Účinné látky: nifedipín
ADALAT 10 mg mäkké kapsuly
Príbalové letáky Adalat sú dostupné pre veľkosti balenia:- ADALAT 10 mg mäkké kapsuly
- ADALAT 20 mg tablety s riadeným uvoľňovaním
Prečo sa používa Adalat? Načo to je?
Adalat obsahuje ako účinnú látku nifedipín, ktorý patrí do kategórie blokátorov vápnikových kanálov - derivátov dihydropyridínu.
Adalat sa používa na liečbu nasledujúcich stavov:
- angina pectoris (silná bolesť na hrudníku v oblasti za hrudnou kosťou v dôsledku nedostatočného prívodu krvi a kyslíka do srdca);
- chronicky stabilná angina pectoris alebo námahová angína (forma anginy pectoris, ktorá sa zvyčajne vyskytuje po námahe);
- vazospastická angina pectoris alebo Prinzmetalova angína (forma anginy pectoris nazývaná aj variantná angína, ktorá sa objavila bez akejkoľvek predchádzajúcej korelácie so stresom alebo námahou);
- esenciálna arteriálna hypertenzia (vysoký krvný tlak);
- hypertenzívna kríza (náhle zvýšenie krvného tlaku);
- Raynaudov syndróm (primárny a sekundárny), závažné ochorenie charakterizované záchvatmi zúženia ciev, čo vedie k zníženiu prietoku krvi do končatín tela).
Kontraindikácie Keď sa Adalat nemá používať
Neužívajte Adalat
- ak ste alergický na nifedipín alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek tohto lieku (uvedených v časti 6);
- ak ste alebo máte podozrenie, že ste tehotná (do 20. týždňa) a dojčíte (pozri „Tehotenstvo a dojčenie“);
- v prípade kardiovaskulárneho šoku (náhly pokles krvného tlaku);
- ak užívate liek obsahujúci rifampicín, antibiotikum používané na liečbu niektorých typov infekcií. V tomto prípade môžu byť hladiny nifedipínu v krvi nedostatočné (pozri „Iné lieky a Adalat“);
- ak trpíte nestabilnou angínou pektoris (forma anginy pectoris, ktorá sa vyskytuje pri rýchlom a dlhšom zintenzívnení ťažkostí), pretože v tomto prípade je nifedipín vo formulácii s okamžitým uvoľňovaním kontraindikovaný;
- ak od vášho akútneho infarktu myokardu uplynuli menej ako 4 týždne, pretože nifedipín v prípravku s okamžitým uvoľňovaním je v tomto prípade kontraindikovaný.
Opatrenia pri používaní Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Adalat
Predtým, ako začnete užívať Adalat, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika.
Buďte zvlášť opatrný pri Adalate:
- Ak máte veľmi nízky krvný tlak (maximálny tlak nižší ako 90 mm ortuti), ak máte srdcové zlyhanie (slabé srdce) alebo aortálnu stenózu (závažné zúženie srdcovej chlopne). Účinná látka vo forme s okamžitým uvoľňovaním môže vyvolať nadmerný pokles krvného tlaku s reflexnou tachykardiou (zvýšená srdcová frekvencia nesúvisiaca so srdcovým ochorením), ktorá by mohla viesť k kardiovaskulárnym komplikáciám. Veľmi zriedkavo sa môže vyskytnúť angína pectoris, najmä začiatok liečby. U pacientov s angínou pektoris môže dôjsť k zvýšeniu frekvencie, trvania a závažnosti záchvatov, obzvlášť na začiatku liečby. V ojedinelých prípadoch bol hlásený výskyt infarktu myokardu, aj keď tieto epizódy nebolo možné rozlíšiť z prirodzeného priebehu základnej choroby.
- Ak ste tehotná, pretože dostupné informácie neumožňujú vylúčiť možnosť nežiaducich účinkov na nenarodené dieťa a novorodenca. Z tohto dôvodu sa Adalat nemá používať počas prvých 20 týždňov tehotenstva (pozri „Neužívajte Adalat“ a „Tehotenstvo a dojčenie“) a v nasledujúcich týždňoch je jeho použitie vyhradené pre ženy s ťažkou hypertenziou, ale iba po veľmi starostlivom vyhodnotení možných rizík a očakávaných prínosov a keď iné terapie nie sú vhodné alebo nefungujú. Dôkladné monitorovanie krvného tlaku je nevyhnutné aj pri podávaní nifedipínu v kombinácii s intravenóznym síranom horečnatým kvôli možnosti „nadmerného poklesu krvného tlaku, ktorý by mohol poškodiť matku aj plod“.
- Ak dojčíte, pretože nifedipín prechádza do materského mlieka a účinky absorpcie malého množstva nifedipínu dieťaťom do mlieka nie sú známe (pozri „Tehotenstvo a dojčenie“).
- Ak vaša pečeň nepracuje správne. V takom prípade môže byť potrebné starostlivé sledovanie a ak je váš stav vážny, tiež zníženie dávky Adalatu.
U pacientov s esenciálnou arteriálnou hypertenziou alebo chronickou stabilnou angínou pectoris liečených prípravkami nifedipínu s okamžitým uvoľňovaním je možné od dávky závislé zvýšené riziko kardiovaskulárnych komplikácií (napr. Infarktu myokardu) a úmrtnosti. Z tohto dôvodu by mal byť nifedipín u týchto pacientov používaný len vtedy, ak nie je vhodná iná liečba.
Ak máte vykonať laboratórny test na stanovenie hodnôt kyseliny vanyl-mandľovej v moči (test na diagnostiku nádoru nadobličiek), vedzte to za prítomnosti nifedipínu a v závislosti od použitej metódy. , môžu byť hodnoty falošne zvýšené.
Deti a dospievajúci
Použitie Adalatu 10 mg sa neodporúča u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov, pretože v tejto populácii sú dostupné iba obmedzené údaje o účinnosti a bezpečnosti.
Interakcie Ktoré lieky alebo potraviny môžu zmeniť účinok Adalatu
Iné lieky a Adalat
Ak teraz užívate alebo ste v poslednom čase užívali, či práve budete užívať ďalšie lieky, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.
Nifedipín sa v tele transformuje prostredníctvom určitého systému molekúl (nazývaných enzýmy). Ak sa lieky, ktoré ovplyvňujú alebo používajú ten istý systém, podávajú v kombinácii, môže dôjsť k zníženiu alebo zvýšeniu koncentrácie v krvi, a tým aj účinku, nifedipín alebo iný liek. Potom môže byť potrebná úprava dávky nifedipínu alebo iného lieku a / alebo častejšie monitorovanie vášho krvného tlaku.
