Účinné látky: tamsulozín
ANTUNES 0,4 mg kapsuly s riadeným uvoľňovaním
Prečo sa používa Antunes? Načo to je?
FARMAKOTERAPEUTICKÁ KATEGÓRIA
ANTUNES je liek s aktivitou blokujúcou alfa1 adrenergné receptory, ktorý znižuje svalové napätie v prostate a močovej trubici uľahčením močenia.
Terapeutické indikácie
Príznaky dolných močových ciest spojené s benígnou hyperpláziou prostaty.
Kontraindikácie Kedy by sa Antunes nemal používať
Precitlivenosť na tamsulozíniumchlorid vrátane angioedému vyvolaného liekom alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok.
Ťažká hepatálna insuficiencia.
Predchádzajúce epizódy ortostatickej hypotenzie.
Opatrenia pri používaní Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Antunes
Rovnako ako u iných antagonistov α1 adrenoreceptorov, počas liečby ANTUNES môže v určitých prípadoch dôjsť k zníženiu krvného tlaku, ktoré zriedkavo môže viesť k synkope. Pri prvých príznakoch ortostatickej hypotenzie (závraty, slabosť) by mal pacient sedieť alebo ležať, kým symptómy nezmiznú.
Pri chronickom používaní produktu sa odporúča pravidelná lekárska kontrola.
Liečba pacientov s ťažkou poruchou funkcie obličiek (klírens kreatinínu menej ako 10 ml / min) sa má zvážiť s opatrnosťou, pretože liek sa u týchto subjektov neskúmal.
Interakcie Ktoré lieky alebo potraviny môžu zmeniť účinok Antunesu
Interakčné štúdie boli vykonané len u dospelých.
Pri súbežnom podávaní tamsulozíniumchloridu s atenololom, enalaprilom alebo teofylínom neboli zaznamenané žiadne interakcie.
Súbežné používanie cimetidínu spôsobuje zvýšenie plazmatických hladín tamsulozínu, zatiaľ čo furosemid ich znižuje; plazmatické koncentrácie tamsulozínu sú však v terapeutickom rozmedzí, a preto nie je potrebná žiadna úprava dávky.
In vitro diazepam, propranolol, trichlormethiazid, chlormadinón, amitriptylín, diklofenak, glibenklamid, simvastatín a warfarín nespôsobujú zmeny vo voľnej frakcii tamsulozínu v ľudskej plazme. Tamsulozín nemodifikuje voľnú frakciu diazepamu, propanololu, trichlórmetiazidu a chlormadinónu.
V štúdiách in vitro s pečeňovými mikrozomálnymi frakciami (reprezentujúcimi enzýmový systém metabolizujúci lieky prepojené s cytochrómom P450) s amitriptylínom, salbutamolom, glibenklamidom a finasteridom neboli zistené žiadne interakcie na úrovni hepatálneho metabolizmu.
Diklofenak a warfarín však môžu zvýšiť rýchlosť eliminácie tamsulozínu.
Súbežné podávanie tamsulozíniumchloridu a silných inhibítorov CYP3A4 môže viesť k zvýšenej expozícii tamsulozíniumchloridu. Súbežné podávanie s ketokonazolom (známym silným inhibítorom CYP3A4) viedlo k zvýšeniu AUC a Cmax tamsulozíniumchloridu faktorom 2,8, respektíve 2,2.
Tamsulozíniumchlorid sa nemá podávať v kombinácii so silnými inhibítormi CYP3A4 u pacientov so slabým metabolizmom fenotypu CYP2D6.
Tamsulozíniumchlorid sa má používať opatrne v kombinácii so silnými a stredne silnými inhibítormi CYP3A4.
Súbežné podávanie tamsulozíniumchloridu a paroxetínu, silného inhibítora CYP206, malo za následok zvýšenie Cmax a AUC tamsulozínu 1,3 -násobne a 1,6 -násobne, v tomto poradí, ale tieto zvýšenia sa nepovažujú za klinicky významné.
Súbežné používanie iných antagonistov α1-adrenoreceptorov môže viesť k hypotenzívnym účinkom.
Svojvoľné kombinovanie rôznych liekov môže mať vo všeobecnosti škodlivé dôsledky, preto je vhodné, aby pacient informoval svojho lekára o všetkých ďalších prebiehajúcich terapiách.
Ak ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.
Upozornenia Je dôležité vedieť, že:
Počas operácie katarakty bol u niektorých pacientov liečených alebo predtým liečených tamsulozíniumchloridom pozorovaný „intraoperačný syndróm floppy dúhovky“ (IFIS, variant syndrómu malých zreníc). ISIF môže zvýšiť riziko očných komplikácií počas a po chirurgickom zákroku, preto sa odporúča nezačať liečbu tamsulozínom u pacientov naplánovaných na operáciu katarakty.
