Účinné látky: norfloxacín
Noroxin 400 mg filmom obalené tablety
Zdrojový leták: AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Obsah zverejnený v januári 2016. Súčasné informácie nemusia byť aktuálne.
Aby ste mali prístup k najaktuálnejšej verzii, odporúča sa navštíviť webovú stránku AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Vylúčenie zodpovednosti a užitočné informácie.
01.0 NÁZOV LIEKU
TABLETY NOROXIN 400 MG potiahnuté filmom
02.0 KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE
Každá filmom obalená tableta obsahuje:
Účinná látka: Norfloxacina 400 mg
Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1
03.0 LIEKOVÁ FORMA
Filmom obalené tablety.
04.0 KLINICKÉ INFORMÁCIE
04.1 Terapeutické indikácie
NOROXIN je indikovaný na liečbu infekcií horných a dolných močových ciest (cystitída, pyelitída, cystopyelitída) spôsobených baktériami citlivými na NOROXIN.
Infekcie spôsobené multirezistentnými patogénnymi mikroorganizmami boli úspešne liečené obvyklými dávkami NOROXINU.
04.2 Dávkovanie a spôsob podávania
NOROXIN sa má zapiť pohárom vody, hodinu pred jedlom alebo dve hodiny po jedle alebo požití mlieka.
Pri liečbe infekcií močových ciest je obvyklé dávkovanie pre dospelých 400 mg dvakrát denne počas 7 až 10 dní.
U žien s nekomplikovanou akútnou cystitídou sa ukázala ako účinná terapia 3-7 dní.
Je potrebné otestovať citlivosť pôvodcu na NOROXIN, ale terapia NOROXINOM sa môže začať pred získaním výsledkov týchto testov.
Dávkovanie u pacientov s renálnou insuficienciou pozri v časti 4.4.
Pediatrické použitie
U detí nebola bezpečnosť a účinnosť stanovená (pozri 4.3).
04.3 Kontraindikácie
NOROXIN je kontraindikovaný u pacientov s precitlivenosťou na liečivo, na ktorúkoľvek z pomocných látok alebo na iné chinolónové antibakteriálne látky.
Gravidita a laktácia (pozri 4.6).
Bezpečnosť a účinnosť u detí nebola overená, preto sa norfloxacín nemá podávať deťom pred pubertálnym vekom alebo chlapcom s neúplným vývojom skeletu.
Rovnako ako ostatné organické kyseliny, NOROXIN by nemal byť používaný u jedincov s anamnézou záchvatov alebo so známymi predispozičnými faktormi pre záchvaty (pozri 4.8).
Predchádzajúce tendinopatie fluórchinolónov.
04.4 Špeciálne upozornenia a vhodné opatrenia pri používaní
NOROXIN sa používa na liečbu infekcií močových ciest vrátane pacientov s renálnou insuficienciou. Pretože sa NOROXIN vylučuje hlavne obličkami, závažné poškodenie funkcie obličiek môže významne zmeniť hladiny moču. U pacientov s klírensom kreatinínu pod 30 ml / min / 1,73 m2 je odporúčaná dávka 1 tableta 400 mg denne. Pri tejto dávke je koncentrácia moču nad MIC väčšiny patogénov citlivých na NOROXIN.
Počas liečby sa odporúča dostatočný príjem tekutín, aby sa zabránilo kryštalúrii.
U pacientov liečených niektorými liekmi tejto triedy boli pozorované fotosenzitívne reakcie s nadmerným pobytom na slnku. Ak sa vyskytne fotosenzitivita, je potrebné vyhnúť sa nadmernému vystaveniu slnku a podávanie lieku treba prerušiť.
V ojedinelých prípadoch môže počas liečby fluórchinolónmi dôjsť k zápalu a poraneniu s pretrhnutím šľachy. V prípade symptómov tendonitídy a / alebo prasknutia šliach sa musí liečba NOROXINOM ihneď ukončiť a pacientovi treba odporučiť, aby kontaktoval lekára a prijal vhodné terapeutické opatrenia. Predisponujúcimi faktormi tendinitídy sú vek nad 60 rokov, intenzívne cvičenie, dlhodobá liečba kortikosteroidmi, fáza rannej chôdze pacientov na lôžku.
