Účinné látky: metoprolol (metoprolol tartrát)
Seloken 100 mg tablety
Príbalové letáky Seloken sú k dispozícii pre veľkosti balenia:- Seloken 100 mg tablety
- Seloken 200 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním
- Seloken 1 mg / ml injekčný roztok na vnútrožilové použitie
Prečo sa používa Seloken? Načo to je?
FARMAKOTERAPEUTICKÁ KATEGÓRIA
Selektívne, nepriradené beta-blokátory.
TERAPEUTICKÉ INDIKÁCIE
Liečba arteriálnej hypertenzie.
Liečba a prevencia anginy pectoris.
Liečba akútneho infarktu myokardu.
Liečba srdcových arytmií (okrem bradyarytmií).
Liečba hypertyreózy.
Kontraindikácie Kedy by sa Seloken nemal používať
- Precitlivenosť na liečivo, na iné beta-blokátory a / alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok;
- atrioventrikulárny blok druhého alebo tretieho stupňa;
- srdcové zlyhanie pri nestabilnej dekompenzácii (pľúcny edém, hypoperfúzia alebo hypotenzia);
- pacienti na kontinuálnej alebo prerušovanej inotropnej terapii agonistami β-receptorov;
- klinicky relevantná sínusová bradykardia;
- syndróm chorého sínusu (pokiaľ nebol implantovaný trvalý kardiostimulátor), sinoatriálna blokáda;
- kardiogénny šok;
- závažné zlyhanie obličiek;
- závažné poruchy periférneho arteriálneho obehu;
- metabolická acidóza;
- neošetrený feochromocytóm.
Metoprolol tartrát sa nemá podávať pacientom s podozrením na akútny infarkt myokardu so srdcovou frekvenciou nižšou ako 45 úderov za minútu, intervalom P-Q vyšším ako 0,24 sekundy alebo so systolickým krvným tlakom nižším ako 100 mm Hg.
Opatrenia pri používaní Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Seloken
Pacienti liečení β-blokátormi by nemali byť liečení intravenóznymi blokátormi vápnikových kanálov verapamilom.
U pacientov s astmou sa má spravidla podávať súbežná liečba β2-agonistami (v tabletách alebo inhalátoroch). Na začiatku liečby metoprololom môže byť potrebné upraviť dávku β2-agonistov (zvyčajne zvýšenie).
Počas liečby metoprololom je riziko interferencie s metabolizmom uhľohydrátov alebo maskovanou hypoglykémiou nižšie ako u neselektívnych β-blokátorov.
Pacienti so srdcovým zlyhaním majú byť liečení na srdcové zlyhanie pred aj počas liečby metoprololom.
Veľmi zriedkavo sa môže zhoršiť už existujúci mierny stupeň poruchy vedenia A-V (čo môže viesť k možnému bloku A-V).
Ak sa srdcová frekvencia pacienta spomalí, metoprolol sa má podávať v nižších dávkach alebo sa má vysadzovať postupne.
Metoprolol môže zhoršiť symptómy súvisiace s ochoreniami periférneho arteriálneho obehu
Je potrebné vyhnúť sa náhlemu prerušeniu liečby. Ak sa má liečba ukončiť, má sa to urobiť, pokiaľ je to možné, postupne. U väčšiny pacientov možno liečbu ukončiť do 14 dní. To sa dá dosiahnuť postupným znižovaním dennej dávky, až kým sa nedosiahne konečná dávka 25 mg metoprololu jedenkrát denne.
Počas tohto obdobia by mali byť obzvlášť pacienti s zjavnou srdcovou ischémiou pod prísnym dohľadom. Riziko koronárnych príhod vrátane náhlej smrti sa môže zvýšiť pri prerušení liečby β-blokátorom.
Ak je metoprolol predpísaný pacientom so známym feochromocytómom, má sa súčasne podať blokátor alfa receptorov.
Pred chirurgickým zákrokom by mal byť anesteziológ informovaný o tom, že pacient je liečený metoprololom. Odporúča sa, aby sa liečba beta-blokátorom neprerušila pred chirurgickým zákrokom.
Je potrebné vyhnúť sa začatiu liečby vysokými dávkami u pacientov podstupujúcich nekardiochirurgický zákrok, pretože je spojený s bradykardiou, hypotenziou a srdcovým infarktom s fatálnym koncom u pacientov s kardiovaskulárnym rizikom.
U pacientov liečených β-blokátormi má anafylaktický šok závažnejšiu formu.
Interakcie Ktoré lieky alebo potraviny môžu meniť účinok Selokenu
Ak ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi
Metoprolol je metabolický substrát izoenzýmu cytochrómu P450 CYP2D6. Lieky, ktoré pôsobia ako látky indukujúce alebo inhibujúce enzýmy, môžu ovplyvniť plazmatické hladiny metoprololu. Plazmatické hladiny metoprololu sa môžu zvýšiť pri súbežnom podávaní zlúčenín metabolizovaných CYP2D6, napr. Antiarytmiká, antihistaminiká, histamín H2 antagonisty receptorov, antidepresíva, antipsychotiká a inhibítory COX-2. Plazmatická koncentrácia metoprololu je znížená rifampicínom a môže byť zvýšená alkoholom a hydralazínom.
