AMLODIPíN - GENERICKý LIEK - PíSOMNá INFORMáCIA PRE POUŽíVATEĽOV - LETáKY

Hlavná / letáky / 2021

Amlodipín - generický liek - písomná informácia pre používateľov

Indikácie Kontraindikácie Opatrenia pri používaní Interakcie Varovania Dávkovanie a spôsob použitia Predávkovanie Nežiaduce účinky Čas použiteľnosti

Účinné látky: amlodipín

Amlodipine Actavis 5 mg tablety
Amlodipine Actavis 10 mg tablety

Prečo sa používa amlodipín - generický liek? Načo to je?

Amlodipine Actavis obsahuje účinnú látku amlodipín, ktorá patrí do skupiny liekov nazývaných blokátory kalciových kanálov.

Amlodipine Actavis sa používa na liečbu vysokého krvného tlaku (hypertenzie) alebo typu bolesti na hrudníku nazývanej angína, vrátane zriedkavej formy nazývanej Prinzmetalova alebo variantná angína.

U hypertenzných pacientov tento liek funguje tak, že uvoľňuje cievy, aby krv mohla ľahšie odtekať. Amlodipine Actavis u pacientov s anginou pectoris účinkuje tak, že zlepšuje prekrvenie srdcového svalu, ktorý potom prijíma viac kyslíka, a tým zabraňuje bolestiam na hrudníku. Liek neprináša okamžitú úľavu od bolesti na hrudníku spôsobenej angínou.

Kontraindikácie Keď sa nemá používať generický liek amlodipín

Neužívajte Amlodipine Actavis

ak ste alergický (precitlivený) na adamlodipín alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek lieku (pozri časť 6) alebo na ktorýkoľvek z blokátorov vápnikových kanálov. Reakcia môže byť svrbivá, červená koža alebo problémy s dýchaním.
ak máte závažne nízky krvný tlak (hypotenziu).
ak máte zúženie aortálnej srdcovej chlopne (aortálna stenóza) alebo kardiogénny šok (stav, keď srdce nie je schopné dodať telu dostatok krvi).
ak trpíte srdcovým zlyhaním po srdcovom infarkte.

Opatrenia pri používaní Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Amlodipin - generikum

Buďte zvlášť opatrný pri Amlodipine Actavis

Povedzte svojmu lekárovi, ak máte alebo ste trpeli nasledujúcimi stavmi:

Nedávny infarkt
Zástava srdca
Silné zvýšenie krvného tlaku (hypertenzívna kríza)
Ochorenie pečene
Je starší a je potrebné zvýšiť jeho dávkovanie

Použitie u detí a dospievajúcich

Amlodipín sa neskúmal u detí mladších ako 6 rokov. Amlodipine Actavis sa má používať iba na hypertenziu u detí a dospievajúcich vo veku 6 až 17 rokov (pozri časť 3).

Ak potrebujete ďalšie informácie, obráťte sa na svojho lekára.

Interakcie Ktoré lieky alebo potraviny môžu modifikovať účinok amlodipínu - generického lieku

Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

Amlodipine Actavis môže ovplyvniť iné lieky alebo iné lieky môžu ovplyvniť Amlodipine Actavis, ako napríklad:

ketokonazol, itrakonazol (antimykotiká)
verapamil, diltiazem (lieky na srdce)
erytromycín, rifampicín, klaritromycín (antibiotiká)
hypericum perforatum (ľubovník bodkovaný)
ritonavir, indinavir, nelfinavir (takzvané inhibítory proteázy používané na liečbu HIV)
dantrolén (infúzia na závažné zmeny telesnej teploty)
simvastatín (používa sa na zníženie vysokých hladín cholesterolu v krvi)

Amlodipine Actavis môže váš krvný tlak ešte znížiť, ak už súčasne užívate ďalšie lieky na liečbu hypertenzie.

Užívanie Amlodipinu Actavis s jedlom a nápojmi

Ľudia, ktorí užívajú Amlodipine Actavis, by nemali piť grapefruitový džús, pretože grapefruit a grapefruitová šťava môžu spôsobiť zvýšenie hladín liečiva amlodipínu v krvi, čo môže viesť k zvýšeniu hypotenzného účinku Amlodipinu Actavis.

Upozornenia Je dôležité vedieť, že:

Tehotenstvo

Bezpečnosť amlodipínu u gravidných žien nebola stanovená. Ak si myslíte, že ste tehotná alebo plánujete otehotnieť, povedzte to svojmu lekárovi skôr, ako užijete Amlodipine Actavis.

