Účinné látky: klonidín
CATAPRESAN 150 mikrogramov tablety
CATAPRESAN 300 mikrogramov tablety
CATAPRESAN 150 mikrogramov / ml injekčný roztok
Prečo sa používa Catapresan? Načo to je?
FARMAKOTERAPEUTICKÁ KATEGÓRIA
Antihypertenzívum - agonista imidazolínového receptora
TERAPEUTICKÉ INDIKÁCIE
Orálna cesta
Všetky formy arteriálnej hypertenzie
Injekčné podanie
Hypertenzívne krízy a prípady hypertenzie, pri ktorých je dočasná nemožnosť orálneho podania alebo ktorá nie sú dostatočne účinné. Parenterálna cesta je vyhradená pre hospitalizované prípady.
Kontraindikácie Keď sa Catapresan nemá používať
Catapresan sa nesmie podávať pacientom so známou precitlivenosťou na účinnú látku alebo na niektorú z pomocných látok a pacientom so závažnou bradyarytmiou spôsobenou buď ochorením sínusového ochorenia alebo atrioventrikulárnym blokom 2. alebo 3. stupňa.
Použitie lieku je kontraindikované v prípade zriedkavých dedičných stavov, ktoré môžu byť nekompatibilné s jednou z pomocných látok lieku (pozri: „Osobitné upozornenia“).
Opatrenia pri používaní Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Catapresan
Catapresan sa má podávať opatrne pacientom s ťažkou koronárnou insuficienciou, chronickou renálnou insuficienciou, cerebrovaskulárnym ochorením, nedávnym infarktom myokardu a miernou alebo stredne závažnou bradyarytmiou, zápchou. Podávanie pacientom trpiacim polyneuropatiou, Raynaudovou chorobou a inými obštrukčnými poruchami periférneho obehu sa má vykonávať s mimoriadnou opatrnosťou; podobné opatrenia je potrebné dodržať u depresívnych pacientov alebo u tých, ktorí trpeli depresívnymi poruchami, pretože počas liečby klonidínom boli hlásené prípady nástupu alebo zvýraznenia týchto porúch.
Katapresan nie je účinný pri hypertenzii feochromocytómu.
Klonidín, účinná látka Catapresanu a jeho metabolity, sa vo veľkej miere vylučujú obličkami. V prípade renálnej insuficiencie je potrebná obzvlášť starostlivá úprava dávky (pozri: "Dávka, spôsob a čas podania"). Liečba Catapresanom, ako aj inými antihypertenzívami, sa má obzvlášť starostlivo monitorovať u pacientov so srdcovým zlyhaním alebo závažným ochorením koronárnych artérií.
Počas prvého týždňa liečby môže byť hypotenzívny účinok Catapresanu sprevádzaný sedatívnym účinkom. Sedácia počas pokračovania terapie zvyčajne ustúpi. Ak je to potrebné, zníženie dávky sa má vykonať pod lekárskym dohľadom.
Klonidín môže zosilniť účinok iných liekov tlmiacich CNS, ako sú opioidné agonisty, analgetiká, barbituráty, sedatíva, anestetiká alebo alkohol.
Akékoľvek prerušenie liečby musí prebiehať výlučne pod lekárskym dohľadom a postupne s odstupňovanými dávkami počas niekoľkých dní, aby sa zabránilo následnému náhlemu zvýšeniu krvného tlaku s klasickými príznakmi (nepokoj, palpitácie, nervozita, chvenie, bolesť hlavy, nevoľnosť atď.) .). Pacienti majú byť preto poučení, aby neprerušovali liečbu bez predchádzajúcej konzultácie s ošetrujúcim lekárom.
Ak sa má terapia prerušiť, lekár by mal dávku postupne znižovať v priebehu 2-4 dní. Nadmerné zvýšenie krvného tlaku po vysadení Catapresanu je možné zvrátiť vnútrožilovým podaním fentolamínu alebo tolazolínu (pozri: „Interakcie“). Ak je potrebné prerušiť súbežnú dlhodobú liečbu ß-blokátormi, ß-blokátor sa má vysadiť niekoľko dní pred postupným vysadzovaním klonidínu. U pacientov, u ktorých sa vyskytli lokálne kožné reakcie na transdermálnu náplasť Catapresan, môže prechod na perorálnu liečbu klonidínom viesť k rozsiahlej vyrážke.
Pacienti používajúci kontaktné šošovky by mali byť upozornení, že liečba Catapresanom môže znížiť slzenie očí.
Použitie a bezpečnosť používania klonidínu u detí a mladistvých nenašlo v kontrolovaných, randomizovaných štúdiách veľa dôkazov; preto použitie v tejto populácii pacientov nemožno odporučiť
Zvlášť závažné nežiaduce reakcie, vrátane smrti, boli pozorované pri použití klonidínu „mimo označenia“ v kombinácii s metylfenidátom u detí s ADHD (syndróm hyperaktivity s deficitom pozornosti). Preto sa použitie klonidínu v tejto kombinácii neodporúča.