Prerušenie liečby tamsulozíniumchloridom 1-2 týždne pred operáciou katarakty sa považuje za empiricky užitočné, avšak prínos ukončenia liečby ešte nebol stanovený.
IFIS sa zistil aj u pacientov, ktorí prerušili tamsulozín na dlhšie obdobie pred operáciou katarakty.
Neodporúča sa začať liečbu tamsulozíniumchloridom u pacientov, u ktorých je plánovaná operácia katarakty. Počas predoperačného hodnotenia by oftalmológ a chirurgický tím mali zvážiť, či pacient čakajúci na operáciu je liečený alebo bol liečený tamsulozínom, aby sa zabezpečilo prijatie vhodných opatrení na zvládnutie IFIS počas intervencie.
Tamsulozíniumchlorid sa nemá podávať v kombinácii so silnými inhibítormi CYP3A4 u pacientov so slabým metabolizmom fenotypu CYP2D6.
Tamsulozíniumchlorid sa má používať opatrne v kombinácii so silnými a stredne silnými inhibítormi CYP3A4 (pozri časť 4.5).
Je možné, že vo výkaloch sa nájdu zvyšky tablety.
Tehotenstvo a dojčenie
Použitie ANTUNES nie je indikované u žien.
V krátkodobých a dlhodobých klinických štúdiách s tamsulozíniumchloridom boli pozorované poruchy ejakulácie. V poregistračných štúdiách boli hlásené prípady porúch ejakulácie, retrográdnej ejakulácie a neschopnosti ejakulácie.
Vedenie vozidla a obsluha strojov
Neuskutočnili sa žiadne štúdie o schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje.V tomto ohľade by si však mal pacient uvedomiť možnosť vzniku závratov.
Dávkovanie a spôsob použitia Ako používať Antunes: Dávkovanie
Jedna kapsula denne sa má užiť po raňajkách alebo po prvom jedle dňa.
Kapsula sa musí prehltnúť celá a nesmie sa drviť ani žuvať, pretože by to mohlo narušiť kontrolované uvoľňovanie účinnej látky.
Predávkovanie Čo robiť, ak ste užili príliš veľa prípravku Antunes
Príznaky Neboli hlásené žiadne prípady predávkovania.
Predávkovanie tamsulozíniumchloridom môže potenciálne viesť k závažným hypotenzívnym účinkom.
Pri rôznych úrovniach predávkovania boli pozorované závažné hypotenzívne účinky.
Liečba
V prípade akútnej hypotenzie po predávkovaní je potrebné prijať okamžité opatrenia na podporu kardiovaskulárneho systému.
Krvný tlak a srdcovú frekvenciu je možné obnoviť do normálu tak, že pacient ľahne.
Ak to nestačí, môžu sa použiť expandéry objemu a v prípade potreby vazokonstrikčné lieky. Je potrebné monitorovať funkciu obličiek a použiť všeobecné podporné opatrenia. Dialýza nemá žiadny význam, pretože tamsulozín sa silne viaže na plazmatické proteíny.
Na zabránenie absorpcie je možné vykonať niektoré opatrenia, ako je vracanie.
V prípade požitia veľkých dávok môže byť užitočný výplach žalúdka a môže sa podať aktívne uhlie a osmotické laxatívum, ako je síran sodný.
V prípade náhodného požitia nadmernej dávky Antunes okamžite informujte svojho lekára alebo choďte do najbližšej nemocnice.
Čo robiť, ak ste zabudli užiť jednu alebo viac dávok
Ak pacient zabudol užiť dennú dávku, môže ju užiť neskôr v priebehu dňa.
Ak bol deň liečby vynechaný, odporúča sa pokračovať v terapii ako obvykle, podľa lekárskeho predpisu.
Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia lieku Antunes, opýtajte sa svojho lekára alebo lekárnika.
Vedľajšie účinky Aké sú vedľajšie účinky Antunes
Tak ako všetky lieky, aj Antunes môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.
Pri použití Antunes boli hlásené nasledujúce vedľajšie účinky:
Variant syndrómu malých zreníc známy ako „intraoperačný syndróm floppy dúhovky (IFIS)“ spojený s liečbou tamsulozínom bol pozorovaný počas operácie katarakty počas obdobia sledovania po uvedení lieku na trh (pozri tiež časť 4.4 „Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní“). Skúsenosti po uvedení lieku na trh: Okrem vyššie uvedených nežiaducich udalostí bola v súvislosti s používaním tamsulozínu hlásená atriálna fibrilácia, arytmia, tachykardia a dyspnoe. Pretože tieto spontánne hlásené udalosti pochádzajú z celosvetových skúseností po uvedení lieku na trh, ich frekvencia a úlohu tamsulozínu pri ich vzniku nemožno s určitosťou určiť.
Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.
Expirácia a retencia
Skontrolujte dátum exspirácie uvedený na obale.
Uvedený dátum exspirácie sa vzťahuje na výrobok v neporušenom obale, správne skladovaný.
Skladujte pri teplote nepresahujúcej 25 ° C.
Upozornenie: Nepoužívajte liek po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na obale.
NEPOUŽÍVAJTE V PRÍPADE NÁHODNÝCH ZNAČIEK ZHODNOTENIA.
Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Opýtajte sa svojho lekárnika, ako zlikvidovať lieky, ktoré už nepoužívate. Pomôže to chrániť životné prostredie.
LIEK UCHOVÁVAŤ MIMO DOSAHU A DOHĽADU DETÍ
ZLOŽENIE
Jedna kapsula obsahuje:
Účinná látka: tamsulozíniumchlorid 0,4 mg;
Pomocné látky: alginát sodný; kopolymér kyseliny metylakrylovej a etylakrylátu (1: 1); Glycerol dibeenát; maltodextrín; laurylsulfát sodný; magrogol; polysorbát 80; hydroxid sodný, simetikón; koloidný oxid kremičitý bezvodý;
Kapsula: želatína; čistená voda; červený oxid železitý (E172); oxid titaničitý (E171); žltý oxid železitý (E172).
LIEKOVÁ FORMA A OBSAH
Tvrdá kapsula s riadeným uvoľňovaním - Balenie s 20 kapsulami v blistroch
Zdrojový leták: AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Obsah zverejnený v januári 2016. Súčasné informácie nemusia byť aktuálne.
Aby ste mali prístup k najaktuálnejšej verzii, odporúča sa navštíviť webovú stránku AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Vylúčenie zodpovednosti a užitočné informácie.
01.0 NÁZOV LIEKU
ANTÉNY
02.0 KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE
Každá kapsula obsahuje aktívna zásada: tamsulozíniumchlorid 0,4 mg.
Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1
03.0 LIEKOVÁ FORMA
Tvrdé kapsuly s riadeným uvoľňovaním.
04.0 KLINICKÉ INFORMÁCIE
04.1 Terapeutické indikácie
Príznaky dolných močových ciest (LUTS) súvisiace s benígnou hyperpláziou prostaty (BPH).
04.2 Dávkovanie a spôsob podávania
Jedna kapsula denne sa má užiť po raňajkách alebo po prvom jedle dňa. Kapsula sa má prehltnúť celá.
Kapsuly sa nemajú drviť ani žuvať, pretože by to mohlo interferovať s riadeným uvoľňovaním účinnej látky.
04.3 Kontraindikácie
Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok.
Ortostatická hypotenzia v anamnéze.
Ťažká hepatálna insuficiencia.
04.4 Špeciálne upozornenia a vhodné opatrenia pri používaní
Rovnako ako u iných alfa1 blokátorov, počas liečby tamsulozínom môže v určitých prípadoch dôjsť k zníženiu krvného tlaku, ktoré zriedkavo môže viesť k synkope. Pri prvých príznakoch ortostatickej hypotenzie (závraty, slabosť) by mal pacient sedieť alebo ležať, kým symptómy nezmiznú.
Pred začatím liečby tamsulozínom by mal byť pacient vyšetrený na ďalšie stavy, ktoré môžu spôsobovať rovnaké príznaky ako benígna hyperplázia prostaty. Pred liečbou a potom v pravidelných intervaloch by sa malo vykonať rektálne vyšetrenie a v prípade potreby stanovenie prostatického špecifického antigénu (PSA).
Liečba pacientov s ťažkou renálnou insuficienciou (klírens kreatinínu nižší ako 10 ml / min) sa má zvážiť s opatrnosťou, pretože tieto subjekty neboli študované.
Počas operácie katarakty sa u niektorých pacientov, ktorí boli predtým liečení alebo liečení liekmi obsahujúcimi tamsulozín, vyskytol IFIS „intraoperačný syndróm floppy iris“ známy ako „floppy iris“. Výskyt tohto syndrómu môže zvýšiť chirurgické komplikácie počas chirurgického zákroku, preto sa neodporúča začať liečbu tamsulozínom u pacientov čakajúcich na operáciu katarakty.