Lieky, ktoré môžu meniť účinok nifedipínu, sú:
- rifampicín (antibiotikum): nikdy neužívajte Adalat spolu s liekmi obsahujúcimi rifampicín (pozri „Neužívajte Adalat“);
- diltiazem (ďalší typ blokátora kalciových kanálov);
- niektoré antibiotiká patriace do triedy makrolidov, ako napríklad erytromycín;
- certimedicinalicontrol "AIDS, ako je amprenavir, indinavir, nelfinavir, ritonavir, saquinavir;
- niektoré lieky na liečbu plesňových infekcií, ako je ketokonazol, itrakonazol, flukonazol;
- fluoxetín, nefazodón (lieky na depresiu);
- chinupristín / dalfopristín (antibiotikum používané na konkrétne infekcie);
- fenytoín, karbamazepín, fenobarbitón, kyselina valproová (lieky na záchvaty);
- cimetidín, cisaprid (lieky používané pri žalúdočných vredoch).
Nifedipín môže zmeniť účinok nasledujúcich liekov:
- antihypertenzíva (používané na zníženie krvného tlaku); nifedipín môže zvýrazniť účinok iných liekov na zníženie krvného tlaku na zníženie krvného tlaku. Najmä ak súčasne užívate lieky patriace do skupiny betablokátorov, váš lekár vás bude musieť starostlivo sledovať, pretože to môže tiež zhoršiť schopnosť srdce pumpovať krv.
- digoxín, chinidín (lieky na srdce);
- takrolimus (liek používaný proti odmietnutiu transplantátu).
Zdá sa, že lieky obsahujúce nasledujúce látky nemenia koncentráciu nifedipínu v krvi a / alebo ich metabolizmus nie je ovplyvnený nifedipínom: ajmalín (liek na artritídu), kyselina acetylsalicylová v dávke 100 mg (liek na chrípku alebo príznaky chrípky) ) riedidlá krvi), benazepril, doxazosín, kandesartan cilexetil, irbesartan, debrisochin, talinolol (lieky na vysoký krvný tlak), omeprazol, pantoprazol, ranitidín (lieky na pálenie záhy), orlistat (liek na chudnutie), rosiglitazón (liek na chudnutie) ) proti cukrovke), triamteren hydrochlorotiazid (diuretikum).
Adalat s jedlom a nápojmi
Počas užívania Adalatu nepite grapefruitový džús, pretože môže zvýšiť koncentráciu nifedipínu vo vašej krvi a predĺžiť jeho účinok. Ak pijete grapefruitový džús pravidelne, tento účinok môže trvať aj viac ako 3 dni po jeho ukončení.
Upozornenia Je dôležité vedieť, že:
Tehotenstvo, dojčenie a plodnosť
Ak ste tehotná alebo dojčíte, ak si myslíte, že ste tehotná alebo ak plánujete otehotnieť, poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom predtým, ako začnete užívať tento liek.
Tehotenstvo
Neužívajte Adalat, ak ste v prvých 20 týždňoch tehotenstva (pozri „Neužívajte Adalat“).
Ak plánujete tehotenstvo, povedzte to svojmu lekárovi.
Nifedipín sa nemá používať počas gravidity, pokiaľ klinický stav pacientky nevyžaduje liečbu nifedipínom. Použitie nifedipínu by malo byť vyhradené pre ženy s ťažkou hypertenziou, ktoré nereagovali na liečbu štandardnou liečbou (pozri „Upozornenia a opatrenia“).
Čas kŕmenia
Používanie nifedipínu počas dojčenia sa neodporúča, pretože bolo hlásené, že prechádza do materského mlieka a účinky orálnej absorpcie malého množstva nifedipínu nie sú známe.
Pokiaľ je v tomto období potrebná liečba nifedipínom, je potrebné dojčenie prerušiť. V prípade prípravkov s okamžitým uvoľňovaním sa odporúča odložiť dojčenie alebo odsávanie mlieka o 3 alebo 4 hodiny po užití lieku, aby sa znížila expozícia lieku nifedipínu (pozri „Upozornenia a opatrenia“).
Plodnosť
V prípadoch opakovaného zlyhania IVF, ktoré nemožno pripísať iným dôvodom, by sa ako možná príčina malo považovať použitie nifedipínu.
Vedenie vozidla a obsluha strojov
Reakcie na liek, ktorých intenzita sa líši od pacienta k pacientovi, môžu zhoršiť schopnosť viesť vozidlo alebo obsluhovať stroje (pozri „Možné vedľajšie účinky“). To platí najmä na začiatku liečby, pri zmene lieku a vo vzťahu k príjmu alkoholických nápojov.
Adalat obsahuje oranžovú žlť (E110)
Západná žltá (E110) obsiahnutá v lieku môže spôsobiť alergické reakcie.
Dávka, spôsob a čas podávania Ako používať Adalat: Dávkovanie
Vždy užívajte tento liek presne tak, ako vám povedal váš lekár alebo lekárnik. Ak máte pochybnosti, poraďte sa so svojim lekárom alebo lekárnikom.
Liečba by mala byť prispôsobená vašim potrebám podľa závažnosti ochorenia a reakcie vášho tela. Okrem toho, vzhľadom na jeho klinický obraz, by sa udržiavacia dávka mala dosahovať postupne.
Váš lekár môže postupne zvyšovať vašu dávku na optimálnu dávku, ak máte vysoký krvný tlak so závažným cerebrovaskulárnym ochorením, ak „existuje podozrenie na nadmerné pôsobenie nifedipínu v dôsledku nízkej telesnej hmotnosti“, ak súčasne užívate ďalšie lieky. Znížte krvný tlak alebo ak sa u vás vyskytnú vedľajšie účinky po liečbe nifedipínom.
Akékoľvek úpravy vyšších alebo nižších dávok by sa mali vykonávať iba pod lekárskym dohľadom.
Pokiaľ nie je predpísané inak, pre všetky indikácie (okrem hypertenzívnych kríz) je odporúčaná dávka 1 kapsula trikrát denne
Ak je terapeutický výsledok neadekvátny po približne 2-3 dňoch liečby Adalatom, dávkovanie by sa malo zvýšiť podľa vašich potrieb.
V prípade potreby je možné dávku zvýšiť na maximálne 60 mg denne (2 kapsuly trikrát denne).
V prípade hypertenznej krízy je odporúčaná dávka 1 kapsula v jednej dávke.
Ak je účinok na krvný tlak nedostatočný, môže sa podať ďalšia kapsula (10 mg) najmenej po 30 minútach.
Ak sú intervaly medzi dávkami kratšie ako 30 minút a / alebo vyššia dávka, môže sa vyvinúť nebezpečný stav hypotenzie (nízky krvný tlak).
Kapsulu prehltnite celú a zapite trochou tekutiny bez ohľadu na čas jedla.
V prípade jednorazových dávok 20 mg by časový interval medzi užitím dvoch kapsúl nemal byť kratší ako 2 hodiny.
Váš lekár rozhodne, ako dlho má liečba Adalatom pokračovať.
Použitie u starších pacientov
Ak ste starší pacient, môže byť potrebné nižšie dávkovanie ako u mladších pacientov.
