MONTEGEN - PíSOMNá INFORMáCIA PRE POUŽíVATEĽOV - LETáKY

Hlavná / letáky / 2021

Montegen - písomná informácia pre používateľov

Indikácie Kontraindikácie Opatrenia pri používaní Interakcie Varovania Dávkovanie a spôsob použitia Predávkovanie Nežiaduce účinky Čas použiteľnosti a skladovanie Zloženie a lieková forma

Účinné látky: Montelukast

MONTEGEN 10 mg filmom obalené tablety

Príbalové letáky Montegen sú k dispozícii pre veľkosti balenia:

MONTEGEN 10 mg filmom obalené tablety
MONTEGEN 5 mg žuvacie tablety
MONTEGEN 4 mg žuvacie tablety
MONTEGEN 4 mg granule

Indikácie Prečo sa používa Montegen? Načo to je?

MONTEGEN je antagonista leukotriénových receptorov, ktorý blokuje látky nazývané leukotriény. Leukotriény spôsobujú zúženie a opuch dýchacích ciest v pľúcach a tiež spôsobujú alergické symptómy. Leukotriénová blokáda zlepšuje symptómy astmy a pomáha kontrolovať astmu a zlepšuje príznaky sezónnych alergií (tiež známych ako senná nádcha a sezónna alergická nádcha).

Lekár predpísal MONTEGEN na liečbu astmy, aby sa zabránilo symptómom astmy vo dne aj v noci.

MONTEGEN sa používa na liečbu pacientov, ktorí nie sú dostatočne kontrolovaní svojimi liekmi a potrebujú ďalšie lieky.
MONTEGEN tiež zabraňuje zúženiu dýchacích ciest vyvolaného cvičením.
U pacientov s astmou, kde je MONTEGEN indikovaný na astmu, môže MONTEGEN poskytnúť úľavu od symptómov sezónnej alergickej rinitídy.

Váš lekár určí, ako používať MONTEGEN v závislosti od vašich príznakov astmy a závažnosti.

Čo je astma?

Astma je dlhodobé ochorenie.

Astma zahŕňa:

Ťažké dýchanie v dôsledku zúženia dýchacích ciest. Zúženie dýchacích ciest sa zhoršuje a zlepšuje v reakcii na rôzne podmienky.
Dýchacie cesty, ktoré reagujú na mnohé dráždivé podnety, ako je cigaretový dym, peľ, studený vzduch alebo cvičenie.
Opuch (zápal) dýchacích ciest.

Príznaky astmy zahŕňajú: kašeľ, dýchavičnosť a zvieranie na hrudníku.

Čo sú sezónne alergie?

Sezónne alergie (tiež nazývané senná nádcha alebo sezónna alergická nádcha) sú alergické reakcie často spôsobené vzdušným peľom zo stromov, trávy a semien. Typické príznaky sezónnych alergií môžu zahŕňať: upchatý nos, chlad, svrbenie v nose; kýchanie; červené, opuchnuté, svrbiace a slziace oči.

Kontraindikácie Kedy sa Montegen nemá používať

Informujte svojho lekára o všetkých súčasných alebo minulých chorobách a akýchkoľvek alergiách.

Neužívajte MONTEGEN

ak ste alergický (precitlivený) na montelukast alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek MONTEGENU (pozri 6. ĎALŠIE INFORMÁCIE).

Opatrenia pri používaní Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Montegen

Buďte zvlášť opatrný pri používaní MONTEGEN

ak sa vám zhorší astma alebo dýchanie, ihneď kontaktujte svojho lekára.
MONTEGEN ústami by sa nemal používať na liečbu akútnych astmatických záchvatov. Ak sa vyskytnú záchvaty, postupujte podľa pokynov lekára. Núdzové inhalačné lieky na astmatické záchvaty majte vždy pri sebe.
Je dôležité, aby ste vy alebo vaše dieťa užívali všetky lieky na astmu, ktoré vám lekár predpísal.MONTEGEN sa nemá používať namiesto iných liekov na astmu, ktoré vám lekár predpísal.
Pacienti užívajúci lieky na astmu by si mali uvedomiť, že ak sa u nich vyskytne kombinácia symptómov, ako je syndróm podobný chrípke, mravčenie alebo znížené pocity v rukách alebo nohách, zhoršujúce sa pľúcne symptómy a / alebo sčervenanie pokožky, mali by navštíviť svojho lekára.
Neužívajte kyselinu acetylsalicylovú (aspirín) alebo protizápalové lieky (nazývané tiež nesteroidné protizápalové lieky alebo NSAID), ak zhoršujú astmu.

Použitie u detí

Pre deti od 2 do 5 rokov sú k dispozícii žuvacie tablety MONTEGEN 4 mg a 4 mg granule.

Pre deti od 6 do 14 rokov sú k dispozícii žuvacie tablety MONTEGEN 5 mg.

Interakcie Ktoré lieky alebo potraviny môžu meniť účinok Montegenu

Používanie MONTEGENU s inými liekmi

Niektoré lieky môžu interferovať s tým, ako funguje MONTEGEN, alebo MONTEGEN môže zasahovať do fungovania iných liekov.

Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, povedzte to svojmu lekárovi.

Skôr ako začnete užívať MONTEGEN, povedzte to svojmu lekárovi, ak užívate nasledujúce lieky:

Fenobarbital (používa sa na liečbu epilepsie)
Fenytoín (používa sa na liečbu epilepsie)
Rifampicín (používa sa na liečbu tuberkulózy a niektorých ďalších infekcií)
Gemfibrozil (používa sa na liečbu vysokých hladín lipidov v plazme).