Čas kŕmenia

Nie je známe, či amlodipín prechádza do materského mlieka. Ak dojčíte alebo začnete dojčiť, musíte o tom informovať svojho lekára predtým, ako užijete Amlodipine Actavis.

Skôr ako začnete užívať akýkoľvek liek, poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom.

Vedenie vozidla a obsluha strojov

Amlodipine Actavis môže mať vplyv na schopnosť viesť vozidlá alebo obsluhovať stroje. Ak vám tablety spôsobujú nevoľnosť, závraty alebo únavu alebo vám spôsobuje bolesť hlavy, neveďte vozidlo a neobsluhujte stroje a ihneď kontaktujte svojho lekára.

Dávka, spôsob a čas podávania Ako používať generický liek amlodipín: dávkovanie

Vždy užívajte liek presne tak, ako vám povedal váš lekár. Ak máte pochybnosti, poraďte sa so svojim lekárom alebo lekárnikom.

Zvyčajná začiatočná dávka je Amlodipine Actavis 5 mg jedenkrát denne.

Dávku je možné zvýšiť na 10 mg Amlodipinu Actavis jedenkrát denne. Drogeriu je možné užívať pred jedlom a nápojmi alebo po jedle. Liek by ste mali užívať každý deň v rovnakom čase s trochou vody. Neužívajte Amlodipine Actavis s grapefruitovým džúsom.

Použitie u detí a dospievajúcich

U detí a dospievajúcich (vo veku 6 až 17 rokov) je zvyčajná začiatočná dávka 2,5 mg denne. Maximálna denná dávka je 5 mg denne.

Amlodipin 2,5 mg nie je v súčasnej dobe k dispozícii a silu 2,5 mg nie je možné dosiahnuť s 5 mg tabletami Amlodipinu Actavis, pretože tieto tablety nie sú vyrobené na rozdelenie na rovnaké polovice.

Amlodipín 2,5 mg nie je v súčasnej dobe k dispozícii a silu 2,5 mg nie je možné dosiahnuť s tabletami Amlodipine Actavis 10 mg, pretože tieto tablety nie sú vyrobené na rozdelenie na štyri rovnaké časti.

Pokračujte v užívaní tabliet tak dlho, ako vám povedal váš lekár. Navštívte svojho lekára skôr, ako vám dôjdu tablety.

Predávkovanie Čo robiť, ak ste sa predávkovali Amlodipinom - generikum

Ak užijete viac Amlodipinu Actavis, ako máte

A ak užijete príliš veľa tabliet, váš krvný tlak by mohol príliš klesnúť a mohlo by to predstavovať nebezpečenstvo. Môžete pociťovať závrat, točiť sa, omdlieť alebo omdlieť. Pokles krvného tlaku môže byť taký vážny, že vás to šokuje. Koža sa môže ochladiť a stať sa lepkavou a môžete stratiť vedomie. Ak ste užili príliš veľa tabliet Amlodipinu Actavis, ihneď kontaktujte svojho lekára.

Ak zabudnete užiť Amlodipine Actavis

Neboj sa. Ak zabudnete užiť tabletu, preskočte vynechanú dávku. Užite nasledujúcu dávku vo zvyčajnom čase.Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú dávku.

Ak prestanete užívať Amlodipine Actavis

Tento liek musíte užívať tak dlho, ako vám povedal váš lekár. Ukončenie liečby môže spôsobiť zhoršenie ochorenia.

Vedľajšie účinky Aké sú vedľajšie účinky generického lieku Amlodipine

Tak ako všetky lieky, aj Amlodipine Actavis môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.

Ak spozorujete niektorý z nasledujúcich veľmi zriedkavých a závažných vedľajších účinkov, ihneď navštívte lekára:

Náhly nástup sipotu, bolesti na hrudníku, dýchavičnosť alebo ťažkosti s dýchaním
Opuch očných viečok, tváre alebo pier
Opuch jazyka a hrdla, ktorý môže spôsobiť ťažkosti s dýchaním
Závažné kožné reakcie vrátane intenzívnej kožnej vyrážky, žihľavky, začervenania pokožky na celom tele, silného svrbenia, tvorby pľuzgierov, odlupovania a opuchu kože, zápalu slizníc (Stevensov -Johnsonov syndróm) alebo iných alergických reakcií
Infarkt myokardu, arytmia
Zápal podžalúdkovej žľazy, ktorý môže spôsobiť silnú bolesť brucha a chrbta spojenú s pocitom nevoľnosti.