V zriedkavých prípadoch boli u pacientov s "latentnou alebo skutočnou zmenou" aktivity aktivity glukózo-6-fosfát dehydrogenázy hlásené hemolytické reakcie (pozri 4.8).
Chinolóny vrátane norfloxacínu môžu zhoršiť prejavy myasthenia gravis a viesť k život ohrozujúcemu oslabeniu dýchacích svalov. Pri použití chinolónov vrátane NOROXINU u pacientov s myasthenia gravis je potrebná opatrnosť (pozri 4.8).
Niektoré chinolóny sú spájané s predĺžením QT intervalu na elektrokardiografii a s občasnými prípadmi arytmie. Počas postmarketingového sledovania boli u pacientov liečených norfloxacínom hlásené extrémne zriedkavé prípady torsades de pointes. Tieto hlásenia sa vo všeobecnosti týkali pacientov s inými sprievodnými ochoreniami a príčinná súvislosť s príjmom norfloxacínu nebola stanovená. Riziko arytmií liekmi, o ktorých je známe, že vyvolávajú predĺženie QT, je možné znížiť tak, že sa vyhnete ich použitiu v prítomnosti hypokaliémie, výraznej bradykardie alebo súbežnej liečbe antiarytmikami patriacimi do tried Ia a III. U pacientov užívajúcich cisaprid je potrebné tiež opatrne používať chinolóny , erytromycín, antipsychotiká, tricyklické antidepresíva alebo majú akýkoľvek typ pozitívnej osobnej alebo rodinnej anamnézy na predĺženie QT.
Pseudomembranózna kolitída bola hlásená takmer pri všetkých antibakteriálnych látkach vrátane NOROXINU a jej závažnosť môže byť od miernej až po život ohrozujúcu. Preto je dôležité vziať do úvahy túto diagnózu u pacientov, ktorí majú po podaní antibakteriálnych liekov hnačku. Štúdie naznačujú, že primárnou príčinou „kolitídy spojenej s antibiotikami“ je toxín produkovaný Clostridium difficile.
V prípade podozrenia alebo potvrdenia kolitídy spojenej s antibiotikami z Clostridium difficile môže byť potrebné zastaviť prebiehajúcu antibiotickú liečbu, ktorá nie je zameraná proti Clostridium difficile. Vhodný manažment hydroelektrolytickej rovnováhy, integrácia príjmu bielkovín, antibiotická liečba Clostridium difficilea chirurgické vyšetrenie podľa klinickej indikácie.
04.5 Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcie
Súbežné podávanie probenecidu nemení sérové koncentrácie NOROXINU, ale vylučovanie tohto lieku močom klesá.
Rovnako ako ostatné organické kyseliny s antibakteriálnou aktivitou sa osvedčil in vitro antagonizmus medzi NOROXINOM a nitrofurantoínom.
Ukázalo sa, že chinolóny vrátane norfloxacínu inhibujú CYP1A2 in vitro. Súbežné používanie s liekmi metabolizovanými CYP1A2 (napr. Kofeín, klozapín, ropinirol, takrín, teofylín, tizanidín) môže viesť k zvýšeným koncentráciám substrátových liekov, ak sa podávajú v bežných dávkach. Pacienti užívajúci ktorékoľvek z týchto liekov súbežne s norfloxacínom monitorované.
Pri súbežnom použití chinolónov bolo hlásené zvýšenie plazmatických hladín teofylínu. U pacientov súbežne liečených norfloxacínom a teofylínom boli zriedkavo hlásené vedľajšie účinky súvisiace s teofylínom. V dôsledku toho je potrebné zvážiť monitorovanie plazmatických hladín teofylínu a v prípade potreby úpravu dávky.
Pri súbežnom použití norfloxacínu bolo hlásené zvýšenie sérových hladín cyklosporínu. Preto keď sa tieto lieky používajú súbežne, je potrebné monitorovať sérové hladiny cyklosporínu a vhodne upraviť dávkovanie tohto lieku.
Chinolóny vrátane norfloxacínu môžu zosilniť účinky perorálnych antikoagulancií vrátane warfarínu alebo jeho derivátov a fluindiónu alebo podobných liekov. Keď sa tieto lieky podávajú súbežne s chinolónmi, je potrebné starostlivo sledovať protrombínový čas alebo iné vhodné koagulačné testy.
