Účinné látky: enalapril (enalapril maleát)
Naprilene 5 mg tablety
Naprilene 20 mg tablety
Prečo sa používa Naprilene? Načo to je?
Naprilene obsahuje účinnú látku enalapril.
Enalapril patrí do skupiny liekov nazývaných inhibítory enzýmu konvertujúceho angiotenzín (ACE inhibítory) a funguje tak, že rozširuje krvné cievy a uľahčuje srdcu pumpovať krv do všetkých častí tela.
Naprilene je indikovaný na:
- liečba vysokého krvného tlaku (hypertenzia)
- liečba symptomatického srdcového zlyhania (zhoršenie srdcovej činnosti)
- prevencia symptomatického srdcového zlyhania Medzi tieto príznaky patrí: dýchavičnosť, únava po ľahkých fyzických aktivitách, ako je chôdza alebo opuch členkov a chodidiel.
Kontraindikácie Kedy by sa Naprilene nemal používať
Neužívajte Naprilene:
- ak ste alergický na enalapril, iné inhibítory angiotenzín konvertujúceho enzýmu (ACE inhibítory) alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek tohto lieku (uvedených v časti 6)
- ak ste mali alergické reakcie s opuchom tváre, pier, jazyka a / alebo hrdla, s ťažkosťami s prehĺtaním a dýchaním) po predchádzajúcej liečbe inými inhibítormi enzýmu konvertujúceho angiotenzín (ACE inhibítory)
- ak máte dedičný alebo idiopatický angioedém (tj. bez zjavnej príčiny)
- ak ste tehotná viac ako tri mesiace (Naprilene je lepšie sa vyhnúť dokonca aj na začiatku tehotenstva, pozri časti „Upozornenia a opatrenia“ a „Tehotenstvo a dojčenie“)
- ak máte cukrovku alebo zhoršenú funkciu obličiek a ste liečený liekom znižujúcim krvný tlak obsahujúcim aliskiren (pozri časť „Iné lieky a Naprilene“)
Opatrenia pri používaní Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Naprilene
Predtým, ako začnete užívať Naprylene, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika.
Povedzte svojmu lekárovi:
- ak ste starší a máte problémy s obličkami, pretože možno bude potrebné upraviť dávku Naprylene
- ak si myslíte, že ste tehotná alebo plánujete otehotnieť, pretože namiesto Naprilene vám predpíše iný liek. Naprylene sa neodporúča na začiatku tehotenstva a nesmie sa užívať, ak ste tehotná viac ako tri mesiace, pretože môže spôsobiť vážne poškodenie vášho dieťaťa, ak sa používa v tomto štádiu (pozri časť „Neužívajte Naprylene“ a „Tehotenstvo a dojčenie“ ");
- ak máte alebo ste vracali a / alebo hnačku;
- ak ste liečený diuretikami (lieky, ktoré zvyšujú množstvo vody a solí vylučovaných obličkami);
- ak užívate špeciálny typ diuretík nazývaných draslík šetriace diuretiká, ak užívate doplnky draslíka, lieky, ktoré zvyšujú hladinu draslíka v krvi alebo náhrady soli obsahujúce draslík (pozri časť „Iné lieky a Naprylen“)
- ak držíte diétu s nízkym obsahom sodíka;
- ak máte alebo ste niekedy mali problémy s pečeňou (pozri časť 2 „Neužívajte Naprylene“);
- ak máte „zlyhanie obličiek alebo podstupujete hemodialýzu (pozri časť 2„ Neužívajte Naprylene “);
- ak máte zúženie alebo upchatie ciev, ktoré prenášajú krv do obličiek (bilaterálna stenóza renálnej artérie alebo stenóza artérie jedinej funkčnej obličky);
- ak máte problémy s obličkami v dôsledku cukrovky (diabetická nefropatia);
- ak ste nedávno podstúpili transplantáciu obličky;
- ak máte kolagénové ochorenie postihujúce cievy (napr. lupus erythematosus, reumatoidná artritída), ak sa liečite liekmi, ktoré potláčajú imunitnú odpoveď, ak užívate lieky alopurinol alebo prokainamid alebo akúkoľvek kombináciu týchto stavov;
- ak ste niekedy mali alergické reakcie, ktoré sa môžu vyskytnúť napríklad s opuchom tváre, pier, úst alebo hrdla (angioedém). Povedzte svojmu lekárovi, ak ste mali operáciu dýchacích ciest, najmä ak ste v minulosti mali tento typ reakcie, ak máte poruchy krvi.
- ak máte problémy so srdcom alebo mozgom, najmä:
- „srdcové zlyhanie alebo ochorenie spôsobené zníženým prietokom krvi v srdcových cievach (ischemické kardiovaskulárne ochorenie)
- ochorenie spôsobené poruchou krvného obehu v mozgu (cerebrovaskulárne ochorenie)
- zúženie srdcových chlopní (aortálna stenóza) alebo stav, ktorý spôsobuje zhrubnutie srdcového svalu (hypertrofická kardiomyopatia)
- ak máte cukrovku a užívate perorálne lieky na diabetes alebo inzulín
- ak užívate niektorý z nasledujúcich liekov používaných na liečbu vysokého krvného tlaku:
- „antagonista receptora angiotenzínu II“ (AIIRA) (tiež známy ako sartany - napr. valsartan, telmisartan, irbesartan,), najmä ak máte problémy s obličkami súvisiace s cukrovkou.
- aliskiren
Váš lekár môže v pravidelných intervaloch kontrolovať funkciu vašich obličiek, krvný tlak a množstvo elektrolytov (ako je draslík) v krvi. Pozrite si tiež informácie v časti „Neužívajte Naprylene“.
- ak podstupujete liečbu na zníženie účinkov „alergie na včelie alebo osie uštipnutie (desenzibilizačná liečba) desenzibilizačný proces na zníženie účinkov„ alergie.
- ak sa máte podrobiť liečbe na odstránenie cholesterolu z krvi pomocou mechanizmu (lipoproteínová aferéza s nízkou hustotou - LDL)
- ak máte podstúpiť operáciu alebo anestéziu (vrátane zubného lekára). Váš lekár a / alebo anesteziológ by mali byť informovaní, že sa liečite Naprylene.
Počas liečby Naprylenom povedzte svojmu lekárovi:
- ak sa u vás prejavia príznaky a príznaky nadmerného poklesu krvného tlaku, napríklad pocit točenia hlavy alebo závrat, obzvlášť pri užívaní prvej dávky Naprilene a pri zvyšovaní dávky. Tieto epizódy sa môžu vyskytnúť najmä pri vstávaní.
- ak máte cukrovku a spozorujete hypoglykémiu.
- ak sa u vás vyvinú alergické reakcie, ktoré sa môžu vyskytnúť napríklad s opuchom tváre, pier, úst alebo hrdla. U čiernych pacientov je vyššie riziko vzniku týchto reakcií.
- ak máte suchý a pretrvávajúci kašeľ, pretože to môže byť spôsobené jednou z účinných látok obsiahnutých v Naprilene.
- ak máte akékoľvek príznaky infekcie.
Ak ste čierny pacient, je dôležité, aby ste vedeli, že lieky ako Naprylene môžu byť menej účinné pri znižovaní vášho krvného tlaku.
Deti a dospievajúci
Naprylene sa nemá podávať deťom a dospievajúcim na iné indikácie ako na liečbu vysokého krvného tlaku. Naprylene sa nesmie podávať dojčatám a deťom s poruchou funkcie obličiek.
Interakcie Ktoré lieky alebo potraviny môžu meniť účinok Naprylenu
Ak teraz užívate alebo ste v poslednom čase užívali, či práve budete užívať ďalšie lieky, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.
Ak užívate alebo by ste mali používať nasledujúce lieky, povedzte to svojmu lekárovi:
- iné lieky na zníženie krvného tlaku, pretože môžu ďalej znižovať krvný tlak
- alopurinol (liek na dnu);
- prokaínamid (liek proti poruchám srdcového rytmu)
- diuretiká (lieky, ktoré zvyšujú množstvo vody a solí vylučovaných obličkami)
- lieky na depresiu (antidepresíva)
- lieky používané pri ťažkých psychických poruchách (antipsychotiká)
- lieky používané na anestéziu
- lieky na cukrovku, napr. inzulín a iné perorálne lieky
- lieky, ktoré zadržiavajú draslík alebo ktoré môžu zvýšiť hladiny draslíka: doplnky draslíka alebo náhrady soli obsahujúce draslík alebo lieky na zníženie krvného tlaku nazývané draslík šetriace výrobky, napr. amilorid, triamterén, spironolaktón
- lítium (liek na poruchy nálady)
- nesteroidné protizápalové lieky, napr. l "kyselina acetylsalicylová
- lieky používané na rozpúšťanie krvných zrazenín (trombolytiká)
- niektoré lieky proti kašľu a nachladnutiu a lieky na zníženie hmotnosti obsahujúce látku nazývanú „sympatomimetikum“
- alkohol
Váš lekár vám možno bude musieť zmeniť dávku a / alebo urobiť iné opatrenia:
- ak užívate antagonistu receptora angiotenzínu II (AIIRA) alebo aliskiren (pozri tiež informácie v častiach „Neužívajte Naprylene a“ Upozornenia a opatrenia)
Naprilene s jedlom, nápojmi a alkoholom
Počas užívania Naprilene nepite alkohol, pretože môže dôjsť k prudkému poklesu krvného tlaku.
