Všeobecné údaje a klasifikácia
Svalové relaxanciá - ako možno ľahko odvodiť z ich názvu - sú lieky používané v klinickom prostredí na podporu relaxácie kostrových aj hladkých svalov.
Svalové relaxanciá sú dostupné vo forme niekoľkých farmaceutických formulácií na orálne, parenterálne a dokonca aj topické použitie.
Svalové relaxancie je možné v zásade rozdeliť do dvoch veľkých skupín v závislosti od mechanizmu, ktorým pôsobia na uvoľnenie svalov:
- Centrálne pôsobiace svalové relaxanciá;
- Svalové relaxanciá s periférnym pôsobením.
Centrálne pôsobiace svalové relaxanciá
Centrálne pôsobiace svalové relaxancie vykonávajú svoju činnosť pôsobením priamo na úrovni centrálneho nervového systému.
Tento typ svalových relaxancií sa spravidla používa na liečbu svalových kontraktúr a spasticity, ktoré môžu byť spojené s traumou, patológiami miechy rôzneho pôvodu a povahy, patológiami mozgu, autoimunitnými patológiami (ako je napríklad skleróza multiplex), poruchy chrbtice, degeneratívne ochorenia a nádory.
Účinné látky patriace do tejto kategórie svalových relaxancií sú rôzne a majú odlišný mechanizmus účinku.
Niektoré z týchto liekov budú stručne popísané nižšie.
Eperison
Eperison (Expose®) je svalová relaxancia používaná na potlačenie svalovej spasticity vyplývajúcej z degeneratívnych, traumatických alebo neoplastických neurologických patológií.
Účinok eperisonu na uvoľnenie svalov je spôsobený jeho schopnosťou inhibovať spontánny výboj gama motorických neurónov prítomných v mieche.
Navyše, eperizón je tiež schopný vyvíjať analgetické a vazodilatačné účinky.
Hlavnými nežiaducimi účinkami eperisonu sú: palpitácie, závraty, bolesti hlavy, chvenie, únava, asténia, gastrointestinálne poruchy a kožné vyrážky.
Tiokolchikozid
Thiocolchicoside (Muscoril®, Miotens®) je centrálne pôsobiaci svalový relaxant, ktorý sa používa hlavne na liečbu bolestivých svalových kontraktúr spojených s akútnymi stavmi chrbtice.
Tiokolchikozid prejavuje svoju aktivitu komplexným mechanizmom účinku, ktorý zahŕňa antagonizáciu receptora GABA-A.
Tiokolchikozid môže spôsobiť gastrointestinálne vedľajšie účinky a môže tiež spôsobiť ospalosť.
Baklofén
Baclofen (Lioresal®) je svalová relaxancia používaná na liečbu spastickej hypertonie spojenej s roztrúsenou sklerózou, nádorových patológií miechy, traumatickej, infekčnej alebo degeneratívnej povahy (ako napríklad spastická spinálna paralýza, transverzálna myelitída, traumatická paraplegia amyotrofická laterálna skleróza atď.) a mozgové patológie, ako sú detské encefalopatie, mozgové vaskulopatie a nádory.
Baclofen vykonáva svoju činnosť ako svalové relaxancium pôsobením „agonistického účinku na receptor GABA-B, vďaka ktorému sa dosahuje uvoľnenie niektorých excitačných neurotransmiterov, čo spôsobuje zníženie svalového tonusu.
Hlavné nežiaduce účinky, ktoré môžu nastať po použití baklofénu, sú: sedácia, ospalosť, útlm dýchania, bolesť hlavy, nespavosť, eufória, zmätenosť, gastrointestinálne poruchy a chvenie.
Tizanidín
Tizanidín (Sirdalud®) je svalový relaxant používaný ako na liečbu bolestivých svalových kŕčov spojených s poruchami chrbtice a pri chirurgických zákrokoch, tak aj na liečbu svalovej spasticity spôsobenej rôznymi patológiami.
Tizanidín je centrálnym agonistom a2 adrenergického receptora, a preto prejavuje svoje svalové relaxačné účinky inhibíciou uvoľňovania noradrenalínu z miechových interneurónov.
Vedľajšie účinky, ktoré sa môžu vyskytnúť po užití tizanidínu, pozostávajú z: bradykardie, hypotenzie, somnolencie, závratov, nespavosti a porúch spánku, únavy a svalovej slabosti.