Interakcie Ktoré lieky alebo potraviny môžu meniť účinok Catapresanu
„Prosím, informujte svojho lekára alebo lekárnika, ak ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, aj tie, ktoré nie sú viazané na lekársky predpis.“
Zníženie krvného tlaku vyvolané klonidínom môže byť zosilnené súčasným podávaním iných hypotenzívnych liekov. Toto je možné terapeuticky využiť podaním iných typov antihypertenzív, ako sú diuretiká, vazodilatátory, ß-blokátory, blokátory kalciových kanálov a ACE inhibítory, ale nie a1-blokátory.
Lieky, ktoré vyvolávajú zvýšený krvný tlak alebo retenciu vody a sodíkových iónov, ako sú nesteroidné protizápalové lieky, môžu znížiť účinnosť klonidínu.
Látky s aktivitou blokujúcou a2, ako je fentolamín alebo tolazolín, môžu inhibovať a2-sprostredkované účinky klonidínu úmerne k dávke.
Súbežné podávanie látok s negatívnou chronotropnou alebo dromotropnou aktivitou, ako sú ß-blokátory alebo digitalisové glykozidy, môže spôsobiť alebo zosilniť poruchy rytmu pri bradykardiách.Nie je možné vylúčiť, že súbežné podávanie ß-blokátora môže spôsobiť alebo zosilniť dysfunkciu periférnych ciev.
Súbežné podávanie tricyklických alebo neuroleptických antidepresív s α-blokujúcou aktivitou môže znížiť alebo zrušiť antihypertenzívny účinok klonidínu a spôsobiť alebo zhoršiť javy zmeny ortostatickej regulácie.
Pozorovanie pacientov v stave alkoholového deliria ukazuje, že intravenózne podanie vysokých dávok klonidínu môže zvýšiť arytmogénny potenciál (predĺženie QT segmentu EKG a ventrikulárnej fibrilácie) vysokých dávok intravenózneho haloperidolu.
Príčinná súvislosť a relevantnosť antihypertenzívnej liečby nebola stanovená.
Účinky liekov, ako aj alkoholu na depresiu CNS, môžu byť zosilnené súčasným podávaním klonidínu.
Upozornenia Je dôležité vedieť, že:
Tablety Catapresan obsahujú laktózu; ak vám váš lekár povedal, že neznášate niektoré cukry, kontaktujte svojho lekára pred užitím tohto lieku.
Injekčný roztok Catapresan obsahuje menej ako 1 mmol sodíka (23 mg) v injekčnej liekovke, tj. V zásade je „bez sodíka“.
Tehotenstvo a dojčenie
Skôr ako začnete užívať akýkoľvek liek, poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom.
Tehotenstvo
O použití klonidínu u gravidných žien sú obmedzené údaje.
Počas tehotenstva sa Catapresan, ako každý liek, má podávať iba v prípade skutočnej potreby a pod priamym dohľadom lekára. Odporúča sa starostlivé sledovanie matky a dieťaťa. Klonidín prechádza placentárnou bariérou a môže znížiť srdcovú frekvenciu plodu. Nie sú k dispozícii dostatočné údaje o dlhodobom účinku prenatálnej expozície lieku.
Orálne formy klonidínu sú preferované počas tehotenstva.
Je potrebné vyhnúť sa vnútrožilovému podaniu klonidínu.
Štúdie na zvieratách nepreukázali priame alebo nepriame škodlivé účinky na reprodukčnú toxicitu. Po pôrode môže dôjsť k prechodnému zvýšeniu krvného tlaku novorodenca.
Čas kŕmenia
Klonidín sa vylučuje do materského mlieka. Nie sú však k dispozícii dostatočné informácie o účinkoch klonidínu na novorodencov. Použitie Catapresanu sa preto neodporúča počas dojčenia.
Plodnosť
Neuskutočnili sa žiadne klinické štúdie o účinku klonidínu na fertilitu u ľudí. Štúdie s klonidínom na zvieratách nepreukázali priame alebo nepriame škodlivé účinky na index plodnosti.
Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Neuskutočnili sa žiadne štúdie o schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje.
Pacientov je však potrebné varovať pred možným nástupom nežiaducich účinkov, akými sú závrat, sedácia a poruchy ubytovania počas liečby Catapresanom. Preto je potrebná opatrnosť pri vedení vozidla alebo obsluhe strojov. Ak sa u pacientov vyskytnú vyššie uvedené vedľajšie účinky, mali by sa vyhnúť potenciálne nebezpečným činnostiam, ako je vedenie vozidla alebo obsluha strojov.
Dávkovanie a spôsob použitia Ako používať Catapresan: Dávkovanie
Liečba hypertenzie vyžaduje neustály lekársky dohľad.
Dávka Catapresanu sa má stanoviť podľa odpovede krvného tlaku u jednotlivého pacienta.
