Betablokátory

- ako môžete ľahko uhádnuť - sú to účinné látky schopné antagonizovať receptory typu β pre adrenalín a noradrenalín. Preto tieto lieky pôsobia sympatolyticky prostredníctvom zníženia adrenergického a noradrenergického prenosu.

Receptory adrenalínu a noradrenalínu

Existujú tri rôzne typy β-adrenergných receptorov:

β1, ktorý sa nachádza na srdcovej, obličkovej a očnej úrovni (aktivácia týchto receptorov zvyšuje prácu srdca, stimuluje sekréciu renínu a tvorbu komorovej vody na očnej úrovni);
β2, nachádzajúce sa v arteriolárnych, urogenitálnych, gastrointestinálnych a bronchiálnych hladkých svaloch (aktivácia tohto receptora podporuje jeho relaxáciu); nachádzajú sa aj v kostrových svaloch, pečeni a žírnych bunkách. Okrem toho sú tieto receptory zapojené aj do uvoľňovanie inzulínu.
β3, nachádzajúce sa väčšinou v tukovom tkanive, na úrovni ktorého stimulujú lipolýzu.

Beta-blokátory terapeutického záujmu sú hlavne tie, ktoré sú selektívne pre receptory P1, aj keď sú na trhu aj nešpecifické beta-blokátory, ktoré interagujú s receptormi P1 aj P2.

, ako je hypertenzia a angína pectoris z námahy.

Niektoré typy beta-blokátorov sa okrem toho používajú na liečbu srdcových arytmií, srdcového zlyhania a sekundárnej prevencie infarktu myokardu; zatiaľ čo iné sa používajú na liečbu glaukómu, tyreotoxikózy, somatických prejavov úzkosti, esenciálneho chvenia a na profylaktickú liečbu migrény.

, nadolol, timolol a pindolol.

β-blokátory druhej generácie: tieto lieky sú kardioselektívne; preto prednostne interagujú s receptormi p1 umiestnenými v srdci. Je však potrebné zdôrazniť, že táto kardioselektivita je len relatívna, v skutočnosti je pri vysokých koncentráciách dokonca tento typ beta-blokátorov schopný interakcie s β2 receptormi.
Vďaka svojej relatívnej selektivite však tieto lieky - na rozdiel od neselektívnych beta -blokátorov - možno použiť aj u jedincov s cukrovkou a bronchospazmom (ako je astma a CHOCHP), pretože nerušia receptory β2, ktoré sa podieľajú na uvoľňovaní inzulínu a v každom prípade táto kategória pacientov stále potrebuje starostlivé sledovanie počas používania beta-blokátorov, aj keď je kardioselektívnych.
Do tejto skupiny patria účinné látky ako metoprolol, atenolol, esmolol (charakterizovaný krátkym polčasom rozpadu a používané v núdzových prípadoch), acebutolol a bisoprolol.

P-blokátory tretej generácie s ďalšími účinkami: karvedilol a labetalol patria do tejto skupiny. Tieto účinné látky, okrem blokovania receptorov β1, pôsobia aj „antagonisticky na receptory β2 a na receptory α1 prítomné v cievach. Práve tieto interakcie s týmito poslednými typmi receptorov spôsobujú interakciu s týmto posledným typom receptorov. tiež obdarený „vazodilatačnou aktivitou.

P-blokátory tretej generácie s ďalšími a selektívnymi účinkami β1: účinné látky patriace do tejto skupiny vykazujú selektivitu na β1 adrenergné receptory; okrem toho majú aj ďalšie činnosti, ktoré môžu pomôcť pri antihypertenzívnom účinku.
Medzi účinnými látkami patriacimi do tejto skupiny nájdeme:

Celiprolol, ktorý je tiež vybavený agonistickou aktivitou proti beta2 receptorom (preto podporuje relaxáciu hladkého svalstva ciev);
Nebivolol, účinná látka, ktorá je tiež schopná stimulovať sekréciu oxidu dusnatého (NO) endotelom, čím vyvoláva vazodilatáciu.

Ďalej sú niektoré z vyššie uvedených aktívnych zložiek zoskupené do ďalšej skupiny, a to beta-blokátorov s vnútornou sympatomimetickou aktivitou (alebo ISA). Medzi nimi uvádzame pindolol a acebutolol.
Tieto molekuly nie sú skutočnými antagonistami beta -adrenergných receptorov, ale sú čiastočnými agonistami, ktoré - akonáhle sú naviazané na β -adrenergný receptor - ho čiastočne stimulujú (čím zabraňujú väzbe adrenalínu alebo noradrenalínu), až ho úplne blokujú.
Spravidla tento typ lieku spôsobuje menšiu depresiu srdcových funkcií; z tohto dôvodu je použitie týchto aktívnych zložiek výhodnejšie u bradykardických pacientov.

kontrakcie a srdcovej frekvencie. Tieto účinné látky okrem toho ovplyvňujú aj sekréciu renínu a jeho inhibíciu. Pritom beta-blokátory interferujú aj so systémom renín-angiotenzín, so znížením retencie hydro-fyziologického roztoku a v dôsledku toho s objemom krvi a periférnou rezistenciou.

výber a citlivosť každého jednotlivca na liek, ktorý zamýšľa použiť.
Niektoré vedľajšie účinky sú však spoločné pre väčšinu betablokátorov. Medzi nimi si pamätáme:

Zástava srdca;
Bradykardia (môže sa vyskytnúť najmä v prípade použitia beta-blokátorov bez vnútornej sympatomimetickej aktivity);
Akútna hypotenzia;
Periférna vazokonstrikcia;
Bronchokonstrikcia;
Hypoglykémia;
Poruchy gastrointestinálneho traktu, ako je nevoľnosť, vracanie a hnačka;
Závraty
Nespavosť;
Depresia;
Nočné mory a halucinácie;
Poruchy videnia;
Svalové kŕče
Kožné vyrážky;
Fialová;
Alopécia.

Nakoniec by sa malo pamätať na to, že - aby sa zabránilo „hyperaktivite β receptorov, ktoré môžu degenerovať do nebezpečných hypertenzívnych kríz - musí byť liečba betablokátormi“ postupne prerušovaná.

, z dôvodu možných vedľajších účinkov, ktoré sa môžu vyskytnúť. V každom prípade, pred užitím akéhokoľvek druhu lieku, by tehotné ženy a matky, ktoré dojčia, mali vždy vyhľadať radu lekára, ktorý vykoná „starostlivé vyhodnotenie vzťahu medzi očakávanými prínosmi pre matku a potenciálnymi rizikami pre plod alebo dieťa.

(CHOCHP) alebo iné stavy súvisiace s bronchokonstrikciou;

U bradykardických pacientov;

U pacientov s cukrovkou a liečených inzulínom;

U pacientov s hypoglykemickými syndrómami;

U pacientov s poruchou funkcie pečene.

Malo by sa však pamätať na to, že pacientom s chorobami spojenými s bronchospazmom a bradykardickým pacientom je možné podávať kardioselektívne beta-blokátory a beta-blokátory ISA za predpokladu, že sa použijú rovnaké účinné látky. s veľkou opatrnosťou a pod prísnym dohľadom lekára.