Boli hlásené nasledujúce časté vedľajšie účinky. Ak sa vyskytne ktorýkoľvek z týchto účinkov alebo ak pretrváva viac ako týždeň, kontaktujte svojho lekára.

Časté: postihujú 1 až 10 používateľov zo 100:

Bolesť hlavy, závrat, somnolencia (obzvlášť na začiatku liečby)
Búšenie srdca (pocit vlastného srdcového tepu), začervenanie
Bolesť brucha, pocit nevoľnosti, nevoľnosť
Opuch členkov (edém), únava

Okrem toho boli hlásené nasledujúce vedľajšie účinky.

Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

Menej časté: môžu postihnúť 1 až 10 z 1 000 pacientov:

Zmeny nálady, úzkosť, depresia, nedostatok spánku
Tremor, zmeny chuti, mdloby, slabosť
Pocit necitlivosti alebo mravčenia v končatinách strata pocitu bolesti
Poruchy zraku, dvojité videnie, zvonenie v ušiach
Nízky krvný tlak
Kýchanie / nádcha v dôsledku zápalu nosovej sliznice (nádcha)
Zmenené črevné návyky, hnačka, zápcha, poruchy trávenia, sucho v ústach, vracanie
Vypadávanie vlasov, zvýšené potenie, svrbenie pokožky, červené škvrny na koži, zmena farby pokožky
Poruchy močenia, potreba močiť v noci, potreba močiť často
Neschopnosť dosiahnuť „erekciu; nepohodlie alebo zväčšenie prsníkov u mužov
Slabosť, bolesť, malátnosť
Bolesti kĺbov alebo svalov, svalové kŕče, bolesti chrbta
Prírastok alebo strata hmotnosti

Zriedkavé: môžu sa vyskytnúť u 1 až 10 z 10 000 pacientov:

Zmätok

Veľmi ojedinelý; sa môžu vyskytnúť u menej ako 1 z 10 000 pacientov

Nízke hladiny bielych krviniek a krvných doštičiek v krvi, ktoré môžu viesť k „neobvyklým podliatinám alebo sklonu ku krvácaniu (poškodenie červených krviniek)
Vysoká hladina cukru v krvi (hyperglykémia)
Nervová porucha, ktorá môže spôsobiť slabosť, mravčenie alebo znecitlivenie
Kašeľ, opuchnuté ďasná
Nadúvanie (zápal žalúdka)
Abnormálna funkcia pečene, zápal pečene (hepatitída), zožltnutie kože (žltačka), zvýšenie pečeňových enzýmov, čo môže viesť k zmenám v niektorých lekárskych testoch
Zvýšené svalové napätie
Zápal ciev, často s ruchom kože
Citlivosť na svetlo
Poruchy súvisiace so stuhnutosťou, chvením a / alebo pohybovými poruchami

Expirácia a retencia

Tento liek uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.

Nepoužívajte tento liek po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na obale po „EXP“. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v mesiaci.

Uchovávajte v pôvodnom obale na ochranu pred svetlom.

Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý liek vráťte do lekárne. Pomáha to chrániť životné prostredie.

Čo Amlodipine Actavis obsahuje

Účinnou látkou lieku Amlodipine Actavis 5 mg tablety je amlodipín (ako besylát).

Účinnou látkou lieku Amlodipine Actavis 10 mg tablety je amlodipín (ako besylát).

Ďalšie zložky sú: mikrokryštalická celulóza, bezvodý hydrogenfosforečnan vápenatý, sodná soľ karboxymetylškrobu (typ A), magnéziumstearát.

Ako vyzerá Amlodipine Actavis a obsah balenia

5 mg tablety: biele až takmer biele, okrúhle a bikonvexné tablety s vyrazeným 5 "na jednej strane.

10 mg tablety: biele až takmer biele, okrúhle a bikonvexné tablety s deliacou ryhou na jednej strane a s vyrazeným „10“ na jednej strane.

5 mg tablety sú dostupné v baleniach po 20, 28, 50 a 100 tabliet.

10 mg tablety sú dostupné vo veľkostiach balenia po 14, 20, 50 a 100 tabliet.

Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.

