Účinné látky: venlafaxín
Zarelis 37,5 mg tableta s predĺženým uvoľňovaním
Zarelis 75 mg tableta s predĺženým uvoľňovaním
Zarelis 150 mg tableta s predĺženým uvoľňovaním
Zarelis 225 mg tableta s predĺženým uvoľňovaním
Prečo sa používa Zarelis? Načo to je?
Zarelis je antidepresívum patriace do skupiny liekov nazývaných inhibítory spätného vychytávania serotonínu a norepinefrínu (SNRI). Táto skupina liekov sa používa na liečbu depresie a iných stavov, ako sú úzkostné poruchy. Verí sa, že ľudia s depresiou a / alebo úzkosťou majú v mozgu nižšie hladiny serotonínu a norepinefrínu. Nie je úplne známe, ako antidepresíva pôsobia, môžu však pomôcť zvýšením hladín serotonínu a noradrenalínu v mozgu. Zarelis je liečba pre dospelých s depresiou.
Zarelis je tiež liečba pre dospelých s nasledujúcimi úzkostnými poruchami: sociálna úzkostná porucha (strach zo sociálnych situácií alebo vyhýbanie sa im). Vhodná liečba depresie alebo úzkostných porúch je dôležitá, aby ste sa zlepšili. Ak sa neliečite, váš stav nemusí pokračovať preč a môže byť ťažšie a ťažšie liečiteľné.
Venlafaxín obsiahnutý v Zarelise je schválený aj na liečbu iných stavov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii. Ak máte ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika.
Kontraindikácie Kedy sa Zarelis nemá používať
Neužívajte Zarelis
- ak ste alergický na venlafaxín alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek tohto lieku (uvedených v časti 6).
- ak užívate akýkoľvek liek známy ako ireverzibilné inhibítory monoaminooxidázy (IMAO), používaný na liečbu depresie alebo Parkinsonovej choroby, kedykoľvek alebo kedykoľvek počas posledných 14 dní. nevratného IMAO spolu so Zarelisom môžu mať závažné alebo dokonca život ohrozujúce vedľajšie účinky. Okrem toho musíte po ukončení liečby Zarelisom počkať najmenej 7 dní, kým začnete užívať akékoľvek ireverzibilné IMAO (pozri tiež časť „Užívanie Zarelisu s inými liekmi“ a informácie v tejto časti týkajúce sa „serotonínového syndrómu“).
Opatrenia pri používaní Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Zarelis
Predtým, ako začnete užívať Zarelis, obráťte sa na svojho lekára.
- Ak používate iné lieky, ktoré súbežne s užívaním Zarelisu môžu zvýšiť riziko vzniku serotonínového syndrómu (pozri časť „Užívanie Zarelisu s inými liekmi“).
- Ak máte nadúvanie, podráždený žalúdok alebo črevá, ktoré zhoršujú vašu schopnosť prehĺtať alebo prechod potravy v gastrointestinálnom trakte
- Ak máte problémy s očami, ako sú niektoré typy glaukómu (zvýšený vnútroočný tlak)
- Ak ste v minulosti mali vysoký krvný tlak
- Ak ste v minulosti mali problémy so srdcom
- Ak ste v minulosti mali záchvaty
- Ak máte v anamnéze nízke hladiny sodíka v krvi (hyponatriémia)
- Ak máte sklon k tvorbe podliatin alebo k ľahkému krvácaniu (poruchy krvácania) alebo ak užívate iné lieky, ktoré môžu zvýšiť riziko krvácania, napr. warfarín (používa sa na prevenciu trombózy)
- Ak vám stúpne hladina cholesterolu
- Ak máte históriu alebo niekto vo vašej rodine mal mániu alebo bipolárnu poruchu (pocit nadmerného vzrušenia alebo eufórie)
- Ak ste v minulosti mali agresívne správanie.
Zarelis môže počas prvých týždňov liečby spôsobovať pocit nepokoja alebo neschopnosť pokojne sedieť alebo stáť. Ak máte tieto príznaky, povedzte to svojmu lekárovi.
Ak máte niektorý z týchto stavov, porozprávajte sa so svojím lekárom skôr, ako použijete Zarelis.
Myšlienky na samovraždu a zhoršenie vašej depresie alebo úzkostnej poruchy
Ak máte depresiu a / alebo máte úzkostné poruchy, niekedy môžete mať myšlienky na sebapoškodenie alebo zabitie. Tieto sa môžu zvýšiť, keď prvýkrát začnete užívať antidepresíva, pretože kým lieky, ako sú tieto, začnú účinkovať, nejaký čas trvá, zvyčajne asi dva týždne, ale niekedy aj dlhšie.
S väčšou pravdepodobnosťou budete uvažovať takto:
- Ak ste už v minulosti mali myšlienky na samovraždu alebo sebapoškodenie.
- Ak je mladý. Informácie z klinických štúdií preukázali zvýšené riziko samovražedného správania u mladých ľudí (mladších ako 25 rokov) s psychiatrickými poruchami, ktorí boli liečení antidepresívami.
Ak máte kedykoľvek myšlienky na sebapoškodenie alebo samovraždu, ihneď kontaktujte svojho lekára alebo choďte do nemocnice.
Pomôcť môže povedať príbuznému alebo blízkemu priateľovi, že máte depresiu alebo úzkostnú poruchu, a požiadať ich, aby si prečítali túto písomnú informáciu. Môžete ich požiadať, aby vám povedali, ak si myslíte, že sa vaša depresia alebo stav, v ktorom sa úzkosť zhoršuje, alebo ak máte obavy zo zmien vo svojom správaní.
Suché ústa
Sucho v ústach sa vyskytuje u 10% pacientov liečených venlafaxínom. To môže zvýšiť riziko zubného kazu. Zvláštnu pozornosť preto musíte venovať ústnej hygiene.
Cukrovka
Ak máte cukrovku alebo ochorenie súvisiace s príjmom cukru (glukózy), ktoré si vyžaduje podanie inzulínu alebo iných liekov znižujúcich hladinu cukru v krvi, možno bude potrebné upraviť dávkovanie týchto liekov.
Použitie u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov
Zarelis sa za normálnych okolností nesmie používať u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov. Okrem toho by ste si mali uvedomiť, že pacienti mladší ako 18 rokov majú pri užívaní týchto typov liekov zvýšené riziko vedľajších účinkov, ako sú pokusy o samovraždu, samovražedné myšlienky a nepriateľstvo (hlavne agresivita, opozičné správanie a hnev). Napriek tomu môže váš lekár predpísať tento liek pacientom mladším ako 18 rokov, pretože sa domnievajú, že je to v ich najlepšom záujme. Ak váš lekár predpísal tento liek pacientovi mladšiemu ako 18 rokov a chcete sa o tom porozprávať, obráťte sa na svojho lekára. Ak sa u pacienta mladšieho ako 18 rokov, ktorý užíva Zarelis, vyvinie alebo zhorší niektorý z vyššie uvedených symptómov, povedzte to svojmu lekárovi. Okrem toho neboli v tejto vekovej skupine preukázané dlhodobé účinky tohto lieku na rast, dozrievanie a mentálny a behaviorálny vývoj.
Interakcie Ktoré lieky alebo potraviny môžu zmeniť účinok Zarelisu
Iné lieky a Zarelis
Ak teraz užívate alebo ste v poslednom čase užívali, či práve budete užívať ďalšie lieky, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.
Váš lekár rozhodne, či môžete Zarelis používať s inými liekmi.
Nezačínajte ani neukončujte liečbu inými liekmi, vrátane liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, a prírodných alebo bylinných prípravkov, skôr ako sa opýtate svojho lekára alebo lekárnika.
- Inhibítory monoaminooxidázy, ktoré sa používajú na liečbu depresie alebo Parkinsonovej choroby, sa nemajú užívať so Zarelisom. Ak ste tieto lieky užívali posledných 14 dní, povedzte to svojmu lekárovi (IMAO: pozri „Skôr ako užijete Zarelis“).
- Serotonínový syndróm: Pri liečbe venlafaxínom sa môže vyskytnúť serotonínový syndróm, potenciálne život ohrozujúci stav alebo reakcie typu neuroleptického malígneho syndrómu (pozri časť „Možné vedľajšie účinky“), obzvlášť ak sa užíva s inými liekmi. Príklady týchto liekov sú:
- Triptány (používané na liečbu migrény)
- Lieky na liečbu depresie, napríklad inhibítory spätného vychytávania serotonínu a norepinefrínu (SNRI, SSRI), tricyklické antidepresíva alebo lieky obsahujúce lítium
- Lieky obsahujúce linezolid, antibiotikum (používané na liečbu infekcií)
- Lieky obsahujúce moklobemid, reverzibilný IMAO (používa sa na liečbu depresie)
- Lieky obsahujúce sibutramín (používané na chudnutie)
- Lieky obsahujúce tramadol (liek zmierňujúci bolesť)
- Lieky obsahujúce metylénovú modrú (používajú sa na liečbu vysokých hladín methemoglobínu v krvi)
- Prípravky na báze ľubovníka bodkovaného (tiež nazývané Hypericum Perforatum, liek na báze liečivej rastliny používanej na liečbu miernej depresie)
- Výrobky obsahujúce tryptofán (používajú sa pri poruchách, ako je spánok a depresia).
- Antipsychotiká (používajú sa na liečbu symptómov, akými sú počutie, videnie alebo vnímanie vecí, ktoré neexistujú, nesprávne predstavy, abnormálna nedôvera, neobvyklá podozrievavosť alebo zmätené uvažovanie alebo odcudzenie)
Príznaky a symptómy serotonínového syndrómu môžu zahŕňať kombináciu: nervozita, halucinácie, strata koordinácie, zrýchlený tep, zvýšená telesná teplota, rýchle zmeny krvného tlaku, hyperaktívne reflexy, hnačka, kóma, nevoľnosť, vracanie.
V najťažšej forme sa serotonínový syndróm môže prejaviť ako neuroleptický malígny syndróm (NMS). Príznaky a symptómy NMS môžu zahŕňať horúčku, rýchly srdcový tep, potenie, silnú stuhnutosť svalov, zmätenosť a zvýšenie svalových enzýmov (hodnotené krvným testom). Ak si myslíte, že máte serotonínový syndróm, ihneď to povedzte svojmu lekárovi alebo choďte na pohotovosť do najbližšej nemocnice.
