Účinné látky: metyldopa
ALDOMET 250 mg filmom obalené tablety
ALDOMET 500 mg filmom obalené tablety
Prečo sa používa Aldomet? Načo to je?
ALDOMET je antihypertenzívum indikované na liečbu stredne ťažkej alebo ťažkej arteriálnej hypertenzie. Pôsobí na centrálny nervový systém sympatomimetickým účinkom.
Kontraindikácie Keď sa Aldomet nemá používať
Neužívajte ALDOMET
- ak ste alergický (precitlivený) na metyldopu alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek ALDOMETU.
- ak máte alebo ste trpeli ochorením pečene, ako je akútna hepatitída a cirhóza pečene a / alebo závažné ochorenie obličiek s veľmi vysokou krvnou močovinou.
- ak užívate lieky inhibujúce monoaminooxidázu (MAO).
- ak máte vysoký krvný tlak spôsobený feochromocytómom.
Opatrenia pri používaní Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Aldomet
Buďte zvlášť opatrný s ALDOMET
- ak dôjde k anémii: v tomto prípade by sa mali vykonať vhodné laboratórne testy na zistenie možnej prítomnosti hemolýzy. V prípade hemolytickej anémie sa musí liečba ukončiť. Ukončením podávania metyldopy alebo začatím liečby kortikosteroidmi je zvyčajne rýchla remisia anémie dosiahnuté. K smrteľným úrazom však dochádza len zriedka.
- Pred liečbou ALDOMETOM by mal váš lekár starostlivo zhodnotiť pomer prínosu a rizika a zvážiť začatie liečby ALDOMETOM iba vtedy, ak sa iné antihypertenzíva ukázali ako neúčinné alebo sú vo vašom prípade kontraindikované.
- U 10-20% pacientov podstupujúcich predĺženú liečbu metyldopou bol v priamom Coombsovom teste zistený pozitívny výsledok. Pozitívny Coombsov test sa zriedka vyskytuje v prvých šiestich mesiacoch liečby metyldopou; ak sa tak nestane do 12 mesiacov, je nepravdepodobné, že by sa pozitivita prejavila pri dlhšej liečbe. Tento jav je závislý od dávky, preto sa vyskytuje s minimálnou frekvenciou u pacientov, ktorí sú liečení 1 g metyldopy denne alebo nižším dávkovaním. Po niekoľkých týždňoch alebo niekoľkých mesiacoch od prerušenia liečby je Coombsov test opäť negatívny. V prípade potreby transfúzií je vedomie pozitívnej reakcie na Coombsov test užitočné pri hodnotení testov krížovej kompatibility. . Pacienti, u ktorých sa počas krížových testov zistí pozitívny Coombsov test, môžu byť v menšom krížovom teste nekompatibilní. V tomto prípade je vhodné vykonať nepriamy Coombsov test. Ak je to negatívne, transfúziu s vyšetrovanou krvou, ktorá je na druhej strane kompatibilná s hlavným krížovým testom, je možné určite vykonať. Ak je to však pozitívne, je na rozhodnutí hematológa alebo odborníka na transfúzie, či v hlavnom krížovom teste prevedie transfúziu kompatibilnou krvou.
- Zriedkavo bolo pozorované reverzibilné zníženie počtu leukocytov (bielych krviniek), najmä pokiaľ ide o granulocyty. Po prerušení liečby sa počet granulocytov okamžite vráti do normálu.Boli hlásené zriedkavé prípady agranulocytózy.
- Niekedy sa v prvých týždňoch liečby metyldopou vyskytla horúčka; v niektorých prípadoch to bolo spojené s eozinofíliou alebo zmenami v jednom alebo viacerých testoch funkcie pečene, ako sú: sérová alkalická fosfatáza, sérové transaminázy (SGOT, SGPT), bilirubín, flokulácia cefalin-cholesterolu, protrombínový čas a retencia bromosulfonftaleínu. Žltačka sa môže vyskytnúť aj s horúčkou alebo bez nej, zvyčajne počas prvých dvoch až troch mesiacov terapie. U niektorých pacientov boli pozorované príznaky biliárnej retencie. Boli hlásené zriedkavé prípady smrteľnej hepatálnej nekrózy. Biopsia pečene, vykonaná u niekoľkých pacientov s hepatálnou dysfunkciou, ukázala mikroskopickú fokálnu nekrózu, ktorá by mohla poukazovať na precitlivenosť na liečivá. Ak sa zistí horúčka alebo abnormálne testy funkcie pečene alebo žltačka, liečba metyldopou sa má prerušiť. Ak teplota alebo zmeny funkcie pečene súviseli s metyldopou, po vysadení lieku sa charakteristicky vrátili do normálu. Pacienti majú byť starostlivo sledovaní, aby sa zistili akékoľvek nežiaduce účinky alebo neobvyklé prejavy idiosynkrázie lieku.
