Účinné látky: Omeprazol
Mepral 10 mg tvrdé gastrorezistentné kapsuly
Mepral 20 mg tvrdé gastrorezistentné kapsuly
Mepral 40 mg tvrdé gastrorezistentné kapsuly
Príbalové letáky Mepral sú k dispozícii pre veľkosti balenia: - Mepral 10 mg gastrorezistentné tvrdé kapsuly, Mepral 20 mg gastrorezistentné tvrdé kapsuly, Mepral 40 mg gastrorezistentné tvrdé kapsuly
- Mepral 40 mg prášok na infúzny roztok
Indikácie Prečo sa používa Mepral? Načo to je?
Mepral obsahuje účinnú látku omeprazol. Patrí do skupiny liekov nazývaných „inhibítory protónovej pumpy“, ktoré pôsobia tak, že znižujú množstvo kyseliny produkovanej žalúdkom. Mepral sa používa na liečbu nasledujúcich stavov:
U dospelých:
- „Gastroezofageálna refluxná choroba“ (GERD). Toto ochorenie sa vyskytuje vtedy, keď kyselina uniká zo žalúdka a prechádza do pažeráka (trubica spájajúca hrdlo so žalúdkom), čo spôsobuje bolesť, zápal a pálenie záhy.
- Vredy v hornej časti čreva (dvanástnikový vred) alebo žalúdka (žalúdočný vred).
- Vredy infikované baktériou nazývanou „Helicobacter pylori“. Ak máte túto chorobu, lekár vám môže predpísať aj antibiotiká na liečbu infekcie a umožnenie hojenia vredu.
- Vredy spôsobené liekmi nazývanými NSAID (nesteroidné protizápalové lieky). Mepral sa môže používať aj na prevenciu tvorby vredov, ak užívate NSAID.
- Nadmerná žalúdočná kyselina spôsobená rastom tkaniva v pankrease (Zollinger-Ellisonov syndróm).
U detí:
Deti staršie ako 1 rok a s telesnou hmotnosťou 10 kg alebo vyššou
- „Gastroezofageálna refluxná choroba“ (GERD). Toto ochorenie sa vyskytuje vtedy, keď kyselina uniká zo žalúdka a prechádza do pažeráka (trubica spájajúca hrdlo so žalúdkom), čo spôsobuje bolesť, zápal a pálenie záhy.
U detí príznaky tejto choroby tiež zahrnujú vracanie obsahu žalúdka do úst (regurgitácia), nevoľnosť (vracanie) a nízky prírastok hmotnosti.
Deti staršie ako 4 roky a mladiství
Vredy infikované baktériou nazývanou „Helicobacter pylori“. Ak má dieťa túto chorobu, lekár môže tiež predpísať antibiotiká na liečbu infekcie a umožnenie hojenia vredu.
Kontraindikácie Keď sa Mepral nemá používať
Neužívajte Mepral
- Ak ste alergický (precitlivený) na omeprazol alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek Mepralu.
- Ak ste alergický na lieky obsahujúce iné inhibítory protónovej pumpy (napr. Pantoprazol, lansoprazol, rabeprazol, ezomeprazol).
- Ak užívate liek obsahujúci nelfinavir (používa sa na infekcie HIV).
Ak si nie ste istý, skôr ako užijete Mepral, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika
Opatrenia pri používaní Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Mepral
Mepral môže skrývať príznaky iných chorôb. Preto ak sa u vás prejavia nižšie popísané symptómy pred užitím Mepralu alebo počas jeho užívania, ihneď kontaktujte svojho lekára:
- Nevysvetliteľné problémy s chudnutím a prehĺtaním.
- Bolesť žalúdka alebo poruchy trávenia.
- Zvracanie jedla alebo krvi.
- Tmavé sfarbenie stolice (prítomnosť krvi v stolici).
- Ťažká alebo pretrvávajúca hnačka, pretože omeprazol je spojený s miernym nárastom nákazlivej hnačky.
- Závažné problémy s pečeňou.
Ak užívate Mepral dlhší čas (viac ako 1 rok), lekár vám predpíše pravidelné prehliadky. Ak spozorujete nové alebo neobvyklé príznaky, povedzte to svojmu lekárovi.
Ak užívate inhibítor protónovej pumpy, ako je Mepral, najmä dlhšie ako jeden rok, môžete mať mierne zvýšené riziko zlomeniny bedra, zápästia alebo chrbtice. Ak máte osteoporózu alebo užívate kortikosteroidy (čo môže zvýšiť riziko osteoporóza) poraďte sa so svojim lekárom.
Interakcie Ktoré lieky alebo potraviny môžu zmeniť účinok Mepralu
Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi. Je to dôležité, pretože Mepral môže ovplyvniť spôsob, akým niektoré lieky účinkujú, a niektoré lieky môžu ovplyvniť spôsob, akým Mepral účinkuje.
Neužívajte Mepral, ak užívate liek obsahujúci nelfinavir (používa sa na liečbu infekcií HIV).
Ak užívate jeden alebo viac z nasledujúcich liekov, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi:
- Ketokonazol, itrakonazol alebo vorikonazol (používané na liečbu infekcií spôsobených hubami)
- Digoxín (používa sa na liečbu srdcových problémov)
- Diazepam (používa sa na liečbu úzkosti, na uvoľnenie svalov alebo na epilepsiu).
- Fenytoín (používa sa na epilepsiu). Ak užívate fenytoín, váš lekár vás bude sledovať na začiatku a na konci liečby Mepralom.
- Lieky používané na riedenie krvi, ako je warfarín alebo iné blokátory vitamínu K. Váš lekár vás bude sledovať na začiatku a na konci liečby Mepralom.
- Rifampicín (používa sa na liečbu tuberkulózy)
- Atazanavir (používa sa na liečbu infekcie HIV)
- Takrolimus (používa sa na transplantáciu orgánov)
- Ľubovník bodkovaný (Hypericum perforatum) (používa sa na liečbu miernej depresie)
- Cilostazol (používa sa na liečbu prerušovanej klaudikácie)
- Sachinavir (používa sa na liečbu infekcie HIV)
- Klopidogrel (používa sa na prevenciu krvných zrazenín (trombov))
- Erlotinib (používa sa na liečbu rakoviny)
- Metotrexát (chemoterapeutický liek používaný vo vysokých dávkach na liečbu rakoviny) - ak užívate metotrexát vo vysokých dávkach, váš lekár môže dočasne prerušiť vašu liečbu Mepralom.
Ak vám lekár predpísal amoxicilínové a klaritromycínové antibiotiká spolu s Mepralom na liečbu vredov spôsobených infekciami Helicobacter pylori, je veľmi dôležité, aby ste oznámili, či užívate ďalšie lieky.
Užívanie Mepralu s jedlom a nápojmi
Kapsuly sa môžu užívať s jedlom alebo na prázdny žalúdok.
Upozornenia Je dôležité vedieť, že:
Tehotenstvo a dojčenie
Skôr ako užijete Mepral, povedzte to svojmu lekárovi, ak ste tehotná alebo chcete otehotnieť. Váš lekár rozhodne, či počas tejto doby môžete užívať Mepral. Váš lekár rozhodne, či môžete Mepral užívať, ak dojčíte.
Vedenie vozidla a obsluha strojov
Je nepravdepodobné, že by Mepral ovplyvnil vašu schopnosť viesť vozidlo alebo obsluhovať nástroje alebo stroje. Môžu sa vyskytnúť nežiaduce liekové reakcie, ako sú závraty a poruchy videnia (pozri časť 4). Ak na to máte, nemali by ste viesť vozidlo ani obsluhovať stroje.