Neoficiálne skúsenosti ukázali, že môže pomôcť ukončenie liečby tamsulozínom 1 alebo 2 týždne pred chirurgickým zákrokom. Prínos ukončenia a nevyhnutné obdobie na prerušenie však ešte neboli stanovené.
Vo fáze predoperačného hodnotenia musí lekár vyšetriť, či pacient určený na operáciu je alebo bol liečený tamsulozínom, aby zaistil vhodné opatrenia na zvládnutie IFIS počas operácie.
04.5 Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcie
Pri súbežnom podávaní tamsulozínu s atenololom, enalaprilom, nifedipínom alebo teofylínom neboli zaznamenané žiadne interakcie.
Súbežné používanie cimetidínu spôsobuje zvýšenie plazmatických hladín tamsulozínu, zatiaľ čo furosemid ich znižuje; v oboch prípadoch však v normálnych medziach, ktoré nevyžadujú úpravu dávky.
In vitro diazepam, propranolol, trichlormethiazid, chlormadinón, amitriptylín, diklofenak, glibenklamid, simvastatín a warfarín nemenia voľnú frakciu tamsulozínu v ľudskej plazme. Tamsulozín nemodifikuje voľnú frakciu diazepamu, propanololu, trichlórmetiazidu a chlormadinónu.
V štúdiách in vitro s pečeňovými mikrozomálnymi frakciami (reprezentujúcimi enzýmový systém metabolizujúci lieky prepojené s cytochrómom P450) s amitriptylínom, salbutamolom, glibenklamidom a finasteridom neboli zistené žiadne interakcie na úrovni hepatálneho metabolizmu. Diklofenak a warfarín však môžu zvýšiť rýchlosť eliminácie tamsulozínu.
Súbežné používanie iných antagonistov alfa1-adrenoreceptorov môže viesť k hypotenzným účinkom.
04.6 Gravidita a laktácia
Nie je relevantné, pretože ANTUNES je určený len na použitie u pacientov mužského pohlavia.
04.7 Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Nie sú k dispozícii žiadne údaje o vplyve ANTUNES na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.V tomto ohľade by si však pacient mal byť vedomý možnosti vzniku vertiga.
04.8 Nežiaduce účinky
Časté (>1%,
• Poruchy nervového systému: závrat (1,3%).
Menej časté (>0.1%,
• Poruchy nervového systému: bolesť hlavy.
• Srdcové poruchy: palpitácie.
• Cievne poruchy: posturálna hypotenzia.
• Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína: nádcha.
• Gastrointestinálne poruchy: hnačka, nevoľnosť, vracanie, zápcha.
• Poruchy kože a podkožného tkaniva: kožná vyrážka, svrbenie, žihľavka.
• Poruchy reprodukčného systému a prsníkov: abnormálna ejakulácia.
• Celkové poruchy a reakcie v mieste podania: asténia.
Zriedkavé (>0,01%,
• Poruchy nervového systému: synkopa.
• Poruchy kože a podkožného tkaniva: angioedém.
Veľmi ojedinelý (>0,01%)
• Poruchy reprodukčného systému a prsníkov: priapizmus.
Počas operácie katarakty boli hlásené prípady „intraoperačného syndrómu floppy dúhovky“ známeho ako „floppy iris“ súvisiace s liečbou tamsulozínom ((pozri časť 4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní).
04,9 Predávkovanie
Neboli hlásené žiadne prípady predávkovania.
Teoreticky by však v prípade predávkovania mohla nastať akútna hypotenzia, ktorá by si preto vyžadovala rýchly zásah na kardiovaskulárnej úrovni.
Krvný tlak a srdcovú frekvenciu je možné obnoviť do normálu tak, že pacient ľahne.
Ak to nestačí, môžu sa podať lieky zvyšujúce plazmu a v prípade potreby lieky s vazokonstrikčným účinkom. Okrem všeobecných podporných opatrení je potrebné monitorovať aj funkciu obličiek.
Dialýza je málo účinná, pretože tamsulozín sa silne viaže na plazmatické proteíny.
Na zabránenie absorpcie je možné vykonať niektoré opatrenia, ako je vracanie.
V prípade požitia veľkých dávok môže byť užitočný výplach žalúdka a môže sa podať aktívne uhlie a osmotické laxatívum, ako je síran sodný.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: antagonista alfa1 adrenoreceptora.
ATC kód: G04A02. Lieky určené výlučne na liečbu porúch prostaty - tamsulozín.
Mechanizmus akcie
Tamsulozín sa selektívne a kompetitívne viaže na postsynaptické alfa1 adrenoreceptory, najmä na podtypy alfa1A a alfa1D. ktoré spôsobujú relaxáciu hladkého svalstva prostaty a močovej trubice.