Svalové relaxanciá s periférnym pôsobením
Svalové relaxanciá s periférnym pôsobením sú lieky, ktoré - ako môžete ľahko uhádnuť - pôsobia na úrovni periférneho nervového systému.
Konkrétnejšie tieto účinné látky pôsobia neuromuskulárne blokujúcim účinkom prostredníctvom interakcie s nikotínovými acetylcholínovými receptormi.
Tieto svalové relaxancie sa spravidla používajú ako pomocné látky v anestetickej oblasti na uľahčenie chirurgických zákrokov, ale tiež na uľahčenie vykonávania niektorých typov invazívnych diagnostických testov.
Periférne pôsobiace svalové relaxancie je možné rozdeliť do dvoch podskupín:
- Depolarizácia svalových relaxancií s periférnym pôsobením;
- Nedepolarizujúce svalové relaxanciá s periférnym účinkom.
Depolarizácia svalových relaxancií s periférnym pôsobením
Tento druh periférne pôsobiacich svalových relaxancií sa viaže na nikotínové receptory prítomné v neuromuskulárnej platničke a vyvíja na ne „agonistický účinok, ktorý spôsobuje depolarizáciu plazmatickej membrány nervových buniek. Táto depolarizácia vedie k následnej svalovej fascikulácii. Neskôr“ bunková membrána sa repolarizuje, ale je v stave desenzibilizácie, ktorej dôsledkom je práve relaxácia svalov.
Sukcinylcholín patrí do tejto kategórie svalových relaxancií. Táto účinná látka má krátke trvanie účinku a používa sa v prípade, že je potrebné relatívne krátke obdobie vyvolať rýchly neuromuskulárny blok. V skutočnosti sa často používa sukcinylcholín na uľahčenie niektorých typov endoskopických vyšetrení.
Okrem toho sa tento liek môže používať aj v kombinácii s anestetikami počas chirurgického zákroku a na uľahčenie tracheálnej intubácie.
Nedepolarizujúce svalové relaxanciá s periférnym účinkom
Tieto svalové relaxancie nedepolarizujú membránu nervových buniek, takže nevyvolávajú svalovú fascikuláciu skôr, ako majú relaxačný účinok na hladké svalstvo. V skutočnosti tieto molekuly - na rozdiel od depolarizujúcich svalových relaxancií - pôsobia „kompetitívnym antagonistickým pôsobením proti prítomným nikotínovým receptorom. .na úrovni nervosvalovej platničky.
Tieto účinné látky sa väčšinou používajú v chirurgii, aby sa počas operácií dosiahla adekvátna svalová relaxácia.
Účinné látky patria do tejto kategórie svalových relaxancií, ako napríklad:
- Atracurium (Acurmil®, Tracrium®), s trvaním účinku o niečo vyšším ako je pre sukcinylcholín;
- Vecuronium (Norcuron®), na druhej strane, má prechodné trvanie účinku. Navyše, v porovnaní s inými nedepolarizujúcimi svalovými relaxanciami, neindukuje uvoľňovanie histamínu a má menej kardiovaskulárnych účinkov;
- Rocuronium (Esmeron®), tento svalový relaxant, má trvanie účinku podobné ako vekurónium, ale v porovnaní s druhým má rýchlejší nástup účinku. Podobne ako vekurónium, rokurónium neindukuje významné uvoľňovanie histamínu.
Vedľajšie účinky periférne pôsobiacich svalových relaxancií
Typ vedľajších účinkov, ktoré sa môžu vyskytnúť po použití relaxancií periférnych svalov, sa prirodzene líši podľa použitej aktívnej zložky a podľa citlivosti každého pacienta na samotný liek.
Mnoho z týchto svalových relaxancií - ale nie všetky - spôsobuje hypotenziu, srdcové choroby a bronchospazmus.
Ďalej, ako už bolo uvedené, niektoré periférne pôsobiace svalové relaxancie sú tiež schopné podporovať uvoľňovanie histamínu, čo má za následok nástup nežiaducich účinkov na kožu (svrbenie, žihľavka, pupienky, erytém), v dýchacích cestách (astma, bronchospazmus) a kardiovaskulárny systém.