Jedlo neinterferuje s absorpciou Naprylene. Tablety sa môžu užívať pred jedlom, počas jedla a po jedle. Väčšina ľudí užíva Naprylene s pohárom vody.
Upozornenia Je dôležité vedieť, že:
Tehotenstvo a dojčenie
Ak ste tehotná alebo dojčíte, ak si myslíte, že ste tehotná alebo ak plánujete otehotnieť, poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom predtým, ako začnete užívať tento liek.
Tehotenstvo
Naprilene sa neodporúča na začiatku tehotenstva a nesmie sa užívať, ak ste tehotná viac ako tri mesiace, pretože môže spôsobiť vážne poškodenie vášho dieťaťa, ak sa v tom čase používa. Ak si myslíte, že ste tehotná alebo plánujete, povedzte to svojmu lekárovi. otehotnieť, pretože namiesto Naprilene predpíše iný liek.
Čas kŕmenia
Ak dojčíte alebo sa chystáte začať dojčiť, povedzte to svojmu lekárovi. Naprylene sa počas dojčenia neodporúča, pokiaľ to lekár nepovažuje za nevyhnutné. Ak chcete dojčiť, lekár vám môže namiesto Naprilene predpísať inú liečbu.
Vedenie vozidla a obsluha strojov
Naprilene môže príležitostne spôsobovať závraty a únavu, buďte zvlášť opatrný, ak musíte viesť vozidlo alebo obsluhovať stroje.
Naprilene obsahuje laktózu (mliečny cukor)
Ak vám váš lekár povedal, že „neznášate niektoré cukry, kontaktujte svojho lekára pred užitím tohto lieku.
Dávka, spôsob a čas podávania Ako používať Naprylene: Dávkovanie
Vždy užívajte tento liek presne tak, ako vám povedal váš lekár alebo lekárnik. Ak máte pochybnosti, poraďte sa so svojim lekárom alebo lekárnikom.
Váš lekár určí príslušnú dávku Naprylenu na základe vašej choroby a ďalších liekov, ktoré užívate.
Je veľmi dôležité, aby ste užívali Naprilene tak dlho, ako vám povie váš lekár.
Neužívajte viac tabliet, ako vám povedal váš lekár.
Tablety sa môžu užívať pred jedlom, počas jedla a po jedle. Väčšina ľudí užíva tento liek s pohárom vody.
Použitie u dospelých
Liečba hypertenzie
- Odporúčaná počiatočná dávka je 5 až 20 mg denne v jednej dávke.
- Odporúčaná dávka v miernych prípadoch vysokého krvného tlaku je 5 až 10 mg.
- Zvyčajná dávka pre dlhodobú liečbu je 20 mg denne, jedenkrát denne.
- Maximálna dávka pre dlhodobú liečbu je 40 mg denne.
Ak sa liečite diuretikom, váš lekár vám povie, aby ste ho prestali užívať 2-3 dni pred začatím liečby Naprylene, alebo rozhodne, či začať liečbu Naprylenom nižšími dávkami.
Liečba a prevencia symptomatického srdcového zlyhania u pacientov so symptomatickými problémami so sklom ľavej srdcovej časti (asymptomatická dysfunkcia ľavej komory)
- Odporúčaná počiatočná dávka je 2,5 mg jedenkrát denne. Váš lekár bude postupne zvyšovať dávku, kým sa nedosiahne dávka, ktorá je pre vás správna.
- Zvyčajná dávka pre dlhodobú liečbu je 20 mg denne, podávaná v jednej alebo dvoch dávkach.
- Maximálna dávka pre dlhodobú liečbu je 40 mg denne v dvoch oddelených podaniach.
Povedzte svojmu lekárovi, ak máte pocit závratu alebo závratu pri užívaní prvej dávky Naprylene a pri zvyšovaní dávky.
Použitie u detí a dospievajúcich
Váš lekár určí príslušnú dávku Naprylene na základe choroby dieťaťa a ďalších liekov, ktoré užíva.
Deti a mladiství s telesnou hmotnosťou od 20 do 50 kg
- Odporúčaná počiatočná dávka je 2,5 mg denne v jednej dávke. Lekár môže dávku postupne zvyšovať podľa potrieb dieťaťa.
- Maximálna dávka je 20 mg denne.
Deti a dospievajúci s telesnou hmotnosťou 50 kg alebo viac
- Odporúčaná počiatočná dávka je 5 mg denne v jednej dávke. Lekár môže dávku postupne zvyšovať podľa potrieb dieťaťa.
- Maximálna dávka je 40 mg denne.
Deti
Naprylén sa nemá používať u dojčiat.
Použitie u pacientov s problémami s obličkami
Naprilene by nemali používať deti a dospievajúci s problémami s obličkami. U pacientov s problémami s obličkami je potrebné skrátiť interval medzi podaním a dávkami Naprylene.
Ak zabudnete užiť Naprylene
Ak zabudnete svoju dennú dávku, užite nasledujúcu tabletu vo zvyčajnom čase nasledujúci deň.
Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú tabletu.
Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho lekára alebo lekárnika.
Ak prestanete užívať Naprilene
Neprestaňte užívať tento liek, pokiaľ vám to nepovie váš lekár.
Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho lekára alebo lekárnika.
Predávkovanie Čo robiť, ak ste sa predávkovali Naprylene
V prípade náhodného požitia predávkovania Naprylene ihneď informujte svojho lekára alebo choďte do najbližšej nemocnice.
Požitie nadmernej dávky môže spôsobiť závrat alebo závrat v dôsledku náhleho alebo nadmerného zníženia krvného tlaku, nadmerného smädu, kašľa, zmätenosti, dýchavičnosti, úzkosti, zníženého množstva moču, zmien srdcového tepu.
Vedľajšie účinky Aké sú vedľajšie účinky lieku Naprilene
Tak ako všetky lieky, aj tento liek môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.
Prestaňte užívať Naprylene a ihneď kontaktujte svojho lekára, ak sa u vás vyvinie:
- opuch tváre, pier, jazyka a / alebo hrdla, ktorý môže spôsobiť ťažkosti s dýchaním alebo prehĺtaním
- opuch rúk, nôh alebo členkov
- žihľavka
Veľmi časté (môžu postihnúť viac ako 1 z 10 ľudí)
- Rozmazané videnie
- Závraty
- Kašeľ
- Nevoľnosť
- Svalová slabosť
Časté (môžu postihnúť až 1 z 10 ľudí)
- Hnačka, bolesť brucha
- Zmena chuti
- Bolesť hlavy
- Únava
- Depresia
- Mdloby
- Zvýšené hladiny draslíka v krvi
- Zníženie krvného tlaku
- Srdcový infarkt alebo mozgovocievna príhoda (TIA, „malá cievna mozgová príhoda“)
- Poruchy srdcového rytmu
- Bolesť na hrudníku (angina pectoris)
- Bolesť v hrudi
- Ťažké dýchanie
- Vyrážky na koži, alergické reakcie
- Opuch tváre, jazyka, pier a končatín s ťažkosťami pri prehĺtaní alebo dýchaní
- Zvýšenie hladiny kreatinínu v krvi
Menej časté (môžu postihnúť až 1 zo 100 ľudí)
- Anémia
- Spláchne
- Svalové kŕče
- Pískanie a zvonenie v ušiach
- Nízke hladiny cukru v krvi (hypoglykémia)
- Nervozita, zmätenosť, nespavosť, ospalosť
- Zmeny v citoch končatín alebo iných častí tela (parestézia)
- Závraty
- Zníženie krvného tlaku pri vstávaní (ortostatická hypotenzia)
- Búšenie srdca
- Bolesť v krku, zmena hlasu (zachrípnutie), nádcha, bronchospazmus / astma
- Zhoršená črevná motilita (ileus)
- Zápal pankreasu (pankreatitída), vracanie, ťažké trávenie, zápcha, strata chuti do jedla, podráždenie žalúdka, sucho v ústach, poranenie žalúdka (peptický vred), žihľavka, svrbenie, potenie
- Strata vlasov
- Zhoršená funkcia obličiek, vrátane zlyhania obličiek, akumulácia látok v krvi, ktoré by sa mali vylúčiť obličkami (urémia), prítomnosť bielkovín v moči
- Zníženie hladiny sodíka v krvi
- Impotencia
- Celkový pocit, že sa necítite dobre (nevoľnosť), horúčka
Zriedkavé (môžu postihnúť až 1 z 1 000 ľudí)
- Zníženie počtu bielych krviniek
- Zníženie počtu krvných doštičiek v krvi
- Zníženie počtu všetkých krviniek (pancytopénia)
- Depresia kostnej drene - pokles počtu krviniek spôsobený poruchou systému, ktorý krvné bunky produkuje
- Zväčšené lymfatické uzliny
- Autoimunitné choroby
- Pokles hladín krviniek (hematokrit) a hemoglobínu
- Abnormalita snov, poruchy spánku
- Zlý krvný obeh v končatinách (Raynaudov fenomén)
- Problémy s pľúcami vrátane zápalu pľúc, alveolitídy vyvolanej alergiou, nachladnutia
- Zápal sliznice úst, vredy v ústach a vredy na koži, zápal jazyka.