Dôležité informácie o niektorých zložkách Mepralu
Kapsuly Mepral obsahujú laktózu. Ak vám váš lekár povedal, že neznášate niektoré cukry, kontaktujte svojho lekára pred užitím tohto lieku.
Dávka, spôsob a čas podávania Ako používať Mepral: Dávkovanie
Vždy užívajte Mepral presne tak, ako vám povedal váš lekár. Ak máte pochybnosti, poraďte sa so svojim lekárom alebo lekárnikom. Váš lekár vám povie, koľko kapsúl máte užívať a ako dlho. To bude závisieť od vášho stavu a veku. Zvyčajné dávky sú uvedené nižšie.
Dospelí:
Na liečbu symptómov GERD, ako je pálenie záhy a regurgitácia kyseliny:
- Ak vám váš lekár povedal, že váš pažerák je mierne poškodený, zvyčajná dávka je 20 mg jedenkrát denne počas 4 až 8 týždňov. Váš lekár môže zvýšiť dávku na 40 mg počas ďalších 8 týždňov, ak sa pažerák ešte úplne nezahojil.
- Zvyčajná dávka po uzdravení pažeráka je 10 mg jedenkrát denne.
- Ak nie je pažerák poškodený, zvyčajná dávka je 10 mg jedenkrát denne.
Na liečbu vredov v hornej časti čreva (dvanástnikový vred):
- Zvyčajná dávka je 20 mg jedenkrát denne počas 2 týždňov. Váš lekár môže predĺžiť túto dávku o ďalšie 2 týždne, ak sa vred ešte nezahojil.
- Ak sa vred úplne nezahojí, dávku je možné zvýšiť na 40 mg jedenkrát denne počas 4 týždňov.
Na liečbu žalúdočných vredov (žalúdočných vredov):
- Zvyčajná dávka je 20 mg jedenkrát denne počas 4 týždňov. Váš lekár môže predĺžiť túto dávku o ďalšie 4 týždne, ak sa vred ešte nezahojil.
- Ak sa vred úplne nezahojí, dávku je možné zvýšiť na 40 mg jedenkrát denne počas 8 týždňov.
Aby sa zabránilo návratu dvanástnikových a žalúdočných vredov:
- Zvyčajná dávka je 10 mg alebo 20 mg jedenkrát denne. Váš lekár môže zvýšiť dávku na 40 mg jedenkrát denne.
Na liečbu dvanástnikových a žalúdočných vredov spôsobených užívaním NSAID (nesteroidné protizápalové lieky):
- Zvyčajná dávka je 20 mg jedenkrát denne počas 4-8 týždňov.
Aby ste zabránili tvorbe dvanástnikových a žalúdočných vredov, ak užívate NSAID:
Zvyčajná dávka je 20 mg jedenkrát denne.
Na liečbu vredov spôsobených infekciou Helicobacter pylori a na zabránenie ich opätovného výskytu:
- Zvyčajná dávka je 20 mg Mepralu dvakrát denne počas jedného týždňa.
- Váš lekár vám povie, aby ste užívali aj dve antibiotiká vrátane amoxicilínu, klaritromycínu a metronidazolu.
Na liečbu príliš veľkého množstva kyseliny v žalúdku spôsobeného rastom tkaniva v pankrease (Zollinger-Ellisonov syndróm):
- Zvyčajná dávka je 60 mg denne.
- Váš lekár upraví dávku podľa vašich potrieb a tiež rozhodne, ako dlho musíte liek užívať.
Deti:
Na liečbu symptómov GERD, ako je pálenie záhy a regurgitácia kyseliny:
- Mepral môžu užívať deti staršie ako 1 rok s hmotnosťou viac ako 10 kg. Dávka pre deti je založená na hmotnosti dieťaťa a správnu dávku určí lekár.
Na liečbu a prevenciu recidívy vredov spôsobených infekciou Helicobacter pylori:
- Mepral môžu užívať deti staršie ako 4 roky. Dávka pre deti je založená na hmotnosti dieťaťa a správnu dávku určí lekár.
- Váš lekár vášmu dieťaťu tiež predpíše dve antibiotiká nazývané amoxicilín a klaritromycín.
Užívanie tohto lieku
- Kapsuly sa odporúča užívať ráno.
- Kapsuly sa môžu užívať s jedlom alebo na prázdny žalúdok.
- Kapsuly sa majú prehltnúť celé a zapiť polovicou pohára vody. Kapsuly sa nemajú žuvať ani drviť, pretože obsahujú granuly obalené takým spôsobom, ktorý zabraňuje štiepeniu lieku žalúdočnou kyselinou. Je dôležité, aby ste granule nepoškodili.
Čo robiť, ak máte vy alebo dieťa problémy s prehĺtaním kapsúl
Ak máte vy alebo dieťa problémy s prehĺtaním kapsúl:
- Otvorte kapsuly a prehltnite obsah priamo s pol pohárom vody alebo obsah nalejte do pohára vody (neperlivej), kyslej ovocnej šťavy (napr. Jablko, pomaranč alebo ananás) alebo jablkového pretlaku.
- Pred pitím obsah vždy pretrepte (zmes nebude číra), potom prípravok vypite ihneď alebo do 30 minút.
- Aby ste sa uistili, že ste užili všetok liek, pohár veľmi dobre opláchnite polovicou pohára vody a obsah vypite. Pevné častice obsahujú liek - nežuvajte ich a nedrvte.
Predávkovanie Čo robiť, ak ste užili príliš veľa Mepralu
Ak užijete viac Mepralu, ako máte
Ak užijete viac Mepralu, ako vám predpísal lekár, ihneď kontaktujte svojho lekára alebo lekárnika.
Ak zabudnete užiť Mepral
Ak zabudnete užiť dávku, vezmite si ju hneď, ako si na to spomeniete. Ak sa však už blíži čas na ďalšiu dávku, vynechanú dávku vynechajte. Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú dávku.
Vedľajšie účinky Aké sú vedľajšie účinky lieku Mepral
Tak ako všetky lieky, aj Mepral môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.
Ak spozorujete niektorý z nasledujúcich zriedkavých, ale závažných vedľajších účinkov, prestaňte užívať Mepral a ihneď kontaktujte svojho lekára:
- Náhly sipot, opuch pier, jazyka a hrdla alebo tela, vyrážka, mdloby alebo ťažkosti s prehĺtaním (závažná alergická reakcia).
- Sčervenanie pokožky s tvorbou pľuzgierov alebo odlupovaním. Tiež sa môžu objaviť závažné pľuzgiere s krvácaním pier, očí, úst, nosa a genitálií. Môže to byť „Stevensov-Johnsonov syndróm“ alebo „toxická epidermálna nekrolýza“.
- Žltá koža, tmavý moč a únava môžu byť príznakmi problémov s pečeňou.
Vedľajšie účinky sa môžu vyskytnúť s určitou frekvenciou, ako je definované nižšie:
Veľmi časté: postihujú viac ako 1 z 10 pacientov
Časté: postihujú 1 až 10 používateľov zo 100
Menej časté: postihujú 1 až 10 používateľov z 1 000
Zriedkavé: postihujú 1 až 10 používateľov z 10 000
Veľmi zriedkavé: postihujú menej ako 1 z 10 000 pacientov
Neznáme: frekvenciu nemožno odhadnúť z dostupných údajov
K ďalším vedľajším účinkom patrí:
Časté vedľajšie účinky
- Bolesť hlavy
- Účinky na žalúdok alebo črevá: hnačka, bolesť žalúdka, zápcha, plynatosť (plynatosť).
- Pocit nevoľnosti (nauzea) alebo vracanie.
Menej časté vedľajšie účinky
- Opuch nôh a členkov.
- Narušený spánok (nespavosť).
