Účinné látky: metylergometrín (metylergometrín maleát)
METHERGIN 0,2 mg / ml injekčný roztok
METHERGIN 0,125 mg obalené tablety
Indikácie Prečo sa používa Methergin? Načo to je?
FARMAKOTERAPEUTICKÁ KATEGÓRIA
Oxitocics - námeľové alkaloidy.
TERAPEUTICKÉ INDIKÁCIE
Aktívna tretia fáza (po pôrode) liečba - na podporu prerušenia placenty a zníženie krvácania.
Liečba atónie maternice a krvácania počas a po pôrode, v prípade cisárskeho rezu alebo po potrate.
Liečba subinvolúcie maternice, lochiometrie, neskorého krvácania do šestonedelia
Kontraindikácie Kedy by sa Methergin nemal používať
Precitlivenosť na liečivo, iné námeľové alkaloidy alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok.
Tehotenstvo (pozri „Tehotenstvo“); dilatačná fáza pôrodu; druhá fáza pôrodu, pred odpojením predného ramena (Methergin by sa nemal používať na vyvolanie a urýchlenie pôrodu); závažná hypertenzia; preeklampsia a eklampsia; choroby obliterujúce cievy (vrátane srdcovej ischémie); sepsa.
Opatrenia pri používaní Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Methergin
Všeobecné odporúčania pre administratívu
Pri prezentácii na záver a pri iných abnormálnych prejavoch sa Methergin nemá podávať pred pôrodom plodu; pri viacnásobných pôrodoch nie pred pôrodom posledného plodu.
Aktívna liečba tretej etapy pôrodu si vyžaduje pôrodnícky dohľad. Odporúčaným spôsobom podávania je intramuskulárna injekcia. Intravenózne injekcie sa majú podávať pomaly, nie menej ako 60 sekúnd, za starostlivého monitorovania krvného tlaku. Je potrebné sa vyhnúť intravenóznym alebo peri-arteriálnym injekciám.
Dojčenie
Počas dojčenia sú možné nežiaduce účinky na dieťa a znížená sekrécia mlieka. Ženy počas liečby Metherginom a najmenej 12 hodín po poslednej dávke nemajú dojčiť. Mlieko vylúčené počas tohto obdobia sa musí vylúčiť (pozri „Dojčenie“).
Hypertenzia a hepatálna alebo renálna insuficiencia
Má sa používať s opatrnosťou v prípade miernej alebo stredne závažnej hypertenzie (závažná hypertenzia je kontraindikáciou) alebo u osôb s hepatálnou alebo renálnou insuficienciou.
Ischemická choroba srdca
Pacienti s ochorením koronárnych artérií alebo s rizikovými faktormi ochorenia koronárnych artérií (napr. Fajčenie, obezita, cukrovka, vysoký cholesterol) môžu byť náchylnejší na rozvoj ischémie myokardu a srdcového infarktu spojeného s vazospazmom vyvolaným metylergometrínom (pozri „Vedľajšie účinky“) .
Terapeutické chyby
Bolo hlásené náhodné podanie novorodencom. V týchto prípadoch náhodného predávkovania u novorodenca boli hlásené príznaky ako respiračné zlyhanie, kŕče, cyanóza, oligúria a periférna vazokonstrikcia. Okrem toho bola hlásená encefalopatia u dojčiat s príznakmi a príznakmi, ako je podráždenosť, agitácia a letargia. Liečba musí byť symptomatická; v závažných prípadoch bola potrebná respiračná a kardiovaskulárna podpora. Pri absencii adekvátnej liečby boli hlásené smrteľné prípady (pozri „Predávkovanie“).
Pacienta treba upozorniť, aby liek uchovával oddelene od ostatných liekov určených pre dojčatá.
Interakcie
Námeľové alkaloidy sú substrátmi cytochrómu CYP3A4. Súbežné používanie Metherginu so silnými inhibítormi CYP3A4, ako sú makrolidové antibiotiká (napr. Troleandomycín, erytromycín, klaritromycín), inhibítory proteázy alebo reverznej transkriptázy HIV (napr. Ritonavir, indinavir, nelfinavir, delavirdin) alebo azolínové antimykotiká (napr. ketokonazol, itrakonazol, vorikonazol), je potrebné sa vyhnúť, pretože to môže spôsobiť „vysokú expozíciu metylergometrínu, a tým aj námeľovú toxicitu (vazospazmus a ischémia). končatín a iných tkanív) (pozri„ Interakcie “).
Súbežné používanie Metherginu s bromokriptínom počas šestonedelia a s prostaglandínmi sa neodporúča (pozri „Interakcie“).
Opatrnosť je potrebná pri súbežnom užívaní Metherginu s menej silnými inhibítormi CYP3A4 (napr. Cimetidínom, delavirdínom, grapefruitovou šťavou, chinupristínom, dalfopristínom) alebo s liekmi s vazokonstrikčným / vazopresorickým účinkom, ako sú triptány (agonisty receptora 5HT1B / 1D), sympatomimetiká alebo iné námele alkaloidy alebo beta blokátory (pozri „Interakcie“).
Interakcie Ktoré lieky alebo potraviny môžu meniť účinok Metherginu
Ak ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.
Námeľové alkaloidy sú substrátmi cytochrómu CYP3A4.