Pacienti súbežne liečení liekmi, ktoré blokujú sympatické gangliá, inými β-blokátormi (napr. Očné kvapky) a inhibítormi monoaminooxidázy (IMAO), majú byť starostlivo sledovaní.
Ak sa má súčasná liečba klonidínom prerušiť, je potrebné prerušiť liečbu β-blokátormi niekoľko dní pred vysadením samotného klonidínu.
Keď sa metoprolol podáva súbežne s blokátormi kalciových kanálov, ako je verapamil alebo diltiazem, môže dôjsť k zvýšeniu negatívnych inotropných a chronotropných účinkov. Blokátory kalciových kanálov, ako je verapamil, sa nemajú podávať intravenózne pacientom liečeným β-blokátormi.
Beta-blokátory môžu zvýšiť negatívne inotropné a dromotropné účinky antiarytmík (chinidínu podobných a amiodarónu)
Digitalisové glykozidy v spojení s β-blokátormi môžu predĺžiť dobu atrioventrikulárneho vedenia a môžu spôsobiť bradykardiu.
U pacientov liečených β-blokátormi inhalačné anestetiká zvyšujú kardiodepresívny účinok.
Súbežná liečba indometacínom alebo inými inhibítormi prostaglandínsyntetázy môže viesť k zníženiu antihypertenzného účinku β-blokátorov.
Za určitých podmienok, pri ktorých sa adrenalín podáva pacientom liečeným β-blokátormi, kardioselektívne β-blokátory zasahujú do kontroly krvného tlaku oveľa menej ako nekardioselektívne.
U pacientov liečených β-blokátormi môže byť potrebná úprava dávky perorálnych antidiabetík.
Upozornenia Je dôležité vedieť, že:
Tehotenstvo a dojčenie
Skôr ako začnete užívať akýkoľvek liek, poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom. Ako väčšina liekov, metoprolol sa nemá podávať počas tehotenstva a laktácie, pokiaľ to nie je nevyhnutné. Beta-blokátory, vrátane metoprololu, môžu spôsobiť poškodenie plodu, predčasný pôrod a potrat. Rovnako ako všetky antihypertenzíva, aj betablokátory môžu spôsobovať vedľajšie účinky, ako napr. bradykardia u plodu, novorodenca a dieťaťa.
Množstvo metoprololu, ktoré prejde do materského mlieka, sa javí ako zanedbateľné na zaistenie beta-blokády u novorodenca, ak je matka liečená v bežných odporúčaných dávkach.
Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Pacienti by mali vedieť svoju reakciu na metoprolol pred vedením vozidla alebo obsluhou strojov, pretože príležitostne sa môžu vyskytnúť závraty alebo únava.
Liek obsahuje laktózu; ak vám váš lekár povedal, že neznášate niektoré cukry, kontaktujte svojho lekára pred užitím tohto lieku.
Dôležité informácie o niektorých zložkách
Seloken obsahuje laktózu. Ak vám váš lekár povedal, že neznášate niektoré cukry, kontaktujte svojho lekára pred užitím tohto lieku.
Pre tých, ktorí vykonávajú športové činnosti: používanie lieku bez terapeutickej potreby predstavuje doping a v každom prípade môže stanoviť pozitívne antidopingové testy.
Dávkovanie a spôsob použitia Ako používať Seloken: Dávkovanie
Tablety Seloken sa majú užívať na prázdny žalúdok
Hypertenzia
Odporúčaná dávka je 1–2 tablety denne, podávané ako jedna dávka ráno alebo rozdelené do dvoch dávok (ráno a večer).
Akútny infarkt myokardu
Odporúčaná dávka sú 2 tablety denne rozdelené do 2 dávok.
Srdcové arytmie (okrem bradyarytmií)
Odporúčaná dávka je 1–2 tablety denne rozdelené na 2–3 podania.
Hypertyreóza
Odporúčaná dávka je 1,5-2 tablety denne rozdelená do 3-4 podaní.
Pacienti s poruchou funkcie obličiek
U týchto pacientov nie je potrebná žiadna úprava dávky.
Pacienti s poruchou funkcie pečene
Úprava dávkovania nie je vo všeobecnosti potrebná u pacientov s cirhózou pečene, pretože metoprolol má nízku väzbu na plazmatické bielkoviny (5-10%). Ak existujú príznaky veľmi závažného poškodenia funkcie pečene (pacienti so skratom), má sa zvážiť zníženie dávky.
Seniori
U starších pacientov nie je potrebná žiadna úprava dávky.
Deti
Skúsenosti s liečbou Seloken u detí sú obmedzené.
Predávkovanie Čo robiť, ak ste užili príliš veľa Selokenu
Príznaky
Príznaky predávkovania môžu zahŕňať bradykardiu a bradyarytmiu, hypotenziu, srdcové zlyhanie, poruchy srdcového vedenia, A-V blok, kardiogénny šok, zástavu srdca, zmenené vedomie / kómu, nauzeu, vracanie, cyanózu a bronchospazmus.
Liečba
Liečba sa má vykonávať v zariadení, ktoré môže poskytnúť primerané podporné opatrenia, dôsledné monitorovanie a dohľad.