- Závraty, mravčenie, pocit ospalosti.
- Pocit točenia (vertigo).
- Zmeny v krvných testoch súvisiace s funkciou pečene.
- Vyrážka, vyrážka s opuchom kože (žihľavka) a svrbením kože.
- Celkový pocit nevoľnosti a nedostatku energie.
- Ak užívate inhibítor protónovej pumpy, ako je Mepral, najmä dlhšie ako jeden rok, môžete mať mierne zvýšené riziko zlomeniny bedra, zápästia alebo chrbtice. Ak máte osteoporózu alebo užívate kortikosteroidy (čo môže zvýšiť riziko osteoporóza) poraďte sa so svojim lekárom.
Zriedkavé vedľajšie účinky
- Zmeny v zložení krvi, ako napríklad zníženie počtu bielych krviniek alebo krvných doštičiek. To môže spôsobiť slabosť a ľahké podliatiny alebo môže zvýšiť pravdepodobnosť infekcií.
- Alergické reakcie, niekedy veľmi závažné, vrátane opuchu pier, jazyka a hrdla, horúčky, sipotu.
- Nízke hladiny sodíka v krvi. To môže spôsobiť slabosť, vracanie a kŕče.
- Pocit rozrušenia, zmätenosti alebo depresie.
- Zmeny chuti.
- Problémy so zrakom, ako napríklad rozmazané videnie.
- Náhly sipot alebo dýchavičnosť (bronchospazmus).
- Suché ústa
- Zápal vo vnútri úst.
- Infekcia nazývaná „drozd“, ktorá môže postihnúť črevo a je spôsobená plesňou.
- Problémy s pečeňou vrátane žltačky, ktorá môže spôsobiť zožltnutie pokožky, tmavý moč a únavu.
- Vypadávanie vlasov (alopécia).
- Kožná vyrážka pri pobyte na slnku.
- Bolesť kĺbov (artralgia) alebo bolesť svalov (myalgia).
- Závažné problémy s obličkami (intersticiálna nefritída).
- Zvýšené potenie.
Veľmi zriedkavé vedľajšie účinky
- Zmeny v počte krviniek vrátane agranulocytózy (nedostatok bielych krviniek)
- Agresivita.
- Vidieť, cítiť alebo počuť o neskutočných udalostiach (halucinácie).
- Závažné problémy s pečeňou až do zlyhania pečene a zápalu mozgu.
- Náhly nástup závažnej vyrážky alebo tvorby pľuzgierov a odlupovania kože. Tieto účinky môžu byť spojené s vysokou horúčkou a bolesťou kĺbov (multiformný erytém, Stevensov-Johnsonov syndróm, toxická epidermálna nekrolýza)
- Svalová slabosť
- Zväčšenie hrudníka u mužov.
Neznáme
- Zápal čreva (dôsledkom je hnačka).
- Ak užívate Mepral dlhšie ako tri mesiace, hladina horčíka v krvi sa môže znížiť. Nízka hladina horčíka sa môže prejaviť únavou, mimovoľnými svalovými sťahmi, dezorientáciou, kŕčmi, závratmi, zvýšenou srdcovou frekvenciou. Ak máte niektorý z týchto príznakov, ihneď sa poraďte so svojim lekárom. Nízke hladiny horčíka môžu tiež viesť k zníženiu hladiny draslíka alebo vápnika v krvi. Váš lekár by mal rozhodnúť, či vám bude pravidelne kontrolovať hladinu horčíka v krvi.
- Zníženie hladiny vápnika v krvi (hypokalciémia). Zníženie hladiny vápnika v krvi môže byť dôsledkom veľmi nízkych hladín horčíka.
Vo veľmi zriedkavých prípadoch môže Mepral postihnúť biele krvinky, čo vedie k imunitnej nedostatočnosti. Ak sa u vás vyvinie infekcia s príznakmi, ako je horúčka s vážnym zhoršením celkového zdravotného stavu alebo horúčka s príznakmi lokálnej infekcie, ako je bolesť krku, hrdla alebo úst alebo problémy s močením, mali by ste čo najskôr navštíviť lekára. krvným testom vylúčte nedostatok bielych krviniek (agranulocytózu) Je dôležité, aby ste v tomto prípade svojmu lekárovi povedali, aký liek užívate.
Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú v tejto písomnej informácii uvedené.
Hlásenie vedľajších účinkov
Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii. Vedľajšie účinky môžete hlásiť aj priamo prostredníctvom národného systému hlásenia
Hlásením vedľajších účinkov môžete prispieť k získaniu ďalších informácií o bezpečnosti tohto lieku
Expirácia a retencia
- Uchovávajte Mepral mimo dosahu a dohľadu detí.
- Nepoužívajte Mepral po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na obale po EXP. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v mesiaci.
- Uchovávajte pri teplote neprevyšujúcej 30 ° C.
- Blister uchovávajte v pôvodnom obale alebo fľašu uchovávajte tesne uzavretú, aby bol liek chránený pred vlhkosťou.
- Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Opýtajte sa svojho lekárnika, ako zlikvidovať lieky, ktoré už nepoužívate. Pomôže to chrániť životné prostredie.
Čo Mepral obsahuje
Účinnou látkou je omeprazol.
Mepral gastrorezistentné tvrdé kapsuly obsahujú 10 mg, 20 mg alebo 40 mg omeprazolu. Ďalšie zložky sú dihydrát hydrogenfosforečnanu sodného, hydroxypropylcelulóza, hypromelóza, bezvodá laktóza, magnéziumstearát, manitol, kopolymér kyseliny metakrylovej a etylakrylátu (1: 1) 30%, mikrokryštalická celulóza, makrogol (polyetylénglykol 400), lauridoylsulfát sodný 172, oxid titaničitý E 171, želatína, tlačiarenská farba (obsahuje šelak, amoniak, hydroxid draselný a čierny oxid železitý E 172), bezvodý koloidný oxid kremičitý, tekutý parafín.
Ako vyzerá Mepral a obsah balenia
- Mepral 10 mg kapsuly majú nepriehľadné ružové telo s potlačou „10“ a nepriehľadné ružové viečko s potlačou „A / OS“.
- Mepral 20 mg kapsuly majú nepriehľadné ružové telo s potlačou „20“ a nepriehľadné červenohnedé viečko s potlačou „A / OM“.
- Mepral 40 mg kapsuly majú červenohnedé telo s potlačou „40“ a nepriehľadné červenohnedé viečko s potlačou „A / OL“.
Balenie:
- 10 mg: o Blistre obsahujúce 14, 28 a 35 kapsúl.
- 20 mg: o Blister obsahujúci 14 kapsúl.
- 40 mg: o HDPE fľaše obsahujúce 14 kapsúl
Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.
Zdrojový leták: AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Obsah zverejnený v januári 2016. Súčasné informácie nemusia byť aktuálne.
Aby ste mali prístup k najaktuálnejšej verzii, odporúča sa navštíviť webovú stránku AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Vylúčenie zodpovednosti a užitočné informácie.
01.0 NÁZOV LIEKU
MEPRAL TVRDÉ GASTRORESISTANTNÉ Kapsle
02.0 KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE
10 mg: Každá kapsula obsahuje 10 mg omeprazolu.
20 mg: Každá kapsula obsahuje 20 mg omeprazolu.
40 mg: Každá kapsula obsahuje 40 mg omeprazolu.
Pomocné látky:
10 mg: Každá kapsula obsahuje 4 mg laktózy.
20 mg: Každá kapsula obsahuje 8 mg laktózy.
40 mg: Každá kapsula obsahuje 9 mg laktózy.
Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.
03.0 LIEKOVÁ FORMA
Tvrdá gastrorezistentná kapsula.