Zdrojový leták: AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Obsah zverejnený v januári 2016. Súčasné informácie nemusia byť aktuálne.
Aby ste mali prístup k najaktuálnejšej verzii, odporúča sa navštíviť webovú stránku AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Vylúčenie zodpovednosti a užitočné informácie.

Viac informácií o lieku Amlodipine - generické liečivo nájdete v záložke "Súhrn charakteristických vlastností". 01.0 NÁZOV LIEKU 02.0 KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE 03.0 LIEKOVÁ FORMA 04.0 KLINICKÉ ÚDAJE 04.1 Terapeutické indikácie 04.2 Dávkovanie a spôsob podávania 04.2 Dávkovanie a spôsob podávania 04.3 Kontraindikácie 04.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní 04. 5 Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcie0,6. Tehotenstvo a dojčenie 06.2 Inkompatibility 06.3 Čas použiteľnosti 06.4 Špeciálne opatrenia na uchovávanie 06.5 Charakter vnútorného obalu a obsahu balenia 06.6 Návod na použitie a zaobchádzanie s liekom 07.00 „DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII“ 08.0 VŠETKO „REGISTRAČNÉ ČÍSLO“ MARKETING 09.0 DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE ALEBO OBNOVENIA REGISTRÁCIE 10.0 DÁTUM REVÍZIE TEXTU 11.0 PRE RÁDIOVÉ DROGY, ÚPLNÉ ÚDAJE O VNÚTORNEJ DOSIMETRII 12.0 PRE RÁDIOVÉ DROGY, ĎALŠIE INŠTRUKCIE NA DETA

01.0 NÁZOV LIEKU

AMLODIPINE ACTAVIS 10 MG TABLETY

02.0 KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Jedna tableta obsahuje 13,868 mg amlodipíniumbesilátu, čo zodpovedá 10 mg amlodipínu.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

03.0 LIEKOVÁ FORMA

Tablet.

AMLODIPINE ACTAVIS 10 mg tablety sú dodávané ako biele až sivobiele, okrúhle a bikonvexné tablety s priemerom približne 10,5 mm, s deliacou ryhou na jednej strane, s vyrazeným „10“ na druhej strane. Tableta sa môže rozdeliť na rovnaké časti. polovice.

04.0 KLINICKÉ INFORMÁCIE

04.1 Terapeutické indikácie

• Hypertenzia

• Stabilná angina pectoris a vasospastická angina pectoris (Prinzmetalova angína alebo Variantná angína).

04.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Na perorálne použitie. Tablety sa majú zapiť pohárom vody pred jedlom alebo počas jedla.

Amlodipine Actavis možno rozdeliť na rovnaké polovice. Na rozdelenie tablety sa odporúča použiť zariadenie.

Hypertenzia a angina pectoris

Liečba musí byť prispôsobená. Počiatočná dávka a obvyklá dávka je 5 mg amlodipínu jedenkrát denne. Ak nie je možné dosiahnuť požadovaný terapeutický účinok do 2 až 4 týždňov, dávku je možné zvýšiť na maximálne 10 mg amlodipínu denne podaných ako jednorazová dávka. Ak sa uspokojivá klinická odpoveď nedosiahne do 4 týždňov, ďalší alebo alternatívny má sa zvážiť terapia. Ak sa súbežne podávajú rôzne antihypertenzíva, môže byť potrebné upraviť podanú dávku.

Starší pacienti

U starších pacientov nie je potrebná žiadna úprava dávky, avšak zvyšovanie dávky by malo byť opatrné.

Deti s hypertenziou od 6 rokov do 17 rokov

Odporúčaná perorálna antihypertenzívna dávka u pediatrických pacientov vo veku 6 až 17 rokov je 2,5 mg jedenkrát denne ako počiatočná dávka, zvýšená na 5 mg jedenkrát denne, ak sa terapeutický účinok nedosiahne po 4 týždňoch.Dávky vyššie ako 5 mg denne sa u pediatrických pacientov neskúmali (pozri časť 5.1 „Farmakodynamické vlastnosti“ a 5.2 „Farmakokinetické vlastnosti“). Účinok amlodipínu na krvný tlak u pacientov mladších ako 6 rokov nie je známy.

Dávku 2,5 mg nemožno dosiahnuť s 5 mg tabletami „Amlodipine Actavis“, pretože tieto tablety nie sú vyrobené na rozdelenie na rovnaké polovice.

Poškodenie funkcie pečene

U pacientov s poruchou funkcie pečene sa má použiť znížená dávka (pozri časti 4.4 a 5.2).

