Spazmolytické lieky

Všeobecnosť

Termín „spazmolytiká“ - alebo ak chcete, spazmolytiká - spravidla označuje všetky lieky používané na liečbu kŕčov hladkých svalov, najmä hladkých svalov gastrointestinálneho traktu.

Preto možno povedať, že spazmolytiká sú indikované na symptomatickú liečbu všetkých týchto stavov charakterizovaných bolestivými kŕčmi gastrointestinálneho traktu, ako aj genitourinárneho traktu. Tieto kŕče môžu byť spôsobené rôznymi poruchami a ochoreniami, ako je napríklad dysmenorea, syndróm dráždivého čreva, cholecystitída, kolické a obličkové kamene a cholangitída.
Účinné látky patriace do kategórie spazmolytík sú rôzne. Tieto aktívne princípy pôsobia na rôznych miestach a s rôznymi mechanizmami účinku, ktoré budú stručne popísané nižšie.

Antimuskarínové spazmolytiká

Ako je možné ľahko odvodiť z ich názvu, spazmolytické lieky s antimuskarínovým účinkom vykonávajú svoju aktivitu antagonizáciou muskarínových receptorov pre acetylcholín prítomných v gastrointestinálnom trakte.
Aktivácia týchto receptorov v skutočnosti spôsobuje excitáciu, a teda kontrakciu buniek gastroenterického hladkého svalstva.
Do tejto kategórie spazmolytík patria účinné látky, ako je oktatropín (Valpinax®) a skopolamín (Buscopan®, Buscopan Compositum®, Erion®).
Okrem toho môžu byť do tejto skupiny zahrnuté aj účinné látky, ako je rociverín (Rilaten®) a cymeterbromid (Alginor®). V skutočnosti sú tieto molekuly schopné vyvíjať kompetitívny antagonistický účinok proti muskarínovým receptorom umiestneným v hladkom svale gastrointestinálneho traktu.
Typické vedľajšie účinky tejto triedy antispazmodík sú: sucho v ústach, mydriáza, zápcha a ospalosť. V niektorých zriedkavých prípadoch môže dôjsť aj k tachykardii.

Spazmolytické inhibítory fosfodiesteráz

Papaverín a látky s účinkom podobným papaverínu patria do tejto triedy antispazmodík. Tento konkrétny alkaloid je v skutočnosti schopný inhibovať enzým fosfodiesterázy na gastrointestinálnej úrovni prostredníctvom mechanizmu účinku, ktorý ešte nebol úplne identifikovaný. Táto inhibícia vedie k zvýšeniu hladín cyklického adenozínmonofosfátu (zjednodušene známeho ako cyklický AMP), ktorého dôsledkom je uvoľnenie hladkého svalstva gastroenterického systému.
Na liečbu tohto druhu chorôb sa papaverín obvykle nachádza vo farmaceutických prípravkoch v spojení s extraktmi z rastliny Belladonna (Antispasmina Colica®), rastliny bohatej na atropín, známy alkaloid s antimuskarínovou aktivitou.
Hlavné nežiaduce účinky, ktoré sa môžu vyskytnúť po použití papaverínu, sú: nevoľnosť, vracanie, zápcha, ťažkosti s močením, poruchy videnia a závrat.
Na druhej strane, medzi účinné látky s antispastickou aktivitou, ktoré majú mechanizmus účinku podobný papaverínu, spomíname rociverín, ktorý, ako je uvedené, je tiež schopný vykazovať antimuskarínový účinok.

Spazmolytiká inhibítora COMT

COMT - tj. Katechol -0 -metyltransferázy - sú konkrétne enzýmy zodpovedné za degradáciu katecholamínov, ako je adrenalín a noradrenalín.
Tieto molekuly sú schopné stimulovať adrenergné receptory prítomné v gastrointestinálnom trakte, čím podporujú relaxáciu hladkých svalov.
Preto prostredníctvom inhibície enzýmov zodpovedných za metabolizmus týchto katecholamínov sú predmetné spazmolytiká schopné zvýšiť - aj keď nepriamo - adrenergický signál, čo vedie k relaxácii hladkého svalstva gastrointestinálneho traktu.
Phloroglucin (Spasmex®) patrí do tejto skupiny spazmolytík. Táto účinná látka je obzvlášť dobre tolerovaná. Vedľajšie účinky súvisiace s jeho používaním sa v skutočnosti týkajú iba nástupu - v zriedkavých prípadoch - alergických reakcií, ktoré sa môžu vyskytnúť na koži.