Účinné látky: cetirizín (cetirizín dihydrochlorid)
Zirtec 10 mg filmom obalené tablety
Príbalové letáky Zirtec sú k dispozícii pre veľkosti balenia:- Zirtec 10 mg filmom obalené tablety
- Zirtec 10 mg / ml perorálne kvapky, roztok
- Zirtec 1 mg / ml perorálny roztok
Prečo sa používa Zirtec? Načo to je?
Cetirizín dihydrochlorid je účinná látka lieku Zirtec.
Zirtec je antialergický liek.
U dospelých a detí od 6 rokov je Zirtec indikovaný:
- na liečbu nazálnych a očných symptómov sezónnej a celoročnej alergickej rinitídy.
- na liečbu urtikárie.
Kontraindikácie Kedy by sa Zirtec nemal používať
Neužívajte Zirtec
- ak máte závažné ochorenie obličiek (závažné zlyhanie obličiek s klírensom kreatinínu pod 10 ml / min);
- ak ste alergický na cetirizín dihydrochlorid alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek tohto lieku (uvedených v časti 6), deriváty hydroxyzínu alebo piperazínu (účinné látky iných príbuzných liekov).
Opatrenia pri používaní Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Zirtec
Ak ste pacient so zlyhaním obličiek, požiadajte o radu lekára; v prípade potreby by ste mali užiť nižšiu dávku. Novú dávku určí váš lekár.
Ak máte problémy s močením (v podmienkach, ako sú poranenia miechy alebo problémy s močovým mechúrom alebo prostatou), požiadajte o radu svojho lekára.
Ak ste epileptický pacient alebo pacient s rizikom záchvatov, mali by ste požiadať o radu svojho lekára.
Neboli pozorované žiadne klinicky významné interakcie medzi alkoholom (v hladinách krvi 0,5 promile (g / l) zodpovedajúcich poháru vína) a cetirizínom používaným v odporúčaných dávkach. Nie sú však k dispozícii žiadne údaje o bezpečnosti. Keď sú vyššie dávky cetirizínu a súčasne sa užíva alkohol. Preto sa ako u všetkých antihistaminík odporúča vyhnúť sa súbežnému príjmu Zirtecu s alkoholom.
Ak ste naplánovaný na test na alergiu, opýtajte sa svojho lekára, či by ste mali prestať užívať Zirtec niekoľko dní pred testom. Tento liek môže zmeniť výsledky testov na alergiu.
Interakcie Ktoré lieky alebo potraviny môžu zmeniť účinok Zirtecu
Iné lieky a Zirtec
Ak teraz užívate alebo ste v poslednom čase užívali, či práve budete užívať ďalšie lieky, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.
Zirtec s jedlom a nápojmi
Jedlo významne neovplyvňuje absorpciu Zirtecu.
Upozornenia Je dôležité vedieť, že:
Tehotenstvo a dojčenie
Ak ste tehotná alebo dojčíte, ak si myslíte, že ste tehotná alebo ak plánujete otehotnieť, poraďte sa so svojím lekárom predtým, ako začnete užívať tento liek.
Počas tehotenstva sa treba lieku Zirtec vyhnúť. Náhodné použitie lieku tehotnou ženou nemá žiadne škodlivé účinky na plod, liek by sa však mal užívať iba vtedy, ak je to potrebné a na radu lekára.
Cetirizín prechádza do materského mlieka. Preto by ste nemali užívať Zirtec počas dojčenia, pokiaľ ste sa neporadili so svojim lekárom.
Vedenie vozidla a obsluha strojov
Klinické štúdie nepreukázali zhoršenú pozornosť, bdelosť a schopnosť viesť vozidlo po užití Zirtecu v odporúčanej dávke. Ak sa chystáte viesť vozidlo, vykonávať potenciálne nebezpečné činnosti alebo obsluhovať stroje, musíte po užití Zirtecu pozorne sledovať svoju reakciu na liek. Nemalo by prekročiť odporúčanú dávku.
Filmom obalené tablety Zirtec obsahujú laktózu; ak vám váš lekár povedal, že neznášate niektoré cukry, kontaktujte svojho lekára pred užitím tohto lieku.