Porucha funkcie obličiek

Odporúča sa normálne dávkovanie (pozri časť 5.2). Amlodipín nie je možné dialyzovať. Amlodipín sa má podávať obzvlášť opatrne pacientom na dialýze (pozri časť 4.4).

04.2 Dávkovanie a spôsob podávania

04.3 Kontraindikácie

Tablety Amlodipinu Actavis sú kontraindikované pri:

• pacienti so známou precitlivenosťou na amlodipín, na iné dihydropyridíny alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok,

• ťažká hypotenzia,

• šok,

• srdcové zlyhanie po akútnom infarkte myokardu (počas prvých 28 dní),

• obštrukcia výtokového traktu ľavej komory (napríklad vysoký stupeň aortálnej stenózy),

• nestabilná angina pectoris.

04.4 Špeciálne upozornenia a vhodné opatrenia pri používaní

Nie sú k dispozícii žiadne podporné údaje o použití samotného amlodipínu počas alebo počas prvých mesiacov po infarkte myokardu. Bezpečnosť a účinnosť amlodipínu pri hypertenznej kríze neboli stanovené.

Použitie u pacientov so srdcovým zlyhaním

Pacienti so srdcovým zlyhaním by mali byť liečení opatrne. Dlhodobá štúdia zahŕňajúca pacientov s ťažkým srdcovým zlyhaním (trieda NYHA III a IV) ukázala "zvýšený výskyt pľúcneho edému u pacientov liečených amlodipínom v porovnaní so skupinou s placebom. To však neznamená zhoršenie nedostatočnosti". srdcové (pozri časť 5.1).

Použitie u pacientov s poruchou funkcie obličiek

Amlodipín nie je dialyzovateľný. Amlodipín sa má podávať obzvlášť opatrne pacientom na dialýze.

Použitie u pacientov s poruchou funkcie pečene

Terminálny polčas amlodipínu je predĺžený u pacientov s poruchou funkcie pečene; odporúčané dávkovanie ešte nebolo stanovené. Amlodipín sa má preto u týchto pacientov podávať s opatrnosťou.

Použitie u starších pacientov

Starším pacientom sa odporúča opatrnosť pri zvyšovaní dávky (pozri časť 5.2).

Použitie u detí mladších ako 6 rokov

Amlodipín sa nemá podávať deťom z dôvodu nedostatočných klinických skúseností.

04.5 Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcie

Amlodipín môže zosilniť účinok iných antihypertenzív, ako sú blokátory beta-adrenoreceptorov, ACE inhibítory, alfa-1 blokátory a diuretiká.

U pacientov so zvýšeným rizikom (napr. Po infarkte myokardu) môže kombinácia blokátora kalciových kanálov s blokátorom beta-adrenoreceptorov viesť k zlyhaniu srdca, hypotenzii a (novému) infarktu myokardu.

Štúdia so staršími pacientmi ukázala, že diltiazem inhibuje metabolizmus amlodipínu, pravdepodobne prostredníctvom CYP3A4, pretože plazmatická koncentrácia sa zvyšuje o približne 50% a účinok amlodipínu sa zvyšuje. Nie je možné vylúčiť, že silnejšie inhibítory CYP3A4 (napr. Ketokonazol, itrakonazol, ritonavir) zvyšujú plazmatickú koncentráciu amlodipínu vo vyššej miere ako diltiazem. Pri kombinovaní amlodipínu s inhibítormi CYP3A4 je potrebná opatrnosť.

Nie sú k dispozícii žiadne informácie o účinku induktorov CYP3A4 (napr. Rifampicín, ľubovník bodkovaný) na amlodipín. Súbežné podávanie môže viesť k zníženiu plazmatických koncentrácií amlodipínu. Pri kombinovaní amlodipínu s induktormi CYP3A4 je potrebná opatrnosť.

Súbežné podanie 240 ml grapefruitovej šťavy s 10 mg amlodipínu nepreukázalo významný vplyv na farmakokinetické vlastnosti amlodipínu.

V klinických interakčných štúdiách nemal amlodipín vplyv na farmakokinetické vlastnosti atorvastatínu, digoxínu, warfarínu alebo cyklosporínu.

Amlodipín neovplyvňuje laboratórne parametre.