CATAPRESAN 150 mikrogramov tablety
Je indikovaný na miernu a stredne ťažkú arteriálnu hypertenziu a najmä na liečbu starších pacientov, ktorí sú citlivejší na účinok lieku. Odporúča sa začať liečbu ½ -1 tabletou denne, najlepšie večer; toto dávkovanie sa ukázalo byť účinné u väčšiny liečených pacientov. V prípade nedostatočnej odpovede postupne zvyšujte dávkovanie až na 3 tablety denne.
CATAPRESAN 300 mikrogramov tablety
Pri formách ťažkej arteriálnej hypertenzie sa ako útočná terapia použije tableta Catapresan 300 mikrogramov, pričom sa podáva v priemere 1 tableta 2-3 krát denne. V extrémne odolných prípadoch môžu byť použité vyššie dávky, podávané pod lekárskym dohľadom a v kontexte nemocničného oddelenia.
CATAPRESAN 150 mikrogramov / ml injekčný roztok
Pri hypertenzívnych krízach a hospitalizovaných pacientoch je možné použiť Catapresan 150 mikrogramov / ml injekčný roztok.
Podávanie subkutánne alebo i.m. Catapresanu 150 mikrogramov / ml injekčný roztok sa musí vykonávať s pacientom v ľahu, aby sa predišlo príležitostným ortostatickým javom.
Injekciu je možné podať subkutánne, intramuskulárne alebo pomaly intravenózne (1 ampulka zriedená najmenej v 10 ml fyziologického roztoku, trvanie injekcie 10 minút). Na intravenóznu infúziu sa odporúča dávka 0,2 mikrogramov / kg / min. Rýchlosť infúzie by nemala presiahnuť 0,5 mikrogramov / kg / min, aby sa zabránilo prechodnému zvýšeniu krvného tlaku. 150 mikrogramov.
V prípade potreby je možné ampulky podávať parenterálne 4 krát denne.
Tento liek sa nesmie miešať s inými výrobkami okrem fyziologického roztoku.
Zlyhanie obličiek
Dávku je potrebné upraviť:
- ako funkcia individuálnej reakcie na antihypertenzívum, ktorá môže byť veľmi variabilná u pacientov s renálnou insuficienciou;
- ako funkcia stupňa poškodenia obličiek.
Vyžaduje sa starostlivé sledovanie. Pretože rutinnou hemodialýzou sa eliminuje len veľmi malá časť klonidínu, nie je potrebné ďalšie podávanie lieku po dialýze.
Pediatrická populácia
Neexistuje dostatok dôkazov na podporu používania klonidínu u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov.
Použitie klonidínu sa preto neodporúča u pediatrických pacientov mladších ako 18 rokov.
Návod na použitie a zaobchádzanie:
Predrezané injekčné liekovky. Nepotrebujete vápno.
Predávkovanie Čo robiť, ak ste užili príliš veľa Catapresanu
Príznaky:
Klonidín sa vyznačuje širokým terapeutickým spektrom. Intoxikácia klonidínom sa prejavuje celkovou depresiou sympatika, ktorá zahŕňa zúženie zrenice, letargiu, bradykardiu, hypotenziu, hypotermiu, somnolenciu až kómu, respiračnú depresiu smerujúcu k apnoe. Paradoxná hypertenzia sa môže vyskytnúť aj po stimulácii periférnych receptorov α1.
Liečba:
Núdzová liečba pozostáva z výplachu žalúdka a podávania analeptických a / alebo vazopresorických liekov.
V prípade náhodného požitia / užitia predávkovania Catapresanom, ihneď to oznámte svojmu lekárovi alebo choďte do najbližšej nemocnice.
Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia Catapresanu, opýtajte sa svojho lekára alebo lekárnika.
Vedľajšie účinky Aké sú vedľajšie účinky lieku Catapresan
Tak ako všetky lieky, aj Catapresan môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.
Väčšina vedľajších účinkov je mierna a majú tendenciu sa počas liečby zmierňovať.
Nežiaduce reakcie sú uvedené nižšie podľa orgánových systémov a frekvencie výskytu podľa nasledujúcich kategórií:
Veľmi časté ≥ 1/10
Časté ≥ 1/100 <1/10
Menej časté ≥ 1/1 000 <1/100
Zriedkavé ≥ 1/10 000 <1/1 000
Veľmi zriedkavé <1/10 000
Frekvenciu nie je možné odhadnúť z dostupných údajov.