Farmakodynamické účinky
Tamsulozín 0,4 mg zvyšuje maximálny prietok moču. Zmierňuje obštrukciu uvoľnením hladkého svalstva prostaty a močovej trubice, čím zlepšuje symptómy vyprázdňovania.
Zlepšuje tiež symptómy plnenia, v ktorých hrá dôležitú úlohu nestabilita močového mechúra.
Tieto účinky na symptómy vypĺňania a vyprázdňovania sa udržujú počas dlhodobej terapie.Potreba chirurgického zákroku alebo katetrizácie sa výrazne oneskoruje.
Blokátory Alpha1 môžu znížiť krvný tlak znížením periférneho odporu. Počas klinických štúdií s tamsulozínom sa nepozorovalo žiadne klinicky významné zníženie krvného tlaku.
05,2 "Farmakokinetické vlastnosti
Absorpcia
Tamsulozín sa vstrebáva z čreva a je takmer úplne biologicky dostupný.
Absorpcia sa znižuje s príjmom blízko jedla.
Rovnomernú absorpciu je možné dosiahnuť, ak pacient vždy užíva ANTUNES po obvyklých raňajkách.
Tamsulozín vykazuje lineárnu kinetiku.
Po jednorazovej dávke tamsulozínu v stave jedla sa plazmatické hladiny tamsulozínu vrcholia približne za 6 hodín a v rovnovážnom stave, ktoré sa dosiahnu po 5 dňoch liečby, je Cmax približne o 2/3 vyššia, ako sa dosiahlo po jednorazovej dávke.
Toto bolo zaznamenané u starších pacientov a je rozumné očakávať to isté u mladších pacientov.
Po jednorazovom aj opakovanom podávaní existujú značné individuálne rozdiely v plazmatických hladinách.
Distribúcia
U ľudí sa tamsulozín viaže približne na 99% na plazmatické proteíny a distribučný objem je nízky (približne 0,2 l / kg).
Biotransformácia
Tamsulozín má slabý účinok prvého prechodu, pretože sa metabolizuje pomaly.
Tamsulozín je v plazme prítomný predovšetkým vo forme nezmeneného liečiva.
Metabolizuje sa v pečeni.
U potkanov sa nepozorovala prakticky žiadna indukcia mikrozomálneho pečeňového enzýmového systému.
Mierna až stredne ťažká porucha funkcie pečene nevyžaduje úpravu dávky (pozri tiež časť 4.3).
Žiadny z metabolitov nie je aktívnejší ako pôvodný liek.
Vylučovanie
Tamsulozín a jeho metabolity sa vylučujú hlavne močom a približne 9% prijatého lieku sa vylúči v nezmenenej forme.
Po jednorazovej dávke tamsulozínu 0,4 mg v podmienkach plného jedla a v rovnovážnom stave bol polčas eliminácie vyhodnotený po 10 a 13 hodinách.
05.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
Štúdie toxicity po jednorazovom a opakovanom podávaní boli uskutočnené na myšiach, potkanoch a psoch. Uvažovali sa aj reprodukčné štúdie na potkanoch, štúdie karcinogenity na myšiach a potkanoch, štúdie genotoxicity. in vitro a v Žijem.
Všeobecný toxikologický profil, ktorý bol zistený pri vyšších dávkach tamsulozínu, je v súlade so známou farmakologickou aktivitou alfa-adrenergných blokátorov.
U psov sa pri veľmi vysokých dávkach zmení elektrokardiogram. Táto odpoveď sa nepovažuje za klinicky relevantnú.
Tamsulozín nevykazoval relevantné genotoxické vlastnosti.
Bol hlásený zvýšený výskyt proliferatívnych zmien vo vemene potkanov a samíc myší. Tieto nálezy, ktoré sú pravdepodobne sprostredkované hyperprolaktinémiou a vyskytujú sa iba pri vysokých dávkach, sa považujú za irelevantné.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
06.1 Pomocné látky
Alginát sodný; kopolymér kyseliny metylakrylovej a etylakrylátu (1: 1); glycerol dibeenát; maltodextrín; laurylsulfát sodný; magrogol; polysorbát 80; hydroxid sodný; simethicone; koloidný oxid kremičitý bezvodý.
Kapsula: želé; vyčistená voda; červený oxid železitý (E172); oxid titaničitý (E171); žltý oxid železitý (E172).
06.2 Nekompatibilita
Nie je to relevantné.
06.3 Obdobie platnosti
3 roky.