Ak je to odôvodnené, je možné vykonať výplach žalúdka a / alebo podať aktívne uhlie.
Liečte bradykardiu a poruchy srdcového vedenia pomocou atropínu, liekov stimulujúcich nadobličky alebo kardiostimulátorov.
Hypotenziu, akútne srdcové zlyhanie a šok ošetrite vhodným rozšírením objemu krvi, injekciou glukagónu (v prípade potreby nasledovanou intravenóznou infúziou glukagónu), intravenóznym podaním liekov stimulujúcich adreno, ako je dobutamín, s agonistami receptorov α1 navyše za prítomnosti vazodilatácie.
Tiež je možné zvážiť intravenózne podanie Ca2 +.
Bronchospazmus možno zvyčajne zvrátiť bronchodilatanciami.
V prípade náhodného požitia / užitia nadmernej dávky Selokenu to ihneď oznámte svojmu lekárovi alebo choďte do najbližšej nemocnice.
Ak máte akékoľvek otázky týkajúce sa použitia lieku Seloken, opýtajte sa svojho lekára alebo lekárnika
Vedľajšie účinky Aké sú vedľajšie účinky lieku Seloken
Tak ako všetky lieky, aj Seloken môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.
Metoprolol je dobre znášaný a vedľajšie účinky sú zvyčajne mierne a reverzibilné. Nežiaduce účinky, ktoré sa vyskytli počas klinických štúdií alebo počas rutinného používania, sú uvedené nižšie. V mnohých prípadoch nebol vzťah s liečbou metoprololom vytvorený.
Použili sa nasledujúce definície frekvencie: veľmi časté (≥10%), časté (1-9,9%), menej časté (0,1-0,9%), zriedkavé (0,01-0,09%)) je veľmi zriedkavé (
Srdcové patológie
Časté: bradykardia, ortostatická hypotenzia (veľmi zriedkavo so synkopou), studené ruky a nohy, palpitácie.
Menej časté: zhoršenie symptómov srdcového zlyhania, kardiogénny šok u pacientov s akútnym infarktom myokardu *, blokáda A-V prvého stupňa, prekordiálna bolesť.
Zriedkavé: poruchy srdcového vedenia, srdcové arytmie.
Veľmi zriedkavé: gangréna u pacientov s ťažkými už existujúcimi poruchami periférneho obehu.
Cievne patológie
Menej časté: edém.
Veľmi zriedkavé: gangréna u pacientov s ťažkými už existujúcimi poruchami periférneho obehu.
* Frekvencia presahujúca 0,4% v porovnaní s placebom v štúdii so 46 000 pacientmi s akútnym infarktom myokardu, kde frekvencia kardiogénneho šoku bola 2,3% v skupine s metoprololom a 1,9% v skupine s placebom v subpopulácii pacientov s nízkym rizikovým indexom pre šok. Index rizika šoku je založený na absolútnom riziku šoku u každého jednotlivého pacienta vyplývajúceho z veku, pohlavia, času oneskorenia, triedy Killip, krvného tlaku, srdcovej frekvencie, abnormalít na EKG a predchádzajúcej hypertenzie. Skupina pacientov s nízke riziko šoku zodpovedá pacientom, u ktorých sa odporúča použitie metoprololu pri akútnom infarkte myokardu.
Poruchy nervového systému
Veľmi časté: únava.
Časté: závrat, bolesť hlavy.
Menej časté: parestézia, svalové kŕče
Veľmi zriedkavé: poruchy chuti.
Poruchy gastrointestinálneho traktu
Časté: nevoľnosť, bolesť brucha, hnačka, zápcha.
Menej časté: vracanie.
Zriedkavé: sucho v ústach.
Poruchy krvi a lymfatického systému
Veľmi zriedkavé: trombocytopénia.
Poruchy pečene a žlčových ciest
Zriedkavé: abnormality testov funkcie pečene.
Veľmi zriedkavé: hepatitída.
Poruchy metabolizmu a výživy
Menej časté: prírastok hmotnosti.
Poruchy pohybového aparátu a spojivového systému
Veľmi zriedkavé: artralgia.
Psychické poruchy
Menej časté: depresia, problémy s koncentráciou, ospalosť alebo nespavosť, nočné mory.
Zriedkavé: nervozita, úzkosť, impotencia / sexuálna dysfunkcia.
Veľmi zriedkavé: amnézia / zhoršenie pamäti, zmätenosť, halucinácie.
Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína
Časté: námahová dyspnoe.
Menej časté: bronchospazmus.
Zriedkavé: nádcha.
Očné poruchy
Zriedkavé: poruchy videnia, suché alebo podráždené oči, zápal spojiviek
Poruchy ucha a labyrintu
Veľmi zriedkavé: tinnitus.
Poruchy kože a podkožného tkaniva
Menej časté: vyrážka (vo forme psoriaziformnej žihľavky a dystrofických lézií kože), zvýšené potenie.
Zriedkavé: vypadávanie vlasov.
Veľmi zriedkavé: fotosenzitívne reakcie, zhoršenie psoriázy.
