Účinné látky: rokurónium (rokuróniumbromid)
Rocuronium Hospira 10 mg / ml injekčný / infúzny roztok
Prečo sa používa Rocuronium - generický liek? Načo to je?
Rocuronium Hospira je súčasťou skupiny liekov nazývaných svalové relaxanciá. Nervy zvyčajne posielajú správy do svalov prostredníctvom impulzov. Rocuronium Hospira funguje tak, že blokuje tieto impulzy, aby sa svaly uvoľnili. Pri chirurgickom zákroku musia byť svaly úplne uvoľnené. To umožňuje chirurgovi vykonať operáciu jednoduchšie.
U dospelých a detí počas celkovej anestézie možno Rocuronium Hospira použiť na uľahčenie zavedenia trubice do priedušnice na umelú ventiláciu (mechanicky asistované dýchanie) a na zabezpečenie uvoľnenia svalov počas postupu.
Ak ste dospelý, váš lekár môže používať tento liek ako doplnok k jednotke intenzívnej starostlivosti (JIS) (napr. Na uľahčenie zavedenia trubice do priedušnice počas mechanického asistovaného dýchania). Tento liek by mohol byť tiež liečený v núdzových prípadoch, keď je potrebné hadičku rýchlo vložiť do priedušnice.
Kontraindikácie Kedy by sa Rocuronium nemalo používať - generikum
Nepoužívajte Rocuronium Hospira
- ak ste alergický na rokuróniumbromid, bromidový ión alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek tohto lieku
Opatrenia pri používaní Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Rocuronium - generický liek
Pred použitím lieku Rocuronium Hospira sa poraďte so svojím lekárom alebo anesteziológom:
- ak ste alergický na akékoľvek svalové relaxancium
- ak máte ochorenie obličiek, srdca, pečene alebo žlčových ciest
- ak máte ochorenie srdca alebo ochorenie postihujúce krvný obeh
- ak trpíte ochorením nervov a svalov, ako je detská obrna, myasthenia gravis alebo Eaton-Lambertov syndróm
- ak máte zadržiavanie tekutín (edém)
- ak vám povedali, že máte nízku hladinu vápnika (hypokalciémia), draslíka (hypokaliémia) alebo bielkovín (hypoproteinémia) v krvi
- ak vám povedali, že máte vysokú hladinu horčíka (hypermagnezémia) alebo oxidu uhličitého (hyperkapnia) v krvi
- ak ste stratili veľa vody z tela, napríklad keď ste boli chorí, trpeli ste hnačkou, potením sa
- ak máte nadváhu (obezitu)
- ak ste starší
- ak je vaša telesná teplota príliš nízka (hypotermia)
- ak máte popáleniny
- ak máte v krvi zvýšené množstvo kyselín (acidóza) • ak nadmerne chudnete a máte zlý fyzický stav (kachexia).
Deti a geriatrickí pacienti
Rocuronium Hospira sa môže používať u detí (dojčiat a mladistvých) a u geriatrických pacientov, avšak anesteziológ by mal vyhodnotiť anamnézu.
Interakcie Ktoré lieky alebo potraviny môžu modifikovať účinok rokurónium - generického lieku
Ak teraz užívate alebo ste v poslednom čase užívali, či práve budete užívať ďalšie lieky, povedzte to svojmu lekárovi alebo anesteziológovi. Rocuronium Hospira môže ovplyvňovať iné lieky alebo byť nimi ovplyvňované, najmä: • niektoré protizápalové lieky lieky (kortikosteroidy), ak sa dlhodobo používajú spolu s Rocuronium Hospira, napríklad počas intenzívnej starostlivosti
- niektoré antibiotiká
- niektoré lieky na liečbu srdcových chorôb alebo vysokého krvného tlaku (diuretiká, blokátory kalciových kanálov, beta -blokátory, alfa -blokátory) a chinidín, horečnaté soli, ktoré je možné použiť ako preháňadlo alebo pri niektorých srdcových ochoreniach, ako je preeklampsia
- lítium používané pri depresívnych ochoreniach (bipolárne poruchy)
- niektoré lieky na liečbu epilepsie
- chlorid vápenatý a chlorid draselný (lieky, ktoré menia hladiny draslíka alebo vápnika v krvi)
- niektoré inhibítory proteázy známe ako gabexát a ulinastatín (môžu sa použiť na liečbu rôznych vírusových infekcií alebo klinických stavov, ako je pankreatitída)
- azatioprin (používa sa na prevenciu odmietnutia transplantátu a na liečbu autoimunitných chorôb)
- teofylín (používa sa na liečbu astmy)
- lieky používané na liečbu myasthenia gravis (neostigmín, edrofónium, pyridostigmín)
- deriváty aminopyridínu (lieky používané pri Eaton-Lambertovom syndróme)
- chinín (používa sa na liečbu malárie alebo nočných kŕčov v nohách)
Upozorňujeme, že počas postupu vám môžu byť podané ďalšie lieky, ktoré môžu ovplyvniť účinky Rocuronium Hospira. Patria sem niektoré anestetiká, iné svalové relaxanciá, lieky ako fenytoín a lieky, ktoré znižujú účinok Rocuronium Hospira. Rocuronium Hospira môže spôsobiť, že niektoré anestetiká začnú účinkovať rýchlejšie. Váš anesteziológ to vezme do úvahy pri určovaní správnej dávky Rocuronium Hospira pre vás.
Upozornenia Je dôležité vedieť, že:
Tehotenstvo, dojčenie a plodnosť
Ak ste tehotná alebo dojčíte, ak si myslíte, že ste tehotná alebo ak plánujete otehotnieť, poraďte sa so svojím lekárom alebo anesteziológom predtým, ako začnete používať tento liek.
Údaje o použití Rocuronium Hospira počas gravidity alebo laktácie u ľudí sú veľmi obmedzené a neexistujú žiadne údaje o dojčiacich ženách. Rocuronium Hospira sa má podávať tehotným a dojčiacim ženám iba vtedy, ak lekár rozhodne, že prínosy prevažujú nad rizikami. Rocuronium Hospira sa môže podávať počas cisárskeho rezu. Nie sú k dispozícii žiadne údaje o účinkoch tohto lieku na plodnosť.
Vedenie vozidla a obsluha strojov
Rocuronium Hospira má silný vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.
Preto sa neodporúča viesť vozidlo alebo obsluhovať stroje počas prvých 24 hodín po zotavení sa z účinkov tohto lieku. Váš lekár vám povie, kedy môžete znova začať viesť vozidlo a obsluhovať stroje. Po ošetrení by vás mal vždy sprevádzať zodpovedný dospelý domov.
Rocuronium Hospira obsahuje sodík
Každý mililiter (ml) Rocuronium Hospira obsahuje 1,56 mg sodíka. Tento liek obsahuje menej ako 1 mmol sodíka (23 mg) v dávke, takže je v zásade „bez sodíka“.
Dávka, spôsob a doba podávania Ako používať rokurónium - generikum: Dávkovanie
Dávka
Anesteziológ vypočíta potrebnú dávku Rocuronium Hospira podľa:
- druh anestetika
- predpokladané trvanie intervencie
- iné lieky, ktoré užívate
- o jeho zdravotnom stave.
Normálna dávka je 0,6 mg na kg telesnej hmotnosti a účinok trvá 30-40 minút.