Súbežné podávanie chinolónov vrátane norfloxacínu s glyburidom (sulfonylmočovinou) malo vo veľmi zriedkavých prípadoch za následok vznik závažnej hypoglykémie. Preto sa v prípade súbežného podávania týchto dvoch liečiv odporúča sledovanie hladiny glukózy v krvi.
Polyvitamínové prípravky, výrobky obsahujúce železo alebo zinok, antacidá, sukralfát alebo didanozín sa nemajú podávať súčasne a do 2 hodín po podaní norfloxacínu, pretože môžu interferovať s absorpciou a znižovať hladiny norfloxacínu v sére a moči.
Didanozín v žuvacích / pufrovaných tabletách alebo prášku na pediatrické použitie sa nemá podávať súbežne s podávaním norfloxacínu alebo do 2 hodín od neho, pretože tieto lieky môžu interferovať s absorpciou, čo spôsobuje zníženie hladín norfloxacínu v sére a moči.
Niektoré chinolóny, vrátane norfloxacínu, tiež interferujú s metabolizmom kofeínu. To môže viesť k zníženiu klírensu kofeínu a predĺženiu polčasu v plazme, čo môže viesť k akumulácii kofeínu v plazme, ak sa počas liečby norfloxacínom konzumujú výrobky obsahujúce kofeín.
Súbežné podávanie nesteroidného protizápalového lieku (NSAID) s chinolónom vrátane norfloxacínu môže zvýšiť riziko stimulácie CNS a záchvatov. NOROXIN sa má preto používať opatrne u pacientov súbežne liečených NSAID.
Údaje zo štúdií na zvieratách ukázali, že chinolóny v kombinácii s fenbufenom môžu spôsobiť záchvaty; preto je potrebné vyhnúť sa súbežnému podávaniu chinolónov a fenbufénu.
04.6 Gravidita a laktácia
Tehotenstvo
NOROXIN bol nájdený v pupočníkovej krvi a plodovej vode; preto NOROXIN nemá byť používaný v gravidite.
Čas kŕmenia
NOROXIN bol nájdený v materskom mlieku; NOROXIN by sa preto nemal používať počas dojčenia.
04.7 Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Norfloxacín môže spôsobiť závraty a závraty, a preto by pacienti mali vedieť, ako reagujú na norfloxacín, skôr ako sa zapoja do činností, ktoré vyžadujú integritu bdelosti a koordinácie, ako je vedenie vozidla alebo obsluha strojov.
04.8 Nežiaduce účinky
V klinických štúdiách bola bezpečnosť lieku NOROXIN hodnotená u približne 2900 jedincov.
Počas klinických štúdií alebo po uvedení lieku na trh boli hlásené nasledujúce nežiaduce účinky:
[Časté (≥ 1/100,
zriedkavé (
Infekcie a nákazy:
Menej časté: vaginálna kandidóza.
Poruchy krvi a lymfatického systému:
Menej časté: eozinofília, leukopénia, neutropénia.
Zriedkavé: trombocytopénia.
Veľmi zriedkavé: agranulocytóza, hemolytická anémia, niekedy spojená s nedostatkom glukózo-6-fosfátdehydrogenázy.
Poruchy imunitného systému:
Veľmi zriedkavé: reakcie z precitlivenosti, anafylaxia.
Poruchy metabolizmu a výživy:
Menej časté: anorexia.
Psychické poruchy:
Menej časté: depresia, poruchy spánku.
Zriedkavé: dezorientácia, nervozita, podráždenosť, úzkosť, eufória, halucinácie, duševné poruchy, zmätenosť.
Veľmi zriedkavé: psychotické reakcie, dezorientácia.
Poruchy nervového systému:
Menej časté: bolesť hlavy, závrat, parestézia, hypoestézia, dysgeúzia.
Zriedkavé: chvenie.
Veľmi zriedkavé: polyneuropatia, Guillainov-Barrèov syndróm, kŕče, myoklonus, exacerbácia myasthenia gravis.
Ochorenia oka:
Zriedkavé: epifora, poruchy videnia.
Poruchy ucha a labyrintu:
Zriedkavé: tinnitus.