Dodržiavanie pokynov uvedených v písomnej informácii pre používateľov znižuje riziko nežiaducich účinkov.
Hlásenie vedľajších účinkov
Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii. Hlásenie vedľajších účinkov je možné aj priamo prostredníctvom národného systému hlásenia na adrese https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Hlásením vedľajších účinkov môžete prispieť k získaniu ďalších informácií o bezpečnosti tohto lieku.
Expirácia a retencia
Doba použiteľnosti: pozrite sa na dátum exspirácie vytlačený na obale
Dátum exspirácie sa vzťahuje na výrobok v neporušenom obale, správne skladovaný.
UPOZORNENIE: Nepoužívajte liek po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na obale
Skladujte pri teplote nepresahujúcej 25 ° C.
Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Opýtajte sa svojho lekárnika, ako zlikvidovať lieky, ktoré už nepoužívate. Pomôže to chrániť životné prostredie.
Tento liek uchovávajte mimo dohľadu a dosahu detí.
ZLOŽENIE
Jedna 330 mg tableta obsahuje:
aktívna zásada: metoprolol tartrát 100 mg;
pomocné látky: karboxymetylškrob sodný A; laktóza; koloidný oxid kremičitý bezvodý; povidón; stearát horečnatý; mikrokryštalická celulóza.
SELOKEN 100 mg tableta je biela až sivobiela, okrúhla, s priemerom 10 mm a deliacou ryhou na jednej strane s vyrazeným „A / mE“. Deliaca ryha na tablete má uľahčiť lámanie pre ľahšie prehĺtanie a nie rozdeliť na rovnaké dávky.
LIEKOVÁ FORMA A OBSAH
Balenie 50 tabliet.
Zdrojový leták: AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Obsah zverejnený v januári 2016. Súčasné informácie nemusia byť aktuálne.
Aby ste mali prístup k najaktuálnejšej verzii, odporúča sa navštíviť webovú stránku AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Vylúčenie zodpovednosti a užitočné informácie.
01.0 NÁZOV LIEKU
SELOKEN TABLETY 100 MG
02.0 KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE
Jedna 330 mg tableta obsahuje: účinná látka: 100 mg metoprolol tartarátu.
Pomocné látky so známym účinkom: každá tableta obsahuje 35 mg laktózy.
Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1
03.0 LIEKOVÁ FORMA
Tablety.
SELOKEN 100 mg tableta je biela až sivobiela, okrúhla, s priemerom 10 mm a deliacou ryhou na jednej strane s vyrazeným „A / mE“. Deliaca ryha na tablete má uľahčiť lámanie pre ľahšie prehĺtanie a nie rozdeliť na rovnaké dávky.
04.0 KLINICKÉ INFORMÁCIE
04.1 Terapeutické indikácie
Liečba arteriálnej hypertenzie.
Liečba a prevencia anginy pectoris.
Liečba akútneho infarktu myokardu.
Liečba srdcových arytmií (okrem bradyarytmií).
Liečba hypertyreózy.
04.2 Dávkovanie a spôsob podávania
Tablety Seloken sa majú užívať na prázdny žalúdok.
Hypertenzia
Odporúčaná dávka je 1–2 tablety denne, podávané ako jedna dávka ráno alebo rozdelené do dvoch dávok (ráno a večer).
Angina pectoris
Odporúčaná dávka je 1-3 tablety denne rozdelená na 2-3 podania.
Akútny infarkt myokardu
Odporúčaná dávka sú 2 tablety denne rozdelené do 2 dávok.
Srdcové arytmie (okrem bradyarytmií)
Odporúčaná dávka je 1–2 tablety denne rozdelené na 2–3 podania.
Hypertyreóza
Odporúčaná dávka je 1,5-2 tablety denne rozdelená do 3-4 podaní.
Pacienti s poruchou funkcie obličiek
U týchto pacientov nie je potrebná žiadna úprava dávky.
Pacienti s poruchou funkcie pečene
Úprava dávkovania nie je vo všeobecnosti potrebná u pacientov s cirhózou pečene, pretože metoprolol má nízku väzbu na plazmatické bielkoviny (5-10%).Ak existujú príznaky veľmi závažného poškodenia funkcie pečene (pacienti so skratom), má sa zvážiť zníženie dávky.
Seniori
U starších pacientov nie je potrebná žiadna úprava dávky.
Deti
Skúsenosti s liečbou Seloken u detí sú obmedzené.
04.3 Kontraindikácie
• precitlivenosť na liečivo, na iné beta-blokátory a / alebo na niektorú z pomocných látok;
• atrioventrikulárny blok druhého alebo tretieho stupňa;
• srdcové zlyhanie pri nestabilnej dekompenzácii (pľúcny edém, hypoperfúzia alebo hypotenzia);
• pacienti na kontinuálnej alebo prerušovanej inotropnej terapii agonistami β-receptorov;
• klinicky relevantná sínusová bradykardia;
• syndróm chorého sínusu (pokiaľ nebol implantovaný trvalý kardiostimulátor), sinoatriálna blokáda;
• kardiogénny šok;
• závažná renálna insuficiencia;
• závažné poruchy periférneho arteriálneho obehu;
• metabolická acidóza;
• neošetrený feochromocytóm.