Ako sa Rocuronium Hospira podáva
Rocuronium Hospira vám podá anesteziológ. Rocuronium Hospira sa podáva intravenózne (do žily) buď ako jednorazové injekcie, alebo ako kontinuálna infúzia (kvapkanie).
Predávkovanie Čo robiť, ak ste užili predávkovanie generickým liekom Rocuronium
Váš anesteziológ vás bude pozorne sledovať, keď budete pod vplyvom lieku Rocuronium Hospira, takže je nepravdepodobné, že vám podajú príliš veľa lieku Rocuronium Hospira. Ak sa to však stane, anesteziológ zabezpečí, aby anestézia a umelá ventilácia pokračovali. je schopná opäť sama dýchať a kým sa to všetko stane, zostane spať.
Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho lekára alebo anesteziológa.
Vedľajšie účinky Aké sú vedľajšie účinky generického lieku Rocuronium
Tak ako všetky lieky, aj tento liek môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého. Ak sa tieto vedľajšie účinky vyskytnú počas anestézie, budú ošetrené anesteziológom
Ak akýkoľvek vedľajší účinok začne byť závažný, povedzte to svojmu lekárovi alebo anesteziológovi.
Nasledujúce vedľajšie účinky boli hlásené s frekvenciou uvedenou nižšie:
Menej časté (≥ 1/1 000 až <1/100); Veľmi zriedkavé (<1/10 000);
Menej časté vedľajšie účinky (môžu postihnúť až 1 zo 100 ľudí)
- liek je buď príliš účinný, alebo nie je dostatočne účinný
- liek má dlhšie trvanie účinku, ako sa očakávalo
- znižuje krvný tlak
- zvyšuje srdcovú frekvenciu
- bolesť v blízkosti miesta vpichu.
Veľmi zriedkavé vedľajšie účinky (môžu postihnúť menej ako 1 z 10 000 ľudí)
- alergické reakcie (ako sú ťažkosti s dýchaním, obehový kolaps a šok)
- sipot na hrudi
- svalová slabosť
- opuch, vyrážka alebo začervenanie kože
- problémy s dýchacími cestami
Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo anesteziológa. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii. Vedľajšie účinky môžete hlásiť aj priamo na národné centrum hlásenia na adrese www.agenziafarmaco.it/it/responsabili. “ .
Hlásením vedľajších účinkov môžete prispieť k získaniu ďalších informácií o bezpečnosti tohto lieku.
Expirácia a retencia
Tento liek uchovávajte mimo dohľadu a dosahu detí.
Po prvom otvorení: Pretože Rocuronium Hospira neobsahuje konzervačné látky, použite roztok bezprostredne po otvorení injekčnej liekovky. Po zriedení infúznymi tekutinami bola chemická a fyzikálna stabilita pri použití zriedeného lieku preukázaná na 72 hodín pri 30 ° C.
Z mikrobiologického hľadiska sa má zriedený liek použiť okamžite. Ak sa nepoužije ihneď, za dobu a podmienky uchovávania pred použitím zodpovedá používateľ a za normálnych okolností by nemali byť dlhšie ako 24 hodín pri 2 ° C až 8 ° C.
Uchovávajte v chladničke (pri teplote 2 ° C až 8 ° C). Rocuronium Hospira sa môže uchovávať mimo chladničky pri maximálnej teplote 30 ° C maximálne 12 týždňov. Liek sa nesmie vracať do chladničky, ak ho uchovávate mimo chladničky. Retenčné obdobie nesmie prekročiť dobu stability.
Nepoužívajte tento liek po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na štítku a na škatuli po „EXP“.
Nepoužívajte Rocuronium Hospira, ak spozorujete, že roztok nie je číry a obsahuje viditeľné častice.
Rocuronium Hospira sa nesmie likvidovať s domovým odpadom alebo odpadovou vodou. Pomôže to chrániť životné prostredie.
Ďalšie informácie
Čo Rocuronium Hospira obsahuje
- Účinnou látkou je rokuróniumbromid.
- každý mililiter (ml) obsahuje 10 mg rokuróniumbromidu.
- každá 5 ml injekčná liekovka obsahuje 50 mg rokuróniumbromidu.
- každá 10 ml injekčná liekovka obsahuje 100 mg rokuróniumbromidu.
- ďalšie zložky sú bezvodý octan sodný, chlorid sodný, ľadová kyselina octová, hydroxid sodný a voda na injekciu.
- Každá 5 ml injekčná liekovka Rocuronium Hospira obsahuje 7,8 mg sodíka.
- Každá 10 ml injekčná liekovka Rocuronium Hospira obsahuje 15,6 mg sodíka.
Ako vyzerá Rocuronium Hospira a obsah balenia
Rocuronium Hospira je bezfarebný až žltooranžový injekčný roztok.
Je dostupný v 50 mg injekčných liekovkách (10 injekčných liekoviek v balení) alebo 100 mg injekčných liekovkách (10 injekčných liekoviek v balení) rokuróniumbromidu.
Zdrojový leták: AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Obsah zverejnený v januári 2016. Súčasné informácie nemusia byť aktuálne.
Aby ste mali prístup k najaktuálnejšej verzii, odporúča sa navštíviť webovú stránku AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Vylúčenie zodpovednosti a užitočné informácie.
01.0 NÁZOV LIEKU
ROCURONIUM HOSPIRA 10 MG / ML ROZTOK NA INJEKCIU / NA INFÚZIE
02.0 KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE
Každý ml lieku Rocuronium Hospira obsahuje 10 mg rokuróniumbromidu.
Každá 5 ml injekčná liekovka obsahuje 50 mg rokuróniumbromidu
Jedna 10 ml injekčná liekovka obsahuje 100 mg rokuróniumbromidu.
Pomocná látka so známym účinkom:
Každá 5 ml injekčná liekovka Rocuronium Hospira obsahuje 7,8 mg sodíka.
Každá 10 ml injekčná liekovka Rocuronium Hospira obsahuje 15,6 mg sodíka.
Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1
03.0 LIEKOVÁ FORMA
Injekčný / infúzny roztok
Číry, bezfarebný až žltooranžový roztok
pH roztoku medzi 3,8 a 4,2
Osmolarita: 256-312 mOsmol / kg
04.0 KLINICKÉ INFORMÁCIE
04.1 Terapeutické indikácie
Rocuronium Hospira je indikovaný u dospelých a pediatrických pacientov (novorodenci od mladistvých [0 do kostrového svalstva počas chirurgického zákroku).
U dospelých je Rocuronium Hospira tiež indikovaný na uľahčenie endotracheálnej intubácie počas indukcie rýchlou sekvenciou a ako doplnok na jednotkách intenzívnej starostlivosti (JIS) na uľahčenie intubácie a krátkodobej mechanickej ventilácie (pozri tiež časti 4.2 a 5.1).
04.2 Dávkovanie a spôsob podávania
Dávkovanie
Rovnako ako ostatné svalové relaxanciá, podanie Rocuronium Hospira by mal vykonávať alebo pod dohľadom skúseného lekára, ktorý je oboznámený s účinkom a spôsobmi použitia týchto liekov.