- Problémy s pečeňou vrátane zlyhania pečene, zápalu pečene (hepatitída), zožltnutia pokožky, slizníc a očí (žltačka), zápalu žlčníka a smrti pečeňových buniek, ktoré môžu byť potenciálne smrteľné
- Zvýšenie hladín pečeňových enzýmov (znak poškodenia pečene)
- Zvýšenie hladiny bilirubínu
- Závažné alergické reakcie s vysokou horúčkou, výskyt červených škvŕn na koži (multiformný erytém, Stevensov-Johnsonov syndróm, toxická epidermálna nekrolýza), odlupujúca sa kožná vyrážka (erytrodermia), výskyt malých pľuzgierikov naplnených tekutinou na koži (pemfigus)
- Zníženie eliminácie moču
- Zväčšenie prsníkov u mužov
Veľmi zriedkavé (môžu postihnúť až 1 z 10 000 ľudí)
- Opuch nahromadenej tekutiny v čreve
Nežiaduce účinky s frekvenciou neznámou (frekvenciu nemožno odhadnúť z dostupných údajov)
- Sada symptómov vrátane:
- horúčka
- zápal určitého typu membrány, ktorá lemuje niektoré orgány (serozitída)
- zápal ciev
- bolesť svalov, kĺbov a kostí
- Zvýšená ESR (viditeľná v krvných testoch)
- zvýšenie počtu určitých typov bielych krviniek v krvi (eozinofília, leukocytóza)
- kožné reakcie vrátane kožných reakcií na slnečné svetlo
- Bola tiež hlásená endokrinná porucha pozostávajúca zo syndrómu neprimeranej sekrécie antidiuretického hormónu (SIADH).
Hlásenie vedľajších účinkov
Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii. Vedľajšie účinky môžete hlásiť aj priamo prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v Prílohe V. Hlásením vedľajších účinkov môžete prispieť k získaniu ďalších informácií o bezpečnosti tohto lieku.
Expirácia a retencia
Tento liek uchovávajte mimo dohľadu a dosahu detí.
Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.
Nepoužívajte tento liek po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na obale po EXP. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v danom mesiaci.
Nelikvidujte lieky odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý liek vráťte do lekárne. Pomáha to chrániť životné prostredie.
Termín "> Ďalšie informácie
Čo Naprilene obsahuje
Naprilene 5 mg tablety
- Účinnou zložkou je enalapril maleát. Každá tableta obsahuje 5 mg enalapril maleátu.
- Ďalšie zložky sú hydrogenuhličitan sodný, monohydrát laktózy, kukuričný škrob, predželatínovaný škrob, magnéziumstearát.
Naprilene 20 mg tablety
- Účinnou zložkou je enalapril maleát. Jedna tableta obsahuje 20 mg enalapril maleátu.
- Ďalšie zložky sú hydrogenuhličitan sodný, monohydrát laktózy, kukuričný škrob, predželatínovaný škrob, červený oxid železitý, žltý oxid železitý, magnéziumstearát.
Opis vzhľadu a obsahu balenia Naprilene
Naprilene 5 mg tablety
Každé balenie obsahuje blister s 28 tabletami po 5 mg.
Naprilene 20 mg tablety
Každé balenie obsahuje blister so 14 alebo 28 tabletami po 20 mg.
Zdrojový leták: AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Obsah zverejnený v januári 2016. Súčasné informácie nemusia byť aktuálne.
Aby ste mali prístup k najaktuálnejšej verzii, odporúča sa navštíviť webovú stránku AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Vylúčenie zodpovednosti a užitočné informácie.
01.0 NÁZOV LIEKU -
NAPRILENNÉ TABLETY
02.0 KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE -
Naprilene 5 mg tablety
Každá tableta obsahuje: enalapril maleát 5,00 mg.
Pomocná látka so známym účinkom: jedna tableta obsahuje monohydrát laktózy 196,3 mg.
Naprilene 20 mg tablety
Každá tableta obsahuje: enalapril maleát 20,00 mg.
Pomocná látka so známym účinkom: jedna tableta obsahuje 146,72 mg monohydrátu laktózy.
Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.
03.0 LIEKOVÁ FORMA -
Deliteľné tablety.
04.0 KLINICKÉ INFORMÁCIE -
04.1 Terapeutické indikácie -
• Liečba hypertenzie.
• Liečba symptomatického srdcového zlyhania.
• Prevencia symptomatického srdcového zlyhania u pacientov s asymptomatickou dysfunkciou ľavej komory (ejekčná frakcia ≤ 35%).
(pozri časť 5.1 Farmakodynamické vlastnosti)
04.2 Dávkovanie a spôsob podávania -
Dávkovanie
Jedlo neinterferuje s absorpciou naprylénu. Dávkovanie sa má individualizovať podľa profilu pacienta (pozri časť 4.4) a odozvy krvného tlaku.
Hypertenzia
Počiatočná dávka je 5 mg až maximálne 20 mg, v závislosti od stupňa hypertenzie a stavu pacienta (pozri nižšie). Naprilene sa podáva raz denne. Pri miernej hypertenzii je odporúčaná počiatočná dávka 5 až 10 mg. U pacientov s intenzívne aktivovaným systémom renín-angiotenzín-aldosterónový systém (napr. Pacienti s renovaskulárnou hypertenziou, s depléciou solí a / alebo objemu, srdcovým zlyhaním alebo závažnou hypertenziou) môže dôjsť k nadmernému pokles krvného tlaku po úvodnej dávke.U týchto pacientov sa odporúča počiatočná dávka 5 mg alebo menej a začatie terapie by malo byť pod starostlivým lekárskym dohľadom.
Predchádzajúca liečba vysokými dávkami diuretík môže mať za následok depléciu objemu a riziko hypotenzie na začiatku liečby enalaprilom. U týchto pacientov sa odporúča počiatočná dávka 5 mg alebo menej. Ak je to možné, diuretická liečba by mala byť prerušená na 2-3 dni pred začatím liečby Naprylene. Je potrebné monitorovať funkciu obličiek a draslík v sére.
Zvyčajná udržiavacia dávka je 20 mg / deň. Maximálna udržiavacia dávka je 40 mg / deň.
Srdcové zlyhanie / asymptomatická dysfunkcia ľavej komory
Na liečbu symptomatického srdcového zlyhania sa Naprylene používa spolu s diuretikami a prípadne s digitalisom alebo beta-blokátormi (pozri časti 4.3, 4.4, 4.5 a 5.1). Počiatočná dávka Naprilene u pacientov so symptomatickým srdcovým zlyhaním alebo asymptomatickou dysfunkciou ľavej komory je 2,5 mg a má sa podať pod starostlivým lekárskym dohľadom, aby sa určil počiatočný účinok na krvný tlak. Začatie liečby Naprilene pri srdcovom zlyhaní alebo po jeho účinnej liečbe , dávka sa má postupne zvyšovať, podľa znášanlivosti pacienta, až na zvyčajnú udržiavaciu dávku 20 mg, podávanú ako jednorazovú dávku alebo rozdelenú na 2 dávky. Túto titráciu dávky je možné vykonať v priebehu 2 až 4 týždňov. Maximálna dávka je 40 mg podávaných v dvoch rozdelených dávkach.
Navrhovaná titrácia dávky naprylénu
u pacientov so srdcovým zlyhaním / asymptomatickou dysfunkciou ľavej komory
* U pacientov užívajúcich diuretiká a pacientov s poruchou funkcie obličiek je potrebné dodržiavať primerané opatrenia (pozri časť 4.4).