Používanie MONTEGENU s jedlom a nápojmi

MONTEGEN 10 mg môžete užívať s jedlom alebo medzi jedlami.

Upozornenia Je dôležité vedieť, že:

Tehotenstvo a dojčenie

Použitie v tehotenstve

Ak ste tehotná alebo by ste chceli otehotnieť, musíte sa pred užitím MONTEGENU poradiť so svojim lekárom. Váš lekár rozhodne, či môžete alebo nemôžete užívať MONTEGEN za týchto okolností.

Používajte počas dojčenia

Nie je známe, či sa MONTEGEN môže objaviť v ľudskom mlieku. Ak dojčíte alebo plánujete dojčiť, musíte sa pred užitím MONTEGENU poradiť so svojim lekárom.

Vedenie vozidla a obsluha strojov

Nepredpokladajú sa žiadne účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje. Jednotlivé reakcie na lieky sa však môžu líšiť. Niektoré vedľajšie účinky (ako sú závraty a somnolencia), ktoré boli veľmi zriedkavo hlásené pri lieku MONTEGEN, môžu ovplyvniť schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.

Dôležité informácie o niektorých zložkách MONTEGENU

MONTEGEN 10 mg filmom obalené tablety obsahujú laktózu. Ak vám váš lekár povedal, že neznášate niektoré cukry, kontaktujte svojho lekára pred užitím tohto lieku.

Dávka, spôsob a čas podávania Ako používať Montegen: Dávkovanie

Stačí, ak užijete jednu tabletu MONTEGENU denne podľa predpisu lekára.
Tableta sa má užiť aj vtedy, ak nemáte žiadne príznaky alebo máte akútny astmatický záchvat.
Vždy užívajte MONTEGEN presne tak, ako Vám povedal Váš lekár. Ak máte pochybnosti, poraďte sa so svojim lekárom alebo lekárnikom.
Tabletu užívajte ústami.

Pre dospelých vo veku 15 a viac rokov:

Jedna 10 mg tableta, ktorá sa má užívať každý deň večer. MONTEGEN 10 mg môžete užívať s jedlom alebo medzi jedlami.

Ak užívate MONTEGEN, uistite sa, že neužívate žiadne ďalšie lieky, ktoré obsahujú rovnakú účinnú látku, montelukast.

Predávkovanie Čo robiť, ak ste užili príliš veľa Montegenu

Ak užijete viac MONTEGENU, ako máte

Ihneď sa poraďte so svojim lekárom.

Vo väčšine hlásení o predávkovaní neboli žiadne nežiaduce účinky. Medzi príznaky najčastejšie hlásené pri predávkovaní u dospelých a detí patrí bolesť brucha, ospalosť, smäd, bolesť hlavy, vracanie a hyperaktivita.

Ak zabudnete užiť MONTEGEN

Skúste užívať MONTEGEN tak, ako bol predpísaný. Ak však zabudnete užiť tabletu, pokračujte v užívaní lieku v obvyklom dávkovaní. Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú tabletu.

Ak prestanete užívať MONTEGEN

Liečba MONTEGENOM môže byť účinná proti astme iba vtedy, ak ju budete užívať aj naďalej. Je dôležité pokračovať v užívaní MONTEGENU tak dlho, ako vám to predpísal lekár. To pomôže kontrolovať astmu.

Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia lieku MONTEGEN, opýtajte sa svojho lekára alebo lekárnika

Vedľajšie účinky Aké sú vedľajšie účinky lieku Montegen

Tak ako všetky lieky, aj MONTEGEN môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.

V klinických štúdiách s MONTEGEN 10 mg filmom obalené tablety boli najčastejšie hlásenými nežiaducimi účinkami, ktoré pravdepodobne súvisia s MONTEGENOM (vyskytujúce sa najmenej u jedného zo 100 pacientov a menej ako u jedného z 10 pacientov), tieto:

Bolesť brucha
Bolesť hlavy

Tieto vedľajšie účinky boli zvyčajne mierne a vyskytovali sa častejšie u pacientov liečených MONTEGENOM ako u pacientov liečených placebom (tableta, ktorá neobsahuje žiadnu liečivú látku).

Frekvencia možných vedľajších účinkov uvedených nižšie je definovaná pomocou nasledujúcej konvencie:

Veľmi časté (postihujú najmenej 1 používateľa z 10)

Časté (postihujú 1 až 10 používateľov zo 100)

Menej časté (postihujú 1 až 10 používateľov z 1 000)

Zriedkavé (postihujú 1 až 10 používateľov z 10 000)

Veľmi zriedkavé (postihujú menej ako 1 užívateľa z 10 000)

