Účinné látky: Ketoprofén (lyzínová soľ ketoprofenu)
ARTHROSYLENE 160 mg čapíky
Arthrosylenové príbalové letáky sú dostupné pre veľkosti balenia:- ARTHROSYLENE 160 mg čapíky
- ARTHROSYLENE 320 mg tvrdé kapsuly s predĺženým uvoľňovaním
- ARTHROSYLENE 160 mg / 2 ml injekčný roztok
- Arthrosylene 15% koža pena, Arthrosylene 5% gél
Prečo sa používa Arthrosylene? Načo to je?
FARMAKOTERAPEUTICKÁ KATEGÓRIA
Nesteroidné protizápalové lieky, patriace do triedy derivátov kyseliny propionovej.
TERAPEUTICKÉ INDIKÁCIE
Symptomatická liečba zápalových stavov spojených s bolesťou, vrátane: reumatoidnej artritídy, ankylozujúcej spondylitídy, bolestivej artrózy, extraartikulárneho reumatizmu, posttraumatického zápalu.
Kontraindikácie Keď sa Arthrosylene nemá používať
Aktívny peptický vred alebo gastrointestinálne krvácanie, ulcerácia alebo perforácia v anamnéze alebo chronická dyspepsia.
Gastritída, leukopénia a trombocytopénia, závažné poruchy krvácania a závažné srdcové zlyhanie.
Liek sa nemá používať, ak pacient trpí závažnou renálnou a / alebo hepatálnou insuficienciou.
Čapíky by nemali byť podávané pacientom s hemoroidálnymi poruchami alebo nedávno trpiacim proktitídou.
Použitie ketoprofénu je kontraindikované u pacientov s precitlivenosťou na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok.
Existuje možnosť skríženej precitlivenosti na kyselinu acetylsalicylovú alebo iné nesteroidné protizápalové lieky.
Preto by ketoprofén nemal byť podávaný pacientom, u ktorých kyselina acetylsalicylová alebo iné nesteroidné protizápalové lieky spôsobili príznaky astmy, bronchospazmu, nádchy, žihľavky.
Tretí trimester tehotenstva.
Podávanie ketoprofénu je počas laktácie kontraindikované.
Opatrenia pri používaní Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Arthrosylene
Je potrebné vyhnúť sa súbežnému použitiu čapíkov ARTROSYLENE 160 mg s inými NSAID vrátane selektívnych inhibítorov cyklooxygenázy-2.
Nežiaduce účinky je možné minimalizovať použitím najnižšej účinnej dávky počas najkratšieho možného trvania liečby potrebnej na kontrolu symptómov.
Starší pacienti: Starší pacienti majú zvýšenú frekvenciu nežiaducich reakcií na NSAID, najmä gastrointestinálneho krvácania a perforácie, ktoré môžu byť smrteľné (pozri dávku, spôsob a čas podávania).
Gastrointestinálne krvácanie, ulcerácia a perforácia: Gastrointestinálne krvácanie, ulcerácia a perforácia, ktoré môžu byť smrteľné, boli hlásené počas liečby všetkými NSAID, kedykoľvek, s varovnými príznakmi alebo bez nich alebo s predchádzajúcou anamnézou závažných gastrointestinálnych príhod.
Niektoré epidemiologické dôkazy naznačujú, že ketoprofén môže byť spojený s vyšším rizikom závažnej gastrointestinálnej toxicity v porovnaní s inými NSAID, najmä pri vysokých dávkach (pozri tiež časť Dávka, spôsob a čas podávania a Kontraindikácie).
U starších pacientov a pacientov s vredom v anamnéze, obzvlášť ak je komplikovaný krvácaním alebo perforáciou (pozri časť Kontraindikácie), je riziko gastrointestinálneho krvácania, ulcerácie alebo perforácie vyššie pri zvýšených dávkach NSAID. Títo pacienti by mali začať liečbu najnižšou dostupnou dávkou. U týchto pacientov a tiež u pacientov užívajúcich nízke dávky aspirínu alebo iných liekov, ktoré môžu zvýšiť riziko gastrointestinálnych príhod, je potrebné zvážiť súbežné používanie ochranných látok (misoprostol alebo inhibítory protónovej pumpy) (pozri nižšie a časť Interakcie).
Pacienti s anamnézou gastrointestinálnej toxicity, najmä starší ľudia, by mali hlásiť akékoľvek abdominálne symptómy (obzvlášť gastrointestinálne krvácanie), obzvlášť v počiatočných fázach liečby.
Opatrnosť je potrebná u pacientov užívajúcich súbežne lieky, ktoré môžu zvýšiť riziko ulcerácií alebo krvácania, ako sú perorálne kortikosteroidy, antikoagulanciá ako warfarín, selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu alebo protidoštičkové látky, ako je aspirín (pozri časť Interakcie).
Ak sa u pacientov užívajúcich čapíky ARTROSILENE 160 mg vyskytne gastrointestinálne krvácanie alebo ulcerácia, liečba sa musí prerušiť.
NSAID sa majú podávať opatrne pacientom s anamnézou gastrointestinálneho ochorenia (ulcerózna kolitída, Crohnova choroba), pretože tieto stavy sa môžu zhoršiť (pozri časť Nežiaduce účinky).
Opatrnosť je potrebná u pacientov s anamnézou hypertenzie a / alebo srdcového zlyhania, pretože v súvislosti s liečbou NSAID boli hlásené zadržiavanie tekutín a edém.
