Protivredové lieky: čo a čo sú to?

a dvanástnika.

Shutterstock

V rámci tejto skupiny existujú rôzne účinné látky, ktoré - prostredníctvom rôznych mechanizmov účinku - môžu prispieť k vyriešeniu problému.

Predtým, ako sa dostaneme k podrobnejšiemu popisu liekov proti vredom, je však dôležité si uvedomiť, čo je vred, ako sa produkuje žalúdočná kyselina a aké obranné systémy naše telo používa na ochranu žalúdočnej sliznice pred agresiou z kyslých látok. prostredie samotného žalúdka.

žalúdka a / alebo dvanástnika. Ak táto erózia postihne aj submukózu, nazýva sa to hemoragický vred (keďže submukóza je bohato vaskularizovaná).

Vred sa tvorí vtedy, keď chýba rovnováha medzi ochrannými a agresívnymi faktormi, ktorým je vystavený žalúdok a dvanástnik. Cytoprotektívne prvky pozostávajú z mukoproteínov a bikarbonátových iónov; agresívne z kyseliny chlorovodíkovej a pepsínu.

Agresívne faktory

Za silnú kyslosť žalúdočného obsahu je zodpovedná kyselina chlorovodíková (HCl), ktorá sa nepretržite vyrába a vlieva do žalúdka, aj keď v rôznych množstvách v rôznych denných dobách. Kyselina chlorovodíková je nevyhnutná na zabezpečenie optimálnej funkčnosti enzýmu nazývaný pepsín, zodpovedný za trávenie bielkovín. Kombinácia kyseliny chlorovodíkovej, pepsínu a ďalších enzýmov produkovaných žalúdkom tvorí žalúdočnú šťavu.

Protónové čerpadlo: Čo je to a na čo slúži?

Parietálne bunky majú za úlohu vylučovať HCl v lúmeni žalúdka; v nich je funkčná jednotka tvorená takzvanou protónovou pumpou, známou tiež ako H⁺ / K⁺ ATPáza. Napriek zložitému názvu je to v skutočnosti „jednoduchý“ enzým - teda proteín - zodpovedný za výmenu protónov H ⁺ s iónmi draslíka K⁺. V kombinácii s iónmi chlóru (Cl⁻) teda z H⁺ vzniká kyselina chlorovodíková (HCl).

Ako už bolo spomenuté, táto protónová pumpa funguje nepretržite, dokonca aj na prázdny žalúdok (aj keď pomalšie).

Látky schopné stimulovať aktivitu protónovej pumpy sú v zásade tri:

• Gastrin (peptidový hormón so 17 aminokyselinami, z ktorých mnohé sú kyseliny);
• L "acetylcholín;
• Histamín.

Všetky tieto látky interagujú na svojich receptoroch umiestnených na úrovni membrány parietálnych buniek:

• CCK2 pre gastrín;
• Muskarínové receptory M3 pre acetylcholín;
• H2 receptory pre histamín.

Stimulácia týchto receptorov prostredníctvom série vnútrobunkových mechanizmov preto stimuluje činnosť protónovej pumpy. Acetylcholín a gastrín zvyšujú vstup iónov vápnika, histamín aktivuje enzým adenylátcyklázu a zvyšuje koncentráciu cyklického AMP Tento dej sa nazýva priama stimulácia. .

Gastrín a acetylcholín môžu tiež interagovať, opäť so svojimi vlastnými receptormi, s bunkami (nazývanými podobné enterochromafiny), ktoré obsahujú histamín (čím nepriamo stimulujú parietálnu bunku k produkcii HCl). Tento účinok sa nazýva nepriama stimulácia.

Ochranné faktory sliznice

Každá epiteliálna bunka prítomná v žalúdočnej sliznici nepretržite vylučuje proteíny - mukoproteíny - ktoré sa podieľajú na tvorbe viskóznej tekutiny nazývanej hlien. Ten, ktorý stratifikuje na žalúdočných slizniciach, tvorí pomerne hrubú vrstvu, ktorá plní dôležitú ochrannú funkciu, ktorú naopak zosilňujú hydrogenuhličitanové anióny (HCO3-), ktoré sú vylučované samotnými epiteliálnymi bunkami. Účinnosť týchto ochranných systémov je taká, že udržuje v blízkosti žalúdočnej sliznice pH blízke neutrálnej hodnote, napriek tomu, že vo vnútornom lúmene sa dosahujú veľmi vysoké kyslosti (hodnoty pH medzi 1 a 3).

Medzi ochrannými faktormi nachádzame aj niektoré prostaglandíny (ktoré si pamätáme, sú produktmi oxidácie „kyseliny arachidónovej) patriace do rodiny PGE a PGI (prostaglandíny typu E a typu I).

Tieto prostaglandíny sú veľmi dôležité pre bezpečnosť žalúdočnej sliznice a pôsobia dvoma spôsobmi: na jednej strane inhibujú sekréciu kyseliny; na druhej strane zvyšujú uvoľňovanie mukoproteínov a aniónov bikarbonátu. Táto činnosť je výsledkom ich schopnosti deaktivovať enzým adenylátcyklázu, a teda znížiť produkciu cyklického AMP (s mechanizmom opačným ako histamínu).