Endokrinné poruchy:
Zriedkavé: Gynekomastia
Psychické poruchy:
Časté: Depresia, poruchy spánku
Menej časté: bludné vnímanie, halucinácie, nočné mory
Neznáme: Stav zmätenosti, znížené libido
Poruchy nervového systému:
Veľmi časté: vertigo, sedácia
Časté: bolesť hlavy
Menej časté: Parestézia
Ochorenia oka:
Zriedkavé: Znížený tok slz
Neznáme: Poruchy ubytovania
Poruchy srdca a srdcovej činnosti:
Menej časté: sínusová bradykardia
Zriedkavé: Atrioventrikulárny blok
Neznáme: Bradyarytmie
Cievne poruchy:
Veľmi časté: ortostatická hypotenzia
Menej časté: Raynaudov syndróm
Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína:
Zriedkavé: suchosť nosovej sliznice
Poruchy gastrointestinálneho traktu:
Veľmi časté: sucho v ústach
Časté: zápcha, nevoľnosť, bolesť slinných žliaz, vracanie
Zriedkavé: Pseudo-obštrukcia hrubého čreva
Poruchy kože a podkožného tkaniva:
Menej časté: pruritus, vyrážka, žihľavka
Zriedkavé: alopécia
Poruchy reprodukčného systému a prsníkov:
Časté: Erektilná dysfunkcia
Celkové poruchy a reakcie v mieste podania:
Časté: únava
Menej časté: malátnosť
Diagnostické testy:
Zriedkavé: zvýšená hladina cukru v krvi
Dodržiavanie pokynov uvedených v písomnej informácii pre používateľov znižuje riziko nežiaducich účinkov.
Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.
Expirácia a retencia
Doba použiteľnosti: pozrite sa na dátum exspirácie vytlačený na obale.
Uvedený dátum exspirácie sa vzťahuje na výrobok v neporušenom obale, správne skladovaný.
Upozornenie: Nepoužívajte liek po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na obale.
Tento liek uchovávajte mimo dohľadu a dosahu detí.
Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Opýtajte sa svojho lekárnika, ako zlikvidovať lieky, ktoré už nepoužívate. Pomôže to chrániť životné prostredie.
ZLOŽENIE
CATAPRESAN 150 mikrogramov tablety
Jedna tableta obsahuje:
Účinná látka: klonidín hydrochlorid 150 mikrogramov
Pomocné látky: kukuričný škrob, hydrogenfosforečnan vápenatý, monohydrát laktózy, koloidný oxid kremičitý bezvodý, rozpustný škrob, povidón, kyselina stearová.
CATAPRESAN 300 mikrogramov tablety
Jedna tableta obsahuje:
Účinná látka: klonidín hydrochlorid 300 mikrogramov
Pomocné látky: kukuričný škrob, hydrogenfosforečnan vápenatý, monohydrát laktózy, koloidný oxid kremičitý bezvodý, rozpustný škrob, povidón, kyselina stearová.
CATAPRESAN 150 mikrogramov / ml injekčný roztok
Jedna injekčná liekovka obsahuje:
Účinná látka: klonidín hydrochlorid 150 mikrogramov
Pomocné látky: chlorid sodný, kyselina chlorovodíková 1 N c.a., voda na injekciu
LIEKOVÁ FORMA
Tablety:
150 mikrogramov - 30 tabliet
300 mikrogramov - 30 tabliet
Injekčný roztok na subkutánne, intramuskulárne a pomalé intravenózne použitie:
150 mikrogramov / ml - 5 ampuliek po 1 ml
Zdrojový leták: AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Obsah zverejnený v januári 2016. Súčasné informácie nemusia byť aktuálne.
Aby ste mali prístup k najaktuálnejšej verzii, odporúča sa navštíviť webovú stránku AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Vylúčenie zodpovednosti a užitočné informácie.
01.0 NÁZOV LIEKU
TABLETY CATAPRESAN 150 - 300 MCG
02.0 KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE
CATAPRESAN 150 mcg tablety
Jedna tableta obsahuje:
Účinná látka: klonidín hydrochlorid 150 mcg.
Pomocné látky: monohydrát laktózy.
Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.
Tablety CATAPRESAN 300 mcg
Jedna tableta obsahuje:
Účinná látka: klonidín hydrochlorid 300 mcg.
Pomocné látky: monohydrát laktózy.
Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.
03.0 LIEKOVÁ FORMA
Tablety
04.0 KLINICKÉ INFORMÁCIE
04.1 Terapeutické indikácie
Všetky formy arteriálnej hypertenzie.
04.2 Dávkovanie a spôsob podávania
Liečba hypertenzie vyžaduje neustály lekársky dohľad.
Dávka Catapresanu sa má stanoviť podľa odpovede krvného tlaku u jednotlivého pacienta.
CATAPRESAN 150 mcg tablety
Je indikovaný na miernu a stredne ťažkú arteriálnu hypertenziu a najmä na liečbu starších pacientov, ktorí sú citlivejší na účinok lieku.
Odporúča sa začať liečbu ½ -1 tabletou denne, najlepšie večer; toto dávkovanie sa ukázalo byť účinné u väčšiny liečených pacientov.
V prípade nedostatočnej odpovede postupne zvyšujte dávkovanie až na 3 tablety denne.
Tablety CATAPRESAN 300 mcg
Pri formách ťažkej arteriálnej hypertenzie sa Catapresan 300 bude používať ako útočná terapia, pričom sa podáva v priemere 1 tableta 2-3 krát denne.
V extrémne odolných prípadoch môžu byť použité vyššie dávky, podávané pod lekárskym dohľadom a v kontexte nemocničného oddelenia.