Krvný tlak a funkciu obličiek je potrebné starostlivo sledovať pred začatím liečby Naprylene a po nej (pozri časť 4.4), pretože bola hlásená hypotenzia a (zriedkavejšie) následné zlyhanie obličiek. U pacientov liečených diuretikami sa má dávka znížiť, ak možné pred začatím liečby Naprylenom. Nástup hypotenzie po úvodnej dávke Naprylenu neznamená, že sa hypotenzia počas chronickej liečby Naprylenom zopakuje a nevylučuje ďalšie používanie lieku. Monitoroval sa aj draslík v sére a renálne funkcie.
Dávkovanie pri renálnej insuficiencii
Intervaly medzi dávkami enalaprilu sa majú spravidla predĺžiť a / alebo znížiť.
* Pozri časť 4.4 - Pacienti na hemodialýze
Enalapril je dialyzovateľný. Dávkovanie v dňoch, keď pacienti nie sú na dialýze, sa má upraviť podľa reakcie krvného tlaku.
Starší pacienti
Dávkovanie má byť v súlade s renálnou funkciou staršieho pacienta (pozri časť 4.4 - Zhoršená funkcia obličiek).
Pediatrická populácia
Skúsenosti s používaním Naprylene v klinických skúšaniach u pediatrických hypertenzných pacientov sú obmedzené (pozri časti 4.4, 5.1 a 5.2).
U pacientov, ktorí sú schopní prehĺtať tablety, by mala byť dávka individualizovaná podľa profilu pacienta a reakcie krvného tlaku. Odporúčaná začiatočná dávka je 2,5 mg u pacientov vo veku 20 až
Naprylén sa neodporúča u novorodencov a pediatrických pacientov s glomerulárnou filtráciou
04.3 Kontraindikácie -
• Precitlivenosť na liečivo, na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1 alebo na iné ACE inhibítory.
• História angioedému spojeného s liečbou ACE inhibítormi.
• Dedičný alebo idiopatický angioedém.
• Druhý a tretí trimester gravidity (pozri časti 4.4 a 4.6).
• Súbežné používanie Naprylenu s liekmi obsahujúcimi aliskiren je kontraindikované u pacientov s diabetes mellitus alebo poruchou funkcie obličiek (glomerulárna filtrácia GFR
04.4 Špeciálne upozornenia a vhodné opatrenia pri používaní -
Symptomatická hypotenzia
U pacientov s nekomplikovanou hypertenziou bola zriedkavo hlásená symptomatická hypotenzia.U hypertenzných pacientov liečených naprylénom je hypotenzia pravdepodobnejšia, ak má pacient depléciu objemu, napr. Tých, ktorí sú liečení diuretikami, pacientov na diéte s nízkym obsahom sodíka, hemodialyzovaných pacientov, pacientov s hnačkou alebo vracaním (pozri časti 4.5 a 4.8). U pacientov so srdcovým zlyhaním s pridruženým zlyhaním obličiek alebo bez neho bola pozorovaná symptomatická hypotenzia. Pravdepodobnosť výskytu je väčšia u pacientov s ťažším stupňom srdcového zlyhania, čo sa prejavuje použitím vysokých dávok slučkových diuretík, hyponatrémie alebo funkčných porucha funkcie obličiek. U týchto pacientov sa má liečba začať pod lekárskym dohľadom a pacientov treba starostlivo sledovať vždy, keď sa upraví dávka naprilénu a / alebo diuretika.
Podobné úvahy je možné použiť aj u pacientov s ischemickou chorobou srdca alebo s „cerebrovaskulárnym ochorením, pri ktorom by nadmerný pokles krvného tlaku mohol viesť k infarktu myokardu alebo cerebrovaskulárnej príhode.
Ak dôjde k hypotenzii, pacienta treba uložiť do polohy na chrbte a v prípade potreby mu podať intravenóznu infúziu fyziologického roztoku. Prechodná hypotenzná odpoveď nie je kontraindikáciou pre ďalšie dávky, ktoré je zvyčajne možné podať bez ťažkostí, akonáhle sa krvný tlak po expanzii objemu opäť zvýši.
Liečba Naprylene môže u niektorých pacientov trpiacich srdcovým zlyhaním s normálnym alebo nízkym krvným tlakom viesť k ďalšiemu zníženiu krvného tlaku. Tento účinok sa očakáva a spravidla nie je potrebné liečbu prerušiť. Ak sa hypotenzia stane symptomatickou, je potrebné zníženie dávky a / alebo prerušenie podávania diuretík a / alebo naprylénu.
Stenóza aortálnej alebo mitrálnej chlopne / hypertrofická kardiomyopatia
Rovnako ako všetky vazodilatanciá, aj ACE inhibítory sa majú používať s opatrnosťou u pacientov s obštrukciou výtokového traktu chlopní a ľavej komory a je potrebné sa im vyhnúť v prípade kardiogénneho šoku a významnej hemodynamickej obštrukcie.
Zhoršená funkcia obličiek
V prípade zhoršenej funkcie obličiek (klírens kreatinínu
V súvislosti s enalaprilom bolo hlásené zlyhanie obličiek a vyskytlo sa hlavne u pacientov so závažným srdcovým zlyhaním a základným ochorením obličiek vrátane stenózy renálnej artérie. Ak je včasné a adekvátne liečené, súvisiace zlyhanie obličiek pri liečbe enalaprilom je zvyčajne reverzibilné.
U niektorých hypertenzných pacientov bez zjavného už existujúceho ochorenia obličiek došlo k zvýšeniu močoviny a kreatinínu v krvi, keď sa enalapril podával súbežne s diuretikom. Môže byť potrebné zníženie dávky enalaprilu a / alebo vysadenie diuretika. Táto okolnosť by mala zahŕňať možnosť stenózy základnej renálnej artérie (pozri časť 4.4, renovaskulárna hypertenzia).
Renovaskulárna hypertenzia
U pacientov s bilaterálnou stenózou renálnej artérie alebo stenózou artérie jedinej funkčnej obličky liečených inhibítormi ACE je zvýšené riziko hypotenzie a zlyhania obličiek. K strate funkcie obličiek môže dôjsť aj pri iba malých zmenách kreatinínu v sére. U týchto pacientov sa má liečba začať pod rovnakým lekárskym dohľadom nízkymi dávkami, starostlivou titráciou a monitorovaním funkcie obličiek.
Transplantácia obličky
Neexistujú žiadne klinické skúsenosti s podávaním Naprylene pacientom s nedávnou transplantáciou obličky. Liečba Naprylene sa preto neodporúča.
Pečeňová insuficiencia
ACE inhibítory sú zriedkavo spojené so syndrómom, ktorý začína cholestatickou žltačkou alebo hepatitídou a prechádza do fulminantnej hepatálnej nekrózy a (niekedy) smrti. Mechanizmus tohto syndrómu nie je známy. Pacienti užívajúci inhibítory ACE a rozvíjajúca sa žltačka alebo výrazné zvýšenie pečeňových enzýmov by mali prerušiť liečbu ACE inhibítorom a podrobiť sa príslušnému lekárskemu vyšetreniu.
Neutropénia / agranulocytóza
U pacientov liečených ACE inhibítormi bola hlásená neutropénia / agranulocytóza, trombocytopénia a anémia. U pacientov s normálnou a nekomplikovanou funkciou obličiek sa neutropénia vyskytuje zriedkavo. Enalapril sa má používať s mimoriadnou opatrnosťou u pacientov s vaskulárnym kolagénovým ochorením, imunosupresívnou liečbou, liečbou alopurinolom alebo prokainamidom alebo kombináciou týchto komplikácií, najmä ak už existuje poškodenie funkcie obličiek. Niektorí z týchto pacientov majú poruchu funkcie obličiek. Rozvinuté závažné infekcie ktoré v niektorých prípadoch nereagovali na intenzívnu antibiotickú liečbu. Keď sa enalapril používa u týchto pacientov, odporúča sa pravidelné sledovanie leukocytov a pacienti majú byť poučení, aby hlásili akékoľvek príznaky infekcie.
Precitlivenosť / angioneurotický edém
Angioneurotický edém tváre, končatín, pier, jazyka, hlasiviek a / alebo hrtana bol hlásený u pacientov liečených inhibítormi enzýmu konvertujúceho angiotenzín vrátane naprylénu. K tomu môže dôjsť kedykoľvek počas liečby. V takýchto prípadoch treba Naprylene ihneď vysadiť a začať vhodné monitorovanie, aby sa zaistila úplná regresia symptómov pred prepustením pacienta. Dokonca aj v prípadoch, keď je edém obmedzený iba na jazyk, bez respiračných ťažkostí, môžu pacienti vyžadovať dlhodobé sledovanie, pretože liečba antihistaminikami a kortizónmi nemusí byť dostačujúca.