10 mg: tvrdé želatínové kapsuly s nepriehľadným ružovým telom, s potlačou „10“ a nepriehľadným ružovým viečkom s potlačou „A / OS“, obsahujúce gastrorezistentné granule.
20 mg: tvrdé želatínové kapsuly s nepriehľadným ružovým telom, s potlačou „20“ a nepriehľadným červenohnedým viečkom s potlačou „A / OM“, obsahujúce gastrorezistentné granule.
40 mg: tvrdé želatínové kapsuly s červenohnedým telom, s potlačou „40“ a nepriehľadným červenohnedým viečkom s potlačou „A / OL“, obsahujúce gastrorezistentné granule.
04.0 KLINICKÉ INFORMÁCIE
04.1 Terapeutické indikácie
Kapsuly Mepral sú indikované na:
Dospelí
• Liečba dvanástnikových vredov
• Prevencia recidívy dvanástnikových vredov
• Liečba žalúdočných vredov
• Prevencia recidívy žalúdočných vredov
• Vymazanie Helicobacter pylori (H. pylori) pri peptickom vrede v spojení s vhodnou antibiotickou liečbou
• Liečba žalúdočných a dvanástnikových vredov spojených s používaním NSAID
• Prevencia žalúdočných a dvanástnikových vredov spojených s používaním NSAID u rizikových pacientov
• Liečba refluxnej ezofagitídy
• Dlhodobá liečba pacientov so uzdravenou refluxnou ezofagitídou
• Liečba symptomatickej gastroezofageálnej refluxnej choroby
• Liečba Zollinger-Ellisonovho syndrómu
Pediatrické použitie
Deti staršie ako 1 rok a s telesnou hmotnosťou ≥ 10 kg
• Liečba refluxnej ezofagitídy
• Symptomatická liečba pálenia záhy a kyslej regurgitácie pri gastroezofageálnej refluxnej chorobe
Deti a dospievajúci starší ako 4 roky
• Liečba dvanástnikového vredu spôsobeného H. pylori, v spojení s antibiotickou terapiou
04.2 Dávkovanie a spôsob podávania
Dávkovanie u dospelých
Liečba dvanástnikového vredu
Odporúčaná dávka u pacientov s aktívnym dvanástnikovým vredom je Mepral 20 mg jedenkrát denne. U väčšiny pacientov sa hojenie vredov dosiahne do dvoch týždňov od začiatku liečby. V prípade vredov, ktoré sa úplne nezhojili počas prvého liečebného cyklu, sa uzdravenie zvyčajne dosiahne pri predĺženej liečbe ďalších dvoch týždňov. U pacientov so slabo reagujúcim dvanástnikovým vredom sa odporúča podávať Mepral 40 mg jedenkrát denne a uzdravenie sa zvyčajne dosiahne do štyroch týždňov.
Prevencia relapsu dvanástnikového vredu
Na prevenciu recidívy dvanástnikového vredu u negatívnych pacientov počas H. pylori alebo pri eradikácii H. pylori nie je možné, odporúčaná dávka je Mepral 20 mg jedenkrát denne. U niektorých pacientov môže byť postačujúca dávka 10 mg. V prípade terapeutického zlyhania je možné dávku zvýšiť na 40 mg.
Liečba žalúdočných vredov
Odporúčaná dávka je 20 mg Mepralu jedenkrát denne. U väčšiny pacientov sa uzdravenie dosiahne do štyroch týždňov od začatia liečby. V prípade vredov, ktoré sa úplne nezhojili po prvom liečebnom cykle, sa uzdravenie zvyčajne dosiahne pri predĺženej liečbe počas ďalších štyroch týždňov. U pacientov s vredmi. Odozva žalúdka „Odporúča sa podávať Mepral 40 mg jedenkrát denne a uzdravenie sa spravidla dosiahne do ôsmich týždňov.
Prevencia relapsu u pacientov so žalúdočným vredom
Na prevenciu relapsu u pacientov so zle reagujúcim žalúdočným vredom je odporúčaná dávka Mepral 20 mg jedenkrát denne. V prípade potreby je možné dávku zvýšiť na 40 mg Mepralu jedenkrát denne.
Eradikácia H. pylori pri peptickom vrede
Za „odstránenie“H. pylori, Výber antibiotík by mal byť založený na individuálnej tolerancii lieku k pacientovi a terapia by mala byť vykonaná podľa miestnych, regionálnych, národných modelov rezistencie a liečebných pokynov.
• Mepral 20 mg + klaritromycín 500 mg + amoxicilín 1 000 mg, každý dvakrát denne počas jedného týždňa, alebo
• Mepral 20 mg + klaritromycín 250 mg (alternatívne 500 mg) + metronidazol 400 mg (alebo 500 mg alebo tinidazol 500 mg), každý dvakrát denne počas jedného týždňa alebo
• Mepral 40 mg jedenkrát denne s amoxicilínom 500 mg a metronidazolom 400 mg (alebo 500 mg alebo tinidazolom 500 mg), oba trikrát denne počas jedného týždňa.
V prípade, že je pacient stále pozitívny na každý liečebný režim H. pylori terapia sa môže opakovať.
Liečba žalúdočných a dvanástnikových vredov spojených s príjmom NSAID
Na liečbu vredov žalúdka a dvanástnika spojených s NSAID je odporúčaná dávka Mepral 20 mg jedenkrát denne. U väčšiny pacientov sa uzdravenie dosiahne do štyroch týždňov od začiatku liečby.U pacientov, ktorí nie sú úplne uzdravení po prvom liečebnom cykle, sa uzdravenie zvyčajne dosiahne predĺžením liečby o ďalšie štyri týždne.
Prevencia žalúdočných a dvanástnikových vredov spojených s používaním NSAID u rizikových pacientov
Na prevenciu žalúdočných alebo dvanástnikových vredov spojených s NSAID u rizikových pacientov (vek> 60 rokov, anamnéza žalúdočných a dvanástnikových vredov, anamnéza krvácania do horného gastrointestinálneho traktu) je odporúčaná dávka Mepral 20 mg jedenkrát denne.
Liečba refluxnej ezofagitídy
Odporúčaná dávka je 20 mg Mepralu jedenkrát denne. U väčšiny pacientov sa uzdravenie dosiahne do štyroch týždňov od začiatku liečby.V prípade vredov, ktoré sa po prvom priebehu liečby úplne nezahojili, sa uzdravenie zvyčajne dosiahne predĺžením liečby o ďalšie štyri týždne.
U pacientov so závažnou ezofagitídou sa odporúča podanie Mepralu 40 mg jedenkrát denne, aby sa dosiahlo uzdravenie obvykle do ôsmich týždňov.
Dlhodobá liečba pacientov so uzdravenou refluxnou ezofagitídou
Na dlhodobú liečbu pacientov so uzdravenou refluxnou ezofagitídou je odporúčaná dávka Mepral 10 mg jedenkrát denne. V prípade potreby je možné dávku zvýšiť na Mepral 20-40 mg jedenkrát denne.
Liečba symptomatickej gastroezofageálnej refluxnej choroby
Odporúčaná dávka je 20 mg Mepralu denne. Pacienti môžu adekvátne reagovať na dennú dávku 10 mg, preto je potrebné zvážiť individuálnu úpravu dávky.
Ak sa po štyroch týždňoch liečby Mepralom 20 mg denne nedosiahne symptomatická kontrola, odporúča sa ďalšie vyšetrenie.