Zlyhanie obličiek
Dávku je potrebné upraviť:
• ako funkcia individuálnej odpovede na antihypertenzívum, ktorá môže byť veľmi variabilná u pacientov s renálnou insuficienciou;
• podľa stupňa poškodenia obličiek.
Vyžaduje sa starostlivé sledovanie. Pretože rutinnou hemodialýzou sa eliminuje len veľmi malá časť klonidínu, nie je potrebné ďalšie podávanie lieku po dialýze.
Pediatrická populácia
Neexistuje dostatok dôkazov na podporu používania klonidínu u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov. Použitie klonidínu sa preto neodporúča u pediatrických pacientov mladších ako 18 rokov.
04.3 Kontraindikácie
Catapresan sa nesmie podávať pacientom so známou precitlivenosťou na účinnú látku alebo na niektorú z pomocných látok a pacientom so závažnou bradyarytmiou spôsobenou buď ochorením sínusového ochorenia alebo atrioventrikulárnym blokom 2. alebo 3. stupňa.
Použitie lieku je kontraindikované v prípade zriedkavých dedičných stavov, ktoré môžu byť nekompatibilné s jednou z pomocných látok lieku (pozri časť 4.4 „Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní“).
04.4 Špeciálne upozornenia a vhodné opatrenia pri používaní
Catapresan sa má podávať opatrne pacientom s ťažkou koronárnou insuficienciou, chronickou renálnou insuficienciou, cerebrovaskulárnym ochorením, nedávnym infarktom myokardu a miernou alebo stredne závažnou bradyarytmiou, zápchou. Podávanie pacientom trpiacim polyneuropatiou, Raynaudovou chorobou a inými obštrukčnými poruchami periférneho obehu sa má vykonávať s mimoriadnou opatrnosťou; podobné opatrenia je potrebné dodržať u pacientov s depresiou alebo u pacientov s depresívnymi poruchami, pretože počas liečby klonidínom boli hlásené prípady nástupu alebo zvýraznenia týchto porúch (pozri časť 4.8).
Katapresan nie je účinný pri hypertenzii feochromocytómu.
Klonidín, účinná látka Catapresanu a jeho metabolity, sa vo veľkej miere vylučujú obličkami. V prípade renálnej insuficiencie je potrebná obzvlášť starostlivá úprava dávky (pozri časť 4.2 „Dávkovanie a spôsob podávania“).
Liečba Catapresanom, ako aj inými antihypertenzívami, sa má obzvlášť starostlivo monitorovať u pacientov so srdcovým zlyhaním alebo závažným ochorením koronárnych artérií.
Počas prvého týždňa liečby môže byť hypotenzívny účinok Catapresanu sprevádzaný sedatívnym účinkom. Sedácia počas pokračovania terapie zvyčajne ustúpi. Ak je to potrebné, zníženie dávky sa má vykonať pod lekárskym dohľadom.
Pacientov treba upozorniť, že klonidín môže zosilniť účinok iných liekov tlmiacich CNS, ako sú opioidné agonisty, analgetiká, barbituráty, sedatíva, anestetiká alebo alkohol.
Akékoľvek prerušenie liečby musí prebiehať výlučne pod lekárskym dohľadom a postupne s odstupňovanými dávkami počas niekoľkých dní, aby sa zabránilo následnému náhlemu zvýšeniu krvného tlaku s klasickými príznakmi (nepokoj, palpitácie, nervozita, chvenie, bolesť hlavy, nevoľnosť atď.) .). Pacienti majú byť preto poučení, aby neprerušovali liečbu bez predchádzajúcej konzultácie s ošetrujúcim lekárom.
Ak sa má liečba ukončiť, lekár by mal dávku postupne znižovať v priebehu 2-4 dní. Nadmerné zvýšenie krvného tlaku po vysadení Catapresanu je možné zvrátiť vnútrožilovým podaním fentolamínu alebo tolazolínu (pozri časť 4.5 „Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcie “). Ak je potrebné prerušiť súbežnú dlhodobú liečbu β-blokátormi, β-blokátor sa má vysadiť niekoľko dní pred postupným vysadzovaním klonidínu.
U pacientov, u ktorých sa vyskytli lokálne kožné reakcie na transdermálnu náplasť Catapresan, môže prechod na perorálnu liečbu klonidínom viesť k rozsiahlej vyrážke.
Pacienti používajúci kontaktné šošovky by mali byť upozornení, že liečba Catapresanom môže znížiť slzenie očí.
Použitie a bezpečnosť používania klonidínu u detí a mladistvých nenašlo v kontrolovaných, randomizovaných štúdiách veľa dôkazov; preto použitie v tejto populácii pacientov nemožno odporučiť (pozri časť 4.2).
Zvlášť závažné nežiaduce reakcie, vrátane smrti, boli pozorované pri použití klonidínu „mimo označenia“ v kombinácii s metylfenidátom u detí s ADHD (syndróm hyperaktivity s deficitom pozornosti). Preto sa použitie klonidínu v tejto kombinácii neodporúča.
