Účinné látky: triazolam
HALCION 125 mikrogramov tablety
HALCION 250 mikrogramov tablety
Prečo sa používa Halcion? Načo to je?
FARMAKO-TERAPEUTICKÁ KATEGÓRIA
Benzodiazepín s hypnotickým účinkom.
TERAPEUTICKÉ INDIKÁCIE
Krátkodobá liečba nespavosti.
Benzodiazepíny sú indikované iba vtedy, ak je nespavosť ťažká, invalidizujúca alebo vystavená subjektu vážnej núdze.
Kontraindikácie Kedy sa Halcion nemá používať
Halcion je kontraindikovaný u pacientov s precitlivenosťou na benzodiazepíny, triazolam alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok lieku Halcion (pozri časť „Zloženie“).
Halcion je tiež kontraindikovaný u pacientov s myasthenia gravis, závažným respiračným zlyhaním, syndrómom spánkového apnoe a závažnou hepatálnou insuficienciou.
Súbežné podávanie triazolamu s ketokonazolom, itrakonazolom, nefazodónom, efavirenzom a inhibítormi proteázy HIV je kontraindikované (pozri časť Interakcie).
Opatrenia pri používaní Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Halcion
Opatrnosť je potrebná u pacientov s miernym až stredne ťažkým poškodením funkcie pečene, ktorí dostávajú triazolam.
U pacientov s poruchou respiračných funkcií boli zriedkavo hlásené útlm dýchania a apnoe.
Benzodiazepíny majú aditívny účinok, ak sa podávajú súbežne s alkoholom alebo inými látkami s tlmivým účinkom na centrálny nervový systém (CNS). Súbežný príjem alkoholu sa neodporúča Triazolam sa má používať s opatrnosťou, ak sa užíva v kombinácii s inými liekmi tlmiacimi CNS (pozri časť Interakcie).
Benzodiazepíny sa majú používať s mimoriadnou opatrnosťou u pacientov s anamnézou zneužívania drog alebo alkoholu.
Tolerancia
Po opakovanom použití niekoľko týždňov môže dôjsť k určitej strate hypnotického účinku benzodiazepínov.
Závislosť
Užívanie benzodiazepínov môže viesť k rozvoju fyzickej a psychickej závislosti na týchto liekoch.Riziko závislosti sa zvyšuje s dávkou a dĺžkou liečby a je vyššie u pacientov s anamnézou zneužívania drog alebo alkoholu.
Triazolam sa má používať hlavne na príležitostnú krátkodobú liečbu nespavosti, zvyčajne po dobu 7 až 10 dní, maximálne 4 týždne (pozri časť
Dávka, spôsob a čas podania). Použitie dlhšie ako dva týždne vyžaduje úplné prehodnotenie pacienta.
Príznaky z vysadenia: Akonáhle sa závislosť vyvinie, náhle prerušenie liečby bude sprevádzané abstinenčnými príznakmi.
Môžu zahŕňať bolesti hlavy, tela, extrémnu úzkosť, napätie, nepokoj, zmätenosť a podráždenosť. V závažných prípadoch sa môžu vyskytnúť nasledujúce príznaky: derealizácia, odosobnenie, precitlivenosť / neznášanlivosť na zvuky, necitlivosť a mravčenie v končatinách, precitlivenosť na svetlo, hluk a fyzický kontakt, halucinácie alebo záchvaty.
Odrazená nespavosť
Rebound insomnia je prechodný syndróm, pri ktorom je indikácia na liečbu (nespavosť) vedúca k liečbe benzodiazepínmi závažnejšie prerušená ako v počiatočnej fáze. Môžu byť sprevádzané ďalšími reakciami, vrátane zmien nálady, úzkosti, porúch spánku a nepokoja. Pretože riziko náhleho vysadenia alebo rebound fenoménu je po náhlom prerušení liečby vyššie, odporúča sa postupné znižovanie dávky.
Napriek tomu, že benzodiazepíny nie sú depresogénne, môžu byť spojené s mentálnou depresiou, ktorá môže, ale nemusí byť spojená so samovražednými myšlienkami alebo pokusmi o samovraždu. Stáva sa to zriedkavým a nepredvídateľným spôsobom. Preto by sa triazolam mal používať s opatrnosťou a množstvo predpisu by malo byť obmedzené u pacientov s príznakmi a príznakmi depresívnych porúch alebo samovražednými sklonmi.
Trvanie liečby
Trvanie liečby by malo byť čo najkratšie (pozri časť Dávka, spôsob a doba podávania), ale nemalo by presiahnuť štyri týždne vrátane postupného vysadzovania. Predĺženie terapie po týchto obdobiach by nemalo nastať bez prehodnotenia klinického stavu. situáciu. Môže byť užitočné informovať pacienta na začiatku liečby o tom, že liečba bude obmedzená, a presne vysvetliť, ako by sa dávka mala postupne znižovať.
Je tiež dôležité, aby bol pacient informovaný o možnosti rebound fenoménu, čím sa minimalizuje úzkosť z týchto symptómov, ak by sa vyskytli po vysadení lieku.
Existuje dôkaz, že v prípade benzodiazepínov s krátkym trvaním účinku sa môžu abstinenčné príznaky prejaviť v intervale medzi dávkami, obzvlášť pri vysokých dávkach.
Amnézia
Benzodiazepíny môžu vyvolať anterográdnu amnéziu. K tomu dochádza najčastejšie niekoľko hodín po požití lieku, a preto, aby sa znížilo riziko, pacienti musia zabezpečiť, aby mohli mať neprerušovaný spánok 7 až 8 hodín.