06.4 Špeciálne opatrenia na uchovávanie
Skladujte pri teplote nepresahujúcej 25 ° C.
06.5 Charakter vnútorného obalu a obsahu balenia
PVC / PVDC / AL blister. Balenie obsahujúce 20 kapsúl.
06.6 Návod na použitie a zaobchádzanie
Žiadne špeciálne pokyny.
Nepoužitý liek a odpad z tohto lieku musí byť zlikvidovaný v súlade s miestnymi zákonnými požiadavkami.
07.0 DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
So.Se.PHARM S.r.l.
Via dei Castelli Romani, 22 - 00040 Pomezia (RM).
08.0 REGISTRAČNÉ ČÍSLO
ANTUNES "0,4 mg tvrdé kapsuly s riadeným uvoľňovaním" 20 kapsúl - AIC č. 036908010
09.0 DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE ALEBO OBNOVENIA REGISTRÁCIE
10.0 DÁTUM REVÍZIE TEXTU
11.0 PRE RÁDIOVÉ DROGY, ÚPLNÉ ÚDAJE O VNÚTORNEJ DOSIMETRII ŽIARENIA
12.0 PRE RÁDIOVÉ DROGY, DODATOČNÉ PODROBNÉ NÁVODY NA PRÍPADNÚ PRÍPRAVU A KONTROLU KVALITY
01.0 NÁZOV LIEKU
ANTÉNY
02.0 KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE
Každá kapsula obsahuje aktívna zásada: tamsulozíniumchlorid 0,4 mg.
Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1
03.0 LIEKOVÁ FORMA
Tvrdé kapsuly s riadeným uvoľňovaním.
04.0 KLINICKÉ INFORMÁCIE
04.1 Terapeutické indikácie
Príznaky dolných močových ciest (LUTS) súvisiace s benígnou hyperpláziou prostaty (BPH).
04.2 Dávkovanie a spôsob podávania
Jedna kapsula denne sa má užiť po raňajkách alebo po prvom jedle dňa. Kapsula sa má prehltnúť celá.
Kapsuly sa nemajú drviť ani žuvať, pretože by to mohlo interferovať s riadeným uvoľňovaním účinnej látky.
04.3 Kontraindikácie
Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok.
Ortostatická hypotenzia v anamnéze.
Ťažká hepatálna insuficiencia.
04.4 Špeciálne upozornenia a vhodné opatrenia pri používaní
Rovnako ako u iných alfa1 blokátorov, počas liečby tamsulozínom môže v určitých prípadoch dôjsť k zníženiu krvného tlaku, ktoré zriedkavo môže viesť k synkope. Pri prvých príznakoch ortostatickej hypotenzie (závraty, slabosť) by mal pacient sedieť alebo ležať, kým symptómy nezmiznú.
Pred začatím liečby tamsulozínom by mal byť pacient vyšetrený na ďalšie stavy, ktoré môžu spôsobovať rovnaké príznaky ako benígna hyperplázia prostaty. Pred liečbou a potom v pravidelných intervaloch by sa malo vykonať rektálne vyšetrenie a v prípade potreby stanovenie prostatického špecifického antigénu (PSA).
Liečba pacientov s ťažkou renálnou insuficienciou (klírens kreatinínu nižší ako 10 ml / min) sa má zvážiť s opatrnosťou, pretože tieto subjekty neboli študované.
Počas operácie katarakty sa u niektorých pacientov, ktorí boli predtým liečení alebo liečení liekmi obsahujúcimi tamsulozín, vyskytol IFIS „intraoperačný syndróm floppy iris“ známy ako „floppy iris“. Výskyt tohto syndrómu môže zvýšiť chirurgické komplikácie počas chirurgického zákroku, preto sa neodporúča začať liečbu tamsulozínom u pacientov čakajúcich na operáciu katarakty.
Neoficiálne skúsenosti ukázali, že môže pomôcť ukončenie liečby tamsulozínom 1 alebo 2 týždne pred chirurgickým zákrokom. Prínos ukončenia a nevyhnutné obdobie na prerušenie však ešte neboli stanovené.
Vo fáze predoperačného hodnotenia musí lekár vyšetriť, či pacient určený na operáciu je alebo bol liečený tamsulozínom, aby zaistil vhodné opatrenia na zvládnutie IFIS počas operácie.
04.5 Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcie
Pri súbežnom podávaní tamsulozínu s atenololom, enalaprilom, nifedipínom alebo teofylínom neboli zaznamenané žiadne interakcie.
Súbežné používanie cimetidínu spôsobuje zvýšenie plazmatických hladín tamsulozínu, zatiaľ čo furosemid ich znižuje; v oboch prípadoch však v normálnych medziach, ktoré nevyžadujú úpravu dávky.
