CASODEX - PíSOMNá INFORMáCIA PRE POUŽíVATEĽOV - LETáKY

Hlavná / letáky / 2021

Casodex - písomná informácia pre používateľov

Indikácie Kontraindikácie Opatrenia pri používaní Interakcie Varovania Dávkovanie a spôsob použitia Predávkovanie Nežiaduce účinky Čas použiteľnosti

Účinné látky: bikalutamid

CASODEX 50 mg filmom obalené tablety

Príbalové letáky Casodex sú k dispozícii pre veľkosti balenia:

CASODEX 50 mg filmom obalené tablety
CASODEX 150 mg filmom obalené tablety

Indikácie Prečo sa používa Casodex? Načo to je?

CASODEX obsahuje bikalutamid, ktorý patrí do triedy antiandrogénov.

CASODEX 50 mg je indikovaný na liečbu rakoviny prostaty (žľaza, ktorá u mužov produkuje semennú tekutinu) a funguje tak, že znižuje množstvo testosterónu (hormónu) produkovaného vašim telom.

CASODEX vám bude predpísaný spolu s inými liekmi na liečbu rakoviny prostaty alebo súčasne s odstránením semenníkov (chirurgická kastrácia).

Porozprávajte sa so svojím lekárom, ak sa necítite lepšie alebo sa cítite horšie.

Kontraindikácie Kedy by sa Casodex nemal používať

Neužívajte CASODEX

ak ste alergický na bikalutamid alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek tohto lieku (uvedených v časti 6).
ak ste žena alebo dieťa (pozri časť Tehotenstvo a dojčenie).
ak užívate terfenadín alebo astemizol, lieky predpísané na liečbu alergií (pozri časť Iné lieky a Casodex).
ak užívate cisaprid, liek predpísaný na liečbu refluxu žalúdočnej kyseliny (pozri časť Iné lieky a Casodex).

Bezpečnostné opatrenia pri používaní Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Casodex

Predtým, ako začnete užívať CASODEX, obráťte sa na svojho lekára.

Porozprávajte sa so svojím lekárom, ak máte niektorý z nasledujúcich stavov:

akékoľvek poruchy srdca alebo ciev, vrátane problémov so srdcovým rytmom (arytmie), alebo ak ste liečený liekmi na liečbu týchto porúch. Pri použití CASODEXU sa môže zvýšiť riziko problémov so srdcovým rytmom;
ak trpíte ochorením pečene, dokonca závažným (stredne závažné až závažné zlyhanie pečene). Váš lekár vás môže požiadať, aby ste chodili na časté kontroly;
ak sa váš stav zhorší a vaše krvné testy ukážu zvýšenie PSA (prostatický špecifický antigén). V takom prípade môže lekár ukončiť liečbu CASODEXOM 50 mg.

Musíte užívať CASODEX 50 mg podľa predpisu a neprerušujte liečbu, pokiaľ sa tak nerozhodne váš lekár.

V prípade hospitalizácie informujte zdravotnícky personál o vašej súčasnej liečbe CASODEXOM 50 mg.

Váš lekár bude sledovať hladinu cukru v krvi, pretože podávanie liekov, ako je CASODEX 50 mg (agonisty LHRH), môže viesť k zníženiu schopnosti metabolizovať cukor. Môžete preto vyvinúť cukrovku alebo zvýšiť hladinu cukru v krvi, ak už máte cukrovka (pretrvávajúca nestabilita hladiny cukru v krvi s prechodom z vysokých hladín cukru na nízke hladiny cukru v krvi).

Deti

Použitie CASODEXU 50 mg je u detí kontraindikované, pretože bezpečnosť a účinnosť nebola stanovená.

Interakcie Ktoré lieky alebo potraviny môžu zmeniť účinok Casodexu

Ak teraz užívate alebo ste v poslednom čase užívali, či práve budete užívať ďalšie lieky, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

CASODEX môže interferovať s niektorými liekmi používanými na liečbu problémov so srdcovým rytmom (napr. Chinidín, disopyramid, amiodarón, sotalol, dofetilid, ibutilid) alebo môže zvýšiť riziko problémov so srdcovým rytmom pri použití s inými liekmi (napr. Metadón (používa sa na úľavu od bolesti a programy detoxikácie drogovej závislosti), moxifloxacín (antibiotikum), antipsychotiká (používané pri ťažkých duševných chorobách).

