Terazosín je alfa-selektívny alfa-blokátor používaný na liečbu symptómov benígnej hyperplázie prostaty.
Relaxácia hladkých svalov prostaty a močovej trubice je spojená so zvýšením maximálnej rýchlosti toku moču a výrazným znížením obštrukcie, čím sa výrazne zlepšujú podmienky pre tých, ktorí trpia benígnou hyperpláziou prostaty (BPH). Príznaky BPH sú v skutočnosti spôsobené hlavne prítomnosťou zväčšenej prostaty a zvýšením tonusu hladkého svalstva močového mechúra a prostaty, ktorý, ako sme videli, je regulovaný alfa1-adrenergnými receptormi. Terazosín tiež zlepšuje príznaky podráždenia dolných močových ciest spôsobeného lokálnou kontrakciou hladkého svalstva.
Terazosín má však tiež pomerne častú nevýhodu, ktorou je znižovanie krvného tlaku. Keďže väčšina pacientov s benígnou hyperpláziou prostaty má pokročilý vek, je táto nevýhoda tiež jedným z najčastejších vedľajších účinkov. K zníženiu krvného tlaku terazosínom dochádza, pretože tento tiež indukuje relaxáciu hladkého svalstva obklopujúceho väčšie cievy obehového systému, čo spôsobuje zväčšenie týchto ciev a následne zníženie periférneho odporu. Tento vedľajší účinok môže byť problémom u pacientov, ktorí už trpia arteriálnou hypotenziou, u ktorých terazosín môže spôsobiť závraty a mdloby. Ak pacient po podaní terazosínu upadne do bezvedomia, odporúča sa uložiť ho, aby sa podporil krvný obeh, a ak je to potrebné, vyhľadať lekársku pomoc. Podanie terazosínu spôsobuje klinicky významný pokles krvného tlaku, dokonca aj u normotenzných jedincov, ktorý pokračuje 24 hodín po užití; prejav symptómov závisí od individuálnej reakcie pacienta a jeho obvyklého arteriálneho tlaku; preto sa u mnohých jedincov môžu vyskytnúť ortostatické vedľajšie účinky, najmä na začiatku liečby terazosínom.
Ďalším kurióznym účinkom, ktorý nastáva po podaní terazosínu, je zníženie koncentrácie cholesterolu v krvi. Klinické štúdie v skutočnosti ukázali, že podávanie terapeutických dávok terazosínu je spojené s poklesom hodnôt v porovnaní s hodnotami pred liečbou. 2 až 5% z celkovej koncentrácie cholesterolu v plazme a približne 3 až 6% zníženie koncentrácie frakcií LDL a VLDL dohromady.
Terazosín sa po perorálnom podaní rýchlo vstrebáva z gastrointestinálneho traktu a dosahuje maximálnu plazmatickú koncentráciu za menej ako jednu hodinu. Terazosín tiež vykazuje „vysokú afinitu k plazmatickým proteínom, na ktoré sa viaže približne 95% absorbovaného liečiva. Väčšina liečiva sa metabolizuje v pečeni, pričom prechádza iba malou časťou prvého pečeňového prechodu, potom sa vylúči močom asi 40% a stolicou asi 60%. Polčas terazosínu je približne 12 hodín od príjmu. Klinické štúdie ukázali, že u pacientov vo veľmi pokročilom veku (alebo geriatrickom veku) klírens (rýchlosť eliminácie liečiva z tela) klesá asi o 30% v porovnaní s normou.
Terazosín sa používa aj na liečbu arteriálnej hypertenzie, u ktorej je farmakologický mechanizmus účinku vždy rovnaký. V skutočnosti relaxácia hladkých svalov obklopujúcich tepny a arterioly vedie k zníženiu krvného tlaku. V tejto súvislosti je však potrebné pripomenúť, že terazosín má tendenciu mať mierne vyššiu afinitu k alfa 1 adrenergickým receptorom močových ciest, čo z neho robí vhodnejšie liečivo na liečbu symptómov benígnej hyperplázie prostaty.