Metoprolol tartrát sa nemá podávať pacientom s podozrením na akútny infarkt myokardu so srdcovou frekvenciou nižšou ako 45 úderov za minútu, s intervalom P-Q vyšším ako 0,24 sekundy alebo so systolickým krvným tlakom nižším ako 100 mmHg.
04.4 Špeciálne upozornenia a vhodné opatrenia pri používaní
Pacienti liečení β-blokátormi by nemali byť liečení intravenóznymi blokátormi kalciových kanálov, ako je verapamil.
U pacientov s astmou sa má spravidla podávať súbežná liečba β2-agonistami (v tabletách alebo inhalátoroch). Na začiatku liečby metoprololom môže byť potrebné upraviť dávku β2-agonistov (zvyčajne zvýšenie).
Počas liečby metoprololom je riziko interferencie s metabolizmom uhľohydrátov alebo maskovanou hypoglykémiou nižšie ako u neselektívnych β-blokátorov.
Pacienti so srdcovým zlyhaním majú byť liečení na srdcové zlyhanie pred aj počas liečby metoprololom. Veľmi zriedkavo sa môže zhoršiť už existujúci mierny stupeň poruchy vedenia A-V (čo môže viesť k možnému bloku A-V).
Ak sa srdcová frekvencia pacienta spomalí, má sa metoprolol podávať v nižších dávkach alebo sa má vysadzovať postupne.
Metoprolol môže zhoršiť symptómy súvisiace s ochoreniami periférneho arteriálneho obehu.
Ak je metoprolol predpísaný pacientom so známym feochromocytómom, má sa súčasne podať blokátor alfa receptorov.
Je potrebné vyhnúť sa náhlemu prerušeniu liečby. Ak sa má liečba ukončiť, má sa to urobiť, pokiaľ je to možné, postupne. U väčšiny pacientov možno liečbu ukončiť do 14 dní. To sa dá dosiahnuť postupným znižovaním dennej dávky, až kým sa nedosiahne konečná dávka 25 mg metoprololu jedenkrát denne.
Počas tohto obdobia by mali byť obzvlášť pacienti s zjavnou srdcovou ischémiou pod prísnym dohľadom. Riziko koronárnych príhod vrátane náhlej smrti sa môže zvýšiť pri prerušení liečby β-blokátorom.
Pred chirurgickým zákrokom by mal byť anesteziológ informovaný o tom, že pacient je liečený metoprololom. Odporúča sa, aby sa liečba beta-blokátorom neprerušila pred chirurgickým zákrokom.
Je potrebné vyhnúť sa začatiu liečby vysokými dávkami u pacientov podstupujúcich nekardiochirurgický zákrok, pretože je spojený s bradykardiou, hypotenziou a srdcovým infarktom s fatálnym koncom u pacientov s kardiovaskulárnym rizikom.
U pacientov liečených β-blokátormi má anafylaktický šok závažnejšiu formu.
Liek obsahuje laktózu; Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami intolerancie galaktózy, lapónskeho deficitu laktázy alebo glukózo-galaktózovej malabsorpcie by nemali užívať tento liek.
04.5 Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcie
Metoprolol je metabolický substrát izoenzýmu cytochrómu P450 CYP2D6. Lieky, ktoré pôsobia ako látky indukujúce alebo inhibujúce enzýmy, môžu ovplyvniť plazmatické hladiny metoprololu. Plazmatické hladiny metoprololu sa môžu zvýšiť pri súbežnom podávaní zlúčenín metabolizovaných CYP2D6, napr. Antiarytmiká, antihistaminiká, histamín H2 antagonisty receptorov, antidepresíva, antipsychotiká a inhibítory COX-2. Plazmatická koncentrácia metoprololu je znížená rifampicínom a môže byť zvýšená alkoholom a hydralazínom.
Pacienti súbežne liečení liekmi, ktoré blokujú sympatické gangliá, inými betablokátormi (napr. Očné kvapky) a inhibítormi monoaminooxidázy (IMAO), by mali byť starostlivo sledovaní.
Ak sa má súčasná liečba klonidínom prerušiť, je potrebné prerušiť liečbu β-blokátormi niekoľko dní pred vysadením samotného klonidínu.
Keď sa metoprolol podáva súbežne s blokátormi kalciových kanálov, ako je verapamil alebo diltiazem, môže dôjsť k zvýšeniu negatívnych inotropných a chronotropných účinkov. Blokátory kalciových kanálov, ako je verapamil, sa nemajú podávať intravenózne pacientom liečeným β-blokátormi.
Beta-blokátory môžu zosilniť negatívne inotropné a dromotropné účinky antiarytmík (chinidínu podobných a amiodarónov).
Digitalisové glykozidy v spojení s β-blokátormi môžu predĺžiť dobu atrioventrikulárneho vedenia a môžu spôsobiť bradykardiu.
U pacientov liečených β-blokátormi inhalačné anestetiká zvyšujú kardiodepresívny účinok.
Súbežná liečba indometacínom alebo inými inhibítormi prostaglandínsyntetázy môže viesť k zníženiu antihypertenzného účinku β-blokátorov.