Okrem toho boli pri komerčnom použití lieku hlásené nasledujúce vedľajšie účinky:

infekcia horných dýchacích ciest (veľmi časté)
zvýšená tendencia ku krvácaniu (zriedkavé)
alergické reakcie vrátane opuchu tváre, pier, jazyka a / alebo hrdla, ktoré môžu spôsobiť ťažkosti s dýchaním alebo prehĺtaním (menej časté)
zmeny správania a nálady [zmenené sny vrátane nočných môr, nespavosti, námesačnosti, podráždenosti, pocitu úzkosti, nepokoja, agitovanosti vrátane agresívneho správania alebo nepriateľstva, depresie (menej časté); chvenie, zmenená pozornosť, zhoršenie pamäti (zriedkavé); halucinácie, dezorientácia, samovražedné myšlienky a činy (veľmi zriedkavé)]
závrat, somnolencia, mravčenie, kŕče (menej časté)
búšenie srdca (zriedkavé)
krvácanie z nosa (menej časté)
hnačka, nevoľnosť, vracanie (časté); sucho v ústach, poruchy trávenia (menej časté)
hepatitída (zápal pečene) (veľmi zriedkavé)
vyrážka (Časté); podliatiny, svrbenie, žihľavka (Menej časté), červený bolestivý opuch podkožného tkaniva najčastejšie lokalizovaný na prednom povrchu nôh (erythema nodosum), závažné kožné reakcie (multiformný erytém), ktoré sa môžu vyskytnúť bez varovania (veľmi zriedkavé)
bolesť kĺbov alebo svalov, svalové kŕče (menej časté)
horúčka (Časté); pocit slabosti / únavy, malátnosť, opuch (menej časté)

Počas liečby astmatických pacientov montelukastom bol vo veľmi zriedkavých prípadoch hlásený komplex symptómov ako chrípková forma, mravčenie alebo znecitlivenie v rukách alebo nohách, zhoršenie pľúcnych symptómov a / alebo kožná vyrážka. Churg-Strauss) . Ak sa vyskytne jeden alebo viac z týchto symptómov, pacient by mal ihneď informovať lekára.

Požiadajte svojho lekára alebo lekárnika o ďalšie informácie o vedľajších účinkoch. Hláste svojmu lekárovi alebo lekárnikovi akékoľvek iné vedľajšie účinky, ako sú uvedené vyššie, alebo ak sa akékoľvek príznaky zhoršia.

Expirácia a retencia

Uchovávajte MONTEGEN mimo dosahu a dohľadu detí.
Nepoužívajte MONTEGEN po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na štítku so šiestimi číslami za slovom EXP. Prvé dve čísla označujú mesiac; posledné štyri čísla označujú rok. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v mesiaci.
Uchovávajte v pôvodnom obale na ochranu pred svetlom a vlhkosťou.
Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Opýtajte sa svojho lekárnika, ako zlikvidovať lieky, ktoré už nepoužívate. Pomôže to chrániť životné prostredie.

Zloženie a lieková forma

Čo MONTEGEN obsahuje

Účinnou látkou je montelukast. Každá tableta obsahuje sodnú soľ montelukastu, čo zodpovedá 10 mg montelukastu.
Ďalšie zložky sú: mikrokryštalická celulóza, monohydrát laktózy (89,3 mg), sodná soľ kroskarmelózy, hyprolóza (E463) a magnéziumstearát. Obal: hypromelóza, hyprolóza (E463), oxid titaničitý (E171), červený a žltý oxid železitý (E172), karnaubský vosk.

Opis vzhľadu MONTEGENU a obsahu balenia

Béžová farba, štvorcového tvaru, so zaoblenými hranami, potiahnutá filmom, so 117 vyrazeným na jednej strane.

Blistrové balenia: 7, 10, 14, 20, 28, 30, 49, 50, 56, 84, 90, 98, 100, 140, 200 tabliet.

Blistre (jednodávkové) v baleniach po 49, 50 a 56 tabliet.

Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.

Zdrojový leták: AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Obsah zverejnený v januári 2016. Súčasné informácie nemusia byť aktuálne.
Aby ste mali prístup k najaktuálnejšej verzii, odporúča sa navštíviť webovú stránku AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Vylúčenie zodpovednosti a užitočné informácie.

Ďalšie informácie o lieku Montegen nájdete v záložke "Súhrn charakteristických vlastností". 01.0 NÁZOV LIEKU 02.0 KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE 03.0 LIEKOVÁ FORMA 04.0 KLINICKÉ ÚDAJE 04.1 Terapeutické indikácie 04.2 Dávkovanie a spôsob podávania 04.3 Kontraindikácie 04.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní 04.5 Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcie 04.6 Gravidita laktácia 04.7 Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje 04.8 Nežiaduce účinky 04.9 Predávkovanie 05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI 05.1 Farmakodynamické vlastnosti 05.2 Farmakokinetické vlastnosti 05.3 Predklinické údaje o bezpečnosti 06.0 FARMACEUTICKÉ ÚDAJE 06.1 Pomocné látky 06.2 Inkompatibility 06.3 Čas použiteľnosti 06.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie obsah balenia 06.6 Návod na použitie a zaobchádzanie s liekom 07.0 DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII 08.0 ČÍSLO REGISTRÁCIE 09 .0 DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE ALEBO OBNOVY REGISTRÁCIE 10.0 DÁTUM REVÍZIE TEXTU 11.0 PRE RÁDIOVÉ DROGY, ÚPLNÉ ÚDAJE O VNÚTORNEJ DOSIMETRII RADIÁCIE 12.0 PRE RÁDIOVÉ DROGY, ĎALŠÍ PODROBNÝ NÁVOD NA OBSLUHU A KVALITU

01.0 NÁZOV LIEKU

TABLETY MONTEGEN 10 MG potiahnuté filmom

02.0 KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Jedna filmom obalená tableta obsahuje: sodnú soľ montelukastu, čo zodpovedá 10 mg montelukastu.

Pomocná látka so známymi účinkami: Tento liek obsahuje 89,3 mg monohydrátu laktózy v tablete.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

03.0 LIEKOVÁ FORMA

Filmom obalená tableta.

Béžová farba, hranatý tvar, so zaoblenými hranami, potiahnuté filmom, veľkosť 7,9 mm x 7,9 mm, na jednej strane vyrazené 117.

