Účinné látky: metylprednizolón (metylprednizolón sukcinát sodný)
SOLU-MEDROL 40 mg / ml prášok a rozpúšťadlo na injekčný roztok
SOLU-MEDROL 125 mg / 2 ml prášok a rozpúšťadlo na injekčný roztok
SOLU-MEDROL 500 mg / 8 ml prášok a rozpúšťadlo na injekčný roztok
SOLU-MEDROL 1000 mg / 16 ml prášok a rozpúšťadlo na injekčný roztok
SOLU-MEDROL 2000 mg / 32 ml prášok a rozpúšťadlo na injekčný roztok
Prečo sa používa Solu-Medrol? Načo to je?
FARMAKOTERAPEUTICKÁ KATEGÓRIA
Systémové kortikosteroidy, glukokortikoidy
TERAPEUTICKÉ INDIKÁCIE
1. Endokrinné poruchy
Akútna adrenokortikálna insuficiencia (voliteľnými liekmi sú hydrokortizón alebo kortizón: môže byť potrebné pridanie mineralokortikoidov, najmä ak sa používajú syntetické analógy).
2. Kolagénové choroby
Počas exacerbácie alebo ako udržiavacia terapia v konkrétnych prípadoch systémového lupus erythematosus.
3. Dermatologické zmeny
do. Pemphigus
b. Závažný multiformný erytém (Stevensov-Johnsonov syndróm)
c. Exfoliatívna dermatitída
4. Alergické stavy
Kontrola závažných alebo invalidizujúcich alergických stavov, ktoré nereagujú na tradičnú liečbu, v prípade:
do. Bronchiálna astma
b. Kontaktná dermatitída
c. Sérová choroba
d. Reakcie z precitlivenosti na lieky
A. Angioneurotický edém, žihľavka, anafylaktický šok (okrem adrenalínu)
5. Gastrointestinálne choroby
Ulcerózna kolitída (systémová terapia alebo ako retenčný alebo kvapkový klystír na pomoc pacientovi prekonať obzvlášť kritickú fázu ochorenia), segmentálna ileitída
6. Edematózne stavy
Na vyvolanie diurézy alebo ústupu proteinúrie pri nefrotickom syndróme bez urémie alebo idiopatického typu alebo v dôsledku systémového lupus erythematosus.
7. Centrálny nervový systém
Mozgový edém z primárneho alebo metastatického nádoru a / alebo spojený s chirurgickou alebo radiačnou terapiou.
Exacerbácie sklerózy multiplex.
Akútne poranenie miechy. Liečba by mala začať do 8 hodín od traumy.
8. Neoplastické afekcie
Paliatívna liečba: leukémie a lymfómov u dospelých, akútnej detskej leukémie.
Paliatívna terapia veľmi pokročilých nádorov.
SOLU-MEDROL je možné použiť aj za nasledujúcich podmienok:
do. Generalizovaná neurodermatitída
b. Akútna reumatická horúčka
c.Silný šok: hemoragický, traumatický, chirurgický
V prípadoch silného šoku môže použitie intravenózneho SOLU-MEDROLU pomôcť obnoviť hemodynamickú situáciu. Kortikosteroidná terapia by sa nemala považovať za náhradu štandardných metód boja proti šoku, ale nedávne skúsenosti naznačujú, že súbežné používanie veľkých dávok kortikosteroidov súčasne s inými terapeutickými opatreniami môže zvýšiť mieru prežitia.
d. Pálenie pažeráka
V prípade popálenín pažeráka v dôsledku požitia žieravín terapia kortikosteroidmi znížila výskyt adhézií a morbidity. Kortikosteroidy sa musia podať do 48 hodín od popálenia. Rýchlo pôsobiaci steroid, ako napríklad SOLU -MEDROL, sa môže podávať spolu s tekutinami. a antibiotiká ako počiatočná liečba.
Po ezofagoskopii môže byť podávanie lieku prerušené u pacientov, ktorí nemajú popáleniny. Liečba týchto pacientov s poškodením pažeráka by mala pokračovať injekčným podaním metylprednizolón acetátu alebo tabliet, ak je tolerovaná, plus antibiotikami a drenážou.
A. Prevencia nauzey a vracania spojených s protirakovinovou chemoterapiou
f. Adjuvantná terapia závažných pľúcnych chorôb Pneumocystis jiroveci u subjektov postihnutých A.I.D.S. Podanie sa má vykonať do 24 hodín od začiatku antimikrobiálnej liečby.
Kontraindikácie Keď sa Solu-Medrol nemá používať
Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok.
SOLU-MEDROL je tiež kontraindikovaný:
- u pacientov so systémovými plesňovými infekciami.
- pri použití intratekálnym podaním.
- používa sa na epidurálne podávanie.
Podávanie živých oslabených vakcín je kontraindikované u pacientov, ktorí dostávajú imunosupresívne dávky kortikosteroidov.
Opatrenia pri používaní Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Solu-Medrol
Pretože nástup vedľajších účinkov súvisí s dávkovaním a trvaním liečby, je potrebné tieto faktory u každého jednotlivého pacienta starostlivo vyhodnotiť. Počas liečby sa odporúča dávku postupne znižovať, aby sa našla najnižšia dávka.
Imunosupresívne účinky / Zvýšená náchylnosť na infekcie
Kortikosteroidy môžu zvýšiť náchylnosť k infekciám, môžu maskovať niektoré príznaky infekcie a počas ich používania sa môžu vyskytnúť súbežné infekcie; zhodnotiť možnosť začať adekvátnu antibiotickú liečbu.
Počas liečby kortikosteroidmi môže dôjsť k zníženiu odolnosti a neschopnosti lokalizovať infekciu. Infekcie spôsobené vírusmi, baktériami, hubami, prvokmi a hlístami kdekoľvek v tele môžu byť spojené s používaním kortikosteroidov samotných alebo v spojení s inými imunosupresívami, ktoré ovplyvňujú bunkové , humorálna imunita a funkcia neutrofilov. Tieto infekcie môžu byť mierne, ale aj závažné a v niektorých prípadoch smrteľné. Zvýšenie dávok kortikosteroidov zvyšuje výskyt infekcií.
Ľudia liečení imunosupresívami sú náchylnejší na infekcie ako zdraví jedinci. Ovčie kiahne a osýpky môžu mať napríklad vážnejší alebo dokonca smrteľný priebeh u neimunitných detí alebo dospelých, ktorí dostávajú liečbu kortikosteroidmi.
Podanie živých alebo oslabených vakcín je kontraindikované u pacientov, ktorí dostávajú imunosupresívne dávky kortikosteroidov. Znížením imunitnej odpovede môže metylprednizolón zvýšiť nežiaduce účinky živých vakcín, čo vedie k rozvoju chorôb spôsobených šírením vírusov. Mŕtve alebo neaktívne vakcíny je možné podať pacientom, ktorí dostávajú imunosupresívne dávky kortikosteroidov, aj keď odpoveď na tieto vakcíny môže byť znížená. U pacientov, ktorí dostávajú neimunosupresívne dávky kortikosteroidov, je možné vykonať špeciálne imunizačné postupy. Pacienti by počas liečby kortikosteroidmi nemali byť očkovaní proti kiahňam.
Nevykonávajte iné imunizačné postupy u pacientov podstupujúcich liečbu kortikosteroidmi, najmä vo vysokých dávkach, kvôli možnému riziku neurologických komplikácií a zníženej protilátkovej odpovedi. Podávanie kortikosteroidov môže znížiť alebo zrušiť reakciu na kožné testy.
Použitie SOLU-MEDROLU pri aktívnej tuberkulóze by malo byť obmedzené na prípady fulminantného alebo diseminovaného ochorenia, pri ktorých sa kortikosteroid používa na liečbu ochorenia podľa vhodného antituberkulózneho režimu. Ak sa kortikosteroidy podávajú pacientom s pozitívnou alebo reagujúcou tuberkulózou v prípade tuberkulínu je potrebné starostlivé sledovanie, pretože môže dôjsť k reaktivácii ochorenia, najmä u imunokompromitovaných pacientov, u ktorých sa musí zhodnotiť možnosť terapie proti tuberkulóze. U týchto pacientov treba tiež zvážiť možnosť aktivácie iných latentných infekcií. Počas dlhodobej liečby je potrebné zabezpečiť pokrytie chemoprofylaxiou.
U pacientov liečených kortikosteroidmi sa vyskytli prípady Kaposiho sarkómu. Prerušenie liečby môže viesť k regresii ochorenia.
Účinky na imunitný systém
Môžu sa vyskytnúť alergické reakcie. Pretože u pacientov liečených kortikosteroidmi došlo k zriedkavým prípadom kožných reakcií a anafylaktických / anafylaktoidných reakcií, pred podaním je potrebné urobiť vhodné opatrenia, najmä ak má pacient v anamnéze alergiu na lieky.
Účinky na endokrinný systém
U pacientov na terapii kortikosteroidmi, ktorí prežívajú neobvyklý stres, je indikované zvýšenie dávky rýchlo pôsobiacich kortikosteroidov pred, počas a po stresovej situácii.
Farmakologické dávky kortikosteroidov podávané dlhodobo môžu viesť k potlačeniu hypotalamo-hypofyzárneho nadobličkového systému (HPA) (sekundárna adrenokortikálna insuficiencia). Stupeň a trvanie sekundárnej adrenokortikálnej insuficiencie je u pacientov variabilný a závisí od dávky, frekvencie, času podania a trvania terapie glukokortikoidmi. Tento účinok je možné minimalizovať alternatívnou dennou terapiou. Okrem toho náhle prerušenie liečby glukokortikoidmi. glukokortikoidy môžu viesť k akútnej adrenokortikálnej insuficiencii so smrteľným následkom.Lekárne indukovanú sekundárnu adrenokortikálnu insuficienciu je možné minimalizovať postupným znižovaním dávky. Tento typ relatívnej nedostatočnosti môže pretrvávať niekoľko mesiacov po prerušení liečby; preto ak je pacient v tomto období vystavený stresovým podmienkam, mala by byť prijatá vhodná hormonálna terapia.