Opatrnosť je potrebná u starších a oslabených pacientov.
U starších a / alebo oslabených pacientov sa odporúča začať liečbu triazolamom 0,125 mg, aby sa znížila možnosť nadmernej sedácie, závratov alebo zhoršenej koordinácie. U ostatných dospelých pacientov sa odporúča dávka 0,25 mg (pozri časť „Dávka, spôsob a čas podania“).
Triazolam sa neodporúča u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov, pretože nie sú k dispozícii dostatočné údaje o bezpečnosti a účinnosti.
Psychiatrické a paradoxné reakcie
Je známe, že pri použití benzodiazepínov sa vyskytujú reakcie ako nervozita, nepokoj, podráždenosť, agresivita, sklamanie, hnev, nočné mory, halucinácie, psychóza, nevhodné správanie a iné poruchy správania. Ak k tomu dôjde, používanie lieku treba prerušiť.Tieto reakcie sa vyskytujú častejšie u detí a starších osôb.
Benzodiazepíny sa nemajú podávať deťom bez dôkladného zváženia skutočnej potreby liečby; dĺžka liečby by mala byť čo najkratšia. Starší ľudia majú užívať zníženú dávku (pozri časť „Dávka, spôsob a čas podávania“).
Podobne sa odporúča nižšia dávka pre pacientov s chronickým respiračným zlyhaním kvôli riziku útlmu dýchania. Benzodiazepíny nie sú indikované u pacientov s ťažkou hepatálnou insuficienciou, pretože môžu vyvolať encefalopatiu. Benzodiazepíny sa neodporúčajú na primárnu liečbu psychotických chorôb. Benzodiazepíny sa nemajú používať samostatne na liečbu depresie alebo úzkosti spojenej so psychózou. Depresia (samovraždu je možné vyvolať takýchto pacientov). Benzodiazepíny sa majú používať s mimoriadnou opatrnosťou u pacientov s anamnézou zneužívania drog alebo alkoholu.
U pacientov, ktorí neboli úplne bdelí po užití a hypnotikum-sedatívum vrátane triazolamu. Tieto a ďalšie komplexné udalosti súvisiace s poruchami správania v spánku sa môžu vyskytnúť pri sedatívnych hypnotikách, vrátane triazolamu užívaného samostatne v terapeutických dávkach. Konzumácia alkoholu a iných látok. ktoré znižujú centrálny nervový systém spolu s hypnotikami-sedatívami na zvýšenie rizika takéhoto správania, ako aj hypnotických sedatív užívaných v dávkach vyšších, ako je maximálna odporúčaná dávka. Vzhľadom na riziko pre pacienta a komunitu je potrebné u pacientov, ktorí hlásia udalostí (pozri Účinky nechcené)
U pacientov užívajúcich triazolam boli hlásené závažné anafylaktoidné reakcie a anafylaktické reakcie, vrátane zriedkavých smrteľných prípadov anafylaxie. U pacientov, ktorí dostali prvú alebo nasledujúce dávky sedatívnych hypnotík vrátane triazolamu, boli hlásené prípady angioedému, vrátane jazyka, hlasiviek alebo hrtana (pozri časť „Nežiaduce účinky“).
Tento liek obsahuje laktózu, preto by pacienti so zriedkavými dedičnými problémami galaktózovej intolerancie, lapónskeho deficitu laktázy alebo glukózo-galaktózovej malabsorpcie nemali užívať tento liek.
Interakcie Ktoré lieky alebo potraviny môžu meniť účinok Halcionu
Ak ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.
Farmakokinetické interakcie môžu nastať pri podávaní triazolamu s liekmi, ktoré interferujú s jeho metabolizmom. Zlúčeniny, ktoré inhibujú určité pečeňové enzýmy (najmä cytochróm P4503A4), môžu zvýšiť koncentráciu triazolamu a zvýšiť jeho aktivitu. Údaje z klinických štúdií s triazolamom, štúdií in vitro s triazolamom a klinických skúšaní s liekmi metabolizovanými podobne ako triazolam poskytli dôkazy o rôznych hladinách. interakcie a možných interakcií s triazolamom vo veľkom počte liekov. Na základe úrovne interakcie a typu dostupných údajov je potrebné dodržať nasledujúce odporúčania:
- súbežné podávanie triazolamu s ketokonazolom, itrakonazolom a nefazodónom je kontraindikované;
- interakcie zahŕňajúce inhibítory HIV proteázy (napr. ritonavir) a triazolam sú komplexné a závislé od času. Nízka dávka ritonaviru podávaná krátkodobo spôsobuje konzistentné oslabenie klírensu triazolamu (menej ako 4% kontrolných hodnôt), predĺženie polčasu eliminácie a zvýšenie klinických účinkov. Súbežné podávanie triazolamu a inhibítorov HIV proteázy je kontraindikované (pozri časť „Kontraindikácie“);
- súčasné podávanie triazolamu s inými azolovými antimykotikami sa neodporúča;
- odporúča sa postupovať opatrne a zvážiť zníženie dávky, ak sa triazolam podáva súbežne s cimetidínovými alebo makrolidovými antibiotikami, ako je erytromycín, klaritromycín a troleandomycín;
- Pri súbežnom podávaní triazolamu s izoniazidom, fluvoxamínom, sertralinom, paroxetínom, diltiazemom a verapamilom sa odporúča opatrnosť;
- perorálne kontraceptíva a imatinib môžu zosilniť klinické účinky triazolamu v dôsledku inhibície izoenzýmu CYP3A4. Opatrnosť sa odporúča v prípade súbežného použitia s triazolamom;
- rifampicín a karbamazepín spôsobujú indukciu CYP3A4, preto sa účinky triazolamu môžu počas liečby rifampicínom alebo karbamazepínom výrazne znížiť.Pacienti majú prejsť na alternatívne hypnotiká, ktoré sú prevažne eliminované ako glukuronidy.