04.0 KLINICKÉ INFORMÁCIE

04.1 Terapeutické indikácie

Montegen je indikovaný na liečbu astmy ako doplnková terapia u pacientov s pretrvávajúcou miernou / stredne ťažkou astmou, ktorí nie sú dostatočne kontrolovaní inhalačnými kortikosteroidmi a u ktorých sa súčasne užívajú krátkodobo pôsobiace b-adrenergné agonisty. „Potrebujú“ poskytnúť nedostatočnú klinickú kontrolu astmy.Montegen možno použiť aj na symptomatickú liečbu sezónnej alergickej rinitídy u pacientov, u ktorých je Montegen indikovaný na astmu.

Montegen je tiež indikovaný na profylaxiu astmy, kde prevažujúcou zložkou je bronchokonstrikcia vyvolaná cvičením.

04.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Dávkovanie

Odporúčaná dávka pre dospelých a dospievajúcich vo veku 15 rokov a starších s astmou alebo astmou a sprievodnou sezónnou alergickou rinitídou je jedna 10 mg tableta denne, užitá večer.

Všeobecné odporúčania

Montegenov terapeutický účinok na parametre kontroly astmy sa prejaví do jedného dňa. Montegen sa môže užívať s jedlom alebo bez jedla. Informujte pacienta, aby pokračoval v užívaní Montegenu, aj keď je astma pod kontrolou, ako aj počas období zhoršovania astmy. Montegen sa nemá používať súbežne s inými výrobkami obsahujúcimi rovnakú účinnú látku, montelukast.

U starších pacientov alebo pacientov s renálnou insuficienciou alebo s miernou až stredne závažnou poruchou funkcie pečene nie je potrebná žiadna úprava dávky. Nie sú k dispozícii žiadne údaje o pacientoch s ťažkým poškodením funkcie pečene. Dávka je rovnaká pre pacientov oboch pohlaví.

Montegenová terapia vo vzťahu k iným liečebným postupom pre astmu

Montegen je možné pridať k súčasnému režimu pacienta.

Inhalačné kortikosteroidy

Montegen môže byť použitý ako prídavná terapia, kde iné činidlá, ako sú inhalačné kortikosteroidy plus rýchlo pôsobiace β-agonisty, ktoré sa majú použiť „podľa potreby“, neposkytujú adekvátnu klinickú kontrolu. Montegen nie je náhradnou terapiou pre inhalačné kortikosteroidy (pozri časť 4.4).

Pediatrická populácia

Nepodávajte Montegen 10 mg filmom obalené tablety deťom mladším ako 15 rokov. Bezpečnosť a účinnosť Montegen 10 mg filmom obalené tablety u detí mladších ako 15 rokov nebola stanovená.

Pre pediatrických pacientov vo veku 6 až 14 rokov sú k dispozícii 5 mg žuvacie tablety.

Pre pediatrických pacientov vo veku 2 až 5 rokov sú k dispozícii 4 mg žuvacie tablety.

Je dostupný v 4 mg granulách pre pediatrických pacientov vo veku 6 mesiacov až 5 rokov.

Spôsob podávania

Perorálne použitie.

04.3 Kontraindikácie

Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1.

04.4 Špeciálne upozornenia a vhodné opatrenia pri používaní

Informujte pacienta, aby nepoužíval perorálny montelukast na liečbu akútnych astmatických záchvatov a aby mal po ruke vhodné núdzové lieky bežne používané v týchto podmienkach. V prípade akútneho záchvatu by mal čo najskôr použiť ošetrujúceho lekára krátkodobo pôsobiaci inhalačný b-adrenergný agonista.

Montelukast by nemal byť náhle nahradený inhalačnými alebo perorálnymi kortikosteroidmi.

Nie sú k dispozícii žiadne údaje preukazujúce, že je možné perorálnu dávku kortikosteroidov znížiť súbežným podávaním montelukastu.

V zriedkavých prípadoch sa u pacientov užívajúcich antiastmatiká vrátane montelukastu môže vyskytnúť systémová eozinofília, niekedy sa prejavujúca ako klinický obraz vaskulitídy podobnej ako pri Churgovom-Straussovom syndróme, stav často liečený systémovou terapiou. Kortikosteroidmi. Tieto prípady boli niekedy spojené so znížením alebo ukončením liečby perorálnymi kortikosteroidmi. Hoci príčinná súvislosť s antagonizmom leukotriénových receptorov nebola stanovená, lekári by mali pacientov sledovať z hľadiska eozinofílie, vyrážky vaskulitickej povahy, zhoršenia pľúcnych symptómov, srdcových komplikácií a / alebo neuropatia. Pacientov, u ktorých sa vyvinú tieto príznaky, je potrebné vyhodnotiť a prehodnotiť ich liečebné režimy.

U pacientov s astmou citlivou na aspirín liečba montelukastom nemení potrebu vyhnúť sa aspirínu alebo iným nesteroidným protizápalovým liekom.

Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami intolerancie galaktózy, deficitu laktázy alebo malabsorpcie glukózy a galaktózy by nemali užívať tento liek.

04.5 Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcie

Montelukast sa môže podávať s inými liekmi bežne používanými v profylaxii a chronickej liečbe astmy. V štúdiách liekových interakcií nemala odporúčaná klinická dávka montelukastu klinicky významné účinky na farmakokinetiku nasledujúcich liečiv: teofylín, prednizón, prednizolón, antikoncepčné prostriedky orálne (etinylestradiol / noretindrón 35/1), terfenadín, digoxín a warfarín.

