Účinné látky: bupivakaín
BUPIVACAINE ANGELINI 2,5 mg / ml, injekčný roztok
BUPIVACAINE ANGELINI 5 mg / ml, injekčný roztok
BUPIVACAINE ANGELINI 5 mg / ml, hyperbarický injekčný roztok
BUPIVACAINE ANGELINI 10 mg / ml, hyperbarický injekčný roztok
Prečo sa používa bupivakaín - generický liek? Načo to je?
FARMAKOTERAPEUTICKÁ KATEGÓRIA
Lokálne anestetiká amidového typu.
TERAPEUTICKÉ INDIKÁCIE
Bupivacaina Angelini sa môže používať v akomkoľvek type periférnej anestézie:
- lokálna trojuholníková, lokoregionálna infiltrácia
- sympatický blok
- retrográdny intravenózny blok a intraarteriálny blok - peridurálny, sakrálny - spinálny subarachnoidálny.
Bupivacaine Angelini je preto indikovaný vo všetkých všeobecných chirurgiách, ortopédii, oftalmológii, otolaryngológii, stomatológii, pôrodníctve a gynekológii, dermatológii, ktoré sa používajú samostatne a sú spojené s narkózou.
BUPIVACAINA ANGELINI 2,5 mg / ml injekčný roztok
BUPIVACAINA ANGELINI 5 mg / ml injekčný roztok
- Chirurgická anestézia u dospelých a detí starších ako 12 rokov.
- Liečba akútnej bolesti u dospelých, dojčiat a detí starších ako 1 rok.
BUPIVACAINA ANGELINI 5 mg / ml hyperbarický injekčný roztok
- Spinálna anestézia u dospelých a detí všetkých vekových skupín.
Kontraindikácie Keď sa nemá používať bupivakaín - generikum
Precitlivenosť na účinnú látku, na ktorúkoľvek z pomocných látok alebo na iné príbuzné látky z chemického hľadiska; najmä voči lokálnym anestetikám tej istej skupiny (amidového typu).
Bupivakaínu sa má vyhnúť používaniu u pacientok, o ktorých je známe alebo existuje podozrenie, že sú tehotné (pozri „Tehotenstvo“).
Po použití bupivakaínu na epidurálnu anestéziu u pôrodných žien boli hlásené prípady zástavy srdca; vo väčšine prípadov k tomu došlo po použití 0,75% roztoku. V epidurálnej anestézii v pôrodníctve sa preto treba vyhnúť použitiu 0,75% bupivakaínu. Táto koncentrácia by mala byť vyhradená pre chirurgické zákroky, pri ktorých je potrebný vysoký stupeň svalovej relaxácie a predĺžený účinok. Liek je tiež kontraindikovaný pri paracervikálnej blokáde a regionálnej intravenóznej anestézii (Bier Block).
V prípade intratekálnej anestézie je potrebné vziať do úvahy všeobecné kontraindikácie:
- akútne aktívne ochorenia centrálneho nervového systému, ako sú meningitída, nádory, detská obrna a intrakraniálne krvácanie - spinálna stenóza a aktívne ochorenie chrbtice (napr. spondylitída, tuberkulóza, nádor) alebo nedávne traumy (napr. zlomeniny)
- septikémia
- perniciózna anémia v kombinácii so subakútnou degeneráciou miechy
- pyogénna infekcia kože v mieste vpichu alebo v okolí
- kardiogénny alebo hypovolemický šok
- prebiehajúce poruchy koagulácie alebo antikoagulačná liečba.
Opatrenia pri používaní Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Bupivacaine - generický liek
Bezpečnosť a účinnosť niektorých injekcií BUPIVACAINE ANGELINI na anestéziu častí tela počas chirurgického zákroku nebola stanovená u detí mladších ako 12 rokov a u detí mladších ako 1 rok.
Celkové dávkovanie sa má upraviť podľa celkového stavu pacienta, veku a príslušnej anamnézy .. Po použití bupivakaínu na epidurálnu anestéziu alebo blokádu periférnych nervov boli hlásené prípady zástavy srdca alebo smrti. V niektorých prípadoch bola resuscitácia ťažká alebo nemožná napriek zjavne adekvátnej príprave a správaniu personálu. Vo väčšine prípadov k tomu došlo po použití roztoku 7,5 mg / ml.
Intratekálnu anestéziu by mal vykonávať iba lekár alebo pod dohľadom lekárov s potrebnou odbornosťou a skúsenosťami.
Bupivakaín, rovnako ako všetky lokálne anestetiká, ak sa používa na lokálne anestetické postupy, ktoré vedú k vysokým koncentráciám lieku v krvi, môže spôsobiť akútne toxické účinky na centrálny nervový systém a kardiovaskulárny systém, najmä v prípade náhodného intravaskulárneho podania alebo injekcie do silne vaskularizovaného oblasti. Po zvýšených systémových koncentráciách bupivakaínu bola hlásená ventrikulárna arytmia, ventrikulárna fibrilácia, náhly kardiovaskulárny kolaps a smrť. Pri dávkach typicky používaných na intratekálnu anestéziu sa však neočakávajú vysoké systémové koncentrácie.
Procedúry regionálnej anestézie musia byť vždy vykonávané v adekvátne vybavených priestoroch a kvalifikovaným personálom. Je potrebné mať okamžitú dostupnosť vybavenia a liekov potrebných na monitorovanie a núdzovú resuscitáciu.
U pacientov, ktorí podstupujú blokádu alebo dostávajú vysoké dávky lieku, je potrebné pred podaním lokálneho anestetika zaviesť intravenózny katéter. Liečba vedľajších účinkov, systémovej toxicity alebo iných komplikácií (pozri „Vedľajšie účinky“ a „Predávkovanie“).
Blokáda hlavných periférnych nervov môže zahŕňať podanie veľkého objemu lokálneho anestetika vo vysoko vaskularizovaných oblastiach, často v blízkosti veľkých ciev, kde je zvýšené riziko intravaskulárnej injekcie a / alebo rýchlej systémovej absorpcie, čo môže viesť k zvýšeným plazmatickým koncentráciám.
Napriek tomu, že regionálna anestézia je často anestetickou voľbou, niektorí pacienti vyžadujú osobitnú pozornosť, aby sa znížilo riziko nebezpečných vedľajších účinkov:
- starší alebo oslabení pacienti;
- pacienti s čiastočnou alebo úplnou srdcovou blokádou, pretože lokálne anestetiká môžu oslabiť vedenie srdca;
- pacienti s pokročilým ochorením pečene alebo s ťažkým poškodením funkcie obličiek;
- u hypovolemických pacientov sa môže počas intratekálnej anestézie vyvinúť závažná a náhla hypotenzia bez ohľadu na použité lokálne anestetikum. Hypotenzia sa zvyčajne vyskytuje po intratekálnom bloku u dospelého;
- pacienti liečení antiarytmikami triedy III (napr. amiodarón) by mali byť starostlivo sledovaní a malo by sa zvážiť monitorovanie EKG, pretože účinky na srdce môžu byť aditívne.
Niektoré techniky lokálneho znecitlivenia môžu byť spojené so závažnými nežiaducimi reakciami bez ohľadu na použité lokálne anestetikum:
- Centrálny nervový blok: môže spôsobiť kardiovaskulárnu depresiu, najmä v prípade hypovolémie. Epidurálna anestézia by sa preto mala používať opatrne u pacientov so zníženou kardiovaskulárnou funkciou;
- Retrobulbárne injekcie: vo veľmi zriedkavých prípadoch sa môžu dostať do subarachnoidálneho priestoru mozgu a spôsobiť dočasnú slepotu, kardiovaskulárny kolaps, apnoe, kŕče atď. Takéto reakcie je potrebné okamžite diagnostikovať a liečiť;
- Retro a peribulbárne injekcie lokálnych anestetík: predstavujú nízke riziko pretrvávajúcej svalovej dysfunkcie v oku. K primárnym príčinám patrí trauma a / alebo lokálne toxické účinky na svaly a / alebo nervy. Závažnosť týchto tkanivových reakcií súvisí s rozsahom traumy, koncentráciou lokálneho anestetika a trvaním expozície tkaniva lokálnemu anestetiku. Rovnako ako pre všetky lokálne anestetiká je preto nevyhnutné používať najnižšie dávky a koncentrácie. môže dosiahnuť požadovaný účinok. Vazokonstriktory môžu zhoršiť reakcie tkaniva a mali by sa používať iba vtedy, ak je to uvedené. Náhodné intraarteriálne injekcie do lebečnej a krčnej oblasti môžu spôsobiť okamžité mozgové symptómy už pri nízkych dávkach.
- Paracervikálna blokáda môže niekedy spôsobiť fetálnu bradykardiu / tachykardiu. Preto je potrebné starostlivé sledovanie srdcovej frekvencie plodu.