Použitie u pacientov s poruchou funkcie pečene
Ak vaša pečeň nefunguje správne, môže byť potrebné starostlivo sledovať váš krvný tlak a v závažných prípadoch zníženie dávky.
Predávkovanie Čo robiť, ak ste užili príliš veľa Adalatu
Ak užijete viac Adalatu, ako máte
V prípadoch ťažkej intoxikácie nifedipínom boli pozorované nasledujúce príznaky: poruchy vedomia až do kómy, pokles krvného tlaku, zrýchlený alebo spomalený srdcový tep, zvýšenie hladiny cukru v krvi, zvýšenie kyseliny v krvi, nedostatok kyslíka v krvi. , pokles krvného tlaku so zvýšenou tekutinou v pľúcach.
V prípade náhodného požitia / užitia predávkovania Adalatom ihneď informujte svojho lekára alebo choďte do najbližšej nemocnice.
Ak zabudnete užiť Adalat
Ak ste vynechali dávku, pokračujte v obvyklej dávke. Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú tabletu.
Ak prestanete užívať Adalat
Prestaňte užívať tento liek postupne, najmä ak užívate vysoké dávky. Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho lekára alebo lekárnika.
Vedľajšie účinky Aké sú vedľajšie účinky lieku Adalat
Tak ako všetky lieky, aj tento liek môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.
V štúdiách s nifedipínom boli pozorované nasledujúce vedľajšie účinky: časté vedľajšie účinky (môžu postihnúť až 1 z 10 ľudí)
- bolesť hlavy (bolesť hlavy),
- edém vrátane periférneho edému (generalizovaný alebo opuch v končatinách),
- vazodilatácia (rozšírenie ciev),
- zápcha (zápcha),
- necítiť sa dobre.
menej časté vedľajšie účinky (môžu postihnúť až 1 zo 100 ľudí)
- Alergická reakcia,
- alergický edém / angioedém (opuch kože, tváre a slizníc vrátane edému hrtana, potenciálne život ohrozujúci),
- úzkostné reakcie,
- poruchy spánku,
- vertigo,
- migréna (jednostranná bolesť hlavy),
- závraty,
- chvenie,
- poruchy videnia,
- tachykardia (rýchly tlkot srdca),
- palpitácie (pocit rýchleho alebo nepravidelného srdcového tepu),
- hypotenzia (nízky krvný tlak),
- synkopa (mdloby),
- epistaxa (krvácanie z nosa),
- upchatý nos (upchatý nos),
- bolesť žalúdka a čriev (bolesť brucha),
- nevoľnosť,
- dyspepsia (porucha trávenia),
- plynatosť (prítomnosť plynu v čreve),
- suché ústa,
- prechodné zvýšenie pečeňových enzýmov,
- erytém (začervenanie kože),
- svalové kŕče,
- opuch kĺbov
- polyúria (zvýšené množstvo vylučovaného moču),
- dyzúria (ťažkosti s močením),
- erektilná dysfunkcia (problémy s dosiahnutím a udržaním erekcie),
- nešpecifická bolesť,
- zimnica.
zriedkavé vedľajšie účinky (môžu postihnúť až 1 z 1 000 ľudí)
- svrbenie,
- žihľavka (svrbenie a malé škvrny na koži),
- vyrážka,
- parestézia / dysestézia (zmenený pocit, napr. mravčenie),
- hyperplázia ďasien (zväčšené ďasná).
nežiaduce účinky s neznámou frekvenciou (frekvenciu nemožno odhadnúť z dostupných údajov)
- agranulocytóza (nedostatok niektorých krviniek, nazývaných granulocyty),
- leukopénia (zníženie počtu bielych krviniek),
- anafylaktická / anafylaktoidná reakcia (závažná alergická alebo alergická reakcia),
- hyperglykémia (zvýšená hladina cukru v krvi),
- hypoestézia (znížená citlivosť),
- ospalosť,
- bolesť očí (bolesť očí),
- bolesť na hrudníku (angina pectoris),
- dyspnoe (ťažkosti s dýchaním, sipot),
- Zvracal,
- nedostatočnosť gastroezofageálneho zvierača (regurgitácia),
- žltačka (zožltnutie kože a očných bielkov),
- toxická epidermálna nekrolýza (závažné kožné ochorenie),
- fotoalergická reakcia (kožná reakcia po pobyte na slnku),
- hmatateľná purpura (špeciálny typ vyrážky),
- artralgia (bolesť kĺbov),
- myalgia (bolesť svalov).
U dialyzovaných pacientov s malígnou hypertenziou (závažná forma arteriálnej hypertenzie) a hypovolémiou (znížený objem krvi) môže po rozšírení ciev dôjsť k výraznému zníženiu krvného tlaku.
Dodržiavanie pokynov uvedených v písomnej informácii pre používateľov znižuje riziko nežiaducich účinkov.
Hlásenie vedľajších účinkov
Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, vrátane akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľov, kontaktujte svojho lekára alebo lekárnika. Hlásenie nežiaducich účinkov je možné aj priamo prostredníctvom národného systému hlásenia na adrese http://www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili. Hlásením vedľajších účinkov môžete prispieť k získaniu ďalších informácií o bezpečnosti tohto lieku.
Expirácia a retencia
Tento liek uchovávajte mimo dohľadu a dosahu detí.
Nepoužívajte tento liek po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na škatuli po „exspirácii“. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v danom mesiaci. Dátum exspirácie sa vzťahuje na výrobok v neporušenom obale, správne skladovaný.
Tablety uchovávajte pri teplote neprevyšujúcej 30 ° C.
Účinná látka nifedipín je veľmi citlivá na svetlo. Kapsuly sa preto nesmú lámať, pretože už nie je zaistená ochrana pred svetlom.
Nifedipín je v podstate chránený pred svetlom vo vnútri aj mimo obalu. Kapsuly by sa však mali vybrať z obalu len bezprostredne pred použitím.
Nelikvidujte lieky odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý liek vráťte do lekárne. Pomáha to chrániť životné prostredie.
Zloženie a lieková forma
Jedna mäkká kapsula obsahuje:
- Účinnou látkou je nifedipín. Jedna mäkká kapsula obsahuje 10 mg nifedipínu.
- Ďalšie zložky sú: glycerol, čistená voda, sodná soľ sacharínu, mätová esencia, makrogol 400.
Zložky kapsuly sú: želatína, glycerol 85%, oxid titaničitý E171, oranžová žltá E110.
Ako vyzerá Adalat a obsah balenia
Balenie obsahuje 50 mäkkých kapsúl.
Zdrojový leták: AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Obsah zverejnený v januári 2016. Súčasné informácie nemusia byť aktuálne.
Aby ste mali prístup k najaktuálnejšej verzii, odporúča sa navštíviť webovú stránku AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Vylúčenie zodpovednosti a užitočné informácie.
01.0 NÁZOV LIEKU
ADALT 10 MG MÄKKÉ Kapsle
02.0 KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE
Každá mäkká kapsula obsahuje účinnú látku 10 mg nifedipínu
Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1
03.0 LIEKOVÁ FORMA
Mäkká kapsula
Podlhovastá kapsula z oranžovej mäkkej želatíny.