Plocha pod krivkou plazmatickej koncentrácie (AUC) montelukastu sa znížila o približne 40% u osôb súbežne podávaných s fenobarbitalom. Keďže montelukast sa metabolizuje prostredníctvom CYP 3A4, 2C8 a 2C9, je potrebná opatrnosť, najmä u detí, keď sa montelukast podáva súbežne s induktormi CYP 3A4, 2C8 a 2C9, ako sú fenytoín, fenobarbital a rifampicín.

Vzdelávanie in vitro ukázal, že montelukast je silným inhibítorom CYP 2C8. Údaje z klinickej štúdie liekových interakcií s montelukastom a rosiglitazónom (substrát používaný ako reprezentatívny test pre lieky metabolizované predovšetkým CYP 2C8) však ukázali, že montelukast neinhibuje CYP 2C8. in vivo. Neočakáva sa preto, že Montelukast významne zmení metabolizmus liekov metabolizovaných týmto enzýmom (napr. Paklitaxel, rosiglitazón a repaglinid).

Vzdelávanie in vitro ukázali, že montelukast je substrátom CYP 2C8 a v menšej miere 2C9 a 3A4. V štúdii liekových interakcií montelukastu a gemfibrozilu (inhibítor CYP 2C8 a 2C9) zvýšil gemfibrozil systémovú expozíciu montelukastu 4,4-násobne. Nie je potrebná žiadna rutinná úprava dávky. Montelukast, ak sa podáva súbežne s gemfibrozilom alebo iným silným CYP 2C8, ale lekár by si mal byť vedomý možnosti zvýšených nežiaducich reakcií.

Na základe údajov in vitrosa neočakávajú klinicky významné liekové interakcie s menej silnými inhibítormi CYP 2C8 (napr. trimetoprimom). Súbežné podávanie montelukastu s itrakonazolom, silným inhibítorom CYP 3A4, neviedlo k významnému zvýšeniu systémovej expozície montelukastu.

04.6 Gravidita a laktácia

Tehotenstvo

Štúdie na zvieratách nepreukázali prítomnosť škodlivých účinkov na graviditu alebo embryofetálny vývoj.

Obmedzené údaje dostupné v databázach gravidity nenaznačujú existenciu príčinnej súvislosti medzi Montegenom a malformáciami (defekty končatín), ktoré sú v postmarketingových skúsenostiach celosvetovo zriedkavo hlásené.

Montegen sa môže používať v tehotenstve iba vtedy, ak je to jednoznačne považované za nevyhnutné.

Čas kŕmenia

Štúdie na potkanoch ukázali, že montelukast sa vylučuje do materského mlieka (pozri časť 5.3). Nie je známe, či sa montelukast / metabolity vylučujú do ľudského mlieka.

Montegen sa môže používať počas dojčenia, iba ak je to jednoznačne nevyhnutné.

04.7 Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Montegen nemá žiadny alebo má zanedbateľný vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje. Niektorí pacienti však hlásili ospalosť alebo závrat.

04.8 Nežiaduce účinky

Montelukast bol hodnotený v klinických štúdiách nasledovne:

• 10 mg filmom obalené tablety u približne 4 000 dospelých a dospievajúcich pacientov s astmou ≥ 15 rokov.

• 10 mg filmom obalené tablety u približne 400 dospelých a dospievajúcich pacientov s astmou so sezónnou alergickou rinitídou vo veku ≥ 15 rokov.

• 5 mg žuvacie tablety u približne 1 750 pediatrických pacientov s astmou vo veku 6 až 14 rokov.

Nasledujúce nežiaduce reakcie súvisiace s liekom boli hlásené často (≥ 1/100

Klasifikácia systémov a orgánov Dospelí a dospievajúci pacienti vo veku 15 rokov a starší (dve 12-týždňové štúdie; n = 795) Pediatrickí pacienti vo veku 6 až 14 rokov (jedna 8-týždňová štúdia; n = 201) (dve 56-týždňové štúdie; n = 615) Poruchy nervového systému bolesť hlavy bolesť hlavy Poruchy gastrointestinálneho traktu bolesť brucha

Pri pokračujúcej liečbe v klinických štúdiách až do 2 rokov na obmedzenom počte dospelých pacientov a do 12 mesiacov u pediatrických pacientov vo veku 6-14 rokov sa bezpečnostný profil nezmenil.

Tabuľka nežiaducich reakcií

Nežiaduce reakcie hlásené počas postmarketingového použitia sú uvedené v tabuľke nižšie podľa triedy orgánových systémov a špecifických nežiaducich reakcií.Kategórie frekvencie boli odhadnuté na základe príslušných klinických štúdií.