Zriedkavou, ale závažnou nežiaducou reakciou po spinálnej anestézii je celková alebo vysoká spinálna blokáda a následná kardiovaskulárna a respiračná depresia. Kardiovaskulárna depresia je spôsobená rozsiahlym sympatickým blokom, ktorý má za následok hlbokú hypotenziu a bradykardiu alebo dokonca zástavu srdca. Respiračná depresia môže byť spôsobená zablokovaním inervácie dýchacích svalov vrátane bránice. Riziko celkovej alebo vysokej spinálnej blokády je vyššie u starších pacientov. U týchto pacientov sa má preto dávka znížiť.
Nástup neurologického poškodenia je zriedkavým dôsledkom intratekálnej anestézie a môže viesť k parestézii, anestézii, motorickej slabosti a paralýze. Niekedy je takéto poškodenie trvalé.
Opatrnosť sa odporúča u pacientov s neurologickými poruchami, ako je skleróza multiplex, hemiplegia, paraplegia a neuromuskulárne poruchy, aj keď sa predpokladá, že intratekálna anestézia nemá na tieto poruchy negatívny vplyv. Pred začatím liečby je potrebné zvážiť, či sú prínosy väčšie ako možné riziká pre pacienta.
Epidurálna anestézia môže spôsobiť hypotenziu a bradykardiu. Riziko je možné znížiť naplnením obehu roztokmi kryštaloidov alebo koloidov. Hypotenziu je potrebné ihneď liečiť podaním, prípadne opakovaným, intravenózneho sympatomimetika. U detí by malo byť dávkovanie primerané veku a hmotnosti.
Pri použití Bupivacaine Angelini boli hlásené jednotlivé prípady zníženej alebo žiadnej účinnosti, najmä v prípade spinálnej anestézie.
Rovnako ako pre iné lokálne anestetiká, literatúra a údaje z postmarketingového sledovania uvádzajú nedostatočnú účinnosť po spinálnej anestézii v variabilnom percente. Najčastejšími dôvodmi tejto neúčinnosti môžu byť technické problémy, neadekvátne dávky alebo nevhodné umiestnenie pacienta. Za prítomnosti správnych dávok a injekčnej techniky môže byť dôvodom neadekvátneho blokovania nesprávna distribúcia účinnej látky, variabilita anatómie subarachnoidálneho priestoru alebo odolnosť voči účinkom lokálnej anestézie.
Keď sa bupivakaín podáva intraartikulárne, odporúča sa opatrnosť, ak existuje podozrenie na nedávnu veľkú intraartikulárnu traumu alebo keď chirurgický zákrok vyústil do „rozsiahlej expozície kĺbu“, pretože to môže urýchliť absorpciu a viesť k koncentráciám a vyšším plazmatickým hladinám.
Ak sa infiltrácie pri lokálnej anestézii praktizujú v oblastiach bez možnosti zaistenej cirkulácie (prsty, koreň penisu, atď.), Je preventívnym opatrením použiť anestetikum bez vazokonstriktora, aby sa predišlo ischemickej nekróze. Použite Bupivacaine Angelini 0,50% injekčný roztok s adrenalínom. Liek sa má používať s absolútnou opatrnosťou u osôb podstupujúcich liečbu IMAO alebo tricyklickými antidepresívami. Pred použitím musí lekár zistiť stav obehového stavu liečených osôb. Odporúča sa použiť primeraný test dávky, prípadne v kombinácii s adrenalínom, aby sa okamžite vyhlo náhodnej intravenóznej alebo intratekálnej injekcii. anestetický roztok. musí sa podávať opatrne v malých dávkach asi po 10 sekundách od preventívnej aspirácie.
Zvlášť vtedy, keď je potrebné infiltrovať veľmi vaskularizované oblasti, je vhodné nechať uplynúť asi 2 minúty, než sa pristúpi k skutočnému lokoregionálnemu bloku.
Pacient by mal byť starostlivo monitorovaný prerušením podávania ihneď pri prvom náznaku poplachu (napr. Zmeny v senzorike).
Je nevyhnutné, aby ste mali okamžitú disponibilitu vybavenia, liekov a personálu vhodného na núdzovú liečbu, pretože v zriedkavých prípadoch boli po použití lokálnych anestetík hlásené závažné reakcie, niekedy s fatálnym koncom, a to aj bez individuálnych opatrení. precitlivenosť na anamnézu.
Interakcie Ktoré lieky alebo potraviny môžu modifikovať účinok bupivakaínu - generického lieku
Ak ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.
Bupivakaín sa má používať opatrne u pacientov liečených inými lokálnymi anestetikami alebo látkami štrukturálne podobnými lokálnym anestetikám amidového typu, napr. Niektoré antiarytmiká ako lidokaín, mexiletín a tokainin, pretože systémové toxické účinky sú aditívne. U pacientov liečených antiarytmikami triedy III (napr. Amiodarón) sa odporúča opatrnosť napriek tomu, že chýbajú špecifické štúdie interakcií triedy liekov (pozri „Bezpečnostné opatrenia pri používaní“).
Liek sa má používať s absolútnou opatrnosťou u osôb podstupujúcich liečbu IMAO alebo tricyklickými antidepresívami.
Upozornenia Je dôležité vedieť, že:
Tehotenstvo a dojčenie
Skôr ako začnete užívať akýkoľvek liek, poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom.
Tehotenstvo
Nepoužívajte liek počas známeho alebo predpokladaného tehotenstva (pozri „Kontraindikácie“).
Čas kŕmenia
Rovnako ako ostatné lokálne anestetiká, aj bupivakaín sa môže vylučovať do materského mlieka, ale v takom malom množstve, že pre novorodenca spravidla neexistuje riziko.
ÚČINKY NA SCHOPNOSŤ RIADIŤ VOZIDLÁ A NA POUŽÍVANIE STROJA
Lokálne anestetiká, okrem priameho anestetického účinku, môžu mať veľmi mierny vplyv na mentálne funkcie a koordináciu, a to aj bez zjavnej toxicity centrálneho nervového systému, a môžu dočasne negatívne ovplyvniť pohyb a stupeň bdelosti.
Dávkovanie a spôsob použitia Ako používať bupivakaín - generikum: Dávkovanie
Použitie u detí a dospievajúcich
V závislosti od typu požadovanej anestézie je BUPIVACAINE ANGELINI pomaly infúziou podávaný do vertebrálneho kanála (časť chrbtice) alebo do iných častí tela anestéziológom so skúsenosťami s detskými anestetickými technikami. Dávkovanie závisí od veku a hmotnosti pacienta a určí ho anesteziológ.
BUPIVACAINA ANGELINI 2,5 mg / ml injekčný roztok
BUPIVACAINA ANGELINI 5 mg / ml injekčný roztok
Pediatrickí pacienti vo veku od 1 do 12 rokov
Procedúry regionálnej anestézie pre deti by mali vykonávať kvalifikovaní lekári s technickými skúsenosťami a znalosťou tohto typu pacienta.
Dávky uvedené v tabuľke by sa mali brať ako návod na použitie v pediatrii, aj keď sa môžu líšiť individuálne. U detí s vyššou telesnou hmotnosťou je často potrebné postupné znižovanie dávkovania, ktoré by malo vychádzať z ideálnej telesnej hmotnosti. ...
Pokiaľ ide o faktory, ktoré môžu ovplyvniť konkrétne techniky blokovania, a pre individuálne potreby pacienta, mali by ste sa obrátiť na referenčné texty. Má sa použiť najnižšia dávka potrebná na získanie adekvátnej anestézie.
Odporúčané dávky pre deti
a) Nástup a trvanie bloku periférnych nervov závisí od typu bloku a podanej dávky.
b) Hrudné epidurálne bloky sa majú podávať vo zvýšených dávkach, kým sa nedosiahne požadovaná úroveň anestézie.
U detí sa dávka má vypočítať na základe hmotnosti do 2 mg / kg.
Aby sa zabránilo náhodnej intravaskulárnej injekcii, odsajte pred a počas podávania hlavnej dávky. Toto sa musí podávať pomaly vo zvyšujúcich sa dávkach, najmä do bedrovej a hrudnej epidurálnej dráhy, za stáleho a dôsledného sledovania vitálnych funkcií pacienta.
Peritonsilárnu infiltráciu je potrebné vykonať u detí starších ako 2 roky s použitím 2,5 mg / ml bupivakaínu v dávke 7,5 až 12,5 mg na mandľu.
Ilioinguinálno-ileoipogastrické bloky sa majú vykonať u detí vo veku najmenej 1 rok alebo starších s použitím bupivakaínu 2,5 mg / ml v dávke 0,1-0,5 ml / kg, čo zodpovedá 0,25-1,25 mg / kg. Deti vo veku 5 rokov alebo staršie majú byť liečené bupivakaínom 5 mg / ml v dávke 1,25-2 mg / kg.
Na blokádu penisu použite bupivakaín 5 mg / ml s celkovou dávkou 0,2 až 0,5 ml / kg, čo zodpovedá 1 až 2,5 mg / kg.