Terazosin bol prvýkrát uvedený na trh farmaceutickou spoločnosťou Abott v USA v roku 1987 pod registrovaným názvom Hytrin®; v súčasnej dobe sa terazosín nachádza na trhu ako generikum pod názvom Terazosin alebo pod inými vymyslenými názvami.
Dávkovanie a spôsob použitia
Na rôzne typy liečby terazosínom sa používajú rôzne dávky, pretože je nevyhnutné, aby dávka terazosínu bola upravená podľa individuálnej odpovede každého pacienta. V skutočnosti sa na začiatku každej liečby, symptómov benígnej hyperplázie prostaty a arteriálnej hypertenzie, odporúča začať dávkou terazosínu iba 1 mg / deň, ktorá sa má podať pred spaním. výrazne znižuje pravdepodobnosť vedľajších účinkov, ako sú náhle mdloby vyplývajúce z nadmerného zníženia krvného tlaku.
Ak sa terazosín používa na liečbu arteriálnej hypertenzie, odporúča sa postupovať postupným zvyšovaním dennej dávky, približne zdvojnásobovaním príjmu v týždenných intervaloch, kým sa nedosiahne požadovaná terapeutická odpoveď. Spravidla však 2 mg / deň terazosínu je dostatočná na kontrolu krvného tlaku, v niektorých prípadoch môže byť až 10 mg / deň a z niekoľkých klinických štúdií sa potvrdilo, že túto dávku je možné používať dlhodobo ako udržiavaciu dávku. V niektorých prípadoch, v na liečbu arteriálnej hypertenzie sa terazosín používa v kombinácii s inými antihypertenzívami, ako sú diuretiká; v týchto prípadoch treba dávku terazosínu znížiť a v prípade potreby úpravu dávky znova zopakovať.Súbežné podávanie terazosínu spolu s inými antihypertenzívami by sa malo vykonávať s veľkou opatrnosťou, pretože existuje riziko terapeutického účinku opačného , to znamená, že sa objaví závažná arteriálna hypotenzia.
Aj keď sa terazosín používa na liečbu symptómov benígnej hyperplázie prostaty, odporúča sa upraviť dávku zhruba zdvojnásobením dávky v pravidelných intervaloch, každý týždeň alebo každé dva týždne, kým sa nedosiahne požadovaná terapeutická odpoveď. Najpoužívanejšie dávky sú 5 mg / deň a 10 mg / deň, pričom zlepšenie symptómov benígnej hyperplázie prostaty sa začína prejavovať asi po pätnástich dňoch od začiatku podávania terazosínu. Aby sa zabránilo nástupu terazosínu. „Ortostatická hypotenzia je Odporúča sa začať liečbu 1 mg terazosínovými tabletami počas jedného týždňa, potom pokračovať 2 mg tablety počas nasledujúcich dvoch týždňov a prejsť na 5 mg terazosínové tablety počas jedného týždňa. Zlepšenie symptómov benígnej hyperplázie prostaty a reakcie na liečbu sa má kontrolovať každý mesiac.
Použitie terazosínu u pacientov so stredne ťažkou alebo ťažkou poruchou funkcie pečene si vyžaduje osobitnú pozornosť, pretože terazosín sa metabolizuje takmer výlučne v pečeni a vylučuje sa väčšinou žlčovodom; preto v prípade pacientov s poruchou funkcie pečene je potrebná veľmi starostlivá úprava odporúča sa terapeutická dávka.
Na začiatku liečby terazosínom je dôležité, aby bola pacientovi podaná prvá dávka pred spaním, aby si telo zvykalo na znižovanie krvného tlaku a aby sa zabránilo vzniku závratov a náhlej synkopy. Ostatné dávky liečby možno podávať aj ráno alebo v inú dennú dobu, pokiaľ je dodržaná denná pravidelnosť, ktorá bude nasledovať po celú dobu liečby.
Podávanie terazosínu sa nemá ukončiť bez predchádzajúcej konzultácie s lekárom, najmä ak sa používa na liečbu arteriálnej hypertenzie; ak sa liečba omylom preruší, odporúča sa znova začať podávať terazosín v dávke 1 mg, ktorý sa má užiť pred spaním.
Terazosín: kontraindikácie a vedľajšie účinky “