Veľmi zriedkavo boli hlásené úmrtia na angioedém spojený s edémom hrtana alebo jazykom. Obštrukcia dýchacích ciest sa pravdepodobne vyskytuje u pacientov s postihnutím jazyka, hlasiviek alebo hrtana, najmä ak majú pozitívnu anamnézu operácie dýchacích ciest.
Ak je postihnutý jazyk, hlasivka alebo hrtan a je pravdepodobné, že dôjde k obštrukcii dýchacích ciest, je potrebné okamžite podať vhodnú terapiu, ako je epinefrín 1: 1000 subkutánne (0,3 až 0,5 ml), a / alebo zabezpečiť zachovanie priechodnosti dýchacích ciest .
U černošských pacientov užívajúcich inhibítory ACE bol hlásený vyšší výskyt angioedému ako u pacientov inej rasy.
U pacientov s anamnézou angioedému nesúvisiaceho s liečbou ACE inhibítormi môže byť počas liečby ACE inhibítorom zvýšené riziko angioedému (pozri tiež 4.3).
Anafylaktoidné reakcie počas desenzibilizácie na blanokrídle
Zriedkavo hlásili pacienti na terapii ACE inhibítormi život ohrozujúce anafylaktoidné reakcie počas desenzibilizácie jedom blanokrídlovcov. Týmto reakciám sa zabránilo dočasným prerušením liečby inhibítorom ACE pred každou desenzibilizáciou.
Anafylaktoidné reakcie v priebehu aferézy LDL
Zriedkavo sa u niektorých pacientov liečených inhibítorom ACE, ktorí podstúpili aferézu lipoproteínov s nízkou hustotou (LDL) dextránsulfátom, vyvinuli život ohrozujúce anafylaktoidné reakcie. Týmto reakciám sa zabránilo dočasným prerušením liečby inhibítorom ACE pred každým aferéznym sedením.
Pacienti na hemodialýze
Anafylaktoidné reakcie boli hlásené u pacientov dialyzovaných membránami s vysokým tokom (napr. AN 69®) a súčasne liečených inhibítorom ACE. U týchto pacientov by sa malo zvážiť použitie iného typu dialyzačnej membrány alebo inej triedy antihypertenzív.
Diabetickí pacienti
U diabetických pacientov liečených perorálnymi antidiabetikami alebo inzulínom je potrebné počas prvého mesiaca liečby inhibítorom ACE starostlivo monitorovať glykémiu (pozri časť 4.5, Antidiabetikum).
Kašeľ
Pri použití ACE inhibítorov bol hlásený kašeľ. Kašeľ je typicky neproduktívny, pretrvávajúci a ustupuje po prerušení liečby. Pri diferenciálnej diagnostike kašľa je potrebné vziať do úvahy kašeľ vyvolaný ACE inhibítorom.
Chirurgia / anestézia
U pacientov, ktorí podstupujú veľký chirurgický zákrok alebo počas anestézie látkami, ktoré spôsobujú hypotenziu, enalapril blokuje tvorbu angiotenzínu II sekundárne po kompenzačnom uvoľňovaní renínu. Hypotenziu, ktorá sa v týchto prípadoch vyskytuje, je možné korigovať expanziou objemu.
Hyperkalémia
U niektorých pacientov liečených inhibítormi ACE vrátane enalaprilu bolo pozorované zvýšenie sérového draslíka. Medzi pacientov s rizikom vzniku hyperkaliémie patria pacienti s renálnou insuficienciou, diabetes mellitus alebo pacienti súbežne užívajúci draslík šetriace diuretiká, doplnky draslíka alebo náhrady solí obsahujúce draslík; alebo pacienti užívajúci iné lieky súvisiace so zvýšením hladiny draslíka v sére (napr. heparín). Ak sa súbežné užívanie vyššie uvedených liekov považuje za adekvátne, odporúča sa pravidelné sledovanie sérového draslíka.
Lítium
Kombinácia lítia a enalaprilu sa vo všeobecnosti neodporúča (pozri časť 4.5).
Dvojitá blokáda systému renín-angiotenzín-aldosterón (RAAS)
Existuje dôkaz, že súbežné používanie inhibítorov ACE, blokátorov receptorov angiotenzínu II alebo aliskirenu zvyšuje riziko hypotenzie, hyperkaliémie a zníženej funkcie obličiek (vrátane akútneho zlyhania obličiek). Dvojitá blokáda RAAS kombinovaným použitím ACE inhibítorov, blokátorov receptorov angiotenzínu II alebo aliskirenu sa preto neodporúča (pozri časti 4.5 a 5.1).
Ak je dvojbloková terapia považovaná za absolútne nevyhnutnú, mala by byť vykonaná iba pod dohľadom odborníka a za dôsledného a častého monitorovania funkcie obličiek, elektrolytov a krvného tlaku.
Inhibítory ACE a antagonisty receptora angiotenzínu II by sa nemali používať súbežne u pacientov s diabetickou nefropatiou.
Laktóza
Naprilene obsahuje laktózu. Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami intolerancie galaktózy, lapónskeho deficitu laktázy alebo glukózo-galaktózovej malabsorpcie by nemali užívať tento liek.
Naprilene obsahuje menej ako 200 mg laktózy v tablete.
Pediatrická populácia
Skúsenosti s účinnosťou a bezpečnosťou u hypertenzívnych detí starších ako 6 rokov sú obmedzené, ale s inými indikáciami nie sú žiadne skúsenosti. U detí starších ako 2 mesiace sú k dispozícii obmedzené farmakokinetické údaje (pozri časti 4.2, 5.2). Naprylén sa neodporúča používať u detí na iné indikácie ako hypertenzia.
Naprylén sa neodporúča u novorodencov a pediatrických pacientov s glomerulárnou filtráciou
Tehotenstvo a dojčenie
Tehotenstvo
Liečba ACE inhibítorom sa nemá začať počas gravidity.
U pacientok plánujúcich tehotenstvo by sa mala použiť alternatívna antihypertenzívna liečba s preukázaným bezpečnostným profilom na použitie v tehotenstve, pokiaľ nie je pokračovanie liečby inhibítorom ACE považované za nevyhnutné. Keď je gravidita diagnostikovaná, liečba inhibítormi ACE sa má okamžite ukončiť a ak je to vhodné, má sa začať alternatívna liečba (pozri časti 4.3, 4.6).
Užívanie enalaprilu sa neodporúča počas dojčenia.
Etnické rozdiely
Rovnako ako ostatné inhibítory enzýmu konvertujúceho angiotenzín sa zdá, že enalapril je menej účinný pri znižovaní krvného tlaku u černochov ako u iných rás, pravdepodobne z dôvodu vyššej prevalencie stavu s nízkym obsahom renínu v hypertenzívnej populácii čiernej pleti.
04.5 Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcie -
Dvojitá blokáda systému renín-angiotenzín-aldosterón (RAAS)
Údaje z klinických štúdií ukázali, že duálna blokáda systému renín-angiotenzín-aldosterón (RAAS) kombinovaným používaním inhibítorov ACE, blokátorov receptorov angiotenzínu II alebo aliskirenu je spojená s vyššou frekvenciou nežiaducich účinkov, ako je hypotenzia, hyperkaliémia a zníženie funkcia obličiek (vrátane akútneho zlyhania obličiek) v porovnaní s použitím jediného liečiva aktívneho v systéme RAAS (pozri časti 4.3, 4.4 a 5.1).
Draslík šetriace diuretiká a doplnky draslíka
ACE inhibítory znižujú stratu draslíka vyvolanú diuretikami. Draslík šetriace diuretiká (napr. Spironolaktón triamterén a amilorid), doplnky draslíka alebo náhrady solí obsahujúce draslík môžu viesť k významnému zvýšeniu hladiny draslíka v sére. Ak je súbežné použitie indikované z dôvodu preukázanej hypokaliémie, majú sa používať s opatrnosťou a za častého monitorovania sérového draslíka (pozri časť 4.4).
Diuretiká (tiazidy alebo kľučkové diuretiká)
Predchádzajúca liečba vysokými dávkami diuretík môže mať za následok depléciu objemu a riziko hypotenzie na začiatku liečby enalaprilom (pozri časť 4.4). Hypotenzívny účinok môže byť znížený vysadením diuretík, zvýšením objemu krvi alebo príjmom solí alebo začatím liečby nízkou dávkou enalaprilu.