Liečba Zollinger-Ellisonovho syndrómu
U pacientov so Zollingerovým-Ellisonovým syndrómom je potrebné dávkovanie individuálne upraviť a v liečbe pokračovať tak dlho, ako je klinicky indikované. Odporúčaná počiatočná dávka je 60 mg Mepralu denne. Všetci pacienti so závažným ochorením, ktorí zle reagovali na iné terapie, si udržali účinnú kontrolu a u viac ako 90% pacientov bola kontrola udržovaná dávkami Mepralu medzi 20 mg a 120 mg / deň. Denné dávky nad 80 mg by mali byť rozdelené do dvoch denných podávaní.
Dávkovanie u detí
Deti staršie ako 1 rok a s telesnou hmotnosťou ≥ 10 kg
Liečba refluxnej ezofagitídy
Symptomatická liečba pálenia záhy a regurgitácie kyseliny pri gastroezofageálnej refluxnej chorobe
Odporúčané dávky sú nasledujúce:
Refluxná ezofagitída: Liečba trvá 4-8 týždňov.
Symptomatická liečba pálenia záhy a regurgitácie kyseliny pri gastroezofageálnej refluxnej chorobe: Liečba trvá 2-4 týždne. Ak sa symptomatická kontrola nedosiahne po 2-4 týždňoch, pacient by mal byť ďalej vyšetrený.
Deti a dospievajúci starší ako 4 roky
Liečba dvanástnikového vredu spôsobeného H. pylori
Pri výbere vhodnej kombinovanej terapie je potrebné vziať do úvahy oficiálne miestne, regionálne a národné smernice týkajúce sa bakteriálnej rezistencie, trvania liečby (najčastejšie 7 dní, ale niekedy až 14 dní) a vhodného používania antibiotík.
Ošetrenie sa musí vykonávať pod dohľadom odborníka.
Odporúčané dávkovanie je nasledovné:
Špeciálne populácie
Zhoršená funkcia obličiek
U pacientov s poruchou funkcie obličiek nie je potrebná žiadna úprava dávky (pozri časť 5.2).
Zhoršená funkcia pečene
U pacientov s poruchou funkcie pečene môže byť postačujúca denná dávka 10-20 mg (pozri časť 5.2).
Starší ľudia (> 65 rokov)
U starších pacientov nie je potrebná žiadna úprava dávky (pozri časť 5.2).
Spôsob podávania
Kapsuly Mepralu sa odporúča užívať ráno, najlepšie na prázdny žalúdok, prehltnuté celé s pol pohárom vody. Kapsuly sa nemajú žuvať ani drviť.
Pre pacientov s ťažkosťami s prehĺtaním a pre deti, ktoré môžu piť alebo prehĺtať polotuhé jedlá
Pacienti môžu kapsulu otvoriť a prehltnúť obsah pol pohára vody alebo zmiešať s mierne kyslými tekutinami, ako je ovocná šťava alebo jablkové pyré alebo neperlivá voda. Pacientov treba upozorniť, že v týchto prípadoch sa má disperzia ihneď prehltnúť (alebo do 30 minút) a že sa má vždy premiešať tesne pred pitím. Dno opláchnite pol pohárom vody a obsah vypite.
Alternatívne môžu pacienti kapsulu rozpustiť v ústach a prehltnúť obsiahnuté granule s pol pohárom vody. Gastrorezistentné granule sa nemajú žuvať.
04.3 Kontraindikácie
Precitlivenosť na omeprazol, náhrady benzimidazolu alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok.
Omeprazol, podobne ako ostatné inhibítory protónovej pumpy (PPI), sa nemá podávať súbežne s nelfinavirom (pozri časť 4.5).
04.4 Špeciálne upozornenia a vhodné opatrenia pri používaní
Za prítomnosti určitých alarmujúcich symptómov (napr. Významná nechcená strata hmotnosti, opakované vracanie, dysfágia, hemateméza alebo meléna) a keď je podozrenie alebo je potvrdená prítomnosť žalúdočného vredu, je potrebné ako symptomatickú odpoveď na liečbu vylúčiť malígny charakter vredu. môže oddialiť správnu diagnózu.
Súbežné podávanie atazanaviru a inhibítorov protónovej pumpy sa neodporúča (pozri časť 4.5). Ak sa kombinácia atazanaviru a inhibítora protónovej pumpy považuje za nevyhnutnú, odporúča sa starostlivé klinické monitorovanie (napr. Vírusová záťaž) v kombinácii so zvýšením dávky atazanaviru na 400 mg so 100 mg ritonaviru; dávka omeprazolu nesmie prekročiť 20 mg.
Omeprazol, podobne ako všetky lieky potláčajúce kyseliny, môže znížiť absorpciu vitamínu B12 (kyanokobalamín) v dôsledku hypo- alebo achlorhydrie. Toto je potrebné vziať do úvahy u pacientov s nízkymi rezervami alebo rizikovými faktormi zníženej absorpcie vitamínov. B12 v prípade dlhých -termálne terapie.
Omeprazol je inhibítor CYP2C19. Na začiatku alebo na konci liečby omeprazolom je potrebné zvážiť potenciálnu interakciu s liekmi metabolizovanými CYP2C19. Bola pozorovaná interakcia medzi klopidogrelom a omeprazolom (pozri časť 4.5). Klinický význam tejto interakcie je neistý. Ako preventívne opatrenie je potrebné vyhnúť sa súbežnému užívaniu klopidogrelu a omeprazolu.
Inhibítory protónovej pumpy (PPI), ako je omeprazol, spôsobujú závažnú hypomagneziémiu u pacientov liečených najmenej tri mesiace a v mnohých prípadoch jeden rok. Medzi závažné príznaky hypomagneziémie patrí únava, tetánia, delírium, kŕče, závraty a ventrikulárna arytmia. Spočiatku sa môžu prejavovať zákerne a byť zanedbávaný. Hypomagneziémia sa u väčšiny pacientov zlepšuje po užití horčíka a vysadení inhibítora protónovej pumpy. Zdravotnícki pracovníci by mali zvážiť meranie hladín horčíka pred začatím liečby PPI a pravidelne počas liečby. Liečba u pacientov dlhodobo liečených alebo liečených digoxínom alebo liekov, ktoré môžu spôsobiť hypomagneziémiu (napr. diuretiká).
Inhibítory protónovej pumpy, najmä ak sa používajú vo vysokých dávkach a dlhší čas (> 1 rok), môžu spôsobiť mierne zvýšené riziko zlomenín bedra, zápästia a chrbtice, najmä u starších pacientov alebo v prítomnosti iných známych rizikových faktorov. Observačné štúdie naznačujú, že inhibítory protónovej pumpy môžu zvýšiť celkové riziko zlomenín o 10% až 40%. Toto zvýšenie môže byť čiastočne spôsobené inými rizikovými faktormi. Pacienti s rizikom osteoporózy by mali dostávať liečbu podľa súčasných pokynov klinickej praxe a musia absolvovať „adekvátny“ množstvo vitamínu D a vápnika.
Niektoré deti s chronickými ochoreniami môžu potrebovať dlhodobú liečbu, aj keď sa to neodporúča.
Mepral obsahuje laktózu. Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami intolerancie galaktózy, lapónskeho deficitu laktázy alebo glukózo-galaktózovej malabsorpcie by nemali užívať tento liek.
Liečba inhibítormi protónovej pumpy môže spôsobiť mierne zvýšené riziko gastrointestinálnych infekcií od Salmonela ACampylobacter (pozri časť 5.1).
Rovnako ako pri všetkých dlhodobých liečebných postupoch, najmä ak je dĺžka liečby dlhšia ako 1 rok, pacienti by mali byť pravidelne sledovaní.
04.5 Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcie
Vplyv omeprazolu na farmakokinetiku iných liečiv
Účinné látky s absorpciou závislou na pH
Absorpcia účinných látok závislá od pH žalúdka môže byť zvýšená alebo znížená znížením intragastrickej kyslosti počas liečby omeprazolom.