- Efavirenz inhibuje oxidačný metabolizmus triazolamu a môže spôsobiť smrteľné účinky, ako je predĺžená sedácia a útlm dýchania.Ako preventívne opatrenie je súbežná liečba kontraindikovaná.
- Apripitant: V prípade súbežného použitia s triazolamom môže dôjsť k zosilneniu klinických účinkov kvôli inhibícii enzýmu CYP34A. Táto interakcia môže vyžadovať zníženie dávky triazolamu.
- Benzodiazepíny majú aditívny účinok, ak sa podávajú spolu s alkoholom alebo inými sedatívami. Súbežný príjem alkoholu sa neodporúča. Triazolam sa má používať s opatrnosťou, ak sa užíva v kombinácii s inými sedatívami. Zosilnenie centrálnych depresívnych účinkov môže nastať v prípade súbežného užívania s antipsychotikami (neuroleptikami), hypnotikami, anxiolytikami / sedatívami, antidepresívami, narkotikami analgetiká, antiepileptiká, anestetiká a sedatívne antihistaminiká. V prípade narkotických analgetík môže dôjsť k zosilneniu eufórie vedúcej k zvýšenej psychickej závislosti (pozri časť Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní).
- Zvýšenie biologickej dostupnosti bolo zaznamenané, ak sa triazolam užíva súčasne s grapefruitovou šťavou.
Upozornenia Je dôležité vedieť, že:
Ak vám váš lekár povedal, že neznášate niektoré cukry, kontaktujte svojho lekára pred užitím tohto lieku.
Tehotenstvo a dojčenie
Skôr ako začnete užívať akýkoľvek liek, poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom.
Údaje o teratogenite a účinkoch na postnatálny vývoj a správanie po liečbe benzodiazepínmi nie sú konzistentné. Niektoré rané štúdie s inými benzodiazepínmi ukázali, že expozícia in utero môže byť spojená s malformáciami. Následné štúdie s benzodiazepínmi neposkytli jasný dôkaz malformácií. U detí vystavených benzodiazepínom v poslednom trimestri tehotenstva alebo počas pôrodu sa prejavil syndróm ochabnutého dieťaťa a abstinenčné príznaky u novorodencov. Ak sa triazolam používa počas tehotenstva alebo pacientka otehotnie počas užívania triazolamu, rodičov treba upozorniť na potenciálne nebezpečenstvo pre plod Triazolam by nemali používať matky, ktoré dojčia.
Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Triazolam môže výrazne ovplyvniť schopnosť viesť vozidlo alebo obsluhovať stroje. Pacienti majú byť poučení, aby počas liečby neviedli vozidlá a neobsluhovali stroje, pokiaľ nie je vylúčená denná ospalosť alebo závrat. Ak je dĺžka spánku nedostatočná, pravdepodobnosť zhoršenej bdelosti sa môže zvýšiť (pozri časť Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní).
Dávkovanie a spôsob použitia Ako používať Halcion: Dávkovanie
Liečba by mala byť čo najkratšia. Trvanie liečby sa spravidla pohybuje od niekoľkých dní do dvoch týždňov až po maximálne štyri týždne vrátane postupného vysadzovania.
V niektorých prípadoch môže byť nevyhnutné predĺženie liečby za maximálnu dobu; ak je to tak, nemalo by dôjsť k prehodnoteniu stavu pacienta. Liečba sa má začať najnižšou odporúčanou dávkou.
Maximálna dávka by nemala byť prekročená.
Dávkovanie
- Dospelí: 125 - 250 mikrogramov
- Starší ľudia: 125 mikrogramov
- Pacienti s poruchou funkcie pečene: Halcion 125 mikrogramov sa má užiť tesne pred spaním.
Predávkovanie Čo robiť, ak ste užili príliš veľa lieku Halcion
Príznaky predávkovania triazolamom sú zosilnením jeho farmakologického účinku a zahŕňajú ospalosť, poruchy reči, poruchy motorickej koordinácie, kómu a útlm dýchania. Vážne dôsledky sú zriedkavé, pokiaľ neboli súbežne požité iné lieky a / alebo etanol.
Liečba predávkovania spočíva predovšetkým v podpore respiračných a kardiovaskulárnych funkcií. Hodnota dialýzy nebola stanovená. Flumazenil sa môže používať ako doplnok kardiovaskulárnych a respiračných podporných liečebných postupov spojených s predávkovaním.
Pri liečbe predávkovania akýmkoľvek liekom je potrebné vziať do úvahy možnosť súčasného užitia iných látok. Po predávkovaní perorálnymi benzodiazepínmi by malo byť vyvolané vracanie (do jednej „hodiny“), ak je pacient pri vedomí, alebo sa má vykonať výplach žalúdka, ak je pacient v bezvedomí. Zlepšenie vyprázdňovaním žalúdka, na zníženie absorpcie sa má podať aktívne uhlie.
