov s renálnou insuficienciou sa telmisartan silne viaže na plazmatické bielkoviny a nemôže byť eliminovaný dialýzou.Polčas eliminácie sa u pacientov s poruchou funkcie obličiek nemení.
Dysfunkcie pečene:
Vo farmakokinetických štúdiách u pacientov s hepatálnou insuficienciou bol pozorovaný nárast absolútnej biologickej dostupnosti až takmer o 100%. Polčas eliminácie sa u pacientov s poruchou funkcie pečene nemení.
05.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
V predklinických štúdiách znášanlivosti a bezpečnosti dávky, ktoré určovali expozíciu porovnateľnú s expozíciou rozsahu dávok používaných v klinickej terapii, spôsobili zníženie parametrov erytrocytov (erytrocytov, hemoglobínu, hematokritu), zmeny renálnej hemodynamiky (zvýšenie BUN a kreatinínu), ako aj zvýšenie draslíka u normotenzných zvierat. U psov bola pozorovaná dilatácia a atrofia obličkových tubulov. Okrem toho boli u potkanov a psov pozorované lézie žalúdočnej sliznice (erózie, vredy alebo zápaly). Týmto farmakologicky sprostredkovaným nežiaducim účinkom, ako to dokazujú predklinické štúdie s inhibítormi enzýmu konvertujúceho angiotenzín aj s antagonistami receptora angiotenzínu II, je možné predchádzať podávaním perorálnych solných doplnkov.
U oboch druhov bola pozorovaná zvýšená aktivita renínu v plazme a hypertrofia / hyperplázia obličkových juxtaglomerulárnych buniek. Tieto zmeny, tiež účinok celej triedy inhibítorov enzýmu konvertujúceho angiotenzín a iných antagonistov receptora angiotenzínu II, nemajú klinický význam.
Neboli pozorované žiadne jasné dôkazy o teratogénnom účinku, ale pri toxických dávkach telmisartanu boli pozorované účinky na postnatálny vývoj potomstva, ako je nižšia telesná hmotnosť a oneskorené otvorenie očí.
V štúdiách sa nepreukázal mutagenéza ani relevantná klastogénna aktivita in vitro ani karcinogenita u potkanov a myší.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
06.1 Pomocné látky
Povidón (K25); meglumín; hydroxid sodný; sorbitol (E420); stearan horečnatý.
06.2 Nekompatibilita
Nie je to relevantné.
06.3 Obdobie platnosti
4 roky.
06.4 Špeciálne opatrenia na uchovávanie
Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne teploty na uchovávanie. Uchovávajte v pôvodnom obale na ochranu pred vlhkosťou.
06.5 Charakter vnútorného obalu a obsahu balenia
Al / Al blister (PA / Al / PVC / Al alebo PA / PA / Al / PVC / Al). Jeden blister obsahuje 7 alebo 10 tabliet.
Veľkosti balenia: Blistre so 14, 28, 56, 84 alebo 98 tabletami alebo perforované jednodávkové blistre s 28 x 1, 30 x 1 alebo 90 x 1 tabletou; viacnásobné balenia obsahujúce 360 tabliet (4 balenia po 90 x 1 tablete).
Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia
06.6 Návod na použitie a zaobchádzanie
Telmisartan musí byť uchovávaný v uzavretom blistri kvôli hygroskopickým vlastnostiam tabliet. Tablety sa majú vybrať z blistra tesne pred podaním.
07.0 DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
Boehringer Ingelheim International GmbH - Binger Str. 173, D -55216 Ingelheim am Rhein - Nemecko
08.0 REGISTRAČNÉ ČÍSLO
EU/1/98/090/001 (14 tabliet) - AIC: 034328017
EU/1/98/090/002 (28 tabliet) - AIC: 034328029
EU/1/98/090/003 (56 tabliet) - AIC: 034328031
EU/1/98/090/004 (98 tabliet) - AIC: 034328043
EU/1/98/090/013 (28 x 1 tableta)
EU/1/98/090/015 (84 tabliet)
EU/1/98/090/017 (30 x 1 tableta)
EU/1/98/090/019 (90 x 1 tableta)
EU/1/98/090/021 (4 x (90 x 1) tablety)
09.0 DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE ALEBO OBNOVENIA REGISTRÁCIE
Dátum prvej registrácie: 16. december 1998
Dátum posledného obnovenia: 16. december 2008
10.0 DÁTUM REVÍZIE TEXTU
25/05/2012