- Po dialýze sa u pacientov liečených ALDOMETom môže príležitostne objaviť hypertenzia, pretože liek sa týmto postupom odstráni.
- Pri liečbe metyldopou boli u pacientov so závažným bilaterálnym cerebrovaskulárnym ochorením zriedkavo pozorované nedobrovoľné choreoatetotické pohyby. Ak sa tieto pohyby vyskytnú, ukončite liečbu.
- Methyldopa určuje vo vzorkách moču fluorescenciu na rovnakej vlnovej dĺžke ako katecholamíny: stanovenie katecholamínov v moči preto môže poskytnúť falošne zvýšené hodnoty, ktoré môžu interferovať s diagnostickými testami na feochromocytóm. Použitie metyldopy nemôže slúžiť ako diagnostický nástroj feochromocytómu.
Interakcie Ktoré lieky alebo potraviny môžu meniť účinok Aldomet
Užívanie ALDOMETU s inými liekmi
Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, povedzte to svojmu lekárovi.
Lítium
Počas súbežnej liečby metyldopou a lítiom je potrebné starostlivé sledovanie symptómov toxicity lítia.
Iné antihypertenzíva
Keď sa metyldopa používa v kombinácii s inými antihypertenzívami, môže dôjsť k zosilneniu antihypertenzného účinku (hypotenzia).
Žehlička
Niekoľko štúdií ukazuje zníženie biologickej dostupnosti metyldopy pri požití síranom železnatým a glukonátom železnatým. To môže mať negatívny vplyv na kontrolu krvného tlaku u pacientov liečených metyldopou.
Inhibítory monoaminooxidázy (MAO)
Pozrite si „Neužívajte ALDOMET“.
Iné
Počas liečby ALDOMET budete možno potrebovať znížené dávky anestetika. Ak sa počas anestézie vyskytne hypotenzia, môže byť zvyčajne kontrolovaná vazopresorickými liekmi. Adrenergné receptory zostávajú počas liečby metyldopou citlivé. U niektorých pacientov podstupujúcich dlhodobú liečbu metyldopou bol zistený pozitívny priamy Coombsov test; navyše došlo k inému rušeniu laboratórnych testov. (pozri „Buďte zvlášť opatrní pri používaní ALDOMET“).
Užívanie ALDOMETU s jedlom a nápojmi
Aldomet neruší jedlo a nápoje.
Upozornenia Je dôležité vedieť, že:
Tehotenstvo a dojčenie
Pred užitím akéhokoľvek lieku sa poraďte so svojim lekárom. Pretože klinické skúsenosti a štúdie týkajúce sa použitia metyldopy v gravidite boli zatiaľ obmedzené, podávanie lieku počas gravidity sa neodporúča. Methyldopa sa vylučuje do materského mlieka. Použitie lieku u dojčiacich žien preto vyžaduje, aby sa zvážil prínos a možné riziká.
Vedenie vozidla a obsluha strojov
Nepoužívajte nástroje alebo stroje, ak sa počas terapie vyskytnú vedľajšie účinky, ktoré môžu negatívne zasahovať, ako je narušená mentálna ostrosť a iné.
Dôležité informácie o niektorých zložkách ALDOMETU
Žiadny.
Dávkovanie a spôsob použitia Ako používať Aldomet: Dávkovanie
Vždy užívajte ALDOMET presne tak, ako Vám povedal Váš lekár. Ak máte pochybnosti, poraďte sa so svojim lekárom alebo lekárnikom.
Zvyčajná počiatočná dávka počas prvých 48 hodín je 250 mg dvakrát alebo trikrát denne. Potom môže byť denná dávka upravená, výhodne v intervaloch nie kratších ako dva dni, pokiaľ sa nedosiahne adekvátna odpoveď. Akonáhle sa dosiahne účinná dávka, u väčšiny pacientov sa pozoruje postupná reakcia krvného tlaku už po 12-24 hodinách. Odporúčaná dávka ALDOMETU za deň sa pohybuje od 500 mg do 2 g v rozdelených dávkach. Aj keď niektorí pacienti reagovali na vyššie dávky, nebolo užitočné prekročiť maximálnu dennú dávku 3 g. 500 mg tablety boli navrhnuté na liečbu pacientov, ktorí vyžadujú dve 250 mg tablety na každú podanú dávku. Tento typ dávkovania nebol študovaný pre počiatočnú liečbu predtým neliečených hypertenzívnych pacientov.
