Účinné látky: Aceclofenac
Airtal 100 mg obalené tablety
Airtal 100 mg prášok na perorálnu suspenziu
Indikácie Prečo sa používa Airtal? Načo to je?
Je to nesteroidné protizápalové a antireumatické liečivo
Airtal je uvedený v
- liečenie zápalových reumatických chorôb, ako je artróza, reumatoidná artritída, ankylozujúca spondylitída a extraartikulárny reumatizmus, ako je periartritída, burzitída, tendinitída, entezitída.
- liečba akútnych bolestivých stavov rôznej etiológie, ako je ischias, lumbago, myalgia, primárna dysmenorea, bolesti vyplývajúce z rôznych typov traumy, odontalgia.
Kontraindikácie Kedy by sa Airtal nemal používať
Nepoužívajte Airtal
Ak ste alergický na aceklofenak alebo na nesteroidné protizápalové lieky vrátane kyseliny acetylsalicylovej alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek tohto lieku. Rovnako ako ostatné nesteroidné protizápalové lieky, Airtal je kontraindikovaný u pacientov, ktorí sa vyskytli po užití kyselina acetylsalicylová alebo iné NSAID, astmatické záchvaty alebo iné alergické reakcie (žihľavka, nádcha, edém, vyrážka, bronchospazmus).
Ak máte srdcové a / alebo mozgovocievne ochorenie, napríklad ak ste mali srdcový infarkt, cievnu mozgovú príhodu, mini cievnu mozgovú príhodu (TIA) alebo zablokovanie krvných ciev v srdci alebo mozgu alebo chirurgický zákrok na odstránenie týchto blokád alebo bypassu.
Ak máte alebo ste mali problémy s krvným obehom (ochorenie periférnych tepien).
Airtal je kontraindikovaný v prítomnosti aktívneho gastroduodenálneho vredu alebo krvácania v gastrointestinálnom trakte a u osôb s aktívnym krvácaním a poruchami krvácania. Airtal je kontraindikovaný u pacientov s anamnézou gastrointestinálneho krvácania alebo perforácie súvisiacej s predchádzajúcou liečbou alebo s anamnézou rekurentného peptického vredu / krvácania (dve alebo viac odlišných epizód preukázanej ulcerácie alebo krvácania).
Airtal je kontraindikovaný u pacientov s ťažkým poškodením funkcie pečene alebo obličiek.
Liek sa nesmie používať u detí.
Airtal je tiež kontraindikovaný v tehotenstve, najmä v treťom trimestri, a počas dojčenia, pokiaľ na to nie sú pádne dôvody. V takom prípade sa má použiť najnižšia účinná dávka (pozri „Upozornenia a opatrenia“).
Bezpečnostné opatrenia pri používaní Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Airtal
Predtým, ako začnete používať Airtu, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika
Je potrebné vyhnúť sa použitiu Airtalu v spojení s inými NSAID vrátane selektívnych inhibítorov COX-2.
Povedzte svojmu lekárovi skôr, ako vám bude predpísaný aceklofenak
- ak fajčíš
- ak máte cukrovku
- ak máte „angínu pectoris, krvné zrazeniny, vysoký krvný tlak, vysoký cholesterol alebo vysoké triglyceridy
Nežiaduce účinky je možné minimalizovať použitím najnižšej účinnej dávky počas čo najkratšieho obdobia potrebného na kontrolu symptómov (pozri časť 3 „Ako používať Airtal“).
Starší pacienti majú zvýšenú frekvenciu nežiaducich reakcií na NSAID, najmä gastrointestinálneho krvácania a perforácie, ktoré môžu byť smrteľné (pozri časť 3 „Ako používať Airtal“).
Gastrointestinálny systém. Gastrointestinálne krvácanie, ulcerácia a perforácia: Gastrointestinálne krvácanie, ulcerácia a perforácia, ktoré môžu byť smrteľné, boli hlásené počas liečby všetkými NSAID, kedykoľvek, s varovnými príznakmi alebo bez nich alebo s predchádzajúcou anamnézou závažných gastrointestinálnych príhod.
U starších pacientov a pacientov s vredom v anamnéze, obzvlášť ak je komplikovaný krvácaním alebo perforáciou (pozri „Nepoužívajte Airtal“), je riziko gastrointestinálneho krvácania, ulcerácie alebo perforácie vyššie pri zvýšených dávkach NSAID. Títo pacienti by mali začať liečbu najnižšou dostupnou dávkou. U týchto pacientov a tiež u pacientov vyžadujúcich súbežné podávanie nízkych dávok aspirínu alebo iných liekov, ktoré môžu zvýšiť riziko gastrointestinálnych príhod, je potrebné zvážiť súbežné použitie gastroprotektívnych látok (misoprostol alebo inhibítory protónovej pumpy) (pozri „Iné lieky a Airtal“).
Pacienti s anamnézou gastrointestinálnej toxicity, obzvlášť starší ľudia, majú hlásiť akékoľvek neobvyklé gastrointestinálne symptómy (obzvlášť gastrointestinálne krvácanie), obzvlášť v počiatočných fázach liečby.
Opatrnosť je potrebná u pacientov užívajúcich súbežne lieky, ktoré môžu zvýšiť riziko ulcerácií alebo krvácania, ako sú perorálne kortikosteroidy, antikoagulanciá ako warfarín, selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu alebo protidoštičkové látky ako „aspirín (pozri„ Iné lieky a Airtal “).
Ak sa u pacientov užívajúcich Airtal vyskytne gastrointestinálne krvácanie alebo ulcerácia, liečba sa musí prerušiť.
NSAID sa majú podávať opatrne pacientom so symptómami naznačujúcimi gastrointestinálne ochorenia súvisiace s horným alebo dolným gastrointestinálnym traktom, s anamnézou gastrointestinálneho vredu, krvácaním alebo perforáciou, ulceratívnou kolitídou, Crohnovou chorobou alebo hematologickými zmenami, pretože tieto stavy sa môžu zhoršiť (pozri " Možné vedľajšie účinky “).
Kardiovaskulárny a cerebrovaskulárny systém: U pacientov s miernou až stredne závažnou hypertenziou a / alebo kongestívnym srdcovým zlyhaním v anamnéze je potrebné primerané monitorovanie a poučenie, pretože v súvislosti s liečbou NSAID boli hlásené zadržiavanie tekutín a edém.
Zvýšené riziko srdcového infarktu (infarktu myokardu) môže byť spojené s liekmi, ako je Airtal. Vedľajšie účinky je možné minimalizovať použitím najnižšej účinnej dávky počas najkratšieho potrebného obdobia. Neprekračujte odporúčanú dávku alebo dobu liečby. Aceklofenak sa má podávať opatrne a pod starostlivým lekárskym dohľadom u pacientov s anamnézou cerebrovaskulárneho krvácania.