Interakcie vyplývajúce zo súbežného používania sa neodporúčajú
Inhibítory CYP3A4
Súbežné používanie Metherginu so silnými inhibítormi CYP3A4, ako sú makrolidové antibiotiká (napr. Troleandomycín, erytromycín, klaritromycín), HIV proteáza alebo inhibítory reverznej transkriptázy (napr. Ritonavir, indinavir, nelfinavir, delavirdin) alebo azolínové antimykotiká (napr. Ketokonazol, itrakonazol, ), je potrebné sa tomu vyhnúť, pretože to môže spôsobiť „zvýšenú expozíciu metylergometrínu, a tým aj námeľovú toxicitu (vazospazmus a ischémia končatín a iných tkanív) (pozri„ Bezpečnostné opatrenia pri používaní “).
Bromokriptín
Súbežné používanie bromokriptínu a Metherginu počas šestonedelia sa neodporúča, pretože metylergometrín môže zvýšiť vazokonstrikčný účinok ostatných námeľových alkaloidov (pozri „Bezpečnostné opatrenia pri používaní“).
Prostaglanín
Prostaglandíny (napr. Sulprostón, dinoprostón, misoprostol) uľahčujú kontrakciu myometria, takže Methergin môže zvýšiť pôsobenie prostaglandínov na maternicu a naopak. Súbežné použitie s týmito liekmi sa neodporúča (pozri „Bezpečnostné opatrenia pri používaní“).
Interakcie, ktoré je potrebné zvážiť
Menej účinné inhibítory CYP3A4
Pri súbežnom užívaní Metherginu s menej silnými inhibítormi CYP3A4 (napr. Cimetidínom, delavirdínom, grapefruitovým džúsom, chinupristínom, dalfopristínom) je potrebná opatrnosť, pretože to môže viesť k zvýšenej expozícii metylergometrínu.
Vazokonstriktory, triptány, sympatomimetiká a ďalšie námeľové alkaloidy
Opatrnosť je potrebná, ak sa Methergin používa súbežne s inými vazokonstriktormi alebo inými námeľovými alkaloidmi.Metylergometrín môže zvýšiť vazokonstrikčné / vazopresorické účinky iných liekov, ako sú triptány (agonisty receptora 5HT1B / 1D), sympatomimetiká (vrátane liekov prítomných v lokálnych anestetikách) alebo iných námeľových alkaloidov (pozri „Bezpečnostné opatrenia pri používaní“).
Beta -blokátory
Opatrnosť je potrebná, ak sa Methergin používa súčasne s beta blokátormi. Súbežné podávanie betablokátorov môže zosilniť vazokonstrikčný účinok námeľových alkaloidov (pozri „Bezpečnostné opatrenia pri používaní“).
Anestetiká
Anestetiká, ako napríklad halotán a metoxyflurán, môžu znížiť oxytociovú účinnosť Metherginu (pozri „Dávka, spôsob a čas podávania“).
Induktory CYP3A4
Silné lieky indukujúce CYP3A4 (napr. Nevirapín, rifampicín) pravdepodobne znížia farmakologický účinok Metherginu.
Glyceryltrinitrát a ďalšie antianginózne lieky
Metylergometrín vyvoláva vazokonstrikciu a môže znížiť účinok glyceryltrinitrátu a iných antianginóznych liekov.
Upozornenia Je dôležité vedieť, že:
Tehotenstvo a dojčenie
Tehotenstvo
Skôr ako začnete užívať akýkoľvek liek, poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom. Použitie Metherginu počas tehotenstva je kontraindikované kvôli jeho silnej uterotonickej aktivite.
Čas kŕmenia
Bolo hlásené, že Methergin znižuje sekréciu mlieka a je vylučovaný do materského mlieka. Existujú ojedinelé správy o intoxikácii u dojčených detí, ktorých matky užívali liek niekoľko dní. Bol pozorovaný jeden alebo viac z nasledujúcich symptómov (a vymizol po prerušení liečby): zvýšený krvný tlak, bradykardia alebo tachykardia, vracanie, hnačka, agitácia a kŕče.
Vzhľadom na možné vedľajšie účinky na dieťa a zníženú produkciu mlieka sa používanie Metherginu počas dojčenia neodporúča. Ženy nesmú dojčiť počas liečby Metherginom a najmenej 12 hodín po poslednej dávke. Mlieko vylúčené počas tohto obdobia sa má zlikvidovať (pozri „Bezpečnostné opatrenia pri používaní“).
Plodnosť
Nie sú k dispozícii žiadne údaje o plodnosti ani vo svetle súčasných indikácií lieku.
Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Metylergometrín môže spôsobiť závraty a kŕče. Preto je pri vedení vozidiel alebo obsluhe strojov potrebná zvláštna pozornosť.
Dôležité informácie o niektorých zložkách
Methergin 0,125 mg obalené tablety obsahujú laktózu a sacharózu. Ak vám váš lekár povedal, že neznášate niektoré cukry, kontaktujte svojho lekára pred užitím tohto lieku.
Dávkovanie a spôsob použitia Ako používať Methergin: Dávkovanie
Dávkovanie
Všeobecná populácia
Aktívna liečba po pôrode: Odporúčaným spôsobom podania je intramuskulárna (IM) injekcia. Pri intravenóznom (IV) podávaní dávky je potrebné podávať injekciu pomaly, nie kratšie ako 60 sekúnd (pozri „Bezpečnostné opatrenia pri použití“).