Pacienti s astmou spojenou s chronickou rinitídou, chronickou sinusitídou a / alebo nosovou polypózou majú vyššie riziko alergie na kyselinu acetylsalicylovú a / alebo NSAID ako zvyšok populácie. Podanie ketoprofénu môže prispieť k spusteniu astmatických záchvatov alebo bronchospazmov, obzvlášť u ľudí alergických na kyselinu acetylsalicylovú alebo NSAID.
U pacientov s poškodenou funkciou obličiek by mal byť ketoprofén podávaný so zvláštnou opatrnosťou, berúc do úvahy v zásade renálnu elimináciu lieku.
Na začiatku liečby je potrebné starostlivo sledovať funkciu obličiek u pacientov so srdcovým zlyhaním, cirhózou a nefrózou, u jedincov na diuretickej liečbe alebo s chronickým zlyhaním obličiek, najmä ak sú starší. U týchto pacientov môže podanie ketoprofénu vyvolať zníženie funkcie obličiek prietok krvi spôsobený inhibíciou prostaglandínov a viesť k dekompenzácii obličiek.
V súvislosti s používaním NSAIDs boli veľmi zriedkavo hlásené závažné kožné reakcie, niektoré z nich smrteľné, vrátane exfoliatívnej dermatitídy, Stevensovho-Johnsonovho syndrómu a toxickej epidermálnej nekrolýzy (pozri časť 4.8). V počiatočných štádiách terapie sa zdá, že pacienti sú s vyšším rizikom: nástup reakcie sa vo väčšine prípadov vyskytuje v priebehu prvého mesiaca liečby.
ARTHROSYLENE 160 mg čapíky sa majú vysadiť pri prvom výskyte kožnej vyrážky, slizničných lézií alebo akýchkoľvek iných prejavov precitlivenosti.
Rovnako ako ostatné NSAID, ketoprofénové protizápalové, analgetické a antipyretické vlastnosti môžu v prípade infekčného ochorenia maskovať bežné príznaky progresie infekcie, ako je horúčka.
U pacientov s abnormalitami pečeňových testov alebo s anamnézou ochorenia pečene je potrebné pravidelne kontrolovať hladiny transamináz, obzvlášť pri dlhodobej liečbe.
Pri použití ketoprofénu boli hlásené zriedkavé prípady žltačky a hepatitídy.
V prípade porúch zraku, ako je rozmazané videnie, sa má liečba ukončiť.
Lieky ako čapíky ARTROSYLENE 160 mg môžu byť spojené so miernym zvýšením rizika srdcového infarktu („infarkt myokardu“) alebo mozgovej príhody. Akékoľvek riziko je pravdepodobnejšie pri vysokých dávkach a predĺženej liečbe. Neprekračujte odporúčanú dávku alebo trvanie liečby.
Ak máte problémy so srdcom, prekonali ste cievnu mozgovú príhodu alebo si myslíte, že by ste mohli byť ohrozený týmito stavmi (napríklad ak máte vysoký krvný tlak, cukrovku alebo vysoký cholesterol alebo fajčíte), prediskutujte svoju liečbu so svojím lekárom alebo lekárnikom.
Použitie čapíkov ARTHROSYLENE 160 mg, ako aj akéhokoľvek lieku, ktorý inhibuje syntézu prostaglandínov a cyklooxygenázy, sa neodporúča u žien, ktoré plánujú otehotnieť.
Podávanie čapíkov ARTROSYLENU 160 mg sa má prerušiť u žien, ktoré majú problémy s plodnosťou alebo ktoré podstupujú vyšetrenia plodnosti.
Interakcie Ktoré lieky alebo potraviny môžu meniť účinok Arthrosylenu
Kombinácie s inými liekmi sa neodporúčajú
Iné NSAID (vrátane selektívnych inhibítorov cyklooxygenázy 2) a vysoké dávky salicylátov:
Zvýšené riziko krvácania a gastrointestinálneho vredu.
Antikoagulanciá (heparín a warfarín) a inhibítory agregácie krvných doštičiek (tiklopidín, klopidogrel):
NSAID môžu zosilniť účinky antikoagulancií, ako je warfarín; NSAID môžu zvýšiť riziko krvácania; (pozri časť OSOBITNÉ UPOZORNENIA).
Ak je súbežnému podávaniu nevyhnutné, majú byť pacienti starostlivo sledovaní
Lítium:
Riziko zvýšených hladín lítia v plazme, niekedy až do úrovní toxicity v dôsledku zníženého vylučovania lítia obličkami. V prípade potreby je potrebné plazmatické hladiny lítia starostlivo sledovať a počas liečby NSAID a po nej upraviť dávkovanie lítia.
Metotrexát v dávkach nad 15 mg / týždeň:
Zvýšené riziko hematologickej toxicity metotrexátu, najmä ak sa podáva vo vysokých dávkach (> 15 mg / týždeň), pravdepodobne súvisí s vytesnením metotrexátu z väzby na proteíny a zníženým renálnym klírensom.
Kombinácie s inými liekmi, ktoré vyžadujú opatrnosť pri použití
Antihypertenzíva (beta-blokátory, ACE inhibítory, antagonisty angiotenzínu II a diuretiká):
NSAID môžu znižovať účinok diuretík a iných antihypertenzív. U niektorých pacientov s poruchou funkcie obličiek (napr. Dehydratovaní pacienti alebo starší pacienti s poruchou funkcie obličiek) súčasné podávanie inhibítora ACE alebo antagonistu angiotenzínu II a látok, ktoré inhibujú cyklo- oxygenázový systém môže viesť k ďalšiemu zhoršeniu funkcie obličiek, vrátane možného akútneho zlyhania obličiek, zvyčajne reverzibilného. Tieto interakcie je potrebné vziať do úvahy u pacientov, ktorí užívajú čapíky Arthrosylene 160 mg súbežne s inhibítormi ACE alebo antagonistami angiotenzínu II. Preto sa má kombinácia podávať s opatrnosťou, najmä u starších pacientov.