Bezpečnosť a účinnosť BUPIVACAINE ANGELINI u detí mladších ako 1 rok nebola stanovená. K dispozícii je iba obmedzené množstvo údajov.
Bezpečnosť a účinnosť prerušovaných epidurálnych bolusových injekcií alebo kontinuálnej infúzie nebola stanovená. K dispozícii je iba obmedzené množstvo údajov.
BUPIVACAINA ANGELINI 5 mg / ml hyperbarický injekčný roztok
Novorodenci, dojčatá a deti do 40 kg.
BUPIVACAINE ANGELINI 5 mg / ml hyperbarický injekčný roztok môže byť použitý u detí.
Jeden z rozdielov medzi malými deťmi a dospelými je relatívne vysoký objem CSF u novorodencov a dojčiat, ktorý vyžaduje relatívne vyššiu dávku / kg na postup na rovnakej úrovni bloku v porovnaní s dospelými.
Procedúry regionálnej anestézie pre deti by mali vykonávať kvalifikovaní lekári s technickými skúsenosťami a znalosťou tohto typu pacienta.
Dávky uvedené v tabuľke by sa mali brať ako návod na použitie v pediatrii, aj keď sa môžu na individuálnom základe vyskytnúť odchýlky. Pokiaľ ide o faktory, ktoré môžu ovplyvniť konkrétne techniky blokovania, a pre individuálne potreby pacienta, je potrebné konzultovať texty. Na dosiahnutie adekvátnej anestézie sa má použiť najnižšia dávka.
Odporúčané dávky pre novorodencov, dojčatá a deti
Dospelí
Bupivakaín sa zvyčajne používa v minimálnych dávkach, ktoré sa líšia podľa indikácií, od 2 až 3 mg do 100 až 150 mg, ako je uvedené v tabuľke:
a): dávkovanie s “znamená pre každý medzikostálny priestor.
b): počínajúc 10 ml, potom 3-5-8 ml každých 4-6 hodín, v závislosti od segmentov, ktoré sa majú anestetizovať, a veku pacienta.
Upozornenie: Injekčné liekovky, pretože neobsahujú konzervačné látky, sa majú použiť iba na jedno podanie. Všetky zásoby budú vyradené.
Maximálna dávka pre dospelého a na jedno podanie nesmie prekročiť 150 mg, čo zodpovedá 30 ml 0,50% roztoku a 60 ml 0,25% roztoku; všeobecnejšie je bezpečná dávka pre dospelých aj pre deti, ktorú sa odporúča neprekračovať, 2 mg / kg na jedno podanie.
Pri predĺženej analgetickej terapii sa obvykle používajú dávky v rozmedzí od 0,25 do 1 mg / kg telesnej hmotnosti; podanie sa môže opakovať 2-3 krát za 24 hodín.
N.B. Keď sa na následné bolusové podanie používajú predĺžené bloky, musí sa vziať do úvahy riziko dosiahnutia toxických plazmatických koncentrácií alebo indukcie lokálneho poškodenia neurónov.
Dávka, ktorá sa má podať, sa má vypočítať na základe skúseností lekára a znalostí klinického stavu pacienta.Je potrebné použiť najnižšie dávky, ktoré umožňujú získanie adekvátnej anestézie. V závislosti od času spustenia a trvania môžu nastať individuálne odchýlky. Pokiaľ ide o faktory, ktoré môžu ovplyvniť konkrétne techniky blokovania, a pre individuálne potreby pacienta, mali by ste sa obrátiť na referenčné texty. Stupeň difúzie anestézie je ťažké predvídať, ale je ovplyvnený objemom podaného liečiva, najmä pokiaľ ide o izobarické roztoky.
Aby sa zabránilo náhodnej intravaskulárnej injekcii, má sa vykonať aspirácia pred a počas podávania hlavnej dávky, ktorá sa má podávať pomaly alebo vo zvyšujúcich sa dávkach. Počas postupu starostlivo monitorujte vitálne funkcie pacienta a udržiavajte verbálny kontakt. V prípade, že je potrebná epidurálna anestézia, odporúča sa predchádzať testovacej dávke 3-5 ml bupivakaínu s epinefrínom.
„Náhodnú intravaskulárnu injekciu možno rozpoznať dočasným zvýšením srdcovej frekvencie; náhodnú intratekálnu injekciu spoznáte podľa znakov spinálnej blokády. Pri prvých príznakoch toxicity okamžite prerušte podávanie (pozri „Nežiaduce účinky - akútna systémová toxicita a liečba akútnej systémovej toxicity“).
Špecifická hmotnosť bupivakaínu pri 0,25% alebo 0,50% je 1,006 pri 20 ° C a 0,997 pri 37 ° C; bupivakaín v 1% hyperbarickom roztoku má špecifickú hmotnosť 1,045 pri 20 ° C a 1,035 pri 37 ° C.
Je potrebné vyhnúť sa akémukoľvek predávkovaniu anestetikom a nikdy mu nepodať dve maximálne dávky tohto lieku bez prestávky najmenej 24 hodín.
Je však potrebné použiť najnižšie dávky a koncentrácie, ktoré môžu umožniť dosiahnutie požadovaného účinku.
Predávkovanie Čo robiť, ak ste sa predávkovali generikom Bupivacainu
Náhodná intravaskulárna injekcia lokálnych anestetík môže spôsobiť okamžité systémové toxické reakcie (v rozmedzí od sekúnd do minút). V prípade predávkovania sa systémová toxicita prejaví neskôr (15-60 minút po injekcii), a to v dôsledku spomaleného zvýšenia koncentrácie miestnych anestetikum (pozri „Nežiaduce účinky - akútna systémová toxicita a liečba akútnej systémovej toxicity“).
Hyperbarický bupivakaín Angelini za odporúčaných podmienok použitia pravdepodobne nepodporí hladiny v krvi dostatočne vysoké na to, aby spôsobili systémovú toxicitu. Ak sa však súbežne podávajú iné lokálne anestetiká, toxické účinky sú aditívne a môžu spôsobiť systémovú toxicitu (pozri „Nežiaduce účinky - akútna systémová toxicita a liečba akútnej systémovej toxicity“).
Hneď ako sa objavia prvé príznaky predávkovania, prerušte podávanie prípravku a umiestnite pacienta do vodorovnej polohy a uistite sa, že sú dýchacie cesty otvorené. Ak sa vyskytnú dýchacie ťažkosti, je potrebná asistovaná ventilácia (vak Ambu je možné použiť aj v prípade núdze). Použitie bulbárnych analeptík sa neodporúča, pretože zvyšujú spotrebu kyslíka. Nástup konvulzívnych prejavov je možné kontrolovať diazepamom do žily (10-20 mg), ale neodporúčajú sa barbituráty, ktoré môžu zvýrazniť bulbárnu depresiu.
Na podporu obehu sa kortizónové lieky môžu používať intravenózne; môžu sa pridať zriedené roztoky alfa-beta-stimulantov s vazokonstrikčným účinkom (mefentermín, metaraminol a ďalšie) alebo atropín sulfátu. Korekciu akéhokoľvek stanoveného kyslého stavu je možné korigovať použitím vhodných intravenóznych roztokov hydrogénuhličitanu sodného.
V prípade náhodného požitia / užitia nadmernej dávky Bupivacaine Angelini ihneď informujte svojho lekára alebo sa obráťte na najbližšiu nemocnicu.
Ak máte akékoľvek otázky týkajúce sa použitia Bupivacaine Angelini, opýtajte sa svojho lekára alebo lekárnika.
Vedľajšie účinky Aké sú vedľajšie účinky generického lieku Bupivacaine
Ďalšie vedľajšie účinky u detí a dospievajúcich
Nežiaduce reakcie u detí sú podobné ako u dospelých.
Generál
Tak ako všetky lieky, aj Bupivacaine Angelini môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.
Profil nežiaducich reakcií lieku Bupivacaine Angelini je porovnateľný s profilom iných lokálnych anestetík s dlhodobým účinkom. Nežiaduce reakcie na liek je ťažké odlíšiť od fyziologických účinkov vyplývajúcich z bloku vedenia nervov (ako je zníženie krvného tlaku, bradykardia, retencia dočasných močových ciest ) a udalosti spôsobené priamo injekciou (napr. trauma nervových vlákien, spinálny hematóm) alebo nepriamo (napr. epidurálny absces a meningitída) alebo udalosti súvisiace s cerebrospinálnou stratou (napr. post-dural punkčná bolesť hlavy) Nástup neurologického poškodenia je zriedkavý, ale dobre známy dôsledok regionálnej anestézie a najmä epidurálnej a spinálnej anestézie.
Tabuľka nežiaducich účinkov lieku
- Cievne poruchy: hypotenzia
- Poruchy gastrointestinálneho traktu: nauzea.
- Srdcové poruchy: Bradykardia
- Cievne poruchy: hypertenzia
- Poruchy gastrointestinálneho traktu: vracanie
- Urologické a obličkové poruchy: retencia moču, inkontinencia moču.