Veľmi zriedkavé: strata sluchu.
Cievne poruchy:
Veľmi zriedkavé: vaskulitída.
Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína:
Zriedkavé: dyspnoe.
Poruchy gastrointestinálneho traktu:
Časté: nauzea, dyspepsia, zápcha, plynatosť, gastralgia.
Menej časté: hnačka, bolesť / kŕče v bruchu, pálenie záhy.
Zriedkavé: pankreatitída.
Veľmi zriedkavé: sucho v ústach, vracanie.
Poruchy pečene a žlčových ciest:
Zriedkavé: žltačka.
Veľmi zriedkavé: hepatitída, cholestatická žltačka.
Poruchy kože a podkožného tkaniva:
Menej časté: vyrážka, svrbenie, žihľavka.
Zriedkavé: fotosenzitivita.
Veľmi zriedkavé: multiformný erytém, Stevensov-Johnsonov syndróm, exfoliatívna dermatitída, toxická epidermálna nekrolýza, angioedém.
Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva:
Zriedkavé: artralgia, myalgia.
Veľmi zriedkavé: tendonitída, artritída.
Poruchy obličiek a močových ciest:
Veľmi zriedkavé: intersticiálna nefritída, zlyhanie obličiek.
Celkové poruchy a reakcie v mieste podania:
Časté: únava.
Veľmi zriedkavé: horúčka.
Diagnostické testy:
Časté: zvýšené ALT (SGPT), zvýšené AST (SGOT).
Zriedkavé: zvýšená hladina močoviny a kreatinínu v krvi, znížený hematokrit.
Veľmi zriedkavé: zvýšená hladina kreatínkinázy (CK).
Zranenia, otravy a procedurálne komplikácie:
Veľmi zriedkavé: pretrhnutie šľachy.
Po uvedení lieku na trh bola hlásená aj pseudomembranózna kolitída.
Pri použití lieku sú možné závažné anafylaktoidné reakcie (edém jazyka, edém glottis, dyspnoe, arteriálna hypotenzia až po nebezpečný šok).
04,9 Predávkovanie
O liečbe predávkovania NOROXINOM nie sú dostupné žiadne konkrétne informácie.
Musí byť zachovaná adekvátna hydratácia.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: Chinolónové antibakteriálne látky na systémové použitie, fluorochinolóny
ATC kód: J01MA06
Norfloxacín je antibakteriálna organická kyselina, chemicky opísaná ako kyselina 1-etyl-6-fluór-1,4-dihydro-4-oxo-7- (1-piperazinyl) -3-chinolínkarboxylová.
Norfloxacín má široké spektrum antimikrobiálneho účinku proti grampozitívnym a gramnegatívnym aeróbnym baktériám. Atóm fluóru v polohe 6 poskytuje zvýšenie účinnosti proti gramnegatívnym mikroorganizmom a piperazínový kruh v polohe 7 je zodpovedný za aktivitu proti Pseudomonas .
Norfloxacín je všeobecne účinný proti mikroorganizmom, ktoré sú rezistentné na kyseliny nalidixové, oxolínové a pipemidové, cinoxacín a flumechín.
Neexistuje žiadna skrížená rezistencia medzi norfloxacínom a štruktúrne nesúvisiacimi antibakteriálnymi látkami, ako sú penicilíny, cefalosporíny, tetracyklíny, makrolidy, aminoglykozidy a sulfónamidy, 2,4 diaminopyrimidíny a ich kombinácie (napr. Kotrimoxazol).
Analýza celkových klinických skúseností s NOROXINOM odhalila silnú koreláciu medzi výsledkami vykonaných testov citlivosti in vitro a klinická a bakteriologická účinnosť lieku u ľudí.
NOROXIN je aktívny in vitro proti nasledujúcim baktériám vyskytujúcim sa pri infekciách močových ciest:
* Hraničný bod MIC nie je pre EUCAST definovaný.
05.2 Farmakokinetické vlastnosti
NOROXIN sa po perorálnom podaní rýchlo absorbuje. Priemerný sérový polčas je približne 3-4 hodiny a nezávisí od dávky.