Klasifikácia systémov a orgánov Nežiaduce reakcie Kategória frekvencie * Infekcie a nákazy infekcia horných dýchacích ciest † Velmi bezne Poruchy krvi a lymfatického systému zvýšená tendencia ku krvácaniu Zriedkavé Poruchy imunitného systému reakcie z precitlivenosti vrátane anafylaxie Menej časté eozinofilná hepatálna infiltrácia Veľmi ojedinelý Psychické poruchy zmenená aktivita snov vrátane nočných môr, nespavosti, námesačnosti, úzkosti, agitovanosti vrátane agresívneho správania alebo nepriateľstva, depresie, psychomotorickej hyperaktivity (vrátane podráždenosti, nepokoja, chvenia§) Menej časté zhoršená pozornosť, zhoršenie pamäti Zriedkavé halucinácie, dezorientácia, samovražedné myšlienky a správanie (sklon k samovražde) Veľmi ojedinelý Poruchy nervového systému závrat, somnolencia, parestézia / hypoestézia, kŕče Menej časté Srdcové patológie búšenie srdca Zriedkavé Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína epistaxa Menej časté Churg Straussov syndróm (CSS) (pozri časť 4.4) Veľmi ojedinelý Pľúcna eozinofília Veľmi ojedinelý Poruchy gastrointestinálneho traktu hnačka, nauzea, vracanie spoločný sucho v ústach, dyspepsia Menej časté Poruchy pečene a žlčových ciest zvýšené hladiny sérových transamináz (ALT, AST) spoločný hepatitída (vrátane cholestatického, hepatocelulárneho a zmiešaného poškodenia pečene) Veľmi ojedinelý Poruchy kože a podkožného tkaniva vyrážka ‡ spoločný podliatiny, žihľavka, svrbenie Menej časté angioedém Zriedkavé erythema nodosum, erythema multiforme Veľmi ojedinelý Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva artralgia, myalgia vrátane svalových kŕčov Menej časté Celkové poruchy a reakcie v mieste podania pyrexia ‡ spoločný asténia / únava, malátnosť, edém Menej časté * Kategória frekvencie: definovaná pre každý nežiaduci účinok podľa incidencie hlásenej v databáze klinického skúšania: veľmi časté (≥1 / 10), časté (≥1 / 100, † Táto nežiaduca skúsenosť, hlásená ako veľmi častá u pacientov, ktorí dostávali montelukast, bola tiež hlásená ako veľmi častá u pacientov, ktorí dostávali v klinických štúdiách placebo. ‡ Táto nežiaduca skúsenosť, hlásená ako častá u pacientov, ktorí dostávali montelukast, bola tiež hlásená ako častá u pacientov, ktorí dostávali v klinických štúdiách placebo. § Kategória frekvencie: Zriedkavé

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité, pretože umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie prostredníctvom národného systému hlásenia. "Adresa https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.

04,9 Predávkovanie

V štúdiách s chronickou astmou bol montelukast podávaný dospelým pacientom v dávkach až 200 mg / deň počas 22 týždňov a v krátkodobých štúdiách až do 900 mg / deň približne jeden týždeň bez klinicky závažných nežiaducich účinkov.

Po uvedení lieku na trh a v klinických skúšaniach s montelukastom boli hlásené prípady akútneho predávkovania. Patria sem hlásenia u dospelých a detí s dávkami do 1 000 mg (približne 61 mg / kg u 42-mesačného dieťaťa). Zistené laboratórne nálezy boli v súlade s bezpečnostným profilom u dospelých a pediatrických pacientov Vo väčšine prípadov predávkovania neboli žiadne nežiaduce skúsenosti.

Príznaky predávkovania

Najčastejšie pozorované nežiaduce účinky boli v súlade s bezpečnostným profilom montelukastu a zahŕňali bolesť brucha, somnolenciu, smäd, bolesť hlavy, vracanie a psychomotorickú hyperaktivitu.

Liečba predávkovania

Nie sú k dispozícii žiadne špecifické informácie o liečbe predávkovania montelukastom. Nie je známe, či je montelukast dialyzovateľný peritoneálnou dialýzou alebo hemodialýzou.

05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

05.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Antagonisty leukotriénových receptorov, ATC kód: R03D C03

Mechanizmus akcie

Cysteinyl-leukotriény (LTC4, LTD4, LTE4) sú silné zápalové eikosanoidy uvoľňované rôznymi bunkami vrátane žírnych buniek a eozinofilov. Tieto dôležité mediátory astmy sa viažu na receptory cysteinyl-leukotriénu (CysLT). Receptor CysLT typu 1 (CysLT1) sa nachádza v dýchacích cestách u ľudí (vrátane hladkých myocelov a makrofágov dýchacích ciest) a na iných prozápalových bunkách (vrátane eozinofilov a niektorých kmeňových buniek myeloidná séria). CysLT súvisia s patofyziológiou astmy a alergickej rinitídy. Pri astme zahŕňajú účinky sprostredkované leukotriénom bronchokonstrikciu, sekréciu sliznice, vaskulárnu permeabilitu a nábor eozinofilov. Pri alergickej nádche sa CysLT uvoľňujú z nosovej sliznice po vystavení alergénom počas včasných aj neskorých reakcií a sú spojené s príznakmi alergickej rinitídy. Ukázalo sa, že intranazálna stimulácia pomocou CysLT zvyšuje odpor nosových dýchacích ciest a symptómy nazálnej obštrukcie.

Farmakodynamické účinky

Montelukast je orálne účinná zlúčenina, ktorá vykazuje vysokú afinitu a selektivitu k receptoru CysLT1. V klinických skúšaniach montelukast v nízkych dávkach, ako je 5 mg, inhibuje bronchokonstrikciu spôsobenú vdýchnutím LTD4. Bronchodilatácia bola pozorovaná do dvoch hodín po perorálnom podaní. Bronchodilatačný účinok spôsobený beta-adrenergným agonistom bol aditívny k tomu, ktorý produkoval montelukast. Liečba montelukastom inhibovala počiatočné aj neskoré štádiá bronchokonstrikcie spôsobenej „expozíciou“ antigénu. Montelukast v porovnaní s placebom znižoval eozinofily v periférnej krvi u dospelých aj pediatrických pacientov. V samostatnej štúdii liečba montelukastom významne znížila eozinofily v dýchacích cestách (ako výsledok vyšetrenia spúta) a periférnej krvi, pričom zlepšila klinickú kontrolu astmy.