Lieky uvedené nižšie môžu tiež interferovať so Zarelisom a majú sa používať opatrne. Je obzvlášť dôležité, aby ste svojmu lekárovi alebo lekárnikovi povedali, ak užívate lieky, ktoré obsahujú:
- ketokonazol, itrakonazol, vorikonazol, posakonazol (antifungálne lieky)
- klaritromycín, telitromycín (antibiotiká používané na liečbu infekcií)
- atazanavir, indinavir, nelfinavir, ritonavir, sachinavir (používané na liečbu infekcií HIV)
- haloperidol alebo risperidón (na liečbu psychických porúch)
- metoprolol (beta blokátor na liečbu vysokého krvného tlaku a srdcových problémov).
Zarelis s jedlom, nápojmi a alkoholom
Zarelis musíte užívať s jedlom (pozri časť „Ako užívať Zarelis“). Počas užívania Zarelisu by ste nemali piť alkohol.
Upozornenia Je dôležité vedieť, že:
Tehotenstvo, dojčenie a plodnosť
Ak zistíte, že ste tehotná alebo sa pokúšate otehotnieť, povedzte to svojmu lekárovi. Zarelis by ste mali používať iba po tom, ako ste sa so svojim lekárom porozprávali o možných prínosoch a potenciálnych rizikách pre plod.
Uistite sa, že vaša pôrodná asistentka a / alebo lekár vedia, že užívate Zarelis. Keď sa SSRI užívajú počas tehotenstva, môžu zvýšiť riziko závažného ochorenia u detí, nazývaného perzistentná pľúcna hypertenzia novorodenca (PPHN), ktoré spôsobuje, že dieťa „zrýchľuje dýchanie a modrastú farbu. Obvykle sa vyskytujú počas prvých 24 hodín po dieťa sa narodí. Ak sa to stane vášmu dieťaťu, mali by ste ihneď kontaktovať svoju pôrodnú asistentku a / alebo lekára.
Ak používate Zarelis počas tehotenstva, povedzte to svojej pôrodnej asistentke a / alebo lekárovi, pretože vaše dieťa môže mať pri narodení určité príznaky. Tieto príznaky sa zvyčajne začínajú počas prvých 24 hodín po pôrode.
Medzi tieto príznaky patrí podráždenosť, chvenie, hypotónia, neustály plač, problémy so spánkom a s kŕmením. Ak má vaše dieťa tieto príznaky pri narodení a nie ste si istí, kontaktujte svojho lekára a / alebo pôrodnú asistentku, ktoré vám budú schopné pomôcť.
Zarelis sa vylučuje do materského mlieka. Existuje riziko účinku lieku na dojčené dieťa, ktoré môže spôsobiť plač, podráždenosť a poruchy spánku. Po prerušení dojčenia boli u dojčiat pozorované abstinenčné príznaky. Preto sa o tom poraďte so svojim lekárom, ktorý rozhodne, či máte prestať dojčiť alebo prerušiť liečbu týmto liekom.
Vedenie vozidla a obsluha strojov
Neveďte vozidlo ani nepoužívajte žiadne nástroje alebo stroje, pokiaľ nepochopíte, aký vplyv na vás má Zarelis. Dôležité informácie o niektorých zložkách Zarelisu Tento liek obsahuje laktózu. Ak vám váš lekár povedal, že neznášate niektoré cukry, informujte ho o tom skôr, ako užijete Zarelis.
Dávkovanie a spôsob použitia Ako používať Zarelis: Dávkovanie
Vždy užívajte tento liek presne tak, ako vám povedal váš lekár. Ak si nie ste istí, poraďte sa so svojim lekárom alebo lekárnikom.
Zvyčajná odporúčaná začiatočná dávka na liečbu depresie a sociálnej úzkostnej poruchy je 75 mg denne. Váš lekár môže dávku postupne zvyšovať a v prípade potreby až do maximálnej dávky 375 mg denne na depresiu. Maximálna dávka na sociálnu dávku úzkostná porucha je 225 mg denne.
Užívajte Zarelis každý deň približne v rovnakom čase, ráno alebo večer. Tablety sa musia prehltnúť celé a zapiť tekutinou a nesmú sa otvárať, lámať, žuvať ani rozpúšťať. Zarelis musíte užívať s jedlom.
Ak máte problémy s pečeňou alebo obličkami, povedzte to svojmu lekárovi, pretože možno bude potrebné upraviť vašu dávku Zarelisu.
Neprestaňte užívať Zarelis bez konzultácie s lekárom (pozri časť „Ak prestanete užívať Zarelis“).
Predávkovanie Čo robiť, ak ste užili príliš veľa Zarelisu
Ak užijete viac Zarelisu, ako máte
Ak užijete viac lieku, ako vám predpísal lekár, ihneď kontaktujte svojho lekára alebo lekárnika.
Príznaky možného predávkovania môžu zahŕňať rýchly srdcový tep, zmeny vedomia (od ospalosti po kómu), rozmazané videnie, záchvaty a vracanie.
Ak zabudnete užiť Zarelis
Ak zabudnete užiť dávku, vezmite si ju hneď, ako si na to spomeniete. Ak však máte užiť nasledujúcu dávku, keď si všimnete vynechanú dávku, preskočte vynechanú dávku a užite len jednu dávku, ako obvykle. Neužívajte viac ako množstvo Zarelisu, ktoré vám bolo predpísané v jeden deň.
Ak prestanete užívať Zarelis
Neukončujte liečbu ani neznižujte dávku bez rady lekára, aj keď sa cítite lepšie. Ak sa váš lekár domnieva, že Zarelis už nepotrebujete, môže vás požiadať, aby ste pred úplným ukončením liečby dávku znižovali postupne. Je známe, že vedľajšie účinky sa vyskytujú, keď pacienti ukončia liečbu Zarelisom, najmä keď sa Zarelis ukončí náhle alebo keď sa dávka zníži príliš rýchlo. Niektorí pacienti môžu mať príznaky ako únava, závraty, zmätenosť, bolesť hlavy, nespavosť, pocit, že sa okolo vás točí okolité prostredie (závrat), nočné mory, sucho v ústach, strata chuti do jedla, nevoľnosť, hnačka, nervozita, nepokoj, zmätenosť , hučanie v ušiach (zvonenie v ušiach), mravčenie alebo pocit úrazu elektrickým prúdom, slabosť, potenie, záchvaty alebo príznaky podobné chrípke.
Váš lekár vám poradí, ako máte postupne ukončiť liečbu Zarelisom. Ak sa u vás vyskytne ktorýkoľvek z týchto alebo iných symptómov, ktoré vás obťažujú, požiadajte lekára o ďalšie rady.
Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho lekára alebo lekárnika.
Vedľajšie účinky Aké sú vedľajšie účinky lieku Zarelis
Tak ako všetky lieky, aj tento liek môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.
Ak si po užití Zarelisu v stolici všimnete tabletu, nie je dôvod sa znepokojovať. Venlafaxín sa z tablety uvoľňuje pomaly, keď cestuje po celej dĺžke vášho gastrointestinálneho traktu. Obal tablety sa nerozpustí a vylučuje sa stolicou. Preto, aj keď si vo výkaloch všimnete tabletu, dávka venlafaxínu bol absorbovaný.
Ak sa stane niečo z nasledujúceho, neužívajte viac Zarelisu. Ihneď kontaktujte svojho lekára alebo choďte na pohotovosť do najbližšej nemocnice
- Stiahnutie hrudníka, sipot, ťažkosti s prehĺtaním alebo dýchaním
- Opuch tváre, hrdla, rúk alebo nôh
- Pocit nervozity alebo úzkosti, závrat, pocit pulzovania, náhle sčervenanie pokožky a / alebo pocit tepla
- Intenzívna vyrážka, svrbenie alebo žihľavka (vyvýšené červené alebo bledé škvrny na koži, ktoré často svrbia).
- Príznaky a symptómy serotonínového syndrómu, ktoré môžu zahŕňať nepokoj, halucinácie, stratu koordinácie, zrýchlený tep, zvýšenú telesnú teplotu, rýchle zmeny krvného tlaku, hyperaktívne reflexy, hnačku, kómu, nevoľnosť, vracanie.
V najťažšej forme sa serotonínový syndróm môže prejaviť ako neuroleptický malígny syndróm (NMS). Príznaky a symptómy NMS môžu zahŕňať horúčku, rýchly srdcový tep, potenie, silnú stuhnutosť svalov, zmätenosť a zvýšené svalové enzýmy (hodnotené krvným testom). Ďalšie vedľajšie účinky, o ktorých by ste mali informovať svojho lekára, zahŕňajú:
- Kašeľ, sipot, ťažkosti s dýchaním a horúčka
- Čierna (dechtová) stolica alebo krv v stolici
- Žltá koža alebo oči, svrbivý, tmavý moč, čo môžu byť príznaky zápalu pečene (hepatitída)
- Problémy so srdcom, ako je rýchly alebo nepravidelný srdcový tep, zvýšený krvný tlak.
- Problémy s očami, ako je rozmazané videnie, rozšírené zrenice
- Nervové problémy ako závraty, mravčenie, pohybové poruchy, kŕče.
- Psychiatrické problémy, ako je hyperaktivita a eufória (pocit neobvykle nadmerného vzrušenia)
- Príznaky z vysadenia (pozri časť „Ako užívať Zarelis, ak prestanete užívať Zarelis“)
- Dlhodobé krvácanie - ak sa porežete alebo zraníte, zastavenie krvácania môže trvať dlhšie ako obvykle.