- Poruchy nervového systému: príznaky a symptómy toxicity CNS (kŕče, parestézia v cirkumorálnej oblasti, znecitlivenie jazyka, hyperakúzia, poruchy videnia, strata vedomia, chvenie, točenie hlavy, tinitus, dyzartria, paréza, dysestézia)
- Poruchy pohybového aparátu, spojivového tkaniva a kostného tkaniva: svalová slabosť, bolesť chrbta.
- Poruchy imunitného systému: alergické reakcie, anafylaktické reakcie / šok
- Poruchy nervového systému: neuropatia, poranenie periférnych nervov, arachnoiditída, paréza, paraplégia, celková spinálna blokáda (neúmyselná), paralýza
- Ochorenia oka: diplopia
- Srdcové poruchy: zástava srdca, srdcové arytmie
- Poruchy dýchania: útlm dýchania
K ďalším hláseným vedľajším účinkom patria fenomény centrálnej nervovej stimulácie (vzrušenie, dezorientácia, mydriáza, zvýšený metabolizmus a telesná teplota, trismus, potenie, tachypnoe, bronchodilatácia, vazodilatácia) a alergické reakcie s lokálnymi prejavmi (urtikária, svrbenie) alebo systémové (bronchospazmus, hrtan) edém).
Dodržiavanie pokynov uvedených v písomnej informácii pre používateľov znižuje riziko nežiaducich účinkov.
Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.
Akútna systémová toxicita
Systémové toxické reakcie postihujú hlavne centrálny nervový systém a kardiovaskulárny systém. Tieto reakcie sú spôsobené vysokými koncentráciami lokálneho anestetika v krvi po náhodnej intravaskulárnej injekcii, predávkovaní alebo mimoriadne rýchlou absorpciou z vysoko vaskularizovaných oblastí (pozri „Bezpečnostné opatrenia pri používaní“). Reakcie postihujúce centrálny nervový systém sú porovnateľné s inými lokálnymi anestetikami amidového typu, zatiaľ čo srdcové reakcie závisia vo veľkom rozsahu od liečiva, kvantitatívne aj kvalitatívne.
Hyperbarický bupivakaín Angelini za odporúčaných podmienok použitia pravdepodobne nepodporí hladiny v krvi dostatočne vysoké na to, aby spôsobili systémovú toxicitu. Ak sa však súbežne podávajú iné lokálne anestetiká, toxické účinky sú aditívne a môžu spôsobiť systémovú toxicitu.
K toxicite centrálneho nervového systému dochádza postupne, s príznakmi a znakmi zvyšujúcej sa závažnosti. Prvými príznakmi sú zvyčajne parestézia v cirkumorálnej oblasti, znecitlivenie jazyka, točenie hlavy, hyperakúzia, tinitus a poruchy videnia. Dysartria, svalové kŕče alebo chvenie sú závažnejšími prejavmi a predchádzajú vzniku generalizovaných kŕčov. Tieto príznaky si nemožno zamieňať s heretickým správaním. Nasledovať môže bezvedomie a záchvaty, ktoré môžu trvať niekoľko sekúnd až niekoľko minút. Po kŕčoch sa objaví k zvýšenej svalovej aktivite, rýchlo dochádza k rušeniu dýchania a možnému nedostatku priechodnosti dýchacích ciest, hypoxii a hyperkapnii. V závažných prípadoch sa môže objaviť apnoe. Acidóza, hyperkaliémia, hypokalciémia a hypoxia zvyšuje a zosilňuje toxické účinky lokálnych anestetík.
Návrat pacienta do počiatočného klinického stavu je dôsledkom redistribúcie lokálneho anestetika z centrálneho nervového systému a následného metabolizmu a vylučovania. Ak nebolo podané veľké množstvo lieku, zotavenie môže byť rýchle.
V závažných prípadoch sa môžu vyskytnúť kardiovaskulárne účinky, ktorým spravidla predchádzajú príznaky toxicity centrálneho nervového systému. U pacientov, ktorí sú hlboko pod sedatívami alebo sú v celkovej anestézii, môžu účinky na kardiovaskulárny systém nastať bez prodromálnych účinkov na centrálny nervový systém. V dôsledku vysokých systémových koncentrácií lokálnych anestetík môže dôjsť k hypotenzii, bradykardii, arytmii a dokonca aj k zastaveniu srdca. generované. ale v zriedkavých prípadoch došlo k zastaveniu srdca bez prodromálnych účinkov centrálneho nervového systému.
U detí môže byť včasné príznaky systémovej toxicity lokálneho anestetika ťažké zistiť, keď sa blok podáva počas celkovej anestézie.
Liečba akútnej systémovej toxicity
Podanie lokálneho anestetika sa má ihneď prerušiť, ak sa objavia príznaky akútnej systémovej toxicity alebo úplnej spinálnej blokády. Príznaky toxicity centrálneho nervového systému (záchvaty, útlm centrálneho nervového systému) je potrebné ihneď liečiť primeranou podporou priechodnosti. Dýchacích ciest a dýchania a podávanie antikonvulzív, ako je diazepam, v dávke 10-20 mg intravenózne; barbituráty, ktoré môžu zvýrazniť bulbárnu depresiu, sa však neodporúčajú. Cirkuláciu je možné podporiť podávaním kortizónov vo vhodných intravenóznych dávkach; zriedené roztoky alfa- Môžu sa pridať beta-stimulanty s vazokonstrikčným účinkom (mefentermín, metaraminol a ďalšie) alebo atropín sulfát.
Ak dôjde k zastaveniu obehu, je potrebné ihneď vykonať kardiopulmonálnu resuscitáciu. Je nevyhnutné zabezpečiť optimálne okysličenie, podporovať ventiláciu a cirkuláciu a liečiť acidózu.
Ak dôjde k kardiovaskulárnej depresii (hypotenzia, bradykardia), má sa zvážiť adekvátna liečba intravenóznymi tekutinami, vazopresormi a / alebo inotropnými látkami. U detí by malo byť dávkovanie primerané veku a hmotnosti. Ak dôjde k zástave srdca, môže byť potrebné predĺžiť resuscitačné manévre, aby sa dosiahol priaznivý výsledok.
Expirácia a retencia
Doba použiteľnosti: pozrite sa na dátum exspirácie uvedený na obale.
Dátum exspirácie sa vzťahuje na výrobok v neporušenom obale, správne skladovaný.
Upozornenie: Nepoužívajte výrobok po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na obale.
Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Opýtajte sa svojho lekárnika, ako zlikvidovať lieky, ktoré už nepoužívate. Pomôže to chrániť životné prostredie.
Tento liek uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.
Ďalšie informácie
ZLOŽENIE
Bupivacaine Angelini 2,5 mg / ml (0,25%) injekčný roztok
1 ml obsahuje:
- Účinná látka: Bupivakaín 2,5 mg (vo forme hydrochloridu)
- Pomocné látky: chlorid sodný, voda na injekciu
Bupivacaine Angelini 5 mg / ml (0,5%) injekčný roztok
1 ml obsahuje:
- Účinná látka: Bupivakaín 5 mg (vo forme hydrochloridu)
- Pomocné látky: chlorid sodný, voda na injekciu
Bupivacaine Angelini 5 mg / ml (0,5%) hyperbarický injekčný roztok
1 ml hyperbarického roztoku obsahuje:
- Účinná látka: Bupivakaín 5 mg (vo forme hydrochloridu)
- Pomocné látky: bezvodá glukóza, hydroxid sodný, voda na injekciu
Bupivacaine Angelini 10 mg / ml (1%) hyperbarický injekčný roztok
1 ml hyperbarického roztoku obsahuje:
- Účinná látka: Bupivakaín 10 mg (vo forme hydrochloridu)
- Pomocné látky: monohydrát glukózy, voda na injekciu.
LIEKOVÁ FORMA A OBSAH
Bupivacaine Angelini 2,5 mg / ml (0,25%) injekčný roztok
Injekčný roztok: balenie 1 alebo 5 ampúl z neutrálneho skla typu I 5 ml; balenie s 1, 5 alebo 10 injekčnými liekovkami z neutrálneho skla typu I s objemom 10 ml.
Bupivacaine Angelini 5 mg / ml (0,5%) injekčný roztok
Injekčný roztok: balenie 1 alebo 5 ampúl z neutrálneho skla typu I 5 ml; balenie s 1, 5 alebo 10 injekčnými liekovkami z neutrálneho skla typu I s objemom 10 ml.
Bupivacaine Angelini 5 mg / ml (0,5%) hyperbarický injekčný roztok
Injekčný roztok: balenie 10 injekčných liekoviek z neutrálneho skla typu I so 4 ml.
Bupivacaine Angelini 10 mg / ml (1%) hyperbarický injekčný roztok
Injekčný roztok: balenie 10 ml 2 ml ampulky z neutrálneho skla.
Zdrojový leták: AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Obsah zverejnený v januári 2016. Súčasné informácie nemusia byť aktuálne.
