Účinné látky: tiklopidín
TIKLID 250 mg obalené tablety
Prečo sa používa Tiklid? Načo to je?
TIKLID obsahuje účinnú látku tiklopidín, ktorá patrí do triedy protidoštičkových látok, lieky, ktoré zlepšujú krvný obeh tým, že zabraňujú tvorbe zrazenín (trombov).
Používa sa TIKLID
- pri prevencii zablokovania prietoku krvi do mozgu a srdca (ischémia) u ľudí s vysokým rizikom tvorby krvných zrazenín (ochorenie periférnych artérií, predchádzajúci infarkt myokardu a rekurentná alebo nerecidivujúca ischémia, ischemická cievna mozgová príhoda, nestabilná angína);
- pri prevencii uzatvárania by-passov do srdca (aortokoronárne);
- počas chirurgických zákrokov, ktoré vyžadujú umelú cirkuláciu (mimotelový obeh);
- počas hemodialýznych sedení;
- ak trpíte trombózou centrálnej sietnicovej žily;
- u ľudí, ktorí prekonali srdcový infarkt alebo ischemické záchvaty, iba vtedy, ak neznášajú kyselinu acetylsalicylovú (ASA) alebo ak sa ukázalo, že liečba kyselinou acetylsalicylovou je neúčinná.
Vzhľadom na vedľajšie účinky by sa tento liek mal používať iba vtedy, ak je nenahraditeľný a nie je možné sledovať liečbu iným liekom, ako je TIKLID.
Kontraindikácie Kedy by sa Tiklid nemal používať
Neužívajte TIKLID
- ak ste alergický na účinnú látku alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek tohto lieku
- ak máte alebo ste niekedy mali zmeny hladín krviniek (leukopénia, trombocytopénia a agranulocytóza);
- ak trpíte poruchami krvácania, ako je krvácanie (hemoragická diatéza), dokonca predĺžené;
- ak máte lézie v pažeráku alebo žalúdku so sklonom ku krvácaniu (vredy v zažívacom trakte, varixy pažeráka atď.);
- ak trpíte poruchami obehu mozgu (akútne hemoragické mozgové cievne príhody);
- ak máte závažné problémy s pečeňou (závažné ochorenie pečene);
- ak užívate iné lieky, ktoré môžu interferovať s funkciou kostnej drene (myelotoxické lieky);
- ak ste tehotná a dojčíte;
Nepoužívajte tento liek na primárnu prevenciu, ak nemáte žiadne zo stavov uvedených v časti 1.
Opatrenia pri používaní Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Tiklid
Predtým, ako začnete užívať TIKLID, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika.
Môžu byť pozorované nežiaduce udalosti, niekedy závažné, hematologického a hemoragického charakteru. Po uvedení lieku na trh boli hlásené zmeny hladín krvných zložiek, ako sú zníženie počtu bielych krviniek (agranulocytóza), zníženie počtu všetkých krviniek (pancytopénia) a zriedkavé prípady leukémie, niekedy dokonca s fatálnym koncom.
Takéto vážne udalosti môžu byť spojené s:
- neadekvátna kontrola, neskorá diagnostika a neadekvátna liečba vedľajších účinkov
- súbežné podávanie antikoagulancií alebo protidoštičkových liekov, ako je aspirín a nesteroidné protizápalové lieky (NSAID). V prípade implantácie stentu sa však tiklopidín musí kombinovať s aspirínom (100-325 mg denne) približne jeden mesiac potom.rastlina.
Je nevyhnutné striktne dodržiavať indikácie, opatrenia a kontraindikácie tiklopidínu
Liečba by sa mala vykonávať pod prísnym lekárskym dohľadom, najmä v prvých troch mesiacoch, aby sa objavili akékoľvek vedľajšie účinky.
Ak spozorujete ktorýkoľvek z nasledujúcich stavov, ihneď prerušte liečbu a povedzte to svojmu lekárovi:
- bolesť hrdla, horúčka, lézie v ústach (príznaky neutropénie);
- krvácanie, dokonca predĺžené alebo podliatiny (hematóm), podráždenie pokožky súvisiace s krvácaním (purpura), tmavá stolica (príznaky trombocytopénie a / alebo poruchy koagulácie);
- podráždenie pokožky súvisiace s krvácaním a znížením počtu krvných doštičiek (príznaky trombotickej trombocytopenickej purpury);
- zožltnutie kože (žltačka), tmavý moč, svetlá stolica (príznaky hepatitídy).
Ak máte podozrenie na trombotickú trombocytopenickú purpuru, navštívte odborníka, pretože existuje vysoké riziko úmrtia. Nástup môže byť náhly a vo väčšine prípadov bol hlásený počas prvých 8 týždňov po začiatku terapie. Príznaky sú znížený počet krvných doštičiek (trombocytopénia) a červené krvinky (hemolytická anémia), neurologické príznaky podobné príznakom prechodného ischemického záchvatu (TIA) alebo mozgovej príhody, problémy s obličkami a horúčka.