Iné antihypertenzíva
Súbežné používanie týchto liekov môže zvýšiť hypotenzný účinok enalaprilu. Súbežné použitie s nitroglycerínom a inými nitrátmi alebo inými vazodilatanciami môže ďalej znížiť krvný tlak.
Lítium
Pri súbežnom podávaní lítia a ACE inhibítorov bolo hlásené reverzibilné zvýšenie koncentrácií lítia v sére a epizódy toxicity lítia. Súbežné používanie tiazidových diuretík môže ďalej zvýšiť hladiny lítia a zvýšiť riziko toxicity lítia s ACE inhibítormi. Použitie enalaprilu s lítiom sa neodporúča, ale ak je kombinácia potrebná, je potrebné starostlivo monitorovať hladiny lítia v sére (pozri časť 4.4). ).
Tricyklické antidepresíva / Antipsychotiká / Anestetiká / Narkotiká
Súbežné používanie niektorých anestetík, tricyklických antidepresív a antipsychotík s ACE inhibítormi môže viesť k ďalšiemu zníženiu krvného tlaku (pozri časť 4.4).
Nesteroidné protizápalové lieky (NSAID)
Súbežné podávanie s NSAID: Keď sa ACE inhibítory podávajú súčasne s nesteroidnými protizápalovými liekmi (napr. Selektívne inhibítory Cox 2, kyselina acetylsalicylová začínajúca od 325 mg / deň a neselektívne NSAID), „útlm anti- hypertenzný účinok.
Súbežné používanie inhibítorov ACE a NSAID môže viesť k zvýšenému riziku zhoršenia funkcie obličiek vrátane možného akútneho zlyhania obličiek a zvýšených hladín draslíka v sére, najmä u pacientov s už existujúcou poruchou funkcie obličiek. Táto kombinácia sa má podávať so zvláštnou opatrnosťou u starších pacientov. Pacienti by mali byť dostatočne hydratovaní a na začiatku súbežnej liečby by sa malo zvážiť monitorovanie renálnych funkcií.
Sympatomimetiká
Sympatomimetiká môžu znižovať antihypertenzívny účinok ACE inhibítorov.
Antidiabetikum
Epidemiologické štúdie naznačujú, že súbežné podávanie inhibítorov ACE a antidiabetík (inzulíny, perorálne hypoglykemické lieky) môže spôsobiť zvýšený účinok znižujúci hladinu glukózy v krvi s rizikom hypoglykémie. Tento účinok sa zdá byť pravdepodobnejší počas prvých týždňov kombinovanej liečby a u pacientov s poruchou funkcie obličiek.
Alkohol
Alkohol zvyšuje hypotenzívny účinok ACE inhibítorov.
Kyselina acetylsalicylová, trombolytiká a beta-blokátory
Enalapril sa môže bezpečne podávať súbežne s kyselinou acetylsalicylovou (v kardiologických dávkach), trombolytikami a beta-blokátormi.
04.6 Tehotenstvo a dojčenie -
Tehotenstvo
Použitie ACE inhibítorov sa neodporúča počas prvého trimestra gravidity (pozri časť 4.4). Použitie ACE inhibítorov je kontraindikované počas druhého a tretieho trimestra gravidity (pozri časti 4.3 4.4).
Epidemiologické dôkazy o riziku teratogenity po expozícii ACE inhibítorom počas prvého trimestra gravidity nie sú presvedčivé; malé zvýšenie rizika však nemožno vylúčiť.
U pacientok plánujúcich graviditu sa má použiť alternatívna antihypertenzívna liečba s preukázaným bezpečnostným profilom na použitie v gravidite, pokiaľ sa pokračovanie liečby ACE inhibítorom nepovažuje za nevyhnutné.
Keď je diagnostikované tehotenstvo, liečba ACE inhibítormi sa má ihneď ukončiť a ak je to vhodné, má sa začať alternatívna liečba.
Je známe, že expozícia inhibítorom ACE počas druhého a tretieho trimestra indukuje u žien fetálnu toxicitu (znížená funkcia obličiek, oligohydramnión, spomalenie osifikácie lebky) a neonatálnu toxicitu (zlyhanie obličiek, hypotenzia, hyperkaliémia) (pozri časť 5.3).
Ak dôjde k expozícii ACE inhibítorom od druhého trimestra gravidity, odporúča sa ultrazvukové vyšetrenie funkcie obličiek a lebky.
Novorodenci, ktorých matky užívali ACE inhibítory, majú byť starostlivo sledovaní kvôli hypotenzii (pozri časti 4.3 4.4).
Čas kŕmenia
Obmedzené farmakokinetické údaje preukazujú veľmi nízke koncentrácie v materskom mlieku (pozri časť 5.2).Aj keď sa tieto koncentrácie zdajú byť klinicky irelevantné, používanie NAPRILENE počas dojčenia sa neodporúča predčasne narodeným deťom a počas prvých týždňov po pôrode, kvôli hypotetickému riziku kardiovaskulárnych a obličkových účinkov a kvôli nedostatku klinických skúseností.
U starších dojčiat sa NAPRILENE môže užívať počas dojčenia, ak to matka považuje za nevyhnutné, ale v tomto prípade je potrebné dieťa sledovať kvôli možným nežiaducim účinkom.
04.7 Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje -
Pri vedení vozidla alebo obsluhe strojov je potrebné mať na pamäti, že príležitostne boli hlásené závraty a únava.
04.8 Nežiaduce účinky -
Vedľajšie účinky hlásené pre enalapril zahŕňajú:
Veľmi časté (≥1 / 10); Časté (≥1 / 100,
Poruchy krvi a lymfatického systému
Menej časté: anémia (vrátane aplastickej a hemolytickej anémie).
Zriedkavé: neutropénia, znížený hemoglobín, znížený hematokrit, trombocytopénia, agranulocytóza, útlm kostnej drene, pancytopénia, lymfadenopatia, autoimunitné ochorenia.
Poruchy metabolizmu a výživy
Menej časté: hypoglykémia (pozri časť 4.4).
Psychické poruchy a patológie nervového systému
Časté: bolesť hlavy, depresia.
Menej časté: zmätenosť, somnolencia, nespavosť, nervozita, parestézia, závrat.
Zriedkavé: zmeny v snovej aktivite, poruchy spánku.
Očné poruchy
Veľmi časté: rozmazané videnie.
Poruchy srdca a ciev
Veľmi časté: závraty.
Časté: hypotenzia (vrátane ortostatickej hypotenzie), synkopa, infarkt myokardu alebo cerebrovaskulárna príhoda, pravdepodobne sekundárne k nadmernej hypotenzii u rizikových pacientov (pozri časť 4.4), bolesť na hrudníku, arytmie, angina pectoris, tachykardia.
Menej časté: ortostatická hypotenzia, palpitácie.
Zriedkavé: Raynaudov fenomén.
Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína
Veľmi časté: kašeľ.
Časté: dyspnoe.
Menej časté: nádcha, laryngodynia a chrapot, bronchospazmus / astma.
Zriedkavé: pľúcne infiltráty, nádcha, alergická alveolitída / eozinofilná pneumónia.
Poruchy gastrointestinálneho traktu
Veľmi časté: nevoľnosť.
Časté: hnačka, bolesť brucha, dysgeúzia.
Menej časté: ileus, pankreatitída, vracanie, dyspepsia, zápcha, anorexia, podráždenie žalúdka, sucho v ústach, peptický vred.
Zriedkavé: stomatitída / aftózne vredy, glositída.
Veľmi zriedkavé: intestinálny angioedém.
Poruchy pečene a žlčových ciest
Zriedkavé: zlyhanie pečene, hepatitída - hepatocelulárna alebo cholestatická, hepatitída vrátane nekrózy, cholestáza (vrátane žltačky).
Poruchy kože a podkožného tkaniva
Časté: vyrážka, precitlivenosť / angioneurotický edém: bol hlásený angioneurotický edém tváre, končatín, pier, jazyka, hlasiviek a / alebo hrtana (pozri časť 4.4).
Menej časté: diaforéza, svrbenie, žihľavka, alopécia.
Zriedkavé: multiformný erytém, Stevensov-Johnsonov syndróm, exfoliatívna dermatitída, toxická epidermálna nekrolýza, pemfigus, erytrodermia.
Bol hlásený komplex symptómov, ktorý môže zahŕňať niektoré alebo všetky z nasledujúcich stavov: horúčka, serozitída, vaskulitída, myalgia / myozitída, artralgia / artritída, pozitivita antinukleárnych protilátok, zvýšená ESR, eozinofília a leukocytóza. Môžu sa objaviť vyrážky, fotosenzitivita alebo iné dermatologické prejavy.