Aby ste mali prístup k najaktuálnejšej verzii, odporúča sa navštíviť webovú stránku AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Vylúčenie zodpovednosti a užitočné informácie.
01.0 NÁZOV LIEKU
BUPIVACAINA ANGELINI
02.0 KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE
BUPIVACAINE ANGELINI 2,5 mg / ml injekčný roztok: 1 ml obsahuje 2,5 mg bupivakaínu (vo forme hydrochloridu).
BUPIVACAINE ANGELINI 5 mg / ml injekčný roztok: 1 ml obsahuje 5 mg bupivakaínu (vo forme hydrochloridu).
BUPIVACAINE ANGELINI 5 mg / ml hyperbarický injekčný roztok: 1 ml obsahuje 5 mg bupivakaínu (vo forme hydrochloridu).
BUPIVACAINE ANGELINI 10 mg / ml hyperbarický injekčný roztok: 1 ml obsahuje 10 mg bupivakaínu (vo forme hydrochloridu).
Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.
03.0 LIEKOVÁ FORMA
Injekčný roztok
04.0 KLINICKÉ INFORMÁCIE
04.1 Terapeutické indikácie
Bupivacaina Angelini sa môže používať v akomkoľvek type periférnej anestézie:
- lokálna tronkulárna, lokoregionálna infiltrácia
- sympatický blok
- retrográdny intravenózny blok a intraarteriálny blok
- peridurálny, sakrálny
- subarachnoidálna chrbtica.
Bupivacaine Angelini je preto indikovaný vo všetkých všeobecných chirurgiách, ortopédii, oftalmológii, otolaryngológii, stomatológii, pôrodníctve a gynekológii, dermatológii, ktoré sa používajú samostatne a sú spojené s narkózou.
04.2 Dávkovanie a spôsob podávania
Bupivakaín sa zvyčajne používa v minimálnych dávkach, ktoré sa líšia podľa indikácií, od 2 až 3 mg do 100 až 150 mg, ako je uvedené v tabuľke:
a): dávkovanie s “znamená pre každý medzikostálny priestor.
b): počínajúc 10 ml, potom 3-5-8 ml každých 4-6 hodín, v závislosti od segmentov, ktoré sa majú anestetizovať, a veku pacienta.
Varovanie: injekčné liekovky neobsahujú konzervačné látky, musia sa použiť na jedno podanie. Všetky zásoby budú vyradené.
Maximálna dávka pre dospelého a na jedno podanie nesmie prekročiť 150 mg, čo zodpovedá 30 ml 0,50% roztoku a 60 ml 0,25% roztoku; všeobecnejšie je bezpečná dávka pre dospelých aj pre deti, ktorú sa odporúča neprekračovať, 2 mg / kg na jedno podanie.
Pri predĺženej analgetickej terapii sa obvykle používajú dávky v rozmedzí od 0,25 do 1 mg / kg telesnej hmotnosti; podanie sa môže opakovať 2-3 krát za 24 hodín.
N.B. Keď sa na následné bolusové podanie používajú predĺžené bloky, musí sa vziať do úvahy riziko dosiahnutia toxických plazmatických koncentrácií alebo indukcie lokálneho poškodenia neurónov.
Dávka, ktorá sa má podať, sa má vypočítať na základe skúseností lekára a znalostí klinického stavu pacienta.Je potrebné použiť najnižšie dávky, ktoré umožňujú získanie adekvátnej anestézie. V závislosti od času spustenia a trvania môžu nastať individuálne odchýlky. U detí s vysokou telesnou hmotnosťou je často potrebné postupné znižovanie dávkovania, ktoré by malo vychádzať z ideálnej telesnej hmotnosti. Referenčné texty by sa mali konzultovať tak o aspektoch, ktoré ovplyvňujú konkrétne techniky blokovania, ako aj o individuálnych potrebách pacienta. Stupeň difúzie anestézie je ťažké predvídať, ale je ovplyvnený objemom podaného liečiva, najmä pokiaľ ide o izobarické roztoky.
Aby sa zabránilo náhodnej intravaskulárnej injekcii, má sa vykonať aspirácia pred a počas podávania hlavnej dávky, ktorá sa má podávať pomaly alebo vo zvyšujúcich sa dávkach. Počas postupu starostlivo monitorujte vitálne funkcie pacienta a udržiavajte verbálny kontakt. V prípade, že je potrebná epidurálna anestézia, odporúča sa predchádzať testovacej dávke 3-5 ml bupivakaínu s epinefrínom. „Náhodnú intravaskulárnu injekciu možno rozpoznať dočasným zvýšením srdcovej frekvencie; náhodnú intratekálnu injekciu spoznáte podľa znakov spinálnej blokády. Pri prvých príznakoch toxicity okamžite prerušte podávanie (pozri časť 4.8 „Akútna systémová toxicita“ a „Liečba akútnej systémovej toxicity“).
Špecifická hmotnosť bupivakaínu pri 0,25% alebo 0,50% je 1,006 pri 20 ° C a 0,997 pri 37 ° C; bupivakaín v 1% hyperbarickom roztoku má špecifickú hmotnosť 1,045 pri 20 ° C a 1,035 pri 37 ° C.
Je potrebné vyhnúť sa akémukoľvek predávkovaniu anestetikom a nikdy mu nepodať dve maximálne dávky tohto lieku bez prestávky najmenej 24 hodín.
Je však potrebné použiť najnižšie dávky a koncentrácie, ktoré môžu umožniť dosiahnutie požadovaného účinku.
04.3 Kontraindikácie
Precitlivenosť na účinnú látku, na ktorúkoľvek z pomocných látok alebo na iné príbuzné látky z chemického hľadiska; najmä voči lokálnym anestetikám tej istej skupiny (amidového typu).
U pacientov so známym alebo predpokladaným tehotenstvom sa má vyhnúť použitiu bupivakaínu (pozri časť 4.6).
Po použití bupivakaínu na epidurálnu anestéziu u tehotných žien boli hlásené prípady zástavy srdca; vo väčšine prípadov k tomu došlo po použití 0,75% roztoku. V epidurálnej anestézii v pôrodníctve sa preto treba vyhnúť použitiu 0,75% bupivakaínu. Táto koncentrácia by mala byť vyhradená pre chirurgické zákroky, pri ktorých je potrebný vysoký stupeň svalovej relaxácie a predĺžený účinok.
Liek je tiež kontraindikovaný pri paracervikálnej blokáde a regionálnej intravenóznej anestézii (Bier Block).
V prípade intratekálnej anestézie je potrebné vziať do úvahy všeobecné kontraindikácie:
- akútne aktívne ochorenia centrálneho nervového systému, ako je meningitída, nádory,
poliomyelitída a intrakraniálne krvácanie
- spinálna stenóza a aktívne ochorenie chrbtice (napr. spondylitída, tuberkulóza, nádor) alebo nedávne traumy (napr. zlomeniny)
- septikémia
- zhubná anémia kombinovaná so subakútnou degeneráciou miechy
- pyogénna infekcia kože v mieste vpichu alebo v okolí
- kardiogénny alebo hypovolemický šok
- prebiehajúce poruchy koagulácie alebo antikoagulačná liečba.
04.4 Špeciálne upozornenia a vhodné opatrenia pri používaní
Celkové dávkovanie musí byť správne vzhľadom na všeobecné podmienky, vek a relevantné anamnestické údaje o pacientovi.
Po použití bupivakaínu na epidurálnu anestéziu alebo blok periférnych nervov boli hlásené prípady zástavy srdca alebo smrti. V niektorých prípadoch bola resuscitácia ťažká alebo nemožná napriek zjavne adekvátnej príprave a vedeniu personálu. Vo väčšine prípadov k tomu došlo po použití bupivakaínu. roztoku 7,5 mg / ml.
Intratekálnu anestéziu by mal vykonávať iba lekár alebo pod dohľadom lekárov s potrebnou odbornosťou a skúsenosťami.
Bupivakaín, rovnako ako všetky lokálne anestetiká, ak sa používa na lokálne anestetické postupy, ktoré vedú k vysokým koncentráciám lieku v krvi, môže spôsobiť akútne toxické účinky na centrálny nervový systém a kardiovaskulárny systém, najmä v prípade náhodného intravaskulárneho podania alebo injekcie do silne vaskularizovaného oblasti. Po zvýšených systémových koncentráciách bupivakaínu bola hlásená ventrikulárna arytmia, ventrikulárna fibrilácia, náhly kardiovaskulárny kolaps a smrť. Pri dávkach typicky používaných na intratekálnu anestéziu sa však neočakávajú vysoké systémové koncentrácie.
Procedúry regionálnej anestézie musia byť vždy vykonávané v adekvátne vybavených priestoroch a kvalifikovaným personálom. Je potrebné mať okamžitú dostupnosť vybavenia a liekov potrebných na monitorovanie a núdzovú resuscitáciu.