Obnovenie liečby týmto liekom závisí od vášho klinického stavu a výsledkov krvných testov (hematologických kontrol), ktoré je potrebné urýchlene urobiť.
Váš lekár vám nariadi krvné testy na začiatku liečby a potom každé 2 týždne počas prvých 3 mesiacov liečby a do 15 dní od akéhokoľvek prerušenia podávania TIKLIDU, ak k takémuto prerušeniu dôjde počas prvých 3 mesiacov liečby.
Váš lekár vám odporučí ukončiť liečbu týmto liekom, ak sa vám znížia biele krvinky (neutropénia) a znížia sa krvné doštičky (trombocytopénia).
Ak potrebujete podstúpiť malý chirurgický zákrok, ako je napríklad „extrakcia zuba, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi o vašej liečbe týmto liekom“.
Zastavte liečbu najmenej 10 dní pred operáciou, aby ste predišli riziku krvácania.
V prípade núdzového chirurgického zákroku povedzte svojmu lekárovi o súčasnej liečbe, že bude musieť urobiť primerané opatrenia, aby sa predišlo riziku krvácania.
Tento liek používajte opatrne, ak vám hrozí krvácanie (krvácanie) a ak máte problémy s pečeňou (dysfunkcia pečene).Váš lekár vám odporučí pravidelne vykonávať testy funkcie pečene, najmä v prvých troch mesiacoch liečby.
Ak máte problémy s obličkami (zlyhanie obličiek), kontaktujte, prosím, svojho lekára, ktorý môže v prípade problémov s krvácaním alebo krvou (poruchy krvotvorby) znížiť dávku alebo ukončiť liečbu.
Buďte opatrní pri používaní TIKLIDU, ak ste alergický na iné lieky podobné tiklopidínu (lieky patriace do skupiny tienopyridínov), ako je klopidrogrel a prasugrel, pretože môžu nastať epizódy skrížených reakcií (pozri časť 4). Lieky môžu spôsobiť stredne závažné na závažné alergické reakcie, ako je podráždenie pokožky (vyrážka), opuch tváre, najmä okolo očí a úst (angioedém alebo Quinckeho edém), zmeny hladín krvných doštičiek a bielych krviniek (trombocytopénia a neutropénia).
Pacienti, ktorí zažili alergiu na jeden tienopyridín, môžu mať zvýšené riziko vzniku rovnakej alebo „inej reakcie“ na iný tienopyridín. U pacientov so známou alergiou na tienopyridíny sa odporúča monitorovať skríženú reaktivitu a príznaky precitlivenosti.
Deti a dospievajúci
Použitie tohto lieku u detí a dospievajúcich sa neodporúča
Interakcie Ktoré lieky alebo potraviny môžu zmeniť účinok Tiklidu
Ak teraz užívate alebo ste v poslednom čase užívali, či práve budete užívať ďalšie lieky, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.
Vyhnite sa používaniu tohto lieku spolu s inými liekmi, ktoré môžu spôsobiť zmeny krviniek (myelotoxické lieky).
Ak súčasne s TIKLIDOM užívate nasledujúce lieky, povedzte to svojmu lekárovi, pretože môžu zvýšiť riziko krvácania (krvácania):
- nesteroidné protizápalové lieky (NSAID);
- protidoštičkové látky, lieky používané na zvýšenie tekutosti krvi;
- kyselina acetylsalicylová (okrem prípadov implantácie stentu, kde je spojenie povolené) a derivátov;
- perorálne a parenterálne antikoagulanciá (heparín), lieky, ktoré zlepšujú obeh;
Ak užívate niektorý z nasledujúcich liekov, povedzte to svojmu lekárovi a buďte zvlášť opatrný, pretože môže byť potrebné urobiť špecifické opatrenia:
- teofylín, liek používaný na liečbu astmy, pretože môže byť potrebné upraviť dávkovanie;
- digoxín, liek používaný na liečbu porúch srdcového rytmu;
- fenobarbital a fenytoín, lieky používané na liečbu epilepsie;
- cimetidín a ďalšie lieky používané na liečbu žalúdočnej nevoľnosti (antacidá);
- cyklosporín, imunosupresívum používané pri transplantácii.
Upozornenia Je dôležité vedieť, že:
Tehotenstvo a dojčenie
Ak ste tehotná alebo dojčíte, ak si myslíte, že ste tehotná alebo ak plánujete otehotnieť, poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom predtým, ako začnete užívať tento liek.
Nepoužívajte tento liek, ak ste tehotná alebo dojčíte, pokiaľ to nie je nevyhnutné.
Vedenie vozidla a obsluha strojov
Použitie tohto lieku spôsobuje závraty a ďalšie vedľajšie účinky, ktoré môžu ovplyvniť schopnosť viesť vozidlo alebo obsluhovať stroje.