Odporúčaná dávka Metherginu je: 1 ml (0,2 mg) i.m. alebo 0,5 až 1 ml (0,1 až 0,2 mg) podávaných pomaly intravenózne (pozri „Bezpečnostné opatrenia pri použití“) po odpojení predného ramena alebo najneskôr bezprostredne po uvoľnení plodu. Pôrod placenty, ktorý sa zvyčajne odlomí pri prvej násilnej kontrakcii vyvolanej Metherginom, by sa mal uľahčiť manuálne pôsobením tlaku na dno maternice.
V prípade podania v celkovej anestézii je odporúčaná dávka 1 ml (0,2 mg) s pomalou intravenóznou injekciou.
Liečba atónie / krvácania z maternice: Odporúčaným spôsobom podávania je intramuskulárna (IM) injekcia. Pri intravenóznom (IV) podávaní dávky je potrebné podávať injekciu pomaly, nie kratšie ako 60 sekúnd (pozri „Bezpečnostné opatrenia pri použití“).
Odporúčaná dávka Metherginu je: 1 ml (0,2 mg) i.m. alebo 0,5 až 1 ml (0,1 až 0,2 mg) podávaných pomaly vnútrožilovo (pozri „Bezpečnostné opatrenia pri použití“). Ak je to potrebné, podanie sa môže opakovať každé 2 až 4 hodiny, maximálne však 5 dávok do 24 hodín.
Liečba subinvolúcie maternice, lochiometrie, neskorého krvácania do šestonedelia: Odporúčaná dávka Metherginu je: 1 alebo 2 tablety (0,125 až 0,25 mg) perorálne alebo 0,5 až 1 ml (0,1 až 0,2 mg) im, až 3 krát denne a zvyčajne až 5 dní.
Špeciálne populácie
Zlyhanie obličiek / zlyhanie pečene
V prípade zhoršenej funkcie pečene alebo obličiek (pozri „Bezpečnostné opatrenia pri používaní“) je potrebná opatrnosť.
Predávkovanie Čo robiť, ak ste užili príliš veľa Metherginu
Príznaky: nauzea, vracanie, hypertenzia alebo hypotenzia, necitlivosť, mravčenie a bolesť v končatinách, útlm dýchania, kŕče a kóma.
Liečba: orálne požitie liečiva podaním vysokých dávok aktívneho uhlia.
Symptomatická liečba zahŕňa starostlivé monitorovanie respiračného a kardiovaskulárneho systému. Ak je potrebné pacienta upokojiť, použite benzodiazepíny. V prípade závažného arterospazmu sa má podať vazodilatátor (napr. Nitroprusid sodný, fentolamín alebo dihydralazín). V prípade koronárnej konstrikcie sa musí vykonať vhodné ošetrenie antianginóznymi (napr. Nitrátmi).
Terapeutické chyby
Bolo hlásené náhodné podanie novorodencom. V týchto prípadoch náhodného predávkovania u novorodenca boli hlásené symptómy ako respiračné zlyhanie, kŕče, cyanóza a oligúria a periférna vazokonstrikcia. Okrem toho bola hlásená encefalopatia u dojčiat s príznakmi a príznakmi, ako je podráždenosť, agitácia a letargia. Liečba musí byť symptomatická; v závažných prípadoch bola potrebná respiračná a kardiovaskulárna podpora. Pri absencii adekvátnej liečby boli hlásené smrteľné prípady (pozri „Bezpečnostné opatrenia pri používaní“).
V prípade náhodného požitia / užitia predávkovania Metherginom to ihneď oznámte svojmu lekárovi alebo choďte do najbližšej nemocnice.
Ak máte akékoľvek otázky týkajúce sa použitia Metherginu, opýtajte sa svojho lekára alebo lekárnika.
Vedľajšie účinky Aké sú vedľajšie účinky lieku Methergin
Tak ako všetky lieky, aj Methergin môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.
Nežiaduce reakcie sú uvedené v triedach orgánových systémov MedDRA. V rámci každej triedy orgánových systémov sú nežiaduce reakcie zoradené podľa frekvencie, najčastejšie reakcie ako prvé. V rámci každej skupiny frekvencií sú nežiaduce reakcie zoradené podľa klesajúcej závažnosti. Okrem toho je tiež poskytnutá zodpovedajúca kategória frekvencie pre každú nežiaducu reakciu pomocou konvencie (CIOMS III): veľmi časté (≥ 1/10); časté (≥ 1/100,
Poruchy imunitného systému
Veľmi zriedkavé: Anafylaktické reakcie
Poruchy nervového systému
Časté: bolesť hlavy
Menej časté: vertigo, kŕče
Veľmi zriedkavé: halucinácie
Poruchy ucha a labyrintu
Veľmi zriedkavé: Tinnitus
Srdcové patológie
Menej časté: bolesť na hrudníku
Zriedkavé: Bradykardia, tachykardia, palpitácie
Veľmi zriedkavé: infarkt myokardu, spazmus koronárnej artérie
Cievne patológie
Časté: hypertenzia
Menej časté: hypotenzia
Zriedkavé: vazokonstrikcia, vazospazmus, arteriálny kŕč (periférny)
Veľmi zriedkavé: tromboflebitída
Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína
Veľmi zriedkavé: nazálna kongescia
Poruchy gastrointestinálneho traktu
Menej časté: vracanie, nevoľnosť
Veľmi zriedkavé: hnačka
Poruchy kože a podkožného tkaniva
Časté: Kožné vyrážky
Menej časté: Hyperhidróza
Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva
Veľmi zriedkavé: svalové kŕče
Podmienky tehotenstva, šestonedelia a perinatálneho obdobia
Časté: Bolesť brucha (spôsobená kontrakciami maternice)
Nežiaduce reakcie zo spontánnych hlásení po uvedení lieku na trh a prípadov z literatúry (frekvencia neznáma)
Pretože tieto reakcie sú hlásené dobrovoľne populáciou neurčitej veľkosti, nie je možné spoľahlivo odhadnúť ich frekvenciu, ktorá je preto kategorizovaná ako neznáma. Nežiaduce reakcie sú uvedené v triedach orgánových systémov MedDRA. V rámci každej triedy sú nežiaduce reakcie usporiadané zostupne podľa závažnosti.