U pacientov podstupujúcich veľkú blokádu alebo užívajúcich vysoké dávky lieku musí byť pred podaním lokálneho anestetika zavedený intravenózny katéter. Liečba nežiaducich účinkov, systémovej toxicity alebo iných komplikácií (pozri časti 4.8 a 4.9).
Blokáda hlavných periférnych nervov môže zahŕňať podanie veľkého objemu lokálneho anestetika vo vysoko vaskularizovaných oblastiach, často v blízkosti veľkých ciev, kde je zvýšené riziko intravaskulárnej injekcie a / alebo rýchlej systémovej absorpcie, čo môže viesť k zvýšeným plazmatickým koncentráciám.
Napriek tomu, že regionálna anestézia je často anestetickou voľbou, niektorí pacienti vyžadujú osobitnú pozornosť, aby sa znížilo riziko nebezpečných vedľajších účinkov:
• starší alebo oslabení pacienti;
• pacienti s čiastočnou alebo úplnou srdcovou blokádou, pretože lokálne anestetiká môžu oslabiť vedenie srdca;
• pacienti s pokročilým ochorením pečene alebo s ťažkým poškodením funkcie obličiek;
• hypovolemickí pacienti môžu vyvinúť závažnú a náhlu hypotenziu počas intratekálnej anestézie bez ohľadu na použité lokálne anestetikum. Hypotenzia sa zvyčajne vyskytuje po intratekálnom bloku u dospelého;
• Pacienti liečení antiarytmikami triedy III (napr. Amiodarón) by mali byť starostlivo monitorovaní a malo by sa zvážiť monitorovanie EKG, pretože účinky na srdce môžu byť aditívne.
Niektoré techniky lokálneho znecitlivenia môžu byť spojené so závažnými nežiaducimi reakciami bez ohľadu na použité lokálne anestetikum:
- Centrálny nervový blok: môže spôsobiť kardiovaskulárnu depresiu, najmä v prípade hypovolémie. Epidurálna anestézia by sa preto mala používať opatrne u pacientov so zníženou kardiovaskulárnou funkciou;
- Retrobulbárne injekcie: vo veľmi zriedkavých prípadoch sa môžu dostať do subarachnoidálneho priestoru mozgu a spôsobiť dočasnú slepotu, kardiovaskulárny kolaps, apnoe, kŕče atď. Takéto reakcie je potrebné okamžite diagnostikovať a liečiť;
-Retro a peribulbárne injekcie lokálnych anestetík: predstavujú nízke riziko pretrvávajúcej svalovej dysfunkcie v oku. K primárnym príčinám patrí trauma a / alebo lokálne toxické účinky na svaly a / alebo nervy. Závažnosť týchto tkanivových reakcií súvisí s rozsahom traumy, koncentráciou lokálneho anestetika a trvaním expozície tkaniva lokálnemu anestetiku. Rovnako ako pre všetky lokálne anestetiká je preto nevyhnutné používať najnižšie dávky a koncentrácie. môže dosiahnuť požadovaný účinok. Vazokonstriktory môžu zhoršiť reakcie tkaniva a mali by sa používať iba vtedy, ak je to uvedené. Náhodné intraarteriálne injekcie do lebečnej a krčnej oblasti môžu spôsobiť okamžité mozgové symptómy už pri nízkych dávkach.
Paracervikálna blokáda môže niekedy spôsobiť fetálnu bradykardiu / tachykardiu. Preto je potrebné starostlivé sledovanie srdcovej frekvencie plodu.
Zriedkavou, ale závažnou nežiaducou reakciou po spinálnej anestézii je celková alebo vysoká spinálna blokáda a následná kardiovaskulárna a respiračná depresia. Kardiovaskulárna depresia je spôsobená rozsiahlym sympatickým blokom, ktorý má za následok hlbokú hypotenziu a bradykardiu alebo dokonca zástavu srdca. Respiračná depresia môže byť spôsobená zablokovaním inervácie dýchacích svalov vrátane bránice. Riziko celkovej alebo vysokej spinálnej blokády je vyššie u starších pacientov. U týchto pacientov sa má preto dávka znížiť.
Nástup neurologického poškodenia je zriedkavým dôsledkom intratekálnej anestézie a môže viesť k parestézii, anestézii, motorickej slabosti a paralýze. Niekedy je takéto poškodenie trvalé.
Opatrnosť sa odporúča u pacientov s neurologickými poruchami, ako je skleróza multiplex, hemiplegia, paraplegia a neuromuskulárne poruchy, aj keď sa predpokladá, že intratekálna anestézia nemá na tieto poruchy negatívny vplyv. Pred začatím liečby je potrebné zvážiť, či sú prínosy väčšie ako možné riziká pre pacienta.
Epidurálna anestézia môže spôsobiť hypotenziu a bradykardiu. Riziko je možné znížiť naplnením obehu roztokmi kryštaloidov alebo koloidov. Hypotenziu je potrebné ihneď liečiť podaním, prípadne opakovaným, intravenózneho sympatomimetika. U detí by malo byť dávkovanie primerané veku a hmotnosti.
Keď sa bupivakaín podáva intraartikulárne, odporúča sa opatrnosť, ak existuje podozrenie na nedávnu veľkú intraartikulárnu traumu alebo keď chirurgický zákrok viedol k rozsiahlej expozícii kĺbu, pretože to môže urýchliť absorpciu a viesť k vyšším plazmatickým koncentráciám.
Ak sa infiltrácie pri lokálnej anestézii praktizujú v oblastiach bez možnosti zaistenej cirkulácie (prsty, koreň penisu, atď.), Je preventívnym opatrením použiť anestetikum bez vazokonstriktora, aby sa predišlo ischemickej nekróze. Použite Bupivacaine Angelini 0,50% injekčný roztok s adrenalínom. Liek sa má používať s absolútnou opatrnosťou u osôb podstupujúcich liečbu IMAO alebo tricyklickými antidepresívami. Pred použitím musí lekár zistiť stav obehového stavu liečených osôb. Odporúča sa použiť primeraný test dávky, prípadne v kombinácii s adrenalínom, aby sa okamžite vyhlo náhodnej intravenóznej alebo intratekálnej injekcii. anestetický roztok. musí sa podávať opatrne v malých dávkach asi po 10 sekundách od preventívnej aspirácie .. Zvlášť vtedy, keď je potrebné infiltrovať veľmi vaskularizované oblasti, je vhodné nechať uplynúť asi 2 minúty, než budete pokračovať v aktuálnej loko-regionálnej blok.
Pacient by mal byť starostlivo monitorovaný prerušením podávania ihneď pri prvom náznaku poplachu (napr. Zmeny v senzorike).
Je nevyhnutné, aby ste mali okamžitú disponibilitu vybavenia, liekov a personálu vhodného na núdzovú liečbu, pretože v zriedkavých prípadoch boli po použití lokálnych anestetík hlásené závažné reakcie, niekedy s fatálnym koncom, a to aj bez individuálnych opatrení. precitlivenosť na anamnézu.
04.5 Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcie
Bupivakaín sa má používať opatrne u pacientov liečených inými lokálnymi anestetikami alebo látkami štrukturálne podobnými lokálnym anestetikám amidového typu, napr. Niektoré antiarytmiká ako lidokaín, mexiletín a tokainin, pretože systémové toxické účinky sú aditívne. Napriek tomu, že chýbajú špecifické interakčné štúdie liekových tried (pozri časť 4.4), odporúča sa opatrnosť u pacientov liečených antiarytmikami triedy III (napr. Amiodarón).
Liek sa má používať s absolútnou opatrnosťou u osôb podstupujúcich liečbu IMAO alebo tricyklickými antidepresívami.
04.6 Gravidita a laktácia
Tehotenstvo
Nepoužívajte liek pri známom alebo predpokladanom tehotenstve (pozri časť 4.3).
Čas kŕmenia
Rovnako ako ostatné lokálne anestetiká, aj bupivakaín sa môže vylučovať do materského mlieka, ale v takom malom množstve, že pre novorodenca spravidla neexistuje riziko.
04.7 Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Lokálne anestetiká, okrem priameho anestetického účinku, môžu mať veľmi mierny vplyv na mentálne funkcie a koordináciu, a to aj bez zjavnej toxicity centrálneho nervového systému, a môžu dočasne negatívne ovplyvniť pohyb a stupeň bdelosti.
04.8 Nežiaduce účinky
Generál
Profil nežiaducich reakcií lieku Bupivacaine Angelini je porovnateľný s profilom iných lokálnych anestetík s dlhodobým účinkom. Nežiaduce reakcie na liek je ťažké odlíšiť od fyziologických účinkov vyplývajúcich z bloku vedenia nervov (ako je zníženie krvného tlaku, bradykardia, dočasná retencia moču) a udalosťami priamo spôsobenými injekciou (napr. poranenie nervového vlákna, spinálny hematóm) alebo nepriamo (napr. epidurálny absces, napr zápal mozgových blán) o udalosti súvisiace s cerebrospinálnou stratou (napr. post-dural punkčná bolesť hlavy). Nástup neurologického poškodenia je vzácny, ale dobre známy dôsledok regionálnej anestézie, a najmä epidurálnej a spinálnej anestézie.