Dávkovanie a spôsob použitia Ako používať Tiklid: Dávkovanie
Vždy užívajte tento liek presne tak, ako vám povedal váš lekár alebo lekárnik.
Ak máte pochybnosti, poraďte sa so svojim lekárom alebo lekárnikom.
Pri predĺženej liečbe je odporúčaná dávka 1 alebo 2 tablety denne, ktorá sa užíva s jedlom.
Predávkovanie Čo robiť, ak ste užili príliš veľa Tiklidu
Ak omylom predávkujete, ihneď kontaktujte svojho lekára alebo choďte do najbližšej nemocnice. Predávkovanie týmto liekom môže zvýšiť riziko krvácania; ak je predĺžený, je potrebné zasiahnuť transfúziou krvných doštičiek. Pri závažných žalúdočných a črevných problémoch zahŕňa liečba vyvolanie zvracania, výplach žalúdka a ďalšie podporné opatrenia.
Ak zabudnete užiť TIKLID
Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú tabletu.
Ak prestanete užívať TIKLID
Ak prestanete užívať tento liek v priebehu prvých troch mesiacov, váš lekár vám dá pokyn na kompletné vyšetrenie krvi dva týždne po ukončení terapie. Mali by ste si skontrolovať krvné parametre, kým sa nevrátia do normálu.
Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho lekára alebo lekárnika
Vedľajšie účinky Aké sú vedľajšie účinky lieku Tiklid
Tak ako všetky lieky, aj tento liek môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.
Použitie tohto lieku môže spôsobiť nasledujúce vedľajšie účinky:
Časté (môžu postihnúť až 1 z 10 ľudí)
- pokles bielych krviniek, dokonca závažný (neutropénia, agranulocytóza);
- bolesť hlavy, závrat;
- abnormálna funkcia pečene (zvýšenie pečeňových enzýmov, zvýšenie alkalickej fosfatázy a transamináz);
- hnačka a nevoľnosť;
- podráždenie pokožky (makulopapulárny alebo žihľavkový nával), často sprevádzané svrbením;
- zvýšený cholesterol a triglyceridy.
Menej časté (môžu postihnúť až 1 zo 100 ľudí)
- pokles počtu krvných doštičiek (trombocytopénia) sprevádzaný poklesom počtu červených krviniek (hemolytická anémia);
- závažná infekcia tela (sepsa) a septický šok, ktoré môžu nastať ako smrteľné komplikácie zníženého počtu bielych krviniek (agranulocytóza);
- senzorické poruchy (periférna neuropatia);
- krvácavé komplikácie, najmä podliatiny, krv v moči (hematúria) alebo krvácanie zo spodnej časti oka (krvácanie do spojivky), krvácanie z nosa (epistaxa), krvácanie, ktoré sa vyskytuje počas operácie (peroperačné krvácanie) a pooperačné krvácanie, ktoré môže byť závažné a niekedy aj smrteľné;
- tvorba lézií v žalúdku a črevách (gastroduodenálny vred);
- poruchy funkcie pečene (zvýšený bilirubín);
- podráždenie pokožky súvisiace s odlupovaním (exfoliatívna dermatitída).
Zriedkavé (môžu postihnúť až 1 z 1 000 ľudí)
- pokles všetkých krviniek (pancytopénia), prudké zníženie aktivity kostnej drene (medulárna aplázia), poruchy krvi (trombotická trombocytopenická purpura, leukémia a trombocytóza);
- vnímanie zvuku v uchu (tinnitus);
- mozgové krvácanie (intracerebrálne);
- poruchy pečene, ako je hepatitída (cytolytická a / alebo cholestatická hepatitída);
- zožltnutie kože v dôsledku poruchy funkcie pečene (cholestatická žltačka).
Veľmi zriedkavé (môžu postihnúť až 1 z 10 000 ľudí)
- poruchy imunitného systému, ako sú alergické prejavy, anafylaxia (závažná alergická reakcia), opuch tváre, najmä okolo očí a úst (angioedém alebo Quinckeho edém), zvýšenie počtu bielych krviniek (eozinofília), bolesť kĺbov (artralgia), zápal krvných ciev (vaskulitída), dráždivé kožné poruchy, bolesť kĺbov a horúčka (lupoidný syndróm), pľúcne poruchy (alergické pľúcne ochorenie), poruchy obličiek (hypersenzitívna nefropatia, ktorá môže byť spojená so zlyhaním obličiek);
- ťažká hnačka spojená so zápalom čriev (kolitída a lymfocytová kolitída). Ak je účinok závažný, prestaňte užívať tento liek;
- smrteľná hepatitída a fulminantná hepatitída;
- alergické kožné reakcie (multiformný erytém, Stevensov-Johnsonov syndróm a Lyellov syndróm)
- horúčka.