Predávkovanie benziodiazepínmi sa zvyčajne prejavuje rôznym stupňom útlmu centrálneho nervového systému od „ospalosti po kómu. V miernych prípadoch príznaky zahŕňajú ospalosť, mentálne zmätenosť a letargiu. V závažných prípadoch môžu príznaky zahŕňať ataxiu, hypotóniu., Hypotenziu, respiračnú depresiu, zriedka ako a veľmi zriedka smrť.
V prípade náhodného požitia / užitia nadmernej dávky Halcionu, ihneď to oznámte svojmu lekárovi alebo choďte do najbližšej nemocnice.
Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia lieku HALCION, opýtajte sa svojho lekára alebo lekárnika.
Vedľajšie účinky Aké sú vedľajšie účinky lieku Halcion
Tabuľka 1: Nežiaduce reakcie
Frekvencia nežiaducich udalostí pozorovaných v placebom kontrolovaných klinických skúšaniach a „postmarketingové skúsenosti s frekvenciou“ nie sú známe
Amnézia
Anterográdna amnézia sa môže vyskytnúť aj pri terapeutických dávkach, riziko sa zvyšuje pri vyšších dávkach. Amnézne efekty môžu byť spojené so zmenami správania (pozri „Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní“)
Depresia
Už existujúci depresívny stav je možné odhaliť počas používania benzodiazepínov.
Benzodiazepíny alebo zlúčeniny podobné benzodiazepínom môžu spôsobiť reakcie ako: nepokoj, agitovanosť, podráždenosť, agresivita, sklamanie, hnev, nočné mory, halucinácie, psychóza, zmeny v správaní.
Takéto reakcie môžu byť dosť závažné. Pravdepodobnejšie sú u detí a starších ľudí.
Závislosť
Použitie benzodiazepínov (aj v terapeutických dávkach) môže viesť k rozvoju fyzickej závislosti: prerušenie liečby môže spôsobiť rebound fenomén alebo abstinenčné príznaky (pozri „Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní“). Môže dôjsť k psychickej závislosti.
Bolo hlásené zneužívanie benzodiazepínov.
Hlásenie vedľajších účinkov
Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii. Hlásenie nežiaducich účinkov je možné aj priamo prostredníctvom národného systému hlásenia na adrese „https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse“. Hlásením vedľajších účinkov môžete prispieť k získaniu ďalších informácií o bezpečnosti tohto lieku.
Dodržiavanie pokynov uvedených v písomnej informácii pre používateľov znižuje riziko nežiaducich účinkov.
Tak ako všetky lieky, aj HALCION môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.
Expirácia a retencia
Doba použiteľnosti: pozrite sa na dátum exspirácie uvedený na obale.
Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.
UPOZORNENIE: Nepoužívajte liek po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na obale.
Dátum exspirácie sa vzťahuje na výrobok v neporušenom obale, správne skladovaný.
Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Opýtajte sa svojho lekárnika, ako zlikvidovať lieky, ktoré už nepoužívate. Pomôže to chrániť životné prostredie.
Zloženie a lieková forma
ZLOŽENIE
HALCION 125 mikrogramov tablety
Každá tableta (levanduľa) obsahuje: 125 mikrogramov triazolamu.
Pomocné látky: laktóza, mikrokryštalická celulóza, koloidný oxid kremičitý, dioktylsulfosukcinát sodný, benzoan sodný, kukuričný škrob, stearát horečnatý, farba E 132, farba E 127, hydratovaný oxid hlinitý.
HALCION 250 mikrogramov tablety
Každá tableta (svetlo modrá) obsahuje: 250 mikrogramov triazolamu.
Pomocné látky: laktóza, mikrokryštalická celulóza, koloidný oxid kremičitý, dioktylsulfosukcinát sodný, benzoan sodný, kukuričný škrob, stearát horečnatý, farbivo E 132, hydratovaný oxid hlinitý.
LIEKOVÁ FORMA A OBSAH
Tablety
10 - 20 tabliet po 125 mikrogramov
10 - 20 tabliet po 250 mikrogramov
Orálne použitie
Zdrojový leták: AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Obsah zverejnený v januári 2016. Súčasné informácie nemusia byť aktuálne.
Aby ste mali prístup k najaktuálnejšej verzii, odporúča sa navštíviť webovú stránku AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Vylúčenie zodpovednosti a užitočné informácie.
01.0 NÁZOV LIEKU
HALCIONOVÉ TABLETY
02.0 KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE
HALCION 125 mcg tablety
Jedna tableta obsahuje: účinná látka:
triazolam 125 mcg
HALCION 250 mcg tablety
Jedna tableta obsahuje: účinná látka: triazolam 250 mcg
Pomocná látka so známym účinkom: laktóza
Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.
03.0 LIEKOVÁ FORMA
Tablety
Tablety 125 mcg: levanduľovej farby.
250 mikrogramov tablety: svetlo modrá farba.
04.0 KLINICKÉ INFORMÁCIE
04.1 Terapeutické indikácie
Krátkodobá liečba nespavosti.
Benzodiazepíny sú indikované iba vtedy, ak je nespavosť ťažká, invalidizujúca alebo vystavená subjektu vážnej núdze.
04.2 Dávkovanie a spôsob podávania
Dávkovanie
Liečba by mala byť čo najkratšia. Trvanie liečby sa spravidla pohybuje od niekoľkých dní do dvoch týždňov až po maximálne štyri týždne vrátane postupného vysadzovania.
V niektorých prípadoch môže byť potrebné predĺžiť maximálnu dobu liečby; ak áno, nemalo by sa to uskutočniť bez opätovného posúdenia stavu pacienta.