Zvlášť povedzte svojmu lekárovi, ak užívate niektorý z nasledujúcich liekov:

antikoagulanciá, aby bola krv tekutejšia
terfenadín alebo astemizol, na liečbu alergií
cisaprid, na liečbu návratu kyseliny zo žalúdka
cyklosporín, na zníženie reakcie imunitného systému (obranného systému tela)
blokátory vápnikových kanálov, na liečbu vysokého krvného tlaku alebo niektorých srdcových chorôb
cimeditín, na liečbu žalúdočných vredov
ketokonazol, na liečbu infekcií spôsobených hubami
midazolam, liek na upokojenie.

Upozornenia Je dôležité vedieť, že:

Tehotenstvo a dojčenie

Skôr ako začnete užívať akýkoľvek liek, poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom.

CASODEX 50 mg je kontraindikovaný u žien, vrátane tehotných alebo dojčiacich žien.

Vedenie vozidla a obsluha strojov

CASODEX 50 mg neovplyvňuje schopnosť viesť vozidlá alebo obsluhovať stroje. Ak však pocítite ospalosť, buďte pri vedení vozidla opatrní.

CASODEX obsahuje laktózu

Ak vám váš lekár povedal, že „neznášate niektoré cukry, kontaktujte svojho lekára pred užitím tohto lieku

Dávkovanie a spôsob použitia Ako používať Casodex: Dávkovanie

Vždy užívajte tento liek presne tak, ako vám povedal váš lekár alebo lekárnik.

Ak máte pochybnosti, poraďte sa so svojim lekárom alebo lekárnikom. Odporúčaná dávka je jedna 50 mg tableta CASODEXU denne.

Začnite užívať CASODEX spolu s inými liekmi, ktoré vám boli predpísané na liečbu rakoviny alebo na odstránenie semenníkov (chirurgická kastrácia).

U pacientov s miernou renálnou a / alebo hepatálnou insuficienciou nie je potrebná žiadna úprava dávky.

Ak máte stredne závažné alebo závažné zlyhanie pečene, váš lekár sa môže rozhodnúť ukončiť liečbu.

Zlepšenie zdravotného stavu by nemalo viesť k prerušeniu liečby, pokiaľ o tom nerozhodne lekár.

Predávkovanie Čo robiť, ak ste užili príliš veľa Casodexu

Ak užijete viac CASODEXU, ako máte

V prípade náhodného požitia / užitia predávkovania CASODEXOM ihneď informujte svojho lekára alebo choďte do najbližšej nemocnice.

Ak zabudnete užiť CASODEX

Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú tabletu.

Ak prestanete užívať CASODEX

Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho lekára alebo lekárnika

Vedľajšie účinky Aké sú vedľajšie účinky Casodexu

Tak ako všetky lieky, aj tento liek môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.

V tejto časti sú nežiaduce účinky hlásené po použití CASODEXU 50 mg a iného lieku na liečbu rakoviny definované podľa frekvencie:

Veľmi časté (môžu postihnúť viac ako 1 z 10 pacientov)

zníženie hemoglobínu, proteínu, ktorý prenáša kyslík v krvi (anémia)
závrat
návaly horúčavy
bolesť brucha
zápcha nevoľnosť
prítomnosť krvi v moči (hematúria)
zväčšenie prsníkov (gynekomastia). Odstránenie semenníkov môže obmedziť nežiaduce účinky súvisiace s prsníkmi.
bolesť prsníkov
slabosť
opuch (edém)

Časté (môžu postihnúť až 1 z 10 pacientov)

znížená chuť do jedla
znížená sexuálna túžba
depresia
ospalosť
srdcové choroby (srdcové zlyhanie). Väčšinou sa vyskytuje vtedy, keď sa liek užíva spolu s inými podobnými liekmi.
infarkt myokardu (keď do srdca prestane prúdiť krv)
ťažkosti s trávením (dyspepsia)
emisia plynu z čreva (plynatosť)
znížená funkcia pečene (zlyhanie pečene). Zmeny v pečeni sú zvyčajne prechodné.
zožltnutie kože a očí (žltačka)
zvýšenie hodnôt pečeňových enzýmov
strata vlasov
zvýšené vlasy a vlasy
vyrážky na koži
suchosť pokožky
svrbenie
erektilná dysfunkcia
bolesť v hrudi
pribrať

Menej časté (môžu postihnúť až 1 zo 100 pacientov)

alergia
opuch tváre a pier
žihľavka
závažné ochorenie pľúc, ktoré môže viesť k smrti (intersticiálna pneumónia)

Zriedkavé (môžu postihnúť až 1 z 1 000 pacientov)

ochorenie pečene (závažné zlyhanie pečene, ktoré môže byť smrteľné). V takom prípade vás lekár požiada, aby ste ukončili liečbu CASODEXOM.
zvýšená citlivosť pokožky na slnečné svetlo.