Dávka, spôsob a čas podávania Ako používať Zirtec: Dávkovanie
Vždy užívajte tento liek presne tak, ako je to uvedené v tejto písomnej informácii alebo ako vám povedal váš lekár alebo lekárnik. Ak máte pochybnosti, poraďte sa so svojim lekárom alebo lekárnikom.
Tablety sa majú zapiť pohárom tekutiny.
Tableta sa dá rozdeliť na 2 rovnaké časti.
Dospelí a mladiství od 12 rokov:
10 mg jedenkrát denne ako 1 tableta.
Deti vo veku od 6 do 12 rokov:
5 mg dvakrát denne ako polovica tablety dvakrát denne.
Pacienti s poruchou funkcie obličiek
U pacientov so stredne ťažkou poruchou funkcie obličiek je odporúčaná dávka 5 mg jedenkrát denne.
Ak máte závažné ochorenie obličiek, kontaktujte, prosím, svojho lekára alebo lekárnika, ktorý môže podľa toho upraviť dávku.
Ak má vaše dieťa ochorenie obličiek, kontaktujte svojho lekára alebo lekárnika, ktorý vám môže upraviť dávku podľa potrieb dieťaťa.
Ak máte pocit, že účinok Zirtecu je príliš slabý alebo príliš silný, povedzte to svojmu lekárovi.
Trvanie liečby
Trvanie liečby závisí od typu, trvania a priebehu vašich sťažností. Požiadajte o radu svojho lekárnika.
Predávkovanie Čo robiť, ak ste užili príliš veľa Zirtecu
Ak užijete viac Zirtecu, ako máte
Ak si myslíte, že ste užili nadmernú dávku Zirtecu, povedzte to svojmu lekárovi. Váš lekár rozhodne, aké opatrenia v prípade potreby podniknúť.
Po predávkovaní sa nižšie popísané nežiaduce účinky môžu objaviť so zvýšenou intenzitou. Boli hlásené nežiaduce udalosti ako zmätenosť, hnačka, závraty, únava, bolesť hlavy, malátnosť, rozšírenie zrenice, svrbenie, nepokoj, sedácia, somnolencia, stupor, abnormálny rýchly srdcový rytmus, chvenie a retencia moču.
Ak zabudnete užiť Zirtec
Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú dávku.
Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho lekára alebo lekárnika.
Vedľajšie účinky Aké sú vedľajšie účinky lieku Zirtec
Tak ako všetky lieky, aj tento liek môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.
Nasledujúce vedľajšie účinky sú zriedkavé alebo veľmi zriedkavé. Mali by ste však prestať užívať liek a ihneď to oznámiť svojmu lekárovi, ak spozorujete:
- Alergické reakcie vrátane závažných reakcií a angioedému (závažná alergická reakcia spôsobujúca opuch tváre alebo hrdla).
Tieto reakcie sa môžu vyskytnúť čoskoro po užití lieku alebo neskôr.
Časté vedľajšie účinky (môžu postihnúť až 1 z 10 pacientov)
- Ospalosť
- Závrat, bolesť hlavy
- Faryngitída, rinitída (u detí)
- Hnačka, nevoľnosť, sucho v ústach
- Únava
Menej časté vedľajšie účinky (môžu postihnúť až 1 zo 100 pacientov)
- Miešanie
- Parestézia (abnormálna citlivosť pokožky)
- Bolesť brucha
- Svrbenie (svrbenie kože), vyrážka
- Asténia (extrémna únava), malátnosť
Zriedkavé vedľajšie účinky (môžu postihnúť až 1 z 1 000 pacientov)
- Alergické reakcie, niektoré závažné (veľmi zriedkavé)
- Depresia, halucinácie, agresivita, zmätenosť, nespavosť
- Kŕče
- Tachykardia (rýchly srdcový tep)
- Abnormálna funkcia pečene
- Žihľavka
- Edém (opuch)
- Pribrať
Veľmi zriedkavé vedľajšie účinky (môžu postihnúť až 1 z 10 000 pacientov)
- Trombocytopénia (nízka hladina krvných doštičiek v krvi)
- Tic (obvyklý kŕč)
- Synkopa, dyskinéza (mimovoľné pohyby), dystónia (abnormálne predĺžené svalové kontrakcie), tras, dysgeúzia (zmenená chuť)
- Rozmazané videnie, poruchy akomodácie (ťažké zaostrovanie), okulogyrácia (oči s nekontrolovanými obehovými pohybmi)
- Angioedém (závažná alergická reakcia spôsobujúca opuch tváre alebo hrdla), fixná erupcia lieku
- Abnormálny výdaj moču (nedobrovoľné vyprázdnenie močového mechúra počas nočného spánku, bolesť a / alebo ťažkosti s močením)
Nežiaduce účinky s frekvenciou neznámou (frekvenciu nemožno odhadnúť z dostupných údajov)
- Zvýšená chuť do jedla
- Samovražedné myšlienky (opakujúce sa samovražedné starosti alebo myšlienky)
- Amnézia, zhoršenie pamäti
- Vertigo (pocit rotácie alebo pohybu)
- Zadržiavanie moču (neschopnosť úplne vyprázdniť močový mechúr)
Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii.