Použitie s tiazidovými diuretikami
Ak nie je možné udržať účinnú kontrolu krvného tlaku s dennou dávkou 2 g metyldopy, odporúča sa kombinácia s tiazidovým diuretikom. Pretože sa ukázalo, že tiazidy dopĺňajú účinnosť metyldopy, pacientov treba starostlivo sledovať, aby sa zistili zmeny krvného tlaku. . Aby sa predišlo nadmernému poklesu krvného tlaku, lekár sa môže rozhodnúť, hneď ako je spojený s tiazidom, znížiť dávkovanie ALDOMETU o 50% alebo pokračovať, ak je to žiaduce, s celou dávkou ALDOMETU spojením tiazidu s malým Postupné zvyšovanie dávkovania na stanovenie potenciačného účinku. ALDOMET možno zaviesť v antihypertenzívnej terapii pacientov liečených tiazidmi. Dávka ALDOMETU by mala byť spočiatku obmedzená na nie viac ako 375 mg denne počas prvých 48 hodín a postupne sa zvyšovať. intervaly nie kratšie ako dva dni, kým sa nedosiahne adekvátna odpoveď.
Prechod z iných antihypertenzív
Terapiu ALDOMET možno začať u pacientov, ktorí sú už liečení ganglionplegikami alebo guanetidínom. Postupným znižovaním dávkovania týchto liekov a pridávaním lieku ALDOMET je možné dosiahnuť postupné nahradenie terapie optimálnou kontrolou tlaku.
Terapiu ALDOMET možno začať u väčšiny pacientov, ktorí sú už liečení inými antihypertenzívami (napr. Reserpínom, inými derivátmi rauwolfie, hydralazínom, inhibítormi monoaminooxidázy) zastavením podávania týchto antihypertenzív. ALDOMET, následne podávaný pacientom, ktorí už boli liečení predchádzajúcimi antihypertenzívami, by mal byť obmedzený na počiatočnú dávku najviac 375 mg denne a podľa potreby sa zvyšovať v intervaloch najmenej dvoch dní.
Všeobecné informácie
Methyldopa je vo veľkej miere eliminovaná obličkami. Preto pacienti s poškodenou funkciou obličiek môžu reagovať na nižšie dávky liečiva, ako sú potrebné pre pacientov s neporušenou funkciou obličiek. Prípady synkopy, ktoré sa vyskytli u starších pacientov, súviseli s vyššou citlivosťou pacientov s pokročilou arteriosklerotickou vaskulopatiou: dá sa tomu vyhnúť znížením dávky ALDOMETU. Sedatívny účinok sa vyskytuje u mnohých pacientov dva až tri dni po začatí liečby ALDOMETOM alebo pri zvýšení dávky. Sedatívny účinok zvyčajne zmizne, keď sa dosiahne účinná udržiavacia dávka. Keď sa dávka zvýši, odporúča sa začať zvýšením večernej dávky; týmto spôsobom je minimalizovaný sedatívny účinok bez toho, aby bola zvýraznená posturálna hypotenzia ráno. Niekedy, v počiatočných aj v pokročilých štádiách liečby, môže dôjsť k závislosti; je však pravdepodobnejšie, že k tomu dôjde medzi druhým a tretím mesiacom terapie. Zvýšenie dávky ALDOMETU alebo prijatie súvisiacej terapie tiazidmi často obnovuje účinnú kontrolu krvného tlaku. Pretože metyldopa má relatívne krátke trvanie účinku, po ukončení liečby nasleduje postupný návrat k predchádzajúcim hladinám krvného tlaku zvyčajne do 48 hodín. Nie je to komplikované opätovným zvýšením tlaku.
Použitie u detí
ALDOMET nie je určený pre deti.
Predávkovanie Čo robiť, ak ste užili príliš veľa Aldomet
Ak užijete viac ALDOMETU, ako máte
Akútne predávkovanie môže spôsobiť akútnu hypotenziu a ďalšie reakcie súvisiace s mozgovou a gastrointestinálnou dysfunkciou (nadmerná sedácia, slabosť, bradykardia, závraty, točenie hlavy, zápcha, distenzia, plynatosť, hnačka, nauzea, vracanie). Neexistuje žiadne špecifické antidotum. V prípade predávkovania sa majú použiť symptomatické a podporné opatrenia. Ak je požitie nedávne, výplach žalúdka alebo vracanie môžu znížiť absorpciu; keď uplynie viac času od požitia, infúzie môžu pomôcť podporiť vylučovanie moču., funkciu moču a mozgovú aktivitu. Môže byť indikované podávanie sympatomimetických liekov. Methyldopa je dialyzovateľná.
Ak zabudnete užiť ALDOMET
Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú tabletu.
Ak prestanete užívať ALDOMET
Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia ALDOMETU, opýtajte sa svojho lekára alebo lekárnika.
Vedľajšie účinky Aké sú vedľajšie účinky Aldomet
Tak ako všetky lieky, ALDOMET môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.
Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.
Na začiatku liečby alebo pri zvýšení dávky sa môže objaviť sedatívny účinok, zvyčajne prechodný. V počiatočnej fáze liečby môžu byť pozorované prechodné účinky ako bolesť hlavy, asténia a slabosť.