In vitro diazepam, propranolol, trichlormethiazid, chlormadinón, amitriptylín, diklofenak, glibenklamid, simvastatín a warfarín nemenia voľnú frakciu tamsulozínu v ľudskej plazme. Tamsulozín nemodifikuje voľnú frakciu diazepamu, propanololu, trichlórmetiazidu a chlormadinónu.
V štúdiách in vitro s pečeňovými mikrozomálnymi frakciami (reprezentujúcimi enzýmový systém metabolizujúci lieky prepojené s cytochrómom P450) s amitriptylínom, salbutamolom, glibenklamidom a finasteridom neboli zistené žiadne interakcie na úrovni hepatálneho metabolizmu. Diklofenak a warfarín však môžu zvýšiť rýchlosť eliminácie tamsulozínu.
Súbežné používanie iných antagonistov alfa1-adrenoreceptorov môže viesť k hypotenzným účinkom.
04.6 Gravidita a laktácia
Nie je relevantné, pretože ANTUNES je určený len na použitie u pacientov mužského pohlavia.
04.7 Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Nie sú k dispozícii žiadne údaje o vplyve ANTUNES na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.V tomto ohľade by si však pacient mal byť vedomý možnosti vzniku vertiga.
04.8 Nežiaduce účinky
Časté (>1%,
• Poruchy nervového systému: závrat (1,3%).
Menej časté (>0.1%,
• Poruchy nervového systému: bolesť hlavy.
• Srdcové poruchy: palpitácie.
• Cievne poruchy: posturálna hypotenzia.
• Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína: nádcha.
• Gastrointestinálne poruchy: hnačka, nevoľnosť, vracanie, zápcha.
• Poruchy kože a podkožného tkaniva: kožná vyrážka, svrbenie, žihľavka.
• Poruchy reprodukčného systému a prsníkov: abnormálna ejakulácia.
• Celkové poruchy a reakcie v mieste podania: asténia.
Zriedkavé (>0,01%,
• Poruchy nervového systému: synkopa.
• Poruchy kože a podkožného tkaniva: angioedém.
Veľmi ojedinelý (>0,01%)
• Poruchy reprodukčného systému a prsníkov: priapizmus.
Počas operácie katarakty boli hlásené prípady „intraoperačného syndrómu floppy dúhovky“ známeho ako „floppy iris“ súvisiace s liečbou tamsulozínom ((pozri časť 4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní).
04,9 Predávkovanie
Neboli hlásené žiadne prípady predávkovania.
Teoreticky by však v prípade predávkovania mohla nastať akútna hypotenzia, ktorá by si preto vyžadovala rýchly zásah na kardiovaskulárnej úrovni.
Krvný tlak a srdcovú frekvenciu je možné obnoviť do normálu tak, že pacient ľahne.
Ak to nestačí, môžu sa podať lieky zvyšujúce plazmu a v prípade potreby lieky s vazokonstrikčným účinkom. Okrem všeobecných podporných opatrení je potrebné monitorovať aj funkciu obličiek.
Dialýza je málo účinná, pretože tamsulozín sa silne viaže na plazmatické proteíny.
Na zabránenie absorpcie je možné vykonať niektoré opatrenia, ako je vracanie.
V prípade požitia veľkých dávok môže byť užitočný výplach žalúdka a môže sa podať aktívne uhlie a osmotické laxatívum, ako je síran sodný.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: antagonista alfa1 adrenoreceptora.
ATC kód: G04A02. Lieky určené výlučne na liečbu porúch prostaty - tamsulozín.
Mechanizmus akcie
Tamsulozín sa selektívne a kompetitívne viaže na postsynaptické alfa1 adrenoreceptory, najmä na podtypy alfa1A a alfa1D. ktoré spôsobujú relaxáciu hladkého svalstva prostaty a močovej trubice.
Farmakodynamické účinky
Tamsulozín 0,4 mg zvyšuje maximálny prietok moču. Zmierňuje obštrukciu uvoľnením hladkého svalstva prostaty a močovej trubice, čím zlepšuje symptómy vyprázdňovania.
Zlepšuje tiež symptómy plnenia, v ktorých hrá dôležitú úlohu nestabilita močového mechúra.
Tieto účinky na symptómy vypĺňania a vyprázdňovania sa udržujú počas dlhodobej terapie.Potreba chirurgického zákroku alebo katetrizácie sa výrazne oneskoruje.