Poruchy nervového systému Cerebrovaskulárne príhody, parestézia.
Srdcové poruchy Fibrilácia komôrok, komorová tachykardia, angina pectoris, atrioventrikulárny blok.
Dodržiavanie pokynov uvedených v písomnej informácii pre používateľov znižuje riziko nežiaducich účinkov.
Hlásenie vedľajších účinkov
Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, vrátane akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľov, kontaktujte svojho lekára alebo lekárnika. Hlásenie nežiaducich účinkov je možné aj priamo prostredníctvom národného systému hlásenia na adrese „https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse“.Hlásením vedľajších účinkov môžete prispieť k získaniu ďalších informácií o bezpečnosti tohto lieku.
Expirácia a retencia
EXPIRÁCIA: Pozrite sa na dátum exspirácie uvedený na obale.
UPOZORNENIE: Nepoužívajte liek po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na obale.
Dátum exspirácie sa vzťahuje na výrobok v neporušenom obale, správne skladovaný.
Methergin 0,2 mg / ml injekčný roztok:
Uchovávajte pri teplote 2 ° C až 8 ° C.
Neuchovávajte v mrazničke.
Injekčné liekovky uchovávajte vo vonkajšom obale na ochranu pred svetlom. Injekčné liekovky je možné skladovať 2 týždne mimo chladničky, ale pri teplote nepresahujúcej 25 ° C.
Methergin 0,125 mg obalené tablety:
Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie
Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Opýtajte sa svojho lekárnika, ako zlikvidovať lieky, ktoré už nepoužívate. Pomôže to chrániť životné prostredie. Tento liek uchovávajte mimo dohľadu a dosahu detí.
ZLOŽENIE
METHERGIN 0,2 mg / ml injekčný roztok
1 ml injekčného roztoku obsahuje:
Aktívny princíp:
kyselina metylergometrín maleátová 0,200 mg
Pomocné látky:
kyselina maleínová, chlorid sodný, voda na injekciu.
METHERGIN 0,125 mg obalené tablety
Jedna obalená tableta obsahuje:
Aktívny princíp:
kyselina metylergometrín maleátová 0,125 mg
Pomocné látky:
kyselina maleínová, želatína, kyselina stearová, mastenec, kukuričný škrob, monohydrát laktózy, červený oxid železitý, bezvodý koloidný oxid kremičitý, arabská guma, sacharóza.
FARMACEUTICKÉ FORMY A OBSAH
METHERGIN 0,2 mg / ml injekčný roztok: 6 ampuliek s 1 ml injekčného roztoku (i.m., i.v.).
METHERGIN 0,125 mg obalené tablety: 15 obalených tabliet
Pokyny na otvorenie injekčných liekoviek:
Pri správnom otváraní injekčných liekoviek postupujte podľa nasledujúcich pokynov:
Úvodná čiara je pod farebnou bodkou.
Umiestnite injekčnú liekovku podľa obrázku.
Ak chcete otvoriť injekčné liekovky, položte palec na farebnú bodku a zatlačte dozadu.
Zdrojový leták: AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Obsah zverejnený v januári 2016. Súčasné informácie nemusia byť aktuálne.
Aby ste mali prístup k najaktuálnejšej verzii, odporúča sa navštíviť webovú stránku AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Vylúčenie zodpovednosti a užitočné informácie.
01.0 NÁZOV LIEKU
METHERGIN
02.0 KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE
METHERGIN 0,2 mg / ml injekčný roztok
1 ml injekčného roztoku obsahuje:
Aktívny princíp
kyselina metylergometrín maleátová ............................................... ..................... 0,20 mg
METHERGIN 0,125 mg obalené tablety
Jedna obalená tableta obsahuje:
Aktívny princíp
kyselina metylergometrín maleátová ............................................... ..................... 0,125 mg
Pomocné látky so známymi účinkami
monohydrát laktózy, sacharóza
Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1
03.0 LIEKOVÁ FORMA
Injekčný roztok.
Obalené tablety.
04.0 KLINICKÉ INFORMÁCIE
04.1 Terapeutické indikácie
Aktívna tretia fáza (po pôrode) liečba - na podporu prerušenia placenty a zníženie krvácania.