Úplný zoznam vedľajších účinkov
Veľmi časté (môžu postihnúť viac ako 1 z 10 ľudí)
- Závraty; bolesť hlavy
- Nevoľnosť; suché ústa
- Potenie (vrátane nočného potenia)
Časté (môžu postihnúť až 1 z 10 ľudí)
- Znížená chuť do jedla
- Zmätok; pocit oddelenosti (alebo odlúčenia) od seba; absencia orgazmu; znížené libido
- Nervozita; nespavosť; nenormálne sny
- Ospalosť; chvenie; mravčenie; zvýšený svalový tonus
- Poruchy zraku vrátane rozmazaného videnia; rozšírené zreničky; neschopnosť oka zaostriť na objekty z diaľky na blízko
- Zvonenie v ušiach (tinnitus)
- Búšenie srdca
- Zvýšený krvný tlak návaly horúčavy
- Zíva
- Zvracal; zápcha; hnačka
- Zvýšená frekvencia nutkania na močenie ťažkosti s močením
- Menštruačné nepravidelnosti, ako napríklad zvýšené krvácanie alebo zvýšené nepravidelné krvácanie; nenormálne
- Abnormálna ejakulácia / orgazmus (u mužov) erektilná dysfunkcia (impotencia)
- Slabosť (asténia); únava; zimnica
- Zvýšený cholesterol
Menej časté (môžu postihnúť až 1 zo 100 ľudí)
- Halucinácie; pocit odcudzenia od reality; miešanie; abnormálny orgazmus (u žien); absencia pocitov alebo emócií; pocit nadmerného vzrušenia; škrípanie zubami
- Pocit nepokoja alebo neschopnosti pokojne sedieť alebo stáť; mdloby; nedobrovoľné pohyby svalov; zmena koordinácie a rovnováhy, zmena chuti
- Zrýchlenie srdcového tepu; pocit závratu (obzvlášť pri príliš rýchlom vstávaní)
- Zvracanie krvi, čierna dechtová stolica alebo krv v stolici, čo môže byť príznakom „črevného krvácania
- Môže dôjsť k celkovému opuchu pokožky, najmä tváre, úst, jazyka, hrdla a / alebo rúk a nôh, svrbivej vyrážky (žihľavka); citlivosť na slnečné svetlo; podliatiny; kožné vyrážky; abnormálne vypadávanie vlasov
- Neschopnosť močiť
- Pribrať strata váhy
Zriedkavé (môžu postihnúť až 1 z 1 000 ľudí)
- Kŕče alebo záchvaty
- Inkontinencia moču
- Hyperaktivita, utečené myšlienky a znížená potreba spánku (mánia)
Neznáme (frekvenciu nemožno odhadnúť z dostupných údajov)
- Zníženie počtu krvných doštičiek, čo vedie k zvýšenému riziku vzniku podliatin alebo krvácania; hematologické zmeny, ktoré môžu viesť k zvýšenému riziku infekcie
- Opuch tváre alebo jazyka, dýchavičnosť alebo ťažkosti s dýchaním, často s kožnými vyrážkami (závažná alergická reakcia)
- Nadmerný príjem vody (známy ako SIADH)
- Zníženie hladiny sodíka v krvi
- Samovražedné myšlienky a samovražedné správanie; počas liečby venlafaxínom alebo krátko po ukončení liečby boli hlásené prípady samovražedných myšlienok a samovražedného správania (pozri časť 2, Pred užitím Zarelisu)
- Dezorientácia a zmätenosť často sprevádzané halucináciami (delírium); agresia
- Vysoká horúčka so stuhnutím svalov, zmätenosťou alebo nepokojom a potením; ak máte kŕčové pohyby svalov, ktoré nemôžete ovládať, môže to znamenať vážny stav známy ako neuroleptický malígny syndróm; pocit eufórie, ospalosť, nepretržité a rýchle pohyby očí, nepríjemné pohyby, nepokoj, pocit opitosti, potenie alebo stuhnutosť svalov, ktoré sú znakmi serotonínového syndrómu; stuhnutosť, kŕče a mimovoľné pohyby svalov; .
- Intenzívna bolesť očí a znížené alebo rozmazané videnie
- Závraty
- Zníženie krvného tlaku; abnormálny, rýchly alebo nepravidelný srdcový tep, ktorý môže viesť k mdlobám; neočakávané krvácanie, napríklad krvácanie z ďasien, krv v moči alebo zvracanie alebo neočakávané podliatiny alebo prasknutie ciev (kuperóza)
- Kašeľ, sipot, dýchavičnosť a horúčka, ktoré sú príznakmi zápalu pľúc spojeného so zvýšením počtu bielych krviniek (pľúcna eozinofília)
- Silná bolesť brucha alebo chrbta (ktorá môže naznačovať vážny problém s črevom, pečeňou alebo pankreasom)
- Svrbenie, žltá koža a oči, tmavý moč alebo príznaky podobné chrípke, ktoré sú príznakmi zápalu pečene (hepatitída); malé zmeny hladín pečeňových enzýmov v krvi
- Kožná vyrážka, ktorá môže viesť k tvorbe pľuzgierov a odlupovaniu kože svrbenie; mierna vyrážka
- Nevysvetliteľná bolesť svalov, stuhnutosť alebo slabosť (rabdomyolýza)
- Abnormálna sekrécia materského mlieka
Niekedy Zarelis spôsobuje vedľajšie účinky, ktoré si nemusíte všimnúť, ako napríklad zvýšenie krvného tlaku alebo abnormálny srdcový tep; mierne zmeny hladín pečeňových enzýmov, sodíka alebo cholesterolu v krvi. Zriedkavejšie môže Zarelis znižovať funkciu krvných doštičiek vo vašej krvi, čo vedie k zvýšenému riziku vzniku podliatin a krvácania. Váš lekár preto môže pri určitých príležitostiach chcieť nechať skontrolovať vašu krv, najmä ak užívate Zarelis dlhší čas.
Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii.
Expirácia a retencia
Tento liek uchovávajte mimo dohľadu a dosahu detí.
Nepoužívajte tento liek po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na obale. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v mesiaci. Uchovávajte pri teplote do 30 ° C.
Blistre: Uchovávajte v pôvodnom obale na ochranu pred vlhkosťou.
Plastová fľaša: Fľašu uchovávajte tesne uzavretú, aby bol liek chránený pred vlhkosťou.
Nelikvidujte lieky odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý liek vráťte do lekárne. Pomáha to chrániť životné prostredie.
Zloženie a lieková forma
Čo Zarelis obsahuje
Účinnou zložkou lieku je venlafaxín.
Každá tableta Zarelis 37,5, 75, 150 alebo 225 mg s predĺženým uvoľňovaním obsahuje venlafaxíniumchlorid, čo zodpovedá 37,5 mg, 75 mg, 150 mg alebo 225 mg venlafaxínu.
Ďalšie zložky sú:
Jadro tablety: manitol (E421), povidón K-90, makrogol 400, mikrokryštalická celulóza, koloidný oxid kremičitý bezvodý, magnéziumstearát. Obal tablety: acetát celulózy, Macrogol 400, Opadry Y 30 18037 (zmes hypromelózy, monohydrátu laktózy, oxidu titaničitého (E171) a triacetínu).
Ako vyzerá Zarelis a obsah balenia
37,5 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním: okrúhle, bikonvexné, biele tablety s priemerom 7 mm
75 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním: okrúhle, bikonvexné, biele tablety s priemerom 7,5 mm
150 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním: okrúhle, bikonvexné, biele tablety s priemerom 9,5 mm
225 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním: okrúhle, bikonvexné, biele tablety s priemerom 11 mm
Zarelis je dostupný v blistroch s 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 100 a 500 tabletami; a v plastových fľašiach s 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 100 a 500 tabletami.
Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia
Zdrojový leták: AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Obsah zverejnený v januári 2016. Súčasné informácie nemusia byť aktuálne.
Aby ste mali prístup k najaktuálnejšej verzii, odporúča sa navštíviť webovú stránku AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Vylúčenie zodpovednosti a užitočné informácie.
01.0 NÁZOV LIEKU
ZARELIS
02.0 KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE
Zarelis 37,5 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním
Jedna tableta s predĺženým uvoľňovaním obsahuje 37,5 mg venlafaxínu (vo forme hydrochloridu)
Zarelis 75 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním
Jedna tableta s predĺženým uvoľňovaním obsahuje 75 mg venlafaxínu (vo forme hydrochloridu)
Zarelis 150 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním
Jedna tableta s predĺženým uvoľňovaním obsahuje 150 mg venlafaxínu (vo forme hydrochloridu)
Zarelis 225 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním
Jedna tableta s predĺženým uvoľňovaním obsahuje 225 mg venlafaxínu (vo forme hydrochloridu)
Pomocná látka so známym účinkom: laktóza 3,0 / 3,4 / 5,7 / 6,5 mg
Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.
03.0 LIEKOVÁ FORMA
Tablety s predĺženým uvoľňovaním
37,5 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním: okrúhle, bikonvexné, biele tablety s priemerom 7 mm
75 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním: okrúhle, bikonvexné, biele tablety s priemerom 7,5 mm
150 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním: okrúhle, bikonvexné, biele tablety s priemerom 9,5 mm
225 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním: okrúhle, bikonvexné, biele tablety s priemerom 11 mm
04.0 KLINICKÉ INFORMÁCIE
04.1 Terapeutické indikácie
Liečba epizód veľkej depresie.
Prevencia recidívy veľkých depresívnych epizód.
Liečba sociálnej úzkostnej poruchy.
04.2 Dávkovanie a spôsob podávania
Depresívne epizódy
Odporúčaná počiatočná dávka venlafaxínu s predĺženým uvoľňovaním je 75 mg jedenkrát denne. Pacienti, ktorí nereagujú na úvodnú dávku 75 mg / deň, môžu mať prospech zo zvýšenia dávky až na maximum 375 mg / deň. Zvýšenie dávky je možné vykonať v intervale 2 týždňov alebo viac. Ak to závažnosť symptómov vyžaduje, je možné zvyšovanie dávky vykonávať častejšie, nie však kratšie ako 4 dni.
Vzhľadom na riziko nežiaducich účinkov závislých od dávky sa má dávka zvýšiť iba po klinickom vyhodnotení (pozri časť 4.4). Má sa udržiavať najnižšia účinná dávka.
Pacienti by mali byť liečení dostatočne dlho, zvyčajne niekoľko mesiacov alebo dlhšie. Liečba by mala byť pravidelne prehodnocovaná na individuálnom základe. Dlhodobá liečba môže byť vhodná aj na prevenciu recidívy epizód veľkej depresie (MDE). Vo väčšine prípadov je odporúčaná dávka na prevenciu recidívy MDE rovnaká ako dávka používaná počas samotnej epizódy.