Pacienti majú byť adekvátne hydratovaní a po začatí súbežnej liečby treba zvážiť monitorovanie renálnych funkcií.
Metotrexát v dávkach nižších ako 15 mg / týždeň:
Počas prvých niekoľkých týždňov kombinovanej liečby sa má každý týždeň vyhodnotiť kompletný krvný obraz. V prípade akéhokoľvek poškodenia funkcie obličiek alebo ak je pacient starší, monitorovanie by sa malo vykonávať častejšie.
Probenecid:
Súbežné podávanie probenecidu môže výrazne znížiť plazmatický klírens ketoprofénu.
Trombolytické lieky:
Zvýšené riziko krvácania. Cyklosporín, takrolimus: Riziko aditívnych nefrotoxických účinkov, najmä u starších osôb.
Kortikosteroidy:
Zvýšené riziko gastrointestinálnych vredov alebo krvácania (pozri časť OSOBITNÉ UPOZORNENIA).
Antiagregačné činidlá a selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu (SSRI):
zvýšené riziko gastrointestinálneho krvácania (pozri časť OSOBITNÉ UPOZORNENIA).
Pentoxifylín:
Zvýšené riziko krvácania. Častejšie klinické kontroly a sledovanie času krvácania.
Difenylhydantoín a sulfónamidy:
Pretože je väzba ketoprofénu na proteíny vysoká, môže byť potrebné znížiť dávku antikoagulancií, difenylhydantoínu alebo sulfónamidov, ktoré by sa mali podávať súčasne.
Upozornenia Je dôležité vedieť, že:
Používajte počas tehotenstva alebo dojčenia
Tehotenstvo
Inhibícia syntézy prostaglandínov môže nepriaznivo ovplyvniť tehotenstvo a / alebo vývoj embrya / plodu.
Výsledky epidemiologických štúdií naznačujú zvýšené riziko potratu a srdcových malformácií a gastroschízy po použití inhibítora syntézy prostaglandínov na začiatku tehotenstva. Absolútne riziko srdcových malformácií sa zvýšilo z menej ako 1% na približne 1,5%. Riziko sa považuje za zvýšené s dávkou a trvaním terapie.U zvierat bolo dokázané, že podávanie inhibítorov syntézy prostaglandínov spôsobuje zvýšenú stratu pre- a postimplementácie a embryofetálnu mortalitu.
Okrem toho bol u zvierat, ktorým boli počas organogenetického obdobia podávané inhibítory syntézy prostaglandínov, hlásený zvýšený výskyt rôznych malformácií vrátane kardiovaskulárnych.
V treťom trimestri gravidity môžu všetky inhibítory syntézy prostaglandínov vystaviť plod:
- kardiopulmonálna toxicita (s predčasným uzavretím arteriálneho kanála a pľúcnou hypertenziou);
- renálna dysfunkcia, ktorá môže s oligo-hydroamniónom progredovať do zlyhania obličiek;
matka a novorodenec na konci tehotenstva:
- možné predĺženie času krvácania a protidoštičkový účinok, ktoré sa môžu vyskytnúť aj pri veľmi nízkych dávkach;
- inhibícia kontrakcií maternice, ktorá má za následok oneskorený alebo predĺžený pôrod
Podávanie ketoprofénu je počas laktácie kontraindikované.
Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Na základe farmakodynamického profilu a hlásených vedľajších účinkov (možnosť vzniku závratov) by pacienti, ktorí majú závraty alebo somnolenciu, vertigo, kŕče, nemali viesť vozidlo alebo obsluhovať stroje, ktoré vyžadujú integritu pozornosti.
Dávkovanie a spôsob použitia Ako používať Arthrosylene: Dávkovanie
1 čapík 2 krát denne alebo podľa lekárskeho predpisu.
U starších pacientov musí dávkovanie starostlivo stanoviť lekár, ktorý bude musieť vyhodnotiť možné zníženie vyššie uvedených dávok.
Maximálna denná dávka je 200 mg ketoprofénu, čo zodpovedá 320 mg lyzínovej soli ketoprofénu. Pred začatím liečby dennou dávkou 200 mg ketoprofénu je potrebné starostlivo zvážiť pomer rizika a prínosu a vyššie dávky sa neodporúčajú (pozri tiež časť Osobitné upozornenia).
Nežiaduce účinky je možné minimalizovať použitím čo najkratšieho trvania liečby, ktorá je potrebná na kontrolu symptómov (pozri časť Osobitné upozornenia).
Predávkovanie Čo robiť, ak ste užili príliš veľa Arthrosylenu
Pri dávkach presahujúcich 2,5 g ketoprofénu boli hlásené prípady predávkovania. Vo väčšine prípadov boli pozorované symptómy neškodné a obmedzovali sa na letargiu, ospalosť, nevoľnosť, vracanie a bolesť v epigastriu.
Na predávkovanie ketoprofénom neexistuje žiadne špecifické antidotum. Ak existuje podozrenie na masívne predávkovanie, odporúča sa výplach žalúdka a symptomatická podporná liečba na kompenzáciu dehydratácie, kontrolu vylučovania moču a, ak je prítomná, na úpravu acidózy.
V prípade zlyhania obličiek môže byť hemodialýza užitočná pri vylučovaní liečiva z tela.