Liečba atónie maternice a krvácania počas a po pôrode, v prípade cisárskeho rezu alebo po potrate.
Liečba subinvolúcie maternice, lochiometrie, neskorého krvácania do šestonedelia.
04.2 Dávkovanie a spôsob podávania
Dávkovanie
Všeobecná populácia
Aktívna liečba po pôrode :
Odporúčaným spôsobom podania je intramuskulárna (IM) injekcia. Pri intravenóznom (i.v.) podávaní dávky je potrebné postupovať pomaly po dobu najmenej 60 sekúnd (pozri časť 4.4).
Odporúčaná dávka Metherginu je: 1 ml (0,2 mg) i.m. alebo 0,5 až 1 ml (0,1 až 0,2 mg) injekčne podávaných pomaly intravenózne po uvoľnení predného ramena alebo najneskôr bezprostredne po pôrode plodu. Vylúčenie placenty, ktoré sa zvyčajne uvoľní pri prvej násilnej kontrakcii vyvolanej Metherginom , by mala byť uľahčená ručne tlakom vyvíjaným na dno maternice.
V prípade podania v celkovej anestézii je odporúčaná dávka 1 ml (0,2 mg) s pomalou intravenóznou injekciou.
Liečba atónie / krvácania z maternice
Odporúčaným spôsobom podávania je intramuskulárna (IM) injekcia. Pri intravenóznom (i.v.) podávaní dávky je potrebné podávať pomaly počas najmenej 60 sekúnd (pozri časť 4.4).
Odporúčaná dávka Metherginu je: 1 ml (0,2 mg) i.m. alebo 0,5 až 1 ml (0,1 až 0,2 mg) podávaných pomaly intravenózne (pozri časť 4.4). Ak je to potrebné, podanie sa môže opakovať každé 2-4 hodiny až do maximálne 5 dávok do 24 hodín.
Liečba subinvolúcie maternice, lochiometrie, neskorého krvácania do šestonedelia
Odporúčaná dávka Metherginu je: perorálne, 1 alebo 2 tablety (0,125 až 0,25 mg) alebo 0,5 až 1 ml (0,1 až 0,2 mg) i.m. až 3 krát denne a zvyčajne až 5 dní.
Špeciálne populácie
Zlyhanie obličiek / zlyhanie pečene
V prípade zhoršenej funkcie pečene alebo obličiek (pozri časť 4.4) je potrebná opatrnosť.
04.3 Kontraindikácie
Precitlivenosť na liečivo, iné námeľové alkaloidy alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1.
Tehotenstvo (pozri časť 4.6).
Dilatačná fáza pôrodu; druhá fáza pôrodu, pred uvoľnením predného ramena (Methergin sa nemá používať na vyvolanie a urýchlenie pôrodu).
Ťažká hypertenzia.
Preeklampsia a eklampsia.
Ochorenie obliterácie ciev (vrátane srdcovej ischémie).
Sepsa.
04.4 Špeciálne upozornenia a vhodné opatrenia pri používaní
Všeobecné odporúčania pre administratívu
Pri prezentácii na konci záveru a pri iných abnormálnych prejavoch sa Methergin nemá podávať pred úplným pôrodom plodu a pri viacnásobných pôrodoch nie pred pôrodom posledného plodu.
Aktívna liečba tretej etapy pôrodu si vyžaduje pôrodnícky dohľad.
Odporúčaným spôsobom podania je intramuskulárna injekcia.
Intravenózne injekcie sa majú podávať pomaly, nie menej ako 60 sekúnd, za starostlivého monitorovania krvného tlaku.
Je potrebné vyhnúť sa intraarteriálnym alebo peri-arteriálnym injekciám.
Dojčenie
Počas dojčenia sú možné nežiaduce účinky na dieťa a znížená sekrécia mlieka. Ženy počas liečby Metherginom a najmenej 12 hodín po poslednej dávke nemajú dojčiť.
Mlieko vylučované počas tohto obdobia sa musí vylúčiť (pozri časť 4.6).
Hypertenzia a hepatálna alebo renálna insuficiencia
Má sa používať s opatrnosťou v prípade miernej alebo stredne závažnej hypertenzie (závažná hypertenzia je kontraindikáciou) alebo u osôb s hepatálnou alebo renálnou insuficienciou.
Ischemická choroba srdca
Pacienti s ochorením koronárnych artérií alebo s rizikovými faktormi ochorenia koronárnych artérií (napr. Fajčenie, obezita, cukrovka, hypercholesterolémia) môžu byť náchylnejší na rozvoj ischémie myokardu a infarktu spojeného s vazospazmom vyvolaným metylergometrínom (pozri časť 4.8).
Terapeutické chyby
Bolo hlásené náhodné podanie novorodencom. V týchto prípadoch náhodného predávkovania novorodenca boli hlásené symptómy ako respiračné zlyhanie, kŕče, cyanóza, oligúria a periférna vazokonstrikcia.Okrem toho bola hlásená encefalopatia u dojčiat s príznakmi a príznakmi, ako je podráždenosť, agitácia a letargia. Liečba musí byť symptomatická; v závažných prípadoch bola potrebná respiračná a kardiovaskulárna podpora. Pri absencii adekvátnej liečby boli hlásené smrteľné prípady (pozri časť 4.9).
Pacienta treba upozorniť, aby liek uchovával oddelene od ostatných liekov určených pre dojčatá.