Počas liečby ALDOMETOM boli hlásené nasledujúce nežiaduce reakcie:
Poruchy nervového systému: sedácia (zvyčajne prechodná), bolesť hlavy, asténia alebo slabosť, parestézia, parkinsonizmus, Bellova obrna, mimovoľné choreoatetotické pohyby, duševné poruchy vrátane nočných môr, zhoršená mentálna ostrosť a mierna reverzibilná psychóza alebo depresia. Závraty, točenie hlavy a príznaky cerebrovaskulárnej nedostatočnosti (môže byť dôsledkom nízkeho krvného tlaku).
Poruchy srdca a ciev: Bradykardia, dlhotrvajúca precitlivenosť karotického sínusu, zhoršenie „anginy pectoris. Ortostatická hypotenzia (zníženie dennej dávky). Edém (a prírastok hmotnosti) je obvykle reverzibilný podaním diuretika; ak edém postupuje alebo sa prejavujú príznaky srdca Ak sa objaví zlyhanie, podávanie lieku by malo byť pozastavené.
Poruchy gastrointestinálneho traktu: nauzea, vracanie, nadúvanie, zápcha, plynatosť, hnačka, kolitída, mierna suchosť v ústach, glosodynia alebo glossofteia, pankreatitída, sialadenitída.
Poruchy pečene a žlčových ciest: poruchy pečene vrátane hepatitídy, žltačky, abnormálne testy funkcie pečene.
Poruchy krvi a lymfatického systému: pozitívny Coombsov test, hemolytická anémia, útlm kostnej drene, leukopénia, granulocytopénia, trombocytopénia, eozinofília. Pozitívne testy na antinukleárne protilátky, LE bunky a reumatoidný faktor.
Alergické poruchy: lieková horúčka a syndróm podobný lupusu, myokarditída, perikarditída.
Poruchy kože a podkožného tkaniva: vyrážka ako pri ekzémoch a lichenoidných erupciách, toxická epidermálna nekrolýza.
Endokrinné poruchy: zväčšenie prsníkov, gynekomastia, laktácia, hyperprolaktinémia, amenorea, impotencia, znížené libido.
Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva: mierna artralgia, s opuchom kĺbu alebo bez neho, myalgia.
Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína: pocit upchatia nosa.
Diagnostické testy: zvýšená azotémia.
Expirácia a retencia
Uchovávajte v pôvodnom obale. Nepoužívajte ALDOMET po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na škatuli po EXP. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v mesiaci.
Tento liek uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.
Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Opýtajte sa svojho lekárnika, ako zlikvidovať lieky, ktoré už nepoužívate. Pomôže to chrániť životné prostredie.
Zloženie a lieková forma
Čo ALDOMET obsahuje
- Účinná látka: metyldopa
- Pomocnými látkami sú:
Pomocné látky tablety: edetát sodný a vápenatý; etylcelulóza; guarová guma; prášková celulóza; koloidný hydratovaný oxid kremičitý; stearát horečnatý; karnaubský vosk.
Pomocné látky vo filme: Opadry 03H38061 žltá (bezvodá kyselina citrónová, hypromelóza 2910, E172 červený oxid železitý, propylénglykol, E 104 chinolínová žltá, mastenec, E171 oxid titaničitý). -
Opis toho, ako ALDOMET vyzerá a obsah balenia
ALDOMET 250: litografická kartónová škatuľa obsahujúca 30 filmom obalených tabliet po 250 mg v blistroch.
ALDOMET 500: litografická kartónová škatuľka obsahujúca 30 filmom obalených tabliet po 500 mg v blistri.
Zdrojový leták: AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Obsah zverejnený v januári 2016. Súčasné informácie nemusia byť aktuálne.
Aby ste mali prístup k najaktuálnejšej verzii, odporúča sa navštíviť webovú stránku AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Vylúčenie zodpovednosti a užitočné informácie.
01.0 NÁZOV LIEKU
ALDOMET
02.0 KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE
Každá 250 mg filmom obalená tableta obsahuje: 250 mg metyldopy.
Každá 500 mg filmom obalená tableta obsahuje: 500 mg metyldopy.
Pomocné látky, pozri 6.1
03.0 LIEKOVÁ FORMA
Filmom obalené tablety
04.0 KLINICKÉ INFORMÁCIE
04.1 Terapeutické indikácie
ALDOMET je indikovaný na liečbu stredne ťažkej alebo ťažkej hypertenzie.
04.2 Dávkovanie a spôsob podávania
ALDOMET je dostupný v tabletách s 250 a 500 mg metyldopy na perorálne použitie.
Terapia sa zvyčajne začína podaním 250 mg dvakrát alebo trikrát denne počas prvých 48 hodín.
Potom môže byť denná dávka upravená, výhodne v intervaloch nie kratších ako dva dni, pokiaľ sa nedosiahne adekvátna odpoveď. Akonáhle sa dosiahne účinná dávka, u väčšiny pacientov sa pozoruje postupná reakcia krvného tlaku už po 12-24 hodinách.
Odporúčaná dávka ALDOMETU za deň sa pohybuje od 500 mg do 2 g v rozdelených dávkach. Aj keď niektorí pacienti reagovali na vyššie dávky, nebolo užitočné prekročiť maximálnu dennú dávku 3 g.