04.0 KLINICKÉ INFORMÁCIE
04.1 Terapeutické indikácie
Liečba "angina pectoris
- chronicky stabilná angina pectoris (námahová angína)
- vasospastická angina pectoris (Prinzmetalova angína, variantná angína)
Liečba "esenciálna arteriálna hypertenzia
Liečba hypertenzívna kríza
Liečba Raynaudov syndróm (primárne a sekundárne).
U pacientov s esenciálnou arteriálnou hypertenziou alebo chronickou stabilnou angínou pectoris liečených prípravkami nifedipínu s okamžitým uvoľňovaním je možné od dávky závislé zvýšené riziko kardiovaskulárnych komplikácií (napr. Infarktu myokardu) a úmrtnosti. Z tohto dôvodu by mal byť nifedipín u týchto pacientov používaný len vtedy, ak nie je vhodná iná liečba.
04.2 Dávkovanie a spôsob podávania
Spôsob podávania
Perorálne použitie
Dávkovanie
Liečba by mala byť prispôsobená individuálnym potrebám podľa závažnosti ochorenia a reakcie pacienta. V každom prípade by sa udržiavacia dávka mala dosahovať postupne v závislosti od klinického obrazu.
Odporúča sa postupné zvyšovanie dávky, až kým sa optimálna dávka nedosiahne u pacientov s arteriálnou hypertenziou so závažným cerebrovaskulárnym ochorením, u tých, u ktorých je možné podozrenie na „nadmerný účinok nifedipínu v dôsledku nízkej telesnej hmotnosti alebo polyterapie s inými antihypertenzívami lieky a u pacientov, u ktorých sa po liečbe nifedipínom vyskytnú nežiaduce účinky.
Akékoľvek úpravy vyšších alebo nižších dávok by sa mali vykonávať iba pod lekárskym dohľadom.
Pokiaľ lekár neurčí inak, pre dospelých platia nasledujúce pokyny pre dávkovanie:
1.
Ak je terapeutický výsledok neadekvátny po približne 2-3 dňoch liečby Adalatom, dávkovanie sa má zvýšiť podľa individuálnych potrieb.
V prípade potreby je možné dávku zvýšiť až na maximálne 60 mg denne (2 kapsuly 3 krát denne).
2.
Ak je terapeutický výsledok neadekvátny po približne 2-3 dňoch liečby Adalatom, dávkovanie sa má zvýšiť podľa individuálnych potrieb.
V prípade potreby je možné dávku zvýšiť až na maximálne 60 mg denne (2 kapsuly 3 krát denne).
3.
Ak je účinok na krvný tlak nedostatočný, môže sa podať dodatočná kapsula (10 mg) najmenej po 30 minútach.
Ak by boli intervaly medzi dávkami kratšie a / alebo vyššie dávky, mohli by nastať nebezpečné stavy hypotenzie.
4.
Ak je terapeutický výsledok neadekvátny po približne 2-3 dňoch liečby Adalatom, dávkovanie sa má zvýšiť podľa individuálnych potrieb.
V prípade potreby je možné dávku zvýšiť až na maximálne 60 mg denne (2 kapsuly 3 krát denne).
V prípade súbežného podávania inhibítorov alebo induktorov CYP 3A4 môže byť potrebné dávku nifedipínu upraviť alebo sa jej dokonca vyhnúť (pozri časť 4.5).
Trvanie liečby
Trvanie liečby musí určiť lekár. Vzhľadom na výraznú antiischemickú a antihypertenzívnu aktivitu sa kapsuly Adalatu majú vysadzovať postupne, najmä ak sa používajú vysoké dávky.
Administratíva
Kapsuly Adalatu sa majú prehltnúť celé a zapiť malým množstvom tekutiny, bez ohľadu na jedlo.
Je potrebné sa vyhnúť grapefruitovej šťave (pozri časť 4.5).
V prípade jednorazových dávok 20 mg by časový interval medzi užitím dvoch kapsúl nemal byť kratší ako 2 hodiny.
Doplňujúce informácie pre konkrétne kategórie pacientov
Deti a dospievajúci
Bezpečnosť a účinnosť Adalatu 10 mg mladších ako 18 rokov nebola stanovená. Doteraz dostupné údaje o použití nifedipínu pri hypertenzii sú popísané v časti 5.1.
Starší pacienti
Pretože farmakokinetika nifedipínu je u starších osôb upravená, tieto subjekty môžu vyžadovať nižšie dávky nifedipínu ako u mladších pacientov.
Pacienti s poruchou funkcie pečene
Pretože sa nifedipín takmer úplne metabolizuje v črevnej stene a pečeni, u pacientov s poruchou funkcie pečene môže byť potrebné starostlivé sledovanie krvného tlaku a v závažných prípadoch zníženie dávky.
Pacienti s poruchou funkcie obličiek
Pretože nifedipín je eliminovaný v nezmenenej forme obličkami v malom percente podanej dávky (0,1%), nie je potrebná úprava dávky u pacientov s poruchou funkcie obličiek.
04.3 Kontraindikácie
Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok (pozri časti 4.4 a 6.1)
Známa (do 20 týždňov) alebo suspektná gravidita a laktácia (pozri časť 4.6).
Kardiovaskulárny šok.
Súbežná liečba rifampicínom ako enzýmovou indukciou nedosahuje účinné plazmatické hladiny nifedipínu (pozri časť 4.5).
Nifedipín vo forme s okamžitým uvoľňovaním je kontraindikovaný pri nestabilnej angíne pectoris a po akútnom infarkte myokardu, počas prvých 4 týždňov po morbídnej príhode.
04.4 Špeciálne upozornenia a vhodné opatrenia pri používaní
Opatrnosť sa odporúča v prípade výraznej hypotenzie (systolický tlak pod 90 mmHg), v prípade zjavného srdcového zlyhania a v prípade výraznej aortálnej stenózy.
Účinná látka vo formulácii s okamžitým uvoľňovaním môže vyvolať „nadmerný pokles krvného tlaku s reflexnou tachykardiou, ktorá by mohla spôsobiť kardiovaskulárne komplikácie. Rovnako ako u iných vazoaktívnych látok, angina pectoris sa môže vyskytnúť veľmi zriedkavo (údaje zo spontánnych hlásení). najmä na začiatku liečby. Údaje z klinických štúdií potvrdzujú, že výskyt záchvatov anginy pectoris je neobvyklý. U pacientov s angínou pectoris môže dôjsť k zvýšeniu frekvencie, trvania a závažnosti záchvatov, obzvlášť na začiatku liečby.
V ojedinelých prípadoch bol hlásený nástup infarktu myokardu, aj keď nebolo možné rozlíšiť tieto epizódy od prirodzeného priebehu základnej choroby.