Liečba antidepresívami má trvať najmenej 6 mesiacov po ústupe choroby.
Sociálna úzkostná porucha
Odporúčaná dávka venlafaxínu s predĺženým uvoľňovaním je 75 mg jedenkrát denne. Neexistuje žiadny dôkaz, že vyššie dávky prinášajú väčšie výhody.
U individuálnych pacientov, ktorí nereagujú na úvodnú dávku 75 mg / deň, sa môže zvážiť zvýšenie až na maximálnu dávku 225 mg / deň. Zvýšenie dávky je možné vykonať v intervale 2 týždňov alebo viac.
Vzhľadom na riziko nežiaducich účinkov závislých od dávky sa má dávka zvýšiť iba po klinickom vyhodnotení (pozri časť 4.4). Má sa udržiavať najnižšia účinná dávka.
Pacienti by mali byť liečení dostatočne dlho, zvyčajne niekoľko mesiacov alebo dlhšie. Liečba by mala byť pravidelne prehodnocovaná na individuálnom základe.
Použitie u starších pacientov
Nie je potrebná žiadna špecifická úprava dávky venlafaxínu len na základe veku. Pri liečbe starších pacientov je však potrebná opatrnosť (napríklad vzhľadom na možnosť renálnej insuficiencie, potenciál zhoršenej citlivosti a afinity) až neurotransmitery, ktoré sa vyskytujú s vekom) Vždy sa má použiť najnižšia účinná dávka a pacientov treba starostlivo sledovať, ak je potrebné zvýšenie dávky.
Použitie u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov
Použitie venlafaxínu sa neodporúča u detí a dospievajúcich.
Kontrolované klinické štúdie u detí a dospievajúcich s veľkou depresívnou poruchou nepreukázali účinnosť a nepodporujú používanie venlafaxínu u týchto pacientov (pozri časti 4.4 a 4.8).
Účinnosť a bezpečnosť venlafaxínu v iných indikáciách u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov nebola stanovená.
Použitie u pacientov s hepatálnou insuficienciou
U pacientov s miernou až stredne ťažkou poruchou funkcie pečene treba vo všeobecnosti zvážiť 50% zníženie dávky. Avšak vzhľadom na individuálnu variabilitu klírensu by bola výhodnejšia individualizácia dávky.
O pacientoch s ťažkou hepatálnou insuficienciou sú obmedzené údaje. Pri liečbe pacientov s ťažkou hepatálnou insuficienciou sa odporúča opatrnosť; Má sa zvážiť zníženie dávky o viac ako 50% a zvážiť potenciálne prínosy voči rizikám.
Použitie u pacientov s renálnou insuficienciou
Aj keď nie je potrebná žiadna úprava dávky u pacientov s rýchlosťou glomerulárnej filtrácie (GFR) medzi 30 a 70 ml / minútu, odporúča sa opatrnosť. U pacientov vyžadujúcich hemodialýzu a u pacientov s ťažkou renálnou insuficienciou (GFR
Abstinenčné príznaky pozorované pri prerušení liečby venlafaxínom
Je potrebné vyhnúť sa náhlemu prerušeniu liečby. Pri ukončovaní liečby venlafaxínom sa má dávka znižovať postupne v priebehu najmenej 1 až 2 týždňov, aby sa znížilo riziko reakcií z vysadenia (pozri časti 4.4 a 4.8). Alebo po prerušení liečby sa vyskytli neznesiteľné symptómy, obnovením predtým predpísaných môže sa zvážiť dávka. Potom môže lekár pokračovať v znižovaní dávky, ale postupne.
Perorálne použitie.
Odporúča sa užívať tablety Venlafaxinu s predĺženým uvoľňovaním s jedlom, každý deň približne v rovnaký čas. Tablety sa majú prehĺtať celé a zapíjať tekutinou a nesmú sa deliť, lámať, žuvať ani rozpúšťať.
Pacienti, ktorí užívajú tablety venlafaxínu s okamžitým uvoľňovaním, môžu prejsť na tablety venlafaxínu s predĺženým uvoľňovaním v najbližšej ekvivalentnej dennej dávke. Napríklad užívanie venlafaxínu 37,5 mg tablety s okamžitým uvoľňovaním dvakrát denne možno zmeniť na užívanie venlafaxínu 75 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním jedenkrát denne. Môže byť potrebná individuálna úprava dávky.
Tablety s predĺženým uvoľňovaním uvoľňujú účinnú látku do tráviaceho traktu, pričom zachovávajú vonkajšiu formu tablety, ktorá sa vylučuje v nezmenenej forme stolicou.
04.3 Kontraindikácie
Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1.
Súbežná liečba ireverzibilnými inhibítormi monoaminooxidázy (IMAO) je kontraindikovaná kvôli riziku vzniku serotonínového syndrómu s príznakmi ako je agitácia, chvenie a hypertermia. Venlafaxín sa nesmie začať podávať, pokiaľ od ukončenia liečby ireverzibilným IMAO neuplynie najmenej 14 dní.
Podávanie venlafaxínu sa má prerušiť najmenej 7 dní pred začatím liečby ireverzibilným inhibítorom MAO (pozri časti 4.4 a 4.5).
04.4 Špeciálne upozornenia a vhodné opatrenia pri používaní
Samovražda / samovražedné myšlienky alebo klinické zhoršenie
Depresia je spojená so zvýšeným rizikom samovražedných myšlienok, sebapoškodzovania a samovraždy (udalosti súvisiace so samovraždou). Toto riziko pretrváva, kým nedôjde k významnej remisii. Pretože počas prvých alebo bezprostredných týždňov liečby nemusí dôjsť k zlepšeniu, pacientov treba starostlivo sledovať, kým nedôjde k zlepšeniu. Je klinickou praxou, že riziko samovraždy sa môže v počiatočných štádiách zlepšenia zvýšiť.
Ďalšie psychiatrické stavy, na ktoré je venlafaxín predpísaný, môžu byť tiež spojené so zvýšeným rizikom udalostí spojených so samovraždou. Tieto stavy môžu byť navyše spojené s veľkou depresívnou poruchou. Rovnaké opatrenia ako pri liečbe pacientov s ťažkou depresívnou poruchou je preto potrebné dodržiavať aj pri iných psychiatrických ochoreniach.
Pacienti s anamnézou udalostí spojených so samovraždou alebo ktorí vykazujú významný stupeň samovražedných myšlienok pred začatím liečby, majú zvýšené riziko samovražedných myšlienok alebo pokusov o samovraždu a majú byť počas liečby starostlivo sledovaní.Klinické štúdie vykonávané s antidepresívami v porovnaní s placebom u dospelých pacientov s psychiatrickými poruchami, preukázalo zvýšené riziko samovražedného správania vo vekovej skupine do 25 rokov pacientov liečených antidepresívami v porovnaní s placebom.
Medikamentózna liečba antidepresívami by mala byť vždy spojená s dôkladným dohľadom nad pacientmi, obzvlášť s vysokými rizikami, obzvlášť v počiatočných fázach liečby a po zmenách dávky. Pacientov (a opatrovateľov) treba upozorniť na potrebu sledovať akékoľvek klinické zhoršenie, nástup samovražedného správania alebo myšlienok alebo neobvyklé zmeny v správaní a ihneď vyhľadať lekársku pomoc, ak sa tieto príznaky vyskytnú.
Použitie u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov
Zarelis sa nemá používať na liečbu detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov.
Samovražedné správanie (pokusy o samovraždu a samovražedné myšlienky) a hostilita (hlavne agresia, opozičné správanie a hnev) sa pozorovali častejšie v klinických skúšaniach u detí a dospievajúcich liečených antidepresívami ako u tých, ktorí dostávali placebo. Ak sa na základe lekárskych potrieb má rozhodnúť o liečbe, pacient by mal byť starostlivo sledovaný z hľadiska výskytu samovražedných symptómov. Okrem toho nie sú k dispozícii žiadne dlhodobé údaje o bezpečnosti pre rast, dozrievanie a kognitívny a behaviorálny vývoj detí a dospievajúcich.
Serotonínový syndróm
Pri venlafaxíne, podobne ako pri iných serotonergných liekoch, sa môže vyvinúť potenciálne život ohrozujúci serotonínový syndróm nazývaný neuroleptický malígny syndróm (NMS), najmä pri súbežnom použití iných serotonergných liekov (vrátane SSRI, SNRI a triptánov) alebo s liekmi, ktoré inhibujú metabolizmus. serotonínu, ako sú inhibítory MAO (napr. metylénová modrá), alebo s antipsychotikami alebo inými antagonistami dopamínu (pozri časti 4.3 a 4.5).
Príznaky serotonínového syndrómu môžu zahŕňať zmeny duševného stavu (napr. Agitovanosť, halucinácie, kóma), autonómnu nestabilitu (napr. Tachykardia, zmeny krvného tlaku, hypertermia), neuromuskulárne poruchy (napr. Hyperreflexia, nekoordinácia) a / alebo gastrointestinálne symptómy (napr. nevoľnosť, vracanie, hnačka).
Serotonínový syndróm v najťažšej forme môže pripomínať symptómy NMS, ktoré zahŕňajú hypertermiu, stuhnutosť svalov, autonómnu nestabilitu s možnými rýchlymi zmenami vitálnych funkcií a duševného stavu.
Ak je liečba venlafaxínom v kombinácii s inými liekmi, ktoré môžu ovplyvniť sérotonergický a / alebo dopaminergný systém, klinicky odôvodnená, odporúča sa starostlivé sledovanie pacienta, najmä na začiatku liečby a pri zvyšovaní dávky.
Súbežné používanie venlafaxínu s prekurzormi serotonínu (ako sú tryptofánové doplnky) sa neodporúča.
Glaukóm s úzkym uhlom
V spojení s venlafaxínom môže dôjsť k mydriáze. Odporúča sa starostlivo sledovať pacientov so zvýšeným vnútroočným tlakom alebo pacientov s rizikom glaukómu s úzkym uhlom (glaukóm s úzkym uhlom).
Krvný tlak
Pri použití venlafaxínu sa bežne hlásilo zvýšenie krvného tlaku závislé od dávky. Po uvedení lieku na trh boli hlásené závažné prípady arteriálnej hypertenzie vyžadujúce okamžitú liečbu.