Po náhlom vysadení glukokortikoidov sa môže objaviť aj steroidný „abstinenčný syndróm“, ktorý zjavne nesúvisí s adrenokortikálnou insuficienciou. Tento syndróm zahŕňa príznaky ako: anorexia, nauzea, vracanie, letargia, bolesť hlavy, horúčka, bolesť kĺbov, škálovanie, myalgia, strata hmotnosti a / alebo hypotenzia Tieto účinky sú pravdepodobne skôr dôsledkom náhlej zmeny koncentrácie glukokortikoidov než nízkych hladín kortikosteroidov.
Pretože glukokortikoidy môžu spôsobiť alebo zhoršiť Cushingov syndróm, je potrebné vyhnúť sa ich podávaniu u pacientov s Cushingovou chorobou.
U pacientov s hypotyreózou je účinok kortikosteroidov zosilnený.
Metabolizmus a výživa
Kortikosteroidy vrátane metylprednizolónu môžu zvýšiť hladinu glukózy v krvi, zhoršiť už existujúci diabetes a predisponovať pacientov k predĺženej liečbe kortikosteroidmi k diabetes mellitus.
Psychické poruchy
Kortikosteroidy môžu spôsobiť psychiatrické poruchy, ako sú: eufória, nespavosť, zmeny nálady, zmeny osobnosti, ťažká depresia až po zjavné psychotické prejavy. Okrem toho už existujúcu emočnú nestabilitu alebo psychotické sklony môžu zhoršiť kortikosteroidy, ktoré by sa v tomto prípade mali podávať iba v prípadoch skutočnej potreby a pod prísnym dohľadom.
Systémové steroidy môžu spôsobiť potenciálne závažné psychiatrické nežiaduce reakcie. Príznaky sa zvyčajne vyskytujú v priebehu niekoľkých dní až týždňov po začiatku liečby. Väčšina reakcií ustúpi so znížením dávky alebo s prerušením liečby, aj keď môže byť potrebná špecifická liečba. Psychologické účinky sa vyskytli po prerušení liečby kortikosteroidmi, ale frekvencia týchto účinkov nie je známa.
Pacienti a rodinní príslušníci by mali vyhľadať lekársku pomoc, ak má pacient psychologické symptómy, najmä ak existuje podozrenie na depresiu a samovražedné myšlienky.
Pacienti a rodinní príslušníci by mali byť informovaní o možných psychiatrických poruchách, ktoré sa môžu vyskytnúť počas alebo bezprostredne po znížení dávky alebo po prerušení užívania steroidov.
Účinky na nervový systém
Kortikosteroidy sa majú používať s opatrnosťou u pacientov so záchvatmi. Kortikosteroidy sa majú používať s opatrnosťou u pacientov s myasthenia gravis (pozri tiež informácie v časti muskuloskeletálny systém).
Napriek tomu, že niektoré kontrolované klinické štúdie preukázali účinnosť kortikosteroidov pri urýchľovaní riešenia akútnych exacerbácií roztrúsenej sklerózy, nepreukázali žiadne účinky kortikosteroidov na konečný výsledok alebo prirodzený priebeh ochorenia. Štúdie však ukazujú potrebu relatívne nízkych dávky. zvýšené kortikosteroidy na preukázanie významného účinku.
V súvislosti s intratekálnym / epidurálnym spôsobom podávania boli hlásené závažné zdravotné príhody (pozri časť Nežiaduce účinky).
U pacientov liečených kortikosteroidmi, zvyčajne s dlhodobým používaním vo vysokých dávkach, boli hlásené prípady epidurálnej lipomatózy.
Očné efekty
Okrem toho by sa tieto lieky mali používať s mimoriadnou opatrnosťou u pacientov s očným herpes simplex kvôli možnej perforácii rohovky. Dlhodobé používanie kortikosteroidov môže spôsobiť zadnú subkapsulárnu kataraktu a jadrovú kataraktu (najmä u detí), exoftalmus alebo zvýšený vnútroočný tlak, ktorý môže spôsobiť glaukóm s možným poškodením zrakového nervu.
U pacientov liečených glukokortikoidmi sa môžu stabilizovať sekundárne hubové alebo vírusové infekcie oka.
Liečba kortikosteroidmi je spojená s centrálnou seróznou chorioretinopatiou, ktorá môže spôsobiť odlúčenie sietnice.
Účinky na kardiovaskulárny systém
Ak sa používajú vysoké dávky a predĺžené cykly, nežiaduce účinky glukokortikoidov na kardiovaskulárny systém, ako je dyslipidémia a hypertenzia, môžu predisponovať pacientov s existujúcimi kardiovaskulárnymi rizikovými faktormi k ďalším kardiovaskulárnym účinkom. Kortikosteroidy by sa preto mali u týchto pacientov používať s opatrnosťou a opatrnosťou. má byť zaplatený za úpravu rizika a v prípade potreby za ďalšie monitorovanie srdca. Terapia nízkymi dávkami a striedavým dňom môže znížiť výskyt komplikácií počas liečby kortikosteroidmi.
Po rýchlych intravenóznych vysokých dávkach (viac ako 500 mg) SOLU-MEDROLU sú hlásené srdcové arytmie a / alebo obehové kolapsy a / alebo zástava srdca. Tieto reakcie sa objavili hlavne u subjektov, ktoré podstúpili transplantáciu obličky, a zdá sa, že v niektorých prípadoch je to spôsobené rýchlosťou podávania, napr. keď je dávka podaná za menej ako 10 minút.
Použitie SOLU-MEDROLU v tomto patologickom stave nepatrí medzi uvedené indikácie, avšak lekári musia byť o tejto možnosti informovaní.
Bradykardia bola hlásená počas alebo po podaní vysokých dávok metylprednizolón -sukcinátu sodného, čo môže súvisieť s rýchlosťou alebo trvaním infúzie.
Systémové kortikosteroidy sa majú používať s opatrnosťou v prípade kongestívneho srdcového zlyhania, iba ak je to nevyhnutné.
Účinky na gastrointestinálny systém
Neexistuje univerzálna zhoda v tom, či sú kortikosteroidy priamo zodpovedné za peptické vredy vyskytujúce sa počas terapie, terapia glukokortikoidmi však môže maskovať symptómy peptického vredu, takže krvácanie a perforácia môžu nastať bez výraznej bolesti. V kombinácii s NSAID sa zvyšuje riziko vzniku gastrointestinálnych vredov.
Steroidy sa majú používať s opatrnosťou pri nešpecifickej ulceróznej kolitíde, ak existuje nebezpečenstvo perforácie; abscesy alebo iná pyogénna infekcia; divertikulitída; nedávna črevná anastomóza; latentný alebo aktívny peptický vred.
Účinky na hepatobiliárny systém
Vysoké dávky kortikosteroidov môžu spôsobiť akútnu pankreatitídu.
Účinky na pohybový aparát
Pri použití vysokých dávok kortikosteroidov bola pozorovaná akútna myopatia, najmä u pacientov s neuromuskulárnymi prenosovými poruchami (myasthenia gravis) alebo u pacientov súbežne liečených anticholinergikami, ako sú neuromuskulárne blokátory (pankurónium). Táto myopatia je generalizovaná a môže zahŕňať očné a dýchacie svaly spôsobujúce tetraparézu. Môže dôjsť k zvýšeniu kreatínkinázy. Klinické zlepšenie alebo uzdravenie po vysadení kortikosteroidov môže trvať týždne alebo roky.
Osteoporóza je bežný, ale nie vždy rozpoznaný vedľajší účinok spojený s dlhodobým používaním vysokých dávok glukokortikoidov.
Poruchy obličiek a močových ciest
Kortikosteroidy sa majú používať s opatrnosťou u pacientov s renálnou insuficienciou.
Laboratórne testy
Stredné alebo vysoké dávky hydrokortizónu a kortizónu môžu spôsobiť zvýšený krvný tlak, zadržiavanie vody a solí a zvýšené vylučovanie draslíka. Takéto účinky sú menej pravdepodobné pri použití syntetických derivátov okrem prípadov, keď sa používajú vo vysokých dávkach. Môže byť potrebná diéta s nízkym obsahom soli a doplnenie draslíka. Všetky kortikosteroidy zvyšujú vylučovanie vápnika.
Zranenia, otravy a procedurálne komplikácie
Metylprednizolónsukcinát sodný sa nemá bežne používať na liečbu traumatického poranenia mozgu, ako ukazujú výsledky multicentrickej štúdie. Výsledky štúdie odhalili zvýšenú úmrtnosť počas 2 týždňov alebo 6 mesiacov po poranení u pacientov, ktorým bol podávaný metylprednizolón sukcinát sodný v porovnaní s placebom. Príčinná súvislosť s liečbou metylprednizolón -sukcinátom sodným nebola stanovená.
Iné
U pacientov s hypotyreózou alebo s cirhózou pečene sa môže odpoveď na kortikosteroidy zvýšiť
Pretože komplikácie liečby glukokortikoidmi závisia od dávky a od dĺžky liečby, musí sa v každom jednotlivom prípade rozhodnúť o pomere prínosu a rizika vzhľadom na dávku a trvanie liečby a na to, či má byť liečba denná alebo prerušovaná.
Na kontrolu stavu počas liečby by sa mala použiť najnižšia možná dávka kortikosteroidov a pokiaľ je to možné, postupné znižovanie dávky.
U pacientov s hypoprotrombinémiou sa má aspirín a nesteroidné protizápalové lieky používať opatrne v kombinácii s kortikosteroidmi.