Vedľajšie účinky Aké sú vedľajšie účinky lieku Arthrosylene
Gastrointestinálny systém: najčastejšie pozorované nežiaduce účinky sú gastrointestinálneho charakteru. Zvlášť u starších ľudí sa môžu vyskytnúť peptické vredy, gastrointestinálna perforácia alebo krvácanie, niekedy smrteľné (pozri časť Osobitné upozornenia).
Po podaní čapíkov ARTHROSYLENE 160 mg bola hlásená nauzea, vracanie, hnačka, plynatosť, zápcha, dyspepsia, bolesť brucha, meléna, hemateméza, ulcerózna stomatitída, exacerbácia kolitídy a Crohnovej choroby (pozri časť Osobitné upozornenia).
Menej často sa pozorovala gastritída.
V súvislosti s liečbou NSAID boli hlásené edém, hypertenzia a srdcové zlyhanie.
Pri použití ketoprofénu u dospelých boli pozorované nasledujúce nežiaduce reakcie:
Poruchy gastrointestinálneho traktu
dyspepsia, nauzea, bolesť brucha, vracanie, zápcha, hnačka, flatulencia, gastritída, stomatitída, peptický vred, exacerbácia kolitídy a Crohnovej choroby, gastrointestinálne krvácanie a perforácia.
Poruchy krvi a lymfatického systému
hemoragická anémia, agranulocytóza, trombocytopénia, zlyhanie kostnej drene.
Cievne patológie
hypertenzia, vazodilatácia.
Poruchy imunitného systému
anafylaktické reakcie (vrátane šoku)
Psychické poruchy
zmeny nálady
Poruchy nervového systému
bolesť hlavy, závrat, somnolencia, parestézia, dyskinéza, kŕče, dysgeúzia
Očné poruchy
rozmazané videnie (pozri časť OSOBITNÉ UPOZORNENIA)
Poruchy ucha a labyrintu
tinnitus
Srdcové patológie
zástava srdca
Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína
astma, bronchospazmus (obzvlášť u pacientov so známou precitlivenosťou na kyselinu acetylsalicylovú a iné NSAID), nádcha
Poruchy pečene a žlčových ciest
hepatitída, zvýšené transaminázy, zvýšené hladiny bilirubínu v sére v dôsledku porúch pečene
Poruchy kože a podkožného tkaniva
vyrážka, svrbenie, exantém, bulózne erupcie vrátane Stevensovho-Johnsonovho syndrómu a toxickej epidermálnej nekrolýzy, fotosenzitívne reakcie, alopécia, žihľavka, angioedém,
Poruchy obličiek a močových ciest:
akútne zlyhanie obličiek, tubulointersticiálna nefritída, nefritický syndróm, abnormálne testy funkcie obličiek
Celkové poruchy a reakcie v mieste podania:
edém, asténia
Poruchy metabolizmu a výživy
prírastok telesnej hmotnosti
Rovnako ako u iných nesteroidných protizápalových liekov sa môžu vyskytnúť poruchy, zvyčajne prechodné, postihujúce gastrointestinálny trakt, ako je gastralgia.
Len výnimočne boli hlásené prechodné dyskinézy, asténia, bolesti hlavy, závraty a kožné vyrážky. Pri použití čapíkov môžu nastať lokálne poruchy (tenesmus, pálenie) a zníženie konzistencie stolice.
Lieky ako čapíky ARTROSYLENE 160 mg môžu byť spojené so miernym zvýšením rizika srdcového infarktu („infarkt myokardu“) alebo mozgovej príhody.
Oznámte ošetrujúcemu lekárovi akékoľvek nežiaduce účinky, ktoré nie sú uvedené v písomnej informácii pre používateľov.
Expirácia a retencia
Doba použiteľnosti: pozrite sa na dátum exspirácie vytlačený na obale.
Uvedený dátum exspirácie sa vzťahuje na výrobok v neporušenom obale, správne skladovaný.
Upozornenie: Nepoužívajte liek po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na obale. Uchovávajte pri teplote do 30 ° C
Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Opýtajte sa svojho lekárnika, ako zlikvidovať lieky, ktoré už nepoužívate. Pomôže to chrániť životné prostredie.
Tento liek uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.
ZLOŽENIE
Jeden čapík obsahuje:
Účinná látka: Ketoprofen 160 mg lyzínová soľ
Pomocné látky: polosyntetické glyceridy.
LIEKOVÁ FORMA A OBSAH
Čapíky
Krabica s 10 čapíkmi.
Zdrojový leták: AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Obsah zverejnený v januári 2016. Súčasné informácie nemusia byť aktuálne.
Aby ste mali prístup k najaktuálnejšej verzii, odporúča sa navštíviť webovú stránku AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Vylúčenie zodpovednosti a užitočné informácie.
01.0 NÁZOV LIEKU
NÁVRHY ARTHROSYLÉNU 160 MG
02.0 KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE
Každý čapík obsahuje účinnú látku ketoprofén 160 mg lyzínovej soli
Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1
03.0 LIEKOVÁ FORMA
Čapíky
04.0 KLINICKÉ INFORMÁCIE
04.1 Terapeutické indikácie
Symptomatická liečba zápalových stavov spojených s bolesťou, vrátane: reumatoidnej artritídy, ankylozujúcej spondylitídy, bolestivej artrózy, extraartikulárneho reumatizmu, posttraumatického zápalu.
04.2 Dávkovanie a spôsob podávania
1 čapík 2 krát denne alebo podľa lekárskeho predpisu.
Pri liečbe starších pacientov musí dávkovanie starostlivo stanoviť lekár, ktorý bude musieť vyhodnotiť možné zníženie vyššie uvedených dávok.