Poruchy obličiek a močových ciest
Menej časté: dysfunkcia obličiek, zlyhanie obličiek, proteinúria.
Zriedkavé: oligúria.
Ochorenia reprodukčného systému a prsníkov
Menej časté: impotencia.
Zriedkavé: gynekomastia.
Celkové poruchy a reakcie v mieste podania
Veľmi časté: asténia.
Časté: únava.
Menej časté: svalové kŕče, návaly horúčavy, tinnitus, malátnosť, horúčka.
Diagnostické testy
Časté: hyperkaliémia, zvýšenie sérového kreatinínu.
Menej časté: zvýšená urémia, hyponatriémia.
Zriedkavé: zvýšenie pečeňových enzýmov, zvýšenie bilirubínu v krvi.
Hlásenie vedľajších účinkov
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité, pretože umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie prostredníctvom národného systému hlásenia. "Adresa http: //www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Predávkovanie -
K dispozícii sú obmedzené údaje o predávkovaní u ľudí. Najvýraznejšími prejavmi sú výrazná hypotenzia, ktorá začína približne šesť hodín po požití tabliet, súbežne s blokádou systému renín-angiotenzín a stuporom. Príznaky súvisiace s predávkovaním inhibítorom ACE môžu zahŕňať obehový šok, poruchy elektrolytov, zlyhanie obličiek, hyperventiláciu, tachykardiu, palpitácie, bradykardiu, závrat, úzkosť a kašeľ. Po požití 300 mg a 440 mg enalaprilu boli sérové hladiny enalaprilátu 100 -krát a 200 -krát vyššie, ako sú hodnoty typicky pozorované po terapeutických dávkach.
Odporúčaná liečba predávkovania je intravenózna infúzia fyziologického roztoku. V prípade hypotenzie by mal byť pacient uložený na chrbte. Ak je to možné, môže sa zvážiť liečba angiotenzínom II a / alebo katecholamínmi. Požitie je nedávne, urobte opatrenia na odstránenie enalapril maleátu (napr .: vracanie, výplach žalúdka, podanie adsorbentov a síranu sodného). Enalaprilát je možné odstrániť z celkového obehu hemodialýzou (pozri časť 4.4, Pacienti na hemodialýze). Pri terapii refraktérnej bradykardii je indikovaná liečba kardiostimulátorom. Životné funkcie, sérové elektrolyty a koncentrácie kreatinínu je potrebné nepretržite monitorovať.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI -
05.1 "Farmakodynamické vlastnosti -
Farmakoterapeutická skupina: Inhibítory enzýmu konvertujúceho angiotenzín, ATC kód: C09A A02
Naprilene (enalapril maleát) je maleátová soľ enalaprilu, derivátu dvoch aminokyselín, L-alanínu a L-prolínu. Enzým konvertujúci angiotenzín (ACE) je peptidyldipeptidáza, ktorá katalyzuje premenu angiotenzínu I na látku pôsobiacu na tlak. , angiotenzín II. Po absorpcii je enalapril hydrolyzovaný na enalaprilát, ktorý inhibuje ACE. Inhibícia ACE má za následok zníženie plazmatických hladín angiotenzínu II, čo vedie k zvýšeniu plazmatickej aktivity renínu (v dôsledku odstránenia negatívnej spätnej väzby vyvíjanej na uvoľňovanie renínu) a k zníženiu v sekrécii aldosterónu.
ACE je identický s kininázou II. Preto môže Naprylene blokovať aj degradáciu bradykinínu, silného vazodilatačného peptidu. Úlohu tohto účinku na terapeutické účinky Naprylenu však ešte nie je potrebné objasniť.
Zdá sa, že mechanizmus, ktorým naprylén znižuje krvný tlak, je predovšetkým potlačenie systému renín-angiotenzín-aldosterón. Na druhej strane je Naprylene účinný aj u pacientov s hypertenziou s nízkym renínom.
Podanie Naprylene hypertenzným pacientom má za následok zníženie krvného tlaku v ľahu aj v stoji bez výrazného zvýšenia srdcovej frekvencie.
Symptomatická posturálna hypotenzia je zriedkavá. U niektorých pacientov môže dosiahnutie optimálneho zníženia krvného tlaku trvať niekoľko týždňov. Náhle prerušenie liečby naprylénom nie je spojené s rýchlym zvýšením krvného tlaku.
Účinná inhibícia aktivity konvertujúceho enzýmu obvykle začína 2 až 4 hodiny po perorálnom podaní jednorazovej dávky enalaprilu. Začiatok antihypertenznej aktivity sa zvyčajne prejaví po jednej hodine a maximálna aktivita sa dosiahne do 4 až 6 hodín po podaní. Trvanie účinku je závislé od dávky. Pri odporúčanom dávkovaní však hemodynamické a antihypertenzívne účinky pretrvávajú najmenej 24 hodín.
V hemodynamických štúdiách vykonaných u pacientov s esenciálnou hypertenziou bolo zníženie krvného tlaku spojené so znížením periférneho arteriálneho odporu so zvýšením srdcového výdaja a so žiadnou alebo minimálnou zmenou srdcovej frekvencie. Po podaní Naprylenu došlo k zvýšeniu prietoku krvi obličkami; rýchlosť glomerulárnej filtrácie sa javila nezmenená. Neboli žiadne známky zadržiavania vody alebo sodíka. U pacientov s nízkou rýchlosťou glomerulárnej filtrácie pred liečbou to však zvyčajne znamenalo zvýšenie.
V krátkodobých klinických štúdiách u diabetických a nediabetických renálnych pacientov po podaní enalaprilu bolo pozorované zníženie albuminúrie, vylučovania IgG v moči a celkovej proteinúrie.
Keď sa tiazidové diuretikum podáva súčasne s Naprylenom, účinok na zníženie krvného tlaku je prinajmenšom aditívny.Naprylén môže znížiť alebo zabrániť rozvoju tiazidmi indukovanej hypokaliémie.
U pacientov so srdcovým zlyhaním liečených digitalisom a diuretikami je liečba tabletami enalaprilu alebo injekciami spojená so znížením periférnej rezistencie a krvného tlaku. Srdcový výdaj sa zvyšuje, zatiaľ čo srdcová frekvencia klesá (zvyčajne zvýšená u pacientov so srdcovým zlyhaním). Znížil sa aj pľúcny kapilárny klinový tlak. Zlepšila sa tolerancia cvičenia a závažnosť srdcového zlyhania merané podľa kritérií New York Heart Association. Tieto akcie pretrvávali aj počas chronickej terapie.
U pacientov s miernym alebo stredne ťažkým srdcovým zlyhaním enalapril spomalil progresiu dilatácie / rozšírenia srdca a srdcového zlyhania, o čom svedčí zníženie systolického a koncového diastolického objemu ľavej komory a zlepšená ejekčná frakcia.
Dve veľké randomizované kontrolované štúdie (ONTARGET (ONgoing Telmisartan Alone and in combination with Ramipril Global Endpoint Trial) a VA Nephron-D (The Veterans Affairs Nephropathy in Diabetes)) skúmali použitie kombinácie inhibítora ACE s antagonistom receptor angiotenzínu II.
ONTARGET bola štúdia vykonaná u pacientov s anamnézou kardiovaskulárneho alebo cerebrovaskulárneho ochorenia alebo diabetes mellitus 2. typu spojeného s dôkazom poškodenia orgánov. VA NEPHRON-D bola štúdia vykonaná u pacientov s diabetes mellitus 2. typu a diabetickou nefropatiou.
Tieto štúdie nepreukázali žiadny významný priaznivý vplyv na renálne a / alebo kardiovaskulárne výsledky a úmrtnosť, pričom v porovnaní s monoterapiou bolo pozorované zvýšené riziko hyperkaliémie, akútneho poškodenia obličiek a / alebo hypotenzie.
Tieto výsledky sú vzhľadom na ich podobné farmakodynamické vlastnosti relevantné aj pre iné inhibítory ACE a antagonisty receptora angiotenzínu II.
Inhibítory ACE a antagonisty receptora angiotenzínu II by sa preto nemali používať súčasne u pacientov s diabetickou nefropatiou.
ALTITUDE (Aliskiren Trial in Diabetes Type 2 Using Cardiovascular and Renal Disease Endpoints) bola štúdia zameraná na overenie výhody pridania aliskirenu k štandardnej terapii inhibítorom ACE alebo antagonistom receptora angiotenzínu II u pacientov s diabetes mellitus. Typu 2 a chronickým ochorením obličiek kardiovaskulárne ochorenie alebo oboje. Štúdia bola ukončená predčasne kvôli zvýšenému riziku nežiaducich udalostí. Kardiovaskulárna smrť a mozgová príhoda boli v skupine s aliskirenom numericky častejšie ako v skupine s placebom a nežiaduce udalosti a závažné nežiaduce udalosti, o ktoré je záujem ( hyperkaliémia, hypotenzia a renálna dysfunkcia) boli hlásené častejšie v skupine s aliskirenom ako v skupine s placebom.