Tablety Catapresan obsahujú laktózu. Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami intolerancie galaktózy, lapónskeho deficitu laktázy alebo glukózo-galaktózovej malabsorpcie by nemali užívať tento liek.
04.5 Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcie
Zníženie krvného tlaku vyvolané klonidínom môže byť zosilnené súčasným podávaním iných hypotenzívnych liekov. Toto je možné terapeuticky využiť podaním iných typov antihypertenzív, ako sú diuretiká, vazodilatátory, ß-blokátory, blokátory kalciových kanálov a ACE inhibítory, ale nie a1-blokátory.
Lieky, ktoré vyvolávajú zvýšený krvný tlak alebo retenciu vody a sodíkových iónov, ako sú nesteroidné protizápalové lieky, môžu znížiť účinnosť klonidínu.
Látky s aktivitou blokujúcou a2, ako je fentolamín alebo tolazolín, môžu inhibovať a2-sprostredkované účinky klonidínu úmerne k dávke.
Súbežné podávanie látok s negatívnou chronotropnou alebo dromotropnou aktivitou, ako sú β-blokátory alebo digitalisové glykozidy, môže spôsobiť alebo zosilniť poruchy rytmu pri bradykardiách. Nie je možné vylúčiť, že súbežné podávanie β-blokátora môže spôsobiť alebo zosilniť dysfunkciu periférnych ciev.
Súbežné podávanie tricyklických alebo neuroleptických antidepresív s blokujúcou aktivitou môže znížiť alebo zrušiť antihypertenzívny účinok klonidínu a spôsobiť alebo zhoršiť javy zmeny ortostatickej regulácie.
Pozorovanie pacientov v stave alkoholom indukovaného delíria ukazuje, že intravenózne podanie vysokých dávok klonidínu môže zvýšiť arytmogénny potenciál (predĺženie QT segmentu EKG a ventrikulárnej fibrilácie) vysokých dávok intravenózneho haloperidolu. Kauzálny vzťah a relevantnosť antihypertenzívnej liečby neboli stanovené.
Depresívne účinky na S.N.C. liečivá, ako aj alkohol, je možné zlepšiť súčasným podávaním klonidínu.
04.6 Gravidita a laktácia
Tehotenstvo
O použití klonidínu u gravidných žien sú obmedzené údaje.
Počas tehotenstva sa Catapresan, ako každý liek, má podávať iba v prípade skutočnej potreby a pod priamym dohľadom lekára. Odporúča sa starostlivé sledovanie matky a dieťaťa.
Klonidín prechádza placentárnou bariérou a môže znížiť srdcovú frekvenciu plodu. Nie sú k dispozícii dostatočné údaje o dlhodobom účinku prenatálnej expozície lieku.
Orálne formy klonidínu sú preferované počas tehotenstva.
Je potrebné vyhnúť sa vnútrožilovému podaniu klonidínu.
Štúdie na zvieratách nepreukázali priame alebo nepriame škodlivé účinky na reprodukčnú toxicitu (pozri časť 5.3 „Predklinické údaje o bezpečnosti“).
Po pôrode môže dôjsť k prechodnému zvýšeniu krvného tlaku novorodenca.
Čas kŕmenia
Klonidín sa vylučuje do materského mlieka. Nie sú však k dispozícii dostatočné informácie o účinkoch klonidínu na novorodencov. Použitie Catapresanu sa preto neodporúča počas dojčenia.
Plodnosť
Neuskutočnili sa žiadne klinické štúdie o účinku klonidínu na fertilitu ľudí. Štúdie s klonidínom na zvieratách nepreukázali priame alebo nepriame škodlivé účinky na index plodnosti (pozri časť 5.3 „Predklinické údaje o bezpečnosti“).
04.7 Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Neuskutočnili sa žiadne štúdie o schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje.
Pacientov je však potrebné varovať pred možným nástupom nežiaducich účinkov, akými sú závrat, sedácia a poruchy ubytovania počas liečby Catapresanom. Preto je potrebná opatrnosť pri vedení vozidla alebo obsluhe strojov. Ak sa u pacientov vyskytnú vyššie uvedené vedľajšie účinky, mali by sa vyhnúť potenciálne nebezpečným činnostiam, ako je vedenie vozidla alebo obsluha strojov.
04.8 Nežiaduce účinky
Väčšina vedľajších účinkov je mierna a majú tendenciu sa počas liečby zmierňovať.
Nežiaduce reakcie sú uvedené nižšie podľa orgánových systémov a frekvencie výskytu podľa nasledujúcich kategórií:
Veľmi časté ≥ 1/10
Časté ≥ 1/100
Menej časté ≥ 1/1 000
Zriedkavé ≥ 1/10 000
Veľmi ojedinelý
Frekvenciu nie je možné odhadnúť z dostupných údajov.
Endokrinné patológie:
Zriedkavé: gynekomastia.
Psychické poruchy:
Časté: depresia, poruchy spánku.
Menej časté: bludné vnímanie, halucinácie, nočné mory.
Neznáme: stav zmätenosti, znížené libido.
Poruchy nervového systému:
Veľmi časté: závrat, sedácia.