Neznáme (frekvenciu nemožno odhadnúť z dostupných údajov)

zmeny vzoru EKG (predĺženie QT).

Možné vedľajšie účinky uvedené vyššie by nemali vyvolávať poplach, pretože sa môžu dokonca vyskytnúť.

Hlásenie vedľajších účinkov

Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii. Vedľajšie účinky môžete hlásiť aj priamo prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v Prílohe V. Hlásením vedľajších účinkov môžete prispieť k získaniu ďalších informácií o bezpečnosti tohto lieku.

Expirácia a retencia

Uchovávajte pri teplote neprevyšujúcej 30 ° C.

Tento liek uchovávajte mimo dohľadu a dosahu detí.

Nepoužívajte tento liek po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na škatuli po EXP. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v mesiaci.

Nelikvidujte lieky odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý liek vráťte do lekárne. Pomáha to chrániť životné prostredie.

Čo CASODEX obsahuje

Účinnou zložkou je bikalutamid 50 mg.
Ďalšie zložky sú monohydrát laktózy (pozri časť CASODEX obsahuje laktózu), sodná soľ karboxymetylškrobu A, povidón, magnéziumstearát, hypromelóza, makrogol 300, oxid titaničitý.

Opis toho, ako CASODEX vyzerá a obsah balenia

CASODEX 50 mg je biela filmom obalená tableta.

CASODEX 50 mg je dostupný v baleniach po 28 filmom obalených tabliet.

Zdrojový leták: AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Obsah zverejnený v januári 2016. Súčasné informácie nemusia byť aktuálne.
Aby ste mali prístup k najaktuálnejšej verzii, odporúča sa navštíviť webovú stránku AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Vylúčenie zodpovednosti a užitočné informácie.

Ďalšie informácie o Casodexe nájdete v záložke "Súhrn charakteristických vlastností". 01.0 NÁZOV LIEKU 02.0 KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE 03.0 LIEKOVÁ FORMA 04.0 KLINICKÉ ÚDAJE 04.1 Terapeutické indikácie 04.2 Dávkovanie a spôsob podávania 04.3 Kontraindikácie 04.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní 04.5 Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcie a laktácia0,4,7 Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje0,48 na skladovanie 06.5 Charakter vnútorného obalu a obsah balenia 06.6 Návod na použitie a zaobchádzanie s liekom 07.0 DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII0.08 ČÍSLO REGISTRÁCIE 09.0 DÁTUM PRVÉHO REGISTRÁCIA ALEBO OBNOVENIE REGISTRÁCIE 10.0 DÁTUM REVÍZIE TEXTU 11.0 PRE RÁDIOVÉ liečivá, ÚPLNÉ ÚDAJE O VNÚTORNEJ DOSIMETRII RADIÁCIE 12.0 PRE RÁDIOVÉ DROGY, DODATOČNÉ PODROBNÉ INŠTRUKCIE A DOPLNKOVÉ PRÍPRAVKY

01.0 NÁZOV LIEKU

TABLETY CASODEX 50 MG potiahnuté filmom

02.0 KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Každá tableta obsahuje:

Účinná látka: bikalutamid 50 mg.

Pomocné látky: monohydrát laktózy.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

03.0 LIEKOVÁ FORMA

Filmom obalené tablety.

04.0 KLINICKÉ INFORMÁCIE

04.1 Terapeutické indikácie

Liečba pokročilého rakoviny prostaty v spojení s analógmi LHRH alebo chirurgická kastrácia.

04.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Dospelí muži, vrátane starších osôb

Jedna 50 mg tableta jedenkrát denne. Liečba Casodexom 50 mg sa má začať súčasne s liečbou analógmi LHRH alebo chirurgickou kastráciou.