Expirácia a retencia
Tento liek uchovávajte mimo dohľadu a dosahu detí.
Nepoužívajte tento liek po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na škatuli a blistri. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v mesiaci.
Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.
Zloženie a lieková forma
Čo Zirtec obsahuje
- Účinnou zložkou je cetirizín dihydrochlorid. Jedna filmom obalená tableta obsahuje 10 mg cetirizín dihydrochloridu.
- Ďalšie zložky sú mikrokryštalická celulóza, monohydrát laktózy, koloidný oxid kremičitý bezvodý, magnéziumstearát, Opadry Y-1-7000 (hydroxypropylmetylcelulóza (E464), oxid titaničitý (E 171), makrogol 400).
Ako vyzerá Zirtec a obsah balenia
Biele podlhovasté filmom obalené tablety s deliacou ryhou a logom YY.
Balenie obsahuje 1, 4, 5, 7, 10, 14, 15, 20, 21, 30, 40, 45, 50, 60, 90, 100 alebo 100 (10x10) tabliet.
Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.
Zdrojový leták: AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Obsah zverejnený v januári 2016. Súčasné informácie nemusia byť aktuálne.
Aby ste mali prístup k najaktuálnejšej verzii, odporúča sa navštíviť webovú stránku AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Vylúčenie zodpovednosti a užitočné informácie.
01.0 NÁZOV LIEKU
TABLETY ZIRTEC 10 MG potiahnuté filmom
02.0 KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE
Jedna filmom obalená tableta obsahuje 10 mg cetirizín dihydrochloridu
Pomocné látky so známym účinkom: jedna filmom obalená tableta obsahuje 66,40 mg monohydrátu laktózy
Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1
03.0 LIEKOVÁ FORMA
Filmom obalené tablety.
Biele podlhovasté filmom obalené tablety s deliacou ryhou a logom YY
Tableta sa môže rozdeliť na rovnaké polovice.
04.0 KLINICKÉ INFORMÁCIE
04.1 Terapeutické indikácie
Dospelí a pediatrickí pacienti od 6 rokov:
- Cetirizín je indikovaný na liečbu nazálnych a očných symptómov sezónnej a celoročnej alergickej rinitídy.
- Cetirizín je indikovaný na symptomatickú liečbu chronickej idiopatickej urtikárie.
04.2 Dávkovanie a spôsob podávania
Dávkovanie
Deti vo veku od 6 do 12 rokov
5 mg dvakrát denne (polovica tablety dvakrát denne).
Dospelí a mladiství starší ako 12 rokov
10 mg jedenkrát denne (1 tableta).
Starší pacienti
Na základe dostupných údajov nie je u starších osôb s normálnou funkciou obličiek potrebné zníženie dávky.