Nelfinavir, atazanavir
Pri súbežnom podávaní omeprazolu sa plazmatické hladiny nelfinaviru a atazanaviru znižujú.
Súbežné podávanie omeprazolu a nelfinaviru je kontraindikované (pozri časť 4.3). Súbežné podávanie omeprazolu (40 mg jedenkrát denne) znížilo priemernú expozíciu nelfinaviru o približne 40% a znížilo priemernú expozíciu farmakologicky aktívneho metabolitu M8 približne o 75-90%. Interakcia môže tiež zahŕňať inhibíciu CYP2C19.
Súbežné podávanie omeprazolu a atazanaviru sa neodporúča (pozri časť 4.4). Súbežné podávanie omeprazolu (40 mg jedenkrát denne) a atazanaviru 300 mg / ritonaviru 100 mg zdravým dobrovoľníkom viedlo k 75% zníženiu expozície atazanaviru. Zvýšenie dávky atazanaviru na 400 mg nevyrovnalo vplyv omeprazolu na expozíciu atazanaviru . Súbežné podávanie omeprazolu (20 mg jedenkrát denne) a atazanaviru 400 mg / ritonaviru 100 mg zdravým dobrovoľníkom malo za následok približne 30% zníženie expozície atazanaviru v porovnaní s atazanavirom 300 mg / ritonavirom 100 mg jedenkrát denne.
Digoxín
Súbežná liečba omeprazolom (20 mg / deň) a digoxínom u zdravých jedincov mala za následok 10% zvýšenie biologickej dostupnosti digoxínu. Toxicita digoxínu bola hlásená zriedkavo. Pri použití vysokých dávok omeprazolu u starších pacientov sa však odporúča opatrnosť.Terapeutické sledovanie digoxínu by sa preto malo zvýšiť.
Klopidogrel
V skríženej klinickej štúdii bol klopidogrel (nasycovacia dávka 300 mg, po ktorej nasledovalo 75 mg / deň) podávaný 5 dní ako monoterapia a s omeprazolom (80 mg podávaných spolu s klopidogrelom). Expozícia aktívnemu metabolitu klopidogrelu sa pri súbežnom podávaní klopidogrelu a omeprazolu znížila o 46% (1. deň) a 42% (5. deň). Pri súčasnom podávaní klopidogrelu a omeprazolu došlo k zníženiu o 47% (24 hodín) a 30% (5. deň) priemernej inhibície agregácie krvných doštičiek (PAH). V ďalšej štúdii sa ukázalo, že podávanie klopidogrelu a omeprazolu v rôznych časoch nezabráni ich interakcii, ktorá sa zdá byť spôsobená inhibičným účinkom omeprazolu na CYP2C19. O klinických dôsledkoch tejto farmakokinetickej / farmakodynamickej interakcie na závažné kardiovaskulárne príhody boli hlásené nekonzistentné údaje z observačných a klinických štúdií.
Ďalšie účinné látky
Absorpcia posakonazolu, erlotinibu, ketokonazolu a itrakonazolu je významne znížená, a preto môže byť znížená klinická účinnosť. Je potrebné vyhnúť sa súbežnému používaniu posakonazolu a erlotinibu.
Účinné látky metabolizované CYP2C19
Omeprazol je stredne silný inhibítor jeho hlavného metabolizujúceho enzýmu CYP2C19. Preto môže byť metabolizmus súčasne podávaných liečiv metabolizovaných aj prostredníctvom CYP2C19 znížený a systémová expozícia týmto látkam zvýšená. Príkladmi takýchto liečiv sú R-warfarín a ďalší antagonisti vitamínu K, cilostazol, diazepam a fenytoín.
Cilostazol
Omeprazol podávaný v dávke 40 mg zdravým dobrovoľníkom v krížovej štúdii zvýšil Cmax cilostazolu o 18% a AUC o 26% a jedného z jeho aktívnych metabolitov o 29%, respektíve 69%.
Fenytoín
Monitorovanie plazmatickej koncentrácie fenytoínu sa odporúča počas prvých dvoch týždňov po začatí liečby omeprazolom, a ak je potrebná úprava dávky fenytoínu, odporúča sa monitorovanie a ďalšia úprava dávky pri ukončení liečby omeprazolom.
Mechanizmus neznámy
Sachinavir
Súbežné podávanie omeprazolu a sachinaviru / ritonaviru viedlo k zvýšeniu plazmatických hladín sachinaviru až o približne 70% s dobrou znášanlivosťou u HIV pozitívnych pacientov.
Takrolimus
Bolo hlásené, že súbežné podávanie omeprazolu zvyšuje sérové hladiny takrolimu. Je potrebné zvýšiť monitorovanie koncentrácií takrolimu a funkcie obličiek (klírens kreatinínu) a v prípade potreby upraviť dávkovanie takrolimu.
Vplyv iných liečiv na farmakokinetiku omeprazolu
Inhibítory CYP2C19 a / alebo CYP3A4
Pretože je omeprazol metabolizovaný CYP2C19 a CYP3A4, účinné látky inhibujúce CYP2C19 alebo CYP3A4 (ako je klaritromycín a vorikonazol) môžu zvýšiť sérové hladiny omeprazolu a znížiť jeho rýchlosť metabolizmu. Súbežné podávanie vorikonazolu má za následok viac ako dvojnásobnú expozíciu omeprazolu. Keďže podávanie vysokých dávok omeprazolu bolo dobre tolerované, úprava dávky omeprazolu nie je spravidla potrebná. U pacientov s ťažkou poruchou funkcie pečene je však potrebné dávku upraviť. a v prípade dlhodobej liečby.
Induktory CYP2C19 a / alebo CYP3A4
Účinné látky indukujúce CYP2C19 alebo CYP3A4 alebo obe (ako rifampicín a ľubovník bodkovaný) môžu spôsobiť zníženie sérových hladín omeprazolu, čím sa zvýši jeho rýchlosť metabolizmu.
04.6 Gravidita a laktácia
Výsledky troch prospektívnych epidemiologických štúdií (viac ako 1 000 exponovaných výsledkov pacientov) nenaznačujú žiadne nežiaduce účinky omeprazolu na graviditu alebo zdravie plodu / novorodenca. Omeprazol sa môže používať počas tehotenstva.
Omeprazol sa vylučuje do materského mlieka, ale je nepravdepodobné, že by ovplyvnil dojča, ak sa podáva v terapeutických dávkach.
04.7 Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Je nepravdepodobné, že by Mepral ovplyvnil schopnosť viesť vozidlá alebo obsluhovať stroje. Môžu sa vyskytnúť nežiaduce liekové reakcie, ako sú závraty a poruchy videnia (pozri časť 4.8). Ak na to pacienti trpia, nemali by viesť vozidlo ani obsluhovať stroje.
04.8 Nežiaduce účinky
Najčastejšími vedľajšími účinkami (1-10% pacientov) sú bolesť hlavy, bolesť brucha, zápcha, hnačka, plynatosť, nevoľnosť / vracanie.
Nasledujúce nežiaduce reakcie, identifikované alebo podozrivé, boli zvýraznené počas klinických štúdií s omeprazolom a po uvedení lieku na trh. V žiadnom prípade nebola stanovená korelácia s podanou dávkou liečiva. Nežiaduce účinky sú klasifikované podľa frekvencie a systému klasifikácie orgánov (SOC). Kategórie frekvencií sú definované pomocou nasledujúcej konvencie: veľmi časté (≥1 / 10), časté (≥1 / 100 až
Pediatrická populácia
Bezpečnosť omeprazolu bola hodnotená u celkom 310 detí vo veku 0 až 16 rokov s ochorením súvisiacim s kyselinou. K dispozícii sú obmedzené dlhodobé údaje o 46 deťoch, ktoré dostávali udržiavaciu liečbu omeprazolom počas 749 dní v klinickej štúdii so závažnou erozívnou ezofagitídou. Profil nežiaducich účinkov bol spravidla rovnaký ako u dospelých. V krátkodobom aj dlhodobom horizonte liečba Nie sú k dispozícii žiadne dlhodobé údaje o účinkoch liečby omeprazolom na pubertu a rast.