Interakcie
Námeľové alkaloidy sú substrátmi cytochrómu CYP3A4. Súbežné používanie Metherginu so silnými inhibítormi CYP3A4, ako sú makrolidové antibiotiká (napr. Troleandomycín, erytromycín, klaritromycín), inhibítory proteázy alebo reverznej transkriptázy HIV (napr. Ritonavir, indinavir, nelfinavir, delavirdin) alebo azolínové antimykotiká (napr. ketokonazol, itrakonazol, vorikonazol), je potrebné sa vyhnúť, pretože to môže spôsobiť „vysokú expozíciu metylergometrínu, a tým aj námeľovú toxicitu (vazospazmus a ischémia). končatín a iných tkanív) (pozri časť 4.5).
Súbežné používanie Metherginu s bromokriptínom počas šestonedelia a s prostaglandínmi sa neodporúča (pozri časť 4.5).
Opatrnosť je potrebná pri súbežnom užívaní Metherginu s menej silnými inhibítormi CYP3A4 (napr. Cimetidínom, delavirdínom, grapefruitovou šťavou, chinupristínom, dalfopristínom) alebo s liekmi s vazokonstrikčnými / vazopresorickými účinkami, ako sú triptány (agonisty receptora 5HT1B / 1D).), Sympatomimetiká alebo iné námeľové alkaloidy alebo beta-blokátory (pozri časť 4.5).
Dôležité informácie o niektorých zložkách
Methergin 0,125 mg obalené tablety obsahujú laktózu. Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami intolerancie galaktózy, lapónskeho deficitu laktázy alebo malabsorpcie glukózy / galaktózy by nemali užívať tento liek.
Methergin 0,125 mg obalené tablety obsahujú sacharózu. Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami intolerancie fruktózy, glukózo-galaktózovej malabsorpcie alebo insuficiencie sacharázy a izomaltázy by nemali užívať tento liek.
04.5 Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcie
Námeľové alkaloidy sú substrátmi cytochrómu CYP3A4.
Interakcie vyplývajúce zo súbežného používania sa neodporúčajú
Inhibítory CYP3A4
Súbežné používanie Metherginu so silnými inhibítormi CYP3A4, ako sú makrolidové antibiotiká (napr. Troleandomycín, erytromycín, klaritromycín), HIV proteáza alebo inhibítory reverznej transkriptázy (napr. Ritonavir, indinavir, nelfinavir, delavirdin) alebo azolínové antimykotiká (napr. Ketokonazol, itrakonazol, ), je potrebné sa mu vyhnúť, pretože môže spôsobiť zvýšenú expozíciu metylergometrínu, a tým aj námeľovú toxicitu (vazospazmus a ischémia končatín a iných tkanív) (pozri časť 4.4).
Bromokriptín
Súbežné používanie bromokriptínu a Metherginu v šestonedelí sa neodporúča, pretože metylergometrín môže zosilniť vazokonstrikčný účinok iných námeľových alkaloidov (pozri časť 4.4).
Prostaglandíny
Prostaglandíny (napr. Sulprostón, dinoprostón, misoprostol) uľahčujú kontrakciu myometria, takže Methergin môže zvýšiť pôsobenie prostaglandínov na maternicu a naopak. Súbežné používanie s týmito liekmi sa neodporúča (pozri časť 4.4).
Interakcie, ktoré je potrebné zvážiť
Menej účinné inhibítory CYP3A4
Pri súbežnom užívaní Metherginu s menej silnými inhibítormi CYP3A4 (napr. Cimetidínom, delavirdínom, grapefruitovým džúsom, chinupristínom, dalfopristínom) je potrebná opatrnosť, pretože môže spôsobiť zvýšenú expozíciu metylergometrínu.
Vazokonstriktory, triptány, sympatomimetiká a ďalšie námeľové alkaloidy
Je potrebná opatrnosť, ak sa Methergin používa súbežne s inými vazokonstriktormi alebo inými námeľovými alkaloidmi. Metylergometrín môže zvýšiť vazokonstrikčné / vazopresorické účinky iných liekov, ako sú triptány (agonisty receptora 5HT1B / 1D), sympatomimetiká (vrátane liekov prítomných v lokálnych anestetikách) alebo iný námel. alkaloidy (pozri časť 4.4).
Beta -blokátory
Opatrnosť je potrebná, ak sa Methergin používa súčasne s beta blokátormi. Súbežné podávanie betablokátorov môže zosilniť vazokonstrikčný účinok námeľových alkaloidov (pozri časť 4.4).
Anestetiká
Anestetiká, ako napríklad halotán a metoxyflurán, môžu znížiť oxytociovú účinnosť Metherginu (pozri časť 4.2).
Induktory CYP3A4
Silné lieky indukujúce CYP3A4 (napr. Nevirapín, rifampicín) pravdepodobne znížia farmakologický účinok Metherginu.
Glyceryltrinitrát a ďalšie antianginózne lieky
Metylergometrín vyvoláva vazokonstrikciu a môže znížiť účinok glyceryltrinitrátu a iných antianginóznych liekov.
04.6 Gravidita a laktácia
Tehotenstvo
Použitie Metherginu počas gravidity je kontraindikované kvôli jeho silnej uterotonickej aktivite (pozri časť 4.3).
