XELEVIA ® - sitagliptín

XELEVIA ® liek na báze sitagliptínu

TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Perorálne hypoglykemické činidlá - inhibítory DPP -4

Indikácie XELEVIA ® - Sitagliptin

XELEVIA ® je indikovaná na liečbu diabetes mellitus typu II, ak nefarmakologické opatrenia alebo jednotlivá terapia metformínom, sulfonylmočovinami a PPAR gama agonistami nevedú k očakávaným výsledkom.
Kombinovaná terapia medzi sitagliptínom a vyššie uvedenými aktívnymi zložkami preto zaručuje lepšiu kontrolu glykémie ako monoterapie.

Mechanizmus účinku XELEVIA ® - Sitagliptin

Sitagliptín, účinná látka obsiahnutá v lieku XELEVIA ®, patrí k inhibítorom DPP-4, novej farmakologickej rodine charakterizovanej hypoglykemickým účinkom.
Keď sa to vezme orálne, v skutočnosti sa to absorbuje v čreve a dosiahne maximálnu plazmatickú koncentráciu počas prvých 4 hodín po užití s ​​absolútnou biologickou dostupnosťou 87%.
Reverzibilne sa viaže na plazmatické proteíny asi na 40%a svoj terapeutický účinok vykonáva inhibíciou enzýmu DPP-4 (dipepetidil peptidáza 4), ktorý je zodpovedný za ireverzibilnú hydrolýzu hormónov známych ako inkretíny.
Posledne menované, konkrétne GLP1 (Glukagónu podobný peptid 1) a GIP (Glukóza dependentný inzulinotropný peptid), môžu pôsobiť na úrovni pankreasu prostredníctvom intracelulárnych dráh, čím zvyšujú produkciu a sekréciu inzulínu a inhibujú produkciu glukagónu.
Táto dôležitá akcia má za následok evidentnú metabolickú implikáciu, ktorá je v hypoglykemickom efekte podporovaná vyššou dostupnosťou inzulínu a zníženou syntézou endogénnej glukózy.
Akonáhle je jeho účinok ukončený, sitagliptín je eliminovaný nezmenený hlavne obličkami, zatiaľ čo iba malá časť podanej dávky prechádza pečeňovým metabolizmom.

Vykonané štúdie a klinická účinnosť

1. SITAGLIPTIN A ALBUMINÚRIA

Endocr J. 2011 30. januára; 58: 69-73. Epub 2010 28. decembra.

Sitagliptín znižuje albuminúriu u pacientov s diabetom 2. typu.

Hattori S.

Zaujímavá štúdia, ktorá ukázala, ako môže podanie sitagliptínu u diabetických pacientov druhého typu znížiť albuminúriu, a to nie pôsobením na rýchlosť glomerulárnej filtrácie, ale zlepšením série súvisiacich metabolických aspektov, ako je hyperglykémia, krvný tlak a úroveň zápalu. obzvlášť zrejmé u týchto pacientov.

2. SITAGLIPTIN: KLINICKÁ SKÚŠKA

Diabetes Metab Syndr Obes. 2010 29. marca; 3: 31–41.

Použitie inhibítorov DPP-4 pri cukrovke 2. typu: zamerajte sa na sitagliptín.

Ahrén B.

Klinická štúdia sitagliptínu v posledných rokoch preukázala osobitnú účinnosť lieku pri zlepšovaní glykemického profilu, podpore funkčnosti beta buniek pankreasu s vysokým bezpečnostným profilom, ktorý je schopný minimalizovať riziko hypoglykémie, prírastku hmotnosti a gastrointestinálnych porúch.

3. SITAGLIPTIN A METFORMÍN

Wien Klin Wochenschr. 2011, 31. marca.

Účinnosť a znášanlivosť sitagliptínu u diabetických pacientov 2. typu nedostatočne kontrolovaných metformínom. Prospektívna observačná štúdia v rakúskej primárnej starostlivosti.

Ludvik B, Daniela L.