Liečba sa má začať najnižšou odporúčanou dávkou.
Maximálna dávka by nemala byť prekročená.
Dávkovanie
Dospelí: 125 - 250 mcg
Starší ľudia: 125 mcg
Pacienti s poruchou funkcie pečene a / alebo obličiek: 125 mcg
Halcion by ste mali užiť tesne pred spaním.
Liečba sa má začať najnižšou odporúčanou dávkou.
04.3 Kontraindikácie
Halcion je kontraindikovaný u pacientov so: známou precitlivenosťou na benzodiazepíny, triazolam alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok lieku Halcion uvedených v časti 6.1.
Halcion je tiež kontraindikovaný u pacientov s myasthenia gravis, závažným respiračným zlyhaním, syndrómom spánkového apnoe a závažnou hepatálnou insuficienciou.
Súbežné podávanie triazolamu s ketokonazolom, itrakonazolom, nefazodónom, efavirenzom a inhibítormi HIV proteázy je kontraindikované (pozri časť 4.5 Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcií).
04.4 Špeciálne upozornenia a vhodné opatrenia pri používaní
Opatrnosť je potrebná u pacientov s miernym až stredne ťažkým poškodením funkcie pečene, ktorí dostávajú triazolam.
U pacientov s poruchou respiračných funkcií boli zriedkavo hlásené útlm dýchania a apnoe.
Benzodiazepíny majú aditívny účinok, ak sa podávajú súbežne s alkoholom alebo inými látkami tlmiacimi CNS. Súbežný príjem alkoholu sa neodporúča. Triazolam sa má používať s opatrnosťou, ak sa užíva v kombinácii s inými liekmi tlmiacimi CNS (pozri časť 4.5 Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcií).
Benzodiazepíny sa majú používať s mimoriadnou opatrnosťou u pacientov s anamnézou zneužívania drog alebo alkoholu.
Tolerancia
Po opakovanom použití niekoľko týždňov môže dôjsť k určitej strate hypnotického účinku benzodiazepínov.
Závislosť
Užívanie benzodiazepínov môže viesť k rozvoju fyzickej a psychickej závislosti na týchto liekoch.Riziko závislosti sa zvyšuje s dávkou a dĺžkou liečby a je vyššie u pacientov s anamnézou zneužívania drog alebo alkoholu.
Triazolam sa má používať predovšetkým na príležitostnú krátkodobú liečbu nespavosti, zvyčajne počas 7 až 10 dní, maximálne 4 týždne (pozri časť 4.2. "Dávkovanie a spôsob podávania" ). Použitie dlhšie ako dva týždne vyžaduje úplné prehodnotenie pacienta.
Príznaky z vysadenia: Akonáhle sa závislosť vyvinie, náhle prerušenie liečby bude sprevádzané abstinenčnými príznakmi.
Môžu zahŕňať bolesti hlavy, tela, extrémnu úzkosť, napätie, nepokoj, zmätenosť a podráždenosť. V závažných prípadoch sa môžu vyskytnúť nasledujúce príznaky: derealizácia, depersonalizácia, hyperakúzia, necitlivosť a mravčenie v končatinách, precitlivenosť na svetlo, hluk a fyzický kontakt, halucinácie alebo záchvaty.
Rebound insomnia: Rebound insomnia je prechodný syndróm, pri ktorom je indikácia na liečbu (nespavosť), ktorá viedla k liečbe benzodiazepínmi, závažnejšie prerušená ako v počiatočnej fáze. Môžu byť sprevádzané ďalšími reakciami, vrátane zmien nálady, úzkosti, poruchy spánku a nepokoj. Pretože riziko náhleho vysadenia alebo rebound fenoménu je po náhlom prerušení liečby vyššie, odporúča sa postupné znižovanie dávky.
Napriek tomu, že benzodiazepíny nie sú depresogénne, môžu byť spojené s mentálnou depresiou, ktorá môže, ale nemusí byť spojená so samovražednými myšlienkami alebo pokusmi o samovraždu. Stáva sa to zriedkavým a nepredvídateľným spôsobom. Preto by sa triazolam mal používať s opatrnosťou a množstvo predpisu by malo byť obmedzené u pacientov s príznakmi a príznakmi depresívnych porúch alebo samovražednými sklonmi.
Trvanie liečby
Dĺžka liečby by mala byť čo najkratšia (pozri časť 4.2 Dávkovanie a spôsob podávania), ale nemala by presiahnuť štyri týždne vrátane postupného vysadzovania. Predĺženie terapie mimo týchto období by nemalo nastať bez prehodnotenia klinickej situácie. Môže byť užitočné informovať pacienta na začiatku liečby, že bude mať obmedzené trvanie, a presne vysvetliť, ako by sa dávka mala postupne znižovať.
Je tiež dôležité, aby bol pacient informovaný o možnosti rebound fenoménu, čím sa minimalizuje úzkosť z týchto symptómov, ak by sa vyskytli po vysadení lieku.
Existuje dôkaz, že v prípade benzodiazepínov s krátkym trvaním účinku sa môžu abstinenčné príznaky prejaviť v intervale medzi dávkami, obzvlášť pri vysokých dávkach.
Amnézia
Benzodiazepíny môžu vyvolať anterográdnu amnéziu. K tomu najčastejšie dochádza niekoľko hodín po požití lieku, a preto, aby sa znížilo riziko, pacienti musia zabezpečiť, aby mohli neprerušene spať 7 až 8 hodín.