Pacienti so stredne ťažkou až ťažkou renálnou insuficienciou
Nie sú k dispozícii žiadne údaje dokumentujúce pomer účinnosti / bezpečnosti u pacientov s renálnou insuficienciou. Pretože sa cetirizín vylučuje prevažne obličkami (pozri časť 5.2), v prípadoch, keď nie je možné použiť alternatívnu liečbu, majú byť intervaly medzi dávkami individualizované podľa funkcie obličiek. Pozrite si nasledujúcu tabuľku a dávku upravte podľa pokynov. Na použitie tejto tabuľky dávkovania je potrebný odhad klírensu kreatinínu (CLcr) pacienta v ml / min. CLcr (ml / min) je možné získať z hodnoty sérového kreatinínu (mg / dl) podľa nasledujúceho vzorca:
Úprava dávky pre dospelých s poruchou funkcie obličiek
U pediatrických pacientov s renálnou insuficienciou bude potrebné dávku individuálne upraviť s prihliadnutím na renálny klírens, vek a telesnú hmotnosť pacienta.
Pacienti s hepatálnou insuficienciou
Pacienti s hepatálnou insuficienciou nevyžadujú žiadne úpravy dávkovania.
Pacienti s hepatálnou a renálnou insuficienciou
Odporúča sa úprava dávky (pozri vyššie Pacienti so stredne ťažkou až ťažkou poruchou funkcie obličiek).
Spôsob podávania
Tablety sa majú zapiť pohárom tekutiny.
04.3 Kontraindikácie
Precitlivenosť na liečivo, na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1, na hydroxyzín alebo na ktorýkoľvek derivát piperazínu.
Pacienti s ťažkou renálnou insuficienciou s klírensom kreatinínu menej ako 10 ml / min.
04.4 Špeciálne upozornenia a vhodné opatrenia pri používaní
Pri terapeutických dávkach sa nepreukázali klinicky významné interakcie s alkoholom (pri hladine alkoholu v krvi 0,5 g / l). Opatrnosť sa však odporúča v prípade súbežného príjmu alkoholu.
Opatrnosť je potrebná u pacientov s predisponujúcimi faktormi retencie moču (napr. Poranenie miechy, hyperplázia prostaty), pretože cetirizín môže zvýšiť riziko retencie moču.
Opatrnosť sa odporúča u epileptických pacientov a u pacientov s rizikom záchvatov.
Alergické kožné testy sú inhibované antihistaminikami a pred ich vykonaním je potrebné vyplachovacie obdobie (3 dni).
Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami intolerancie galaktózy, lapónskeho deficitu laktázy alebo glukózo-galaktózovej malabsorpcie by nemali užívať cetirizín filmom obalené tablety.
Pediatrická populácia
Použitie filmom obalenej tablety sa neodporúča u detí mladších ako 6 rokov, pretože tento prípravok neumožňuje primeranú úpravu dávky.
04.5 Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcie
Vzhľadom na farmakokinetický, farmakodynamický a tolerančný profil cetirizínu sa neočakávajú žiadne interakcie s týmto antihistaminikom. V štúdiách liekových interakcií neboli hlásené farmakodynamické ani významné farmakokinetické interakcie, najmä s pseudoefedrínom alebo teofylínom (400 mg / deň).
Miera absorpcie cetirizínu nie je znížená jedlom, aj keď je rýchlosť absorpcie znížená.
04.6 Gravidita a laktácia
Tehotenstvo
K dispozícii je veľmi málo klinických údajov o gravidných ženách vystavených účinku cetirizínu. Štúdie na zvieratách nepreukázali priame alebo nepriame škodlivé účinky na graviditu, embryonálny / fetálny vývoj, pôrod alebo postnatálny vývoj. Predpisovanie tehotným ženám by sa malo vykonávať s opatrnosťou.
Tehotenstvo
Cetirizín sa vylučuje do materského mlieka v koncentráciách predstavujúcich 25% až 90% koncentrácií nameraných v plazme, v závislosti od času odberu vzoriek po podaní. Predpisovanie dojčiacim ženám by sa preto malo vykonávať s opatrnosťou.
04.7 Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Objektívne merania schopnosti viesť vozidlo, zaspať a výkonu na montážnej linke nepreukázali pri odporúčanej dávke 10 mg žiadny klinicky relevantný účinok.
Pacienti, ktorí majú v úmysle viesť vozidlá, vykonávať potenciálne nebezpečné činnosti alebo obsluhovať stroje, by nemali prekročiť odporúčanú dávku a vziať do úvahy individuálnu reakciu na liek.
U citlivých pacientov môže súbežný príjem cetirizínu s alkoholom alebo inými látkami tlmiacimi CNS spôsobiť „ďalšie zníženie bdelosti“ a zhoršenie výkonnosti.