500 mg tablety boli navrhnuté na liečbu pacientov, ktorí vyžadujú dve 250 mg tablety na každú podanú dávku. Tento typ dávkovania nebol študovaný pre počiatočnú liečbu predtým neliečených hypertenzívnych pacientov.
Použitie s tiazidmi
Ak nie je možné udržať účinnú kontrolu krvného tlaku pri dennej dávke 2 g metyldopy, odporúča sa kombinácia s tiazidovým diuretikom.
Pretože sa ukázalo, že tiazidy dopĺňajú účinnosť metyldopy, pacientov je potrebné starostlivo sledovať, aby sa zistili zmeny krvného tlaku. Aby sa zabránilo nadmernému poklesu krvného tlaku, lekár sa môže rozhodnúť, akonáhle sa tiazid kombinuje, znížiť o 50% dávky ALDOMETU alebo pokračovať, ak je to výhodné, s celou dávkou ALDOMETU spájajúceho tiazid s malým postupným zvyšovaním dávky, aby sa stanovil zosilňujúci účinok. ALDOMET môže byť zavedený do antihypertenzívnej liečby pacientov liečených tiazidmi. Dávka Aldometu by mala byť spočiatku obmedzená na nie viac ako 375 mg denne počas prvých 48 hodín a postupne by sa mala zvyšovať v intervaloch najmenej dvoch dní, kým sa nedosiahne adekvátna odpoveď.
Prechod z iných antihypertenzív.
Terapiu ALDOMET je možné začať u väčšiny pacientov, ktorí sú už liečení inými antihypertenzívami, postupným zastavením podávania týchto antihypertenzív v prípade potreby (pred vysadením týchto liekov si prečítajte technický list).
ALDOMET, následne podávaný pacientom, ktorí už boli liečení predchádzajúcimi antihypertenzívami, by mal byť obmedzený na počiatočnú dávku najviac 375 mg denne a podľa potreby sa zvyšovať v intervaloch najmenej dvoch dní.
Všeobecné informácie
Methyldopa je vo veľkej miere eliminovaná obličkami. Preto pacienti s poškodenou funkciou obličiek môžu reagovať na nižšie dávky liečiva, ako sú potrebné pre pacientov s neporušenou funkciou obličiek. Prípady synkopy, ktoré sa vyskytli u starších pacientov, súviseli s vyššou citlivosťou pacientov s pokročilou arteriosklerotickou vaskulopatiou: dá sa tomu vyhnúť znížením dávky ALDOMETU.
U mnohých pacientov dochádza k sedatívnemu účinku dva až tri dni po zahájení liečby ALDOMETom alebo pri zvýšení dávky.
Keď sa dávka zvýši, odporúča sa začať zvýšením večernej dávky; týmto spôsobom je minimalizovaný sedatívny účinok bez toho, aby bola zvýraznená posturálna hypotenzia ráno.
Niekedy, ako v počiatočnej fáze, tak aj v pokročilej fáze liečby, môže dôjsť k závislosti; je však pravdepodobnejšie, že k tomu dôjde medzi druhým a tretím mesiacom terapie. Zvýšenie dávky ALDOMETU alebo prijatie súvisiacej terapie tiazidmi často obnovuje účinnú kontrolu krvného tlaku. Pretože metyldopa má relatívne krátke trvanie účinku, po ukončení liečby nasleduje postupný návrat k predchádzajúcim hladinám krvného tlaku zvyčajne do 48 hodín.
To nie je komplikované odskokom tlaku.
04.3 Kontraindikácie
Aktívne ochorenie pečene, ako je akútna hepatitída a aktívna cirhóza; závažné nefropatie s veľmi vysokými hodnotami azotémie, precitlivenosť (vrátane porúch pečene spojených s predchádzajúcou liečbou metyldopou).
Methyldopa sa má používať s opatrnosťou u pacientov s anamnézou ochorenia pečene alebo dysfunkcie pečene (pozri Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní).
Methyldopa sa neodporúča na liečbu pacientov s feochromocytómom.
04.4 Špeciálne upozornenia a vhodné opatrenia pri používaní
Počas liečby metyldopou sa vyskytli zriedkavé prípady získanej hemolytickej anémie. Vzhľadom na toto riziko bude použitie lieku po starostlivom vyhodnotení pomeru rizika a prínosu lekárom obmedzené na prípady, v ktorých sa zistilo, že iné antihypertenzíva obvyklého používania sú neúčinné alebo kontraindikované.
Za prítomnosti klinických symptómov naznačujúcich možnosť anémie by sa mal stanoviť hemoglobín a / alebo hematokrit.
V prípade anémie je potrebné vykonať vhodné laboratórne testy na zistenie možnej prítomnosti hemolýzy.V prípade zistenej hemolytickej anémie sa musí liečba prerušiť.rýchla remisia anémie. K smrteľným úrazom však dochádza len zriedka.