Tabuľka nežiaducich účinkov lieku
K ďalším hláseným vedľajším účinkom patria fenomény centrálnej nervovej stimulácie (vzrušenie, dezorientácia, mydriáza, zvýšený metabolizmus a telesná teplota, trismus, potenie, tachypnoe, bronchodilatácia, vazodilatácia) a alergické reakcie s lokálnymi prejavmi (urtikária, svrbenie) alebo systémové (bronchospazmus, hrtan) edém).
Akútna systémová toxicita
Systémové toxické reakcie postihujú hlavne centrálny nervový systém a kardiovaskulárny systém. Tieto reakcie sú spôsobené vysokými koncentráciami lokálneho anestetika v krvi po náhodnej intravaskulárnej injekcii, predávkovaní alebo mimoriadne rýchlou absorpciou z vysoko vaskularizovaných oblastí (pozri časť 4.4). Reakcie centrálneho nervového systému sú porovnateľné s reakciami iných lokálnych anestetík amidového typu. zatiaľ čo srdcové reakcie závisia, kvantitatívne aj kvalitatívne, vo väčšej miere od lieku.
Hyperbarický bupivakaín Angelini za odporúčaných podmienok použitia pravdepodobne nepodporí hladiny v krvi dostatočne vysoké na to, aby spôsobili systémovú toxicitu. Ak sa však súbežne podávajú iné lokálne anestetiká, toxické účinky sú aditívne a môžu spôsobiť systémovú toxicitu.
K toxicite centrálneho nervového systému dochádza postupne, s príznakmi a znakmi zvyšujúcej sa závažnosti. Prvými príznakmi sú zvyčajne parestézia v cirkumorálnej oblasti, znecitlivenie jazyka, točenie hlavy, hyperakúzia, tinitus a poruchy videnia. Dysartria, svalové kŕče alebo chvenie sú závažnejšími prejavmi a predchádzajú vzniku generalizovaných kŕčov. Tieto príznaky si nemožno zamieňať s heretickým správaním. Nasledovať môže bezvedomie a záchvaty, ktoré môžu trvať niekoľko sekúnd až niekoľko minút. Po kŕčoch sa objaví k zvýšenej svalovej aktivite, rýchlo dochádza k rušeniu dýchania a možnému nedostatku priechodnosti dýchacích ciest, hypoxii a hyperkapnii. V závažných prípadoch sa môže objaviť apnoe. Acidóza, hyperkaliémia, hypokalciémia a hypoxia zvyšuje a zosilňuje toxické účinky lokálnych anestetík.
Návrat pacienta do počiatočného klinického stavu je dôsledkom redistribúcie lokálneho anestetika z centrálneho nervového systému a následného metabolizmu a vylučovania. Ak nebolo podané veľké množstvo lieku, zotavenie môže byť rýchle.
V závažných prípadoch sa môžu vyskytnúť kardiovaskulárne účinky, ktorým spravidla predchádzajú príznaky toxicity centrálneho nervového systému. U pacientov, ktorí sú hlboko pod sedatívami alebo sú v celkovej anestézii, môžu účinky na kardiovaskulárny systém nastať bez prodromálnych účinkov na centrálny nervový systém. V dôsledku vysokých systémových koncentrácií lokálnych anestetík môže dôjsť k hypotenzii, bradykardii, arytmii a dokonca aj k zastaveniu srdca. generované. ale v zriedkavých prípadoch došlo k zastaveniu srdca bez prodromálnych účinkov centrálneho nervového systému.
U detí môže byť včasné príznaky systémovej toxicity lokálneho anestetika ťažké zistiť, keď sa blok podáva počas celkovej anestézie.
Liečba akútnej systémovej toxicity
Podanie lokálneho anestetika sa má ihneď prerušiť, ak sa objavia príznaky akútnej systémovej toxicity alebo úplnej spinálnej blokády. Príznaky toxicity centrálneho nervového systému (záchvaty, útlm centrálneho nervového systému) je potrebné ihneď liečiť primeranou podporou priechodnosti. Dýchacích ciest a dýchania a podávanie antikonvulzív, ako je diazepam, v dávke 10-20 mg intravenózne; barbituráty, ktoré môžu zvýrazniť bulbárnu depresiu, sa však neodporúčajú. Cirkuláciu je možné podporiť podávaním kortizónov vo vhodných intravenóznych dávkach; zriedené roztoky alfa- Môžu sa pridať beta-stimulanty s vazokonstrikčným účinkom (mefentermín, metaraminol a ďalšie) alebo atropín sulfát.
Ak dôjde k zastaveniu obehu, je potrebné ihneď vykonať kardiopulmonálnu resuscitáciu. Je nevyhnutné zabezpečiť optimálne okysličenie, podporovať ventiláciu a cirkuláciu a liečiť acidózu.
Ak dôjde k kardiovaskulárnej depresii (hypotenzia, bradykardia), má sa zvážiť adekvátna liečba intravenóznymi tekutinami, vazopresormi a / alebo inotropnými látkami. U detí by malo byť dávkovanie primerané veku a hmotnosti.
Ak dôjde k zástave srdca, môže byť potrebné predĺžiť resuscitačné manévre, aby sa dosiahol priaznivý výsledok.
04,9 Predávkovanie
Náhodná intravaskulárna injekcia lokálnych anestetík môže spôsobiť okamžité systémové toxické reakcie (v rozmedzí od sekúnd do minút). V prípade predávkovania sa systémová toxicita prejaví neskôr (15-60 minút po injekcii), a to v dôsledku spomaleného zvýšenia koncentrácie miestnych anestetikum (pozri časť 4.8 „Akútna systémová toxicita“ a „Liečba akútnej systémovej toxicity“).
Hyperbarický bupivakaín Angelini za odporúčaných podmienok použitia pravdepodobne nepodporí hladiny v krvi dostatočne vysoké na to, aby spôsobili systémovú toxicitu. Ak sa však súbežne podávajú iné lokálne anestetiká, toxické účinky sú aditívne a môžu spôsobiť systémovú toxicitu (pozri časť 4.8 „Akútna systémová toxicita“ a „Liečba akútnej systémovej toxicity“).
Hneď ako sa objavia prvé príznaky predávkovania, prerušte podávanie prípravku a umiestnite pacienta do vodorovnej polohy a uistite sa, že sú dýchacie cesty otvorené. Ak sa vyskytnú dýchacie ťažkosti, je potrebná asistovaná ventilácia (vak Ambu je možné použiť aj v prípade núdze). Použitie bulbárnych analeptík sa neodporúča, pretože zvyšujú spotrebu kyslíka. Nástup konvulzívnych prejavov je možné kontrolovať diazepamom do žily (10-20 mg), ale neodporúčajú sa barbituráty, ktoré môžu zvýrazniť bulbárnu depresiu.
Na podporu obehu sa kortizónové lieky môžu používať intravenózne; môžu sa pridať zriedené roztoky alfa-beta-stimulantov s vazokonstrikčným účinkom (mefentermín, metaraminol a ďalšie) alebo atropín sulfátu. Korekciu akéhokoľvek stanoveného kyslého stavu je možné korigovať použitím vhodných intravenóznych roztokov hydrogénuhličitanu sodného.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: lokálne anestetiká amidového typu (bupivakaín).
ATC kód: N01BB01.
Bupivakaín hydrochlorid alebo (N-butyl-2-piperidínkarbon) -2-6-dimetylanilid je lokálne anestetikum s dlhodobým účinkom amidového typu podobné mepivakaínu. Jeho anestetický účinok je dlhší ako ten, ktorý sa dosahuje u iných. Lokálne anestetiká môžu byť s prihliadnutím na použité dávky udržiavané až 20 hodín.
Nástup aktivity a trvanie lokálneho anestetického účinku bupivakaínu závisia od dávky a miesta podania.
Rovnako ako ostatné lokálne anestetiká, bupivakaín reverzibilne blokuje vedenie nervov a zabraňuje vstupu sodíkových iónov cez bunkovú membránu nervových vlákien. Sodný kanál membrány nervových vlákien je považovaný za receptor, na ktorý pôsobia lokálne anestetiká.
Lokálne anestetiká môžu mať podobné účinky na iné excitabilné membrány, ako je mozog a myokard. Nadmerné množstvo liečiva na systémovej úrovni môže spôsobiť symptómy a príznaky toxicity postihujúce predovšetkým centrálny nervový a kardiovaskulárny systém.
Toxicita centrálneho nervového systému sa vyskytuje pri nižších plazmatických koncentráciách a spravidla predchádza kardiovaskulárnym účinkom (pozri časť 4.8 „Liečba akútnej systémovej toxicity“). K priamym účinkom lokálnych anestetík na myokard patrí pomalá vodivosť, negatívny inotropizmus až po zástavu srdca.