04,9 Predávkovanie
K dispozícii sú obmedzené informácie o predávkovaní omeprazolom u ľudí. V literatúre boli hlásené dávky až 560 mg a príležitostne boli hlásené jednorazové perorálne dávky až do 2 400 mg omeprazolu (120 -násobok zvyčajne odporúčanej klinickej dávky). Nauzea, bolo hlásené vracanie, závrat, bolesť brucha, hnačka a bolesť hlavy a v jednotlivých prípadoch bola tiež pozorovaná apatia, depresia a zmätenosť.
Popísané symptómy boli prechodné a neboli hlásené žiadne vážne následky. Rýchlosť eliminácie sa nemení so zvyšujúcimi sa dávkami (kinetika prvého rádu). Liečba je v prípade potreby symptomatická.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: Inhibítory protónovej pumpy, ATC kód: A02BC01
Mechanizmus akcie
Omeprazol, racemická zmes dvoch aktívnych enantiomérov, znižuje sekréciu žalúdočnej kyseliny vysoko špecializovaným mechanizmom účinku. Omeprazol je špecifický inhibítor protónovej pumpy na úrovni parietálnych buniek žalúdka. Pôsobí rýchlo a podporuje reverzibilnú kontrolu inhibície sekrécie žalúdočnej kyseliny jediným denným podaním.
Omeprazol je slabá zásada a koncentruje sa a prevádza na aktívnu formu vo vysoko kyslom prostredí intracelulárnych kanálikov v parietálnych bunkách, kde inhibuje protónovú pumpu H + K + -ATPázu. Tento účinok na posledný stupeň procesu tvorby žalúdočnej kyseliny je závislý od dávky a spôsobuje vysoko účinnú inhibíciu sekrécie kyseliny, bazálnej aj stimulovanej, bez ohľadu na použitý stimul.
Farmakodynamické účinky
Všetky pozorované farmakodynamické účinky sú dôsledkom aktivity omeprazolu na sekréciu kyseliny.
Účinky na sekréciu žalúdočnej kyseliny
Perorálne podanie omeprazolu raz denne umožňuje rýchlu a účinnú inhibíciu dennej a nočnej sekrécie žalúdočnej kyseliny, ktorá dosahuje maximum počas prvých 4 dní liečby.
U pacientov trpiacich dvanástnikovým vredom si udržanie podávania 20 mg omeprazolu udržalo priemerné 80% zníženie intragastrickej kyslosti počas 24 hodín; 24 hodín po podaní omeprazolu je vrchol sekrécie kyseliny po stimulácii pentagastrínom v priemere znížený o približne 70%.
Perorálne podanie 20 mg omeprazolu udržiava intragastrické pH na ≥ 3 priemerný čas 17 hodín z 24 u pacientov s dvanástnikovým vredom.
V dôsledku zníženej sekrécie kyseliny a kyslosti v žalúdku omeprazol v závislosti od dávky znižuje / normalizuje expozíciu kyseliny pažeráka kyselinou u pacientov s gastroezofageálnym refluxným ochorením.
Inhibícia sekrécie kyseliny súvisí s krivkou plazmatickej koncentrácie / času (AUC) omeprazolu a nie so skutočnou plazmatickou koncentráciou v danom čase.
Počas liečby omeprazolom sa nepozorovala žiadna tachyfylaxia.
Účinky na H. pylori
H. pylori je spojená s peptickým ochorením, ktoré zahŕňa vredovú chorobu dvanástnika a vredovú chorobu žalúdka. H. pylori považuje sa za hlavného vinníka rozvoja zápalu žalúdka. H. pylori spolu so sekréciou žalúdočnej kyseliny predstavujú najdôležitejšie faktory pre rozvoj vredovej choroby. H. pylori je to hlavný faktor vo vývoji atrofickej gastritídy, ktorý je spojený so zvýšeným rizikom vzniku žalúdočných nádorov.
„Vymazanie“H. pylori s omeprazolom a antimikrobiálnymi látkami je spojený s „vysokou mierou zjazvenia a dlhodobou remisiou peptických vredov.
Študované duálne terapie vykazovali menšiu účinnosť ako trojité terapie. Môžu sa však vziať do úvahy, ak známa precitlivenosť vylučuje použitie trojkombinácie.
Ďalšie účinky súvisiace s inhibíciou kyseliny
Počas dlhodobej liečby bol pozorovaný nárast frekvencie výskytu žalúdočných žľazových cýst, ktoré predstavujú fyziologický dôsledok výraznej inhibície sekrécie kyseliny. Tieto formácie sú benígne a reverzibilné.
Znížená kyslosť žalúdka akéhokoľvek pôvodu, vrátane kyslosti spôsobenej inhibítormi protónovej pumpy, zvyšuje bakteriálnu záťaž žalúdka bežne prítomnú v gastrointestinálnom trakte. Liečba liekmi znižujúcimi kyselinu môže spôsobiť mierne zvýšené riziko gastrointestinálnych infekcií, ako napríklad z Salmonela A Campylobacter.
Pediatrické použitie
V nekontrolovanej štúdii s deťmi (1 až 16 rokov) s ťažkou refluxnou ezofagitídou omeprazol v dávkach 0,7 až 1,4 mg / kg zlepšil v 90% prípadov stupeň ezofagitídy. A významne znížil symptómy refluxu. V jednorazovo zaslepenej štúdii boli deti vo veku 0-24 mesiacov s klinicky diagnostikovanou refluxnou ezofagitídou liečené 0,5, 1,0 alebo 1,5 mg omeprazolu / kg. Po 8 týždňoch liečby sa frekvencia epizód vracania / regurgitácie znížila o 50%, bez ohľadu na dávku.
Eradikácia H. pylori u detí
Dvojito zaslepená, randomizovaná klinická štúdia (štúdia Héliot) zistila, že omeprazol v kombinácii s dvoma antibiotikami (amoxicilín a klaritromycín) je účinný a bezpečný pri liečbe H. pylori u detí vo veku 4 rokov a starších s gastritídou: miera eradikácie „H. pylori: 74,2% (23/31 pacientov) s omeprazolom + amoxicilínom + klaritromycínom oproti 9,4% (3/32 pacientov) s amoxicilínom + klaritromycínom. Pokiaľ ide o dyspeptické symptómy, nepreukázal sa žiadny klinický prínos. Táto štúdia nepodporuje informácie pre deti mladšie ako 4 roky.
05.2 Farmakokinetické vlastnosti
Absorpcia
Omeprazol a magnézium omeprazol sú citlivé na kyslé prostredie, a preto sa podávajú orálne vo forme gastrorezistentných granúl obsiahnutých v kapsulách alebo tabletách. Absorpcia omeprazolu je rýchla, maximálne plazmatické hladiny sú viditeľné približne 1-2 hodiny po podaní dávka ... Absorpcia omeprazolu sa vyskytuje v tenkom čreve a zvyčajne sa dokončí do 3 až 6 hodín. Súčasný príjem potravy neovplyvňuje biologickú dostupnosť liečiva. Systémová dostupnosť (biologická dostupnosť) po jednorazovej perorálnej dávke omeprazolu je približne 40%. Po opakovanom dennom podávaní sa biologická dostupnosť zvyšuje na približne 60%.