Maximálna denná dávka je 200 mg ketoprofénu, čo zodpovedá 320 mg lyzínovej soli ketoprofénu. Pred začatím liečby dennou dávkou 200 mg ketoprofénu je potrebné starostlivo zvážiť pomer prínosu a rizika a vyššie dávky sa neodporúčajú (pozri tiež časť 4.4).
Nežiaduce účinky je možné minimalizovať použitím najkratšieho možného trvania liečby, ktorá je potrebná na kontrolu symptómov (pozri časť 4.4).
04.3 Kontraindikácie
Použitie ketoprofénu je kontraindikované u pacientov s precitlivenosťou na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok.
Existuje možnosť skríženej precitlivenosti na kyselinu acetylsalicylovú alebo iné nesteroidné protizápalové lieky. Preto by sa ketoprofén nemal podávať pacientom, u ktorých kyselina acetylsalicylová alebo iné nesteroidné protizápalové lieky spôsobili príznaky astmy, bronchospazmu, rinitídy, žihľavky. Čapíky sa nemajú podávať pacientom s hemoroidálnymi poruchami alebo v nedávnej dobe postihnutí proktitída.
Aktívny peptický vred alebo gastrointestinálne krvácanie, ulcerácia, perforácia alebo chronická dyspepsia v anamnéze.
Gastritída, leukopénia a trombocytopénia, závažné poruchy krvácania a závažné srdcové zlyhanie.
Liek sa nemá používať, ak pacient trpí závažnou renálnou a / alebo hepatálnou insuficienciou.
Tretí trimester tehotenstva.
Podávanie ketoprofénu je počas laktácie kontraindikované.
04.4 Špeciálne upozornenia a vhodné opatrenia pri používaní
Je potrebné vyhnúť sa súbežnému použitiu čapíkov ARTROSYLENE 160 mg s inými NSAID vrátane selektívnych inhibítorov cyklooxygenázy-2.
Nežiaduce účinky je možné minimalizovať použitím najnižšej účinnej dávky počas najkratšieho možného trvania liečby potrebnej na kontrolu symptómov (pozri časť 4.2 a nižšie uvedené odstavce o gastrointestinálnych a kardiovaskulárnych rizikách).
Starší pacienti: Starší pacienti majú zvýšenú frekvenciu nežiaducich reakcií na NSAID, najmä gastrointestinálneho krvácania a perforácie, ktoré môžu byť smrteľné (pozri časť 4.2).
Gastrointestinálne krvácanie, ulcerácia a perforácia: Gastrointestinálne krvácanie, ulcerácia a perforácia, ktoré môžu byť smrteľné, boli hlásené počas liečby všetkými NSAID, kedykoľvek, s varovnými príznakmi alebo bez nich alebo s predchádzajúcou anamnézou závažných gastrointestinálnych príhod.
Niektoré epidemiologické dôkazy naznačujú, že ketoprofén môže byť spojený s vyšším rizikom závažnej gastrointestinálnej toxicity v porovnaní s inými NSAID, najmä pri vysokých dávkach (pozri tiež časti 4.2 a 4.3).
U starších pacientov a pacientov s vredom v anamnéze, obzvlášť ak je komplikovaný krvácaním alebo perforáciou (pozri časť 4.3), je riziko gastrointestinálneho krvácania, ulcerácie alebo perforácie vyššie so zvyšovaním dávok NSAID. Títo pacienti by mali začať liečbu najnižšou dostupnou dávkou. U týchto pacientov a tiež u pacientov užívajúcich nízke dávky aspirínu alebo iných liekov, ktoré môžu zvýšiť riziko gastrointestinálnych príhod, sa má zvážiť súbežné používanie ochranných látok (misoprostol alebo inhibítory protónovej pumpy) (pozri nižšie a časť 4.5).
Pacienti s anamnézou gastrointestinálnej toxicity, najmä starší ľudia, by mali hlásiť akékoľvek abdominálne symptómy (obzvlášť gastrointestinálne krvácanie), obzvlášť v počiatočných fázach liečby.
Opatrnosť je potrebná u pacientov užívajúcich súbežne lieky, ktoré môžu zvýšiť riziko ulcerácií alebo krvácania, ako sú perorálne kortikosteroidy, antikoagulanciá ako warfarín, selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu alebo protidoštičkové látky, ako je aspirín (pozri časť 4.5).
Ak sa u pacientov užívajúcich čapíky ARTROSILENE 160 mg vyskytne gastrointestinálne krvácanie alebo ulcerácia, liečba sa musí prerušiť.
NSAID sa majú podávať opatrne pacientom s anamnézou gastrointestinálneho ochorenia (ulcerózna kolitída, Crohnova choroba), pretože tieto stavy sa môžu zhoršiť (pozri časť 4.8 - Nežiaduce účinky).
Pacienti s astmou spojenou s chronickou rinitídou, chronickou sinusitídou a / alebo nosovou polypózou majú vyššie riziko alergie na kyselinu acetylsalicylovú a / alebo NSAID ako zvyšok populácie. Podanie ketoprofénu môže prispieť k spusteniu astmatických záchvatov alebo bronchospazmov, najmä ľudia alergickí na kyselinu acetylsalicylovú alebo NSAID (pozri časť 4.3).
U pacientov s poškodenou funkciou obličiek by mal byť ketoprofén podávaný so zvláštnou opatrnosťou, berúc do úvahy v zásade renálnu elimináciu lieku.