Po epidurálnom podaní sa môžu vyskytnúť nepriame kardiovaskulárne účinky (hypotenzia, bradykardia), ktoré súvisia s predĺžením sprievodného sympatického bloku.
Bupivacaine Angelini 5 mg / ml Hyperbaric a Bupivacaine Angelini 10 mg / ml Hyperbaric sú hyperbarické roztoky (vzhľadom na mozgovomiechový mok) a ich počiatočná difúzia do intratekálneho priestoru je ovplyvnená gravitáciou. Vzhľadom na podanú nízku dávku má intratekálna distribúcia za následok relatívne nízke koncentrácie liečiva a trvanie účinku lokálneho anestetika je spravidla relatívne krátke. V porovnaní s hyperbarickými roztokmi roztoky bez glukózy produkujú menej predvídateľné, ale dlhšie trvajúce blokové hladiny.
05.2 Farmakokinetické vlastnosti
Bupivakaín má pKa 8,2 a rozdeľovací koeficient 346 (pufor n-oktanol / fosfát pri pH 7,4 pri 25 ° C). Farmakologická aktivita metabolitov je nižšia ako u bupivakaínu.
Plazmatická koncentrácia bupivakaínu závisí od dávky, spôsobu podania a vaskularizácie miesta vpichu.
Bupivakaín vykazuje úplnú a dvojfázovú absorpciu z epidurálneho priestoru s polčasom rádovo 7 minút a 6 hodín. Hyperbarický bupivakaín má tiež úplnú a dvojfázovú absorpciu z subarachnoidálneho priestoru s polčasom rozpadu dvoch fáz rádovo 50 a 408 minút. Pomalá absorpcia je limitujúcim faktorom eliminácie bupivakaínu; to vysvetľuje, prečo je zdanlivý polčas po epidurálnom alebo subarachnoidálnom podaní dlhší ako po intravenóznom podaní.
Vzhľadom na nízku dávku potrebnú na intratekálne podanie sú plazmatické koncentrácie bupivakaínu po intratekálnej blokáde nízke v porovnaní s koncentráciami zistenými po iných postupoch regionálnej anestézie. Normálne je zvýšenie maximálnych plazmatických koncentrácií približne 0,4 mg / liter na každých 100 mg injekčne podaných. To znamená, že po podaní 20 mg by plazmatické hladiny boli približne 0,1 mg / liter.
Bupivakaín vykazuje celkový plazmatický klírens 0,58 litra / minútu, distribučný objem v rovnovážnom stave 73 litrov, terminálny polčas 2,7 hodiny a stredný pomer pečeňovej extrakcie 0,38 po intravenóznom podaní. Viaže sa hlavne na alfa-1-kyslý glykoproteín, s plazmatickou väzbou 96%.
Klírens bupivakaínu prebieha metabolickými procesmi takmer výlučne v pečeni a je citlivejší na zmeny vnútornej funkcie pečeňových enzýmov ako na pečeňovú perfúziu.
Počas kontinuálnej epidurálnej infúzie bol zistený nárast celkovej plazmatickej koncentrácie, ktorý môže byť v korelácii s pooperačným zvýšením alfa-1-kyslého glykoproteínu. Koncentrácia neviazanej, farmakologicky aktívnej frakcie bola podobná pred a po chirurgickom zákroku.
Bupivakaín rýchlo prechádza placentou a je ľahko dosiahnutá rovnováha medzi viazanými a voľnými frakciami. Zdá sa, že stupeň väzby na plazmatické proteíny u plodu je menší ako u matky, čo pravdepodobne vedie k nižšej celkovej plazmatickej koncentrácii u plodu.
Bupivakaín sa extenzívne metabolizuje v pečeni, predovšetkým aromatickou hydroxyláciou na 4-hydroxybupivakaín a N-dealkyláciou na PPX, ktoré sú sprostredkované cytochrómom P450 3A4. Približne 1% bupivakaínu sa vylúči v nezmenenej forme močom počas 24 hodín a približne 5% vo forme PPX. Plazmatické koncentrácie PPX a 4-hydroxybupivakaínu počas a po kontinuálnom podávaní bupivakaínu sú v porovnaní s pôvodnou zlúčeninou nízke.
05.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
LD50 vypočítaná v štúdiách akútnej toxicity poskytla nasledujúce hodnoty: u myší i.v. 7,8 mg / kg a s.c. 82 mg / kg; u morčiat e.p. 50 mg / kg. Chronické ošetrovanie potkanov (10 mg / kg s.c. počas 90 dní) nepreukázalo žiadne zmeny v porovnaní s kontrolami, ktoré by bolo možné pripísať toxickým účinkom prípravku.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
06.1 Pomocné látky
Bupivacaine Angelini 2,5 mg / ml (0,25%) injekčný roztok a Bupivacaine Angelini 5 mg / ml (0,5%) injekčný roztok:
Chlorid sodný, voda na injekciu.
Bupivacaine Angelini 5 mg / ml (0,5%) hyperbarický injekčný roztok:
Bezvodá glukóza, hydroxid sodný, voda na injekciu.
Bupivacaine Angelini 10 mg / ml (1%) hyperbarický injekčný roztok:
Monohydrát glukózy, voda na injekciu.
06.2 Nekompatibilita
Výrobok nevykazuje kompatibilitu s inými zlúčeninami.
06.3 Obdobie platnosti
Bupivacaina Angelini 2,5 mg / ml A 5 mg / ml: 3 roky.
Bupivacaina Angelini 10 mg / ml hyperbarický injekčný roztok: 3 roky.
Bupivacaina Angelini 5 mg / ml hyperbarický injekčný roztok: 24 mesiacov.
06.4 Špeciálne opatrenia na uchovávanie
Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie
06.5 Charakter vnútorného obalu a obsahu balenia
Bupivacaine Angelini 2,5 mg / ml (0,25%) injekčný roztok
Injekčný roztok: balenie 1 alebo 5 ampúl z neutrálneho skla typu I 5 ml; balenie s 1, 5 alebo 10 injekčnými liekovkami z neutrálneho skla typu I s objemom 10 ml.
Bupivacaine Angelini 5 mg / ml (0,5%) injekčný roztok
Injekčný roztok: balenie 1 alebo 5 ampúl z neutrálneho skla typu I 5 ml; balenie s 1, 5 alebo 10 injekčnými liekovkami z neutrálneho skla typu I s objemom 10 ml.
Bupivacaine Angelini 5 mg / ml (0,5%) hyperbarický injekčný roztok
Injekčný roztok: balenie 10 injekčných liekoviek z neutrálneho skla typu I so 4 ml.
Bupivacaine Angelini 10 mg / ml (1%) hyperbarický injekčný roztok
Injekčný roztok: balenie 10 ml 2 ml ampulky z neutrálneho skla.
06.6 Návod na použitie a zaobchádzanie
Nepoužitý liek a odpad z tohto lieku musí byť zlikvidovaný v súlade s miestnymi predpismi
07.0 DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
Joint Chemical Companies Angelini Francesco - A.C.R.A.F. S.p.A.
Viale Amelia, 70 - 00181 RÍM.
08.0 REGISTRAČNÉ ČÍSLO
Bupivacaine Angelini 2,5 mg / ml injekčný roztok, 10 ampuliek s 10 ml AIC č. 029232016
Bupivacaine Angelini 5 mg / ml injekčný roztok, 10 ampuliek s 10 ml AIC č. 029232028
Bupivacaine Angelini 5 mg / ml hyperbarický injekčný roztok, 10 ampuliek so 4 ml AIC č. 029232129
Bupivacaine Angelini 10 mg / ml hyperbarický injekčný roztok, 10 ampuliek s 2 ml AIC č. 029232030
Bupivacaine Angelini 2,5 mg / ml injekčný roztok, 1 ampulka 5 ml AIC č. 029232042
Bupivacaine Angelini 2,5 mg / ml injekčný roztok, 5 ampuliek po 5 ml AIC č. 029232055
Bupivacaine Angelini 2,5 mg / ml injekčný roztok, 1 ampulka 10 ml AIC č. 029232067
Bupivacaine Angelini 2,5 mg / ml injekčný roztok, 5 ampuliek po 10 ml AIC č. 029232079
Bupivacaine Angelini 5 mg / ml injekčný roztok, 1 ampulka 5 ml AIC č. 029232081
Bupivacaine Angelini 5 mg / ml injekčný roztok, 5 ampuliek po 5 ml AIC č. 029232093
Bupivacaine Angelini 5 mg / ml injekčný roztok, 1 ampulka 10 ml AIC č. 029232105
Bupivacaine Angelini 5 mg / ml injekčný roztok, 5 ampuliek po 10 ml AIC č. 029232117
09.0 DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE ALEBO OBNOVENIA REGISTRÁCIE
4.8.1995/4.8.2010
10.0 DÁTUM REVÍZIE TEXTU
23.07.2009