Pred začatím liečby venlafaxínom by mali byť všetci pacienti starostlivo sledovaní na existenciu arteriálnej hypertenzie. Krvný tlak by mal byť monitorovaný pravidelne po začatí liečby a po zvýšení dávky. Opatrnosť je potrebná u pacientov s už existujúcimi ochoreniami, ktoré môžu byť ohrozené zvýšením krvného tlaku, ako sú pacienti s poruchou srdcovej funkcie.
Tep srdca
Zvlášť pri vyšších dávkach môže dôjsť k zvýšeniu srdcovej frekvencie. Opatrnosť je potrebná u pacientov s už existujúcimi stavmi, ktoré môžu byť ohrozené zvýšením srdcovej frekvencie.
Ochorenie srdca a riziko arytmie
Použitie venlafaxínu nebolo hodnotené u pacientov s anamnézou nedávneho infarktu myokardu alebo s nestabilným srdcovým ochorením, a preto sa má venlafaxín u týchto pacientov používať s opatrnosťou.
Po uvedení lieku na trh boli pri použití venlafaxínu hlásené prípady smrteľnej srdcovej arytmie, najmä v prípadoch predávkovania. Pred predpisovaním venlafaxínu pacientom s vysokým rizikom závažnej srdcovej arytmie je potrebné zvážiť prínos a riziko.
Kŕče
Počas liečby venlafaxínom sa môžu objaviť kŕče. Tak ako všetky antidepresíva, aj venlafaxín sa má používať s opatrnosťou u pacientov s anamnézou záchvatov a postihnutých pacientov treba starostlivo sledovať. Liečba sa má prerušiť u pacientov, u ktorých sa vyvinú záchvaty.
Hyponatrémia
Pri použití venlafaxínu sa môžu vyskytnúť prípady hyponatrémie a / alebo syndrómu neadekvátnej sekrécie antidiuretického hormónu (SIADH). K tomu dochádza častejšie u pacientov s nedostatkom tekutín alebo dehydratovaných pacientov. Starší pacienti, pacienti užívajúci diuretiká a pacienti s depléciou tekutín na iné účely dôvodov môže byť pre túto udalosť zvýšené riziko.
Abnormálne krvácanie
Lieky, ktoré inhibujú príjem serotonínu, môžu viesť k zníženej funkcii krvných doštičiek. U pacientov užívajúcich venlafaxín môže byť zvýšené riziko krvácania do kože a sliznice, vrátane gastrointestinálneho krvácania. Rovnako ako iné inhibítory spätného vychytávania serotonínu, venlafaxín sa má používať s opatrnosťou u pacientov náchylných na krvácanie, vrátane pacientov liečených antikoagulanciami a inhibítormi krvných doštičiek.
Sérový cholesterol
V placebom kontrolovaných klinických štúdiách bolo klinicky významné zvýšenie sérového cholesterolu zaznamenané u 5,3% pacientov liečených venlafaxínom a 0,0% pacientov liečených placebom po liečbe trvajúcej najmenej tri mesiace. Počas dlhodobej liečby je potrebné zvážiť meranie hladín cholesterolu v sére.
Súčasné podávanie s liekmi indikovanými na chudnutie
Bezpečnosť a účinnosť terapie venlafaxínom v kombinácii s liekmi indikovanými na chudnutie vrátane fentermínu nebola preukázaná. Súbežné podávanie venlafaxínu a liekov indikovaných na chudnutie sa neodporúča. Venlafaxín sa neodporúča. Nie je indikovaný na zníženie telesnej hmotnosti strata buď samotná, alebo v kombinácii s inými výrobkami.
Mania / hypomania
Mánia / hypománia sa môže vyskytnúť u malej časti pacientov s poruchami nálady, ktorí užívali antidepresíva vrátane venlafaxínu. Rovnako ako ostatné antidepresíva, venlafaxín sa má používať s opatrnosťou u pacientov s bipolárnou poruchou v osobnej alebo rodinnej anamnéze.
Agresivita
Agresia sa môže vyskytnúť u malej časti pacientov, ktorí užívali antidepresíva vrátane venlafaxínu. Toto bolo hlásené na začiatku liečby, úprave dávky a ukončení liečby.
Rovnako ako ostatné antidepresíva, venlafaxín sa má používať s opatrnosťou u pacientov s anamnézou agresie.
Pozastavenie liečby
Príznaky z vysadenia sú po ukončení liečby časté, najmä v prípade náhleho prerušenia (pozri časť 4.8). V klinických štúdiách sa nežiaduce udalosti pozorované po prerušení liečby (počas fázy znižovania dávky a po ukončení liečby) vyskytli u približne 31% pacientov liečených venlafaxínom a u 17% pacientov užívajúcich placebo.
Riziko abstinenčných príznakov môže závisieť od niekoľkých faktorov, vrátane trvania a dávky terapie a rýchlosti znižovania dávky. Najčastejšie hlásenými reakciami sú závraty, zmyslové poruchy (vrátane parestézie), poruchy spánku (vrátane nespavosti a intenzívnych snov), agitácia alebo úzkosť, nevoľnosť a / alebo vracanie, chvenie a bolesť hlavy. Tieto príznaky sú spravidla mierne až stredne závažné; u niektorých pacientov však môžu mať závažnú intenzitu. Obvykle sa vyskytujú v priebehu prvých dní po ukončení liečby, ale u pacientov, ktorí neúmyselne vynechali dávku, boli hlásené veľmi zriedkavé prípady takýchto symptómov. Vo všeobecnosti tieto príznaky samy ustúpia a zvyčajne ustúpia do 2 týždňov, aj keď u niektorých jedincov môže trvať dlhšie (2–3 mesiace alebo viac). Odporúča sa preto postupne obmedziť podávanie venlafaxínu a liečbu prerušiť na niekoľko týždňov alebo mesiacov, v závislosti od potrieb každého pacienta (pozri časť 4.2).
Akatízia / psychomotorický nepokoj
Užívanie venlafaxínu je spojené s rozvojom akatízie, charakterizovanej subjektívne nepríjemným a stresujúcim nepokojom a potrebou pohybu často sprevádzaným neschopnosťou pokojne sedieť alebo stáť. Je pravdepodobnejšie, že sa vyskytne počas prvých týždňov liečby. U pacientov, ktorí hlásia tieto príznaky, môže byť zvýšenie dávky škodlivé.
Suché ústa
10% pacientov liečených venlafaxínom uvádza sucho v ústach. To môže viesť k zvýšenému riziku vzniku zubného kazu a pacienti by mali byť upozornení na dôležitosť dentálnej hygieny.
Cukrovka:
U diabetických pacientov môže liečba SSRI alebo venlafaxínom narušiť kontrolu glykémie. Možno bude potrebné upraviť dávkovanie inzulínu a / alebo perorálnych hypoglykemík.
Riziká gastrointestinálnej obštrukcie
Pretože tableta s predĺženým uvoľňovaním Zarelis nie je deformovateľná a neprechádza podstatnými zmenami tvaru v gastrointestinálnom trakte, nemala by sa bežne podávať pacientom s už existujúcou závažnou gastrointestinálnou stenózou (patologickou alebo iatrogénnou) alebo pacientom s dysfágiou alebo majú značné problémy s prehĺtaním tabliet.
U pacientov s už existujúcou závažnou stenózou gastrointestinálneho traktu boli zriedkavo hlásené obštrukčné symptómy súvisiace s užívaním lieku v nedeformovateľných liekových formách s predĺženým uvoľňovaním.
Tablety Zarelis s predĺženým uvoľňovaním sa vďaka svojej technike s predĺženým uvoľňovaním majú podávať iba pacientom, ktorí sú schopní prehltnúť tabletu celú (pozri časť 4.2).
Tablety Zarelis s predĺženým uvoľňovaním obsahujú laktózu.
Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami intolerancie galaktózy, lapónskeho deficitu laktázy a syndrómom malabsorpcie glukózy / galaktózy by nemali užívať tento liek.
04.5 Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcie
Inhibítory monoaminooxidázy (I-MAO)
Ireverzibilné neselektívne IMAO
Venlafaxín sa nesmie používať v kombinácii s neselektívnymi ireverzibilnými IMAO. Užívanie venlafaxínu by sa nemalo začať najmenej 14 dní po ukončení liečby ireverzibilným neselektívnym IMAO. Liečba venlafaxínom sa má ukončiť najmenej 7 dní pred začatím liečby ireverzibilným neselektívnym IMAO (pozri časti 4.3 a 4.4).
Reverzibilný selektívny inhibítor MAO-A (moklobemid)
Kombinácia venlafaxínu s reverzibilným a selektívnym IMAO, ako je moklobemid, sa neodporúča z dôvodu rizika serotonínového syndrómu. Po liečbe reverzibilnými IMAO uplynie najmenej 14 dní pred začatím liečby venlafaxínom. Odporúča sa prestaňte užívať venlafaxín najmenej 7 dní pred začiatkom liečby reverzibilným IMAO (pozri časť 4.4).
Reverzibilné neselektívne IMAO (linezolid)
Antibiotikum linezolid je slabo reverzibilný a neselektívny IMAO a nemá sa predpisovať pacientom liečeným venlafaxínom (pozri časť 4.4).
Závažné nežiaduce reakcie boli hlásené u pacientov, ktorí nedávno prerušili liečbu IMAO a začali s liečbou venlafaxínom alebo nedávno prerušili liečbu venlafaxínom pred začatím liečby IMAO. Tieto reakcie zahŕňali tras, myoklonia, diaforéza, nauzea, vracanie, návaly horúčavy, závraty a hypertermia s prejavmi pripomínajúcimi neuroleptický malígny syndróm, kŕče a smrť.
Serotonínový syndróm
Rovnako ako u iných serotonergných liekov, aj pri venlafaxíne sa môže vyskytnúť serotonínový syndróm, potenciálne život ohrozujúci stav, najmä pri súčasnom použití iných liekov, ktoré môžu modulovať serotonergný neurotransmisný systém (ako sú triptány, SSRI, SNRI), lítium, sibutramín , tramadol alebo „ľubovník bodkovaný [Hypericum perforatum]), s liekmi, ktoré interferujú s metabolizmom serotonínu (ako sú IMAO, napr. metylénová modrá) alebo so serotonínovými prekurzormi (ako sú tryptofánové doplnky). Ak je potrebná súbežná liečba venlafaxínom a SSRI, SNRI alebo agonistom serotonínového receptora (triptan), odporúča sa starostlivé sledovanie pacienta, najmä na začiatku liečby a pri zvyšovaní dávky. Súbežné používanie venlafaxínu a prekurzorov serotonínu (ako sú tryptofánové doplnky) sa neodporúča (pozri časť 4.4).