Pacienti s renálnou insuficienciou: Nie je potrebná žiadna úprava dávkovania.

Pacienti trpiaci hepatálnou insuficienciou: U pacientov s miernou poruchou funkcie pečene nie je potrebná žiadna úprava dávky. Zvláštna opatrnosť je potrebná u pacientov so stredne ťažkou alebo ťažkou poruchou funkcie pečene (pozri 4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní).

04.3 Kontraindikácie

Casodex 50 mg je kontraindikovaný u žien a detí (pozri 4.6 Tehotenstvo a dojčenie).

Casodex 50 mg sa nesmie podávať pacientom, u ktorých sa prejavili reakcie z precitlivenosti na účinnú látku alebo na niektorú z pomocných látok lieku.

Súbežné podávanie terfenadínu, astemizolu a cisapridu s bikalutamidom je kontraindikované (pozri 4.5 Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcie).

04.4 Špeciálne upozornenia a vhodné opatrenia pri používaní

Casodex 50 mg sa extenzívne metabolizuje v pečeni. Klinické údaje naznačujú, že jeho eliminácia môže byť spomalená u subjektov s ťažkou hepatálnou insuficienciou; a to by mohlo viesť k zvýšenej akumulácii liečiv.

Preto sa má bikalutamid používať s opatrnosťou u pacientov so stredne ťažkou až ťažkou poruchou funkcie pečene.

Vzhľadom na možnosť zmien funkcie pečene sa odporúčajú pravidelné kontroly. Očakáva sa, že väčšina zmien nastane počas prvých 6 mesiacov liečby bikalutamidom.

Pri použití Casodexu 50 mg boli zriedkavo pozorované závažné pečeňové abnormality a zlyhanie pečene a boli hlásené smrteľné následky (pozri 4.8 Nežiaduce účinky); v takýchto prípadoch sa má liečba Casodexom 50 mg prerušiť.

U pacientov s objektívnou progresiou ochorenia spolu so zvýšenými hladinami PSA sa má zvážiť prerušenie liečby bikalutamidom.

U mužov liečených agonistami LHRH bola pozorovaná znížená glukózová tolerancia. To sa môže prejaviť ako diabetes alebo strata kontroly glykémie u pacientov s už existujúcim diabetes mellitus. Preto je potrebné zvážiť monitorovanie hladiny glukózy v krvi u pacientov liečených Casodexom v kombinácii s Analógy LHRH.

Bicalutamid je inhibítor cytochrómu P450 (CYP 3A4), preto sa odporúča opatrnosť pri súbežnom podávaní s liekmi metabolizovanými prevažne CYP 3A4 (pozri 4.3 Kontraindikácie a 4.5 Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcie).

Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami intolerancie galaktózy, lapónskeho deficitu laktázy alebo malabsorpcie glukózy a galaktózy by nemali užívať tento liek.

Androgén deprivačná terapia môže predĺžiť QT interval.

U pacientov s anamnézou predĺženia QT intervalu alebo s rizikovými faktormi predĺženia QT intervalu a u pacientov, ktorí súbežne užívajú lieky, ktoré môžu predĺžiť QT interval (pozri časť 4.5), pred začatím liečby Casodexom 50 mg majú lekári vyhodnotiť prínos a riziko pomer vrátane možnosti Torsade de Pointes.

04.5 Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcie

Neexistuje žiadny dôkaz o akejkoľvek farmakodynamickej alebo farmakokinetickej interakcii medzi Casodexom 50 mg a analógmi LHRH.

V štúdiách in vitro sa ukázalo, že R-enantiomér bikalutamidu je inhibítorom CYP 3A4 a má malé inhibičné účinky na aktivitu CYP 2C9, 2C19 a 2D6.

Aj keď klinické štúdie používajúce antipyrín ako marker aktivity cytochrómu P450 (CYP) nepreukázali žiadne dôkazy o potenciálnej interakcii s Casodexom, priemerná expozícia midazolamu (AUC) sa po súbežnom podávaní bikalutamidu počas 28 dní zvýšila až o 80%. V prípade liekov s úzkym terapeutickým indexom by takéto zvýšenie mohlo byť relevantné. Preto je súbežné používanie terfenadínu, astemizolu a cisapridu kontraindikované (pozri časť 4.3 Kontraindikácie) a pri súbežnom podávaní bikalutamidu so zlúčeninami, ako sú cyklosporín a blokátory kalciových kanálov, je potrebná opatrnosť. Dávkovanie, najmä v prípade zosilnených alebo nepriaznivých účinkov odporučilo, aby boli plazmatické koncentrácie a klinický stav po začatí alebo prerušení liečby Casodexom starostlivo monitorované.