Rovnako ako u iných svalových relaxancií, dávkovanie Rocuronium Hospira musí byť stanovené pre každého pacienta. Pri určovaní dávky je potrebné vziať do úvahy typ anestézie, predpokladané trvanie chirurgického zákroku, spôsob sedácie a predpokladané trvanie mechanickej ventilácie, možnú interakciu s inými liekmi, ktoré sa podávajú súbežne, a stav pacienta.
Na posúdenie neuromuskulárneho bloku a zotavenia sa odporúča použiť vhodnú nervosvalovú monitorovaciu techniku.
Chirurgické zákroky
Inhalačné anestetiká zosilňujú neuromuskulárny blokujúci účinok vyvolaný Rocuronium Hospira.
Toto zlepšenie sa stane klinicky relevantným v priebehu anestézie, keď prchavé látky dosiahnu koncentrácie v tkanivách nevyhnutné pre túto interakciu. V dôsledku toho je potrebné úpravu dávky Rocuronium Hospira vykonávať podávaním menších udržiavacích dávok v menej častých intervaloch alebo použitím rýchlosti. infúzia v prípade dlhodobých intervencií (viac ako 1 hodinu) v inhalačnej anestézii (pozri časť 4.5).
Dospelí
Nasledujúce odporúčané dávky u dospelých možno použiť ako všeobecný návod na endotracheálnu intubáciu, na myorelaxáciu pri krátkodobých až dlhodobých intervenciách a na použitie na jednotkách intenzívnej starostlivosti.
Endotracheálna intubácia
Štandardná dávka na intubáciu počas štandardnej anestézie je 0,6 mg / kg telesnej hmotnosti Rocuronium Hospira, čo je takmer u všetkých pacientov dostatočné na vytvorenie vhodných podmienok pre intubáciu do 60 sekúnd. Na uľahčenie endotracheálnej intubácie počas indukcie anestézie v rýchlom slede odporúča sa dávka 1,0 mg / kg telesnej hmotnosti Rocuronium Hospira, ktorá je takmer u všetkých pacientov postačujúca na stanovenie podmienok vhodných pre prípad, že sa Rocuronium Hospira podáva v dávke 0,6 mg / kg telesnej hmotnosti na indukciu rýchlej sekvenčnej anestézie , Pred intubáciou pacienta sa odporúča počkať 90 sekúnd.
Informácie o použití Rocuronium Hospira počas úvodu do rýchlej anestézie u pacientov podstupujúcich cisársky rez, pozri časť 4.6.
Udržiavacie dávky
Odporúčaná udržiavacia dávka Rocuronium Hospira je 0,15 mg / kg telesnej hmotnosti; v prípade dlhodobej inhalačnej anestézie by mala byť dávka znížená na 0,075-0,1 mg / kg telesnej hmotnosti. Udržiavacie dávky sa majú podať, ak sa amplitúda reakcie na neuromuskulárnu stimuláciu vráti na 25% kontrolnej hodnoty alebo ak sú prítomné 2 alebo 3 reakcie na stimuláciu štyroch stimulov (TOF).
Kontinuálna infúzia:
Ak sa Rocuronium Hospira podáva ako kontinuálna infúzia, odporúča sa podať nasycovaciu dávku Rocuronium Hospira 0,6 mg / kg telesnej hmotnosti a pri prvých príznakoch zotavenia z neuromuskulárnej blokády začať podávať infúziou. Rýchlosť infúzie by mala byť upravená tak, aby sa amplitúda neuromuskulárnej odpovede udržala na 10% kontrolnej hodnoty alebo aby sa udržala 1 alebo 2 reakcie na stimuláciu TOF. U dospelých je rýchlosť infúzie potrebná na udržanie nervosvalovej blokády. Na týchto úrovniach, pohybuje sa od 0,3 do 0,6 mg / kg / h v prípade intravenóznej anestézie a od 0,3 do 0,4 mg / kg / h v prípade inhalačnej anestézie.
Odporúča sa kontinuálne monitorovanie nervosvalovej blokády, pretože rýchlosť infúzie sa líši od pacienta k pacientovi a v závislosti od techniky použitej na anestéziu.
Keďže dávka je individuálna, monitorovanie je preto nevyhnutné. Vyššie uvedené dávky majú slúžiť ako vodítko.
Detských pacientov
Pre dojčatá (0-27 dní), dojčatá (28 dní-2 mesiace), batoľatá (3-23 mesiacov), deti (2-11 rokov) a dospievajúcich (12-17 rokov) odporúčaná dávka na intubáciu počas štandardnej anestézie a udržiavacia dávka je podobná dávke odporúčanej pre dospelých.
Účinok jednorazovej dávky na intubáciu bude však u novorodencov a dojčiat dlhší ako u detí (pozri časť 5.1).
Pri kontinuálnej infúzii v pediatrii, s výnimkou prípadov pre deti (2-11 rokov), sú rýchlosti infúzie rovnaké ako pre dospelých.
U detí vo veku 2 až 11 rokov môže byť potrebná vyššia rýchlosť infúzie.
V prípade detí (2-11 rokov) sa preto odporúča začať s rovnakou počiatočnou rýchlosťou infúzie, aká sa používa pre dospelých, a potom ju následne upraviť tak, aby sa amplitúda neuromuskulárnej odpovede udržala na 10% kontrolnej hodnoty alebo na udržanie 1 alebo 2 reakcií na stimuláciu TOF počas operácie.
Skúsenosti s rokuróniom na indukciu rýchlej anestézie u pediatrických pacientov sú obmedzené.
Použitie Rocuronium Hospira na uľahčenie endotracheálnej intubácie počas indukcie rýchlou sekvenciou sa preto v tejto kategórii pacientov neodporúča.
Geriatrickí pacienti a pacienti s ochorením pečene a / alebo žlčových ciest a / alebo renálnou insuficienciou
Štandardná dávka na intubáciu geriatrických pacientov a pacientov s ochorením pečene a / alebo žlčových ciest a / alebo renálnou insuficienciou počas rutinnej anestézie je 0,6 mg / kg telesnej hmotnosti Rocuronium Hospira. V prípade rýchlej sekvenčnej indukcie anestézie u pacientov, u ktorých sa predpokladá predĺženie účinku, sa má zvážiť dávka 0,6 mg / kg telesnej hmotnosti.
Bez ohľadu na techniku použitú pri anestézii je odporúčaná udržiavacia dávka pre túto kategóriu pacientov medzi 0,075-0,1 mg / kg telesnej hmotnosti Rocuronium Hospira, s rýchlosťou infúzie v rozmedzí 0,3-0,4 mg / kg / h (pozri tiež časť kontinuálna infúzia).
Pacienti s nadváhou a obezitou
Keď sa liek používa u pacientov s nadváhou alebo obezitou (definovaných ako pacienti s telesnou hmotnosťou vyššou ako 30% nad ideálnou hodnotou), dávkovanie sa má znížiť s prihliadnutím na ideálnu telesnú hmotnosť.
Postupy intenzívnej starostlivosti
Endotracheálna intubácia
Pokiaľ ide o endotracheálnu intubáciu, pri chirurgických zákrokoch sa riaďte rovnakými dávkami, ako sú uvedené vyššie.