Klinická účinnosť a bezpečnosť

V štúdiách u dospelých vs. placebo, montelukast, 10 mg jedenkrát denne, preukázateľne zlepšuje FEV1 ráno (zmeny oproti východiskovým hodnotám 10,4% vs. 2,7%), antimeridický vrcholový výdychový prúd (PEFR) (zmeny oproti východiskovým hodnotám 24,5 l / min vs. 3,3 l / min) a výrazne znižuje celkové použitie b -adrenergných agonistov (zmeny oproti východiskovej hodnote -26,1% vs. -4,6%). Zlepšenie skóre symptómov dňa a noci hlásené pacientmi bolo významne lepšie ako v skupine s placebom.

V štúdiách u dospelých sa ukázalo, že montelukast poskytuje aditívny klinický účinok k účinku vyvolanému inhalačnými kortikosteroidmi (percentuálne zmeny oproti východiskovému stavu pre inhalačný beklometazón plus montelukast vs. beklometazón z FEV1: 5,43% vs. 1,04% a použitie b -adrenergných agonistov: -8,70% vs. -2,64%). Ukázalo sa, že počiatočná odpoveď na montelukast je rýchlejšia ako na inhalovaný beklometazón (200 mg dvakrát denne, podávaný pomocou dištančného zariadenia), aj keď beklometazón mal počas celého dvanásťtýždňového študijného obdobia. Za predpokladu väčšieho priemerného účinku (percentuálne zmeny oproti východiskovému stavu pre montelukast vs. beklometazón FEV1: 7,49% vs. 13,3% a použitie b -adrenergných agonistov: -28,28% vs. -43,89%). „Vysoké percento pacientov liečených montelukastom však dosiahlo podobnú klinickú odpoveď ako pri beklometazóne (napr. 50% pacientov liečených beklometazónom dosiahlo zlepšenie FEV1 približne o 11% alebo viac ako na začiatku, zatiaľ čo približne 42% pacientov liečených montelukastom dosiahlo rovnakú odpoveď).

Bola vykonaná klinická štúdia s cieľom zhodnotiť použitie montelukastu pri symptomatickej liečbe sezónnej alergickej rinitídy u dospelých a dospievajúcich pacientov s astmou vo veku 15 rokov a starších so súbežnou sezónnou alergickou rinitídou. V tejto štúdii tablety montelukastu 10 mg jedenkrát denne preukázali štatisticky významnú zlepšenie denného skóre symptómov rinitídy v porovnaní s placebom. Denné skóre symptómov rinitídy je priemerom denného skóre nazálnych symptómov (priemerná nazálna kongescia, rinorea, kýchanie a svrbenie v nose) a skóre nočných symptómov (priemerná nazálna kongescia pri prebúdzanie, ťažkosti so zaspávaním a skóre pre nočné prebúdzanie) .Celkové hodnotenie alergickej rinitídy pacientmi a lekármi sa tiež výrazne zlepšilo v porovnaní s placebom.Hodnotenie účinnosti astmy nebolo primárnym cieľom tejto štúdie.

V 8-týždňovej štúdii s pacientmi vo veku 6-14 rokov montelukast, 5 mg jedenkrát denne, významne zlepšil respiračné funkcie v porovnaní s placebom (percentuálne zmeny oproti východiskovej hodnote v FEV1: 8,71% vs. 4,16%; percentuálne zmeny oproti východiskovému stavu v ranných hodinách PEFR 27,9 l / min vs. 17,8 l / min) a znížil „podľa potreby“ používanie b -adrenergných agonistov (zmeny oproti východiskovým hodnotám -11,7% vs. +8,2%).

Významné zníženie námahou indukovanej bronchokonstrikcie (BIE) bolo preukázané v 12-týždňovej štúdii pre dospelých (maximálne zníženie FEV1 22,33% pre montelukast vs. 32,40% pre placebo; 5% čas zotavenia základnej hodnoty FEV1: 44,22 min vs. 60,64 min). Tento účinok bol konzistentný počas 12-týždňového trvania štúdie. Zníženie BIE bolo tiež preukázané v krátkodobej štúdii u pediatrických pacientov (maximálne zníženie FEV1: 18,27% vs. 26,11%; 5% čas zotavenia základnej hodnoty FEV1: 17,76 min vs. 27,98 min). V oboch štúdiách bol účinok preukázaný na konci dávkovacieho intervalu jedenkrát denne.

U pacientov s astmou citlivou na aspirín, ktorí dostávali súbežnú liečbu inhalačnými a / alebo perorálnymi kortikosteroidmi, viedla liečba montelukastom v porovnaní s placebom k významnému zlepšeniu kontroly astmy (percentuálne zmeny oproti východiskovej hodnote v FEV1: 8,55% vs. -1,74%; zníženie celkového použitia b -adrenergných agonistov v porovnaní s východiskovým stavom: -27,78% vs. 2,09%).

05,2 "Farmakokinetické vlastnosti

Absorpcia

Montelukast sa po perorálnom podaní rýchlo absorbuje. Pri 10 mg filmom obalených tabletách sa priemerná hodnota maximálnej plazmatickej koncentrácie (Cmax) u dospelých dosiahne 3 hodiny (Tmax) po podaní nalačno. Priemerná biologická dostupnosť po perorálnom podaní je 64%. Biologická dostupnosť a Cmax. nie sú ovplyvnené štandardným jedlom Bezpečnosť a účinnosť bola preukázaná v klinických štúdiách, kde bolo podávaných 10 mg filmom obalených tabliet bez ohľadu na načasovanie príjmu potravy.