Absorpcia norfloxacínu po 400 mg dávkach je 30-40%, so sérovými koncentráciami 1,5 mcg / ml, zatiaľ čo koncentrácie v moči dosahujú u zdravých dobrovoľníkov priemerné hodnoty 200 mcg / ml alebo viac a zostávajú na baktericídnych hladinách (30 mcg / ml) ) najmenej 12 hodín.
U zdravých starších dobrovoľníkov (65-75 rokov s normálnou funkciou obličiek zodpovedajúcou ich veku) sa norfloxacín eliminuje pomalšie kvôli ich mierne zníženej funkcii obličiek. Absorpcia lieku nie je narušená, avšak účinný polčas norfloxacínu u týchto starších jedincov je 4 hodiny.
Po jednorazovej dávke norfloxacínu je dostupnosť liečiva u pacientov s klírensom kreatinínu vyšším ako 30 ml / min / 1,73 m2 podobná ako u zdravých dobrovoľníkov. U pacientov s klírensom kreatinínu pod 30 ml / min / 1,73 m2 je renálna eliminácia norfloxacínu výrazne znížená a účinný sérový polčas je približne 8 hodín. Zdá sa, že absorpcia lieku nie je ovplyvnená zníženou funkciou obličiek.
NOROXIN sa eliminuje obličkami aj žlčou. Za prvých 24 hodín sa 33-48% liečiva nachádza v moči vo voľnej aj v metabolizovanej forme. Vyše 70% vylučovania močom sa týka nezmenenej látky; baktericídna aktivita látky nie je ovplyvnená pH moču. Väzba na proteíny je menšia ako 15%.
05.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
Toxikológia zvierat
U samcov a samíc myší a potkanov nebola pozorovaná žiadna významná úmrtnosť až do jednorazových perorálnych dávok 4 g / kg.
NOROXIN, keď sa podáva 3 až 5-mesačným psom v dávkach 4 alebo viackrát vyšších, ako je dávka bežne používaná u ľudí, spôsobil tvorbu vezikuly a možno aj eróziu na úrovni chrupavky kĺbov, ktoré sú vystavené väčšiemu zaťaženiu. Podobné zmeny spôsobili ďalšie štruktúrne príbuzné lieky. Psy vo veku 6 mesiacov alebo staršie tieto zmeny nehlásili.
Toxicita vývoja a reprodukcie
Teratologické štúdie na myšiach a potkanoch a štúdie fertility na myšiach pri perorálnych dávkach 30-50-násobku bežnej dávky pre ľudí neodhalili žiadne teratogénne alebo toxické účinky na plod. Embryotoxicita bola u králikov pozorovaná pri dávkach 100 mg / kg. Toto bolo sekundárne na toxicitu pre matku a predstavuje nešpecifický antimikrobiálny účinok, ktorý sa vyskytuje u králika kvôli jeho atypickej citlivosti na zmeny v črevnej bakteriálnej mikroflóre vyvolané antibiotikami.
Napriek tomu, že liek nebol teratogénny u opíc „cynomolgus“, pri niekoľkonásobne vyššom dávkovaní, ako je terapeutická dávka pre ľudí, bol pozorovaný nárast počtu potratov.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
06.1 Pomocné látky
Mikrokryštalická celulóza, sodná soľ kroskarmelózy, magnéziumstearát, hypromelóza, hydroxypropylcelulóza, oxid titaničitý.
06.2 Nekompatibilita
Inkompatibility s inými liekmi nie sú známe.
06.3 Obdobie platnosti
V neporušenom obale: 3 roky.
06.4 Špeciálne opatrenia na uchovávanie
Neexistujú žiadne špeciálne opatrenia na uchovávanie.
06.5 Charakter vnútorného obalu a obsahu balenia
Tablety sú balené v hliníkových / hliníkových blistroch.
14 filmom obalených tabliet 400 mg
06.6 Návod na použitie a zaobchádzanie
Žiadne špeciálne pokyny
07.0 DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
MSD Italia S.r.l.
Via Vitorchiano, 151 - 00189 Rím
08.0 REGISTRAČNÉ ČÍSLO
14 filmom obalených tabliet 400 mg 024998039
09.0 DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE ALEBO OBNOVENIA REGISTRÁCIE
Júna 2000
10.0 DÁTUM REVÍZIE TEXTU
Február 2011