Keď je bikalutamid predpisovaný s inými liekmi, ktoré môžu inhibovať oxidáciu liečiva, napr. Cimetidínom a ketokonazolom, teoreticky by to mohlo viesť k zvýšeným plazmatickým koncentráciám bikalutamidu, čo by teoreticky mohlo viesť k zvýšeným vedľajším účinkom.

V štúdiách in vitro sa ukázalo, že Casodex 50 mg posunul kumarínové antikoagulačné činidlo warfarín z väzby na proteíny. Preto keď sa liečba Casodexom 50 mg začína u pacientov, ktorí už užívajú kumarínové antikoagulanciá, odporúča sa starostlivé sledovanie protrombínového času.

Pretože liečba depriváciou androgénov môže predĺžiť QT interval, je potrebné starostlivo zvážiť súbežné používanie Casodexu 50 mg s liekmi, o ktorých je známe, že predlžujú QT interval alebo s liekmi schopnými vyvolať Torsade de Pointes, ako sú triedne antiarytmické lieky. IA (napr. Chinidín disopyramid) alebo triedy III (napr. amiodarón, sotalol, dofetilid, ibutilid), metadón, moxifloxacín, antipsychotiká atď. (pozri časť 4.4).

04.6 Gravidita a laktácia

Casodex 50 mg je kontraindikovaný u žien a nemá sa podávať počas gravidity a laktácie.

04.7 Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Casodex 50 mg samotný pravdepodobne neovplyvní schopnosť viesť vozidlá alebo obsluhovať stroje. Je však potrebné poznamenať, že príležitostne sa môže vyskytnúť ospalosť. Pacienti, u ktorých sa vyskytne tento účinok, majú byť opatrní.

04.8 Nežiaduce účinky

V tejto časti sú nežiaduce účinky definované nasledovne: veľmi časté (≥ 1/10), časté (≥ 1/100 a

Tabuľka 1 Frekvencia nežiaducich reakcií

Klasifikácia systémov a orgánov Frekvencia Casodex 50 mg (+ analóg LHRH) Poruchy krvi a lymfatického systému Velmi bezne Anémia Poruchy imunitného systému Menej časté Precitlivenosť, angioedém a žihľavka Poruchy metabolizmu a výživy spoločný Znížená chuť do jedla Psychické poruchy spoločný Znížené libido, depresia Poruchy nervového systému Velmi bezne Závraty spoločný Ospalosť Srdcové patológie spoločný Infarkt myokardu (boli hlásené smrteľné následky) d, srdcové zlyhanie Neznáme Predĺženie QT (pozri časti 4.4 a 4.5) Cievne patológie Velmi bezne Návaly horúčavy Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína Menej časté Intersticiálna choroba pľúc (boli hlásené smrteľné následky). Poruchy gastrointestinálneho traktu Velmi bezne Bolesť brucha, zápcha, nevoľnosť spoločný Dyspepsia, plynatosť Poruchy pečene a žlčových ciest spoločný Hepatotoxicita, žltačka, hypertransaminasémia Zriedkavé Pečeňové zlyhanie b. (Boli hlásené smrteľné následky). Poruchy kože a podkožného tkaniva spoločný Alopécia, hirzutizmus / opätovný rast vlasov, vyrážka, suchá koža, svrbenie Zriedkavé Fotosenzitívna reakcia. Poruchy obličiek a močových ciest Velmi bezne Hematúria Ochorenia reprodukčného systému a prsníkov Velmi bezne Gynekomastia a citlivosť prsníkov c spoločný Erektilná dysfunkcia Celkové poruchy a reakcie v mieste podania Velmi bezne Asténia, edém spoločný Bolesť v hrudi Diagnostické testy spoločný Zvýšená hmotnosť

a Pečeňové zmeny sú zriedkavo závažné a majú často prechodný charakter; vyriešia alebo sa zlepšia pokračovaním terapie alebo jej prerušením.