Nie sú k dispozícii žiadne údaje o bezpečnosti a účinnosti z dobre kontrolovaných štúdií s tehotnými ženami (pozri časť 4.5). Štúdie na zvieratách preukázali rôzne toxické účinky na embryo, placentu a plod (pozri časť 4.6.) Keď sa nifedipín podával počas a po období organogenézy. V súčasnosti dostupné klinické dôkazy neumožňujú identifikovať konkrétne prenatálne riziko. A to napriek skutočnosti, že bol zaznamenaný nárast prípadov perinatálnej asfyxie, pôrodu cisárskym rezom, nedonosenosti a vnútromaternicového spomalenia rastu. Nie je jasné, či sú tieto nálezy dôsledkom samotnej hypertenzie, jej liečby alebo špecifického účinku lieku.
Dostupné informácie neumožňujú vylúčiť možnosť nežiaducich účinkov na nenarodené dieťa a novorodenca. Preto použitie v gravidite po 20. týždni vyžaduje veľmi starostlivé posúdenie pomeru prínosu a rizika a malo by sa zvážiť len vtedy, ak nie sú uvedené všetky ostatné terapeutické možnosti alebo sa ukázalo, že sú neúčinné.
Starostlivá kontrola krvného tlaku je potrebná aj pri podávaní nifedipínu v kombinácii s intravenóznym síranom horečnatým, kvôli možnosti nadmerného poklesu krvného tlaku, ktorý by mohol poškodiť matku aj plod.
U pacientov s poruchou funkcie pečene môže byť potrebné starostlivé sledovanie situácie krvného tlaku a v závažných prípadoch zníženie dávky.
Nifedipín sa metabolizuje systémom cytochrómu P450 3A4. Všetky lieky, ktoré inhibujú alebo indukujú tento enzýmový systém, môžu preto modifikovať účinok prvého prechodu alebo klírens nifedipínu (pozri časť 4.5). Lieky, ktoré inhibujú systém cytochrómu P450 3A4, čo môže mať za následok zvýšené koncentrácie nifedipínu, sú napríklad:
- makrolidové antibiotiká (napr. erytromycín),
- inhibítory HIV proteázy (napr. Ritonavir),
- azolové antimykotiká (napr. ketokonazol),
- antidepresíva nefazodón a fluoxetín,
- chinupristín / dalfopristín,
- kyselina valproová,
- cimetidín.
Pri súbežnom podávaní týchto liekov je potrebné monitorovať krvný tlak a v prípade potreby zvážiť zníženie dávky nifedipínu.
Západná žltá (E 110) obsiahnutá v lieku môže spôsobiť alergické reakcie.
Na použitie u špeciálnych kategórií pacientov, pozri časť 4.2.
04.5 Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcie
Účinky iných liekov na nifedipín
Nifedipín sa metabolizuje systémom cytochrómu P450 3A4, ktorý sa nachádza v črevnej sliznici aj v pečeni. Všetky lieky, ktoré inhibujú alebo indukujú tento enzýmový systém, môžu preto modifikovať účinok prvého prechodu (po perorálnom podaní) alebo klírens nifedipínu (pozri časť 4.4).
Pri podávaní nifedipínu v kombinácii s nasledujúcimi liekmi je potrebné vziať do úvahy rozsah a trvanie interakcií:
Rifampicín
Rifampicín vďaka silnému účinku na indukciu enzýmov v systéme cytochrómu P450 3A4 významne znižuje biologickú dostupnosť nifedipínu a znižuje jeho účinnosť. Z tohto dôvodu je použitie nifedipínu v kombinácii s rifampicínom kontraindikované (pozri časť 4.3).
Diltiazem
Diltiazem znižuje klírens nifedipínu, takže obe liečivá je potrebné kombinovať s opatrnosťou, pravdepodobne s ohľadom na zníženie dávky nifedipínu.
Pri súbežnom podávaní nasledujúcich slabých alebo stredne silných inhibítorov systému cytochrómu P450 3A4 je potrebné monitorovať krvný tlak a v prípade potreby zvážiť zníženie dávky nifedipínu (pozri časť 4.2).
Makrolidové antibiotiká (napr. Erytromycín)
Nebola vykonaná žiadna špecifická štúdia interakcie medzi nifedipínom a makrolidovými antibiotikami.
O niektorých makrolidových antibiotikách je známe, že inhibujú metabolizmus iných liekov sprostredkovaný cytochrómom P450 3A4, a preto nemožno vylúčiť potenciálne zvýšenie plazmatických koncentrácií nifedipínu po súbežnom podávaní týchto dvoch liekov (pozri časť 4.4).
Azitromycín, aj keď je štrukturálne príbuzný s makrolidovou triedou antibiotík, nemá inhibičnú aktivitu na CYP 3A4.
Inhibítory HIV proteázy (amprenavir, indinavir, nelfinavir, ritonavir, saquinavir)
Zatiaľ nebola vykonaná klinická štúdia na skúmanie potenciálnej interakcie medzi nifedipínom a niektorými inhibítormi HIV proteázy. O liekoch tejto triedy je známe, že inhibujú systém cytochrómu P450 3A4. Okrem toho sa ukázalo, že amprenavir, indinavir, nelfinavir, ritonavir, sachinavir inhibujú in vitro metabolizmus nifedipínu sprostredkovaný cytochrómom P450 3A4. Pri súbežnom podávaní s nifedipínom nemožno vylúčiť podstatné zvýšenie plazmatických koncentrácií nifedipínu v dôsledku zníženého metabolizmu prvého prechodu a zníženej eliminácie (pozri časť 4.4). Po súbežnom podávaní je potrebné monitorovať krvný tlak zvážením, ak je to potrebné, zníženia dávky nifedipínu.
Azolové antimykotiká (ketokonazol, itrakonazol, flukonazol)
Špecifická štúdia o možnej interakcii medzi nifedipínom a určitými azolovými antimykotikami ešte nebola vykonaná. O liekoch tejto triedy je známe, že inhibujú systém cytochrómu P450 3A4.
Keď sa tieto lieky podávajú perorálne s nifedipínom, nemožno vylúčiť podstatné zvýšenie biologickej dostupnosti nifedipínu súvisiace so zníženým metabolizmom prvého prechodu (pozri časť 4.4).
Preto keď sa podáva v kombinácii, krvný tlak by mal byť kontrolovaný zvážením, ak je to potrebné, zníženia dávky nifedipínu.
Fluoxetín
Klinická štúdia na uskutočnenie potenciálnej interakcie medzi nifedipínom a fluoxetínom ešte nebola vykonaná. Ukázalo sa, že fluoxetín in vitro inhibuje metabolizmus nifedipínu sprostredkovaný cytochrómom P450 3A4. Preto nie je možné vylúčiť zvýšenie plazmatických koncentrácií nifedipínu po súbežnom podávaní týchto dvoch liekov (pozri časť 4.4).
Keď sa fluoxetín podáva spolu s nifedipínom, krvný tlak by mal byť kontrolovaný zvážením, ak je to potrebné, zníženia dávky nifedipínu.