Reakcie z precitlivenosti a kožné reakcie. Rovnako ako u iných NSAID sú možné alergické reakcie vrátane anafylaktických a anafylaktoidných reakcií, dokonca aj bez predchádzajúceho vystavenia lieku.
V súvislosti s používaním NSAIDs boli veľmi zriedkavo hlásené závažné kožné reakcie, niektoré z nich smrteľné, vrátane exfoliatívnej dermatitídy, Stevensovho-Johnsonovho syndrómu a toxickej epidermálnej nekrolýzy (pozri „Možné vedľajšie účinky“). zdá sa, že pacienti sú vystavení vyššiemu riziku: nástup reakcie sa vo väčšine prípadov vyskytuje v priebehu prvého mesiaca liečby. Airtal sa má vysadiť pri prvom výskyte kožnej vyrážky, slizničných lézií alebo akýchkoľvek iných prejavov precitlivenosti.
Kiahne môžu výnimočne spôsobiť vážne infekčné komplikácie kože a mäkkých tkanív. K dnešnému dňu nie je možné vylúčiť úlohu NSAID pri zhoršovaní týchto infekcií, a preto sa odporúča vyhnúť sa používaniu aceklofenaku v prípade ovčích kiahní.
Funkcia obličiek. Jedinci s miernou až stredne ťažkou poruchou funkcie obličiek by mali byť sledovaní, pretože používanie NSAID môže viesť k zhoršeniu funkcie obličiek. U týchto subjektov sa má použiť najnižšia účinná dávka a funkcia obličiek sa má pravidelne monitorovať.
Podanie NSAID môže spôsobiť od dávky závislé zníženie tvorby prostaglandínov a zhoršiť renálnu insuficienciu. Dôležitosť prostaglandínov pri regulácii prietoku krvi obličkami je potrebné vždy vziať do úvahy u osôb s poruchou srdcovej alebo obličkovej funkcie, hepatálnej dysfunkcie. s diuretikami a u tých, ktorí podstúpili veľký chirurgický zákrok a u starších osôb.Účinky na funkciu obličiek sú spravidla reverzibilné po prerušení podávania aceklofenaku.
Funkcia pečene. Aceklofenak sa má vysadiť v prípade pretrvávajúcich abnormalít alebo zhoršenia funkčných pečeňových testov alebo ak sa objavia typické znaky alebo príznaky ochorenia pečene alebo v prítomnosti iných prejavov (eozinofília, vyrážka). Hepatitída sa môže vyskytnúť bez varovných signálov.Použitie aceklofenaku u ľudí s hepatálnou porfýriou môže viesť k záchvatu. U pacientov s ľahkou až stredne ťažkou poruchou funkcie pečene je potrebný starostlivý lekársky dohľad.
Hematologické. Aceklofenak môže reverzibilne inhibovať „agregáciu krvných doštičiek (pozri„ Iné lieky a Airtal “).
Poruchy dýchania. Pri podávaní pacientom s bronchiálnou astmou alebo trpiacim na bronchiálnu astmu je potrebná opatrnosť, pretože NSAID môžu zhoršiť bronchospazmus.
Dlhodobé ošetrenia. V rámci preventívnych opatrení by sa u jedincov podstupujúcich dlhodobú liečbu NSAID mal sledovať počet krviniek a parametre funkcie obličiek a pečene.
Interakcie Ktoré lieky alebo potraviny môžu meniť účinok Airtalu
Ak teraz užívate alebo ste v poslednom čase užívali, či práve budete užívať ďalšie lieky, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.
Diuretiká: Aceklofenak, podobne ako ostatné NSAID, môže inhibovať aktivitu diuretík. Napriek tomu, že pri súbežnom podávaní s bendrofluazidom nebol pozorovaný žiadny vplyv na kontrolu krvného tlaku, nie je možné vylúčiť interakcie s inými diuretikami. V prípade súbežného podávania s draslík šetriacimi diuretikami je potrebné monitorovať sérový draslík.
Antihypertenzíva. NSAID môžu znižovať účinok antihypertenzív. U niektorých pacientov s poruchou funkcie obličiek (napr. Dehydratovaní pacienti alebo starší pacienti) môže súbežné podávanie inhibítora ACE alebo antagonistu angiotenzínu II a NSAID zvýšiť riziko akútneho zlyhania obličiek, zvyčajne reverzibilného. Tieto interakcie je potrebné vziať do úvahy u pacientov užívajúcich Airtal súbežne s ACE inhibítormi alebo antagonistami angiotenzínu II. Preto by mala byť kombinácia podávaná s opatrnosťou, najmä u starších pacientov.
Pacienti majú byť adekvátne hydratovaní a po začatí súbežnej liečby a pravidelne potom treba zvážiť monitorovanie renálnych funkcií.
Kortikosteroidy: zvýšené riziko gastrointestinálnych vredov alebo krvácania (pozri „Upozornenia a opatrenia“).
Antikoagulanciá. Rovnako ako ostatné NSAID, aj aceklofenak môže zvýšiť aktivitu antikoagulačných liekov, ako je warfarín (pozri „Warfarín“), a preto by mali byť pacienti podstupujúci kombinovanú liečbu starostlivo sledovaní.
Protidoštičkové látky a selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu (SSRI). Súbežné používanie s NSAID môže zvýšiť riziko gastrointestinálneho krvácania (pozri „Upozornenia a opatrenia“).
Antidiabetikum. Klinické štúdie ukazujú, že diklofenak je možné podávať s perorálnymi antidiabetikami bez ovplyvnenia ich klinických účinkov. Boli hlásené ojedinelé prípady hypoglykemických a hyperglykemických účinkov: preto sa odporúča zvážiť možnosť úpravy dávky hypoglykemík súbežne s aceklofenakom.
Metotrexát. Možnú interakciu medzi NSAID a metotrexátom je potrebné mať na pamäti, aj keď sa podávajú nízke dávky metotrexátu, obzvlášť u pacientov s poruchou funkcie obličiek. Keď sa má podávať kombinovaná terapia, majú sa monitorovať renálne funkcie. Zvláštna opatrnosť je potrebná pri súbežnom podávaní NSAID a metotrexátu počas 24 hodín, pretože je možné určiť zvýšenie plazmatických koncentrácií protinádorového činidla s následným zvýšením jeho toxicity.
Lítium a digoxín. Niekoľko NSAID inhibuje renálny klírens lítia a digoxínu, čo má za následok zvýšenie plazmatickej koncentrácie. Kombinácii sa preto treba vyhnúť, pokiaľ nie je možné časté monitorovanie hladín lítia a digoxínu.