Lieky, ktoré ovplyvňujú centrálny nervový systém (CNS)
Riziko použitia venlafaxínu v kombinácii s inými liekmi pôsobiacimi na CNS nebolo systematicky hodnotené. Preto je potrebná opatrnosť pri užívaní venlafaxínu v kombinácii s inými liekmi pôsobiacimi na CNS.
Etanol
Ukázalo sa, že venlafaxín nezvyšuje poškodenie mentálnych a motorických schopností spôsobené etanolom.Pacientov však treba upozorniť, aby sa vyhýbali konzumácii alkoholu počas užívania venlafaxínu, ako aj všetkých ostatných aktívnych liekov na CNS.
Účinky iných liekov na venlafaxín
Ketokonazol (inhibítor CYP3A4)
Farmakokinetická štúdia s ketokonazolom u silných metabolizérov (MI) a slabých metabolizérov (MP) CYP2D6 poskytla vyššie výsledky AUC pre venlafaxín (70% a 21% u subjektov s MP a MI CYP2D6, v uvedenom poradí) a O-desmetylvenlafaxínu (33% a 23 % u MP a MI subjektov CYP2D6, v uvedenom poradí) po podaní ketokonazolu. Súbežné používanie venlafaxínu s inhibítormi CYP3A4 (napr. Atazanavir, klaritromycín, indinavir, itrakonazol, vorikonazol, posakonazol, ketokonazol, nelfinavir, ritonavir, sachinavir, telitromycín) môže preto zvýšiť hladiny venlafaxyl-desmetyl a preto sa odporúča zahŕňa súbežné používanie venlafaxínu a inhibítora CYP3A4.
Účinok venlafaxínu na iné lieky
Lítium
Pri súbežnom užívaní venlafaxínu a lítia sa môže vyskytnúť serotonínový syndróm (pozri Serotonínový syndróm).
Diazepam
Venlafaxín nemá žiadny vplyv na farmakokinetiku a farmakodynamiku diazepamu a jeho aktívneho metabolitu, desmethyldiazepamu. Diazepam neovplyvňuje farmakokinetiku venlafaxínu ani jeho aktívneho metabolitu O-desmetylvenlafaxínu. Nie je známe, či existuje farmakokinetická a / alebo farmakodynamická interakcia s inými benzodiazepínmi.
Imipramín
Venlafaxín neovplyvňuje farmakokinetiku imipramínu a 2-OH-imipramínu. Pri podávaní venlafaxínu v jednorazových dávkach sa pozorovalo 2,5 až 4,5-násobné zvýšenie AUC 2-OH-desipramínu v závislosti od dávky. 75 mg až 150 mg / deň. Imipramín neovplyvnil farmakokinetiku venlafaxínu a O-desmetylvenlafaxínu. Klinický význam tejto interakcie nie je známy. Pri súbežnom podávaní imipramínu a venlafaxínu je potrebná opatrnosť.
Haloperidol
Farmakokinetická štúdia s haloperidolom ukázala 42% zníženie celkového perorálneho klírensu, 70% zvýšenie AUC, 88% zvýšenie Cmax, ale bez zmeny v polčase haloperidolu. Toto je potrebné vziať do úvahy u pacientov súbežne liečených haloperidolom a venlafaxínom. Klinický význam tejto interakcie nie je známy.
Risperidón
Venlafaxín zvýšil AUC risperidónu o 50%, ale významne nezmenil celkový farmakokinetický profil aktívnych molekúl (risperidón plus 9-hydroxyrisperidón). Klinický význam tejto interakcie nie je známy.
Metoprolol
Súbežné podávanie venlafaxínu a metoprololu zdravým dobrovoľníkom vo farmakokinetickej interakčnej štúdii pre oba lieky malo za následok približne 30-40% zvýšenie plazmatických koncentrácií metoprololu bez zmeny plazmatických koncentrácií jeho aktívneho metabolitu, l "α-hydroxymethoprololu. Klinický význam tohto nálezu u hypertenzívnych pacientov nie je známy. Metoprolol nemení farmakokinetický profil venlafaxínu ani jeho aktívneho metabolitu O-desmetylvenlafaxínu. Súbežné podávanie venlafaxínu s metoprololom sa má vykonávať s opatrnosťou.
Indinavir
Farmakokinetická štúdia s indinavirom ukázala 28% zníženie AUC a 36% zníženie C indinaviru. Indinavir nezmenil farmakokinetiku venlafaxínu a O-desmetylvenlafaxínu. Klinický význam tejto interakcie nie je známy.
04.6 Gravidita a laktácia
Tehotenstvo
Nie sú k dispozícii dostatočné údaje o podávaní venlafaxínu tehotným ženám.
Štúdie na zvieratách preukázali reprodukčnú toxicitu (pozri časť 5.3). Možné riziko pre ľudí nie je známe.Venlafaxín sa má podávať tehotným ženám iba vtedy, ak očakávaný prínos prevažuje nad akýmkoľvek možným rizikom.
Rovnako ako u iných inhibítorov spätného vychytávania serotonínu (SSRI / SNRI), u novorodencov sa môžu vyskytnúť abstinenčné príznaky, ak sa venlafaxín používa až do narodenia alebo krátko pred ním. U niektorých detí vystavených venlafaxínu na konci tretieho trimestra sa vyvinuli komplikácie, ktoré si vyžiadali umelé kŕmenie, podporu dýchania alebo predĺženú hospitalizáciu. Takéto komplikácie môžu nastať bezprostredne po pôrode.
Epidemiologické údaje naznačujú, že používanie SSRI počas gravidity, najmä na konci gravidity, môže zvýšiť riziko perzistujúcej pľúcnej hypertenzie novorodencov (PPHN).
Aj keď žiadne štúdie neskúmali vzťah medzi používaním SSRI a pretrvávajúcou pľúcnou hypertenziou novorodenca (PPHN), potenciálne riziko pri Zarelise nemožno vylúčiť, vzhľadom na mechanizmus účinku (inhibícia spätného vychytávania serotonínu).
Nasledujúce príznaky sa môžu vyskytnúť u novorodencov, ak matky užili SSRI / SNRI ku koncu tehotenstva: podráždenosť, chvenie, hypotónia, pretrvávajúci plač a ťažkosti pri satí alebo zaspávaní. Tieto príznaky môžu byť dôsledkom sérotonergických účinkov alebo symptómov expozície. Vo väčšine prípadov boli tieto komplikácie pozorované ihneď alebo do 24 hodín po pôrode.
Čas kŕmenia
Venlafaxín a jeho aktívny metabolit, O-desmetylvenlafaxín, sa vylučujú do ľudského mlieka.
Po uvedení lieku na trh boli hlásené prípady dojčených detí, ktoré zaznamenali plač, podráždenosť a poruchy spánku. Po prerušení dojčenia boli u dojčiat pozorované abstinenčné príznaky. Nie je možné vylúčiť riziko pre dojčatá. Preto sa musí rozhodnúť, či pokračovať / prerušiť dojčenie alebo pokračovať / prerušiť liečbu Zarelisom, pričom sa vezme do úvahy prínos dojčenia pre dieťa a prínos terapie Zarelis pre ženu.
04.7 Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Akýkoľvek psychoaktívny liek môže narušiť úsudok, myslenie alebo motorické schopnosti. Preto treba pacientom užívajúcim venlafaxín odporučiť opatrnosť pri vedení vozidla a obsluhe nebezpečných strojov.
04.8 Nežiaduce účinky
Najčastejšími (> 1/10) nežiaducimi reakciami hlásenými v klinických štúdiách boli nauzea, sucho v ústach, bolesť hlavy a potenie (vrátane nočného potenia).
Nežiaduce reakcie sú uvedené nižšie podľa triedy orgánových systémov a frekvencie.
Frekvencie sú definované ako: veľmi časté (≥1 / 10), časté (≥1 / 100 a
* Prípady samovražedných myšlienok a samovražedného správania boli hlásené počas liečby venlafaxínom alebo bezprostredne po ukončení liečby (pozri časť 4.4).
** Pozri časť 4.4
*** V celkovej analýze výsledkov klinických štúdií bol výskyt bolesti hlavy s venlafaxínom a placebom podobný.
Prerušenie liečby venlafaxínom (obzvlášť náhle) má obvykle za následok abstinenčné príznaky. Najčastejšie hlásenými reakciami sú závrat, zmyslové poruchy (vrátane parestézie), poruchy spánku (vrátane nespavosti a intenzívnych snov), agitácia alebo úzkosť, nauzea a / alebo vracanie, tremor, závrat, bolesť hlavy a chrípkový syndróm. Spravidla sú tieto udalosti mierne až stredne závažné a samy ustupujú; u niektorých pacientov však môžu byť závažné a / alebo predĺžené. Preto sa odporúča liečbu postupne prestať užívať s postupným znižovaním dávky. , keď liečba venlafaxínom už nie je potrebná (pozri časti 4.2 a 4.4).
Detských pacientov
Profil nežiaducich reakcií venlafaxínu pozorovaný v placebom kontrolovaných klinických štúdiách u detí a dospievajúcich (vo veku 6-17 rokov) bol vo všeobecnosti podobný profilu u dospelých. Rovnako ako u dospelých sa pozorovala znížená chuť do jedla, strata hmotnosti, arteriálna hypertenzia a zvýšený cholesterol v sére (pozri časť 4.4).
Samovražedné myšlienky boli pozorované ako nežiaduca reakcia v pediatrických klinických skúšaniach. Boli tiež zvýšené prípady hostility a, obzvlášť pri veľkej depresívnej poruche, sebapoškodzovania.
Nasledujúce nežiaduce reakcie boli obzvlášť pozorované u pediatrických pacientov: bolesť brucha, agitovanosť, dyspepsia, ekchymóza, epistaxa a myalgia.