Klinická štúdia vykonaná na približne 2 300 diabetických pacientoch, predtým liečených maximálnymi dávkami metformínu bez dosiahnutia adekvátnej kontroly glykémie, v ktorej súbežný príjem sitagliptínu umožnil výrazné zlepšenie glykemického profilu so znížením glykozylovaného hemoglobínu a glykémie nalačno. A postprandiálne .

Spôsob použitia a dávkovanie

XELEVIA ® sitagliptín 25 mg tablety: v bežnej klinickej praxi je najpoužívanejšou dávkou XELEVIA® 100 mg užitých v rámci jedného denného podania.
Je však zásadne dôležité, aby správne dávkovanie a relatívne modality predpokladu určil lekár na základe možnej prítomnosti ďalších prebiehajúcich terapií, fyziologicko-patologických stavov pacienta a jeho metabolického stavu.

XELEVIA ® Varovania - Sitagliptín

Malo by sa pamätať na to, že manažment diabetického ochorenia druhého typu by mal zahŕňať medzi terapeutické nástroje nielen farmakologické opatrenia, ale aj každodenné činnosti, ako je zdravá strava a správny životný štýl.
Počas liečby liekom XELEVIA ® je potrebné pravidelne monitorovať hladiny glykémie, najmä v kombinácii so sulfonylmočovinami, aby sa zabránilo riziku hypoglykémie a kompenzovala sa tak, aby sa zlepšila metabolická nerovnováha.
Riziko hypoglykémie by v skutočnosti mohlo znížiť vnímacie schopnosti pacienta, čím by bolo používanie strojov a riadenie automobilov nebezpečné.

Tehotenstvo a dojčenie

XELEVIA ® je kontraindikovaná počas gravidity a laktácie, vzhľadom na absenciu klinických údajov o bezpečnostnom profile tohto lieku na zdravie plodu a vzhľadom na dostupnosť antidiabetických liekov na trhu, ktorých aktivita je lepšie charakterizovaná.

Interakcie

Možné interakcie medzi sitagliptínom a inými účinnými látkami sú obzvlášť zriedkavé, vzhľadom na nízky metabolizmus pečene, ktorému liek podlieha.
Vo všeobecnosti môže príjem cyklosporínu a digoxínu súbežne s príjmom sitagliptínu určovať výskyt vedľajších účinkov po zmene farmakokinetického profilu.
Štúdie ukázali, že u pacientov s poruchou funkcie obličiek je možné popísať interakcie, často klinicky nevýznamné, medzi silnými inhibítormi CYP3A4 a sitagliptínom.
Vzhľadom na použitie sitagliptínu v kombinovanej terapii s inými perorálnymi hypoglykemickými látkami je však potrebné zvážiť možné interakcie a úpravu dávky.

Kontraindikácie XELEVIA ® - Sitagliptin

XELEVIA ® je kontraindikovaná v prípade precitlivenosti na účinnú látku alebo na niektorú z jej pomocných látok, u pacientok so zníženou funkciou obličiek, cukrovky typu I a diabetickej ketoacidózy a počas gravidity a laktácie.

Nežiaduce účinky - vedľajšie účinky

Klinická štúdia, ktorá dnes predstavuje hlavný zdroj údajov o bezpečnostnom profile sitagliptínu, ukázala, že podávanie lieku XELEVIA ® je dobre tolerované a v niektorých prípadoch (kombinovaná terapia) môže znížiť výskyt neskôr pozorovaných vedľajších účinkov. dávková monoterapia.
Vo všeobecnosti boli najpresnejšie popísanými vedľajšími účinkami gastrointestinálne reakcie, ako je nevoľnosť, vracanie, hnačka a plynatosť, bolesti hlavy a závraty a periférny edém.
Klinicky významnejšie nežiaduce reakcie a reakcie z precitlivenosti boli namiesto toho pozorované zriedkavo a týkali sa predovšetkým funkcie srdca a kostí, ako aj hematologického profilu.

Poznámka

XELEVIA ® sa môže predávať iba podľa prísneho lekárskeho predpisu.

Informácie o lieku XELEVIA ® - Sitagliptin uverejnené na tejto stránke môžu byť zastarané alebo neúplné. Správne použitie týchto informácií nájdete na stránke Vylúčenie zodpovednosti a užitočné informácie.