Iné NSAID. Súbežné používanie kyseliny acetylsalicylovej a iných NSAID môže zvýšiť frekvenciu vedľajších účinkov.
Cyklosporín, takrolimus. Verí sa, že súbežné podávanie NSAID s cyklosporínom alebo takrolimom môže zvýšiť riziko nefrotoxicity v dôsledku zníženej syntézy prostacyklínu v obličkách.Preto je počas kombinovanej terapie dôležité starostlivo sledovať funkciu obličiek.
Zidovudín. Keď sa NSAID podávajú so zidovudínom, zvyšuje sa riziko krvnej toxicity; existujú náznaky zvýšeného rizika hemartrózy a hematómu u HIV (+) hemofilikov súbežne liečených zidovudínom a ibuprofenom.
Upozornenia Je dôležité vedieť, že:
Tehotenstvo, dojčenie a plodnosť
Ak ste tehotná alebo dojčíte, ak si myslíte, že ste tehotná alebo ak plánujete otehotnieť, poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom predtým, ako začnete užívať tento liek.
Tehotenstvo
Nie sú k dispozícii žiadne informácie o použití aceklofenaku v gravidite. Inhibícia syntézy prostaglandínov môže nepriaznivo ovplyvniť graviditu a / alebo vývoj embrya / plodu.
Údaje z epidemiologických štúdií naznačujú zvýšené riziko potratu a srdcových malformácií a gastroschízy po použití inhibítora syntézy prostaglandínov na začiatku tehotenstva. Absolútne riziko kardiovaskulárnych malformácií sa zvýšilo z menej ako 1% na približne 1,5%. Predpokladá sa, že riziko sa zvyšuje s dávka a trvanie terapie U zvierat bolo preukázané, že podávanie inhibítorov syntézy prostaglandínov má za následok zvýšenú stratu pred a po implantácii a úmrtnosť embrya a plodu.
Okrem toho bol u zvierat, ktorým boli počas organogenetického obdobia podávané inhibítory syntézy prostaglandínov, hlásený zvýšený výskyt rôznych malformácií vrátane kardiovaskulárnych.
Počas prvého a druhého trimestra gravidity sa aceklofenak nemá podávať, pokiaľ to nie je úplne nevyhnutné. Ak sa aceklofenak podáva ženám, ktoré sa pokúšajú otehotnieť alebo ktoré sú v prvom a druhom trimestri gravidity, dávka by mala byť čo najnižšia a dĺžka liečby čo najkratšia. V treťom trimestri gravidity môžu všetky inhibítory syntézy prostaglandínov vystaviť plod:
- kardiopulmonálna toxicita (s predčasným uzavretím arteriálneho kanála a pľúcnou hypertenziou);
- renálna dysfunkcia, ktorá môže s oligohydroamniom progredovať do zlyhania obličiek.
Matka a novorodenec na konci tehotenstva:
- možné predĺženie času krvácania a protidoštičkového účinku, ku ktorému môže dôjsť aj pri veľmi nízkych dávkach;
- inhibícia kontrakcií maternice, ktorá má za následok oneskorený a predĺžený pôrod.
V dôsledku toho je aceklofenak kontraindikovaný v treťom trimestri gravidity (pozri „Nepoužívajte Airtal“).
Čas kŕmenia
Nie je známe, či sa aceklofenak vylučuje do materského mlieka a či bol v mlieku dojčiacich potkanov zistený žiadny prechod označeného aceklofenaku (C14). Je však potrebné vyhnúť sa používaniu aceklofenaku počas gravidity a laktácie, preto sa používanie lieku počas obdobia dojčenia neodporúča, pokiaľ potenciálny prínos pre matku neprevažuje nad možným rizikom pre plod.
Plodnosť
NSAID môžu narušiť plodnosť a používanie, neodporúča sa u žien, ktoré plánujú otehotnieť. Aceklofenak sa má vysadiť u žien, ktoré majú problémy s plodnosťou alebo podstupujú vyšetrenia plodnosti.
Vedenie vozidla a obsluha strojov
Rovnako ako u iných NSAID a u obzvlášť náchylných pacientov môže podanie aceklofenaku spôsobiť závraty, vertigo alebo iné poruchy centrálneho nervového systému; tí, ktorí vedú vozidlo alebo obsluhujú stroje, ktoré vyžadujú integritu ostražitosti, by o tom mali byť informovaní
Perorálna suspenzia Airtal obsahuje sorbitol
Vrecká obsahujú sorbitol (E420), takže ak vám lekár diagnostikoval neznášanlivosť na niektoré cukry, kontaktujte svojho lekára pred užitím tohto lieku.
Perorálna suspenzia Airtal obsahuje aspartám
Vrecká obsahujú aspartám (E951) ako zdroj fenylalanínu, a preto môžu byť nebezpečné pre pacientov s fenylketonúriou.
Dávkovanie a spôsob použitia Ako používať Airtal: Dávkovanie
Obalené tablety
Dospelí
Odporúčaná denná dávka sú 2 tablety denne (200 mg / deň), 1 tableta každých 12 hodín.
Obalené tablety sa majú prehltnúť celé a zapiť dostatočným množstvom vody.
Prášok na perorálnu suspenziu
Denná dávka sú 2 vrecká denne (200 mg / deň), 1 vrecúško každých 12 hodín.
Obsah jedného vrecka rozpustite v pohári vody a ihneď prehltnite. Obalové tablety aj prášok na perorálnu suspenziu sa majú užívať s jedlom.
Predávkovanie Čo robiť, ak ste užili príliš veľa lieku Airtal
V prípade náhodného požitia / užitia nadmernej dávky Airtalu, ihneď to oznámte svojmu lekárovi alebo choďte do najbližšej nemocnice.
Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia lieku Airtal, opýtajte sa svojho lekára alebo lekárnika.
V súčasnosti nie sú k dispozícii dostatočné informácie o klinickom obraze vyplývajúce z predávkovania liekom Airtal.
V prípade akútnej otravy perorálnym aceklofenakom sú preto potrebné terapeutické opatrenia, ktoré sa bežne používajú v prípade akútnej otravy NSAID:
- absorpcii by sa malo čo najskôr zabrániť výplachom žalúdka a ošetrením aktívnym uhlím;
- V prípade komplikácií (hypotenzia, zlyhanie obličiek, kŕče, podráždenie gastrointestinálneho traktu a útlm dýchania) sa má použiť podporná a symptomatická liečba;
- špecifické terapie, ako napríklad nútená diuréza, dialýza alebo hemoperfúzia, neumožňujú elimináciu nesteroidných protizápalových liekov kvôli vysokému percentu väzby na plazmatické proteíny a ich značnému metabolizmu.