Neznáme (ich frekvenciu nemožno odhadnúť z dostupných údajov)
- skrížená reakcia precitlivenosti medzi tienopyridínmi, ako je klopidogrel a prasugrel (pozri časť „Upozornenia a opatrenia“).
Hlásenie vedľajších účinkov
Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii. Vedľajšie účinky môžete hlásiť aj priamo prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v Prílohe V. Hlásením vedľajších účinkov môžete prispieť k získaniu ďalších informácií o bezpečnosti tohto lieku.
Expirácia a retencia
Tento liek uchovávajte mimo dohľadu a dosahu detí.
Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie
Nepoužívajte tento liek po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na obale po „EXP“.
Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v mesiaci.
Nelikvidujte lieky odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý liek vráťte do lekárne. Pomáha to chrániť životné prostredie.
Čo TIKLID obsahuje
- Účinnou zložkou je tiklopidín hydrochlorid. Jedna tableta obsahuje 250 mg účinnej látky.
- Ďalšie zložky sú mikrokryštalická celulóza, povidón, bezvodá kyselina citrónová, kukuričný škrob, kyselina stearová, magnéziumstearát, hypromelóza, oxid titaničitý, makrogol 8000.
Opis toho, ako vyzerá TIKLID a obsah balenia
Balenie 30 obalených tabliet.
Zdrojový leták: AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Obsah zverejnený v januári 2016. Súčasné informácie nemusia byť aktuálne.
Aby ste mali prístup k najaktuálnejšej verzii, odporúča sa navštíviť webovú stránku AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Vylúčenie zodpovednosti a užitočné informácie.
01.0 NÁZOV LIEKU
TIKLID 250 MG OBALENÉ TABLETY
02.0 KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE
Jedna tableta obsahuje:
Účinná látka: tiklopidín hydrochlorid 250 mg.
Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.
03.0 LIEKOVÁ FORMA
Obalené tablety.
04.0 KLINICKÉ INFORMÁCIE
04.1 Terapeutické indikácie
Tiklopidín je indikovaný v sekundárnej prevencii cerebrálnych a kardiovaskulárnych okluzívnych ischemických príhod u pacientov s trombotickým rizikom (ochorenie periférnych artérií, predchádzajúci infarkt myokardu, predchádzajúce rekurentné prechodné ischemické záchvaty, ischemická mozgová príhoda, nestabilná angína). U pacientov s anamnézou infarktu myokardu a s anamnézou prechodných ischemických záchvatov by použitie tiklopidínu malo byť vyhradené pre tých pacientov, ktorí nemôžu tolerovať kyselinu acetylsalicylovú (ASA) alebo u ktorých sa zistilo, že ASA je neúčinná.
Tiklopidín je tiež indikovaný: pri prevencii opätovného uzatvorenia aortokoronárnych bypassov, v mimotelovom obehu, na hemodialýze a pri trombóze centrálnej sietnicovej žily.
Podmienky použitia: Lekárom sa odporúča používať výrobok iba v prípadoch, ktoré sa týkajú vyššie uvedenej patológie, vykonávaním kontrol uvedených v časti "Špeciálne upozornenia a opatrenia pri používaní" a starostlivým dodržiavaním kontraindikácií.
04.2 Dávkovanie a spôsob podávania
Odporúčaná dávka pre dlhodobú liečbu je 1 alebo 2 tablety denne, ktoré sa užívajú s jedlom.
Pediatrická populácia
Použitie u detí a dospievajúcich sa neodporúča z dôvodu nedostatku skúseností s klinickými skúškami.
04.3 Kontraindikácie
Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok.
Liek je kontraindikovaný u subjektov, ktoré majú alebo mali leukopéniu, trombocytopéniu alebo agranulocytózu.
Hemoragická diatéza (predchádzajúca alebo súčasná) a hemopatie, ktoré vedú k predĺženiu času krvácania.
Organické lézie náchylné na krvácanie (vredy gastrointestinálneho traktu, varixy pažeráka atď.).
Akútne hemoragické mozgové cievne príhody.
Závažné ochorenia pečene.
V niektorých prípadoch bol počas liečby tiklopidínom hlásený výskyt leukopénie alebo agranulocytózy, niekedy dokonca s ireverzibilným výsledkom; preto by sa liek mal používať iba v prípadoch, keď je nenahraditeľný. Použitie tiklopidínu v primárnej prevencii u klinicky zdravých jedincov musí byť kategoricky vylúčené. Je potrebné zabrániť asociácii s inými potenciálne myelotoxickými liekmi.
Gravidita a laktácia (pozri časť 4.6)
04.4 Špeciálne upozornenia a vhodné opatrenia pri používaní
Môžu byť pozorované nežiaduce udalosti, niekedy závažné, hematologického a hemoragického charakteru.
Po uvedení lieku na trh bola hlásená agranulocytóza, pancytopénia a zriedkavé prípady leukémie.