Po podaní systémových kortikosteroidov bola hlásená feochromocytómová kríza, ktorá môže byť smrteľná. U pacientov s podozrením alebo identifikovaným feochromocytómom sa majú kortikosteroidy podávať iba po „primeranom posúdení prínosu / rizika“.
Použitie u detí
Osobitná pozornosť by sa mala venovať telesnému vývoju dojčiat a detí podstupujúcich dlhodobú liečbu kortikosteroidmi. U detí liečených predĺženou dennou liečbou alebo alternatívnou glukokortikoidovou terapiou sa môže vyskytnúť spomalenie rastu a použitie takého režimu by sa malo obmedziť na najnaliehavejšie indikácie. Alternatívna glukokortikoidová terapia sa tomuto účinku spravidla vyhýba alebo ho minimalizuje.
Dojčatá a deti na predĺženej terapii kortikosteroidmi sú obzvlášť ohrození zvýšeným intrakraniálnym tlakom. Vysoké dávky kortikosteroidov môžu u detí vyvolať pankreatitídu.
Použitie u starších osôb
Pri dlhodobej liečbe kortikosteroidmi u starších osôb sa odporúča opatrnosť kvôli potenciálnemu zvýšenému riziku osteoporózy, ako aj zvýšenému riziku zadržiavania tekutín, ktoré môže viesť k hypertenzii.
Interakcie Ktoré lieky alebo potraviny môžu meniť účinok Solu-Medrol
Ak ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.
Metylprednizolón je substrátom enzýmu cytochrómu P450 (CYP) a metabolizuje sa predovšetkým enzýmom CYP3A4. Enzým CYP3A4 je dominantným enzýmom početnejšej podrodiny CYP v dospelej ľudskej pečeni. Toto katalyzuje 6β-hydroxyláciu steroidov, čo je kritický krok vo fáze I metabolizmu syntetických aj endogénnych kortikosteroidov. Mnoho ďalších. Látky sú substrátmi CYP3A4 Ukázalo sa, že niektoré (ako aj iné lieky) menia metabolizmus glukokortikoidov indukciou (up-regulácia) alebo inhibíciou enzýmu CYP3A4.
Inhibítory CYP3A4: Lieky, ktoré inhibujú aktivitu CYP3A4, vo všeobecnosti znižujú pečeňový klírens a zvyšujú plazmatické koncentrácie substrátových liekov CYP3A4 vrátane metylprednizolónu. V prítomnosti inhibítora CYP3A4 môže byť potrebné titrovať dávku metylprednizolónu, aby sa zabránilo toxicite na steroidy.
Induktory CYP3A4: Lieky, ktoré indukujú aktivitu CYP3A4, vo všeobecnosti zvyšujú hepatálny klírens, čo má za následok zníženie plazmatických koncentrácií substrátových liekov CYP3A4, ako je metylprednizolón. Na dosiahnutie očakávaných účinkov môže súčasné podávanie vyžadovať zvýšenie dávky metylprednizolónu.Substráty CYP3A4: V prítomnosti iného substrátu CYP3A4 môže byť hepatálny klírens metylprednizolónu narušený, čo si vyžaduje úpravu dávky. Je možné, že pri súbežnom podávaní liekov je pravdepodobnejší výskyt nežiaducich účinkov spojených s používaním jednej látky.
Účinky mediácie závislé od CYP3A4: Ďalšie interakcie alebo účinky, ktoré sa môžu vyskytnúť pri metylprednizolóne, sú popísané v tabuľke 1 nižšie. Tabuľka 1 uvádza zoznam a popis najbežnejších alebo klinicky najdôležitejších interakcií a účinkov, ktoré sa môžu vyskytnúť pri metylprednizolóne.
Tabuľka 1. Účinky a interakcie liekov a látok s metylprednizolónom.
Súbežný príjem troleandomycínu, erytromycínu alebo ketokonazolu môže zosilniť účinky lieku.
Účinok metylprednizolónu je možné tiež zvýšiť podaním metotrexátu a okrem toho môže metylprednizolón vyvolať myastenické krízy v prítomnosti anticholinesterázových liekov (neostigmín, pyridostigmín).
Glukomineralokortikoidný účinok metylprednizolónu, a najmä retencia sodíka a účinok poškodzujúci draslík, môžu znížiť účinnosť už existujúcej antihypertenzívnej terapie alebo zvýšiť toxicitu diuretík alebo digoxínu. Tiež odpoveď na hypoglykemické látky (alebo inzulín) je znížená diabetických pacientov.
Metylprednizolón nakoniec znižuje neuromuskulárnu účinnosť pankurónia, môže určiť potrebu úpravy dávky u subjektov liečených psychotropnými liekmi (anxiolytiká a antipsychotiká), zvyšuje odpoveď na sympatomimetiká (ako je salbutamol) a môže meniť hladiny teofylínu v krvi.
Nekompatibilita
Aby sa predišlo problémom s kompatibilitou a stabilitou, odporúča sa podávať metylprednizolón sukcinát sodný oddelene od ostatných látok, ktoré sa podávajú vnútrožilovo. K liekom, ktoré sú fyzicky nekompatibilné v roztoku s metylprednizolón -sukcinátom sodným, patrí, ale nie je to nijako limitované: alopurinol sodný, doxapram hydrochlorid, tigecyklín, hydrochlorid diltiazemu, ale okrem iného tiež glukonát vápenatý, vekuróniumbromid, rokuróniumbromid, cisatrakurium besylát, glykopyrolát, propofol . (pozri časť NÁVOD NA POUŽITIE - nekompatibilita)
Upozornenia Je dôležité vedieť, že:
Tehotenstvo a dojčenie
Skôr ako začnete užívať akýkoľvek liek, poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom.
Plodnosť
V štúdiách na zvieratách bolo preukázané, že kortikosteroidy znižujú plodnosť.
Tehotenstvo
Štúdie na laboratórnych zvieratách ukázali, že kortikosteroidy podávané matkám vo vysokých dávkach môžu vyvolať malformácie plodu.U ľudí neboli vykonané dostatočné reprodukčné štúdie. Pretože štúdie na ľuďoch nemôžu vylúčiť možnosť poškodenia, metylprednizolón sukcinát sodný by sa mal používať počas gravidity iba vtedy, ak je to nevyhnutné. Niektoré kortikosteroidy ľahko prechádzajú placentou. Retrospektívna štúdia zistila zvýšený výskyt nízkej pôrodnej hmotnosti u detí narodených matkám, ktoré dostávali kortikosteroidy. Deti narodené matkám liečeným vysokými dávkami kortikosteroidov počas tehotenstva by mali byť sledované a mali by sa hodnotiť príznaky adrenálnej insuficiencie, aj keď sa novorodenecká adrenálna insuficiencia javí ako zriedkavá u dojčiat, ktoré boli vystavené kortikosteroidom in utero.
U dojčiat narodených matkám liečeným dlhodobými kortikosteroidmi počas tehotenstva boli pozorované prípady katarakty. Benzylalkohol môže prechádzať placentou (pozri časť Dôležité informácie o niektorých pomocných látkach).
Nie sú známe žiadne účinky kortikosteroidov na pôrod a pôrod.
Čas kŕmenia
Kortikosteroidy sa vylučujú do materského mlieka, preto je potrebné počas liečby kortikosteroidmi dojčenie prerušiť. Kortikosteroidy prítomné v materskom mlieku môžu spomaliť rast a interferovať s produkciou endogénnych glukokortikoidov u dojčiat. Pretože nie sú k dispozícii adekvátne štúdie reprodukcie u dojčiat. Na použitie glukokortikoidov Tento liek by sa mal podávať dojčiacim matkám iba vtedy, ak prínos terapie prevažuje nad potenciálnym rizikom pre dieťa.
Tehotným ženám a ženám, ktoré dojčia, sa liek musí podávať v prípade skutočnej potreby pod priamym dohľadom lekára.
Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Vplyv kortikosteroidov na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje nebol systematicky hodnotený. Po liečbe kortikosteroidmi sú možné nežiaduce účinky, ako sú závraty, vertigo, poruchy videnia a únava, eufória alebo poruchy nálady. Ak sa tieto nežiaduce účinky vyskytnú, pacienti by nemali viesť vozidlo a obsluhovať stroje.
Dôležité informácie o niektorých zložkách
SOLU-MEDROL obsahuje 9 mg / ml benzylalkoholu. Tento liek by sa nemal podávať predčasne narodeným deťom alebo novorodencom. U detí do 3 rokov môže spôsobiť toxické a alergické reakcie. Vzhľadom na riziko smrteľných toxických reakcií vyplývajúcich z expozície benzylalkoholu v množstvách vyšších ako 90 mg / kg / deň, tento liek by nemal byť podávaný deťom do 3 rokov.
Predčasne narodené deti a tí, ktorí sa narodili s podváhou, môžu mať väčšiu pravdepodobnosť vzniku toxicity.
Konzervačná látka benzylalkohol je spojená s vážnymi nežiaducimi udalosťami a smrťou u pediatrických pacientov vrátane novorodencov charakterizovaných depresiou centrálneho nervového systému, metabolickou acidózou, sipotom, kardiovaskulárnou nedostatočnosťou, hematologickými abnormalitami a „lapaním po dychu“. Napriek tomu, že normálne terapeutické dávky tohto produktu obvykle obsahujú množstvo benzylalkoholu, ktoré je podstatne menšie, než aké je uvedené v súvislosti s „syndrómom lapania po dychu“, minimálne množstvo benzylalkoholu, pri ktorom môže dôjsť k toxicite, nie je známe. Pri podávaní v zvýšených objemoch u osôb s hepatálnou alebo renálnou insuficienciou sa má používať s opatrnosťou a najlepšie na krátkodobú liečbu kvôli riziku akumulácie a toxicity (metabolická acidóza). Používajte iba vtedy, ak je to nevyhnutné a ak neexistujú žiadne iné možné alternatívy
SOLU-MEDROL 40 mg / ml a SOLU-MEDROL 125 mg / 2 ml obsahujú menej ako 1 mmol (23 mg) sodíka v injekčnej liekovke, tj. Prakticky neobsahujú sodík
SOLU-MEDROL 500 mg / 8 ml obsahuje 2,43 mmol na sodnú ampulku. Je to potrebné vziať do úvahy u ľudí so zníženou funkciou obličiek alebo ktorí držia diétu s nízkym obsahom sodíka.