Udržiavacie dávky
Odporúča sa počiatočná nasycovacia dávka Rocuronium Hospira 0,6 mg / kg telesnej hmotnosti, po ktorej nasleduje kontinuálna infúzia, akonáhle sa amplitúda odpovede vráti na 10% alebo od času, kedy sa znova objaví 1 alebo 2 reakcie na stimuláciu TOF. Dávkovanie sa má vždy titrovať v závislosti od účinku pozorovaného u každého jednotlivého pacienta. U dospelých pacientov je odporúčaná počiatočná rýchlosť infúzie na udržanie neuromuskulárneho bloku 80-90% (prítomnosť 1 alebo 2 reakcií na stimuláciu TOF).) 0,3-0,6 mg / kg / h počas prvej hodiny podávania a potom sa má v priebehu nasledujúcich 6-12 hodín znižovať na základe individuálnej odpovede. Potom zostáva jednotlivá potrebná dávka relatívne konštantná.
Klinické štúdie ukázali výraznú individuálnu variabilitu rýchlosti infúzie, ktorá sa pohybuje v priemere od 0,2 do 0,5 mg / kg / h v závislosti od povahy a rozsahu zlyhania orgánu (orgánov), liekov podávaných súbežne a individuálne charakteristika pacienta. Na zaistenie optimálnej kontroly pacienta sa dôrazne odporúča sledovanie nervovosvalového prenosu. Študovalo sa podanie až 7 dní.
Špeciálne skupiny pacientov
Rocuronium Hospira sa neodporúča zaisťovať mechanickú ventiláciu na JIS u pediatrických a geriatrických pacientov, pretože chýbajú údaje o bezpečnosti a účinnosti.
Spôsob podávania
Rocuronium Hospira sa podáva intravenózne buď ako bolus alebo ako kontinuálna infúzia (pozri časť 6.6).
04.3 Kontraindikácie
Precitlivenosť na rokurónium, bromidové ióny alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1.
04.4 Špeciálne upozornenia a vhodné opatrenia pri používaní
Pretože Rocuronium Hospira spôsobuje paralýzu dýchacích svalov, je u pacientov liečených týmto liekom nevyhnutné umelé dýchanie, kým sa neobnoví spontánne dýchanie. Rovnako ako u všetkých myorelaxancií je dôležité predvídať akékoľvek ťažkosti s intubáciou, najmä ak sa liek používa ako súčasť techniky indukcie rýchlou sekvenciou. V prípade ťažkostí s intubáciou charakterizovaných klinickou potrebou okamžitého zvrátenia indukovaného neuromuskulárneho bloku z rokurónia, má sa zvážiť použitie sugammadexu.
Prípady zvyškovej kurarizácie boli hlásené pri Rocuronium Hospira ako pri iných svalových relaxanciách. Aby sa predišlo komplikáciám vyplývajúcim z „možnej reziduálnej kurarizácie, odporúča sa pacienta extubovať až potom, čo sa dostatočne spamätá z neuromuskulárneho bloku. Je tiež potrebné zvážiť ďalšie faktory (napr. Možné liekové interakcie alebo stav pacienta ). schopné spôsobiť zvyškovú kurarizáciu po extubácii v pooperačnej fáze. Ak nie je súčasťou bežnej klinickej praxe, zvážte použitie antagonizujúcich činidiel (ako je sugammadex alebo inhibítory acetylcholínesterázy), najmä tam, kde je väčšia pravdepodobnosť výskytu reziduálnej kurarizácie.
Je nevyhnutné zabezpečiť, aby pacient dýchal spontánne, zhlboka a pravidelne, než ho po anestézii necháte samotného.
Po podaní svalových relaxancií sa môžu vyskytnúť anafylaktické reakcie. Na liečbu takýchto reakcií by mali byť vždy prijaté nevyhnutné opatrenia. Zvlášť v prípade predchádzajúcich anafylaktických reakcií na svalové relaxancie je potrebné urobiť špeciálne opatrenia, pretože boli hlásené prípady skríženej alergie na svalové relaxancie.
Vo všeobecnosti sa po dlhodobom podávaní svalových relaxancií na JIS pozorovala predĺžená paralýza a / alebo slabosť kostrových svalov. Aby sa zabránilo možnému predĺženiu neuromuskulárnej blokády a / alebo predávkovaniu, počas podávania svalových relaxancií sa dôrazne odporúča monitorovanie neuromuskulárneho prenosu. Pacienti by tiež mali dostať adekvátnu analgéziu a sedáciu. Dávku svalových relaxancií je potrebné titrovať podľa individuálnej odpovede skúseného lekára alebo pod jeho dohľadom skúseného lekára, ktorý je oboznámený s pôsobením takýchto liekov a vhodnými technikami neuromuskulárneho monitorovania.
Nástup myopatie bol pravidelne hlásený po dlhodobom podávaní iných nedepolarizujúcich svalových relaxancií na JIS v spojení s terapiou kortikosteroidmi. Preto by u pacientov liečených kortikosteroidmi a myorelaxanciami mal byť čo najviac obmedzený. obdobie ich používania.
Ak sa suxametónium používa na intubáciu, podávanie Rocuronium Hospira sa má odložiť, kým sa pacient klinicky nezotaví z neuromuskulárnej blokády vyvolanej suxametóniom.
Farmakokinetické a / alebo farmakologické vlastnosti Rocuronium Hospira môžu byť ovplyvnené nasledujúcimi podmienkami:
Ochorenie pečene a / alebo žlčových ciest a zlyhanie obličiek
Keďže rokurónium sa vylučuje močom a žlčou, má sa používať s opatrnosťou u pacientov s klinicky významným ochorením pečene a / alebo žlčových ciest a / alebo s renálnou insuficienciou. U týchto pacientov bolo pozorované predĺženie účinku rokuróniumbromidu s dávkami 0,6 mg / kg telesnej hmotnosti.
Predĺžený čas obehu
Stavy súvisiace s predĺženým časom obehu, ako sú kardiovaskulárne choroby, staroba a edematózny stav, ktoré vedú k zvýšeniu distribučného objemu, môžu prispieť k predĺženiu doby latencie. Trvanie účinku sa môže tiež predĺžiť v dôsledku zníženého plazmatického klírensu.
Neuromuskulárne ochorenia
Rovnako ako ostatné svalové relaxancie, Rocuronium Hospira sa má používať s mimoriadnou opatrnosťou u pacientov s neuromuskulárnym ochorením alebo po poliomyelitíde, pretože odpoveď na svalové relaxanciá môže byť v týchto prípadoch značne narušená. Rozsah a orientácia tejto zmeny sa môžu veľmi líšiť. Pretože podávanie malých dávok Rocuronium Hospira môže vyvolať hlboký účinok u pacientov s myasthenia gravis alebo myastenickým syndrómom (Eaton-Lambert), liek sa má titrovať podľa získanej odpovede.
Podchladenie
Počas chirurgického zákroku v hypotermických podmienkach sa intenzita a trvanie účinku neuromuskulárneho blokovania vyvolaného Rocuronium Hospira zvyšuje.
Obezita
Rovnako ako ostatné lieky na uvoľnenie svalov, Rocuronium Hospira môže u obéznych pacientov vyvolať predĺženie účinku a spontánne zotavenie, ak sa podávané dávky vypočítajú na základe skutočnej telesnej hmotnosti.
Popáleniny
Pretože u pacientov s popáleninami sa môže vyvinúť rezistencia na nedepolarizujúce svalové relaxanciá, odporúča sa titrácia na základe pozorovanej odpovede.