Po hematologických a hemoragických nežiaducich udalostiach boli niekedy pozorované smrteľné následky (pozri časť 4.8).
Takéto vážne udalosti môžu byť spojené s:
- neadekvátna kontrola, neskorá diagnostika a nevhodné terapeutické opatrenia pre nežiaduce udalosti
-súbežné podávanie antikoagulancií alebo protidoštičkových látok, ako je aspirín a nesteroidné protizápalové lieky. V prípade implantácie stentu sa však tiklopidín musí kombinovať s aspirínom (100-325 mg denne) asi jeden mesiac po „ rastlina.
Je nevyhnutné striktne dodržiavať indikácie, opatrenia a kontraindikácie tiklopidínu.
Hematologická kontrola
Na začiatku liečby a potom každé 2 týždne počas prvých 3 mesiacov liečby a do 15 dní od akéhokoľvek prerušenia liečby tiklopidínom sa má vykonať kompletný krvný obraz vrátane diferenciálneho počtu leukocytov a krvných doštičiek. terapie.
Keď počet neutrofilov klesne pod 1500 / mm3, musí byť hodnota potvrdená. Ak sa potvrdí prítomnosť neutropénie (neutrofily 3) alebo trombocytopénie (krvné doštičky 3), liečba sa má ukončiť.
Vzhľadom na dlhý plazmatický polčas tiklopidíniumchloridu sa odporúča, aby sa pacientom, ktorí z akéhokoľvek dôvodu prestanú užívať tiklopidín počas prvých 90 dní, vykonal ďalší kompletný krvný obraz vrátane diferenciálneho počtu leukocytov dva týždne po ukončení terapie. Krvný obraz vrátane diferenciálny počet bielych krviniek a počet krvných doštičiek by sa mali monitorovať, kým sa nevrátia do normálu.
Klinická kontrola
Pacient by mal byť poučený o príznakoch a symptómoch, ktoré môžu súvisieť s neutropéniou (horúčka, bolesť v krku, ulcerácia ústnej dutiny), trombocytopéniou a / alebo poruchami hemostázy (predĺžené alebo neočakávané krvácanie, podliatiny, purpura, tmavá stolica) alebo trombotickou trombocytopenickou purpurou (TPP).
Pacienta treba poučiť, aby prerušil užívanie liekov a ihneď vyhľadal lekársku pomoc, ak sa objavia vyššie uvedené znaky alebo symptómy.
Rozhodnutie obnoviť liečbu by malo byť prijaté len s prihliadnutím na klinické a laboratórne nálezy.
Prípady neutropénie, vrátane závažnej neutropénie a agranulocytózy, boli väčšinou pozorované v prvých troch mesiacoch liečby tiklopidínom a neboli typicky sprevádzané príznakmi infekcie alebo inými klinickými príznakmi (potreba kontroly krvného obrazu). V týchto prípadoch kostná dreň typicky vykazovala pokles myeloidných prekurzorov (pozri časť 4.8).
Počas prvých mesiacov liečby boli hlásené prípady hepatitídy (cytolytickej a / alebo cholestatickej), po ktorých bol priebeh spravidla priaznivý (pozri časť 4.8)
Pacienta treba informovať o príznakoch hepatitídy (napr. Žltačka, tmavý moč, svetlá stolica) a vyzvať ho, aby tieto príznaky hlásil lekárovi.
Klinická diagnostika zriedkavých a potenciálne smrteľných trombotických trombocytopenických purpúr (TTP) je charakterizovaná prítomnosťou trombocytopénie, hemolytickej anémie, neurologickými príznakmi podobnými príznakom prechodného ischemického záchvatu (TIA) alebo mozgovej príhody, poruchami funkcie obličiek a horúčkou.
Nástup môže byť náhly. Väčšina prípadov bola hlásená počas prvých 8 týždňov po začiatku terapie.
Ak máte podozrenie na trombotickú trombocytopenickú purpuru, pretože existuje vysoké riziko smrteľných následkov, poraďte sa so svojim odborníkom.
Na zlepšenie prognózy sa odporúča ošetrenie plazmaferézou. Pretože podávanie krvných doštičiek môže viesť k zvýšenému riziku trombózy, treba sa mu vyhnúť, ak je to možné.
Krížové reakcie medzi tienopyridínmi U pacientov sa má vyhodnotiť klinická anamnéza precitlivenosti na iný tienopyridín (ako je klopidogrel, prasugrel), pretože bola hlásená skrížená reaktivita medzi tienopyridínmi (pozri časť 4.8 „Nežiaduce účinky“). Thienopyridíny môžu spôsobiť alergické reakcie. Stredne závažné až závažné, ako napr. vyrážka, angioedém alebo hematologické reakcie, ako je trombocytopénia a neutropénia. Pacienti, u ktorých sa v minulosti vyskytla alergická a / alebo hematologická reakcia na jeden tienopyridín, môžu mať zvýšené riziko vzniku rovnakej alebo „inej reakcie“ na iný tienopyridín Monitorovanie skríženej reaktivity je odporúčané Monitorovanie príznakov precitlivenosti sa odporúča u pacientov so známou alergiou na tienopyridíny.