Nefazodon
Klinická štúdia možnej interakcie medzi nifedipínom a nefazodónom ešte nebola vykonaná. O nefazodóne je známe, že inhibuje metabolizmus iných liekov sprostredkovaný cytochrómom P450 3A4. Preto nie je možné vylúčiť zvýšenie plazmatických koncentrácií nifedipínu po súbežnom podávaní týchto dvoch liekov (pozri časť 4.4).
Preto keď sa podáva v kombinácii, krvný tlak by mal byť kontrolovaný zvážením, ak je to potrebné, zníženia dávky nifedipínu.
Chinupristín / dalfopristín
Súčasné podávanie chinupristínu / dalfopristínu a nifedipínu môže mať za následok zvýšené plazmatické koncentrácie nifedipínu (pozri časť 4.4).
Po súbežnom podaní týchto dvoch liekov je potrebné monitorovať krvný tlak a v prípade potreby zvážiť zníženie dávky nifedipínu.
Kyselina valproová
Neboli vykonané žiadne formálne štúdie na vyhodnotenie potenciálnej interakcie medzi nifedipínom a kyselinou valproovou. Pretože sa však ukázalo, že tento liek zvyšuje plazmatické koncentrácie nimodipínu, štruktúrne podobného blokátora kalciových kanálov, prostredníctvom enzýmovej inhibície, zvýšenia plazmatických koncentrácií, a preto nie je možné vylúčiť jeho účinnosť, vrátane nifedipínu (pozri časť 4.4).
Cimetidín
Cimetidín kvôli svojmu inhibičnému účinku na systém cytochrómu P450 3A4 zvyšuje plazmatické hladiny nifedipínu a môže zosilniť jeho antihypertenzný účinok (pozri časť 4.4).
Ďalšie štúdie
Cisaprid
Súčasné podávanie cisapridu a nifedipínu môže viesť k zvýšeniu plazmatických koncentrácií nifedipínu.
Antiepileptiká indukujúce systém cytochrómu P450 3A4, ako sú fenytoín, karbamazepín a fenobarbital
Fenytoín indukuje systém cytochrómu P450 3A4. Súčasné podávanie fenytoínu a nifedipínu spôsobuje zníženie biologickej dostupnosti a tým aj účinnosti nifedipínu.
Ak sa tieto dve liečivá podávajú súčasne, je potrebné monitorovať klinickú odpoveď na nifedipín a v prípade potreby zvýšiť jeho dávku.
Podobne, ak sa počas súbežného podávania týchto dvoch liekov zvýši dávka nifedipínu, pri ukončení liečby fenytoínom sa zváži zníženie dávky nifedipínu.
Neboli vykonané žiadne formálne štúdie na vyhodnotenie potenciálnej interakcie medzi nifedipínom a karbamazepínom alebo fenobarbitalom. Pretože sa však ukázalo, že tieto posledne uvedené znižujú plazmatické koncentrácie nimodipínu, štrukturálne podobného blokátora vápnikových kanálov, prostredníctvom procesu indukcie enzýmov, nemožno vylúčiť zníženie plazmatických koncentrácií, a teda aj účinnosť, tiež pre nifedipín.
Účinky nifedipínu na iné lieky
Antihypertenzíva
Nifedipín môže zvýrazniť hypotenzný účinok iných antihypertenzív podávaných v kombinácii, ako napríklad:
- diuretiká,
- β-blokátory,
- ACE inhibítory,
- antagonisty receptora angiotenzínu 1 (AT-1),
- iné blokátory vápnikových kanálov,
- α-blokátory,
- inhibítory PDE5,
- α-metyldopa.
Ak je spojený s β-blokátormi, pacienta je potrebné starostlivo sledovať, pretože je známe, že v ojedinelých prípadoch môže dôjsť k zhoršeniu srdcového zlyhania.
Digoxín
Súbežné podávanie nifedipínu a digoxínu môže viesť k zvýšeniu plazmatických hladín digoxínu, čo je spojené so znížením jeho klírensu. Ako preventívne opatrenie by preto mal byť pacient sledovaný kvôli príznakom predávkovania digoxínom a v prípade potreby upraviť dávkovanie digoxínu na základe jeho plazmatických hladín.
Chinidín
V individuálnych prípadoch boli pri súbežnom podávaní nifedipínu a chinidínu pozorované znížené hladiny chinidínu alebo po vysadení nifedipínu výrazné zvýšenie plazmatických hladín chinidínu. Z tohto dôvodu, ak sa nifedipín používa súbežne alebo sa vysadzuje, odporúča sa udržať plazmatickú koncentráciu chinidínu pod kontrolou a v prípade potreby upraviť jeho dávkovanie.
Niektorí autori hlásili zvýšenie plazmatických koncentrácií nifedipínu po súbežnom podávaní týchto dvoch liekov, zatiaľ čo iní nepozorovali zmeny vo farmakokinetike nifedipínu.
Preto je potrebné starostlivo monitorovať krvný tlak, ak sa chinidín kombinuje s už existujúcou liečbou nifedipínom: v prípade potreby je potrebné dávku nifedipínu znížiť.
Takrolimus
Takrolimus je metabolizovaný systémom cytochrómu P450 3A4.
Nedávno publikované údaje naznačujú, že v individuálnych prípadoch je možné dávku takrolimu znížiť, ak sa podáva súbežne s nifedipínom.
Ak sa však tieto dve liečivá podávajú kombinovane, plazmatické koncentrácie takrolimu by mali byť kontrolované, pričom sa v prípade potreby zváži zníženie jeho dávky.
Interakcie s jedlom
Grapefruitový džús
Grapefruitová šťava inhibuje systém cytochrómu P450 3A4.
Súbežný príjem grapefruitovej šťavy a nifedipínu spôsobuje zvýšenie plazmatických koncentrácií nifedipínu a predlžuje jeho účinok v dôsledku zníženého metabolizmu pri prvom prechode pečeňou alebo zníženia klírensu. V dôsledku toho sa môže zvýšiť antihypertenzívny účinok. V prípade pravidelnej konzumácie grapefruitovej šťavy môže tento účinok pretrvávať až viac ako 3 dni po poslednom príjme.
Preto sa počas liečby nifedipínom treba vyhnúť konzumácii grapefruitu / grapefruitovej šťavy (pozri časť 4.2).
Interakcie, ktoré boli vylúčené
Pri súbežnom podávaní s: kyselina acetylsalicylová (účinok na agregáciu krvných doštičiek a čas krvácania nie je zmenený pre kyselinu acetylsalicylovú v dávke 100 mg), benazeprilu, doxazosínu, orlistatu, pantoprazolu, ranitidínu, neboli preukázané žiadne účinky na farmakokinetiku nifedipínu. talinolol a triamteren hydrochlorotiazid.
Pri súbežnom podávaní s omeprazolom alebo rosiglitazónom sa nepreukázali žiadne klinicky významné účinky na farmakokinetiku nifedipínu.