Opatrnosť je potrebná u starších a oslabených pacientov.
U starších a / alebo oslabených pacientov sa odporúča začať liečbu triazolamom 0,125 mg, aby sa znížila možnosť nadmernej sedácie, závratov alebo zhoršenej koordinácie. U ostatných dospelých pacientov sa odporúča dávka 0,25 mg (pozri časť 4.2 Dávkovanie a spôsob podávania).
Triazolam sa neodporúča u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov, pretože nie sú k dispozícii dostatočné údaje o bezpečnosti a účinnosti.
Psychiatrické a paradoxné reakcie
Je známe, že pri použití benzodiazepínov sa vyskytujú reakcie ako nervozita, nepokoj, podráždenosť, agresivita, sklamanie, hnev, nočné mory, halucinácie, psychóza, nevhodné správanie a iné poruchy správania. Ak k tomu dôjde, používanie lieku treba prerušiť.Tieto reakcie sa vyskytujú častejšie u detí a starších osôb.
Benzodiazepíny sa nemajú podávať deťom bez starostlivého zváženia skutočnej potreby liečby; liečba by mala byť čo najkratšia. Starší ľudia majú užívať zníženú dávku (pozri časť 4.2 Dávkovanie a spôsob podávania). Odporúča sa nižšia dávka. pre pacientov s chronickou respiračnou insuficienciou z dôvodu rizika respiračnej depresie.Benzodiazepíny nie sú indikované u pacientov s ťažkou hepatálnou insuficienciou, pretože môžu vyvolať encefalopatiu. Benzodiazepíny sa neodporúčajú na primárnu liečbu psychotických chorôb. Benzodiazepíny sa nemajú používať samostatne na liečbu depresie alebo úzkosti spojenej s depresiou (u takýchto pacientov môže dôjsť k samovražde). Benzodiazepíny sa majú používať s mimoriadnou opatrnosťou u pacientov s anamnézou zneužívania drog alebo alkoholu.
Komplexné udalosti súvisiace s poruchami správania v spánku, ako napríklad „ospalosť počas vedenia vozidla“ (to znamená, že keď šoférujete a nie ste úplne bdelí po užití hypnotika-sedatíva, s amnéziou tejto udalosti), boli hlásené u pacientov, ktorí neboli úplne bdelí po užití sedatívum-hypnotikum vrátane triazolamu. Tieto a ďalšie komplexné udalosti súvisiace s poruchami správania v spánku sa môžu vyskytnúť pri hypnotikách-sedatívach, vrátane triazolamu užívaného samostatne v terapeutických dávkach. Konzumácia alkoholu a ďalšie. látky, ktoré znižujú centrálny nervový systém spolu s hypnotikami-sedatívami Zdá sa, že zvyšuje riziko takéhoto správania, rovnako ako hypnotiká-sedatíva užívané vo vyšších dávkach, ako je maximálna odporúčaná dávka. Vzhľadom na riziko pre pacienta a komunitu je potrebné u pacientov, ktorí hlásia udalosti (pozri ods rafo 4.8 Nežiaduce účinky)
U pacientov užívajúcich triazolam boli hlásené závažné anafylaktoidné reakcie a anafylaktické reakcie, vrátane zriedkavých smrteľných prípadov anafylaxie. U pacientov, ktorí dostali prvú alebo nasledujúce dávky hypnotík-sedatív vrátane triazolamu, boli hlásené prípady angioedému jazyka, hlasiviek alebo hrtana (pozri časť 4.8 Nežiaduce účinky).
Tento liek obsahuje laktózu, preto by pacienti so zriedkavými dedičnými problémami galaktózovej intolerancie, lapónskeho deficitu laktázy alebo glukózo-galaktózovej malabsorpcie nemali užívať tento liek.
04.5 Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcie
Farmakokinetické interakcie môžu nastať pri podávaní triazolamu s liekmi, ktoré interferujú s jeho metabolizmom. Zlúčeniny, ktoré inhibujú určité pečeňové enzýmy (najmä cytochróm P4503A4), môžu zvýšiť koncentráciu triazolamu a zvýšiť jeho aktivitu. Údaje z klinických štúdií s triazolamom, štúdií in vitro s triazolamom a klinických skúšaní s liekmi metabolizovanými podobne ako triazolam poskytli dôkazy o rôznych hladinách. interakcie a možných interakcií s triazolamom vo veľkom počte liekov. Na základe úrovne interakcie a typu dostupných údajov je potrebné dodržať nasledujúce odporúčania:
• súbežné podávanie triazolamu s ketokonazolom, itrakonazolom a nefazodónom je kontraindikované;
• interakcie zahŕňajúce inhibítory HIV proteázy (napr. Ritonavir) a triazolam sú komplexné a závislé od času. Nízka dávka ritonaviru podávaná krátkodobo spôsobuje podstatné oslabenie klírensu triazolamu (menej ako 4% kontroly), predĺženie eliminácie polčas a zosilnenie klinických účinkov. Súčasné podávanie triazolamu a inhibítorov HIV proteázy je kontraindikované (pozri časť 4.3 Kontraindikácie);
• súčasné podávanie triazolamu s inými azolovými antimykotikami sa neodporúča;
• odporúča sa postupovať opatrne a zvážiť zníženie dávky, ak sa triazolam podáva súbežne s cimetidínovými alebo makrolidovými antibiotikami, ako je erytromycín, klaritromycín a troleandomycín;
• Opatrnosť sa odporúča pri súčasnom podávaní triazolamu s izoniazidom, fluvoxamínom, sertralinom, paroxetínom, diltiazemom a verapamilom;
• perorálne kontraceptíva a imatinib môžu zosilniť klinické účinky triazolamu v dôsledku inhibície izoenzýmu CYP3A4. Opatrnosť sa odporúča v prípade súbežného použitia s triazolamom;
• rifampicín a karbamazepín spôsobujú indukciu CYP3A4, preto sa účinky triazolamu môžu počas liečby rifampicínom alebo karbamazepínom výrazne znížiť. Pacienti by mali prejsť na alternatívne hypnotiká, ktoré sú prevažne eliminované ako glukuronidy.