Vedľajšie účinky Aké sú vedľajšie účinky lieku Airtal
Tak ako všetky lieky, aj tento liek môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.
Najčastejšie hlásenými vedľajšími účinkami sú gastrointestinálne poruchy. Zvlášť u starších ľudí sa môžu vyskytnúť peptické vredy, gastrointestinálna perforácia alebo krvácanie, niekedy smrteľné (pozri „Upozornenia a opatrenia“). Po podaní aceklofenaku bola hlásená nevoľnosť, vracanie, hnačka, plynatosť, zápcha, dyspepsia, bolesť brucha, meléna, hemateméza, ulcerózna stomatitída, exacerbácia kolitídy a Crohnovej choroby (pozri „Upozornenia a opatrenia“).
Menej často sa pozorovala gastritída.
Boli hlásené dermatologické poruchy, bulózne reakcie vrátane Stevensovho-Johnsonovho syndrómu a toxickej epidermálnej nekrolýzy (veľmi zriedkavo).
V súvislosti s liečbou NSAID počas ovčích kiahní boli výnimočne hlásené závažné infekčné komplikácie kože a mäkkých tkanív. K dnešnému dňu nie je možné vylúčiť úlohu NSAID pri zhoršovaní týchto infekcií.
V súvislosti s liečbou NSAID boli hlásené edém, hypertenzia a srdcové zlyhanie.
Aceklofenak je štrukturálne príbuzný a má podobný metabolizmus ako diklofenak, pre ktorý je k dispozícii viacero klinických a epidemiologických štúdií, ktoré ukazujú zvýšené riziko trombotických príhod (napr. Infarktu myokardu alebo cievnej mozgovej príhody). Epidemiologické údaje tiež naznačovali zvýšené riziko akútneho koronárneho syndrómu a nefatálneho infarktu myokardu po použití aceklofenaku (pozri „Upozornenia a opatrenia“).
V nasledujúcej tabuľke sú nežiaduce reakcie hlásené počas klinických štúdií a zo skúseností po registrácii lieku Airtal uvedené a zoskupené podľa systémovej a orgánovej triedy (SOC) a podľa frekvencie. Veľmi časté (> 1/10); časté (> 1/100, 1/1 000, 1/10 000,
Pozrite si „Upozornenia a opatrenia“ a „Iné lieky a Airtal“
Hlásenie vedľajších účinkov
Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii. Vedľajšie účinky môžete hlásiť aj priamo prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v Prílohe V.
Hlásením vedľajších účinkov môžete prispieť k získaniu ďalších informácií o bezpečnosti tohto lieku
Expirácia a retencia
Doba použiteľnosti: pozrite sa na dátum exspirácie vytlačený na obale.
Uvedený dátum exspirácie sa vzťahuje na výrobok v neporušenom obale, správne skladovaný.
UPOZORNENIE: Nepoužívajte tento liek po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na obale. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v mesiaci.
Airtal 100 mg obalené tablety: uchovávajte pri teplote nepresahujúcej 30 ° C.
Airtal 100 mg prášok na perorálnu suspenziu: žiadne špeciálne opatrenia na uchovávanie.
Nelikvidujte lieky odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý liek vráťte do lekárne. Pomáha to chrániť životné prostredie.
Tento liek uchovávajte mimo dohľadu a dosahu detí
Obsah balenia a ďalšie informácie
Čo Airtal 100 mg obalené tablety obsahuje:
Jedna obalená tableta obsahuje 100 mg aceklofenaku
Pomocné látky:
Mikrokryštalická celulóza, sodná soľ kroskarmelózy, glycerylpalmitostearát, povidón, hypromelóza, polyoxyetylénstearát, oxid titaničitý.
Čo Airtal 100 mg prášok na perorálnu suspenziu obsahuje:
Jedno vrecko obsahuje 100 mg aceklofenaku
Pomocné látky:
sorbitol (E420), sodná soľ sacharínu, karamelová príchuť, smotanová príchuť, mliečna príchuť, bezvodý koloidný oxid kremičitý, aspartám (E951), hypromelóza, oxid titaničitý (E171).
Opis toho, ako vyzerá Airtal a obsah balenia
Obalené tablety
Prášok na perorálnu suspenziu
Airtal 100 mg obalené tablety: 40 tabliet
Airtal 100 mg obalené tablety: 10 tabliet
Airtal 100 mg prášok na perorálnu suspenziu: 30 vrecúšok
Zdrojový leták: AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Obsah zverejnený v januári 2016. Súčasné informácie nemusia byť aktuálne.
Aby ste mali prístup k najaktuálnejšej verzii, odporúča sa navštíviť webovú stránku AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Vylúčenie zodpovednosti a užitočné informácie.
01.0 NÁZOV LIEKU
LETECKÝ
02.0 KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE
AIRTAL 100 mg obalené tablety
Každá obalená tableta obsahuje:
Účinná látka: aceklofenak 100 mg.
AIRTAL 100 mg prášok na perorálnu suspenziu
Každé vrecko obsahuje:
Účinná látka: aceklofenak 100 mg.
Pomocné látky so známym účinkom:
sorbitol (E420), aspartám (E951).
Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.
03.0 LIEKOVÁ FORMA
Obalené tablety.
Prášok na perorálnu suspenziu.
04.0 KLINICKÉ INFORMÁCIE
04.1 Terapeutické indikácie
Aceklofenak je nesteroidné protizápalové liečivo patriace do triedy analógov kyseliny fenyloctovej.
Liečba chronických osteoartikulárnych chorôb, ako je osteoartritída, reumatoidná artritída, ankylozujúca spondylitída a extraartikulárny reumatizmus, ako je periartritída, tendinitída, burzitída, entezitída.
Liečba akútnych bolestivých stavov rôznej etiológie, ako je ischias, lumbago, myalgia, primárna dysmenorea, bolesti vyplývajúce z rôznych typov traumy, odontalgia.
04.2 Dávkovanie a spôsob podávania
AIRTAL 100 mg obalené tablety
Dospelí
Odporúčaná denná dávka sú 2 obalené tablety denne (200 mg / deň), jedna obalená tableta každých 12 hodín.
Obalené tablety sa majú prehltnúť a zapiť dostatočným množstvom vody.
AIRTAL 100 mg prášok na perorálnu suspenziu
Denná dávka sú 2 vrecká denne (200 mg / deň) 1 vrecúško každých 12 hodín. Vrecká sa majú rozpustiť v 40-60 ml vody a ihneď prehltnúť.
Obalové tablety aj vrecúška sa majú užívať prednostne s jedlom.
Nežiaduce účinky je možné minimalizovať podávaním najnižšej účinnej dávky počas najkratšieho obdobia potrebného na kontrolu symptómov (pozri časť 4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní).