Pacienti podstupujúci cisársky rez
Zvrat neuromuskulárnej blokády vyvolanej svalovými relaxanciami môže byť inhibovaný alebo neuspokojivý u pacientok užívajúcich horečnaté soli na toxémiu v tehotenstve, pretože soli horčíka zosilňujú neuromuskulárnu blokádu. Preto by malo byť dávkovanie rokurónia u týchto pacientok znížené a podávané do skalárnych dávok na základe stimulačného svalu. odpoveď.
Podmienky, ktoré môžu zvýšiť účinky Rocuronium Hospira
Hypokaliémia (napr. Po silnom vracaní, hnačke a diuretickej terapii), hypermagnezémia, hypokalciémia (po masívnych transfúziách), hypoproteinémia, dehydratácia, acidóza, hyperkapnia, kachexia.
Preto je potrebné opraviť, pokiaľ je to možné, vážne stavy nerovnováhy elektrolytov, zmenu pH krvi alebo dehydratáciu.
Každý ml obsahuje 1,56 mg sodíka. Tento liek obsahuje menej ako 1 mmol sodíka (23 mg) v dávke, tj. Je v zásade „bez sodíka“.
04.5 Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcie
Ukázalo sa, že nasledujúce lieky „majú vplyv na intenzitu a / alebo trvanie účinku nedepolarizujúcich liekov na uvoľnenie svalov:
Účinok iných liekov na Rocuronium Hospira
Posilnenie účinku
• Prchavé halogenované anestetiká (napr. Halotán, enflurán, metoxyflurán)
potencovať svalový blok vyvolaný Rocuronium Hospira. Účinok je evidentný iba pri udržiavacích dávkach (pozri časť 4.2). Je tiež možné, že je inhibovaný antagonistický účinok blokády inhibítorov acetylcholínesterázy.
• Po intubácii so suxametóniom (pozri časť 4.4).
• Vysoké dávky tiopentalu, metoesitalu, ketamínu, fentanylu, gama-hydroxybutyrátu, etomidátu a propofolu
• Iné nedepolarizujúce nervovosvalové blokátory.
• Súbežné dlhodobé používanie kortikosteroidov a Rocuronium Hospira na JIS môže vyvolať myopatiu alebo predĺženie trvania neuromuskulárnej blokády (pozri časti 4.4 a 4.8).
Iné drogy
- Antibiotiká: aminoglykozidy, linkosamidy (napr. Linkomycín a klindamycín) polypeptidové antibiotiká, acylaminopenicilínové antibiotiká, tetracyklíny, vysoké dávky metronidazolu.
- Diuretiká, chinidín a jeho chinínový izomér, horečnaté soli, blokátory vápnikových kanálov, soli lítia, lokálne anestetiká (i.v. lidokaín, epidurálny bupivakaín) a akútne podávanie fenytoínu a a -blokátorov.
Po pooperačnom podaní boli hlásené prípady recidívy: aminoglykozidy, linkosamidy, polypeptidové a acylaminopenicilínové antibiotiká, chinidínové, chinínové a horečnaté soli (pozri časť 4.4).
Znížený účinok
• Predchádzajúce chronické podávanie fenytoínu alebo karbamazepínu
• Inhibítory proteázy (gabexát, ulinastatín)
• Chlorid vápenatý, chlorid draselný
• Noradrenalín, azatioprín (iba prechodný a obmedzený účinok), teofylín
• Neostigmín, edrofónium, pyridostigmín, deriváty aminopyridínu.
Variabilný efekt
• Podanie iných nedepolarizujúcich svalových relaxancií v kombinácii s Rocuronium Hospira môže vyvolať zoslabenie alebo zosilnenie blokády.
neuromuskulárne, v závislosti od poradia, v ktorom sa podávajú, a od typu použitého svalového relaxanta.
• Podanie suxametónia po podaní Rocuronium Hospira môže mať za následok zosilnenie alebo oslabenie neuromuskulárneho blokujúceho účinku vyvolaného Rocuronium Hospira.
Účinok lieku Rocuronium Hospira na iné lieky
Kombinácia Rocuronium Hospira a lidokaínu môže vyvolať skrátenie doby latencie lidokaínu.
Detských pacientov
Neuskutočnili sa žiadne formálne interakčné štúdie. Interakcie u dospelých a príslušné špeciálne upozornenia a opatrenia pri používaní uvedené vyššie (pozri časť 4.4) sa majú zvážiť aj u pediatrických pacientov.
04.6 Gravidita a laktácia
Tehotenstvo
Nie sú k dispozícii žiadne klinické údaje o expozícii rokuróniumbromidu v gravidite. Štúdie na zvieratách nepreukázali priame alebo nepriame škodlivé účinky na graviditu, embryonálny / fetálny vývoj, pôrod alebo postnatálny vývoj. Pri predpisovaní Rocuronium Hospira tehotným ženám je potrebná opatrnosť.
cisársky rez
U pacientov, ktorí podstupujú cisársky rez, možno Rocuronium Hospira použiť ako súčasť techniky indukcie rýchlou sekvenciou za predpokladu, že sa nepredpokladajú žiadne problémy s intubáciou a ak sa podá dostatočná dávka anestetika alebo po uľahčenej intubácii so suxametóniom.
Rocuronium Hospira, podávaný v dávkach 0,6 mg / kg telesnej hmotnosti, sa ukázal ako bezpečný u tehotných žien, ktoré podstúpili cisársky rez. Rocuronium Hospira neovplyvňuje Apgarovo skóre, svalový tonus plodu ani „kardiorespiračnú adaptáciu. Test z pupočníkovej krvi naznačuje, že rokuróniumbromid prestupuje placentou len minimálne, bez toho, aby spôsoboval akékoľvek pozorovateľné nežiaduce klinické účinky novorodenca.
Poznámka 1: Dávky 1,0 mg / kg telesnej hmotnosti boli študované pri úvode do rýchlej sekvenčnej anestézie, nie však u pacientov podstupujúcich cisársky rez. Preto sa v tejto kategórii pacientov odporúča použiť iba dávku 0,6 mg / kg telesnej hmotnosti.
Poznámka 2: Reverzibilita neuromuskulárnej blokády vyvolaná svalovými relaxanciami môže byť inhibovaná alebo neuspokojivá u pacientov liečených na toxemia gravidarum horečnatými soľami, pretože horečnaté soli zvyšujú neuromuskulárnu blokádu. Preto by mala byť dávka Rocuronium Hospira znížená a starostlivo upravená v závislosti od reakcie na stimuláciu u týchto pacientov.
Čas kŕmenia
Nie je známe, či sa Rocuronium Hospira vylučuje do ľudského mlieka. Štúdie na zvieratách zistili nevýznamné koncentrácie Rocuronium Hospira v materskom mlieku.
Rocuronium Hospira sa má podávať dojčiacim ženám iba vtedy, ak lekár usúdi, že prínosy prevažujú nad rizikami.
Plodnosť
Nie sú k dispozícii žiadne údaje o účinkoch rokuróniumbromidu na fertilitu.
04.7 Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Rocuronium ovplyvňuje schopnosť viesť vozidlá alebo obsluhovať stroje. Neodporúča sa používať potenciálne nebezpečné stroje alebo riadiť auto počas prvých 24 hodín po úplnom zotavení sa z neuromuskulárneho blokujúceho účinku rokuróniumbromidu.