Na začiatku liečby je potrebné starostlivo sledovať funkciu obličiek u pacientov so srdcovým zlyhaním, cirhózou a nefrózou, u jedincov na diuretickej liečbe alebo s chronickým zlyhaním obličiek, najmä ak sú starší. U týchto pacientov môže podanie ketoprofénu vyvolať zníženie funkcie obličiek prietok krvi spôsobený inhibíciou prostaglandínov a viesť k dekompenzácii obličiek.
V súvislosti s používaním NSAIDs boli veľmi zriedkavo hlásené závažné kožné reakcie, niektoré z nich smrteľné, vrátane exfoliatívnej dermatitídy, Stevensovho-Johnsonovho syndrómu a toxickej epidermálnej nekrolýzy (pozri časť 4.8). V počiatočných štádiách terapie sa zdá, že pacienti sú vyšší riziko: nástup reakcie sa vo väčšine prípadov vyskytuje v priebehu prvého mesiaca liečby.
ARTHROSYLENE 160 mg čapíky sa majú vysadiť pri prvom výskyte kožnej vyrážky, slizničných lézií alebo akýchkoľvek iných prejavov precitlivenosti.
Rovnako ako ostatné NSAID, ketoprofénové protizápalové, analgetické a antipyretické vlastnosti môžu v prípade infekčného ochorenia maskovať bežné príznaky progresie infekcie, ako je horúčka.
U pacientov s abnormalitami pečeňových testov alebo s anamnézou ochorenia pečene je potrebné pravidelne kontrolovať hladiny transamináz, obzvlášť pri dlhodobej liečbe.
Pri použití ketoprofénu boli hlásené zriedkavé prípady žltačky a hepatitídy.
V prípade porúch zraku, ako je rozmazané videnie, sa má liečba ukončiť.
Použitie čapíkov ARTHROSYLENE 160 mg, ako aj akéhokoľvek lieku, ktorý inhibuje syntézu prostaglandínov a cyklooxygenázy, sa neodporúča u žien, ktoré plánujú otehotnieť.
Podávanie čapíkov ARTROSYLENU 160 mg sa má prerušiť u žien, ktoré majú problémy s plodnosťou alebo ktoré podstupujú vyšetrenia plodnosti.
Kardiovaskulárne a cerebrovaskulárne účinky
U pacientov s miernou až stredne ťažkou hypertenziou a / alebo kongestívnym srdcovým zlyhaním v anamnéze je potrebné adekvátne sledovanie a poučenie, pretože v súvislosti s liečbou NSAID boli hlásené zadržiavanie tekutín a edém.
Klinické štúdie a epidemiologické údaje naznačujú, že používanie niektorých NSAID (najmä vo vysokých dávkach a na dlhodobú liečbu) môže byť spojené so miernym zvýšením rizika arteriálnych trombotických príhod (napr. Infarkt myokardu alebo cievna mozgová príhoda). Nie sú k dispozícii dostatočné údaje vylúčiť podobné riziko pre lyzínovú soľ ketoprofenu.
Pacienti s nekontrolovanou hypertenziou, kongestívnym srdcovým zlyhaním, diagnostikovanou ischemickou chorobou srdca, ochorením periférnych artérií a / alebo cerebrovaskulárnym ochorením majú byť liečení soľou ketoprofén lyzínu iba po starostlivom zvážení. Podobné úvahy je potrebné urobiť pred začatím dlhodobej liečby u pacientov s rizikovými faktormi kardiovaskulárnych chorôb (napr. Hypertenzia, hyperlipidémia, diabetes mellitus, fajčenie).
04.5 Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcie
Kombinácie s inými liekmi sa neodporúčajú
Iné NSAID (vrátane selektívnych inhibítorov cyklooxygenázy 2) a vysoké dávky salicylátov:
Zvýšené riziko krvácania a gastrointestinálneho vredu.
Antikoagulanciá (heparín a warfarín) a inhibítory agregácie krvných doštičiek (tiklopidín, klopidogrel):
NSAID môžu zosilniť účinky antikoagulancií, ako je warfarín; NSAID môžu zvýšiť riziko krvácania (pozri časť 4.4).
Ak je súbežnému podávaniu nevyhnutné, majú byť pacienti starostlivo sledovaní.
Lítium:
Riziko zvýšených hladín lítia v plazme, niekedy až do úrovní toxicity v dôsledku zníženého vylučovania lítia obličkami. V prípade potreby je potrebné plazmatické hladiny lítia starostlivo sledovať a počas liečby NSAID a po nej upraviť dávkovanie lítia.
Metotrexát v dávkach nad 15 mg / týždeň:
Zvýšené riziko hematologickej toxicity metotrexátu, najmä ak sa podáva vo vysokých dávkach (> 15 mg / týždeň), pravdepodobne súvisí s vytesnením metotrexátu z väzby na proteíny a zníženým renálnym klírensom.
Kombinácie s inými liekmi, ktoré vyžadujú opatrnosť pri použití Antihypertenzíva (beta-blokátory, ACE inhibítory, antagonisty angiotenzínu II a diuretiká):
NSAID môžu znižovať účinok diuretík a iných antihypertenzív. U niektorých pacientov s poruchou funkcie obličiek (napr. Dehydratovaní pacienti alebo starší pacienti s poruchou funkcie obličiek) súčasné podávanie inhibítora ACE alebo antagonistu angiotenzínu II a látok, ktoré inhibujú cyklooxygenázový systém môže viesť k ďalšiemu zhoršeniu funkcie obličiek, vrátane možného akútneho zlyhania obličiek, zvyčajne reverzibilného. Tieto interakcie je potrebné vziať do úvahy u pacientov, ktorí užívajú čapíky Arthrosylene 160 mg súbežne s inhibítormi ACE alebo antagonistami angiotenzínu II. Preto sa má kombinácia podávať s opatrnosťou, najmä u starších pacientov.