Ajmalín
Súbežné podávanie nifedipínu a ajmalínu nemá žiadny vplyv na metabolizmus ajmalínu.
Debrisoquine
Súbežné podávanie nifedipínu a debrisochínu nemá žiadny vplyv na metabolizmus debrisochínu.
Candesartan cilexetil
Súbežné podávanie nifedipínu a kandesartan cilexetilu nemá žiadny vplyv na farmakokinetiku týchto dvoch liekov.
Irbesartan
Súbežné podávanie nifedipínu a irbesartanu nemá žiadny vplyv na farmakokinetiku irbesartanu.
Iné interakcie
V prítomnosti nifedipínu môže vyhodnotenie močových hodnôt kyseliny vanilín-mandľovej uskutočnené spektrofotometrickou metódou poukázať na falošné zvýšenia samotnej kyseliny. Tieto hodnoty sa však pomocou metódy HPLC nemenia.
04.6 Gravidita a laktácia
Tehotenstvo
Nifedipín je kontraindikovaný v prvých 20 týždňoch tehotenstva (pozri časť 4.3).
Neexistujú adekvátne a dobre kontrolované štúdie u tehotných žien.
Ukázalo sa, že nifedipín má u potkanov, myší a králikov teratogénne účinky, ako sú digitálne anomálie, malformácie končatín, rázštep podnebia, rázštep hrudnej kosti, malformácie rebier. Digitálne anomálie a malformácie končatín sú pravdepodobne dôsledkom zhoršeného prietoku krvi maternicou, ale boli pozorované aj u zvierat liečených nifedipínom až po období organogenézy. Podanie účinnej látky viedlo k rôznym účinkom. Toxické pre embryo, placenta a plod, ako je zlý vývoj plodu (potkan, myš, králik), znížená veľkosť placenty a hypotrofia choriových klkov (opice), smrť embryí a plodov (potkan, myš, králik) a predĺžená gravidita / znížené prežitie novorodencov (potkan; nie hodnotené u iných druhov). Všetky dávky súvisiace s teratogénnymi, embryotoxickými a fetotoxickými účinkami boli toxické pre materský organizmus a v každom prípade boli mnohonásobne vyššie ako maximálne dávkovanie indikované na použitie u ľudí.
Čas kŕmenia
Nifedipín prechádza do materského mlieka. Pretože nie sú k dispozícii žiadne údaje o možných účinkoch na novorodenca, ak je v tomto období potrebná liečba nifedipínom, dojčenie treba prerušiť.
Hnojenie in vitro
V jednotlivých prípadoch oplodnenia in vitro blokátory vápnikových kanálov, ako je nifedipín, sú spájané s reverzibilnými biochemickými zmenami v apikálnej časti spermie, s možnou funkčnou zmenou spermií.
V prípade opakovaného zlyhania hnojenia in vitronie z iného dôvodu by sa za možnú príčinu mali považovať blokátory kalciových kanálov, ako je nifedipín.
04.7 Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Reakcie na liek, ktorých intenzita sa líši od jednotlivca k jednotlivcovi, môžu zhoršiť schopnosť viesť vozidlo alebo obsluhovať stroje. To platí najmä na začiatku liečby, pri zmene lieku a vo vzťahu k príjmu alkoholických nápojov.
04.8 Nežiaduce účinky
Nežiaduce reakcie na liek hlásené v klinických skúšaniach s nifedipínom oproti placebu sú uvedené nižšie a sú klasifikované podľa frekvenčných kategórií CIOMS III (údaje z databázy klinických štúdií: nifedipín n = 2,661; placebo n = 1,486; stav: 22. februára 2006 a údaje zo štúdie ACTION : nifedipín n = 3 825; placebo n = 3 840)
Nežiaduce reakcie klasifikované ako „časté“ boli pozorované s frekvenciou menej ako 3%, s výnimkou edému (9,9%) a bolesti hlavy (3,9%).
Frekvencie nežiaducich reakcií hlásených pri výrobkoch z nifedipínu sú zhrnuté v nižšie uvedenej tabuľke. V rámci každej frekvenčnej triedy sú nežiaduce účinky zoradené podľa klesajúcej závažnosti. Frekvencie sú definované ako: časté (≥ 1/100,
U dialyzovaných pacientov s malígnou hypertenziou a hypovolémiou môže po vazodilatácii dôjsť k výraznému poklesu krvného tlaku.
04,9 Predávkovanie
Príznaky
V prípadoch ťažkej intoxikácie nifedipínom boli pozorované nasledujúce príznaky: poruchy vedomia až do kómy, pokles krvného tlaku, poruchy srdcového rytmu typu tachi / bradykardie, hyperglykémia, metabolická acidóza, hypoxia, kardiogénny šok s pľúcnym edémom.
Liečba predávkovania
Pokiaľ ide o liečbu, prioritou je eliminácia účinnej látky a stabilizácia kardiovaskulárnych stavov.
Po perorálnom požití je indikovaný starostlivý výplach žalúdka, spojený v prípade potreby so zavlažovaním tenkého čreva. V prípade intoxikácie nifedipínom musí byť eliminácia čo najkompletnejšia, vrátane tenkého čreva, aby sa zabránilo „absorpcii účinná látka.
Hemodialýza je zbytočná, pretože nifedipín nie je dialyzovateľný, ale odporúča sa plazmaferéza (vzhľadom na vysokú väzbu na proteíny a relatívne nízky distribučný objem). Poruchy bradykardického srdcového rytmu je možné liečiť β-sympatomimetikami, pričom pri život ohrozujúcich zmenách tohto typu sa má zvážiť použitie dočasného kardiostimulátora.
Hypotenziu v dôsledku kardiogénneho šoku a arteriálnej vazodilatácie je možné liečiť vápnikom (10-20 ml 10% roztoku glukonátu vápenatého sa má podávať pomaly intravenózne, prípadne sa môže opakovať).
V dôsledku toho môže kalciémia dosiahnuť vysoké hodnoty normy alebo ich mierne prekročiť.
Ak je účinok vápnika na krvný tlak nedostatočný, musia sa podať aj sympatomimetické vazokonstriktory, ako dopamín alebo noradrenalín, ktorých dávkovanie musí byť určené výlučne získaným výsledkom.
Infúziu tekutín alebo expandérov plazmy je potrebné vykonávať opatrne, pretože hrozí nebezpečenstvo srdcového preťaženia.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: Antagonisty vápnika. Deriváty dihydropyridínu.
ATC kód: C08CA05.
Nifedipín je blokátor vápnikového kanála 1,4-dihydropyridínu. Blokátory kalciových kanálov znižujú intracelulárny transmembránový prítok vápnika, ku ktorému dochádza pomalými vápnikovými kanálmi. Nifedipín účinkuje predovšetkým na bunky myokardu a hladkého svalstva koronárnych artérií a ciev periférneho odporu.