04.8 Nežiaduce účinky
Klinické štúdie ukázali, že cetirizín v odporúčanom dávkovaní má menšie nežiaduce účinky na CNS vrátane somnolencie, únavy, závratov a bolestí hlavy. V niektorých prípadoch bola hlásená paradoxná stimulácia CNS.
Napriek tomu, že cetirizín je selektívny antagonista periférnych receptorov H1 a je relatívne bez anticholinergnej aktivity, boli hlásené ojedinelé prípady ťažkostí s močením, porúch zrakového akomodácie a sucha v ústach.
Boli hlásené abnormálne funkcie pečene so zvýšenými hladinami pečeňových enzýmov sprevádzané zvýšeným bilirubínom, z ktorých väčšina ustúpila po prerušení podávania cetirizín dihydrochloridu.
Klinické štúdie
V kontexte dvojito zaslepených kontrolovaných klinických štúdií, v ktorých bol cetirizín porovnávaný s placebom alebo inými antihistaminikami v odporúčanom dávkovaní (10 mg denne pre cetirizín), pre ktoré sú dostupné kvantitatívne údaje o bezpečnosti, boli vystavení cetirizínu viac ako 3200 subjektom .
Na základe týchto údajov boli v placebom kontrolovaných štúdiách hlásené nasledujúce nežiaduce reakcie s incidenciou 1,0% alebo viac pri cetirizíne 10 mg:
Aj keď je štatisticky výskyt somnolencie bežnejší než u placeba, táto udalosť bola vo väčšine prípadov mierna až stredne závažná. Ďalšie štúdie, v ktorých boli vykonané objektívne testy, ukázali, že obvyklé denné aktivity nie sú vôbec ohrozené. Odporúčaná denná dávka u mladých zdravých dobrovoľníkov.
Nežiaduce reakcie s incidenciou 1,0% alebo viac u detí vo veku od 6 mesiacov do 12 rokov v placebom kontrolovaných klinických štúdiách sú:
Skúsenosti po uvedení lieku na trh
Okrem nežiaducich reakcií z klinických štúdií uvedených v predchádzajúcej časti boli počas postmarketingového sledovania hlásené nasledujúce nežiaduce účinky.
Nežiaduce účinky sú popísané podľa MedDRA podľa tried orgánových systémov a podľa frekvencie definovanej na základe skúseností po uvedení lieku na trh.
Frekvencie sú definované nasledovne: veľmi časté (≥1 / 10); časté (≥ 1/100,
Poruchy krvi a lymfatického systému:
Veľmi zriedkavé: trombocytopénia
Poruchy imunitného systému:
Zriedkavé: precitlivenosť
Veľmi zriedkavé: anafylaktický šok
Poruchy metabolizmu a výživy:
Neznáme: zvýšená chuť do jedla
Psychické poruchy:
Menej časté: agitácia
Zriedkavé: agresivita, zmätenosť, depresia, halucinácie, nespavosť
Veľmi zriedkavé: tiky
Neznáme: samovražedné myšlienky
Poruchy nervového systému:
Menej časté: parestézia
Zriedkavé: kŕče
Veľmi zriedkavé: dysgeúzia, synkopa, tremor, dystónia, dyskinéza
Neznáme: amnézia, porucha pamäti
Ochorenia oka:
Veľmi zriedkavé: poruchy akomodácie, rozmazané videnie, okulogyrácia
Poruchy ucha a labyrintu:
Neznáme: vertigo
Poruchy srdca a srdcovej činnosti:
Zriedkavé: tachykardia
Poruchy gastrointestinálneho traktu:
Menej časté: hnačka
Poruchy pečene a žlčových ciest:
Zriedkavé: porucha funkcie pečene (zvýšenie transamináz, alkalickej fosfatázy, γ-GT a bilirubínu)
Poruchy kože a podkožného tkaniva:
Menej časté: pruritus, vyrážka
Zriedkavé: urtikária
Veľmi zriedkavé: angioneurotický edém, fixná lieková erupcia
Poruchy obličiek a močových ciest:
Veľmi zriedkavé: dyzúria, enuréza
Neznáme: retencia moču
Celkové poruchy a reakcie v mieste podania:
Menej časté: asténia, malátnosť
Zriedkavé: edém
Diagnostické testy:
Zriedkavé: prírastok hmotnosti
04,9 Predávkovanie
Príznaky
Príznaky pozorované po predávkovaní cetirizínom sú spojené predovšetkým s účinkami na centrálny nervový systém alebo s účinkami, ktoré môžu naznačovať „anticholinergickú aktivitu“.