Blokátory Alpha1 môžu znížiť krvný tlak znížením periférneho odporu. Počas klinických štúdií s tamsulozínom sa nepozorovalo žiadne klinicky významné zníženie krvného tlaku.
05,2 "Farmakokinetické vlastnosti
Absorpcia
Tamsulozín sa vstrebáva z čreva a je takmer úplne biologicky dostupný.
Absorpcia sa znižuje s príjmom blízko jedla.
Rovnomernú absorpciu je možné dosiahnuť, ak pacient vždy užíva ANTUNES po obvyklých raňajkách.
Tamsulozín vykazuje lineárnu kinetiku.
Po jednorazovej dávke tamsulozínu v stave jedla sa plazmatické hladiny tamsulozínu vrcholia približne za 6 hodín a v rovnovážnom stave, ktoré sa dosiahnu po 5 dňoch liečby, je Cmax približne o 2/3 vyššia, ako sa dosiahlo po jednorazovej dávke.
Toto bolo zaznamenané u starších pacientov a je rozumné očakávať to isté u mladších pacientov.
Po jednorazovom aj opakovanom podávaní existujú značné individuálne rozdiely v plazmatických hladinách.
Distribúcia
U ľudí sa tamsulozín viaže približne na 99% na plazmatické proteíny a distribučný objem je nízky (približne 0,2 l / kg).
Biotransformácia
Tamsulozín má slabý účinok prvého prechodu, pretože sa metabolizuje pomaly.
Tamsulozín je v plazme prítomný predovšetkým vo forme nezmeneného liečiva.
Metabolizuje sa v pečeni.
U potkanov sa nepozorovala prakticky žiadna indukcia mikrozomálneho pečeňového enzýmového systému.
Mierna až stredne ťažká porucha funkcie pečene nevyžaduje úpravu dávky (pozri tiež časť 4.3).
Žiadny z metabolitov nie je aktívnejší ako pôvodný liek.
Vylučovanie
Tamsulozín a jeho metabolity sa vylučujú hlavne močom a približne 9% prijatého lieku sa vylúči v nezmenenej forme.
Po jednorazovej dávke tamsulozínu 0,4 mg v podmienkach plného jedla a v rovnovážnom stave bol polčas eliminácie vyhodnotený po 10 a 13 hodinách.
05.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
Štúdie toxicity po jednorazovom a opakovanom podávaní boli uskutočnené na myšiach, potkanoch a psoch. Uvažovali sa aj reprodukčné štúdie na potkanoch, štúdie karcinogenity na myšiach a potkanoch, štúdie genotoxicity. in vitro a v Žijem.
Všeobecný toxikologický profil, ktorý bol zistený pri vyšších dávkach tamsulozínu, je v súlade so známou farmakologickou aktivitou alfa-adrenergných blokátorov.
U psov sa pri veľmi vysokých dávkach zmení elektrokardiogram. Táto odpoveď sa nepovažuje za klinicky relevantnú.
Tamsulozín nevykazoval relevantné genotoxické vlastnosti.
Bol hlásený zvýšený výskyt proliferatívnych zmien vo vemene potkanov a samíc myší. Tieto nálezy, ktoré sú pravdepodobne sprostredkované hyperprolaktinémiou a vyskytujú sa iba pri vysokých dávkach, sa považujú za irelevantné.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
06.1 Pomocné látky
Alginát sodný; kopolymér kyseliny metylakrylovej a etylakrylátu (1: 1); glycerol dibeenát; maltodextrín; laurylsulfát sodný; magrogol; polysorbát 80; hydroxid sodný; simethicone; koloidný oxid kremičitý bezvodý.
Kapsula: želé; vyčistená voda; červený oxid železitý (E172); oxid titaničitý (E171); žltý oxid železitý (E172).
06.2 Nekompatibilita
Nie je to relevantné.
06.3 Obdobie platnosti
3 roky.
06.4 Špeciálne opatrenia na uchovávanie
Skladujte pri teplote nepresahujúcej 25 ° C.
06.5 Charakter vnútorného obalu a obsahu balenia
PVC / PVDC / AL blister. Balenie obsahujúce 20 kapsúl.
06.6 Návod na použitie a zaobchádzanie
Žiadne špeciálne pokyny.
Nepoužitý liek a odpad z tohto lieku musí byť zlikvidovaný v súlade s miestnymi zákonnými požiadavkami.
07.0 DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
So.Se.PHARM S.r.l.
Via dei Castelli Romani, 22 - 00040 Pomezia (RM).
08.0 REGISTRAČNÉ ČÍSLO
ANTUNES "0,4 mg tvrdé kapsuly s riadeným uvoľňovaním" 20 kapsúl - AIC č. 036908010