SOLU-MEDROL 1 000 mg / 16 ml obsahuje 4,85 mmol na sodnú ampulku. Je to potrebné vziať do úvahy u ľudí so zníženou funkciou obličiek alebo ktorí držia diétu s nízkym obsahom sodíka.
SOLU-MEDROL 2000 mg / 32 ml obsahuje 9,70 mmol v injekčnej liekovke so sodíkom. Je to potrebné vziať do úvahy u ľudí so zníženou funkciou obličiek alebo ktorí držia diétu s nízkym obsahom sodíka.
Pre tých, ktorí vykonávajú športové aktivity
Pre tých, ktorí vykonávajú športové činnosti: používanie lieku bez terapeutickej potreby predstavuje doping a v každom prípade môže stanoviť pozitívne antidopingové testy.
Dávkovanie a spôsob použitia Ako používať Solu-Medrol: Dávkovanie
Ak je potrebná liečba vysokými dávkami, odporúčaná dávka SOLU-MEDROLU (metylprednizolón sukcinát sodný) je 30 mg / kg, podávaná intravenózne po dobu najmenej 30 minút. Túto dávku je možné opakovať každých 4-6 hodín počas 48 hodín. Počiatočná dávka sa má podať intravenózne počas niekoľkých minút. Vo všeobecnosti by liečba vysokými dávkami kortikosteroidov mala pokračovať len dovtedy, kým sa stav pacienta stabilizuje, zvyčajne najneskôr do 48 až 72 hodín. Napriek tomu, že vedľajšie účinky súvisiace s krátkodobými vysokými dávkami terapia kortikoidmi je zriedkavá, môže dôjsť k „peptickému vredu“. Môže byť indikovaná profylaktická antikyselinová terapia.
Ak je liečba vyžadovaná podaním intravenóznych bolusov SOLU-MEDROL v prípade patologických stavov s exacerbáciou a / alebo už nereagujúcich na štandardnú liečbu, ako sú uvedené nižšie, odporúčané dávky sú nasledujúce:
- Roztrúsená skleróza: 1 g / deň i.v. na 3 dni alebo na 5 dní
- Edémové stavy (glomerulonefritída, lupusová nefritída): 30 mg / kg i.v. každý druhý deň alebo 1 g / deň i.v. počas 3, 5 alebo 7 dní
Tieto plány sa môžu opakovať, ak sa do týždňa po ukončení liečby nepozoruje zlepšenie alebo ak to naznačuje stav pacienta.
- Akútne poranenia miechy:
Nasledujúce schémy dávkovania sa týkajú iba indikácie akútneho poškodenia miechy.
U pacientov liečených do 3 hodín po úraze:
podajte 30 mg / kg metylprednizolón -sukcinátu sodného ako žilový bolus počas 15 minút, potom nasleduje 45 -minútový interval a potom udržiavacia infúzia 5,4 mg / kg za hodinu počas nasledujúcich 23 hodín. Na infúznu pumpu sa má použiť oddelené vnútrožilové miesto.
U pacientov liečených 3 až 8 hodín po traume:
podajte 30 mg / kg metylprednizolónsukcinátu sodného ako žilový bolus počas 15 minút, potom nasleduje 45 -minútový interval a potom udržiavacia infúzia 5,4 mg / kg za hodinu počas nasledujúcich 47 hodín.
Liečba by mala začať do 8 hodín od traumy.
- Paliatívna terapia pri veľmi pokročilej rakovine:
125 mg / deň i.v. až 8 týždňov sa ukázalo, že výrazne zlepšujú bolesť, nevoľnosť / vracanie, anorexiu, asténiu a úzkosť.
- Na prevenciu nevoľnosti a vracania spojených s protirakovinovou chemoterapiou sa odporúčajú nasledujúce režimy dávkovania:
Pri miernej až stredne emetizujúcej chemoterapii podávajte:
125-250 mg metylprednizolónsukcinátu sodného samotného alebo v kombinácii s chlórovaným fenotiazínom jednu hodinu pred chemoterapiou, po ktorej nasleduje druhá dávka metylprednizolón-sukcinátu sodného v čase chemoterapie a konečná dávka metylprednizolón-sukcinátu sodného sa má podať pred Po prepustení z nemocnice je pacient prepustený, aby zabezpečil rozšírené antiemetické krytie
Pri vysoko emetizujúcej chemoterapii podávajte:
250 mg metylprednizolónsukcinátu sodného + 1–2,5 mg droperidolu alebo 1,5–2 mg / kg metoklopramidu jednu hodinu pred chemoterapiou.
Druhá dávka metylprednizolón -sukcinátu sodného podaná v čase chemoterapie.
Posledná dávka metylprednizolón-sukcinátu sodného, ktorá sa má podať pred prepustením pacienta, aby sa zaistilo predĺžené antiemetické krytie potom, čo pacient opustil nemocnicu.
- Adjuvantná liečba závažnej pneumónie spôsobenej Pneumocystis jiroveci u pacientov s A.I.D.S.
0,5 mg / kg každých 6 hodín počas 10 dní.
Podanie by sa malo uskutočniť do 24 hodín od začiatku antimikrobiálnej terapie.
Pri ostatných indikáciách sa počiatočná dávka môže líšiť od 10 do 40 mg metylprednizolónu v závislosti od klinického stavu, ktorý sa má liečiť. Na krátkodobú liečbu akútnych a závažných stavov môžu byť potrebné vyššie dávky. Počiatočná dávka sa má podať intravenózne počas niekoľkých minút. Nasledujúce dávky sa môžu podávať intravenózne alebo intramuskulárne v intervaloch určených reakciou pacienta a klinickým stavom. Kortikosteroidná terapia je adjuvantná terapia a nie je náhradou konvenčnej terapie.
Dávka môže byť znížená u dojčiat a detí, ale mala by byť stanovená predovšetkým na základe závažnosti stavu a reakcie pacienta, nie na základe jeho veku a hmotnosti. Nesmie byť nižšia ako 0,5 mg / kg / deň. Keď sa liek podáva niekoľko dní, dávka sa má postupne znižovať. Ak počas liečby chronického ochorenia dôjde k obdobiu spontánnej remisie, liek sa musí vysadiť (pozri časť OSOBITNÉ UPOZORNENIA).
SOLU-MEDROL sa môže podávať intravenóznou alebo intramuskulárnou injekciou alebo kvapkaním. Pri počiatočnej núdzovej liečbe je preferovaným spôsobom podávania intravenózne.
Predávkovanie Čo robiť, ak ste užili príliš veľa Solu-Medrol
Neexistujú žiadne syndrómy predávkovania kortikosteroidmi. V prípade akútneho predávkovania sa môžu vyskytnúť srdcové arytmie a / alebo kardiovaskulárny kolaps. Prípady akútnej toxicity a / alebo úmrtia na predávkovanie kortikosteroidmi sú zriedkavé. Na predávkovanie kortikosteroidmi neexistuje antidotum, liečba je podporná a symptomatická. V prípade náhodného užitia nadmernej dávky SOLU-MEDROLU to ihneď oznámte svojmu lekárovi alebo choďte do najbližšej nemocnice.
V PRÍPADE JAKÉKOLI POHYBU O POUŽÍVANÍ SOLU-MEDROLU KONTAKTUJTE SVÉHO LEKÁRA ALEBO FARMACISTU.
Vedľajšie účinky Aké sú vedľajšie účinky lieku Solu-Medrol
Tak ako všetky lieky, SOLU-MEDROL môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.
Pri intratekálnom / epidurálnom spôsobe podania boli hlásené nasledujúce nežiaduce reakcie: arachnoiditída, funkčná gastrointestinálna porucha / dysfunkcia močového mechúra, bolesť hlavy, meningitída, paraparéza / paraplegia, kŕče, senzorické poruchy. Frekvencia týchto nežiaducich reakcií nie je známa.
Nástup vedľajších účinkov súvisí s dávkovaním a trvaním liečby, preto je potrebné tieto faktory starostlivo vyhodnotiť u každého jednotlivého pacienta.
Počas liečby kortikosteroidmi, najmä ak je intenzívna a dlhotrvajúca, sa môžu vyskytnúť niektoré z nasledujúcich vedľajších účinkov:
* nie MedDRA PT
Dodržiavanie pokynov uvedených v písomnej informácii pre používateľov znižuje riziko nežiaducich účinkov.
Hlásenie vedľajších účinkov
Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii. Hlásenie nežiaducich účinkov je možné aj priamo prostredníctvom národného systému hlásenia na adrese „https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse“. Hlásením vedľajších účinkov môžete prispieť k získaniu ďalších informácií o bezpečnosti tohto lieku.
Expirácia a retencia
Doba použiteľnosti: pozrite sa na dátum exspirácie vytlačený na obale. Dátum exspirácie sa vzťahuje na výrobok v neporušenom obale, správne skladovaný.
Upozornenie: Nepoužívajte liek po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na obale.
Upozornenia: SOLU-MEDROL sa musí po rozpustení použiť do 48 hodín.
Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Opýtajte sa svojho lekárnika, ako zlikvidovať lieky, ktoré už nepoužívate. Pomôže to chrániť životné prostredie.
Tento liek uchovávajte mimo dohľadu a dosahu detí.