Časté: bolesť hlavy.
Menej časté: parestézia.
Očné poruchy:
Zriedkavé: znížený tok slz.
Neznáme: poruchy ubytovania.
Srdcové patológie:
Menej časté: sínusová bradykardia.
Zriedkavé: atrioventrikulárny blok.
Neznáme: bradyarytmie.
Cievne patológie:
Veľmi časté: ortostatická hypotenzia.
Menej časté: Raynaudov syndróm.
Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína:
Zriedkavé: suchosť nosovej sliznice.
Poruchy gastrointestinálneho traktu:
Veľmi časté: sucho v ústach.
Časté: zápcha, nevoľnosť, bolesť slinných žliaz, vracanie.
Zriedkavé: pseudo-obštrukcia hrubého čreva.
Poruchy kože a podkožného tkaniva:
Menej časté: pruritus, vyrážka, žihľavka.
Zriedkavé: alopécia.
Poruchy reprodukčného systému a prsníkov:
Časté: erektilná dysfunkcia.
Celkové poruchy a reakcie v mieste podania:
Časté: únava.
Menej časté: malátnosť.
Diagnostické testy:
Zriedkavé: zvýšenie hladiny cukru v krvi.
04,9 Predávkovanie
Príznaky:
Klonidín sa vyznačuje širokým terapeutickým spektrom. Intoxikácia klonidínom sa prejavuje celkovou depresiou sympatika, ktorá zahŕňa zúženie zrenice, letargiu, bradykardiu, hypotenziu, hypotermiu, somnolenciu až kómu, respiračnú depresiu smerujúcu k apnoe. Paradoxná hypertenzia sa môže vyskytnúť aj po stimulácii periférnych receptorov α1.
Liečba:
Núdzová liečba pozostáva z výplachu žalúdka a podávania analeptických a / alebo vazopresorických liekov.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: antihypertenzíva. Agonisty imidazolínového receptora.
ATC kód: C02AC01.
Účinok klonidín hydrochloridu sa prejavuje hlavne v centrálnom nervovom systéme, čo spôsobuje zníženie sympatického tonusu a periférnej a renálnej rezistencie, srdcového rytmu a tlaku. Renálny plazmatický prietok a rýchlosť glomerulárnej filtrácie zostávajú v podstate nezmenené. Normálne posturálne reflexy sa nemenia, preto sú ortostatické javy mierne a zriedkavé.
Počas dlhodobej terapie sa srdcový výdaj vracia k štandardným hodnotám, zatiaľ čo periférny odpor zostáva nízky. U väčšiny pacientov bol pozorovaný pokles srdcovej frekvencie, ale liek nemení normálnu hemodynamickú odpoveď na námahu.
Účinnosť klonidínu v liečbe hypertenzie bola hodnotená v 5 klinických štúdiách s detskou populáciou.
Údaje o účinnosti potvrdzujú vlastnosti klonidínu pri znižovaní systolického a diastolického krvného tlaku.
Vzhľadom na obmedzené údaje a metodologické nedostatky však nemožno vyvodiť konečné závery o použití klonidínu u hypertenzných detí.
Účinnosť klonidínu bola hodnotená aj v niektorých klinických štúdiách na detských pacientoch s ADHD, Tourettovým syndrómom a koktaním.Účinnosť klonidínu v týchto situáciách nebola preukázaná.
V dvoch malých pediatrických klinických skúšaniach na liečbu migrény nebol klonidín účinný.
V pediatrických klinických skúšaniach boli najčastejšími nežiaducimi účinkami somnolencia, sucho v ústach, bolesť hlavy, závrat a nespavosť. Tieto vedľajšie účinky môžu mať vážny vplyv na každodenné činnosti detí.
Celkovo nebola bezpečnosť a účinnosť klonidínu u detí a dospievajúcich stanovená (pozri časť 4.2).
05.2 Farmakokinetické vlastnosti
Absorpcia a distribúcia
Farmakokinetika klonidínu je úmerná dávke v rozmedzí 75-300 mcg. Klonidín podávaný perorálne sa dobre vstrebáva a má menší účinok prvého prechodu.Maximálna plazmatická koncentrácia sa dosiahne 1-3 hodiny po perorálnom podaní.
Klonidín sa rýchlo a extenzívne distribuuje do tkanív a prechádza hematoencefalickou bariérou aj placentou. Väzba na plazmatické bielkoviny je 30-40%. Klonidín sa vylučuje do materského mlieka. Nie sú však k dispozícii dostatočné informácie o účinkoch na novorodencov.
Metabolizmus a eliminácia
Terminálny polčas eliminácie klonidínu je 6 až 20 hodín. U pacientov s ťažkou poruchou funkcie obličiek sa môže predĺžiť až na 41 hodín. Asi 70% podanej dávky sa vylúči močom, hlavne v nezmenenej forme (40- 60%). Hlavný metabolit (p-hydroxycyklonidín) je farmakologicky neaktívny. Približne 20% z celkového podaného množstva sa vylúči stolicou.