Po dávke najmenej 5 -násobku odporúčanej dennej dávky boli hlásené nasledujúce nežiaduce udalosti: zmätenosť, hnačka, závrat, únava, bolesť hlavy, malátnosť, mydriáza, svrbenie, nepokoj, sedácia, somnolencia, stupor, tachykardia, tras a močové cesty retencia.
Liečba
Špecifické antidotum cetirizínu nie je známe.
V prípade predávkovania sa odporúča symptomatická alebo podporná liečba. Po nedávnom požití sa odporúča výplach žalúdka.
Cetirizín sa nedá účinne odstrániť dialýzou.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: piperazínové deriváty, ATC kód R06A E07
Cetirizín, metabolit hydroxyzínu u ľudí, je účinný a selektívny antagonista periférnych receptorov H1. Štúdie väzby na receptory in vitro nevykazovali žiadnu merateľnú afinitu k iným receptorom iným ako H1.
Okrem anti-H1 účinku má cetirizín aj antialergickú aktivitu: v dávke 10 mg jedenkrát alebo dvakrát denne inhibuje fázu neskorého náboru eozinofilov, v koži a spojivkách atopických jedincov vystavených alergénom.
Štúdie na zdravých dobrovoľníkoch ukazujú, že cetirizín v dávkach 5 a 10 mg výrazne inhibuje reakcie púčikov a erytematózy vyvolané veľmi vysokými koncentráciami histamínu v koži, ale korelácia s účinnosťou nie je stanovená.
V 35-dňovej štúdii u detí vo veku od 5 do 12 rokov sa nepreukázala tolerancia na antihistaminický účinok cetirizínu (potlačenie pupienkov a erytému). Po prerušení liečby cetirizínom s opakovanou dávkou koža obnoví svoju normálnu reaktivitu histamín do 3 dní.
V 6-týždňovej placebom kontrolovanej štúdii s 186 pacientmi s alergickou rinitídou a súbežnou miernou až stredne ťažkou astmou cetirizín v dávke 10 mg jedenkrát denne zlepšil príznaky rinitídy bez toho, aby to ovplyvnilo funkciu pľúc. Táto štúdia podporuje bezpečnosť podávania cetirizínu u alergických pacientov s miernou alebo stredne ťažkou astmou.
V placebom kontrolovanej štúdii cetirizín podávaný vo vysokej dennej dávke 60 mg počas siedmich dní nespôsobil štatisticky významné predĺženie QT intervalu.
Ukázalo sa, že cetirizín v odporúčanom dávkovaní zlepšuje kvalitu života pacientov so sezónnou a celoročnou alergickou rinitídou.
05.2 Farmakokinetické vlastnosti
Rovnovážna plazmatická koncentrácia je približne 300 ng / ml a dosiahne sa v priebehu 1,0 ± 0,5 hodiny. Po denných dávkach 10 mg cetirizínu počas 10 dní sa nepozorovala žiadna akumulácia. Farmakokinetické distribučné parametre, ako napríklad maximálna plazma (Cmax) a plocha pod krivkou (AUC), sú u zdravých dobrovoľníkov unimodálne.
Jedlo neznižuje mieru absorpcie cetirizínu, aj keď sa rýchlosť absorpcie znižuje. Stupeň biologickej dostupnosti cetirizínu je podobný, ak sa užíva ako roztok, kapsula alebo tableta.
Zdanlivý distribučný objem je 0,50 l / kg. Väzba cetirizínu na plazmatické bielkoviny je 93 ± 0,3%. Cetirizín nemení väzbu warfarínu na plazmatické proteíny.
Cetirizín nepodlieha extenzívnemu metabolizmu prvého prechodu. Asi dve tretiny dávky sa vylúčia v nezmenenej forme močom. Konečný polčas je približne 10 hodín.