ZLOŽENIE
SOLU-MEDROL 40 mg / ml prášok a rozpúšťadlo na injekčný roztok:
Každá 1 ml dvojkomorová fľaša obsahuje: metylprednizolón sukcinát sodný 53,03 mg (čo zodpovedá 40 mg metylprednizolónu).
Pomocné látky:
Prášok: monohydrát laktózy, bisfosfát sodný, fosforečnan sodný, Rozpúšťadlo: benzylalkohol, voda na injekciu.
SOLU-MEDROL 125 mg / 2 ml prášok a rozpúšťadlo na injekčný roztok:
Každá 2 ml dvojkomorová fľaša obsahuje: metylprednizolón sukcinát sodný 165,72 mg (zodpovedá 125 mg metylprednizolónu).
Pomocné látky:
Prášok: bisfosfát sodný, fosforečnan sodný, benzylalkohol Rozpúšťadlo: voda na injekciu.
SOLU-MEDROL 500 mg / 8 ml prášok a rozpúšťadlo na injekčný roztok:
Každá 8 ml fľaša obsahuje: metylprednizolón sukcinát sodný 662,88 mg (zodpovedá 500 mg metylprednizolónu).
Pomocné látky:
Prášok: bisfosfát sodný, fosforečnan sodný, Rozpúšťadlo: benzylalkohol, voda na injekciu.
SOLU-MEDROL 1000 mg / 16 ml prášok a rozpúšťadlo na injekčný roztok:
Každá 16 ml fľaša obsahuje: metylprednizolón sukcinát sodný 1325,77 mg (zodpovedá 1000 mg metylprednizolónu).
Pomocné látky:
Prášok: bisfosfát sodný, fosforečnan sodný Rozpúšťadlo: benzylalkohol, voda na injekciu.
SOLU-MEDROL 2000 mg / 32 ml prášok a rozpúšťadlo na injekčný roztok:
Každá 32 ml fľaša obsahuje: metylprednizolón sukcinát sodný 2651,5 mg (zodpovedá 2 000 mg metylprednizolónu).
Pomocné látky: Prášok: bisfosforečnan sodný, fosforečnan sodný Rozpúšťadlo: benzylalkohol, voda na injekciu.
LIEKOVÁ FORMA A OBSAH
Prášok a rozpúšťadlo na injekčný roztok.
1 dvojkomorová fľaša 40 mg / ml
1 dvojkomorová fľaša 125 mg / 2 ml
1 fľaša 500 mg / 8 ml
1 fľaša 1 000 mg / 16 ml
1 fľaša 2 000 mg / 32 ml
Zdrojový leták: AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Obsah zverejnený v januári 2016. Súčasné informácie nemusia byť aktuálne.
Aby ste mali prístup k najaktuálnejšej verzii, odporúča sa navštíviť webovú stránku AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Vylúčenie zodpovednosti a užitočné informácie.
01.0 NÁZOV LIEKU
SOLU-MEDROL, PRÁŠOK A ROZPÚŠŤADLO NA ROZTOK NA INJEKCIU
02.0 KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE
Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.
03.0 LIEKOVÁ FORMA
Prášok a rozpúšťadlo na injekčný roztok.
INTRAMUSKULÁRNE A INTRAMUSKULÁRNE POUŽITIE.
04.0 KLINICKÉ INFORMÁCIE
04.1 Terapeutické indikácie
1. Endokrinné poruchy
Akútna adrenokortikálna insuficiencia (voliteľnými liekmi sú hydrokortizón alebo kortizón: môže byť potrebné pridanie mineralokortikoidov, najmä ak sa používajú syntetické analógy).
2. Kolagénové choroby
Počas exacerbácie alebo ako udržiavacia terapia v konkrétnych prípadoch systémového lupus erythematosus.
3. Dermatologické zmeny
do. pemfigus
b. závažný multiformný erytém (Stevensov-Johnsonov syndróm)
c. exfoliatívna dermatitída
4. Alergické stavy
Kontrola závažných alebo invalidizujúcich alergických stavov, ktoré nereagujú na tradičnú liečbu, v prípade:
do. bronchiálna astma
b. kontaktná dermatitída
c. sérová choroba
d. reakcie z precitlivenosti na lieky
A. angioneurotický edém, žihľavka, anafylaktický šok (okrem adrenalínu)
5. Gastrointestinálne choroby
Ulcerózna kolitída (systémová terapia alebo ako retenčný alebo kvapkajúci klystír na pomoc pacientovi prekonať obzvlášť kritickú fázu ochorenia), segmentálna ileitída.
6. Edematózne stavy
Na vyvolanie diurézy alebo ústupu proteinúrie pri nefrotickom syndróme bez urémie alebo idiopatického typu alebo v dôsledku systémového lupus erythematosus.
7. Centrálny nervový systém
Mozgový edém z primárneho alebo metastatického nádoru a / alebo spojený s chirurgickou alebo radiačnou terapiou, exacerbácie sklerózy multiplex, akútne poranenie miechy. Liečba by mala začať do 8 hodín od traumy.
8. Neoplastické afekcie
Paliatívna liečba: leukémie a lymfómov u dospelých, akútnej detskej leukémie.
Paliatívna terapia veľmi pokročilých nádorov.
SOLU-MEDROL je možné použiť aj za nasledujúcich podmienok:
do. Generalizovaná neurodermatitída
b. Akútna reumatická horúčka
c. Silný šok: hemoragický, traumatický, chirurgický
V prípadoch silného šoku môže použitie intravenózneho SOLU-MEDROLU pomôcť obnoviť hemodynamickú situáciu. Kortikosteroidná terapia by sa nemala považovať za náhradu štandardných metód boja proti šoku, ale nedávne skúsenosti naznačujú, že súbežné používanie masívnych dávok kortikosteroidov, spolu s inými terapeutickými opatreniami môže zvýšiť mieru prežitia.
d. Pálenie pažeráka
V prípade popálenín pažeráka v dôsledku požitia žieravín terapia kortikosteroidmi znížila výskyt adhézií a morbidity. Kortikosteroidy sa musia podať do 48 hodín od popálenia. Rýchlo pôsobiaci steroid, ako napríklad SOLU -MEDROL, sa môže podávať spolu s tekutinami. a antibiotiká ako počiatočná liečba.
Po ezofagoskopii môže byť podávanie lieku prerušené u pacientov, ktorí nemajú popáleniny. Liečba týchto pacientov s poškodením pažeráka by mala pokračovať tabletami DEPO-MEDROL (metylprednizolón acetát) alebo MEDROL (metylprednizolón acetát), ak sú tolerované, plus antibiotikami a drenážou.
A. Prevencia nauzey a vracania spojených s protirakovinovou chemoterapiou
f. Adjuvantná terapia pri ťažkých pľúcnych ochoreniach Pneumocystis carinii u subjektov postihnutých A.I.D.S.
Podanie sa má vykonať do 24 hodín od začiatku antimikrobiálnej liečby.
04.2 Dávkovanie a spôsob podávania
Ak je potrebná liečba vysokými dávkami, odporúčaná dávka SOLU-MEDROLU (metylprednizolón sukcinát sodný) je 30 mg / kg, podávaná intravenózne po dobu najmenej 30 minút. Túto dávku je možné opakovať každých 4-6 hodín počas 48 hodín. Počiatočná dávka sa má podať intravenózne počas niekoľkých minút. Vo všeobecnosti by liečba vysokými dávkami kortikosteroidov mala pokračovať len dovtedy, kým sa stav pacienta stabilizuje, zvyčajne najneskôr do 48 až 72 hodín. Napriek tomu, že vedľajšie účinky súvisiace s krátkodobými vysokými dávkami terapia kortikoidmi je zriedkavá, môže dôjsť k „peptickému vredu“. Môže byť indikovaná profylaktická antikyselinová terapia.
Ak je liečba vyžadovaná podaním intravenóznych bolusov SOLU-MEDROL v prípade patologických stavov s exacerbáciou a / alebo už nereagujúcich na štandardnú liečbu, ako sú uvedené nižšie, odporúčané dávky sú nasledujúce:
Roztrúsená skleróza: 1 g / deň i.v. na 3 dni alebo na 5 dní.
Edémové stavy (glomerulonefritída, lupusová nefritída): 30 mg / kg i.v. každý druhý deň alebo 1 g / deň i.v. počas 3, 5 alebo 7 dní
Tieto plány sa môžu opakovať, ak sa do týždňa po ukončení liečby nepozoruje zlepšenie alebo ak to naznačuje stav pacienta.
Akútne poranenie miechy
Nasledujúce schémy dávkovania sa týkajú iba indikácie akútneho poškodenia miechy.
Pre pacientov liečených do 3 hodín po úraze: podajte 30 mg / kg metylprednizolón -sukcinátu sodného ako žilový bolus počas 15 minút, potom nasledujte interval 45 minút a potom udržiavaciu infúziu 5,4 mg / kg za hodinu počas nasledujúcich 23 hodín.
Pre pacientov liečených 3 až 8 hodín po traume: podajte 30 mg / kg metylprednizolón -sukcinátu sodného ako žilový bolus počas 15 minút, potom nasledujte interval 45 minút a potom udržiavaciu infúziu 5,4 mg / kg za hodinu počas nasledujúcich 47 hodín.
Na infúznu pumpu sa má použiť oddelené vnútrožilové miesto.
Liečba by mala začať do 8 hodín od traumy.
Paliatívna terapia pri veľmi pokročilej rakovine: 125 mg / deň i.v. sa ukázalo, že až 8 týždňov výrazne zlepšuje bolesť, nevoľnosť / vracanie, anorexiu, asténiu a úzkosť.