Za určitých podmienok, pri ktorých sa adrenalín podáva pacientom liečeným β-blokátormi, kardioselektívne β-blokátory zasahujú do kontroly krvného tlaku oveľa menej ako nekardioselektívne.
U pacientov liečených β-blokátormi môže byť potrebná úprava dávky perorálnych antidiabetík.
04.6 Gravidita a laktácia
Ako väčšina liekov, metoprolol sa nemá podávať počas gravidity a laktácie, pokiaľ to nie je nevyhnutné. Beta-blokátory vo všeobecnosti znižujú placentárnu perfúziu. Boli pozorované prípady spomalenia rastu, vnútromaternicového úmrtia, potratu a pôrodu. Preto sa odporúča vhodné monitorovanie matky a plodu vykonávať u tehotných žien liečených metoprololom.
Tak ako všetky antihypertenzíva, aj β-blokátory môžu u plodu, novorodenca a dojčaťa spôsobovať vedľajšie účinky, ako je bradykardia.
Množstvo metoprololu, ktoré prechádza do materského mlieka, sa javí ako zanedbateľné pre poskytnutie β-bloku u novorodenca, ak je matka liečená v bežných odporúčaných dávkach.
04.7 Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Pacienti by mali vedieť svoju reakciu na metoprolol pred vedením vozidla alebo obsluhou strojov, pretože príležitostne sa môžu vyskytnúť závraty alebo únava.
04.8 Nežiaduce účinky
Metoprolol je dobre znášaný a vedľajšie účinky sú zvyčajne mierne a reverzibilné. Nežiaduce účinky, ktoré sa vyskytli počas klinických štúdií alebo počas rutinného používania, sú uvedené nižšie. V mnohých prípadoch nebol vzťah s liečbou metoprololom vytvorený.
Použili sa nasledujúce definície frekvencie: veľmi časté (≥10%), časté (1-9,9%), menej časté (0,1-0,9%), zriedkavé (0,01-0,09%)) je veľmi zriedkavé (
Srdcové patológie
spoločný: bradykardia, ortostatická hypotenzia (veľmi zriedkavo so synkopou), studené ruky a nohy, palpitácie.
Menej časté: zhoršenie symptómov srdcového zlyhania, kardiogénny šok u pacientov s akútnym infarktom myokardu *, blokáda A-V prvého stupňa, prekordiálna bolesť.
Zriedkavé: poruchy srdcového vedenia, srdcové arytmie.
Cievne patológie
Menej časté: edém.
Veľmi ojedinelý: gangréna u pacientov s už existujúcimi závažnými poruchami periférneho obehu.
* Frekvencia presahujúca 0,4% v porovnaní s placebom v štúdii so 46 000 pacientmi s akútnym infarktom myokardu, kde frekvencia kardiogénneho šoku bola 2,3% v skupine s metoprololom a 1,9% v skupine s placebom v subpopulácii pacientov s nízkym rizikovým indexom pre šok. Index rizika šoku je založený na absolútnom riziku šoku u každého jednotlivého pacienta vyplývajúceho z veku, pohlavia, času oneskorenia, triedy Killip, krvného tlaku, srdcovej frekvencie, abnormalít na EKG a predchádzajúcej hypertenzie. Skupina pacientov s nízke riziko šoku zodpovedá pacientom, u ktorých sa odporúča použitie metoprololu pri akútnom infarkte myokardu.
Poruchy nervového systému
Velmi bezne: únava.
spoločný: závrat, bolesť hlavy.
Menej časté: parestézia, svalové kŕče.
Veľmi ojedinelý: poruchy chuti.
Poruchy gastrointestinálneho traktu
spoločný: nevoľnosť, bolesť brucha, hnačka, zápcha.
Menej časté: Zvracal.
Zriedkavé: suché ústa.
Poruchy krvi a lymfatického systému
Veľmi ojedinelý: trombocytopénia.
Poruchy pečene a žlčových ciest
Zriedkavé: abnormality testov funkcie pečene.
Veľmi ojedinelý: hepatitída.
Poruchy metabolizmu a výživy
Menej časté: pribrať.
Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva
Veľmi ojedinelý: artralgia.
Psychické poruchy
Menej časté: depresia, problémy so sústredením, ospalosť alebo nespavosť, nočné mory.
Zriedkavé: nervozita, úzkosť, impotencia / sexuálna dysfunkcia.
Veľmi ojedinelý: amnézia / zhoršenie pamäti, zmätenosť, halucinácie.
Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína
spoločný: námahová dyspnoe.
Menej časté: bronchospazmus.
Zriedkavé: nádcha.
Očné poruchy
Zriedkavé: poruchy videnia, suché alebo podráždené oči, zápal spojiviek.
Poruchy ucha a labyrintu
Veľmi ojedinelý: tinnitus.
Poruchy kože a podkožného tkaniva
Menej časté: vyrážka (vo forme psoriaziformnej žihľavky a dystrofických lézií kože), zvýšené potenie.
Zriedkavé: strata vlasov.
Veľmi ojedinelý: fotosenzitívne reakcie, zhoršenie psoriázy.
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité, pretože umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie prostredníctvom národného systému hlásenia. "Adresa" www .agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili “.