Cetirizín vykazuje lineárnu kinetiku medzi 5 mg a 60 mg.
Špeciálne populácie
Seniori: U 16 starších osôb po jednorazovej perorálnej dávke 10 mg sa polčas predĺžil približne o 50% a klírens sa znížil o 40% v porovnaní s normálnymi subjektmi. Zníženie klírensu cetirizínu u týchto dobrovoľníkov starších osôb zrejme súvisí so znížením funkcia obličiek.
Deti: polčas cetirizínu bol u detí vo veku od 6 do 12 rokov približne 6 hodín, u detí vo veku od 2 do 6 rokov 5 hodín a u detí vo veku od 6 do 24 mesiacov sa skrátil na 3,1 hodiny.
Pacienti s renálnou insuficienciou: farmakokinetika lieku u pacientov s miernou renálnou insuficienciou (klírens kreatinínu vyšší ako 40 ml / min) bola podobná ako u zdravých dobrovoľníkov. Pacienti so stredne ťažkou poruchou funkcie obličiek mali 3-krát vyšší polčas a 70% zníženie klírensu v porovnaní so zdravými dobrovoľníkmi.
U pacientov na hemodialýze (klírens kreatinínu nižší ako 7 ml / min), ktorým bola podaná jednorazová perorálna dávka 10 mg cetirizínu, došlo k trojnásobnému zvýšeniu polčasu a 70% zníženiu klírensu. Klírensu normálnych jedincov. Cetirizín sa v malých množstvách eliminuje hemodialýzou. U pacientov so stredne ťažkou až ťažkou poruchou funkcie obličiek je potrebná úprava dávky (pozri časť 4.2).
Pacienti s hepatálnou insuficienciou: U pacientov s chronickým ochorením pečene (hepatocelulárna, cholestatická a biliárna cirhóza), ktorí dostali jednu dávku 10 alebo 20 mg cetirizínu, došlo k 50% predĺženiu polčasu spolu so 40% znížením klírensu v porovnaní so zdravými subjektmi.
Úprava dávkovania je potrebná u pacientov s hepatálnou insuficienciou len vtedy, ak je spojená s renálnou insuficienciou.
05.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
Predklinické údaje na základe obvyklých štúdií na základe neodhalili žiadne osobitné riziko pre ľudí farmakológia bezpečnosti, toxicita po opakovaných dávkach, genotoxicita, karcinogénny potenciál, reprodukčná toxicita.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
06.1 Pomocné látky
- Mikrokryštalická celulóza
- Monohydrát laktózy
- koloidný oxid kremičitý bezvodý
- stearan horečnatý
-Opadry Y-1-7000, ktorý pozostáva z:
- Hydroxypropylmetylcelulóza (E 464)
- oxid titaničitý (E 171)
- Macrogol 400
06.2 Nekompatibilita
Nie je to relevantné.
06.3 Obdobie platnosti
5 rokov
06.4 Špeciálne opatrenia na uchovávanie
Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.
06.5 Charakter vnútorného obalu a obsahu balenia
Tablety sú balené v priehľadných, bezfarebných, inertných PVC blistroch tepelne uzatvorených lakovanou hliníkovou fóliou. Tieto blistre sú balené v kartónovej škatuli.
Balenia po 1, 4, 5, 7, 10, 14, 15, 20, 21, 30, 40, 45, 50, 60, 90, 100 alebo 100 (10x10) tabliet.
Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.
06.6 Návod na použitie a zaobchádzanie
Žiadne špeciálne pokyny.
07.0 DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
UCB Pharma S.p.A. - Via Gadames 57 - 20151 Miláno
08.0 REGISTRAČNÉ ČÍSLO
7 tabliet A.I.C. n. 026894042
10 tabliet A.I.C. n. 026894067
20 tabliet A.I.C. n. 026894016
09.0 DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE ALEBO OBNOVENIA REGISTRÁCIE
7 tabliet 22.07.2002 / 14.11.2011
10 tabliet 30.10.2003 / 14.11.2011
20 tabliet 01.04.1989 / 14.11.2011
10.0 DÁTUM REVÍZIE TEXTU
8. marca 2013