04,9 Predávkovanie
Podľa postmarketingových skúseností bolo predávkovanie venlafaxínom hlásené predovšetkým v súvislosti s alkoholom a / alebo inými liekmi. Medzi najčastejšie hlásené prípady predávkovania patrí tachykardia, zmeny vedomia (od somnolencie po kómu), mydriáza, kŕče a vracanie Iné boli hlásené udalosti, ako sú zmeny na elektrokardiograme (napr. predĺženie QT intervalu, blokáda zväzku, predĺženie QRS), ventrikulárna tachykardia, bradykardia, hypotenzia, závrat a smrť.
Publikované retrospektívne štúdie uvádzajú, že predávkovanie venlafaxínom môže byť spojené so zvýšeným rizikom smrteľných následkov v porovnaní s rizikom hláseným pri antidepresívach SSRI, ale nižšie ako pri tricyklických antidepresívach. Epidemiologické štúdie ukázali, že pacienti liečení venlafaxínom majú vyšší počet samovražedných rizikových faktorov ako pacienti liečení SSRI. Miera, do akej možno zvýšené riziko smrteľných následkov pripísať toxicite venlafaxínu pri predávkovaní vzhľadom na niektoré charakteristiky pacientov liečených venlafaxínom, nie je jasná. Aby sa znížilo riziko predávkovania, malo by byť predpísané minimálne množstvo lieku, ktoré umožňuje dobrú liečbu pacienta.
Odporúčaná liečba
Odporúčajú sa všeobecné podporné a symptomatické opatrenia; Je potrebné monitorovať srdcový rytmus a vitálne funkcie. V prípade rizika aspirácie sa neodporúča vyvolať zvracanie.Výplach žalúdka môže byť indikovaný, ak sa vykoná bezprostredne po požití alebo u symptomatických pacientov. Absorpciu účinnej látky môže obmedziť aj podanie aktívneho uhlia. Nútená diuréza, dialýza, hemoperfúzia a výmenná transfúzia pravdepodobne nebudú prospešné. Nie je známe žiadne špecifické antidotum venlafaxínu.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: iné antidepresíva.
ATC kód: N06AX16.
Predpokladá sa, že mechanizmus antidepresívnej aktivity venlafaxínu u ľudí súvisí s jeho schopnosťou zvýšiť aktivitu neurotransmiterov v centrálnom nervovom systéme. Predklinické štúdie ukázali, že venlafaxín a jeho hlavný metabolit, O-desmetylvenlafaxín (ODV), sú inhibítormi spätného vychytávania serotonínu a noradrenalínu . Venlafaxín tiež slabo inhibuje príjem dopamínu. Venlafaxín a jeho aktívny metabolit znižujú beta-adrenergnú odozvu po akútnom (jednorazová dávka) aj chronickom podaní. Pokiaľ ide o ich celkový účinok na príjem neurotransmiterov a interakciu s receptormi, venlafaxín a ODV sú si navzájom veľmi podobné.
Venlafaxín nemá prakticky žiadnu afinitu in vitro pre potkanie mozog muskarínové, cholinergické, H1-histaminergické alebo alfa1-adrenergné receptory. Farmakologická aktivita na týchto receptoroch môže byť spojená s rôznymi vedľajšími účinkami pozorovanými pri iných antidepresívach, ako sú anticholinergické, sedatívne a kardiovaskulárne vedľajšie účinky.
Venlafaxín nemá inhibičnú aktivitu na monoaminooxidázu (MAO).
Vzdelávanie in vitro ukázali, že venlafaxín nemá prakticky žiadnu afinitu k opiátovým receptorom a benzodiazepínom.
Depresívne epizódy
Účinnosť venlafaxínu s okamžitým uvoľňovaním pri liečbe veľkých depresívnych epizód bola demonštrovaná v piatich randomizovaných, krátkodobých, dvojito zaslepených, placebom kontrolovaných klinických štúdiách s trvaním 4 až 6 týždňov s dávkami do 375 mg / Účinnosť predĺženého -uvoľnenie venlafaxínu pri liečbe epizód veľkej depresie bolo preukázané v dvoch krátkodobých placebom kontrolovaných klinických štúdiách trvajúcich 8 a 12 týždňov, hodnotiacich dávky v rozmedzí od 75 do 225 mg / deň.
Dlhodobejšia štúdia hodnotila relaps u dospelých ambulantných pacientov, ktorí odpovedali na otvorenú liečbu venlafaxínom s predĺženým uvoľňovaním (75, 150 alebo 225 mg / deň) počas 8 týždňov. Pacienti boli randomizovaní tak, aby pokračovali v liečbe venlafaxínom s predĺženým uvoľňovaním v rovnakej dávke alebo s placebom počas 26 týždňov.
Druhá dlhodobá dvojito zaslepená placebom kontrolovaná štúdia vykonaná počas 12 mesiacov u dospelých pacientov s rekurentnými epizódami veľkej depresie, ktorí reagovali na liečbu venlafaxínom (100 až 200 mg / deň, dvakrát denne) pri svojej poslednej depresívnej epizóde preukázala účinnosť venlafaxínu na prevenciu rekurentných depresívnych epizód.
Generalizovaná úzkostná porucha
Účinnosť tabliet s predĺženým uvoľňovaním venlafaxínu na liečbu generalizovanej úzkostnej poruchy (GAD) bola demonštrovaná v dvoch 8-týždňových placebom kontrolovaných klinických skúšaniach s fixnou dávkou (75 týždňov), pri 225 mg / deň), 6. mesačná placebom kontrolovaná klinická štúdia s fixnou dávkou (75 až 225 mg / deň) a 6-mesačná placebom kontrolovaná štúdia s variabilnými dávkami (37,5, 75 a 150 mg / deň).
Aj keď bola dávka 37,5 mg / deň tiež vyššia ako placebo, táto dávka nebola v porovnaní s vyššími dávkami dostatočne účinná.
Sociálna úzkostná porucha
Účinnosť venlafaxínu v tabletách s predĺženým uvoľňovaním na liečbu sociálnej úzkostnej poruchy bola preukázaná v štyroch multicentrických, dvojito zaslepených, placebom kontrolovaných, 12-týždňových štúdiách s paralelnými skupinami, s variabilnými dávkami a v 6-mesačných, dvojito slepá, placebom kontrolovaná štúdia s paralelnými skupinami, s fixnou / variabilnou dávkou vykonaná u dospelých ambulantných pacientov. Pacienti dostávali dávky v rozmedzí od 75 do 225 mg / deň. V 6-mesačnej štúdii nebola preukázaná väčšia účinnosť v skupine s dávkou 150-225 mg / deň v porovnaní so skupinou so 75 mg / deň.
Panická porucha
Účinnosť tabliet s predĺženým uvoľňovaním venlafaxínu na liečbu panickej poruchy bola preukázaná v dvoch 12-týždňových, dvojito zaslepených, placebom kontrolovaných, multicentrických štúdiách u dospelých ambulantných pacientov s panickou poruchou, s agorafóbiou alebo bez nej. Počiatočná dávka bola 37,5 mg / deň počas 7 dní, potom nasledujú fixné dávky 75 alebo 150 mg / deň v jednej štúdii a 75 alebo 225 mg / deň v druhej štúdii.
Účinnosť bola tiež preukázaná v dvojito zaslepenej, placebom kontrolovanej štúdii s paralelnými skupinami na vyhodnotenie dlhodobej znášanlivosti, účinnosti a prevencie relapsu u dospelých pacientov reagujúcich na otvorenú liečbu. Pacienti naďalej dostávali rovnakú dávku venlafaxínu s predĺženým uvoľňovaním, akú užívali na konci otvorenej fázy liečby (75, 150 alebo 225 mg).
05.2 Farmakokinetické vlastnosti
Venlafaxín sa vo veľkej miere metabolizuje predovšetkým na svoj aktívny metabolit O-desmetylvenlafaxín (ODV). Priemerné plazmatické polčasy ± SD venlafaxínu a ODV sú 5 ± 2 hodiny, respektíve 11 ± 2 hodiny. Rovnovážne koncentrácie venlafaxínu a ODV sa dosiahnu do 3 dní po perorálnom podávaní viacerých dávok. ODV venlafaxínu el “vykazujú lineárnu kinetiku pre dávky v rozmedzí od 75 do 450 mg / deň.
Absorpcia
Po jednorazových perorálnych dávkach venlafaxínu s okamžitým uvoľňovaním sa absorbuje najmenej 92% venlafaxínu. Vzhľadom na účinok prvého prechodu pečeňou je absolútna biologická dostupnosť medzi 40% a 45%. Po podaní venlafaxínu s okamžitým uvoľňovaním sa maximálne plazmatické koncentrácie venlafaxínu dosiahnu do 2, respektíve do 3 hodín. Po podaní venlafaxínu s predĺženým uvoľňovaním „maximálne plazmatické koncentrácie venlafaxínu a ODV sa dosiahnu v priebehu 5,5, respektíve 9 hodín. Uvoľnené z tablety s predĺženým uvoľňovaním sa absorbujú pomalšie, ale rovnakou rýchlosťou ako tablety s okamžitým uvoľňovaním. Jedlo nemení biologickú dostupnosť venlafaxínu a ODV.
Distribúcia
Pri terapeutických koncentráciách sa venlafaxín a ODV minimálne viažu na proteíny ľudskej plazmy (27%, respektíve 30%). Distribučný objem venlafaxínu v rovnovážnom stave po intravenóznom podaní je 4,4 ± 1,6 l / kg.
Metabolizmus
Venlafaxín podlieha významnému metabolizmu v pečeni. Vzdelávanie in vitro a in vivo naznačujú, že venlafaxín je biotransformovaný na svoj najdôležitejší aktívny metabolit ODV prostredníctvom CYP2D6. in vitro a in vivo naznačujú, že venlafaxín je metabolizovaný na menej aktívny sekundárny metabolit, N-desmetylvenlafaxín, prostredníctvom CYP3A4. Vzdelávanie in vitro a in vivo naznačujú, že venlafaxín je slabý inhibítor CYP2D6. Venlafaxín neinhibuje CYP1A2, CYP2C9 ani CYP3A4.