Na prevenciu nevoľnosti a vracania spojených s protirakovinovou chemoterapiou sa odporúčajú nasledujúce režimy dávkovania:
• pri miernej až stredne emetizujúcej chemoterapii podávajte:
125-250 mg metylprednizolónsukcinátu sodného samotného alebo v kombinácii s chlórovaným fenotiazínom jednu hodinu pred chemoterapiou, po ktorej nasleduje druhá dávka metylprednizolón-sukcinátu sodného v čase chemoterapie a konečná dávka metylprednizolón-sukcinátu sodného sa má podať pred Po prepustení z nemocnice je pacient prepustený, aby zabezpečil rozšírené antiemetické krytie
• pri vysoko emetizujúcej chemoterapii podávajte:
250 mg metylprednizolónsukcinátu sodného + 1–2,5 mg droperidolu alebo 1,5–2 mg / kg metoklopramidu jednu hodinu pred chemoterapiou.
Druhá dávka metylprednizolón -sukcinátu sodného podaná v čase chemoterapie.
Posledná dávka metylprednizolón-sukcinátu sodného, ktorá sa má podať pred prepustením pacienta, aby sa zaistilo predĺžené antiemetické krytie potom, čo pacient opustil nemocnicu.
Adjuvantná liečba závažnej pneumónie spôsobenej Pneumocystis carinii u pacientov s A.I.D.S.: 0,5 mg / kg každých 6 hodín počas 10 dní.
Podanie by sa malo uskutočniť do 24 hodín od začiatku antimikrobiálnej terapie.
Pri ostatných indikáciách sa počiatočná dávka môže líšiť od 10 do 40 mg metylprednizolónu v závislosti od klinického stavu, ktorý sa má liečiť. Na krátkodobú liečbu akútnych a závažných stavov môžu byť potrebné vyššie dávky. Počiatočná dávka sa má podať intravenózne počas niekoľkých minút. Nasledujúce dávky sa môžu podávať intravenózne alebo intramuskulárne v intervaloch určených reakciou pacienta a klinickým stavom. Kortikosteroidná terapia je adjuvantná a nie je náhradou konvenčnej terapie.
Dávka môže byť znížená u dojčiat a detí, ale mala by byť určená predovšetkým podľa závažnosti stavu a reakcie pacienta, nie podľa jeho veku a hmotnosti. Nemalo by byť menšie ako 0,5 mg / kg / deň. Keď sa liek podáva niekoľko dní, dávka sa má postupne znižovať. Ak počas liečby chronického ochorenia dôjde k obdobiu spontánnej remisie, liek sa má vysadiť.
SOLU-MEDROL sa môže podávať intravenóznou alebo intramuskulárnou injekciou alebo kvapkaním. Pri počiatočnej núdzovej liečbe je preferovaným spôsobom podávania intravenózne (pozri časť 6.6 „Špeciálne opatrenia na likvidáciu a manipuláciu“).
04.3 Kontraindikácie
Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1.
Solu-medrol je kontraindikovaný:
• u pacientov so systémovými plesňovými infekciami.
• keď sa používa na intratekálne podanie.
Podávanie živých oslabených vakcín je kontraindikované u pacientov, ktorí dostávajú imunosupresívne dávky kortikosteroidov.
04.4 Špeciálne upozornenia a vhodné opatrenia pri používaní
Pretože nástup vedľajších účinkov súvisí s dávkovaním a trvaním liečby, je potrebné tieto faktory u každého jednotlivého pacienta starostlivo vyhodnotiť. Počas liečby sa odporúča dávku postupne znižovať, aby sa našla najnižšia dávka.
Imunosupresívne účinky / Zvýšená náchylnosť na infekcie
Kortikosteroidy môžu zvýšiť náchylnosť k infekciám, môžu maskovať niektoré príznaky infekcie a počas ich používania sa môžu vyskytnúť súbežné infekcie; zhodnotiť možnosť začať adekvátnu antibiotickú liečbu.
Počas liečby kortikosteroidmi môže dôjsť k zníženiu odolnosti a neschopnosti lokalizovať infekciu. Infekcie spôsobené vírusmi, baktériami, hubami, prvokmi a helmintickými organizmami v celom tele môžu byť spojené s používaním kortikosteroidov samotných alebo v kombinácii. S inými imunosupresívami, ktoré ovplyvňujú bunková, humorálna imunita a funkcia neutrofilov. Tieto infekcie môžu byť mierne, ale aj závažné a v niektorých prípadoch smrteľné. Zvýšenie dávok kortikosteroidov zvyšuje výskyt infekcií.
Ľudia liečení imunosupresívami sú náchylnejší na infekcie ako zdraví jedinci. Ovčie kiahne a osýpky môžu mať napríklad vážnejší alebo dokonca smrteľný priebeh u neimunitných detí alebo dospelých, ktorí dostávajú liečbu kortikosteroidmi.
Kortikosteroidy sa majú používať s opatrnosťou u pacientov so známymi alebo predpokladanými parazitickými infekciami, ako je Strongyloidiasis (napadnutie škrkavkami). U týchto pacientov môže imunosupresia vyvolaná kortikosteroidmi viesť k hyperinfekcii strongyloidózy a rozsiahlemu šíreniu migrácie lariev, často sprevádzanej závažnou enterokolitídou a potenciálne smrteľnou gramnegatívnou septikémiou.
Úloha kortikosteroidov pri septickom šoku je kontroverzná; Počiatočné štúdie uviedli škodlivé účinky aj výhody. Použitie kortikosteroidov bolo nedávno navrhnuté ako prospešné pre pacientov so septickým šokom, ktorí majú adrenálnu insuficienciu.
Rutinné používanie kortikosteroidov pri septickom šoku sa neodporúča a systematické prehľady literatúry nepodporujú ich použitie vo vysokých dávkach na krátke obdobia.
Metaanalýzy a publikácie však naznačujú, že dlhodobé používanie (5-11 dní) nízkych dávok kortikosteroidov môže znížiť úmrtnosť.
Podanie živých alebo oslabených vakcín je kontraindikované u pacientov, ktorí dostávajú imunosupresívne dávky kortikosteroidov. Mŕtve alebo neaktívne vakcíny je možné podať pacientom, ktorí dostávajú imunosupresívne dávky kortikosteroidov, aj keď odpoveď na tieto vakcíny môže byť znížená. U pacientov, ktorí dostávajú neimunosupresívne dávky kortikosteroidov, je možné vykonať špeciálne imunizačné postupy. Podávanie kortikosteroidov môže znížiť alebo zrušiť reakciu na kožné testy. Pacienti by počas liečby kortikosteroidmi nemali byť očkovaní proti kiahňam.
Nevykonávajte iné imunizačné postupy u pacientov podstupujúcich liečbu kortikosteroidmi, najmä vo vysokých dávkach, kvôli možnému riziku neurologických komplikácií a zníženej protilátkovej odpovedi. Použitie SOLU-MEDROLU pri aktívnej tuberkulóze by malo byť obmedzené na tie prípady fulminantného alebo diseminovaného ochorenia, pri ktorých sa kortikosteroid používa na liečbu ochorenia podľa vhodného antituberkulózneho režimu.
Ak sa kortikosteroidy podávajú pacientom s latentnou tuberkulózou alebo s pozitívnou odpoveďou na tuberkulín, je potrebné starostlivé sledovanie, pretože môže dôjsť k reaktivácii ochorenia, obzvlášť u imunokompromitovaných pacientov, u ktorých sa musí vyhodnotiť vhodnosť antituberkulóznej terapie. U týchto pacientov je možnosť má sa tiež zvážiť aktivácia iných latentných infekcií. Chemoprofylaktické krytie sa má vytvoriť počas predĺženej terapie.
U pacientov liečených kortikosteroidmi sa vyskytli prípady Kaposiho sarkómu. Prerušenie liečby môže viesť k regresii ochorenia.
Krvný a lymfatický systém
U pacientov s hypoprotrombinémiou sa má aspirín a nesteroidné protizápalové lieky používať opatrne v kombinácii s kortikosteroidmi.
Účinky na imunitný systém
Môžu sa vyskytnúť alergické reakcie. Pretože u pacientov liečených kortikosteroidmi boli zriedkavé prípady kožných reakcií a anafylaktických / anafylaktoidných reakcií, pred podaním je potrebné urobiť vhodné opatrenia, najmä ak má pacient v anamnéze alergiu na lieky.
Účinky na endokrinný systém
Liekové dávky kortikosteroidov podávané dlhodobo môžu viesť k potlačeniu systému hypotalamus-hypofýza-nadobličky (HPA) (sekundárna adrenokortikálna insuficiencia). Stupeň a trvanie sekundárnej adrenokortikálnej insuficiencie je u pacientov variabilný a závisí od dávky, frekvencie, času podania a trvania terapie glukokortikoidmi. Tento účinok je možné minimalizovať alternatívnou dennou terapiou. Okrem toho náhle prerušenie liečby glukokortikoidmi. glukokortikoidy môžu viesť k akútnej adrenokortikálnej insuficiencii so smrteľným následkom.Lekárne indukovanú sekundárnu adrenokortikálnu insuficienciu je možné minimalizovať postupným znižovaním dávky. Tento typ relatívnej insuficiencie môže pretrvávať mesiace po prerušení terapie; preto ak je pacient v tomto období vystavený stresovým podmienkam, mala by byť prijatá vhodná hormonálna terapia. Pretože sekréciu mineralokortikoidov je možné zmeniť, podávajte v kombinácii. Soli a / alebo lieky s mineralokortikoidovou aktivitou.
U pacientov na terapii kortikosteroidmi, ktorí prežívajú neobvyklý stres, je indikované zvýšenie dávky rýchlo pôsobiacich kortikosteroidov pred, počas a po stresovej situácii.
Po náhlom vysadení glukokortikoidov sa môže objaviť aj steroidný „abstinenčný syndróm“, ktorý zjavne nesúvisí s adrenokortikálnou insuficienciou. Tento syndróm zahŕňa príznaky ako: anorexia, nauzea, vracanie, letargia, bolesť hlavy, horúčka, bolesť kĺbov, škálovanie, myalgia, strata hmotnosti a / alebo hypotenzia Tieto účinky sú pravdepodobne skôr dôsledkom náhlej zmeny koncentrácie glukokortikoidov než nízkych hladín kortikosteroidov.