U niektorých pacientov podstupujúcich dlhodobú liečbu metyldopou bol zistený pozitívny priamy Coombsov test. Niekoľko vyšetrovateľov uviedlo, že výskyt pozitivity Coombsovho testu sa pohyboval od desať do dvadsať percent. Pozitivita Coombsovho testu sa zriedka vyskytuje v prvých šiestich mesiacoch liečby metyldopou; ak sa tak nestane do 12 mesiacov, je nepravdepodobné, že by pozitivita sa prejavuje predĺžením liečby. Tento jav je závislý od dávky, preto sa vyskytuje s minimálnou frekvenciou u pacientov, ktorí sú liečení 1 g metyldopy denne alebo nižším dávkovaním.
Po niekoľkých týždňoch alebo niekoľkých mesiacoch od prerušenia liečby je Coombsov test opäť negatívny. V prípade potreby transfúzií je vedomie pozitívnej reakcie na Coombsov test užitočné pri hodnotení krížových testov kompatibility. . Pacienti, u ktorých sa počas krížových testov zistí pozitívny Coombsov test, môžu byť v menšom krížovom teste nekompatibilní. V tomto prípade je vhodné vykonať nepriamy Coombsov test. Ak je to negatívne, transfúziu s vyšetrovanou krvou, ktorá je na druhej strane kompatibilná s hlavným krížovým testom, je možné určite vykonať. Ak je to však pozitívne, je na rozhodnutí hematológa alebo odborníka na transfúzie, či v hlavnom krížovom teste prevedie transfúziu kompatibilnou krvou. Zriedkavo sa pozorovalo reverzibilné zníženie počtu leukocytov, pričom hlavným postihnutím boli granulocyty.
Po prerušení liečby sa počet granulocytov okamžite vráti do normálu. Vyskytli sa zriedkavé prípady reverzibilnej trombocytopénie.
V prvých 3 týždňoch liečby metyldopou sa príležitostne vyskytla horúčka; v niektorých prípadoch to bolo spojené s eozinofíliou alebo zmenami v jednom alebo viacerých testoch funkcie pečene, ako sú: sérová alkalická fosfatáza, sérové transaminázy (SGOT, SGPT), bilirubín, flokulácia cefalin-cholesterolu, protrombínový čas a retencia bromosulfonftaleínu.
Žltačka sa môže vyskytnúť aj s horúčkou alebo bez nej, zvyčajne počas prvých dvoch až troch mesiacov terapie. U niektorých pacientov boli pozorované známky kolostázy.
Boli hlásené zriedkavé prípady smrteľnej hepatálnej nekrózy. Biopsia pečene, vykonaná u niekoľkých pacientov s hepatálnou dysfunkciou, ukázala mikroskopickú fokálnu nekrózu, ktorá by mohla poukazovať na precitlivenosť na liečivá.
Stanovenie funkcie pečene a počtu bielych vzorcov sa má vykonať v intervaloch počas prvých 6 až 12 týždňov terapie alebo v prípade výskytu nevysvetliteľnej horúčky.
Ak sa zistí horúčka alebo abnormálne testy funkcie pečene alebo žltačka, liečba metyldopou sa má prerušiť. Ak teplota alebo zmeny funkcie pečene súviseli s metyldopou, po vysadení lieku sa charakteristicky vrátili do normálu.
Methyldopa sa nemá u týchto pacientov opakovane podávať. Methyldopa sa má používať s opatrnosťou u pacientov s anamnézou predchádzajúceho ochorenia pečene alebo dysfunkciou.
Pacienti by mali byť starostlivo sledovaní, aby sa zistili akékoľvek vedľajšie účinky alebo neobvyklé prejavy idiosynkrázie liekov.
Po dialýze sa môže u pacientov liečených ALDOMETOM objaviť hypertenzia, pretože liek sa týmto postupom odstráni.
Pri liečbe metyldopou boli u pacientov so závažným bilaterálnym cerebrovaskulárnym ochorením zriedkavo pozorované nedobrovoľné choreoatetotické pohyby. Ak sa tieto pohyby vyskytnú, ukončite liečbu.
Methyldopa môže interferovať s určovaním kyseliny.kyselina močová ovplyvnená fosfo -wolframovou metódou, sérový kreatinín metódou alkalického pikrátu a SGOT kolorimetrickou metódou. Pokiaľ ide o SGOT, nebola zaznamenaná žiadna interferencia so spektrofotometrickými metódami.
Methyldopa určuje vo vzorkách moču fluorescenciu na rovnakej vlnovej dĺžke ako katecholamíny: stanovenie katecholamínov v moči preto môže poskytnúť falošne zvýšené hodnoty, ktoré môžu interferovať s diagnostickými testami na feochromocytóm.
Je dôležité rozpoznať tento jav pred tým, ako pacient s možným feochromocytómom podstúpi operáciu. Methyldopa neinterferuje s určovaním kyseliny vanylmandlovej (VMA), ktoré sa vykonáva spôsobmi, ktoré prevádzajú VMA na vanilín.