Vylučovanie
Venlafaxín a jeho metabolity sa vylučujú hlavne obličkami. Približne 87%dávky venlafaxínu sa zachytí v moči do 48 hodín ako nemodifikovaný venlafaxín (5%), ako nekonjugovaný ODV (29%), ako konjugovaný ODV (26%) alebo vo forme iných metabolitov neaktívnych sekundárnych (27 Hodnoty plazmatického klírensu (M ± SD) v rovnovážnom stave pre venlafaxín a ODV sú 1,3 ± 0,6 l / h / kg a 0,4 ± 0,2 l / h / kg.
Osobitné skupiny pacientov
Vek a pohlavie
Vek a pohlavie významne neovplyvňujú farmakokinetiku venlafaxínu a ODV.
Silní / slabí metabolizéri CYP2D6
Plazmatické koncentrácie venlafaxínu sú vyššie u pomalých metabolizérov CYP2D6 v porovnaní so silnými metabolizérmi. Pretože celková expozícia (AUC) venlafaxínu a ODV je podobná u slabých a silných metabolizérov, pre tieto dve skupiny nie je potrebné odlišné dávkovanie.
Pacienti s hepatálnou insuficienciou
U osôb s miernym alebo stredne ťažkým poškodením funkcie pečene (Childovo-Pughovo skóre A a B) sú polčasy venlafaxínu a ODV v porovnaní s normálnymi subjektmi predĺžené. Klírens perorálneho venlafaxínu a ODV boli znížené. Bola zaznamenaná veľká variabilita medzi subjektmi. O pacientoch s ťažkým poškodením funkcie pečene sú obmedzené údaje (pozri časť 4.2).
Pacienti s renálnou insuficienciou
U dialyzovaných pacientov je polčas eliminácie venlafaxínu predĺžený približne o 180% a klírens je znížený o približne 57% v porovnaní s normálnymi subjektmi, zatiaľ čo eliminačný polčas ODV je predĺžený o približne 142% a klírens je znížený. približne o 56%.
U pacientov s ťažkým poškodením funkcie obličiek a u hemodialyzovaných pacientov je potrebná úprava dávky (pozri časť 4.2).
05.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
Štúdie s venlafaxínom na potkanoch a myšiach nepriniesli žiadne dôkazy o karcinogenéze.
Venlafaxín nebol mutagénny v širokom spektre testov in vitro a in vivo.
Štúdie reprodukčnej toxicity na zvieratách preukázali pokles hmotnosti mláďat u potkanov, nárast mŕtvo narodených mláďat a zvýšenie úmrtnosti mláďat počas prvých 5 dní laktácie. Príčina týchto úmrtí nie je známa. Tieto účinky sa vyskytli pri dávke 30 mg / kg / deň, čo zodpovedá 4 -násobku dennej dávky pre človeka 375 mg. Dávka bez týchto účinkov u potkanov bola 1,3 -násobkom dávky na 1 "muža. Potenciálne riziko pre ľudí nie je známe.
V štúdii, v ktorej boli samce aj samice potkanov vystavené ODV, bola pozorovaná znížená plodnosť.Táto expozícia zodpovedala približne 1 až 2 -násobku dávky venlafaxínu pre človeka 375 mg / deň. Relevantnosť týchto údajov pre ľudí nie je známa.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
06.1 Pomocné látky
Jadro tabletu:
Manitol (E421)
Povidón K-90
Macrogol 400
Mikrokryštalická celulóza
Koloidný oxid kremičitý bezvodý
Stearan horečnatý
Povlak:
Acetát celulózy
Macrogol 400
Opadry Y 30 18037 (zmes hypromelózy, monohydrátu laktózy, oxidu titaničitého (E172) a triacetínu)
06.2 Nekompatibilita
Nie je to relevantné.
06.3 Obdobie platnosti
3 roky.
06.4 Špeciálne opatrenia na uchovávanie
PVC-Polychlórtrifluóretylénové / hliníkové blistre: Uchovávajte pri teplote do 30 ° C. Uchovávajte v pôvodnom obale na ochranu pred vlhkosťou.
HDPE fľaša: Uchovávajte pri teplote do 30 ° C. Fľašu uchovávajte tesne uzavretú, aby bol obsah chránený pred vlhkosťou.
06.5 Charakter vnútorného obalu a obsahu balenia
Blistre z PVC-polychlórtrifluóretylénu / hliníka: Veľkosti balenia: tablety s predĺženým uvoľňovaním po 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 100 a 500 (len na použitie v nemocnici).
HDPE fľaša so silikagélom s vysúšadlom obsiahnutá v viečku: Veľkosti balenia: tablety s predĺženým uvoľňovaním po 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 100 a 500 (len na použitie v nemocnici).
Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.
06.6 Návod na použitie a zaobchádzanie
Žiadne špeciálne pokyny na likvidáciu.
07.0 DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
Viale F. Testi, 330
20126 Milan
Taliansko
08.0 REGISTRAČNÉ ČÍSLO
PVC-Polychlórtrifluóretylénové / hliníkové blistre
37,5 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním 10 tabliet AIC 038316612 / M
37,5 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním 14 tabliet AIC 038316624 / M
37,5 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním 20 tabliet AIC 038316636 / M
37,5 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním 28 tabliet AIC 038316648 / M
37,5 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním 30 tabliet AIC 038316651 / M
37,5 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním 50 tabliet AIC 038316663 / M
37,5 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním 56 tabliet AIC 038316675 / M
37,5 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním 60 tabliet AIC 038316687 / M
37,5 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním 100 tabliet AIC 038316699 / M
37,5 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním 500 tabliet AIC 038316701 / M (nemocničné balenie)
HDPE fľaša
37,5 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním 10 tabliet AIC 038316713 / M
37,5 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním 14 tabliet AIC 038316725 / M
37,5 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním 20 tabliet AIC 038316737 / M
37,5 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním 28 tabliet AIC 038316749 / M
37,5 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním 30 tabliet AIC 038316752 / M
37,5 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním 50 tabliet AIC 038316764 / M
37,5 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním 56 tabliet AIC 038316776 / M
37,5 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním 60 tabliet AIC 038316788 / M
37,5 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním 100 tabliet AIC 038316790 / M
37,5 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním 500 tabliet AIC 038316802 / M (nemocničné balenie)
PVC-Polychlórtrifluóretylénové / hliníkové blistre
75 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním 10 tabliet AIC 038316016 / M
75 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním 14 tabliet AIC 038316028 / M
75 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním 20 tabliet AIC 038316030 / M
75 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním 28 tabliet AIC 038316042 / M
75 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním 30 tabliet AIC 038316055 / M
75 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním 50 tabliet AIC 038316067 / M
75 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním 56 tabliet AIC 038316079 / M
75 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním 60 tabliet AIC 038316081 / M
75 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním 100 tabliet AIC 038316093 / M
75 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním 500 tabliet AIC 038316105 / M (nemocničné balenie)
HDPE fľaša
75 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním 10 tabliet AIC 038316117 / M
75 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním 14 tabliet AIC 038316129 / M
75 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním 20 tabliet AIC 038316131 / M
75 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním 28 tabliet AIC 038316143 / M
75 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním 30 tabliet AIC 038316156 / M
75 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním 50 tabliet AIC 038316168 / M
75 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním 56 tabliet AIC 038316170 / M
75 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním 60 tabliet AIC 038316182 / M
75 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním 100 tabliet AIC 038316194 / M
75 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním 500 tabliet AIC 038316206 / M (nemocničné balenie)
PVC-Polychlórtrifluóretylénové / hliníkové blistre
150 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním 10 tabliet AIC 038316218 / M
150 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním 14 tabliet AIC 038316220 / M
150 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním 20 tabliet AIC 038316232 / M
150 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním 28 tabliet AIC 038316244 / M
150 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním 30 tabliet AIC 038316257 / M
150 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním 50 tabliet AIC 038316269 / M
150 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním 56 tabliet AIC 038316271 / M
150 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním 60 tabliet AIC 038316283 / M
150 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním 100 tabliet AIC 038316295 / M
150 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním 500 tabliet AIC 038316307 / M (nemocničné balenie)
HDPE fľaša
150 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním 10 tabliet AIC 038316319 / M
150 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním 14 tabliet AIC 038316321 / M
150 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním 20 tabliet AIC 038316333 / M
150 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním 28 tabliet AIC 038316345 / M
150 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním 30 tabliet AIC 038316358 / M
150 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním 50 tabliet AIC 038316360 / M
150 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním 56 tabliet AIC 038316372 / M
150 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním 60 tabliet AIC 038316384 / M
150 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním 100 tabliet AIC 038316396 / M
150 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním 500 tabliet AIC 038316408 / M (nemocničné balenie)
PVC-Polychlórtrifluóretylénové / hliníkové blistre
225 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním 10 tabliet AIC 038316410 / M
225 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním 14 tabliet AIC 038316422 / M
225 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním 20 tabliet AIC 038316434 / M
225 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním 28 tabliet AIC 038316446 / M
225 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním 30 tabliet AIC 038316459 / M
225 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním 50 tabliet AIC 038316461 / M
225 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním 56 tabliet AIC 038316473 / M
225 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním 60 tabliet AIC 038316485 / M
225 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním 100 tabliet AIC 038316497 / M
225 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním 500 tabliet AIC 038316509 / M (nemocničné balenie)
HDPE fľaša
225 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním 10 tabliet AIC 038316511 / M
225 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním 14 tabliet AIC 038316523 / M
225 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním 20 tabliet AIC 038316535 / M
225 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním 28 tabliet AIC 038316547 / M
225 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním 30 tabliet AIC 038316550 / M
225 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním 50 tabliet AIC 038316562 / M
225 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním 56 tabliet AIC 038316574 / M
225 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním 60 tabliet AIC 038316586 / M
225 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním 100 tabliet AIC 038316598 / M
225 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním 500 tabliet AIC 038316600 / M (nemocničné balenie)
09.0 DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE ALEBO OBNOVENIA REGISTRÁCIE
6. september 2010
10.0 DÁTUM REVÍZIE TEXTU
Apríl 2013