Deti
Klinické údaje o použití lieku v pediatrii nie sú v súčasnosti k dispozícii, preto sa jeho podávanie neodporúča.
Seniori
U starších pacientov nie je farmakokinetický profil aceklofenaku upravený, a preto sa nepovažuje za potrebné zmeniť dávkovanie. Avšak, rovnako ako u iných NSAID, je potrebná opatrnosť pri liečbe starších pacientov s poruchou funkcie obličiek alebo pečene, s kardiovaskulárnymi zmenami alebo u pacientov, ktorí sú súčasne liečení inými farmakologickými liečbami.
Pacienti s miernou renálnou insuficienciou
Tak ako iné NSAID, liek sa má podávať s opatrnosťou, aj keď neexistujú žiadne klinické dôkazy, ktoré by mohli spôsobiť zníženie dávky.
Pacienti trpiaci hepatálnou insuficienciou
U pacientov s hepatálnou insuficienciou sa odporúča znížiť počiatočnú dávku na 100 mg / deň.
04.3 Kontraindikácie
Precitlivenosť na liečivo alebo na nesteroidné protizápalové lieky vrátane kyseliny acetylsalicylovej alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1.
Rovnako ako ostatné nesteroidné protizápalové lieky je aceklofenak kontraindikovaný u pacientov, u ktorých sa vyskytli, po užití kyseliny acetylsalicylovej alebo iných NSAID, astmatické záchvaty alebo iné alergické reakcie (žihľavka, akútna nádcha, edém, vyrážka, bronchospazmus).
Liek sa nemá používať v prípade gastrointestinálneho vredu alebo krvácania do gastrointestinálneho traktu a u osôb s aktívnym krvácaním alebo krvácajúcimi poruchami.
AIRTAL je kontraindikovaný u pacientov s anamnézou gastrointestinálneho krvácania alebo perforácie súvisiacej s predchádzajúcou liečbou NSAID alebo s anamnézou / aktívnou fázou rekurentného peptického krvácania / vredu (dve alebo viac odlišných epizód preukázanej ulcerácie alebo krvácania).
Okrem toho je liek kontraindikovaný u pacientov s ťažkým poškodením funkcie pečene alebo poruchou funkcie obličiek a u pacientov s zjavným kongestívnym srdcovým zlyhaním (trieda NYHA II-IV), ischemickou chorobou srdca, ochorením periférnych tepien a / alebo ochorením mozgových ciev.
AIRTAL je tiež kontraindikovaný v tehotenstve, najmä v posledných 3 mesiacoch, a počas laktácie, pokiaľ na to nie sú pádne dôvody. V takom prípade sa má použiť najnižšia účinná dávka (pozri časť 4.6).
04.4 Špeciálne upozornenia a vhodné opatrenia pri používaní
Varovania
Je potrebné vyhnúť sa použitiu AIRTALU v spojení s inými NSAID vrátane selektívnych inhibítorov COX-2.
Nežiaduce účinky je možné minimalizovať použitím najnižšej účinnej dávky počas najkratšieho možného trvania liečby potrebnej na kontrolu symptómov (pozri časť 4.2 a nižšie uvedené odstavce o gastrointestinálnych a kardiovaskulárnych rizikách).
Seniori. Starší pacienti majú zvýšenú frekvenciu nežiaducich reakcií na NSAID, najmä gastrointestinálneho krvácania a perforácie, ktoré môžu byť smrteľné (pozri časť 4.2).
Gastrointestinálny systém
Gastrointestinálne krvácanie, ulcerácia a perforácia: Gastrointestinálne krvácanie, ulcerácia a perforácia, ktoré môžu byť smrteľné, boli hlásené počas liečby všetkými NSAID, kedykoľvek, s varovnými príznakmi alebo bez nich alebo s predchádzajúcou anamnézou závažných gastrointestinálnych príhod.
U starších pacientov a pacientov s vredom v anamnéze, obzvlášť ak je komplikovaný krvácaním alebo perforáciou (pozri časť 4.3), je riziko gastrointestinálneho krvácania, ulcerácie alebo perforácie vyššie so zvyšovaním dávok NSAID. Títo pacienti by mali začať liečbu najnižšou dostupnou dávkou. U týchto pacientov a tiež u pacientov vyžadujúcich súbežné podávanie nízkych dávok aspirínu alebo iných liekov, ktoré môžu zvýšiť riziko gastrointestinálnych príhod, sa má zvážiť súbežné použitie ochranných látok (misoprostol alebo inhibítory protónovej pumpy) (pozri nižšie a časť 4.5).
Pacienti s anamnézou gastrointestinálnej toxicity, obzvlášť starší ľudia, majú hlásiť akékoľvek neobvyklé gastrointestinálne symptómy (obzvlášť gastrointestinálne krvácanie), obzvlášť v počiatočných fázach liečby.
Opatrnosť je potrebná u pacientov užívajúcich súbežne lieky, ktoré môžu zvýšiť riziko ulcerácií alebo krvácania, ako sú systémové kortikosteroidy, antikoagulanciá ako warfarín, selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu alebo protidoštičkové látky, ako je aspirín (pozri časť 4.5).
Ak sa u pacientov užívajúcich AIRTAL vyskytne gastrointestinálne krvácanie alebo ulcerácia, liečba sa musí prerušiť.
NSAID sa majú podávať opatrne pacientom so symptómami naznačujúcimi gastrointestinálne ochorenie horného alebo dolného čreva, s anamnézou gastrointestinálneho vredu, krvácaním alebo perforáciou, ulceróznou kolitídou, Crohnovou chorobou a hematologickými abnormalitami, pretože tieto stavy sa môžu zhoršiť (pozri časť 4.8).
Kardiovaskulárny a cerebrovaskulárny systém
U pacientov s miernou až stredne ťažkou hypertenziou a / alebo kongestívnym srdcovým zlyhaním v anamnéze je potrebné adekvátne sledovanie a poučenie, pretože v súvislosti s liečbou NSAID boli hlásené zadržiavanie tekutín a edém.
Pacienti s kongestívnym srdcovým zlyhaním (trieda NYHA I) a pacienti s významnými rizikovými faktormi kardiovaskulárnych príhod (napr. Hypertenzia, hyperlipidémia, diabetes mellitus, fajčenie) majú byť liečení aceklofenakom iba po starostlivom zvážení.
Pretože kardiovaskulárne riziká aceklofenaku sa môžu zvyšovať s dávkou a trvaním expozície, má sa použiť čo najkratšie trvanie a najnižšia účinná denná dávka. Reakcia pacienta na liečbu a potreba zlepšenia symptómov sa majú pravidelne prehodnocovať.