Pretože glukokortikoidy môžu spôsobiť alebo zhoršiť Cushingov syndróm, je potrebné vyhnúť sa ich podávaniu u pacientov s Cushingovou chorobou.
U pacientov s hypotyreózou je účinok kortikosteroidov zosilnený.
Metabolizmus a výživa
Kortikosteroidy, vrátane metylprednizolónu, môžu zvýšiť hladinu glukózy v krvi, zhoršiť už existujúci diabetes a predisponovať pacientov k predĺženej liečbe kortikosteroidmi k diabetes mellitus.
Psychické poruchy
Kortikosteroidy môžu spôsobiť psychiatrické poruchy, ako sú: eufória, nespavosť, zmeny nálady, zmeny osobnosti, ťažká depresia až po zjavné psychotické prejavy. Okrem toho už existujúcu emočnú nestabilitu alebo psychotické sklony môžu zhoršiť kortikosteroidy, ktoré by sa v tomto prípade mali podávať iba v prípadoch skutočnej potreby a pod prísnym dohľadom.
Systémové steroidy môžu spôsobiť potenciálne závažné psychiatrické nežiaduce reakcie. Príznaky sa zvyčajne vyskytujú v priebehu niekoľkých dní až týždňov od začiatku liečby. Väčšina reakcií ustúpi so znížením dávky alebo s prerušením liečby, aj keď môže byť potrebná špecifická liečba. Psychologické účinky sa vyskytli po prerušení liečby kortikosteroidmi, ale frekvencia týchto účinkov nie je známa.
Pacienti a rodinní príslušníci by mali vyhľadať lekársku pomoc, ak má pacient psychologické symptómy, najmä ak existuje podozrenie na depresiu a samovražedné myšlienky. Pacienti a rodinní príslušníci by mali byť informovaní o možných psychiatrických poruchách, ktoré sa môžu vyskytnúť počas alebo bezprostredne po znížení dávky alebo po prerušení užívania steroidov.
Účinky na nervový systém
Kortikosteroidy sa majú používať s opatrnosťou u pacientov so záchvatmi. Kortikosteroidy sa majú používať s opatrnosťou u pacientov s myasthenia gravis (pozri tiež informácie v časti muskuloskeletálny systém).
Očné efekty
Okrem toho by sa tieto lieky mali používať s mimoriadnou opatrnosťou u pacientov s očným herpes simplex kvôli možnej perforácii rohovky.
Dlhodobé používanie kortikosteroidov môže spôsobiť zadnú subkapsulárnu kataraktu a jadrovú kataraktu (najmä u detí), exoftalmus alebo zvýšený vnútroočný tlak, ktorý môže spôsobiť glaukóm s možným poškodením zrakového nervu.
U pacientov liečených glukokortikoidmi sa môžu stabilizovať sekundárne hubové alebo vírusové infekcie oka.
Účinky na kardiovaskulárny systém
Ak sa použijú vysoké dávky a predĺžené cykly, nežiaduce účinky glukokortikoidov na kardiovaskulárny systém, ako je dyslipidémia a hypertenzia, môžu predisponovať pacientov s už existujúcimi kardiovaskulárnymi rizikovými faktormi k ďalším kardiovaskulárnym účinkom.Preto by sa u týchto pacientov mali múdro používať kortikosteroidy a mala by sa venovať pozornosť úprave rizika a ďalšiemu monitorovaniu srdca, ak je to potrebné. Nízke dávky a striedavá denná terapia môžu znížiť výskyt komplikácií počas liečby.
Po rýchlych intravenóznych vysokých dávkach (viac ako 500 mg) SOLU-MEDROLU sú hlásené srdcové arytmie a / alebo obehové kolapsy a / alebo zástava srdca. Tieto reakcie sa objavili hlavne u subjektov, ktoré podstúpili transplantáciu obličky, a zdá sa, že v niektorých prípadoch je to spôsobené rýchlosťou podávania, napr. keď je dávka podaná za menej ako 10 minút.
Použitie SOLU-MEDROLU v tomto patologickom stave nepatrí medzi uvedené indikácie, avšak lekári musia byť o tejto možnosti informovaní.
Bradykardia bola hlásená počas alebo po podaní vysokých dávok metylprednizolón -sukcinátu sodného, čo môže súvisieť s rýchlosťou alebo trvaním infúzie. Systémové kortikosteroidy sa majú používať s opatrnosťou v prípade kongestívneho srdcového zlyhania, iba ak je to nevyhnutné.
Účinky na gastrointestinálny systém
Neexistuje jednotná zhoda v tom, že kortikosteroidy sú priamo zodpovedné za peptické vredy, ktoré sa vyskytujú počas terapie; terapia glukokortikoidmi však môže maskovať symptómy peptického vredu, takže krvácanie a perforácia môžu nastať bez výraznej bolesti.
Steroidy sa majú používať s opatrnosťou pri nešpecifickej ulceróznej kolitíde, ak existuje nebezpečenstvo perforácie; abscesov alebo inej pyogénnej infekcie; divertikulitída; nedávna črevná anastomóza; latentný alebo aktívny peptický vred.
Účinky na hepatobiliárny systém
Vysoké dávky kortikosteroidov môžu spôsobiť akútnu pankreatitídu.
Účinky na pohybový aparát
Pri použití vysokých dávok kortikosteroidov bola pozorovaná akútna myopatia, najmä u pacientov s neuromuskulárnymi prenosovými poruchami (myasthenia gravis) alebo u pacientov súbežne liečených anticholinergikami, ako sú neuromuskulárne blokátory (pankurónium). Táto myopatia je generalizovaná a môže zahŕňať očné a dýchacie svaly spôsobujúce tetraparézu. Môže dôjsť k zvýšeniu kreatínkinázy. Klinické zlepšenie alebo uzdravenie po vysadení kortikosteroidov môže trvať týždne alebo roky.
Osteoporóza je bežný, ale nie vždy rozpoznaný vedľajší účinok spojený s dlhodobým používaním vysokých dávok glukokortikoidov.
Poruchy obličiek a močových ciest
Kortikosteroidy sa majú používať s opatrnosťou u pacientov s renálnou insuficienciou.
Laboratórne testy
Stredné alebo vysoké dávky hydrokortizónu a kortizónu môžu spôsobiť zvýšený krvný tlak, zadržiavanie vody a solí a zvýšené vylučovanie draslíka. Takéto účinky sú menej pravdepodobné pri použití syntetických derivátov okrem prípadov, keď sa používajú vo vysokých dávkach. Môže byť potrebná diéta s nízkym obsahom soli a doplnenie draslíka. Všetky kortikosteroidy zvyšujú vylučovanie vápnika.
Zranenia, otravy a procedurálne komplikácie
Metylprednizolónsukcinát sodný by sa nemal bežne používať na liečbu poranení hlavy, ako ukazujú výsledky multicentrickej štúdie. Výsledky štúdie odhalili zvýšenú úmrtnosť počas 2 týždňov alebo 6 mesiacov po poranení u pacientov, ktorým bol podávaný metylprednizolón sukcinát sodný v porovnaní s placebom. Príčinná súvislosť s liečbou metylprednizolón -sukcinátom sodným nebola stanovená.
Ďalšie nežiaduce udalosti
Pri dlhodobej liečbe kortikosteroidmi u starších osôb sa odporúča opatrnosť kvôli potenciálnemu zvýšenému riziku osteoporózy, ako aj zvýšenému riziku zadržiavania tekutín, ktoré môže viesť k hypertenzii. U pacientov s hypotyreózou alebo s cirhózou pečene sa môže odpoveď na kortikosteroidy zvýšiť. Pretože komplikácie liečby glukokortikoidmi závisia od dávky a trvania, je potrebné v každom jednotlivom prípade rozhodnúť o pomere prínosu a rizika pre dávku a trvanie liečby a o použití dennej alebo prerušovanej terapie.
Na kontrolu stavu liečby sa má použiť najnižšia možná dávka kortikosteroidov a pokiaľ je to možné, znižovanie dávky má byť postupné.
Použitie u detí
Osobitná pozornosť by sa mala venovať telesnému vývoju dojčiat a detí podstupujúcich dlhodobú liečbu kortikosteroidmi. U detí liečených predĺženou dennou liečbou alebo alternatívnou glukokortikoidovou terapiou sa môže vyskytnúť spomalenie rastu a použitie takéhoto režimu by sa malo obmedziť na najnaliehavejšie indikácie. Alternatívna denná glukokortikoidová terapia sa tomu vo všeobecnosti vyhýba alebo ju minimalizuje. Vedľajší účinok Dojčatá a deti na dlhodobých kortikosteroidoch terapia sú obzvlášť ohrození zvýšeným intrakraniálnym tlakom.
Vysoké dávky kortikosteroidov môžu u detí vyvolať pankreatitídu.
U tehotných žien a vo veľmi ranom detstve sa liek musí podávať v prípade skutočnej potreby pod priamym dohľadom lekára.
Dôležité informácie o niektorých zložkách
SOLU-MEDROL obsahuje 9 mg / ml benzylalkoholu. Tento liek by sa nemal podávať predčasne narodeným deťom alebo novorodencom. U detí do 3 rokov môže spôsobiť toxické a anafylaktické reakcie.
U predčasne narodených detí bola hlásená „asociácia“ benzylalkoholu so smrteľným „Gaspingovým syndrómom“. Vzhľadom na prítomnosť benzylalkoholu by liek nemal byť podávaný predčasne narodeným deťom alebo novorodencom. Vzhľadom na riziko smrteľných toxických reakcií vyplývajúcich z expozície benzylalkoholu v množstvách vyšších ako 90 mg / kg / deň, tento liek by nemal byť podávaný deťom do 3 rokov.