Keďže Rocuronium Hospira sa používa ako doplnok k celkovej anestézii, u ambulantných pacientov je potrebné dodržiavať rovnaké opatrenia ako po celkovej anestézii.
04.8 Nežiaduce účinky
Frekvencia nežiaducich účinkov je zaradená do nasledujúcich kategórií:
Menej časté / zriedkavé (≥ 1/10 000 až
Neznáme (nemožno odhadnúť z dostupných údajov)
Frekvencie sú odhady získané zo správ o sledovaní po uvedení lieku na trh zo všeobecnej literatúry.
Údaje z postmarketingového sledovania negenerujú presné údaje o výskyte. Z tohto dôvodu bola frekvencia hlásení rozdelená do troch, nie do piatich kategórií.
Nežiaduce reakcie na liek, ktoré sa najčastejšie pozorujú po uvedení lieku na trh, zahŕňajú anafylaktické a anafylaktoidné reakcie a súvisiace symptómy. Pozri tiež vysvetlivky v spodnej časti tabuľky.
a Po dlhodobom používaní na jednotke intenzívnej starostlivosti.
Myopatia
Po použití rôznych liekov na uvoľnenie svalov na JIS v kombinácii s kortikosteroidmi boli hlásené prípady myopatie (pozri časti 4.4 a 4.5).
Lokálne reakcie v mieste vpichu
Počas indukcie anestézie v rýchlom slede bola hlásená bolesť v mieste vpichu, najmä v prípadoch, keď pacient ešte úplne nestratil vedomie, a najmä keď sa na indukciu použil propofol. V klinických štúdiách bola bolesť v mieste vpichu pozorovaná u 16 % pacientov podstupujúcich rýchlu sekvenčnú indukciu anestézie propofolom a u menej ako 0,5% pacientov podstupujúcich rýchlu sekvenčnú indukciu anestézie fentanylom a tiopentalom.
Efekty triedy
Anafylaktické reakcie
Aj keď sú veľmi zriedkavé, boli hlásené závažné anafylaktické reakcie na svalové relaxanciá vrátane Rocuronium Hospira. Anafylaktické / anafylaktoidné reakcie sú: bronchospazmus, kardiovaskulárne zmeny (napr. Hypotenzia, tachykardia, kolaps krvného obehu, šok) a kožné zmeny (napr. Angioedém, žihľavka). Tieto reakcie boli v niektorých prípadoch smrteľné.
Vzhľadom na možnú závažnosť týchto reakcií je potrebné vždy zvážiť možnosť ich výskytu a prijať všetky potrebné opatrenia (pozri časť 4.4).
Zvýšenie hladiny histamínu
Pretože svalové relaxanciá môžu indukovať uvoľňovanie histamínu lokálne v mieste vpichu aj systémovo, pri podávaní týchto liekov je možný výskyt svrbenia a erytematóznych reakcií v mieste vpichu a / alebo generalizované histamínové (anafylaktoidné) reakcie, ako je bronchospazmus a kardiovaskulárne zmeny, napr. hypotenzia a tachykardia. U pacientov liečených rokuróniumbromidom boli veľmi zriedkavo hlásené vyrážky, exantém, žihľavka, bronchospazmus a hypotenzia.
V klinických štúdiách bol po rýchlom bolusovom podaní 0,3-0,9 mg / kg telesnej hmotnosti rokuróniumbromidu pozorovaný len mierny nárast priemerných plazmatických hodnôt histamínu.
Predĺžený neuromuskulárny blok
Najčastejšou nežiaducou reakciou zo skupiny nedepolarizujúcich svalových relaxancií je predĺženie farmakologického účinku zlúčeniny na nevyhnutné časové obdobie. Účinky sa môžu pohybovať od slabosti kostrových svalov až po hlbokú a predĺženú paralýzu ktoré môžu vyvolať respiračné zlyhanie.alebo apnoe.
Detských pacientov
Metaanalýza 11 klinických štúdií s pediatrickými pacientmi (n = 704) liečenými rokuróniom (do 1 mg / kg) zistila tachykardiu, identifikovanú ako nežiaduci účinok lieku, s frekvenciou 1,4%.
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité, pretože umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie prostredníctvom národného systému hlásenia. "Adresa www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili
04,9 Predávkovanie
V prípade predávkovania a predĺženej neuromuskulárnej blokády by mal pacient zostať v kontrolovanej ventilácii a v sedácii. Na zvrátenie nervosvalového bloku existujú dve možnosti:
1) U dospelých možno sugammadex použiť na zvrátenie výrazného, intenzívneho (hlbokého) bloku. Odporúča sa dávka 16 mg / kg telesnej hmotnosti. Po podaní sugammadexu by mal byť pacient starostlivo monitorovaný z hľadiska neuromuskulárnej funkcie s kontrolovaným návratom;
2) inhibítor acetylcholinesterázy (napr. Neostigmín, edrofónium, pyridostigmín) sa môže použiť pri prvých príznakoch spontánneho zotavenia v adekvátnych dávkach.
Ak podanie anticholínesteráz neantagonizuje neuromuskulárne účinky Rocuronium Hospira, ventilácia by mala pokračovať, kým sa neobnoví spontánne dýchanie. Opakované podávanie inhibítorov acetylcholínesterázy môže byť nebezpečné.
V štúdiách na zvieratách bola závažná depresia kardiovaskulárnych funkcií, ktorá mala za následok srdcové zlyhanie, pozorovaná až po podaní kumulatívnej dávky 750 X ED90 (135 mg / kg telesnej hmotnosti rokuróniumbromidu).).
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická kategória (ATC kód): svalové relaxanciá, činidlá s periférnym účinkom.
ATC kód: M03AC09.
Mechanizmus akcie
Rocuronium Hospira je nedepolarizujúci neuromuskulárny blokátor so stredným účinkom a krátkou latenciou, ktorý má všetky farmakologické vlastnosti tejto triedy liečiv (kurariformy). Pôsobí kompetitívne na nikotínové receptory pre acetylcholín umiestnené na hnacej doske.
Tento účinok je antagonizovaný inhibítormi acetylcholínesterázy, ako je neostigmín, edrofónium a pyridostigmín.
Farmakodynamické účinky
ED90 (dávka potrebná na zníženie reakcie palca na stimuláciu ulnárneho nervu o 90%) pri intravenóznej anestézii je približne 0,3 mg / kg telesnej hmotnosti rokuróniumbromidu. ED95 u dojčiat je nižšia ako u dospelých a detí (0,25, 0,35 a 0,40 mg / kg, v uvedenom poradí).
Klinické trvanie (čas do spontánneho zotavenia 25% kontrolnej odpovede) je 30-40 minút s 0,6 mg / kg rokuróniumbromidu. Celkové trvanie (čas, ktorý uplynul do spontánneho zotavenia 90% kontrolnej odpovede) je 50 minút. Priemerný čas do spontánneho zotavenia z 25% na 75% odpovede (index obnovy) je 14 minút po bolusovom podaní 0,6 mg / kg rokuróniumbromidu.