Pri 5 mg žuvacích tabletách sa Cmax pre dospelých dosiahne po 2 hodinách dávkovania nalačno. Priemerná biologická dostupnosť po perorálnom podaní je 73% a pri štandardnom jedle klesá na 63%.

Distribúcia

Viac ako 99% montelukastu sa viaže na plazmatické proteíny. Distribučný objem montelukastu v rovnovážnom stave je v priemere 8-11 litrov. Štúdie na potkanoch s rádioaktívne označeným montelukastom naznačujú minimálnu distribúciu cez hematoencefalickú bariéru. Okrem toho, 24 hodín po podaní dávky boli koncentrácie rádioaktívne značenej látky vo všetkých ostatných tkanivách minimálne.

Biotransformácia

Montelukast je vo veľkej miere metabolizovaný. V štúdiách vykonaných s terapeutickými dávkami nebola plazmatická koncentrácia metabolitov montelukastu v rovnovážnom stave detegovateľná u dospelých ani u detí.

Cytochróm P450 2C8 je hlavným enzýmom v metabolizme montelukastu. Navyše CYP 3A4 a 2C9 môžu mať malý podiel, aj keď sa ukázalo, že itrakonazol, inhibítor CYP 3A4, nemodifikuje farmakokinetické premenné montelukastu u zdravých jedincov. ktorí dostávali 10 mg montelukastu denne. Na základe výsledkov in vitro na mikrozómoch ľudskej pečene montelukast v terapeutických plazmatických koncentráciách neinhibuje cytochrómy P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 alebo 2D6. Príspevok metabolitov k terapeutickému účinku montelukastu je minimálny.

Vylúčenie

U zdravého dospelého je plazmatický klírens montelukastu v priemere 45 ml / min. Po perorálnom podaní dávky rádioaktívne označeného montelukastu bolo 86% rádioaktivity zistených pri vyšetrení stolice, ktoré sa robilo päť dní, a menej ako 0,2% sa zistilo v moč Tieto údaje spolu s údajmi týkajúcimi sa biologickej dostupnosti montelukastu po perorálnom podaní naznačujú, že montelukast a jeho metabolity sa vylučujú takmer výlučne žlčou.

Charakteristika pacientov

U starších pacientov alebo pacientov s miernou až stredne ťažkou poruchou funkcie pečene nie je potrebná žiadna úprava dávky. Štúdie u pacientov s renálnou insuficienciou sa neuskutočnili. Pretože montelukast a jeho metabolity sú eliminované predovšetkým žlčovou cestou, u pacientov s renálnou insuficienciou sa nepredpokladá žiadna úprava dávky. Neexistujú žiadne farmakokinetické údaje o montelukaste u pacientov s ťažkým poškodením funkcie pečene (Childovo-Pughovo skóre> 9).

Pri vysokých dávkach montelukastu (20 a 60 -násobok odporúčanej dávky pre ľudí) bolo pozorované zníženie plazmatickej koncentrácie teofylínu. Tento účinok nebol pozorovaný pri odporúčanej dávke 10 mg jedenkrát denne.

05.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

V toxikologických štúdiách na zvieratách boli pozorované mierne a prechodné zmeny sérového SGPT (ALT), glukózy, fosforu a triglyceridov. Príznaky toxicity u zvieraťa boli: zvýšené slinenie, gastrointestinálne symptómy, riedka stolica a nerovnováha elektrolytov. Tieto sa vyskytli pri dávkach, ktoré poskytovali> 17 -násobok systémovej expozície pozorovanej pri klinickej dávke. U opíc sa nežiaduce reakcie vyskytli už od dávok 150 mg / kg / deň (> 232 -násobok systémovej expozície pozorovanej pri klinickej dávke). V štúdiách na zvieratách montelukast nemenil fertilitu a reprodukčnú schopnosť pri systémovej expozícii 24 -krát vyššej, ako bola pozorovaná pri klinickej dávke. V štúdii fertility u samíc potkanov boli dávky 200 mg / kg / deň (> 69 -násobok pozorovanej systémovej expozície s klinickou dávkou) bolo pozorované mierne zníženie hmotnosti novorodencov. V štúdiách na králikoch bol „24 -násobok systémovej expozície pozorovanej pri klinickej dávke“ pozorovaný vyšší výskyt neúplnej osifikácie ako v kontrolnej skupine. U potkanov neboli pozorované žiadne abnormality. Ukázalo sa, že Montelukast prechádza placentárnou bariérou a u zvierat sa vylučuje do materského mlieka.

Po jednorazových perorálnych dávkach sodnej soli montelukastu až do 5 000 mg / kg, čo je maximálna testovaná dávka (15 000 mg / m2 a 30 000 mg / m2 u myší a potkanov), nedošlo k žiadnemu úmrtiu myší. Dávka zodpovedá 25 000 -násobku odporúčanej dávky pre ľudí u dospelých (na základe hmotnosti 50 kg pre dospelého pacienta).

Zistilo sa, že Montelukast nemá u myší žiadnu fototoxicitu UVA, UVB alebo viditeľného spektra v dávkach až 500 mg / kg / deň (približne> 200 -násobok systémovej expozície pozorovanej pri klinickej dávke).

Montelukast nebol u hlodavcov ani mutagénny, ani mutagénny in vitro a in vivo ani onkogén.