• Hemostáza:
Tiklopidín používajte opatrne u pacientov, ktorí majú zvýšené riziko krvácania.
Nepodávajte liek v kombinácii s heparínmi, perorálnymi antikoagulanciami a protidoštičkovými liekmi (pozri časti 4.4 a 4.5); vo výnimočných prípadoch súbežnej liečby je však potrebné starostlivé klinické a laboratórne monitorovanie (pozri časť 4.5).
V prípade menších chirurgických zákrokov (napr. Extrakcia zuba) treba počítať s predĺženým krvácaním, a preto by mal byť lekár informovaný o prebiehajúcej liečbe.
Pred plánovaným chirurgickým zákrokom by mala byť liečba, pokiaľ je to možné, prerušená najmenej 10 dní pred (s výnimkou prípadov, keď antitrombotická aktivita nie je výslovne potrebná) s ohľadom na riziko krvácania vyvolané liekom: po prerušení terapie sa odporúča vyhodnotiť možné pretrvávanie účinku na hemostázu (čas krvácania) pred pokračovaním v intervencii.
V prípade núdzového chirurgického zákroku je možné na zníženie rizika krvácania a predĺženie času krvácania použiť 3 metódy ako také alebo v kombinácii: podanie 0,5 - 1 mg / kg IV metylprednizolónu, prípadne opakované; desmopresín v dávke 0,2 - 0,4 mcg / kg; transfúzie krvných doštičiek.
• Pretože tiklopidín sa vo veľkej miere metabolizuje v pečeni:
- liek sa má používať opatrne u pacientov s poruchou funkcie pečene,
- v prípade podozrenia na dysfunkciu pečene je potrebné vykonať testy funkcie pečene, najmä v prvých mesiacoch liečby,
- a ak sa vyvinie hepatitída alebo žltačka, liečba sa má ukončiť a vykonať testy funkcie pečene.
Sérové hladiny HDL-C, LDL-C, VLDL-C a triglyceridov sa môžu po 1-4 mesiacoch liečby zvýšiť o 8 až 10%. Pri pokračujúcej terapii sa ďalšie zvýšenie nepozoruje. Pomery subfrakcií lipoproteínov (obzvlášť HDL / Pomer LDL) zostávajú nezmenené. Údaje z klinických štúdií ukázali, že účinok nezávisí od veku, pohlavia, konzumácie alkoholu alebo cukrovky a nemá žiadny vplyv na kardiovaskulárne riziko (pozri časť 4.8).
V kontrolovaných klinických štúdiách neboli u pacientov s miernym poškodením funkcie obličiek zistené žiadne neočakávané udalosti a nie sú skúsenosti s úpravou dávky u pacientov s vyšším stupňom poškodenia funkcie obličiek. U pacientov s renálnou insuficienciou však môže byť potrebné zníženie dávky tiklopidínu alebo jeho úplné prerušenie, ak sa objavia problémy s krvácaním alebo krvotvorbou.
Boli hlásené prípady všeobecne miernej a prechodnej hnačky, ktoré sú pozorované hlavne v prvých troch mesiacoch liečby.
Tieto poruchy zvyčajne ustúpia do 1 až 2 týždňov bez prerušenia liečby (pozri časť 4.8).
Kožné vyrážky sa spravidla pozorovali v prvých troch mesiacoch liečby, s priemerným časom nástupu 11 dní. Ak sa liečba zastaví, príznaky vymiznú do niekoľkých dní (pozri časť 4.8).
Starostlivo skontrolujte všetkých pacientov, či sa u nich nevyskytujú akékoľvek klinické príznaky a symptómy súvisiace s nežiaducimi reakciami na liek, najmä počas prvých 3 mesiacov terapie.
04.5 Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcie
Kombinácie s liekmi, ktoré zvyšujú riziko krvácania
NSAID
Zvýšené riziko krvácania (zvýšená protidoštičková aktivita spojená s účinkom NSAID na sliznicu gastroduodena). Ak sú takéto lieky potrebné, má sa vykonať starostlivé klinické monitorovanie.
Protidoštičkové lieky
Zvýšené riziko krvácania (zvýšená protidoštičková aktivita). Ak sú také lieky nevyhnutné, má sa vykonať starostlivé klinické monitorovanie.
Salicylové deriváty (extrapoláciou z kyseliny acetylsalicylovej)
Zvýšené riziko krvácania (zvýšená protidoštičková aktivita spojená s účinkom salicylátov na gastroduodenálnu sliznicu). Ak sú takéto lieky potrebné, má sa vykonať starostlivé klinické monitorovanie.