Tehotenstvo
Bolo hlásené, že metylergometrín znižuje sekréciu mlieka a je vylučovaný do materského mlieka (pozri časti 5.1-5.2). Existujú ojedinelé správy o intoxikácii u dojčených detí, ktorých matky užívali liek niekoľko dní. Bol pozorovaný jeden alebo viac z nasledujúcich symptómov (a vymizol po prerušení liečby): zvýšený krvný tlak, bradykardia alebo tachykardia, vracanie, hnačka, agitácia a kŕče.
Vzhľadom na možné vedľajšie účinky na dieťa a zníženú produkciu mlieka sa používanie Metherginu počas dojčenia neodporúča.
Ženy nesmú dojčiť počas liečby Metherginom a najmenej 12 hodín po poslednej dávke. Mlieko vylúčené počas tohto obdobia sa má zlikvidovať (pozri časť 4.4).
Plodnosť
Nie sú k dispozícii žiadne údaje o plodnosti ani vo svetle súčasných indikácií lieku.
04.7 Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Metylergometrín môže spôsobiť závraty a kŕče. Preto je pri vedení vozidiel alebo obsluhe strojov potrebná zvláštna pozornosť.
04.8 Nežiaduce účinky
Nežiaduce reakcie (tabuľka 1) sú uvedené v triedach orgánových systémov MedDRA. V rámci každej triedy orgánových systémov sú nežiaduce reakcie zoradené podľa frekvencie, najčastejšie reakcie ako prvé. V rámci každej skupiny frekvencií sú nežiaduce reakcie zoradené podľa klesajúcej závažnosti. Okrem toho je pre každú reakciu poskytnutá zodpovedajúca frekvenčná kategória podľa nasledujúcej konvencie (CIOMS III): veľmi časté (≥ 1/10); časté (≥ 1/100,
stôl 1
Nežiaduce reakcie zo spontánnych hlásení po uvedení lieku na trh a prípadov z literatúry (frekvencia neznáma)
Pretože tieto reakcie sú hlásené dobrovoľne populáciou neurčitej veľkosti, nie je možné spoľahlivo odhadnúť ich frekvenciu, ktorá je preto kategorizovaná ako neznáma. Nežiaduce reakcie sú uvedené v triedach orgánových systémov MedDRA. V rámci každej triedy sú nežiaduce reakcie usporiadané zostupne podľa závažnosti.
Poruchy nervového systému
Cerebrovaskulárne príhody, parestézia.
Srdcové patológie
Fibrilácia komôrok, komorová tachykardia, angina pectoris, atrioventrikulárny blok.
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité, pretože umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie prostredníctvom národného systému hlásenia. "Adresa http: //www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04,9 Predávkovanie
Príznaky
Nevoľnosť, vracanie, hypertenzia alebo hypotenzia, necitlivosť, mravčenie a bolesť v končatinách, útlm dýchania, kŕče, kóma.
Liečba
Eliminácia lieku požitého perorálne podaním vysokých dávok aktívneho uhlia.
Symptomatická liečba zahŕňa starostlivé monitorovanie kardiovaskulárneho a dýchacieho systému.
Ak je potrebné pacienta upokojiť, môžu sa použiť benzodiazepíny. V prípade závažného arterospazmu sa má podať vazodilatátor, napríklad nitroprusid sodný, fentolamín alebo dihydralazín. V prípade koronárnej konstrikcie sa musí vykonať vhodné ošetrenie antianginóznymi (napr. Nitrátmi).
Terapeutické chyby
Bolo hlásené náhodné podanie novorodencom. V týchto prípadoch náhodného predávkovania u novorodenca boli hlásené príznaky ako respiračné zlyhanie, kŕče, cyanóza, oligúria a periférna vazokonstrikcia. Okrem toho bola hlásená encefalopatia u dojčiat s príznakmi a príznakmi, ako je podráždenosť, agitácia a letargia. Liečba musí byť symptomatická; v závažných prípadoch bola potrebná respiračná a kardiovaskulárna podpora. Pri absencii adekvátnej liečby boli hlásené smrteľné prípady (pozri časť 4.4).
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: Oxitociky - námeľové alkaloidy.
ATC kód: G02AB01.
Mechanizmus akcie
Metylergometrín, semisyntetický derivát prírodného alkaloidu ergometrínu, je silné a špecifické uterotonické činidlo. Pôsobí priamo na hladký sval maternice zvýšením bazálneho tonusu, frekvencie a amplitúdy rytmických kontrakcií. Jeho účinky na centrálny nervový systém a na kardiovaskulárny systém sú menej výrazné ako ostatné námeľové alkaloidy.
Farmakodynamické účinky
Silný a selektívny oxytocický účinok metylergometrínu pochádza z jeho špecifického mechanizmu účinku ako čiastočného agonistu a antagonistu serotonergných, dopaminergných a α-adrenergných receptorov. To však úplne nevylučuje možnosť komplikácií v dôsledku vazokonstrikcie (pozri časť 4.8).
Na prevenciu a liečbu krvácania z maternice injekciou IM je možné zvážiť kombináciu Metherginu a oxytocínu, pretože oxytocín má veľmi krátku dobu latencie, zatiaľ čo metylergometrín má predĺžené trvanie účinku.