• Efavirenz inhibuje oxidačný metabolizmus triazolamu a môže spôsobiť smrteľné účinky, ako je predĺžená sedácia a útlm dýchania. Súbežná liečba je preto preventívne kontraindikovaná.
• Apripitant: V prípade súbežného použitia s triazolamom môže dôjsť k zosilneniu klinických účinkov v dôsledku inhibície enzýmu CYP34A. Táto interakcia môže vyžadovať zníženie dávky triazolamu.
• Benzodiazepíny majú aditívny účinok, ak sa podávajú s alkoholom alebo inými látkami tlmiacimi CNS. Súbežný príjem alkoholu sa neodporúča. Triazolam sa má používať s opatrnosťou, ak sa užíva v kombinácii s inými liekmi tlmiacimi CNS. Zosilnenie centrálnych depresívnych účinkov môže nastať v prípade súbežného užívania s antipsychotikami (neuroleptikami), hypnotikami, anxiolytikami / sedatívami, antidepresívami, narkotikami analgetiká, antiepileptiká, anestetiká a sedatívne antihistaminiká.V prípade omamných analgetík môže dôjsť k zosilneniu eufórie vedúcej k zvýšenej psychickej závislosti (pozri časť 4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní).
• Zvýšenie biologickej dostupnosti bolo zaznamenané, ak sa triazolam užíva súčasne s grapefruitovou šťavou.
04.6 Gravidita a laktácia
Údaje o teratogenite a účinkoch na postnatálny vývoj a správanie po liečbe benzodiazepínmi nie sú konzistentné. Niektoré rané štúdie s inými benzodiazepínmi ukázali, že expozícia in utero môže byť spojená s malformáciami. Následné štúdie s benzodiazepínmi neposkytli jasný dôkaz malformácií. Deti, ktoré boli vystavené benzodiazepínom v poslednom trimestri tehotenstva alebo počas pôrodu, zažili syndróm ochabnutého dieťaťa a abstinenčné príznaky u novorodencov. Ak sa triazolam používa počas tehotenstva alebo pacientka otehotnie počas užívania triazolamu, musia byť informovaní rodičia. Pacienti o potenciálnom nebezpečenstve k plodu.
Triazolam by nemali používať matky, ktoré dojčia.
04.7 Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Triazolam môže výrazne ovplyvniť schopnosť viesť vozidlo alebo obsluhovať stroje. Pacienti majú byť poučení, aby počas liečby neviedli vozidlá a neobsluhovali stroje, pokiaľ nie je vylúčená denná ospalosť alebo závrat. Ak je dĺžka spánku nedostatočná, pravdepodobnosť zhoršenej bdelosti sa môže zvýšiť (pozri časť 4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní).
04.8 Nežiaduce účinky
Tabuľka 1: Nežiaduce reakcie
Frekvencia nežiaducich udalostí pozorovaných v placebom kontrolovaných klinických skúšaniach a „postmarketingové skúsenosti s frekvenciou“ nie sú známe
Amnézia
Anterográdna amnézia sa môže vyskytnúť aj pri terapeutických dávkach, riziko sa zvyšuje pri vyšších dávkach. Amnézne efekty môžu byť spojené so zmenami správania (pozri „Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní“)
Depresia
Už existujúci depresívny stav je možné odhaliť počas používania benzodiazepínov.
Benzodiazepíny alebo zlúčeniny podobné benzodiazepínom môžu spôsobiť reakcie ako: nepokoj, agitovanosť, podráždenosť, agresivita, sklamanie, hnev, nočné mory, halucinácie, psychóza, zmeny v správaní.
Takéto reakcie môžu byť dosť závažné. Pravdepodobnejšie sú u detí a starších ľudí.
Závislosť
Použitie benzodiazepínov (dokonca aj v terapeutických dávkach) môže viesť k rozvoju fyzickej závislosti: prerušenie liečby môže spôsobiť rebound fenomén alebo abstinenčné príznaky (pozri časť 4.4). Môže sa vyskytnúť psychická závislosť.
Bolo hlásené zneužívanie benzodiazepínov.
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité, pretože umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie prostredníctvom národného systému hlásenia. "Adresa ulice: www.aifa.gov.it/responsabili
04,9 Predávkovanie
Príznaky predávkovania triazolamom sú zosilnením jeho farmakologického účinku a zahŕňajú ospalosť, poruchy reči, poruchy motorickej koordinácie, kómu a útlm dýchania. Vážne dôsledky sú zriedkavé, pokiaľ neboli súbežne požité iné lieky a / alebo etanol. Liečba predávkovania spočíva predovšetkým v podpore respiračných a kardiovaskulárnych funkcií. Hodnota dialýzy nebola stanovená. Flumazenil sa môže používať ako doplnok kardiovaskulárnych a respiračných podporných liečebných postupov spojených s predávkovaním.