04,9 Predávkovanie
Príznaky
Príznaky predávkovania môžu zahŕňať bradykardiu a bradyarytmiu, hypotenziu, srdcové zlyhanie, poruchy srdcového vedenia, A-V blok, kardiogénny šok, zástavu srdca, zmenené vedomie / kómu, nauzeu, vracanie, cyanózu a bronchospazmus.
Liečba
Liečba sa má vykonávať v zariadení, ktoré môže poskytnúť primerané podporné opatrenia, dôsledné monitorovanie a dohľad.
Ak je to odôvodnené, je možné podať výplach žalúdka a / alebo aktívne uhlie.
Liečte bradykardiu a poruchy srdcového vedenia pomocou atropínu, liekov stimulujúcich nadobličky alebo kardiostimulátorov.
Hypotenziu, akútne srdcové zlyhanie a šok ošetrite vhodným rozšírením objemu krvi, injekciou glukagónu (v prípade potreby nasledovanou intravenóznou infúziou glukagónu), intravenóznym podaním liekov stimulujúcich adreno, ako je dobutamín, s agonistami receptorov α1 navyše za prítomnosti vazodilatácie možno zvážiť aj vnútrožilové podanie Ca2 +.
Bronchospazmus možno zvyčajne zvrátiť bronchodilatanciami.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: β-blokátory, selektívne, asociované.
ATC kód: C07AB02.
Metoprolol je β1-selektívny β-blokátor, pretože blokuje β1-receptory v dávkach nižších, ako sú dávky potrebné na blokovanie β2-receptorov.
Metoprolol má slabý stabilizačný účinok na membránu a nevykazuje žiadnu čiastočnú agonistickú aktivitu.
Metoprolol znižuje alebo inhibuje agonistický účinok katecholamínov na srdce (uvoľňuje sa počas fyzického alebo duševného stresu). To znamená, že obvyklé zvýšenie srdcovej frekvencie, srdcového výdaja, srdcovej kontraktility a krvného tlaku v dôsledku akútneho zvýšenia katecholamínov, je redukovaný metoprololom. Ak sú endogénne hladiny adrenalínu zvýšené, metoprolol zasahuje do kontroly krvného tlaku menej ako neselektívne β-blokátory.
U pacientov so symptómami obštrukčnej choroby pľúc, ak je to nevyhnutné, je možné metoprolol podávať v kombinácii s β2-agonistom. Podaný v terapeutických dávkach, v kombinácii s β2-agonistom, metoprolol interferuje menej ako neselektívne β-blokátory s β2-sprostredkovanou bronchodilatáciou spôsobenou β2-agonistami.
V porovnaní s neselektívnymi β-blokátormi metoprolol menej interferuje s uvoľňovaním inzulínu a metabolizmom uhľohydrátov, ako aj s kardiovaskulárnou odpoveďou na hypoglykémiu.
Krátkodobé štúdie ukázali, že metoprolol môže spôsobiť mierne zvýšenie triglyceridov a zníženie voľných mastných kyselín v krvi. V niektorých prípadoch bol pozorovaný malý pokles lipoproteínov s vysokou hustotou (HDL), aj keď v menšej miere ako pri podávaní neselektívnych ß-blokátorov. Významné zníženie hladín celkového cholesterolu v sére bolo však preukázané po liečbe metoprololom v dlhodobej štúdii.
Kvalita života zostáva počas liečby metoprololom nezmenená alebo sa zlepšuje.
Po liečbe metoprololom sa u pacientov s infarktom myokardu pozorovalo zlepšenie kvality života.
Účinky na hypertenziu
Metoprolol znižuje krvný tlak v orto aj v polohe na chrbte. Po zahájení liečby metoprololom sa pozoroval krátkodobý (niekoľko hodín) a klinicky nevýznamný nárast periférnej rezistencie. Počas dlhodobej liečby môže byť periférna rezistencia znížená v dôsledku zníženia hypertrofie v cievach rezistencie. Arteriálnych. Dlhodobá antihypertenzívna terapia metoprololom tiež preukázala zníženie hypertrofie ľavej komory a zlepšenie diastolickej funkcie ľavej komory a plnenia ľavej komory.
U mužských pacientov s miernou až stredne závažnou hypertenziou bolo preukázané, že metoprolol znižuje riziko kardiovaskulárnej úmrtnosti predovšetkým z dôvodu zníženého rizika náhlej kardiovaskulárnej smrti a zníženia rizika smrteľného a nefatálneho infarktu myokardu a cievnej mozgovej príhody.
Účinky na angínu pectoris
U pacientov s angínou pectoris metoprolol preukázateľne znižuje frekvenciu, trvanie a závažnosť záchvatov angíny pectoris a epizód tichej ischémie a tiež zvyšuje fyzickú pracovnú kapacitu.
Účinky na srdcový rytmus
V prípade supraventrikulárnej tachykardie alebo fibrilácie predsiení a v prítomnosti komorových extrasystolov metoprolol spomaľuje komorovú rýchlosť a znižuje komorové extrasystoly.