Pri nižších dávkach, ktoré sa rovnajú 0,3-0,45 mg / kg telesnej hmotnosti (1-1,5 x ED90), sa doba latencie zvyšuje, pričom trvanie účinku sa znižuje. Pri vysokých dávkach, rovnajúcich sa 2 mg / kg telesnej hmotnosti, je klinická doba trvania 110 minút.
Intubácia počas rutinnej anestézie
Do 60 sekúnd po intravenóznom podaní dávky rokuróniumbromidu v dávke 0,6 mg / kg telesnej hmotnosti (2 x ED90 pri intravenóznej anestézii) je možné dosiahnuť adekvátne podmienky pre intubáciu takmer u všetkých pacientov, pričom sa v 80% prípadov posúdi stav byť vynikajúci. Do 2 minút sa vytvorí úplná svalová paralýza, vhodná pre akýkoľvek typ operácie.
Po podaní 0,45 mg / kg telesnej hmotnosti rokuróniumbromidu trvá 90 sekúnd, kým sa dosiahnu prijateľné podmienky pre intubáciu.
Rýchla sekvenčná indukcia
Počas rýchlej indukcie anestézie 1,0 mg / kg telesnej hmotnosti rokuróniumbromidu umožňuje získať do 60 sekúnd podmienky vhodné na intubáciu u 93% a 96% pacientov, v uvedenom poradí, anestetizovaných propofolom alebo fentanylom / tiopentalom. V 70 % týchto pacientov je stav hodnotený ako vynikajúci. Pri tomto dávkovaní je klinická doba trvania približne 1 hodina, po ktorej je možné svalový blok bezpečne zvrátiť. Dávka rovnajúca sa 0,6 mg / kg telesnej hmotnosti rokuróniumbromidu umožňuje získať do 60 rokov sekundy podmienky vhodné na intubáciu u 81% a 75% pacientov anestetizovaných propofolom alebo fentanylom / tiopentalom technikou rýchlej sekvenčnej indukcie.
Detských pacientov
Priemerný čas nástupu u dojčiat, malých detí a detí pri dávke 0,6 mg / kg telesnej hmotnosti použitej na intubáciu je o niečo kratší ako u dospelých. Porovnanie medzi skupinami pediatrických pacientov ukázalo, že čas nástupu u dojčiat a mladistvých (1,0 minúty) je o niečo dlhší ako u dojčiat, batoliat a detí (0,4, 0,6 a 0,8 minúty, v uvedenom poradí). U detí má trvanie relaxácie a zotavenia tendenciu byť kratšie ako u dojčiat a dospelých. Pri porovnávaní skupín pediatrických pacientov sa zistilo, že priemerný čas do opätovného objavenia sa T3 sa u novorodencov a dojčiat predĺžil (56,7, respektíve 60,7 minút) v porovnaní s batoľatami, deťmi a mladistvými (45,4, 37,6, respektíve 42,9).
Priemerný (SD) čas do nástupu a klinického trvania po podaní úvodnej intubačnej dávky * 0,6 mg / kg rokurónia počas anestézie sevofluran / oxid dusný a izofluran / oxid dusný (udržiavacia) v skupine PP (pediatrickí pacienti)
* Dávka rokurónium podaná do 5 sekúnd.
** Vypočítané od konca podania intubačnej dávky rokurónia
Geriatrickí pacienti a pacienti s ochoreniami pečene a / alebo žlčových ciest a / alebo s renálnou insuficienciou
Trvanie účinku udržiavacích dávok 0,15 mg / kg telesnej hmotnosti rokuróniumbromidu môže byť o niečo dlhšie v anestézii enfluranom a izofluranom u geriatrických pacientov a u pacientov s ochorením pečene alebo obličiek (približne 20 minút) v porovnaní s pacientmi bez funkčnej poruchy vylučovacích orgánov podstupujúcich intravenóznu anestéziu (približne 13 minút). Po podaní opakovaných odporúčaných udržiavacích dávok neboli pozorované žiadne akumulačné účinky (progresívne predlžovanie trvania účinku).
Jednotka intenzívnej starostlivosti
Po kontinuálnej infúzii na JIS je potrebný čas na návrat k TOF pomer rovná 0,7, závisí od úrovne bloku na konci infúzie. Po nepretržitej infúzii trvajúcej 20 hodín alebo viac je stredná hodnota (interval) času medzi opätovným objavením sa reakcie T2 na stimuláciu TOF a návratom k TOF pomer 0,7 sa rovná približne 1,5 (1-5) hodinám u pacientov, ktorí nepredstavujú obraz multiorgánového zlyhania, a 4 hodinám (1-25) u pacientov s multiorgánovým zlyhaním.
Kardiovaskulárna chirurgia
Minimálne a klinicky nevýznamné zmeny v najbežnejších parametroch boli pozorované u pacientov podstupujúcich kardiovaskulárny chirurgický zákrok počas doby latencie maximálneho bloku vyvolaného podaním Rocuronium Hospira 0,6-0,9 mg / kg telesnej hmotnosti. Kardiovaskulárny, tj nárast až o 9% v srdcovej frekvencii a až 16% v priemernom arteriálnom tlaku v porovnaní s kontrolnými hodnotami.
Reverzibilita môjho relaxu
Účinok rokurónia môže byť antagonizovaný podávaním sugammadexu aj inhibítormi acetylcholínesterázy (neostigmín, pyridostigmín alebo edrofónium). Sugammadex sa môže podávať rutinnou inverziou (v hodnotách 1 až 2 po počte tetanusov, kým sa znova neobjaví T2) alebo okamžitou inverziou (3 minúty po podaní rokuróniumbromidu).
Inhibítory acetylcholínesterázy môžu byť pri opätovnom objavení sa reakcie T2 alebo pri prvých príznakoch klinického zotavenia.
05.2 Farmakokinetické vlastnosti
Distribúcia a likvidácia
Po intravenóznom podaní jednorazovej bolusovej dávky rokuróniumbromidu trend plazmatickej koncentrácie v priebehu času sleduje tri exponenciálne fázy. U normálneho dospelého je priemerný polčas eliminácie (95% IS) 73. (66-80) minút, (zdanlivý) distribučný objem za rovnovážnych podmienok pri 203 (193-214) ml / kg a plazmatický klírens pri 3,7 (3,5-3,9) ml / kg / min.
Keď sa podáva ako kontinuálna infúzia, na uľahčenie mechanickej ventilácie počas 20 hodín alebo viac sa priemerný polčas eliminácie a priemerný (zdanlivý) distribučný objem v rovnovážnom stave zvyšujú. V kontrolovaných klinických štúdiách je stupeň variability medzi pacientmi, súvisiaci s povahou a rozsahom (viacnásobného) orgánového zlyhania a s individuálnymi charakteristikami pacienta. Priemerný (+SD) eliminačný polčas 21,5 (+3,3) hodín, (zdanlivý) distribučný objem v rovnovážnom stave 1,5 (+0) bol pozorovaný u pacientov s viacnásobným zlyhaním orgánov., 8) l / kg- 1 a plazmatický klírens 2,1 (+0,8) ml / kg / min.
Rocuronium sa vylučuje močom a žlčou. Vylučovanie moču dosahuje asi 40% v priebehu 12-24 hodín. Po injekcii rádioaktívne označenej dávky rokuróniumbromidu je vylučovanie rádioaktívne označeného média v priemere 47% do moču a 43% do stolice po 9 dňoch. Asi 50% sa izoluje ako rokuróniumbromid.