b Uvedené ako nežiaduca reakcia na liek po preskúmaní údajov po uvedení lieku na trh. Frekvencia bola stanovená na základe výskytu hlásených prípadov zlyhania pečene u pacientov, ktorí dostávali Casodex 150 mg v otvorenom ramene štúdií EPC.

c Dá sa znížiť súčasnou kastráciou.

d Pozorované vo farmako-epidemiologickej štúdii s agonistami LHRH a antiandrogénmi používanými na liečbu rakoviny prostaty. Riziko sa zdalo byť zvýšené, ak bol Casodex 50 mg použitý v kombinácii s agonistami LHRH, ale pri použití Casodexu 150 mg nebolo evidentné zvýšené riziko ako monoterapia pri liečbe rakoviny prostaty.

a sú uvedené ako nežiaduca reakcia na liek po preskúmaní údajov po uvedení lieku na trh. Frekvencia bola stanovená na základe výskytu prípadov intersticiálnej pneumónie hlásených u pacientov v randomizovanom období liečby v štúdiách EPC s Casodexom 150 mg.

04,9 Predávkovanie

S predávkovaním u ľudí nie sú žiadne skúsenosti. Neexistuje žiadne špecifické antidotum a liečba by mala byť symptomatická. Dialýza nemusí byť nápomocná, pretože Casodex 50 mg sa silne viaže na plazmatické bielkoviny a v moči sa nemení v nezmenenej forme. Sú indikované všeobecné podporné opatrenia vrátane častého monitorovania vitálnych funkcií.

05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

05.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: antiandrogény.

ATC kód: L02BB03.

Casodex 50 mg je nesteroidný antiandrogén, ktorý nemá inú endokrinnú aktivitu. Viaže sa na androgénne receptory bez aktivácie ich génovej expresie, a týmto spôsobom inhibuje androgénny stimul. Z tejto inhibície vyplýva regresia nádorov prostaty. “Antiandrogén.

Casodex 50 mg je racemický, ktorého antiandrogénna aktivita je takmer výlučne dôsledkom (R) -enantioméru.

05.2 Farmakokinetické vlastnosti

Casodex 50 mg sa po perorálnom podaní dobre vstrebáva. Neexistujú žiadne dôkazy o klinicky relevantnom účinku potraviny na jej biologickú dostupnosť.

(S) -enantiomér sa rýchlo vyčistí vzhľadom na (R) -enantiomér; posledný menovaný má polčas eliminácie z plazmy približne 1 týždeň.Pri dennom podávaní Casodexu 50 mg sa (R) -enantiomér akumuluje približne 10-násobne v plazme v dôsledku svojho dlhého polčasu.

Pri dennom podávaní 50 mg dávok Casodexu sú pozorované rovnovážné plazmatické koncentrácie (R) -enantioméru približne 9 mcg / ml, čo predstavuje 99% celkových cirkulujúcich enantiomérov.

Farmakokinetické parametre (R) -enantioméru nie sú ovplyvnené vekom, renálnou insuficienciou alebo miernou alebo stredne závažnou hepatálnou insuficienciou. U jedincov s ťažkou hepatálnou insuficienciou bolo zistené, že (R) -enantiomér je z plazmy eliminovaný pomalšie.

Casodex 50 mg sa silne viaže na plazmatické bielkoviny (racemát 96%, (R) -bikalutamid> 99%) a je takmer úplne metabolizovaný (oxidáciou a glukuronidáciou); jeho metabolity sú eliminované obličkami a žlčou približne v rovnakom rozsahu.

V klinickej štúdii bola priemerná koncentrácia R-bikalutamidu v semene mužov liečených Casodexom 150 mg 4,9 mcg / ml. Množstvo bikalutamidu potenciálne preneseného na ženskú partnerku počas súlože je nízke a je približne 0,3 mcg / kg. Toto množstvo je nižšie ako množstvo schopné vyvolať zmeny u potomkov laboratórnych zvierat.

05.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Casodex 50 mg je účinný antiandrogén a u zvierat je induktorom enzýmu oxidázy so zmiešanou funkciou. U zvieraťa s touto aktivitou súvisia zmeny v cieľových orgánoch vrátane indukcie nádoru.

Indukcia enzýmov nebola u ľudí pozorovaná. Žiadny z predklinických testov nie je považovaný za relevantný pri liečbe pacientov s pokročilým štádiom rakoviny prostaty.