Pacienti majú byť adekvátne hydratovaní a po začatí súbežnej liečby treba zvážiť monitorovanie renálnych funkcií.
Metotrexát v dávkach nižších ako 15 mg / týždeň:
Počas prvých niekoľkých týždňov kombinovanej liečby sa má každý týždeň vyhodnotiť kompletný krvný obraz. V prípade akéhokoľvek poškodenia funkcie obličiek alebo ak je pacient starší, monitorovanie by sa malo vykonávať častejšie.
Probenecid:
Súbežné podávanie probenecidu môže výrazne znížiť plazmatický klírens ketoprofénu.
Trombolytické lieky:
Zvýšené riziko krvácania.
Cyklosporín, takrolimus:
Riziko aditívnych nefrotoxických účinkov, najmä u starších osôb.
Kortikosteroidy:
Zvýšené riziko gastrointestinálnych vredov alebo krvácania (pozri časť 4.4).
Pentoxifylín:
Zvýšené riziko krvácania. Častejšie klinické kontroly a sledovanie času krvácania.
Antiagregačné činidlá a selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu (SSRI):
zvýšené riziko gastrointestinálneho krvácania (pozri časť 4.4).
Difenylhydantoín a sulfónamidy:
Pretože je väzba ketoprofénu na proteíny vysoká, môže byť potrebné znížiť dávku antikoagulancií, difenylhydantoínu alebo sulfónamidov, ktoré by sa mali podávať súčasne.
04.6 Gravidita a laktácia
Tehotenstvo
Inhibícia syntézy prostaglandínov môže nepriaznivo ovplyvniť tehotenstvo a / alebo vývoj embrya / plodu.
Výsledky epidemiologických štúdií naznačujú zvýšené riziko potratu a srdcových malformácií a gastroschízy po použití inhibítora syntézy prostaglandínov na začiatku tehotenstva. Absolútne riziko srdcových malformácií sa zvýšilo z menej ako 1% až na približne 1,5%. Riziko sa zvažovalo zvyšujú s dávkou a trvaním terapie.U zvierat bolo ukázané, že podávanie inhibítorov syntézy prostaglandínov spôsobuje zvýšenú stratu a mortalitu pred a po implantácii.Embro-fetálne.
Okrem toho bol u zvierat, ktorým boli počas organogenetického obdobia podávané inhibítory syntézy prostaglandínov, hlásený zvýšený výskyt rôznych malformácií vrátane kardiovaskulárnych.
Počas tretieho trimestra gravidity môžu všetky inhibítory syntézy prostaglandínov vystaviť
plod k:
- kardiopulmonálna toxicita (s predčasným uzavretím arteriálneho kanála a pľúcnou hypertenziou);
- renálna dysfunkcia, ktorá môže s oligo-hydroamniónom progredovať do zlyhania obličiek;
matka a novorodenec na konci tehotenstva:
- možné predĺženie času krvácania a protidoštičkového účinku, ktoré sa môžu vyskytnúť aj pri veľmi nízkych dávkach;
- inhibícia kontrakcií maternice, ktorá má za následok oneskorený alebo predĺžený pôrod
Podávanie ketoprofénu je počas laktácie kontraindikované.
04.7 Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Nie sú známe žiadne účinky na stupeň pozornosti.
Na základe farmakodynamického profilu a hlásených vedľajších účinkov (možnosť vzniku závratov) by pacienti, u ktorých sa vyskytne závrat alebo somnolencia, vertigo, kŕče, nemali viesť vozidlo alebo obsluhovať stroje, ktoré vyžadujú integritu pozornosti.
04.8 Nežiaduce účinky
Gastrointestinálny systém: najčastejšie pozorované nežiaduce účinky sú gastrointestinálneho charakteru. Zvlášť u starších ľudí sa môžu vyskytnúť peptické vredy, gastrointestinálna perforácia alebo krvácanie, niekedy smrteľné (pozri časť 4.4).
Po podaní čapíkov ARTHROSYLENE 160 mg bola hlásená nauzea, vracanie, hnačka, plynatosť, zápcha, dyspepsia, bolesť brucha, meléna, hemateméza, ulcerózna stomatitída, exacerbácia kolitídy a Crohnovej choroby (pozri časť 4.4).
Menej často sa pozorovala gastritída.
V súvislosti s liečbou NSAID boli hlásené edém, hypertenzia a srdcové zlyhanie.
Klinické štúdie a epidemiologické údaje naznačujú, že používanie niektorých NSAID (najmä vo vysokých dávkach a na dlhodobú liečbu) môže byť spojené so miernym zvýšením rizika arteriálnych trombotických príhod (napr. Infarkt myokardu alebo cievna mozgová príhoda) (pozri časť 4.4).
Pri použití ketoprofénu u dospelých boli pozorované nasledujúce nežiaduce reakcie:
Poruchy gastrointestinálneho traktu:
dyspepsia, nauzea, bolesť brucha, vracanie, zápcha, hnačka, flatulencia, gastritída, stomatitída, peptický vred, exacerbácia kolitídy a Crohnovej choroby, gastrointestinálne krvácanie a perforácia.
Poruchy krvi a lymfatického systému:
hemoragická anémia, agranulocytóza, trombocytopénia, zlyhanie kostnej drene.
Cievne poruchy:
hypertenzia, vazodilatácia.