Biotransformácia
V plazme sa nenašli žiadne metabolity.
Pediatrická populácia
Zdanlivý distribučný objem u dojčiat (3-12 mesiacov) je väčší ako u starších detí (1-8 rokov), ako aj u dospelých. U detí vo veku 3 až 8 rokov je klírens väčší a polčas eliminácie je približne o 20 minút kratší ako u dospelých a detí mladších ako 3 roky.
Farmakokinetika rokuróniumbromidu u pediatrických pacientov (n = 146) vo veku 0 až 17 rokov bola stanovená populačnou analýzou celkových farmakokinetických údajov získaných v dvoch klinických štúdiách v anestézii sevofluranom (indukcia) a izofluranom / oxidom dusným (udržiavací). Všetky farmakokinetické parametre boli lineárne úmerné telesnej hmotnosti, čo dokazuje podobný klírens (l / kg / h). Distribučný objem (l / kg) a eliminačný polčas (h) sa znižovali s vekom (roky). Farmakokinetické parametre typických pediatrických pacientov v každej vekovej skupine sú zhrnuté nižšie:
Odhadované farmakokinetické (PK) parametre (priemer [SD]) rokuróniumbromidu u typických pediatrických pacientov počas sevofluranu a oxidu dusného (indukcia) a izofluránu / oxidu dusného (udržiavacia anestézia)
Geriatrickí pacienti a pacienti s ochoreniami pečene a / alebo žlčových ciest a / alebo s renálnou insuficienciou
V kontrolovaných štúdiách bol plazmatický klírens u starších pacientov a u pacientov s renálnou insuficienciou znížený, avšak vo väčšine štúdií bez dosiahnutia hraníc štatistickej významnosti. U pacientov s hepatálnou insuficienciou sa priemerný polčas eliminácie predĺžil o 30 minút a priemerný plazmatický klírens sa znížil o 1 ml / kg / min.
05.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
Účinky v neklinických štúdiách boli pozorované iba pri expozíciách považovaných za významne prevyšujúce maximálnu expozíciu u ľudí, čo naznačuje malý klinický význam.
Neexistujú žiadne zvieracie modely, ktoré by dokázali správne reprodukovať zvyčajne veľmi komplexný obraz pacienta prijatého na intenzívnu starostlivosť. Údaje o bezpečnosti Rocuronium Hospira používané na uľahčenie mechanickej ventilácie na JIS sú preto do značnej miery založené na výsledkoch získaných v klinických štúdiách.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
06.1 Pomocné látky
• Bezvodý octan sodný (E262)
• Chlorid sodný
• Ľadová kyselina octová (na úpravu pH) (E260)
• Hydroxid sodný (na úpravu pH) (E524)
• Voda na injekciu
06.2 Nekompatibilita
Fyzická inkompatibilita bola zdokumentovaná, keď sa Rocuronium Hospira pridáva do roztokov obsahujúcich nasledujúce lieky: amfotericín, amoxicilín, azatioprín, cefazolin, kloxacilín, dexametazón, diazepam, enoximón, erytromycín, famotidín, furosemid, hydrokortizón, sodná soľ sukcedolon tiopental, trimetoprim a vankomycín. Rocuronium Hospira je tiež nekompatibilný s Intralipidom.
Rocuronium Hospira sa nesmie miešať s inými liekmi, ako sú uvedené v časti 6.6.
Ak sa Rocuronium Hospira podáva tou istou infúznou linkou, aká sa používa pre iné lieky, je dôležité, aby bola infúzna súprava medzi podaním Rocuronium Hospira a liekov, ktorých inkompatibilita s Rocuronium Hospira už bola preukázaná, dostatočne prepláchnutá (napr. 0,9% NaCl) alebo ktorých kompatibilita s Rocuronium Hospira ešte nebola stanovená.
06.3 Obdobie platnosti
Utesnená injekčná liekovka: 3 roky.
Po prvom otvorení: Pretože Rocuronium Hospira neobsahuje konzervačné látky, použite roztok ihneď po otvorení injekčnej liekovky.
Po zriedení: Po zriedení infúznymi tekutinami (pozri časť 6.6) bola chemická a fyzikálna stabilita nariedeného lieku pri použití (pozri časť 6.6) preukázaná na 72 hodín pri 30 ° C.
Z mikrobiologického hľadiska sa má zriedený liek použiť okamžite. Ak sa nepoužije ihneď, za čas a podmienky uchovávania pred použitím zodpovedá používateľ a za normálnych okolností by nemali byť dlhšie ako 24 hodín pri 2 ° C až 8 ° C, pokiaľ riedenie neprebehlo za kontrolovaných a validovaných podmienok. asepsa.
06.4 Špeciálne opatrenia na uchovávanie
Uchovávajte v chladničke (pri teplote 2 ° C až 8 ° C).
Rocuronium Hospira sa môže uchovávať mimo chladničky pri maximálnej teplote 30 ° C maximálne 12 týždňov. Liek sa nesmie vracať do chladničky, ak ho uchovávate mimo chladničky. Retenčné obdobie nesmie prekročiť dobu stability.
06.5 Charakter vnútorného obalu a obsahu balenia
Rocuronium Hospira 50 mg / 5 ml (10 mg / ml)
5 ml sklenená injekčná liekovka (typ I) s chlórbutylovou gumovou zátkou a hliníkovým vyklápacím viečkom. Guma zátky injekčnej liekovky neobsahuje latex.
Každá 50 mg injekčná liekovka obsahuje 5 ml roztoku.
Rocuronium Hospira 100 mg / 10 ml (10 mg / ml)
10 ml sklenená injekčná liekovka (typ I) s chlórbutylovou gumovou zátkou a hliníkovým vyklápacím viečkom. Guma zátky injekčnej liekovky neobsahuje latex.
Každá 100 mg injekčná liekovka obsahuje 10 ml roztoku.
Každé balenie obsahuje 10 injekčných liekoviek.
06.6 Návod na použitie a zaobchádzanie
Roztok sa má pred použitím vizuálne skontrolovať.Mali by sa použiť iba číre roztoky prakticky bez častíc.
Bola preukázaná kompatibilita s nasledujúcimi infúznymi tekutinami.
Rocuronium Hospira v nominálnych koncentráciách 0,5 mg / ml a 2,0 mg / ml je kompatibilný s:
0,9% NaCl, 5% glukóza, 5% glukóza v 0,9% NaCl, voda na injekciu v laktátovom Ringerovom roztoku.
Nepoužitý liek a odpad z tohto lieku musí byť zlikvidovaný v súlade s miestnymi predpismi.
07.0 DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
Hospira Italia S.r.l.
Via Orazio, 20/22
80122 Neapol
08.0 REGISTRAČNÉ ČÍSLO
042535017 „10 mg / ml injekčný alebo infúzny roztok“ 10 sklenených injekčných liekoviek s objemom 5 ml
042535029 „10 mg / ml injekčný alebo infúzny roztok“ 10 sklenených injekčných liekoviek po 10 ml
09.0 DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE ALEBO OBNOVENIA REGISTRÁCIE
Dátum prvej registrácie: 09/2014
10.0 DÁTUM REVÍZIE TEXTU
09/2014