Účinky na infarkt myokardu
U pacientov s podozrením alebo potvrdeným infarktom myokardu metoprolol znižuje úmrtnosť predovšetkým znížením rizika náhlej smrti. Predpokladá sa, že tento účinok je čiastočne spôsobený prevenciou ventrikulárnej fibrilácie. Predpokladá sa, že antiarytmický účinok je spôsobený dvojitým mechanizmom: vagovým účinkom v hematoencefalickej bariére, ktorý pozitívne ovplyvňuje elektrickú stabilitu srdca, a priamym sympatickým srdcovým antiischemickým účinkom, ktorý pozitívne ovplyvňuje srdcovú kontraktilitu, srdcovú frekvenciu a krv. tlak. Zníženie úmrtnosti je prítomné, po včasnej aj neskorej liečbe, dokonca aj u rizikových pacientov s predchádzajúcimi kardiovaskulárnymi poruchami a u pacientov s diabetes mellitus.
Bolo tiež preukázané, že metoprolol znižuje riziko nefatálneho infarktu myokardu.
Účinky na hypertyreózu
Metoprolol znižuje klinické prejavy hypertyreózy, a preto sa môže podávať ako doplnková terapia.
05.2 Farmakokinetické vlastnosti
Absorpcia
Metoprolol sa po perorálnom podaní úplne absorbuje.
Plazmatické koncentrácie v medziach terapeutického dávkovania sa zvyšujú lineárne vzhľadom na dávku. Maximálna plazmatická koncentrácia sa dosiahne približne po 1,5 - 2 hodinách. Plazmový profil vykazuje dobrú reprodukovateľnosť u každého jednotlivca, aj keď odhaľuje „veľkú variabilitu od subjektu k subjektu.
Distribúcia
Vzhľadom na dôležitý účinok prvého prechodu je systémová biologická dostupnosť metoprololu po jednorazovej perorálnej dávke približne 50%. Pri opakovanom podávaní sa systémovo dostupná časť dávky zvýši na približne 70%. Požitie s jedlom môže zvýšiť systémovú dostupnosť perorálnej dávky približne o 30-40%. Väzba metoprololu na plazmatické proteíny je nízka, približne 5-10%.
Metabolizmus
Metoprolol podlieha oxidácii v pečeni, predovšetkým prostredníctvom izoenzýmu CYP2D6. Boli identifikované tri hlavné metabolity, aj keď žiadny z nich nemá klinicky relevantný β-blokujúci účinok.
Vylúčenie
Obvykle sa viac ako 95% perorálnej dávky nachádza v moči. Asi 5% podanej dávky sa vylúči v nezmenenej forme močom; v niektorých ojedinelých prípadoch sa táto hodnota môže zvýšiť až o 30%. Polčas eliminácie v plazme je v priemere 3,5 hodiny (rozsah: 1 a 9 hodín). Celkový klírens je približne 1 liter / minútu.
Starší ľudia nevykazujú žiadne významné zmeny vo farmakokinetike metoprololu v porovnaní s mladšími ľuďmi. Systémová biologická dostupnosť a eliminácia metoprololu nie sú u pacientov s poruchou funkcie obličiek ovplyvnené, ale vylučovanie metabolitov je znížené.U pacientov s rýchlosťou glomerulárnej filtrácie (GFR) nižšou ako 5 ml / minútu bola pozorovaná významná akumulácia metabolitov. Akumulácia metabolitov však nevedie k zvýšeniu beta blokády.
Farmakokinetika metoprololu je slabo ovplyvnená zníženou funkciou pečene. Avšak u pacientov s ťažkou cirhózou pečene a skratom porta-cava môže byť biologická dostupnosť metoprololu zvýšená a celkový klírens môže byť znížený. Pacienti s anastomózou porta-cava majú celkový klírens približne 0,3 litra / minútu a plochu pod hodnotou krivky plazmatickej koncentrácie (AUC) približne 6-krát väčšiu ako u zdravých osôb.
05.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
Predklinické údaje na základe konvenčných štúdií farmakologickej bezpečnosti, toxicity po opakovanom podávaní, genotoxicity, karcinogénneho potenciálu, toxicity a reprodukcie neodhalili žiadne osobitné riziko pre ľudí.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
06.1 Pomocné látky
karboxymetyl A škrobu sodného; laktóza; koloidný oxid kremičitý bezvodý; povidón; stearát horečnatý; mikrokryštalická celulóza.
06.2 Nekompatibilita
Nie je to relevantné
06.3 Obdobie platnosti
5 rokov.
06.4 Špeciálne opatrenia na uchovávanie
Skladujte pri teplote nepresahujúcej 25 ° C.
06.5 Charakter vnútorného obalu a obsahu balenia
Blistr 50 tabliet.
06.6 Návod na použitie a zaobchádzanie
Žiadne špeciálne pokyny.
07.0 DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
AstraZeneca S.p.A. - Palazzo Volta, Via F. Sforza - 20080 Basiglio (MI)
08.0 REGISTRAČNÉ ČÍSLO
100 mg tablety Seloken: A.I.C .: 023616028
09.0 DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE ALEBO OBNOVENIA REGISTRÁCIE
Tablety Seloken 100: 23.08.78 / 01.06.05
10.0 DÁTUM REVÍZIE TEXTU
Stanovenie AIFA z apríla 2015