Poruchy imunitného systému:
anafylaktické reakcie (vrátane šoku)
Psychické poruchy:
zmeny nálady
Poruchy nervového systému:
bolesť hlavy, závrat, somnolencia, parestézia, dyskinéza, kŕče, dysgeúzia
Ochorenia oka:
rozmazané videnie (pozri časť 4.4)
Poruchy ucha a labyrintu:
tinnitus
Poruchy srdca a srdcovej činnosti:
zástava srdca
Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína:
astma, bronchospazmus (obzvlášť u pacientov so známou precitlivenosťou na kyselinu acetylsalicylovú a iné NSAID), nádcha
Poruchy pečene a žlčových ciest:
hepatitída, zvýšené transaminázy, zvýšené hladiny bilirubínu v sére v dôsledku porúch pečene
Poruchy kože a podkožného tkaniva:
vyrážka, svrbenie, exantém, bulózne erupcie vrátane Stevensovho-Johnsonovho syndrómu a toxickej epidermálnej nekrolýzy, fotosenzitívne reakcie, alopécia, žihľavka, angioedém
Poruchy obličiek a močových ciest:
akútne zlyhanie obličiek, tubulointersticiálna nefritída, nefritický syndróm, abnormálne testy funkcie obličiek
Celkové poruchy a reakcie v mieste podania:
edém, asténia
Poruchy metabolizmu a výživy:
prírastok telesnej hmotnosti
Rovnako ako u iných nesteroidných protizápalových liekov sa môžu vyskytnúť poruchy gastrointestinálneho traktu, zvyčajne prechodné, ako je gastralgia. Len výnimočne boli hlásené prechodné dyskinézy, asténia, bolesti hlavy, závraty a kožné vyrážky.
04,9 Predávkovanie
Pri dávkach presahujúcich 2,5 g ketoprofénu boli hlásené prípady predávkovania.
Vo väčšine prípadov boli pozorované symptómy neškodné a obmedzovali sa na letargiu, ospalosť, nevoľnosť, vracanie a bolesť v epigastriu.
Na predávkovanie ketoprofénom neexistuje žiadne špecifické antidotum. Ak existuje podozrenie na masívne predávkovanie, odporúča sa výplach žalúdka a symptomatická podporná liečba na kompenzáciu dehydratácie, kontrolu vylučovania moču a, ak je prítomná, na úpravu acidózy.
V prípade zlyhania obličiek môže byť hemodialýza užitočná pri vylučovaní liečiva z tela.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: nesteroidné protizápalové / antireumatické lieky
ATC: M01AE03.
Ketoprofén lyzínová soľ je liek s protizápalovým, analgetickým a antipyretickým účinkom.
Lyzínová soľ ketoprofenu, podobne ako ketoprofén, vďačí za svoju protizápalovú účinnosť predovšetkým inhibícii syntézy kyseliny arachidonovej v prostaglandíne, stabilizácii lyzozomálnej membrány s inhibíciou enzymatického uvoľňovania, antibradykinínovej aktivite a protidoštičkovej aktivite, čo sú tieto faktory. hrajú dôležitú úlohu v patogenéze zápalových javov.
Lyzínová soľ ketoprofenu má výrazný analgetický účinok v korelácii s protizápalovým účinkom na zápalové procesy a s centrálnym účinkom.
Ketoprofénová lyzínová soľ má antipyretickú aktivitu, ale neruší normálne termoregulačné procesy.
05.2 Farmakokinetické vlastnosti
Ketoprofén lyzínová soľ sa rýchlo absorbuje rektálne v priebehu 45-60 minút. Maximálna hladina v sére sa dosiahne po 1-2 hodinách. Opakované podávanie nemení kinetiku lieku ani nespôsobuje akumuláciu. Eliminácia je v zásade močová a masívna: 50% systémovo podaného produktu sa vylúči močom za 6 hodín. Metabolizácia je významná: asi 55% systémovo podaného produktu sa nachádza vo forme metabolitov v moči. Ketoprofén je 95% viazané na sérové proteíny.
05.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
Toxikologické testy vykonané na aktívnej zložke ukázali nízku toxicitu soli ketoprofén lyzínu. LD50, v závislosti od spôsobu podania, je v priemere 300 mg / kg u potkanov, čo sa rovná 80-100-násobku aktívnej dávky ako protizápalové a analgetikum. Výrobok nie je chemicky korelovaný s liekmi, o ktorých je známe, že majú „karcinogénny účinok“.
Pokiaľ ide o embryofetálnu toxicitu a teratogenézu NSAID u zvierat, pozri časť 4.6.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
06.1 Pomocné látky
Polosyntetické glyceridy
06.2 Nekompatibilita
Žiadny
06.3 Obdobie platnosti
5 rokov.
06.4 Špeciálne opatrenia na uchovávanie
Uchovávajte pri teplote do 30 ° C.
06.5 Charakter vnútorného obalu a obsahu balenia
Ventil z polyetylénového hliníka uzavretý v škatuli s 10 čapíkmi
06.6 Návod na použitie a zaobchádzanie
Žiadne špeciálne pokyny
07.0 DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
Dompé Pharmaceuticals s.p.a. - Miláno, Via San Martino 12
Predajca na predaj: Dompé spa - Via Campo di Pile - L "Aquila
08.0 REGISTRAČNÉ ČÍSLO
AIC č. 024022030
09.0 DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE ALEBO OBNOVENIA REGISTRÁCIE
Dátum prvej registrácie: 13.6.1979
Dátum obnovenia autorizácie: 1.6.2010
10.0 DÁTUM REVÍZIE TEXTU
Máj 2012