04.6 Gravidita a laktácia

Nie sú k dispozícii dostatočné údaje o použití amlodipínu u gravidných žien. Štúdie na zvieratách preukázali reprodukčnú toxicitu pri vysokých dávkach (pozri časť 5.3). Potenciálne riziko pre ľudí nie je známe. Amlodipín sa nemá používať počas gravidity, pokiaľ terapeutický prínos jasne neprevažuje nad potenciálnymi rizikami liečby.

Nie je známe, či sa amlodipín vylučuje do materského mlieka. Podobné blokátory vápnikových kanálov dihydropyridínového typu sa vylučujú do materského mlieka. Nie sú skúsenosti s rizikom, ktoré to môže predstavovať pre dieťa, preto ako preventívne opatrenie nesmiete počas liečby dojčiť.

04.7 Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Neuskutočnili sa žiadne štúdie o účinkoch na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje. U pacientov, ktorí trpia závratmi, bolesťami hlavy, únavou alebo nevoľnosťou, môže byť narušená schopnosť reakcie.

04.8 Nežiaduce účinky

Na klasifikáciu frekvencie nežiaducich účinkov boli použité nasledujúce terminológie:

Velmi bezne ≥ 1/10 spoločný ≥ 1/100; Menej časté ≥ 1/1000; Zriedkavé ≥ 1/10000; Veľmi ojedinelý

Srdcové patológie

Časté: búšenie srdca.

Menej časté: synkopa, tachykardia, bolesť na hrudníku.

Na začiatku liečby môže dôjsť k zhoršeniu anginy pectoris.

U pacientov s ochorením koronárnych artérií boli hlásené ojedinelé prípady infarktu myokardu a arytmií (vrátane extrasystoly, tachykardie a predsieňovej arytmie) a bolesti na hrudníku, ale jasná súvislosť s amlodipínom nebola stanovená.

Poruchy krvi a lymfatického systému

Menej časté: leukopénia, trombocytopénia.

Poruchy nervového systému

Časté: bolesť hlavy (obzvlášť na začiatku liečby), únava, závrat, asténia.

Menej časté: malátnosť, periférna neuropatia, sucho v ústach, parestézia, zvýšené potenie.

Zriedkavé: hypertonia, zmeny chuti.

Veľmi zriedkavé: tras.

Očné poruchy

Menej časté: poruchy videnia.

Poruchy ucha a labyrintu

Menej časté: tinnitus.

Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína

Časté: dyspnoe, nádcha.

Menej časté: kašeľ.

Poruchy gastrointestinálneho traktu

Časté: nauzea, dyspepsia, bolesť brucha.

Menej časté: vracanie, hnačka, zápcha, gingiválna hyperplázia.

Veľmi zriedkavé: zápal žalúdka.

Poruchy obličiek a močových ciest

Menej časté: zvýšená frekvencia močenia.

Poruchy kože a podkožného tkaniva

Veľmi časté: opuch členkov.

Časté: sčervenanie tváre s pocitom tepla, obzvlášť na začiatku liečby.

Menej časté: vyrážka, svrbenie, žihľavka, alopécia.

Zriedkavé: purpura, zmena farby pokožky.

Veľmi zriedkavé: angioedém.

Ojedinele boli hlásené alergické reakcie vrátane svrbenia, vyrážky, angioedému a multiformného exsudatívneho erytému, exfoliatívnej dermatitídy a Stevensovho Johnsonovho syndrómu, Quinckeho edému.

Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva

Časté: svalové kŕče.

Menej časté: bolesť chrbta, myalgia a artralgia.

Endokrinné patológie

Menej časté: gynekomastia.

Poruchy metabolizmu a výživy

Veľmi zriedkavé: hyperglykémia.

Cievne patológie

Menej časté: hypotenzia, vaskulitída.

Celkové poruchy a reakcie v mieste podania

Menej časté: prírastok alebo pokles telesnej hmotnosti.

Zriedkavé: edém.

Poruchy pečene a žlčových ciest

Menej časté: pankreatitída.

Zriedkavé: zvýšené hladiny pečeňových enzýmov, žltačka, hepatitída.

Ochorenia reprodukčného systému a prsníkov

Menej časté: impotencia.

Psychické poruchy

Menej časté: poruchy spánku, podráždenosť, depresia.

Zriedkavé: zmätenosť, zmeny nálady vrátane úzkosti.