Zriedkavo, keď je moč po močení vystavený vzduchu, môže stmavnúť v dôsledku rozpadu metyldopy alebo jej metabolitov.
04.5 Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcie
Keď sa metyldopa používa v kombinácii s inými antihypertenzívami, môže dôjsť k zosilneniu antihypertenzného účinku.
Pacienti na terapii ALDOMET môžu potrebovať znížené dávky anestetika. Ak sa počas anestézie vyskytne hypotenzia, môže byť zvyčajne kontrolovaná vazopresorickými liekmi.
Adrenergné receptory zostávajú počas liečby metyldopou citlivé.
04.6 Gravidita a laktácia
Tehotenstvo
ALDOMET sa používa na liečbu hypertenzie v tehotenstve, pod prísnym lekárskym dohľadom a pôrodníckym dohľadom. Neexistujú žiadne dôkazy o tom, že by ALDOMET spôsoboval abnormality plodu alebo poškodzoval novorodenca.
Čas kŕmenia
Methyldopa prechádza placentou a objavuje sa v pupočníkovej krvi a materskom mlieku.
Napriek tomu, že neboli hlásené žiadne teratogénne účinky, nie je možné vylúčiť možnosť poškodenia plodu a používanie lieku u tehotných alebo plodných alebo dojčiacich žien vyžaduje zváženie prospechu a možných rizík.
04.7 Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Ak sa počas terapie vyskytnú vedľajšie účinky, ktoré môžu negatívne zasahovať, ako je zhoršená mentálna ostrosť a iné, vyhýbajte sa vedeniu vozidla alebo obsluhe strojov alebo iným vykonávaním činností, ktoré si vyžadujú pohotovú ostražitosť.
04.8 Nežiaduce účinky
Významné vedľajšie účinky lieku ALDOMET boli zriedkavé.
Na začiatku liečby alebo pri zvýšení dávky sa môže objaviť prechodný sedatívny účinok.
V počiatočnej fáze liečby môžu byť pozorované prechodné účinky ako bolesť hlavy, asténia a slabosť.
Počas liečby ALDOMETOM boli hlásené nasledujúce nežiaduce reakcie:
Centrálny nervový systém: sedácia (zvyčajne prechodná), bolesť hlavy, asténia alebo slabosť, parestézia, parkinsonizmus, Bellova obrna, mimovoľné choreoatetotické pohyby, duševné poruchy vrátane nočných môr, zhoršená mentálna ostrosť a mierna reverzibilná psychóza alebo depresia. Závraty, točenie hlavy a príznaky cerebrovaskulárnej nedostatočnosti (môže byť dôsledkom nízkeho krvného tlaku).
Kardiovaskulárne: Bradykardia, predĺžená precitlivenosť karotického sínusu, zhoršenie anginy pectoris. Ortostatická hypotenzia (zníženie dennej dávky). Edém (a prírastok hmotnosti) je obvykle reverzibilný podaním diuretika. Ak edém postupuje alebo sa prejavujú srdcovým zlyhaním, podávanie lieku by malo byť byť pozastavené.
Gastrointestinálne: nauzea, vracanie, nadúvanie, zápcha, plynatosť, hnačka, kolitída, mierna suchosť v ústach, glosodynia alebo glossofteia, pankreatitída, sialadenitída.
Pečeň: poruchy pečene vrátane hepatitídy, žltačky, abnormálne testy funkcie pečene.
Hematologické: pozitívny Coombsov test, hemolytická anémia, útlm kostnej drene, leukopénia, granulocytopénia, trombocytopénia. Pozitívne testy na antinukleárne protilátky, LE bunky a reumatoidný faktor.
Alergické: horúčka spojená s liekom a syndróm podobný lupusu, myokarditída, perikarditída.
Dermatologické: vyrážka ako pri ekzémoch a lichenoidných erupciách, toxická epidermálna nekrolýza.
Ostatné: pocit nazálnej oklúzie, zvýšená azotémia, zväčšenie prsníkov, gynekomastia, laktácia, hyperprolaktinémia, amenorea, impotencia, znížené libido, mierna artralgia, s opuchom kĺbu alebo bez neho, myalgia.
04,9 Predávkovanie
Akútne predávkovanie môže spôsobiť akútnu hypotenziu a ďalšie reakcie súvisiace s mozgovou a gastrointestinálnou dysfunkciou (nadmerná sedácia, slabosť, bradykardia, závraty, točenie hlavy, zápcha, distenzia, plynatosť, hnačka, nauzea, vracanie).