V prípade implantácie stentu si pozrite tiež časť 4.4
Perorálne antikoagulanciá
Zvýšené riziko krvácania (spojenie antikoagulačnej aktivity a protidoštičkovej aktivity). Ak sú také lieky potrebné, má sa vykonať starostlivé klinické a biologické monitorovanie (INR).
Heparín
Zvýšené riziko krvácania (spojenie antikoagulačnej aktivity a protidoštičkovej aktivity). Ak sú také lieky potrebné, má sa vykonať starostlivé klinické a biologické monitorovanie (APTT).
Spojenia s potenciálne myelotoxickými liekmi
Je potrebné vyhnúť sa kombinácii s inými potenciálne myelotoxickými liekmi.
Združenia vyžadujúce špeciálne opatrenia
Teofylín
Zvýšené plazmatické hladiny teofylínu s rizikom predávkovania (zníženie celkového plazmatického klírensu teofylínu). Vykonajte klinické monitorovanie a v prípade potreby zmerajte plazmatické hladiny teofylínu. Upravte dávkovanie teofylínu počas a po liečbe tiklopidínom.
Digoxín
Súbežné podávanie tiklopidínu a digoxínu spôsobuje mierne zníženie (asi o 15%) plazmatických hladín digoxínu: toto zníženie by nemalo ovplyvniť terapeutickú účinnosť digoxínu.
Fenobarbital
U zdravých dobrovoľníkov nie je inhibičný účinok tiklopidínu na agregáciu krvných doštičiek ovplyvnený chronickým podávaním fenobarbitalu.
Fenytoín
Zo štúdií in vitro bolo zistené, že tiklopidín nemodifikuje väzbu fenytoínu na plazmatické proteíny.
Neexistujú však žiadne štúdie in vivo o interakcii tiklopidínu a jeho metabolitov na väzbu na proteíny. Na druhej strane existujú zriedkavé správy o zvýšených hladinách fenytoínu a jeho toxicite, keď je tiklopidín predpísaný v kombinácii. Osobitná pozornosť by sa mala venovať súčasnému podávaniu tohto lieku s tiklopidínom a môže byť užitočné opätovne monitorovať koncentrácie fenytoínu v krvi.
Iné sprievodné terapie
V rôznych klinických štúdiách bol tiklopidín podávaný v kombinácii s beta-blokátormi, blokátormi kalciových kanálov a diuretikami: neboli hlásené žiadne klinicky významné nežiaduce interakcie.
Štúdie in vitro ukazujú, že tiklopidín sa reverzibilne viaže na plazmatické proteíny (98%), ale nereaguje s proteínovou väzbou propanololu, základného liečiva, ktoré sa tiež silne viaže na proteíny.
Biologický polčas antipyrínu, ktorý sa metabolizuje systémom cytochrómu P 450, sa pri súbežnom podávaní s tiklopidínom zvyšuje o 25%. To sa tiež očakáva pre látky s podobným metabolizmom v pečeni. Zvlášť pre látky s úzkym terapeutickým indexom je potrebná úprava dávky na začiatku a po ukončení súbežného podávania.
Súbežné podávanie tiklopidínu a antacíd má za následok o 20-30% nižšiu hladinu tiklopidínu v plazme.
Chronická liečba cimetidínom významne zvyšuje plazmatické hladiny tiklopidínu.
Vo veľmi zriedkavých prípadoch bolo hlásené zníženie hladín cyklosporínu v krvi, preto je potrebné v prípade súbežného podávania monitorovať koncentráciu cyklosporínu v krvi.
04.6 Tehotenstvo a dojčenie
Tehotenstvo
Bezpečnosť tiklopidínu u gravidných žien nebola stanovená. Tiklopidín sa nemá používať počas tehotenstva, pokiaľ to nie je úplne nevyhnutné.
Čas kŕmenia
Štúdie na potkanoch ukázali, že tiklopidín sa vylučuje do mlieka.
Bezpečnosť tiklopidínu u dojčiacich žien nie je stanovená.
Tiklopidín sa nemá používať počas dojčenia, pokiaľ to nie je úplne nevyhnutné.
04.7 Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Nežiaduce účinky tiklopidínu, ako sú závraty, môžu narušiť schopnosť viesť vozidlo alebo obsluhovať stroje.
04.8 Nežiaduce účinky
Nežiaduce udalosti sú klasifikované podľa frekvencie: veľmi časté (> 1/10), časté (≥ 1/100,
1): Kompletný krvný obraz bol starostlivo monitorovaný v 2 veľkých klinických štúdiách zahŕňajúcich 2 048 pacientov s TIA / cievnou mozgovou príhodou liečených tiklopidínom (multicentrické klinické štúdie kontrolované CATS a TASS) (pozri časť 4.4)
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie.
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité, pretože umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie prostredníctvom národného systému hlásenia. "Adresa www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04,9 Predávkovanie
Na základe farmakodynamických vlastností môže predávkovanie viesť k riziku krvácania.