Pri liečbe predávkovania akýmkoľvek liekom je potrebné vziať do úvahy možnosť súčasného užitia iných látok. Po predávkovaní perorálnymi benzodiazepínmi by malo byť vyvolané vracanie (do jednej „hodiny“), ak je pacient pri vedomí, alebo sa má vykonať výplach žalúdka, ak je pacient v bezvedomí. Zlepšenie vyprázdňovaním žalúdka, na zníženie absorpcie sa má podať aktívne uhlie.
Predávkovanie benziodiazepínmi sa zvyčajne prejavuje rôznym stupňom útlmu centrálneho nervového systému od zakalenia po kómu. V miernych prípadoch príznaky zahŕňajú ospalosť, zmätenosť a letargiu. V závažných prípadoch môžu príznaky zahŕňať ataxiu, hypotóniu., Hypotenziu, útlm dýchania, zriedkavo ako a len veľmi zriedka smrť.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: sedatívne hypnotiká; deriváty benzodiazepínov.
ATC kód: N05CD05.
Triazolam je benzodiazepín s anxiolytickými, sedatívnymi a hypnoindukčnými vlastnosťami, ako aj s možnými svalovo-relaxačnými a antikonvulzívnymi vlastnosťami.
05.2 Farmakokinetické vlastnosti
U dospelých sa po jednorazovej dávke 0,25 mg dosiahne Cmax 2,02 ± 0,15 ng / ml pri Tmax 0,96 ± 0,1 hodiny. Polčas eliminácie je 1,5 - 5,5 hodiny.
U starších ľudí sa Cmax zvyšuje približne o 50%. Tmax a t1 / 2 zostávajú nezmenené. U zdravých dobrovoľníkov bol distribučný objem približne 0,67 l / kg (rozsah 0,57 - 0,86 l / kg po dávke 0,125 - 1 mg).
Triazolam sa viaže na plazmatické proteíny, pričom voľná frakcia je v rozmedzí od 9,9 do 25,7%. Táto časť zostáva u starších osôb nezmenená.
Triazolam je metabolizovaný cytochrómom P450. Existuje aktívny metabolit, alfa-hydroxybenzodiazepín, ktorý má t1 / 2 3,9 hodiny.
05.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
Toxikologické údaje týkajúce sa pokusného zvieraťa sú tieto:
LD50, intraperitoneálne podanie - myš, 2 473 mg / kg.
LD50, intraperitoneálne podanie - potkan, viac ako 5 000 mg / kg.
LD50, orálne podanie - potkan, viac ako 5 000 mg / kg.
Štúdie chronickej toxicity vykonávané na potkanoch Wistar v dávkach 10 a 30 mg / kg / deň a na psoch Beagle v dávke 10 mg / kg / deň, liečených 25 týždňov perorálnym podávaním, neodhalili žiadne toxikologické účinky. Štúdie teratogenézy vykonávané na gravidných potkanoch a králikoch od 6. do 18. dňa gravidity liečených dávkami 0 - 10 a 30 mg / kg / deň na perorálne podanie neodhalili žiadne zmeny v pozorovaných reprodukčných parametroch.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
06.1 Pomocné látky
Jedna tableta 125 mcg obsahuje:
Pomocné látky : Laktóza; Mikrokryštalická celulóza; Koloidný oxid kremičitý; Dioktylsulfosukcinát sodný; Benzoát sodný; Kukuričný škrob; Stearát horečnatý; E 132; E 127; Alumina hydratuje.
Jedna 250 mikrogramová tableta obsahuje:
Pomocné látky: Laktóza; Mikrokryštalická celulóza; Koloidný oxid kremičitý; Dioktylsulfosukcinát sodný; Benzoát sodný; Kukuričný škrob; Stearát horečnatý; E 132; Alumina hydratuje.
06.2 Nekompatibilita
Nie je to relevantné.
06.3 Obdobie platnosti
3 roky.
06.4 Špeciálne opatrenia na uchovávanie
Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.
06.5 Charakter vnútorného obalu a obsahu balenia
Nepriehľadný PVC / hliníkový blister.
Balenie 10-20 tabliet s hmotnosťou 125 mcg.
Balenie 10-20 tabliet po 250 mcg.
Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.
06.6 Návod na použitie a zaobchádzanie
Žiadne špeciálne pokyny na likvidáciu.
07.0 DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
Pfizer Italia S.r.l. Via Isonzo, 71 - 04100 Latina
08.0 REGISTRAČNÉ ČÍSLO
HALCION 125 mcg tablety: 10 tabliet, AIC
024713048
HALCION 125 mcg tablety: 20 tabliet, AIC
024713063
HALCION 250 mcg tablety: 10 tabliet, AIC
024713051
HALCION 250 mcg tablety: 20 tabliet, AIC
024713075
09.0 DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE ALEBO OBNOVENIA REGISTRÁCIE
Tablety Halcion 125 mcg - 10 tabliet
Dátum prvej registrácie: 28. marca 1992
Dátum posledného obnovenia: 31. mája 2010
Tablety Halcion 125 mcg - 20 tabliet
Dátum prvej registrácie: 10. apríla 1995
Dátum posledného obnovenia: 31. mája 2010
Tablety Halcion 250 mcg - 10 tabliet
Dátum prvej registrácie: 28. marca 1992
Dátum posledného obnovenia: 31. mája 2010
Tablety Halcion 250 mcg - 20 tabliet
Dátum prvej registrácie: 10. apríla 1995
Dátum posledného obnovenia: 31. mája 2010
.jpg)