Neexistuje žiadne špecifické antidotum. V prípade predávkovania sa majú použiť symptomatické a podporné opatrenia. Ak je požitie nedávne, výplach žalúdka alebo vracanie môžu znížiť absorpciu; keď uplynie viac času od požitia, infúzie môžu pomôcť podporiť vylučovanie moču., funkciu moču a mozgovú aktivitu. Môže byť indikované podávanie sympatomimetických liekov. Methyldopa je dialyzovateľná.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
ALDOMET je antihypertenzívum, ktoré znižuje krvný tlak v ležiacej aj ortostatickej polohe.
Antihypertenzívny účinok je pravdepodobne spôsobený jeho metabolizmom na alfa-metylnoradrenalín, ktorý znižuje krvný tlak stimuláciou centrálnych alfa-adrenergných inhibičných receptorov tým, že pôsobí ako falošný neurotransmiter a / alebo znižuje aktivitu renínu v plazme.
Symptomatická posturálna hypotenzia, námahová hypotenzia a denné zmeny krvného tlaku sa pri lieku ALDOMET vyskytujú zriedkavo.
Nemá priamy vplyv na funkciu srdca a spravidla neznižuje rýchlosť glomerulárnej filtrácie, prietok krvi obličkami ani filtračnú frakciu.
Srdcový výdaj spravidla zostáva nezmenený, pričom nedochádza k zvýšeniu srdcovej frekvencie; u niektorých pacientov sa srdcová frekvencia znížila. Vzhľadom na relatívny nedostatok nepriaznivých účinkov na funkciu obličiek je možné metyldopu výhodne použiť na kontrolu arteriálnej hypertenzie, a to aj v prítomnosti renálnej insuficiencie. ALDOMET môže pomôcť zastaviť alebo oddialiť progresiu renálnej insuficiencie a poškodenie v dôsledku predĺženého nárastu krvný tlak.
05,2 "Farmakokinetické vlastnosti
Absorpcia metyldopy vykazuje veľké individuálne variácie. V dvoch štúdiách bola jej biologická dostupnosť v rozmedzí 8% až 62%.
05.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
Farmakologické a toxikologické laboratórne testy týkajúce sa metyldopy sú veľmi zaujímavé vzhľadom na jej blízku štrukturálnu podobnosť s aminokyselinami, prírodnými prekurzormi adrenergnej mediácie autonómneho systému. Napríklad akútny intravenózny LD50 je 1900 mg / kg u myší: to znamená, že liek je menej toxický ako dopa. Akútna toxicita na orálne podanie sa pohybuje od 5300 mg / kg do viac ako 15 000 mg / kg v závislosti od vehikula. Štúdie subakútnej orálnej toxicity na psoch vykonávané s dávkami až 2 000 mg / kg denne počas štyroch týždňov neodhalili histopatologické zmeny súvisiace s podávaním metyldopy, aj keď pri maximálnych dávkach sa pozorovala inancia.
Štúdie chronickej orálnej toxicity vykonávané po dlhú dobu v dávkach až 1 800 mg / kg / deň u potkanov a 1 350 mg / kg / deň u psov a 1 000 mg / kg / deň u opíc neodhalili histopatologické a chemické zmeny klinického významu.
Reprodukčné štúdie vykonané s metyldopou na 3 po sebe nasledujúcich generáciách myší a na dvoch po sebe nasledujúcich generáciách potkanov, ako aj z teratogénnych štúdií na králikoch neodhalili žiadne vedľajšie účinky.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
06.1 Pomocné látky
Každá filmom obalená tableta obsahuje nasledujúce pomocné látky: bezvodá kyselina citrónová; edetát sodný a vápenatý; etylcelulóza; guarová guma; prášková celulóza; koloidný hydratovaný oxid kremičitý; stearát horečnatý; hypromelóza; propylénglykol; oxid titaničitý; mastenec; červený oxid železitý; E 104 chinolínová žltá na hydratovanom hliníku; karnaubský vosk.
06.2 Nekompatibilita
Inkompatibility s inými liekmi nie sú známe.
06.3 Obdobie platnosti
36 mesiacov
06.4 Špeciálne opatrenia na uchovávanie
Neexistujú žiadne špeciálne opatrenia na uchovávanie.
06.5 Charakter vnútorného obalu a obsahu balenia
Filmom obalené tablety sú balené v blistri z PVC a hliníka
30 tabliet 250 mg
30 tabliet 500 mg
06.6 Návod na použitie a zaobchádzanie
Žiadne špeciálne pokyny.
07.0 DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
Merck Sharp & Dohme Ltd. - Hoddesdon - Anglicko
Dcérska spoločnosť spoločnosti MERCK & Co. Inc., Whitehouse Station, N. J., USA
Výhradný zástupca pre Taliansko
MERCK SHARP & DOHME (Taliansko) S.p.A.
Via G. Fabbroni, 6 - 00191 Rím
08.0 REGISTRAČNÉ ČÍSLO
30 tab 250 mg 019954039
30 tabliet 500 mg 019954015
09.0 DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE ALEBO OBNOVENIA REGISTRÁCIE
Júna 2000
10.0 DÁTUM REVÍZIE TEXTU
Júla 2000