Tráviaci proces

Tráviaci proces žalúdka pozostáva z troch fáz:

• V prvom, nazývanom cefalický, sa sekrécia žalúdka zvyšuje po signáloch z centrálneho nervového systému a vyvolaných zmyslovými podnetmi (vôňa, pohľad na jedlo a ním vyvolané spomienky).
• Prehltnutie na druhej strane spustí druhú fázu, nazývanú žalúdočná, v ktorej je sekrécia podporovaná fyzickými (dilatácia žalúdka) a chemickými (hormóny ako gastrín a čiastočne degradované bielkoviny) podnetmi.
• Posledná fáza, nazývaná dvanástniková, sa začína prechodom žalúdočného chymu do dvanástnika (segment tráviaceho traktu susediaci so žalúdkom, ako aj do prvej časti tenkého čreva) a vedie k inhibícii sekrécie žalúdka prostredníctvom mechanizmov negatívnej spätnej väzby. sprostredkované hormónmi (cholecystokinín, sekretín a GIP).

Kompletne s tým, čo je vred, prečo sa tvorí, ako prebiehajú tráviace procesy a aké sú faktory, ktoré môžu poškodiť a tie, ktoré namiesto toho chránia žalúdočnú sliznicu, sa môžeme podrobnejšie zaoberať mechanizmom vredových liekov. „akcia.

Na základe toho, čo bolo doteraz povedané, je možné konštatovať, že lieky proti vredu sú tie, ktoré - tak či onak - sú schopné predchádzať a eliminovať agresívne faktory sliznice, alebo ktoré sú schopné zvýšiť jeho obrana.

Preto môžeme povedať, že patria do tejto skupiny:

• Antacidové lieky;
• Cytoprotektívne lieky;
• Lieky inhibujúce sekréciu žalúdka.

V nasledujúcom texte budú stručne popísané hlavné charakteristiky vyššie uvedených liekov proti vredu.

Antacidové lieky

Antacidové lieky sú schopné neutralizovať kyslosť žalúdočných štiav a poskytujú úľavu od typických symptómov, ako je pálenie záhy a bolesť žalúdka. V prípade vredov rozhodne nie sú liekmi prvej voľby, pretože ich trvanie účinku je krátke a zmierňuje príznaky na veľmi krátke časové obdobia.

Najvýraznejšími aktívnymi zložkami patriacimi do tejto skupiny sú hydrogenuhličitan sodný, hydroxid horečnatý a hydroxid hlinitý.

Ďalšie informácie: Antacidové lieky

Cytoprotektívne lieky

Cytoprotektory sú naopak lieky, ktoré sa osvedčujú pri liečbe vredov, pretože sú schopné chrániť / zvyšovať obranyschopnosť žalúdočnej sliznice pred kyslým prostredím žalúdka.

Činidlá chrániace sliznicu, ako je sukralfát a koloidný bizmut, a analógy prostaglandínu, ako je misoprostol, patria do skupiny cytoprotektorov.

Cytoprotektívne lieky sa široko používajú pri liečbe vredov, vrátane „oblasti eradikačnej terapie“Helicobacter pylori.

Ďalšie informácie: Cytoprotektívne lieky

Lieky inhibujúce sekréciu žalúdka

Ako možno vyvodiť z ich samotného názvu, inhibítory sekrécie žalúdka pôsobia tak, že zastavujú produkciu kyseliny chlorovodíkovej v žalúdku.

Do tejto skupiny liečiv patria inhibítory protónovej pumpy a antagonisty histamínových H2 receptorov.

Inhibítory protónovej pumpy (alebo PPI) vykonávajú svoje pôsobenie špecifickou inhibíciou enzýmu H⁺ / K⁺ ATPázy (alebo presnejšie protónovej pumpy), čím bránia konečnému štádiu výroby kyseliny chlorovodíkovej, bazálnej aj indukovanej príjmom potravy.

Aktívne inhibítory protónovej pumpy používané v terapii sú omeprazol (progenitor), pantoprazol, lansoprazol, rabeprazol a ezomeprazol.

Ak sa chcete dozvedieť viac, prečítajte si tiež: Inhibítory protónovej pumpy: Na čo slúžia? Inhibítory protónovej pumpy a lansoprazol proti gastritíde a vredom

Antagonisty histamínových H2 receptorov, na druhej strane, pôsobia tak, že inhibujú sekréciu žalúdka tým, že bránia účinku histamínu. Histamín v skutočnosti interaguje s jeho receptormi typu H2 prítomnými v sliznici žalúdka a aktivuje ich stimuláciou sekrécie žalúdka mechanizmom účinku závislým od AMPc.

Antagonisty H2 receptora bránia spojeniu medzi výdržou a jeho receptormi, čím zabraňujú tvorbe kyseliny, a to aj v tomto prípade, bazálnej aj indukovanej príjmom potravy.

Ďalšie informácie: Antagonisty receptora histamínu H2: Na čo slúžia? Tiež by vás mohlo zaujímať: Gastroprotektory