Farmakokinetika klonidínu nie je ovplyvnená pohlavím ani rasou pacienta.
Antihypertenzívny účinok sa dosahuje pri plazmatických koncentráciách medzi 0,2 a menej ako 2,0 ng / ml u pacientov s normálnou funkciou obličiek. Hypotenzný účinok je oslabený alebo znížený pri plazmatických koncentráciách nad 2,0 ng / ml.
05.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
Štúdie toxicity po jednorazovej dávke s klonidínom na rôznych živočíšnych druhoch sa uskutočnili orálnym a parenterálnym podaním, čo viedlo k perorálnym hodnotám LD50 približne 70 mg / kg (myš), 70 mg / kg (potkan),> 15 mg / kg (pes ) a 150 mg / kg (opica). Nasledujúce hodnoty LD50 boli získané subkutánne:> 3 mg / kg u psa a 153 mg / kg u potkana. Po intravenóznom podaní bola smrteľná dávka v rozmedzí 6 mg / kg (pes), napr
Známky transdruhovej toxicity po expozícii klonidínu boli exoftalmus, ataxia a tremor bez ohľadu na spôsob podania. Pri smrteľných dávkach sa vyskytujú tonicko-klonické kŕče. Pozorovalo sa aj vzrušenie a agresia striedajúce sa so sedáciou (myš, potkan, pes), slinenie a tachypnoe (pes), hypotermia a apatia (opice).
V 18 -mesačných štúdiách toxicity po opakovaných perorálnych dávkach bol klonidín dobre tolerovaný pri perorálnych dávkach 0,1 mg / kg (potkan), 0,03 mg / kg (pes) a 1,5 mg / kg. (Opice). V 13-týždňovej štúdii na potkanoch bola hladina bez toxických látok (NOAEL) po subkutánnom podaní 0,05 mg / kg.
Na intravenózne podanie králiky a psy tolerovali 0,01 mg / kg / deň počas 5 respektíve 4 týždňov. Vyššie dávky spôsobujú hyperaktivitu, agresivitu, znížený príjem potravy a priberanie (potkan), sedáciu (králik) alebo kardio- a hepato-megaliu so zvýšenými plazmatickými hladinami GPT, alkalickej fosfatázy a -globulínov a ohniskovou nekrózou pečene (pes).
Po podaní 2,0 mg / kg p.o. sa nepreukázal žiadny teratogénny potenciál. u myší a potkanov 0,09 mg / kg p.o. u králikov 0,015 mg / kg s.c. u potkanov a 0,15 mg / kg i.v. u králika.
U potkanov bolo pozorované zvýšenie rýchlosti resorpcie pri perorálnych dávkach> 0,015 mg / kg / deň, avšak v závislosti od trvania podávania.
Fertilita u potkanov nie je narušená až do perorálnych dávok 0,15 mg / kg. Dávky do 0,075 mg / kg neovplyvňujú perinatálny a postnatálny vývoj potomstva.
V Amesovom teste a v mikronukleovom teste na myšiach sa nezistil žiadny mutagénny potenciál. V štúdii karcinogenity na potkanoch nebol klonidín karcinogénny.
Po intravenóznom a intrarteriálnom podaní morčatám a králikom nebola zistená tendencia spôsobovať lokálne podráždenie alebo senzibilizáciu.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
06.1 Pomocné látky
Kukuričný škrob, hydrogenfosforečnan vápenatý, monohydrát laktózy, koloidný oxid kremičitý bezvodý, rozpustný škrob, povidón, kyselina stearová.
06.2 Nekompatibilita
Nie je to relevantné.
06.3 Obdobie platnosti
Tablety CATAPRESAN 150 mcg - 3 roky.
Tablety CATAPRESAN 300 mcg - 5 rokov.
06.4 Špeciálne opatrenia na uchovávanie
Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.
06.5 Charakter vnútorného obalu a obsahu balenia
CATAPRESAN 150 mcg tablety - nepriehľadný biely PVC / PVDC / Alu blister
CATAPRESAN 300 mcg tablety - nepriehľadný biely PVC / Al blister
06.6 Návod na použitie a zaobchádzanie
Žiadne konkrétne pokyny.
07.0 DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
Boehringer Ingelheim Italia S.p.A.
Via Lorenzini 8, 20139 Miláno
08.0 REGISTRAČNÉ ČÍSLO
CATAPRESAN 150 mcg tabliet - 30 tabliet A.I.C. n. 021502012
CATAPRESAN 300 mcg tablety - 30 tabliet A.I.C. n. 021502024
09.0 DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE ALEBO OBNOVENIA REGISTRÁCIE
CATAPRESAN 150 mcg tablety
Prvá autorizácia: 26.9.1969
Obnovenie autorizácie: 01.06.2010
Tablety CATAPRESAN 300 mcg
Prvá autorizácia: 16.02.1973
Obnovenie autorizácie: 01.06.2010
10.0 DÁTUM REVÍZIE TEXTU
Uznesenie AIFA z 18. júla 2013