Aceklofenak sa má podávať opatrne a pod starostlivým lekárskym dohľadom u pacientov s anamnézou cerebrovaskulárneho krvácania.
Funkcia pečene
U pacientov s ľahkou až stredne ťažkou poruchou funkcie pečene je potrebný starostlivý lekársky dohľad. Aceklofenak sa má vysadiť v prípade pretrvávajúcich abnormalít alebo zhoršenia funkčných pečeňových testov alebo ak sa objavia typické znaky alebo príznaky ochorenia pečene alebo v prítomnosti iných prejavov (eozinofília, vyrážka). Hepatitída sa môže vyskytnúť bez prodromálnych znakov. Použitie aceklofenaku u osôb s hepatálnou porfýriou môže viesť k záchvatu.
Reakcie z precitlivenosti a kožné reakcie
Rovnako ako u iných NSAID sú možné alergické reakcie vrátane anafylaktických a anafylaktoidných reakcií, dokonca aj bez predchádzajúceho vystavenia lieku. V súvislosti s používaním NSAIDs boli veľmi zriedkavo hlásené závažné kožné reakcie, niektoré z nich smrteľné, vrátane exfoliatívnej dermatitídy, Stevensovho-Johnsonovho syndrómu a toxickej epidermálnej nekrolýzy (pozri časť 4.8). V počiatočných štádiách terapie sa zdá, že pacienti sú s vyšším rizikom: nástup reakcie sa vo väčšine prípadov vyskytuje v priebehu prvého mesiaca liečby. AIRTAL sa má vysadiť pri prvom výskyte kožnej vyrážky, slizničných lézií alebo akýchkoľvek iných prejavov precitlivenosti.
Kiahne môžu výnimočne spôsobiť vážne infekčné komplikácie kože a mäkkých tkanív. K dnešnému dňu nie je možné vylúčiť úlohu NSAID pri zhoršovaní týchto infekcií, a preto sa odporúča vyhnúť sa používaniu aceklofenaku v prípade ovčích kiahní.
Opatrenia :
Funkcia obličiek
Jedinci s miernou až stredne ťažkou poruchou funkcie obličiek by mali byť sledovaní, pretože používanie NSAID môže viesť k zhoršeniu funkcie obličiek. U týchto subjektov sa má použiť najnižšia účinná dávka a funkcia obličiek sa má pravidelne monitorovať.
Podanie NSAID môže spôsobiť od dávky závislé zníženie tvorby prostaglandínov a zhoršiť renálnu insuficienciu. Dôležitosť prostaglandínov pri regulácii prietoku krvi obličkami je potrebné vždy vziať do úvahy u osôb s poruchou srdcovej alebo obličkovej funkcie, hepatálnej dysfunkcie. s diuretikami a u tých, ktorí podstúpili veľký chirurgický zákrok a u starších osôb.Účinky na funkciu obličiek sú spravidla reverzibilné po prerušení podávania aceklofenaku.
Hematologické
Aceklofenak môže reverzibilne inhibovať agregáciu krvných doštičiek (pozri antikoagulanciá v časti 4.5).
Respiračné patológie
Pri podávaní pacientom s bronchiálnou astmou alebo trpiacim na bronchiálnu astmu je potrebná opatrnosť, pretože NSAID môžu zhoršiť bronchospazmus.
Dlhodobé ošetrenia
V rámci preventívnych opatrení by sa u jedincov podstupujúcich dlhodobú liečbu NSAID mal sledovať počet krviniek a parametre funkcie obličiek a pečene.
Dôležité informácie o niektorých zložkách
Vrecká obsahujú sorbitol (E420), preto by pacienti so zriedkavými dedičnými problémami intolerancie fruktózy nemali užívať tento liek.
Vrecká obsahujú aspartám (E951) ako zdroj fenylalanínu, a preto môžu byť nebezpečné pre pacientov s fenylketonúriou.
04.5 Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcie
Diuretiká: Aceklofenak, podobne ako ostatné NSAID, môže inhibovať aktivitu diuretík
Napriek tomu, že pri súbežnom podávaní s bendrofluazidom nebol pozorovaný žiadny vplyv na kontrolu krvného tlaku, nie je možné vylúčiť interakcie s inými diuretikami. V prípade súbežného podávania s draslík šetriacimi diuretikami je potrebné monitorovať sérový draslík.
Antihypertenzíva
NSAID môžu znižovať účinok antihypertenzív.U niektorých pacientov s poruchou funkcie obličiek (napr. Dehydratovaní pacienti alebo starší pacienti) môže súbežné podávanie ACE inhibítora alebo antagonistu angiotenzínu II a NSAID zvýšiť riziko akútneho zlyhania obličiek, zvyčajne reverzibilného. Tieto interakcie je potrebné vziať do úvahy u pacientov, ktorí užívajú AIRTAL súbežne s ACE inhibítormi alebo antagonistami angiotenzínu II. Kombinácia sa má preto podávať s opatrnosťou, najmä u starších pacientov.
Pacienti majú byť adekvátne hydratovaní a po začatí súbežnej liečby a pravidelne potom treba zvážiť monitorovanie renálnych funkcií.
Kortikosteroidy: zvýšené riziko gastrointestinálnych vredov alebo krvácania (pozri časť 4.4).
Antikoagulanciá: Rovnako ako ostatné NSAID, aceklofenak môže zvýšiť aktivitu antikoagulancií, ako je warfarín (pozri časť 4.4), a preto pacienti podstupujúci kombinovanú liečbu majú byť starostlivo sledovaní.
Protidoštičkové látky a selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu (SSRI): súbežné používanie s NSAID môže zvýšiť riziko gastrointestinálneho krvácania (pozri časť 4.4).
Antidiabetiká: Klinické štúdie ukazujú, že diklofenak je možné podávať s perorálnymi antidiabetikami bez ovplyvnenia ich klinických účinkov. Boli hlásené ojedinelé prípady hypoglykemických a hyperglykemických účinkov: odporúča sa preto zvážiť možnosť úpravy dávky hypoglykemických liekov súbežne s aceklofenakom.
Metotrexát: Možnú interakciu medzi NSAID a metotrexátom je potrebné mať na pamäti, aj keď sa podávajú nízke dávky metotrexátu, obzvlášť u pacientov s poruchou funkcie obličiek. Keď sa má podávať kombinovaná terapia, majú sa monitorovať renálne funkcie. Zvláštna opatrnosť je potrebná pri súbežnom podávaní NSAID a metotrexátu počas 24 hodín, pretože je možné stanoviť zvýšenie plazmatických koncentrácií protinádorového činidla s následným zvýšením jeho toxicity.