Na základe štúdií na zvieratách môže predávkovanie viesť k závažnej gastrointestinálnej intolerancii. V prípade takéhoto výskytu sa odporúča vyvolanie vracania, výplach žalúdka a ďalšie všeobecné podporné opatrenia.
Ak je potrebná rýchla korekcia predĺženého času krvácania, transfúzia krvných doštičiek môže zvrátiť účinky tiklopidínu. (pozri časť 4.4)
Tiklopidín sa neodstraňuje dialýzou.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: antitrombotikum, protidoštičkové činidlo.
ATC kód: B01AC05.
Tiklopidín je inhibítor agregácie krvných doštičiek, inhibuje agregáciu krvných doštičiek v závislosti od dávky, ako aj uvoľňovanie krvných doštičkových faktorov a vyvoláva predĺženie času krvácania. Liek nemá výraznú aktivitu in vitro ale len in vivo, a neexistuje žiadny dôkaz o existencii cirkulujúceho aktívneho metabolitu.
Tiklopidín interferuje s agregáciou krvných doštičiek tým, že inhibuje ADP-dependentnú väzbu fibrinogénu na membránu krvných doštičiek; navyše, na rozdiel od aspirínu, neinhibuje cyklooxygenázu. Cyklický AMP v krvných doštičkách zrejme nehrá úlohu v mechanizme „účinku“.
Čas krvácania vypočítaný s tlakom v manžete 40 mm Hg, meraný metódou Ivy, je dlhší ako dvojnásobok základnej hodnoty. Predĺženie času krvácania, merané bez manžety, je menej výrazné.
Po prerušení liečby sa u väčšiny pacientov čas krvácania a ostatné testy funkcie krvných doštičiek normalizujú do jedného týždňa.
Inhibícia agregácie krvných doštičiek je evidentná do dvoch dní po podaní 250 mg tiklopidínu dvakrát denne. Maximálny protidoštičkový účinok sa dosiahne po 5 až 8 dňoch pri dávke 250 mg dvakrát denne.
V terapeutickej dávke tiklopidín inhibuje agregáciu krvných doštičiek indukovanú ADP (2,5 mcmol / l) o 50-70%.
Nižšie dávky sú spojené s menšou inhibíciou agregácie krvných doštičiek.
Účinok tiklopidínu na riziko cievnych príhod bol študovaný v niektorých kontrolovaných, zaslepených klinických štúdiách.
05.2 Farmakokinetické vlastnosti
Po perorálnom podaní jednorazovej štandardnej dávky tiklopidínu dochádza k rýchlej absorpcii a maximálna plazma sa pozoruje približne 2 hodiny po podaní dávky. Absorpcia je v skutočnosti úplná.Podávanie tiklopidínu po jedle zlepšuje jeho biologickú dostupnosť.
Rovnovážne plazmatické hladiny sa dosiahnu po 7 až 10 dňoch dávkami 250 mg dvakrát denne.
Priemerný terminálny polčas eliminácie tiklopidínu v rovnovážnom stave je približne 30-50 hodín. Inhibícia agregácie krvných doštičiek však nekoreluje s plazmatickými hladinami liečiva. Tiklopidín sa vo veľkej miere metabolizuje v pečeni. Po perorálnej dávke lieku, rádioaktívne označený produktu, 50-60% sa nachádza v moči a zvyšok v stolici.
05.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
Vyhodnotenie toxicity tiklopidínu sa uskutočnilo na potkanoch a myšiach. Použité spôsoby podávania boli orálne a intravenózne pre potkany a orálne a intraperitoneálne pre myši. LD50 u potkanov bolo 1400 ± 220 mg / kg orálne a 60,6 ± 8,6 mg / kg žilovou cestou. LD50 u myší bolo 630 ± 87 mg / kg orálne, respektíve 123 ± 37 mg / kg intraperitoneálne.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
06.1 Pomocné látky
Mikrokryštalická celulóza, povidón, bezvodá kyselina citrónová, kukuričný škrob, kyselina stearová, magnéziumstearát, hypromelóza, oxid titaničitý, makrogol 8000.
06.2 Nekompatibilita
Nie sú známe žiadne inkompatibility.
06.3 Obdobie platnosti
3 roky.
06.4 Špeciálne opatrenia na uchovávanie
Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.
06.5 Charakter vnútorného obalu a obsahu balenia
Kartónová škatuľa obsahujúca 2 blistre po 15 tabliet.
06.6 Návod na použitie a zaobchádzanie
Žiadne špeciálne pokyny.
07.0 DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
Sanofi S.p.A. - Viale L. Bodio, 37 / B - Miláno
08.0 REGISTRAČNÉ ČÍSLO
A.I.C. n. 024453021
09.0 DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE ALEBO OBNOVENIA REGISTRÁCIE
Dátum prvej registrácie: 15. júna 1981
Obnovenie: 1. júna 2010