Distribúcia
Zdanlivý distribučný objem u zdravých osôb je približne 0,3 l / kg telesnej hmotnosti. 97% omeprazolu sa viaže na plazmatické proteíny.
Metabolizmus
Omeprazol je úplne metabolizovaný systémom cytochrómu P450 (CYP). Väčšina metabolizmu omeprazolu závisí od špecifickej polymorfne exprimovanej izoformy CYP2C19 zodpovednej za tvorbu hydroxyomeprazolu, ktorý je hlavným plazmatickým metabolitom. Zostávajúca časť závisí od ďalšej špecifickej izoformy, CYP3A4, zodpovednej za tvorbu omeprazolového sulfónu. V dôsledku vysokej afinity omeprazolu k CYP2C19 existuje potenciál pre kompetitívnu inhibíciu a metabolickú interakciu liečivo-liečivo medzi omeprazolom a inými substrátmi CYP2C19. Vzhľadom na svoju nízku afinitu k CYP3A4 však omeprazol nemá schopnosť inhibovať metabolizmus iných substrátov CYP3A4. Okrem toho nemá omeprazol žiadny inhibičný účinok na hlavné enzýmy CYP.
Približne 3% belošskej populácie a 15-20% ázijskej populácie majú nedostatočnú funkciu enzýmu CYP2C19, a preto sa označujú ako pomalí metabolizátori. U týchto jedincov je metabolizmus omeprazolu pravdepodobne viac katalyzovaný CYP3A4.Po opakovanom podávaní omeprazolu 20 mg jedenkrát denne bola priemerná AUC 5 až 10 -krát vyššia u pomalých metabolizérov ako u osôb s funkčným enzýmom CYP2C19 (extenzívni metabolizátori). Maximálne plazmatické koncentrácie boli 3 až 5 -krát vyššie Tieto výsledky nemajú žiadny vplyv na dávkovanie omeprazolu.
Vylučovanie
Plazmatický eliminačný polčas omeprazolu je zvyčajne menej ako jednu hodinu po jednorazovom aj opakovanom perorálnom podávaní jedenkrát denne. Omeprazol sa medzi dávkami úplne vylučuje z plazmy, a preto pri podávaní jedenkrát denne neexistuje žiadna tendencia k akumulácii. Približne 80% perorálnej dávky omeprazolu sa vylučuje močom vo forme metabolitov, zvyšok v stolici pochádza predovšetkým z biliárnej sekrécie.
Po opakovanom podaní sa zvyšuje AUC omeprazolu. Toto zvýšenie závisí od dávky a po opakovanom podaní má za následok nelineárny vzťah medzi dávkou a AUC. Závislosť na čase a dávke je spôsobená znížením metabolizmu prvého prechodu a systémového klírensu. spôsobené inhibíciou enzýmu CYP2C19 omeprazolom a / alebo jeho metabolitmi (napr. sulfón).
Nebol pozorovaný žiadny účinok metabolitov na sekréciu žalúdočnej kyseliny.
Špeciálne populácie
Zhoršená funkcia pečene
U pacientov s hepatálnou dysfunkciou je metabolizmus omeprazolu narušený, čo má za následok zvýšenie AUC. Pri podávaní omeprazolu raz denne nebola žiadna tendencia k akumulácii.
Zhoršená funkcia obličiek
Farmakokinetika omeprazolu, vrátane systémovej biologickej dostupnosti a rýchlosti eliminácie, sa u pacientov s poruchou funkcie obličiek nemení.
Seniori
Rýchlosť metabolizmu omeprazolu je u starších osôb (vo veku 75-79 rokov) mierne znížená.
Detských pacientov
Počas liečby detí od 1 roka odporúčanými dávkami boli pozorované plazmatické koncentrácie porovnateľné s dospelými. U detí mladších ako 6 mesiacov bol klírens omeprazolu znížený kvôli zlej metabolickej kapacite omeprazolu.
05.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
Hyperplázia ECL buniek žalúdka a karcinoidy boli detegované v experimentoch na potkanoch liečených celoživotne omeprazolom. Tieto zmeny sú výsledkom vysokej hypergastrinémie sekundárnej k inhibícii kyseliny. Podobné pozorovania sa získali po ošetrení antagonistami H2, inhibítormi protónovej pumpy a po čiastočnej resekcii fundusu. Tieto zmeny preto nemožno pripísať priamemu účinku žiadnej jednotlivej účinnej látky.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
06.1 Pomocné látky
Obsah:
dihydrát hydrogenfosforečnanu sodného,
hydroxypropylcelulóza,
hypromelóza,
bezvodá laktóza,
stearan horečnatý,
manitol,
disperzia kopolyméru kyseliny metakrylovej a etylakrylátu (1: 1),
mikrokryštalická celulóza,
makrogol (polyetylénglykol 400),
laurylsulfát sodný.
Komponenty kapsuly:
oxid železitý E 172,
oxid titaničitý E 171,
želé,
stearan horečnatý,
laurylsulfát sodný,
tlačiarenská farba (obsahuje šelak, amoniak, hydroxid draselný a čierny oxid železitý E 172)
koloidný oxid kremičitý bezvodý,
tekutý parafín.
06.2 Nekompatibilita
Nie je to relevantné.
06.3 Obdobie platnosti
3 roky.
06.4 Špeciálne opatrenia na uchovávanie
Uchovávajte pri teplote neprevyšujúcej 30 ° C.
Fľaša: Uchovávajte nádobu dobre uzatvorenú na ochranu pred vlhkosťou.
Blistre: Uchovávajte v pôvodnom obale na ochranu pred vlhkosťou.
06.5 Charakter vnútorného obalu a obsahu balenia
HDPE fľaša: so vzduchotesným polypropylénovým skrutkovacím uzáverom vybaveným viečkom vysúšadla.
10 mg: 5, 7, 10, 14, 15, 28, 30, 50, 56, 60, 100 kapsúl; nemocničné balenia so 140, 280 alebo 700 kapsulami.
20 mg: 5, 7, 10, 14, 15, 28, 30, 50, 60, 100 kapsúl; nemocničné balenia so 140, 280 alebo 700 kapsulami.
40 mg: 5, 7, 14, 15, 28, 30, 60 kapsúl; nemocničné balenia so 140, 280 alebo 700 kapsulami.
Hliníkový blister.
10 mg: 7, 14, 15, 28, 30, 35, 50, 56, 84 kapsúl.
20 mg 7, 14, 15, 28, 30, 50, 60, 84 kapsúl.
40 mg 7, 14, 15, 28, 30 kapsúl.
Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.
06.6 Návod na použitie a zaobchádzanie
Žiadne špeciálne pokyny.
07.0 DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
Bracco s.p.a. - Via E. Folli, 50 - 20134 Milan
pod licenciou AstraZeneca AB - Švédsko
08.0 REGISTRAČNÉ ČÍSLO
MEPRAL 10 mg gastrorezistentné tvrdé kapsuly:
- Blistr so 14 kapsulami - A.I.C.: 026783086.
- Blistr s 28 kapsulami - A.I.C.: 026783100.
- Blistr s 35 kapsulami - A.I.C.: 026783112.
MEPRAL 20 mg gastrorezistentné tvrdé kapsuly:
- Blistr so 14 kapsulami - A.I.C.: 026783098.
MEPRAL 40 mg gastrorezistentné tvrdé kapsuly:
- HDPE fľaša so 14 kapsulami - A.I.C .: 026783050.
09.0 DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE ALEBO OBNOVENIA REGISTRÁCIE
Dátum prvej registrácie: marec 1990
Dátum posledného obnovenia: január 2008
10.0 DÁTUM REVÍZIE TEXTU
September 2012