Lítium a digoxín: niekoľko NSAID inhibuje renálny klírens lítia a digoxínu, čo má za následok zvýšenie plazmatickej koncentrácie. Kombinácii sa preto treba vyhnúť, pokiaľ nie je možné časté monitorovanie hladín lítia a digoxínu.
Iné NSAID: Súbežné používanie kyseliny acetylsalicylovej a iných NSAID môže zvýšiť frekvenciu vedľajších účinkov.
Cyklosporín, takrolimus: verí sa tomu LSúbežné podávanie NSAID s cyklosporínom alebo takrolimom môže zvýšiť riziko nefrotoxicity v dôsledku zníženej syntézy prostacyklínu v obličkách. Preto je počas kombinovanej terapie dôležité starostlivo sledovať funkciu obličiek.
Zidovudín: keď sa NSAID podávajú so zidovudínom, zvyšuje sa riziko krvnej toxicity; existujú náznaky zvýšeného rizika hemartrózy a hematómu u HIV (+) hemofilikov súbežne liečených zidovudínom a ibuprofenom.
04.6 Gravidita a laktácia
TEHOTENSTVO
Nie sú k dispozícii žiadne informácie o použití aceklofenaku v gravidite. Inhibícia syntézy prostaglandínov môže nepriaznivo ovplyvniť graviditu a / alebo vývoj embrya / plodu.
Údaje z epidemiologických štúdií naznačujú zvýšené riziko potratu a srdcových malformácií a gastroschízy po použití inhibítora syntézy prostaglandínov na začiatku tehotenstva. Absolútne riziko kardiovaskulárnych malformácií sa zvýšilo z menej ako 1% na približne 1,5%. Riziko sa zvažovalo zvýšiť s dávkou a trvaním terapie.U zvierat bolo ukázané, že podávanie inhibítorov syntézy prostaglandínov spôsobuje zvýšenú stratu pre- a postimplementácie a embryofetálnu mortalitu.
Okrem toho bol u zvierat, ktorým boli počas organogenetického obdobia podávané inhibítory syntézy prostaglandínov, hlásený zvýšený výskyt rôznych malformácií vrátane kardiovaskulárnych.
Počas prvého a druhého trimestra gravidity sa aceklofenak nemá podávať, pokiaľ to nie je úplne nevyhnutné. Ak sa aceklofenak podáva ženám, ktoré sa pokúšajú otehotnieť alebo ktoré sú v prvom a druhom trimestri gravidity, dávka by mala byť čo najnižšia a dĺžka liečby čo najkratšia.
V treťom trimestri gravidity môžu všetky inhibítory syntézy prostaglandínov vystaviť plod:
- kardiopulmonálna toxicita (s predčasným uzavretím arteriálneho kanála v maternici a pľúcnou hypertenziou);
- renálna dysfunkcia, ktorá môže s oligo-hydroamniónom progredovať do zlyhania obličiek;
matka a novorodenec na konci tehotenstva:
- možné predĺženie času krvácania a protidoštičkového účinku, ku ktorému môže dôjsť aj pri veľmi nízkych dávkach;
- inhibícia kontrakcií maternice, ktorá má za následok oneskorený alebo predĺžený pôrod.
Preto je aceklofenak kontraindikovaný v treťom trimestri gravidity (pozri časť 4.3).
Tehotenstvo
Nie je známe, či sa aceklofenak vylučuje do materského mlieka a či bol v mlieku dojčiacich potkanov zistený žiadny prechod označeného aceklofenaku (C14). Je však potrebné vyhnúť sa používaniu aceklofenaku počas gravidity a laktácie, pokiaľ potenciálny prínos pre matku nepreváži možné riziko pre plod.
Plodnosť
NSAID môžu poškodiť plodnosť a neodporúča sa používať ich u žien, ktoré plánujú otehotnieť.
Pozastavenie podávania aceklofenaku sa má zvážiť u žien, ktoré majú problémy s plodnosťou alebo ktoré podstupujú vyšetrenia plodnosti.
04.7 Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Rovnako ako u iných NSAID a u obzvlášť náchylných pacientov môže podanie aceklofenaku spôsobiť závraty, vertigo alebo iné poruchy centrálneho nervového systému: o tom by mali byť informovaní tí, ktorí vedú vozidlo alebo obsluhujú stroje, ktoré vyžadujú integritu triedy. .
04.8 Nežiaduce účinky
Najčastejšie hlásenými vedľajšími účinkami sú gastrointestinálne poruchy. Zvlášť u starších ľudí sa môžu vyskytnúť peptické vredy, gastrointestinálna perforácia alebo krvácanie, niekedy smrteľné (pozri časť 4.4).
Po podaní aceklofenaku bola hlásená nauzea, vracanie, hnačka, plynatosť, zápcha, dyspepsia, bolesť brucha, meléna, hemateméza, ulcerózna stomatitída, exacerbácia kolitídy a Crohnovej choroby (pozri časť 4.4).
Menej často sa pozorovala gastritída.
Boli hlásené dermatologické poruchy, bulózne reakcie vrátane Stevensovho-Johnsonovho syndrómu a toxickej epidermálnej nekrolýzy (veľmi zriedkavo). V súvislosti s liečbou NSAID počas ovčích kiahní boli výnimočne hlásené závažné infekčné komplikácie kože a mäkkých tkanív. K dnešnému dňu nie je možné vylúčiť úlohu NSAID pri zhoršovaní týchto infekcií.
V súvislosti s liečbou NSAID boli hlásené edém, hypertenzia a srdcové zlyhanie.
Aceklofenak je štrukturálne príbuzný a má podobný metabolizmus ako diklofenak, pre ktorý je k dispozícii viac klinických a epidemiologických údajov, ktoré ukazujú zvýšené riziko všeobecných arteriálnych trombotických príhod (infarkt myokardu alebo cievna mozgová príhoda, najmä pri vysokých dávkach a pri dlhodobej liečbe). Epidemiologické údaje tiež ukázali zvýšené riziko akútneho koronárneho syndrómu a infarktu myokardu po použití aceklofenaku (pozri časti 4.3 a 4.4 Kontraindikácie a špeciálne upozornenia a opatrenia pri používaní).
V nasledujúcej tabuľke sú nežiaduce reakcie hlásené počas klinických štúdií a po registrácii lieku AIRTAL uvedené a zoskupené podľa systémovej a orgánovej triedy (SOC) a podľa frekvencie. Veľmi časté (≥1 / 10); časté (≥ 1/100,
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité, pretože umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie prostredníctvom talianskej agentúry pre lieky. , webová stránka: www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04,9 Predávkovanie
V súčasnosti nie sú k dispozícii dostatočné informácie o klinickom obrázku vyplývajúcom z predávkovania liekom AIRTAL.