Multicentrická, randomizovaná, dvojito zaslepená, placebom kontrolovaná štúdia (preventívna štúdia SOLVD) skúmala populáciu s dysfunkciou ľavej komory (LVEF
Multicentrická, randomizovaná, dvojito zaslepená, placebom kontrolovaná štúdia (liečebná štúdia SOLVD) skúmala populáciu s kongestívnym srdcovým zlyhaním v dôsledku systolickej dysfunkcie (ejekčná frakcia infarktu myokardu 23% (95% IS, 11-34%; 20% nestabilná pangina) pectoris (95% IS, 9 - 29%; s
Skúsenosti s použitím u pediatrických hypertenzných pacientov starších ako 6 rokov sú obmedzené. V klinickej štúdii s 110 pediatrickými hypertenznými pacientmi vo veku 6 až 16 rokov s telesnou hmotnosťou ≥20 kg a rýchlosťou glomerulárnej filtrácie> 30 ml / min / 1,73 m², pre pacientov s telesnou hmotnosťou
05.2 "Farmakokinetické vlastnosti -
Absorpcia
Orálny enalapril sa rýchlo absorbuje; maximálne sérové koncentrácie enalaprilu sa dosiahnu do jednej hodiny po podaní. Na základe množstva vylúčeného močom je rýchlosť absorpcie enalaprilu z tabliet Naprylene približne 60%. Perorálna absorpcia naprylénu nie je ovplyvnená prítomnosťou jedla v gastrointestinálnom trakte.
Po absorpcii je perorálny enalapril rýchlo a do značnej miery hydrolyzovaný na enalaprilát, účinný inhibítor enzýmu konvertujúceho angiotenzín. K maximálnej sérovej koncentrácii enalaprilátu dochádza približne 4 hodiny po perorálnom podaní enalaprilu. Účinný akumulačný polčas enalaprilátu po viacnásobných dávkach enalaprilu je 11 hodín. U jedincov s normálnou funkciou obličiek sa ustálené sérové koncentrácie enalaprilátu dosiahli po 4 dňoch liečby.
Distribúcia
V rozsahu terapeuticky relevantných koncentrácií väzba enalaprilátu na proteíny ľudskej plazmy nepresahuje 60%.
Biotransformácia
Okrem konverzie na enalaprilát neexistujú žiadne dôkazy o významnom metabolizme enalaprilu.
Vylúčenie
Enalaprilát sa eliminuje v zásade obličkami. Hlavnými zlúčeninami v moči sú enalaprilát, ktorý tvorí 40% dávky, a nezmenený enalapril (približne 20%).
Zhoršená funkcia obličiek
Expozícia enalaprilu a enaprilátu bola zvýšená u pacientov s renálnou insuficienciou. U pacientov s miernou až stredne ťažkou renálnou insuficienciou (klírens kreatinínu 40-60 ml / min) bola AUC enalaprilátu v rovnovážnom štádiu dvakrát vyššia v porovnaní s pacientmi s normálnou funkciou obličiek. po podaní 5 mg jedenkrát denne. Účinný polčas enalaprilátu po viacnásobných dávkach enalapril maleátu je v tomto štádiu zlyhania obličiek predĺžený a čas do ustáleného stavu je dlhší (pozri 4.2. Dávkovanie a spôsob podávania). Enalaprilát je možné odstrániť z celkového obehu hemodialýzou.Klírens dialýzy je 62 ml / min.
Pediatrická populácia
Farmakokinetická štúdia s viacnásobnými dávkami bola vykonaná u 40 pediatrických pacientov s hypertenziou u mužov a žien vo veku od 2 mesiacov do ≤ 16 rokov po dennom perorálnom podaní enalapril maleátu v koncentrácii 0,07 až 0,14 mg / kg / kg. Vo farmakokinetike enalaprilátu u detí neboli žiadne veľké rozdiely v porovnaní s historickými údajmi u dospelých. Údaje naznačujú nárast AUC (normalizovaný na dávku podľa telesnej hmotnosti) s pribúdajúcim vekom, avšak žiadne zvýšenie AUC sa nepozoruje, ak sú údaje normalizované podľa povrchu tela. V rovnovážnom stave bol priemerný účinný akumulačný polčas enalaprilátu 14 hodín.
Čas kŕmenia
Po jednorazovej perorálnej dávke 20 mg u 5 žien po pôrode bola priemerná maximálna hodnota mlieka enalaprilu 1,7 mcg / l (rozsah 0,54 až 5,9 mcg / l) 4-6 hodín po dávke. Priemerná maximálna hodnota enalaprilátu bola 1,7 mcg / l (rozsah 1,2 až 2,3 mcgL); vrcholy nastali v rôznych časoch počas 24 hodín. Pri použití údajov o maximálnej hladine mlieka by maximálne odhadované množstvo požité výlučne dojčeným dieťaťom bolo približne 0,16% dávky upravenej podľa hmotnosti matky. Žena, ktorá užívala perorálnu dávku 10 mg enalaprilu denne počas 11 mesiacov, mala maximálne hladiny enalaprilu v mlieku 2 mcg / l 4 hodiny po dávke a maximálne hladiny enalaprilátu približne 0,75 mcg / l 9 hodín po podaní dávky. Celkové množstvo enalaprilu a enalaprilátu namerané v mlieku počas 24 hodín bolo 1,44 mcg / l, respektíve 0,63 mcg / l. Hladiny enalaprilátu v mlieku boli nezistiteľné (
05.3 Predklinické údaje o bezpečnosti -
Predklinické údaje o bezpečnosti na základe konvenčných štúdií farmakologickej bezpečnosti, toxicity po opakovanom podávaní, genotoxicity a karcinogénneho potenciálu neukazujú na žiadne osobitné riziko pre ľudí. Štúdie reprodukčnej toxicity naznačujú, že enalapril nemá žiadny vplyv na fertilitu a reprodukčnú výkonnosť potkanov a nie je teratogénny. V štúdii, v ktorej bol liek podávaný samiciam potkanov pred párením až do gravidity, došlo k zvýšeniu úmrtnosti laktujúcich mláďat. Ukázalo sa, že zlúčenina prechádza placentárnou bariérou a vylučuje sa do materského mlieka. Inhibítory enzýmu konvertujúceho angiotenzín ako skupina sa ukázali byť fetotoxické (spôsobujúce poškodenie plodu a / alebo smrť), ak sa podávajú počas druhého alebo tretieho trimestra.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE -
06.1 Pomocné látky -
Každá 5 mg tableta obsahuje nasledujúce zložky: hydrogenuhličitan sodný, monohydrát laktózy, kukuričný škrob, predželatínovaný škrob, magnéziumstearát.
Každá 20 mg tableta obsahuje nasledujúce zložky: hydrogenuhličitan sodný, monohydrát laktózy, kukuričný škrob, predželatínovaný škrob, červený oxid železitý, žltý oxid železitý, magnéziumstearát.
06.2 Nekompatibilita “-
Nie je to relevantné.
06.3 Obdobie platnosti “-
V neporušenom balení: 30 mesiacov.
06.4 Špeciálne opatrenia na uchovávanie -
Neexistujú žiadne špeciálne opatrenia na uchovávanie.
06.5 Charakter vnútorného obalu a obsah balenia -
Tablety sú úplne chránené hliníkovou fóliou. Ak chcete tabletu vybrať z objímky, zatlačte na nepotlačený hliník: tableta vyjde zo zásuvky na opačnej strane.
06.6 Pokyny na použitie a zaobchádzanie s liekom -
Žiadne špeciálne pokyny.
07.0 DRŽITEĽ „REGISTRÁCIE NA REGISTRÁCII“ -
SIGMA-TAU Industrie Farmaceutiche Riunite S.p.A.
Viale Shakespeare, 47
00144 Rím
08.0 REGISTRAČNÉ ČÍSLO -
NAPRILENE 5 mg tablety: 28 deliteľných tabliet po 5 mg 025725045
NAPRILENE 20 mg tablety: 14 deliteľných tabliet po 20 mg 025725021
NAPRILENE 20 mg tablety: 28 deliteľných tabliet po 20 mg 025725072
09.0 DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE ALEBO OBNOVENIA REGISTRÁCIE -
Dátum prvej registrácie: 21. júna 1985
Dátum posledného obnovenia: apríl 2009
10.0 DÁTUM REVÍZIE TEXTU -
Marca 2016