04,9 Predávkovanie

Skúsenosti s predávkovaním amlodipínom sú obmedzené. Nadmerné dávky amlodipínu môžu spôsobiť periférnu vazodilatáciu s výraznou hypotenziou. Môže byť potrebná obehová podpora. Je potrebné starostlivo monitorovať srdcovú a respiračnú aktivitu. Intravenózny glubionát vápenatý môže byť užitočný pri hypotenzii spôsobenej kardiogénnym šokom a arteriálnou vazodilatáciou. Pretože sa amlodipín silne viaže na plazmatické proteíny, dialýza sa nepovažuje za dôležitú.

V niektorých prípadoch môže byť užitočná výplach žalúdka alebo podanie aktívneho uhlia.

05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

05.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: deriváty dihydropyridínu.

ATC kód: C08CA01

Účinná látka lieku Amlodipine Actavis, dihydropyridínový derivát amlodipín, je chirálna látka zložená z racému. Amlodipín je antagonista vápnika, ktorý inhibuje transmembránový tok vápenatých iónov napäťovo bránovými kanálmi v srdci a hladkom svale typu L. Amlodipín pôsobí na hypertenziu priamym relaxačným účinkom na hladký sval tepien.Štúdie na zvieratách ukázali, že amlodipín je relatívne vazo-selektívny a má výrazne menší účinok na srdcový sval ako na hladký sval cievy. Amlodipín nepoškodzuje atrioventrikulárne vedenie a nevykazuje negatívny inotropný účinok. Amlodipín znižuje vaskulárnu rezistenciu obličiek a zvyšuje prietok plazmy obličkami.Amlodipín sa môže podávať pacientom so súbežným kompenzovaným srdcovým zlyhaním. Kontrolované štúdie hemodynamických účinkov a tolerancie záťaže u pacientov so srdcovým zlyhaním triedy II-IV ukázali, že amlodipín nespôsobuje klinické zhoršenie tolerancie záťaže, ejekčnej frakcie ľavej komory a klinických symptómov.

Počas liečby amlodipínom neboli pozorované žiadne metabolické účinky, napr. Na plazmatické lipidy alebo metabolizmus glukózy.

Antihypertenzívny účinok

Amlodipín pôsobí na hypertenziu priamym relaxačným účinkom na hladké svalstvo arteriálnych ciev. Dávkovanie jedenkrát denne spôsobuje zníženie krvného tlaku, ktoré trvá 24 hodín. Antihypertenzívny účinok nasleduje po normálnych denných zmenách krvného tlaku s veľmi malými zmenami počas 24 hodín. Na dosiahnutie maximálneho účinku je potrebná liečba najmenej 4 týždne. Amlodipín je účinný v polohe na chrbte, v sede a v stoji a počas telesného cvičenia.

Pretože farmakologický účinok amlodipínu začína pomaly, nespôsobuje akútnu hypotenziu ani reflexnú tachykardiu. Liečba amlodipínom spôsobuje regresiu hypertrofie ľavej komory. Hemodynamické účinky amlodipínu zostávajú počas dlhodobej liečby nezmenené. Nie sú k dispozícii žiadne dlhodobé štúdie chorobnosti.

Amlodipín sa môže používať v kombinácii s beta-blokátormi, saluretikami, inhibítormi ACE alebo samostatne.

V štúdii zahŕňajúcej 268 detí vo veku 6-17 rokov s prevažne sekundárnou hypertenziou porovnanie dávky 2,5 mg a dávky 5,0 mg amlodipínu s placebom ukázalo, že obe dávky znižujú systolický krvný tlak významne viac ako placebo. Rozdiel medzi týmito dvoma dávkami nebol štatisticky významný.

Dlhodobé účinky amlodipínu na rast, pubertu a celkový vývoj sa neskúmali.

Dlhodobá účinnosť pediatrickej terapie amlodipínom na zníženie kardiovaskulárnej morbidity a mortality dospelých ešte nebola stanovená.

Antianginálne efekty

Amlodipín dilatuje periférne arterioly, čím sa znižuje celkový periférny odpor (afterload). Pretože srdcová frekvencia nie je ovplyvnená, znížená srdcová záťaž vedie k zníženiu potreby kyslíka v myokarde a spotreby energie.

Amlodipín pravdepodobne rozširuje koronárne cievy v ischemických aj normálne okysličených oblastiach. Táto dilatácia zvyšuje prívod kyslíka do myokardu u pacientov s kŕčmi koronárnych artérií (Prinzmetalova alebo Variantova angína).