05.2 Farmakokinetické vlastnosti
Účinok Metherginu nastáva do 30 až 60 sekúnd po intravenóznom podaní, po 2 až 5 minútach po intramuskulárnom podaní a po 5 až 10 minútach po perorálnom podaní a jeho trvanie je 4 až 6 hodín.
Absorpcia : Štúdie vykonané na zdravých dobrovoľníčkach nalačno ukázali, že perorálna absorpcia 0,2 mg tablety je pomerne rýchla, pričom priemerná maximálna plazmatická koncentrácia (Cmax) 3243 + 1308 pg / ml je pozorovaná po 1,12 +0,82 hodinách (Tmax). intramuskulárna injekcia 0,2 mg, Cmax je 5918 + 1952 pg / ml a Tmax je 0,41 + 0,21 hodiny.
Absorpcia po intramuskulárnej injekcii je o 25% väčšia ako pri perorálnom podaní.U pacientov po pôrode, ktorí dostávali kontinuálnu liečbu tabletami Methergin, bola pozorovaná oneskorená gastrointestinálna absorpcia (Tmax približne 3 hodiny).
Distribúcia : Po intravenóznom podaní sa metylergometrín rýchlo distribuuje z plazmy do periférnych tkanív do 2 až 3 minút alebo menej. U zdravých dobrovoľníčok je distribučný objem 56,1 ± 17,0 litra. Nie je známe, či liek prechádza cez hematoencefalickú bariéru.
Biotransformácia : metylergometrín sa metabolizuje predovšetkým v pečeni. Metabolická dráha nebola študovaná na ľuďoch. Štúdie in vitro ukázali N -metyláciu a hydroxyláciu fenylového kruhu.
Vylúčenie : u zdravých dobrovoľníčok je plazmatický klírens po perorálnom podaní 14,4 + 4,5 litra / hodinu a priemerný eliminačný polčas je 3,29 + 1,31 hodiny. Štúdia na mužských dobrovoľníkoch ukázala, že sa vylučujú iba 3% perorálnej dávky ako nezmenené liečivo v moči. Produkt sa vylučuje predovšetkým žlčou v stolici. Metylergometrín sa vylučuje aj do materského mlieka. 1 hodinu po podaní jednorazovej dávky 250 mikrogramov metylergometrínu bol pomer koncentrácie mlieka a plazmy 0,18 + 0,03. Udávaný polčas metylergometrínu v mlieku je 2,3 + 0,3 hodiny.
Linearita / nelinearita: biologická dostupnosť tablety bola úmerná dávke.
Štúdie biologickej dostupnosti / bioekvivalencie: biologická dostupnosť tablety bola ekvivalentná i.m. roztoku. podávané orálne.
05.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
Genotoxický potenciál metylergometrínu nebol stanovený. Nie sú k dispozícii žiadne štúdie, ktoré by hodnotili karcinogénny potenciál metylergometrínu. Štandardné štúdie fertility a reprodukčnej toxicity s metylergometrínom na zvieratách neboli vykonané.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
06.1 Pomocné látky
METHERGIN 0,2 mg / ml injekčný roztok
Kyselina maleínová, chlorid sodný, voda na injekciu.
METHERGIN 0,125 mg obalené tablety
Kyselina maleínová, želatína, kyselina stearová, mastenec, kukuričný škrob, monohydrát laktózy, červený oxid železitý, bezvodý koloidný oxid kremičitý, arabská guma, sacharóza.
06.2 Nekompatibilita
Nie je to relevantné.
06.3 Obdobie platnosti
Methergin 0,2 mg / ml injekčný roztok: 4 roky
Methergin 0,125 mg obalené tablety: 4 roky
06.4 Špeciálne opatrenia na uchovávanie
METHERGIN 0,2 mg / ml injekčný roztok
Uchovávajte pri teplote 2 ° C až 8 ° C.
Neuchovávajte v mrazničke.
Injekčné liekovky uchovávajte vo vonkajšom obale na ochranu pred svetlom.
Injekčné liekovky je možné skladovať 2 týždne mimo chladničky, ale pri teplote nepresahujúcej 25 ° C.
METHERGIN 0,125 mg obalené tablety
Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.
06.5 Charakter vnútorného obalu a obsahu balenia
METHERGIN 0,2 mg / ml injekčný roztok
Sklenená ampulka - 6 ampuliek po 1 ml
METHERGIN 0,125 mg obalené tablety
Blistre - 15 obalených tabliet
06.6 Návod na použitie a zaobchádzanie
Žiadne špeciálne pokyny.
07.0 DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
Novartis Farma S.p.A.
Largo Umberto Boccioni, 1 - 21040 Origgio (VA)
08.0 REGISTRAČNÉ ČÍSLO
METHERGIN 0,2 mg / ml injekčný roztok A.I.C. n. 004225025
METHERGIN 0,125 mg obalené tablety A.I.C. n. 004225037
09.0 DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE ALEBO OBNOVENIA REGISTRÁCIE
METHERGIN 0,2 mg / ml injekčný roztok
Dátum prvej registrácie: 29. novembra 1950
Dátum posledného obnovenia: 1. júna 2010
METHERGIN 0,125 mg obalené tablety
Dátum prvej registrácie: 29. júla 1959
Dátum posledného obnovenia: 1. júna 2010
10.0 DÁTUM REVÍZIE TEXTU
September 2015