V prípade akútnej otravy perorálnym aceklofenakom sú preto potrebné terapeutické opatrenia, ktoré sa bežne používajú v prípade akútnej otravy NSAID:
- absorpcii je potrebné čo najskôr zabrániť výplachom žalúdka a ošetrením aktívnym uhlím;
- v prípade komplikácií (hypotenzia, renálna insuficiencia, kŕče, podráždenie gastrointestinálneho traktu a útlm dýchania) sa má zvoliť podporná a symptomatická liečba;
-špecifické terapie, ako napríklad nútená diuréza, dialýza alebo hemoperfúzia, neumožňujú elimináciu nesteroidných protizápalových liekov kvôli vysokému percentu väzby na plazmatické proteíny a ich značnému metabolizmu.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: nesteroidné protizápalové a antireumatické liečivo.
ATC kód M01AB16.
Aceklofenak je nesteroidné protizápalové liečivo patriace do triedy analógov kyseliny fenyloctovej.
V štúdiách vykonaných na rôznych živočíšnych druhoch aceklofenak ukázal na experimentálnych modeloch akútneho a chronického zápalu „analgetickú a protizápalovú aktivitu, pokiaľ ide o terapeutickú aj profylaxiu, podobnú aktivite indometacínu a diklofenaku.
Zistilo sa, že analgetická sila hodnotená na bolestivé stavy experimentálne indukované podnetmi rôznych typov je porovnateľná s indometacinom a diklofenakom.
Aceklofenak v použitých experimentálnych modeloch bol tiež vybavený antipyretickou aktivitou.
Neboli zistené žiadne funkčné zmeny v kardiovaskulárnom, respiračnom a centrálnom nervovom systéme. Účinky na obličky sú porovnateľné s účinkami spôsobenými inými NSAID.
Mechanizmus akcie
Zistilo sa, že aceklofenak je účinný inhibítor cyklooxygenázy, enzýmu, ktorý katalyzuje premenu kyseliny arachidónovej na prekurzory prostaglandínov a tromboxánu.
05.2 Farmakokinetické vlastnosti
Absorpcia
Farmakokinetické štúdie vykonané na rôznych živočíšnych druhoch (potkan, pes a opica) ukazujú, že aceklofenak podávaný orálne a intramuskulárne sa rýchlo absorbuje vo forme nezmeneného liečiva.
Distribúcia
Maximálna plazma (Cmax) sa dosiahne približne 2 hodiny (tmax) po perorálnom podaní lieku. Biologická dostupnosť je takmer 100%. Plazmatický polčas je 4 hodiny. Po opakovanom podaní nebola pozorovaná žiadna akumulácia v plazmatickom kompartmente.
Aceklofenak voliteľne preniká do synoviálnej tekutiny, kde koncentrácie dosahujú približne 57% plazmatických hladín.
Metabolizmus
Aceklofenak a jeho metabolity majú „vysokú afinitu k plazmatickým proteínom (> 99%).
Aceklofenak je v obehu prítomný predovšetkým ako nezmenené liečivo.
Vylúčenie
Asi dve tretiny podanej dávky sa vylučujú močom, hlavne vo forme hydroxymetabolitov.
Farmakokinetický profil aceklofenaku je porovnateľný u dospelých a starších osôb.
05.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
Výsledky predklinických štúdií vykonaných s aceklofenakom sú v súlade s výsledkami NSAID. Primárnym cieľovým orgánom je gastrointestinálny trakt.
Toxicita aceklofenaku bola hodnotená u rôznych živočíšnych druhov (myš, potkan, opica) použitím rôznych spôsobov podávania a použitím jednoduchého a opakovaného liečebného režimu.
Akútna toxicita (LD50): myš i.v. 149-169 mg / kg, p.o. 211 mg / kg; potkan i.v. 94-137 mg / kg (muži-ženy).
Toxicita po opakovanom podaní (p.o.): potkan 4 týždne: žiadna toxicita do 3 mg / kg / deň.
Po opakovanom ošetrení boli dôkazy o gastrointestinálnej toxicite iba pri najvyšších dávkach, čo malo za následok, že potkany boli 3 až 6-krát, u opíc 5 až 10-krát vyššie ako terapeutické dávky u ľudí. Tieto toxické účinky boli u oboch druhov reverzibilné.
Aceklofenak nevykazoval mutagénnu ani karcinogénnu aktivitu.
Štúdie na zvieratách nepreukázali teratogenézu u potkanov, aj keď bola systémová expozícia nízka, a u králikov; liečba aceklofenakom (10 mg / kg / deň) viedla u niektorých plodov k množstvu morfologických zmien.
Nie sú k dispozícii žiadne ďalšie informácie o predklinických údajoch o inhibítoroch syntézy prostaglandínov, ktoré už neboli uvedené inde v tomto súhrne charakteristických vlastností (pozri časť 4.6).
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
06.1 Pomocné látky
Obalené tablety:
Mikrokryštalická celulóza, sodná soľ kroskarmelózy, glycerylpalmitostearát, povidón, hypromelóza, polyoxyetylénstearát, oxid titaničitý.
Prášok na perorálnu suspenziu:
sorbitol (E420), sodná soľ sacharínu, karamelová príchuť, smotanová príchuť, mliečna príchuť, bezvodý koloidný oxid kremičitý, aspartám (E951), hypromelóza, oxid titaničitý (E171).
06.2 Nekompatibilita
Žiadny.
06.3 Obdobie platnosti
Obalené tablety: 3 roky.
Prášok na perorálnu suspenziu: 4 roky.
06.4 Špeciálne opatrenia na uchovávanie
Obalené tablety
Skladujte pri teplote nepresahujúcej 30 ° C.
Prášok na perorálnu suspenziu
Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.
06.5 Charakter vnútorného obalu a obsahu balenia
AIRTAL 100 mg obalené tablety - 40 tabliet: Al / Al blister
AIRTAL 100 mg obalené tablety - 10 tabliet: Al / Al blister
AIRTAL 100 mg prášok na perorálnu suspenziu - 30 vrecúšok: papierové vrecká z hliníka / polyetylénu.
06.6 Návod na použitie a zaobchádzanie
Žiadne špeciálne pokyny.
07.0 DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
Almirall S.p.A.
Via Messina, 38 - veža C
20154 Miláno
08.0 REGISTRAČNÉ ČÍSLO
40 obalených tabliet 100 mg AIC č. 032773020
10 obalených tabliet 100 mg AIC č. 032773069
30 vrecúšok prášok na perorálnu suspenziu 100 mg AIC č. 032773032
09.0 DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE ALEBO OBNOVENIA REGISTRÁCIE
26. júla 2000 / posledná obnova 2009
10.0 DÁTUM REVÍZIE TEXTU
Augusta 2014