U pacientov so stabilnou angínou pectoris zvyšuje amlodipín jedenkrát denne celkovú toleranciu záťaže, čas do nástupu anginózneho záchvatu a čas do nástupu depresie segmentu ST o 1 mm. Anginálne záchvaty a používanie nitroglycerínu.

Účinnosť počas anginy pectoris je najmenej 24 hodín.

Amlodipín sa môže používať v kombinácii s beta-blokátormi, nitrátmi alebo samostatne pri angíne pectoris.

Placebom kontrolovaná štúdia (PRAISE) navrhnutá na vyhodnotenie pacientov so srdcovým zlyhaním triedy NYHA III-IV liečených digoxínom, diuretikami a inhibítormi ACE ukázala, že amlodipín nespôsobuje žiadne zvýšené riziko smrti ani kombinované riziko úmrtnosti a morbidity u pacientov so srdcovým zlyhaním.

Následná štúdia (PRAISE 2) ukázala, že amlodipín nemá žiadny vplyv na celkovú alebo kardiovaskulárnu mortalitu u pacientov s neischemickým srdcovým zlyhaním triedy III-IV. V tejto štúdii bola liečba amlodipínom spojená so zvýšením pľúcneho edému, hoci to nemôže byť spojené so zvýšením symptómov.

05,2 "Farmakokinetické vlastnosti

Absorpcia a distribúcia

Biologická dostupnosť je 64-80%. Biologická dostupnosť nie je ovplyvnená súbežným príjmom potravy. Maximálne plazmatické koncentrácie sa dosiahnu použitím odporúčaných dávok do 6-12 hodín. Distribučný objem je približne 21 l / kg. Väzba na plazmatické bielkoviny je vysoká (98%).

Biotransformácia a eliminácia

Plazmatický polčas sa pohybuje medzi 35 a 50 hodinami a rovnovážna koncentrácia sa dosiahne po 7-8 dňoch. Medzi vrcholovými a minimálnymi hodnotami plazmatických koncentrácií boli pozorované len minimálne zmeny. Plazmatický klírens je 7 ml / min / kg. Amlodipín sa takmer úplne metabolizuje v pečeni na výlučne neaktívne metabolity, z ktorých 60% sa vylučuje močom. Približne 10% pôvodnej zlúčeniny sa vylučuje močom v nemetabolizovanej forme.

Pacienti s hepatálnou insuficienciou

Polčas amlodipínu je u pacientov s poruchou funkcie pečene predĺžený (pozri časť 4.4).

Pacienti s poruchou funkcie obličiek a starší pacienti

Zmeny plazmatických koncentrácií amlodipínu nesúvisia so stupňom poruchy funkcie obličiek. Amlodipín nie je dialyzovaný kvôli vysokému stupňu väzby na plazmatické bielkoviny. Amlodipín je u starších pacientov o niečo nižší. Polčas a AUC u pacientov so srdcovým zlyhaním boli podľa očakávania zvýšené v hodnotenej vekovej skupine.

Deti a dospievajúci

Populačná farmakokinetická štúdia bola vykonaná u 74 hypertenzných detí vo veku od 12 mesiacov do 17 rokov (s 34 pacientmi vo veku 6 až 12 rokov a 28 pacientov vo veku od 13 do 17 rokov) liečených dávkami amlodopínu vrátane 1,25 mg 20 mg podávaných jedenkrát alebo dvakrát deň. U detí vo veku 6 až 12 rokov a dospievajúcich vo veku 13 až 17 rokov bol typický orálny klírens (CL / F) 22,5 l / hod a 27,4 l / hod u mužov a 16,4 l / hod, resp. 21,3 l / hod. muži 16,4 l / hod a 21,3 l / hod u žien. Medzi jednotlivcami bola pozorovaná „široká variabilita expozície“. Údaje hlásené u detí mladších ako 6 rokov sú obmedzené.

05.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Štúdie toxicity na zvieratách neodhalili žiadne osobitné riziko pre ľudí vo vzťahu k štúdiám farmakológie bezpečnosti, genotoxicity, karcinogenity a opakovaných dávok. V štúdiách reprodukčnej toxicity na zvieratách boli hlásené škodlivé účinky. Účinky na potkany (predĺžené obdobie gravidity a ťažké doručenie) neodhalili akékoľvek dôkazy o priamom teratogénnom účinku, ale naznačujú sekundárne dôsledky farmakodynamických účinkov. Význam týchto účinkov pre ľudí nie je známy.