Na srdcovej úrovni nifedipín dilatuje koronárne artérie, najmä veľké vodivé cievy, a tiež stenové segmenty bez patológií v čiastočne stenotických oblastiach. Nifedipín navyše znižuje tonus hladkého svalstva ciev na rovnakú úroveň, čím zabraňuje jeho vazospazmu. Konečným výsledkom týchto činností je zvýšenie post-stenotického prietoku krvi a následne zvýšenie dodávky kyslíka. Nifedipín súčasne znižuje potrebu kyslíka v myokarde znížením periférnej rezistencie (afterload). Pri chronickej terapii z dlhodobého hľadiska nifedipín je tiež schopný zabrániť vzniku nových koronárnych aterosklerotických lézií.
Nifedipín znižuje tonus hladkého svalstva arteriola, a preto je prostredníctvom zníženia zvýšeného periférneho odporu schopný znížiť krvný tlak. Na začiatku liečby nifedipínom môže dôjsť k prechodnému reflexnému zvýšeniu srdcovej frekvencie a tým aj srdcového výdaja. Toto zvýšenie však nie je dostatočné na kompenzáciu vazodilatácie. Nifedipín navyše spôsobuje pri liečbe zvýšenie renálnej exkrécie vody a sodíka krátkodobý skôr ako dlhodobý. Hypotenzný účinok nifedipínu je obzvlášť výrazný u hypertenzívnych pacientov.
U subjektov s Raynaudovým syndrómom je nifedipín schopný predchádzať alebo znižovať epizódy vazospazmu v prstoch.
Pediatrická populácia:
K dispozícii sú obmedzené informácie o nifedipíne v porovnaní s inými antihypertenzívami pri akútnej aj dlhodobej hypertenzii s rôznymi zloženiami v rôznych silách. Antihypertenzívna účinnosť nifedipínu bola preukázaná, ale odporúčané dávky, dlhodobá bezpečnosť a kardiovaskulárna účinnosť neboli stanovené.
Nie sú k dispozícii žiadne pediatrické liekové formy.
05.2 Farmakokinetické vlastnosti
Absorpcia
Po perorálnom podaní je absorpcia nifedipínu rýchla a takmer úplná.
Systémová biologická dostupnosť orálne podávaného nifedipínu je 45-56% v dôsledku účinku prvého prechodu. Absorpcie.
Nasledujúca tabuľka zobrazuje maximálne plazmatické koncentrácie (Cmax) a zodpovedajúce časy (Tmax).
Distribúcia
Nifedipín sa z 95% viaže na plazmatické bielkoviny (albumín). Distribučný polčas po intravenóznom podaní je 5 - 6 minút.
Biotransformácia
Po perorálnom podaní je nifedipín metabolizovaný v črevnej stene a v pečeni hlavne oxidačnými procesmi. Oxidované metabolity nevykazujú farmakologickú aktivitu. Základným spôsobom vylučovania nifedipínu v oxidovanej forme je oblička, zatiaľ čo iba 5-15% sa vylučuje žlčou stolicou. Nemetabolizované liečivo sa nachádza v stopovom množstve (menej ako 0,1%) v moči.
Vylúčenie
Polčas eliminácie je 1,7-3,4 hodiny. Pri obvyklom dávkovaní sa pri dlhodobej liečbe nenašla žiadna akumulácia látky. V prípade renálnej insuficiencie neboli v porovnaní so zdravými dobrovoľníkmi pozorované žiadne podstatné zmeny.
V prípade zhoršenej funkcie pečene je polčas eliminácie výrazne predĺžený a celkový klírens lieku je znížený. V závažnejších prípadoch môže byť potrebné zníženie dávky (pozri časť 4.4).
05.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
Predklinické údaje na základe obvyklých štúdií na základe neodhalili žiadne osobitné riziko pre ľudí farmakológia bezpečnosti, toxicita po opakovaných dávkach, genotoxicita a karcinogénny potenciál.
Akútna toxicita: Akútna toxicita bola študovaná na rôznych zvieracích modeloch a jednotlivé výsledky sú uvedené v nasledujúcej tabuľke:
Subakútna a subchronická toxicita: Denné orálne podávanie potkanom (50 mg / kg hmotnosti) a psovi (100 mg / kg hmotnosti) počas 13 a 4 týždňov bolo tolerované bez výskytu toxických účinkov.
Pri parenterálnom (vnútrožilovom) podávaní pes toleroval až 0,1 mg / kg hmotnosti denne počas 6 dní bez poškodenia. Potkany tolerovali denné intravenózne podanie 2,5 mg / kg hmotnosti počas 3 týždňov bez toho, aby sa objavili známky poškodenia orgánov.
Chronická toxicita: pes toleroval až 100 mg / kg hmotnosti denne, podávaný orálne počas jedného roka, bez toxických účinkov. Toxické účinky sa objavili u potkanov s koncentráciami nad 100 ppm v potrave (približne 5-7 mg / kg telesnej hmotnosti).
Karcinogenita: Dlhodobá štúdia na potkanoch (2 roky) nepreukázala žiadne karcinogénne účinky nifedipínu.
Mutagenita: na vyhodnotenie mutagénneho účinku bol na myšiach vykonaný Amesov test, test letálnej dominancie a mikronukleus. Nebolo možné zistiť žiadny mutagénny účinok nifedipínu.
Reprodukčná toxikológia:
Pozri časť 4.6.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
06.1 Pomocné látky
Glycerol, čistená voda, sodná soľ sacharínu, mätová esencia, makrogol 400.
Pomocné látky v kapsule: želatína, glycerol 85%, oxid titaničitý E 171, oranžová žltá E 110.
06.2 Nekompatibilita
Nie je to relevantné
06.3 Obdobie platnosti
4 roky
06.4 Špeciálne opatrenia na uchovávanie
Nifedipín je veľmi citlivý na svetlo: kapsuly sa preto nesmú lámať, pretože ochrana pred svetlom už nie je zaistená.
Tablety obsiahnuté v špeciálnom balení sa musia uchovávať pri teplote neprevyšujúcej 30 ° C.
06.5 Charakter vnútorného obalu a obsahu balenia
Nepriehľadné PVC / hliníkové a PP / Al blistre
Balenie 50 mäkkých kapsúl
06.6 Návod na použitie a zaobchádzanie
Nifedipín, fotosenzitívna látka obsiahnutá v kapsule, je vo vnútri aj mimo obalu v podstate chránená pred svetlom.
Kapsuly by sa však mali vybrať z obalu len bezprostredne pred použitím.
Kapsuly Adalatu sa nesmú používať po dátume exspirácie.
07.0 DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
BAYER S.p.A. - V.le Certosa, 130 Miláno
08.0 REGISTRAČNÉ ČÍSLO
AIC 023316021
09.0 DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE ALEBO OBNOVENIA REGISTRÁCIE
Prvá autorizácia: 28.04.76
Obnovenie autorizácie: jún 2010
(na trhu od mája 1976)
10.0 DÁTUM REVÍZIE TEXTU
Určenie 01/2012