SOLU-MEDROL 40 mg a SOLU-MEDROL 125 mg obsahujú menej ako 1 mmol (23 mg) sodíka v injekčnej liekovke, tj. V zásade „neobsahuje sodík“.
SOLU-MEDROL 500 mg obsahuje 2,43 mmol v sodnej ampulke. Je to potrebné vziať do úvahy u ľudí so zníženou funkciou obličiek alebo ktorí držia diétu s nízkym obsahom sodíka.
SOLU-MEDROL 1 000 mg obsahuje 4,85 mmol na sodnú ampulku. Je to potrebné vziať do úvahy u ľudí so zníženou funkciou obličiek alebo ktorí držia diétu s nízkym obsahom sodíka.
SOLU-MEDROL 2000 mg obsahuje 9,70 mmol na sodnú ampulku. Je to potrebné vziať do úvahy u ľudí so zníženou funkciou obličiek alebo ktorí držia diétu s nízkym obsahom sodíka.
04.5 Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcie
Metylprednizolón je substrátom enzýmu cytochrómu P450 (CYP) a metabolizuje sa predovšetkým enzýmom CYP3A4. Enzým CYP3A4 je dominantným enzýmom početnejšej podrodiny CYP v dospelej ľudskej pečeni. Toto katalyzuje 6β-hydroxyláciu steroidov, čo je kritický krok vo fáze I metabolizmu syntetických aj endogénnych kortikosteroidov. Mnoho ďalších. Látky sú substrátmi CYP3A4 Ukázalo sa, že niektoré (ako aj iné lieky) menia metabolizmus glukokortikoidov indukciou (up-regulácia) alebo inhibíciou enzýmu CYP3A4.
Inhibítory CYP3A4
Lieky, ktoré inhibujú aktivitu CYP3A4, vo všeobecnosti znižujú hepatálny klírens a zvyšujú plazmatickú koncentráciu liekov obsahujúcich substrát CYP3A4, vrátane metylprednizolónu. V prítomnosti inhibítora CYP3A4 môže byť potrebné titrovať dávku metylprednizolónu, aby sa zabránilo toxicite na steroidy.
Induktory CYP3A4
Lieky, ktoré indukujú aktivitu CYP3A4, vo všeobecnosti zvyšujú hepatálny klírens, čo má za následok zníženie plazmatickej koncentrácie liekov so substrátom CYP3A4. Na dosiahnutie očakávaných účinkov môže súčasné podávanie vyžadovať zvýšenie dávky metylprednizolónu.
Substráty CYP3A4
V prítomnosti iného substrátu CYP3A4 môže byť hepatálny klírens metylprednizolónu inhibovaný alebo indukovaný, čo má za následok potrebu úpravy dávky. Je možné, že pri súbežnom podávaní liekov je pravdepodobnejší výskyt nežiaducich účinkov spojených s používaním jednej látky.
Účinky mediácie závislé od CYP3A4: Ďalšie interakcie alebo účinky, ktoré sa môžu vyskytnúť pri metylprednizolóne, sú popísané v tabuľke 1 nižšie.
Tabuľka 1 uvádza zoznam a popis najbežnejších alebo klinicky najdôležitejších interakcií a účinkov, ktoré sa môžu vyskytnúť pri metylprednizolóne.
Tabuľka 1. Účinky a interakcie liekov a látok s metylprednizolónom
Súbežný príjem troleandomycínu, erytromycínu alebo ketokonazolu môže zosilniť účinky lieku.
Účinok metylprednizolónu je možné tiež zvýšiť podaním metotrexátu.
Okrem toho môže metylprednizolón v prítomnosti anticholinesterázových liečiv (neostigmín, pyridostigmín) zrážať myastenické krízy.
Glukomineralokortikoidný účinok metylprednizolónu, a najmä retencia sodíka a účinok poškodzujúci draslík, môžu znížiť účinnosť už existujúcej antihypertenzívnej terapie alebo zvýšiť toxicitu diuretík alebo digoxínu. Tiež odpoveď na hypoglykemické látky (alebo inzulín) je znížená diabetických pacientov.
Znížením imunitnej odpovede môže metylprednizolón zvýšiť nežiaduce účinky živých vakcín, čo vedie k rozvoju chorôb spôsobených šírením vírusov.
Protilátková odpoveď na usmrtené vakcíny môže byť naopak znížená.
Metylprednizolón nakoniec znižuje neuromuskulárnu účinnosť pankurónia, môže určiť potrebu úpravy dávky u subjektov liečených psychotropnými liekmi (anxiolytiká a antipsychotiká), zvyšuje odpoveď na sympatomimetiká (ako je salbutamol) a môže meniť hladiny teofylínu v krvi.
Nekompatibilita
Aby sa predišlo problémom s kompatibilitou a stabilitou, odporúča sa podávať metylprednizolón sukcinát sodný oddelene od ostatných látok, ktoré sa podávajú vnútrožilovo. K liekom, ktoré sú fyzicky nekompatibilné v roztoku s metylprednizolón -sukcinátom sodným, patrí alopurinol sodný, doxapram hydrochlorid, tigecyklín, diltiazem hydrochlorid, okrem nich však tiež patrí glukonát vápenatý, vekuróniumbromid, rokuróniumbromid, cisatrakurium besylát, glykopyrolát (pozri časť 6.2 „Nekompatibilita).
04.6 Gravidita a laktácia
Plodnosť
Neexistuje žiadny dôkaz o tom, že by kortikosteroidy znižovali plodnosť.
Tehotenstvo
Štúdie na laboratórnych zvieratách ukázali, že kortikosteroidy podávané matkám vo vysokých dávkach môžu vyvolať malformácie plodu. Kortikosteroidy však zrejme pri podávaní gravidným ženám nespôsobujú vrodené chyby. Keďže však štúdie na ľuďoch nemôžu vylúčiť možnosť poškodenia, metylprednizolón -sukcinát sodný by sa mal počas tehotenstva používať iba vtedy, ak je to nevyhnutné. Niektoré kortikosteroidy ľahko prechádzajú placentou. Retrospektívna štúdia zistila zvýšený výskyt nízkej pôrodnej hmotnosti u detí narodených matkám liečeným kortikosteroidmi. Napriek tomu, že neonatálna adrenálna insuficiencia sa zdá byť zriedkavá u u detí, ktoré boli vystavené kortikosteroidom in utero, je potrebné starostlivo sledovať deti, ktoré boli vystavené značným dávkam kortikosteroidov, a vyhodnotiť príznaky adrenálnej insuficiencie. Nie sú známe žiadne účinky kortikosteroidov na pôrod a pôrod. U detí narodených matkám liečeným dlhodobými kortikosteroidmi počas tehotenstva bol pozorovaný katarakta.
Čas kŕmenia
Kortikosteroidy sa vylučujú do materského mlieka. Kortikosteroidy v materskom mlieku môžu spomaliť rast a interferovať s produkciou endogénnych glukokortikoidov u dojčiat.
Pretože na použitie glukokortikoidov nie sú k dispozícii adekvátne štúdie reprodukcie u ľudí, tento liek by sa mal podávať dojčiacim matkám iba vtedy, ak prínos terapie prevažuje nad potenciálnym rizikom pre dieťa.
Použitie tohto lieku v tehotenstve, počas laktácie alebo u žien v reprodukčnom veku vyžaduje, aby sa zvážil prínos lieku a potenciálne riziko pre matku, embryo alebo plod.
04.7 Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Vplyv kortikosteroidov na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje nebol systematicky hodnotený. Po liečbe kortikosteroidmi sú možné nežiaduce účinky, ako sú závraty, vertigo, poruchy videnia a únava, eufória alebo poruchy nálady. Ak sa tieto nežiaduce účinky vyskytnú, pacienti by nemali viesť vozidlo a obsluhovať stroje.
04.8 Nežiaduce účinky
Počas liečby kortikosteroidmi, najmä ak je intenzívna a dlhotrvajúca, sa môžu vyskytnúť niektoré z nasledujúcich vedľajších účinkov:
Infekcie a nákazy
Infekcie, oportúnne infekcie.
Poruchy imunitného systému
Precitlivenosť na liečivo (vrátane anafylaktoidných a anafylaktických reakcií s obehovým kolapsom alebo bez neho, zástava srdca a bronchospazmus), žihľavka.
Endokrinné patológie
Cushingoidný aspekt, hypopituitarizmus, abstinenčný syndróm steroidov.
Poruchy metabolizmu a výživy
Zhoršená tolerancia glukózy, hypokaliemická alkalóza, dyslipidémia, zvýšená potreba inzulínu (alebo perorálnych hypoglykemických liekov u diabetikov), retencia sodíka, retencia vody, negatívna bilancia dusíka (v dôsledku katabolizmu bielkovín), močovina v krvi, zvýšená chuť do krvi (čo sa môže prejaviť na hmotnosti) zisk), lipomatóza.
Zmeny hydroelektrolytickej rovnováhy, najmä retencia sodíka a strata draslíka, ktoré môžu v zriedkavých prípadoch a u predisponovaných pacientov viesť k hypertenzii a kongestívnemu srdcovému zlyhaniu.
Psychické poruchy
Afektívne poruchy (vrátane afektívnej nestability, depresívnej nálady, eufórie, psychickej závislosti, samovražedných myšlienok), psychotické poruchy (vrátane mánie, delíria, halucinácií, schizofrénie [zhoršenia]), zmätenosť, duševné poruchy, úzkosť, zmeny osobnosti, nálady, abnormálne zmeny správanie, nespavosť, podráždenosť.
Poruchy nervového systému
Neurologické zmeny, ako je zvýšený intrakraniálny tlak (s papilémom [benígna intrakraniálna hypertenzia]), kŕče, amnézia, kognitívne poruchy, závraty, bolesti hlavy.
Očné poruchy
Subkapsulárna zadná katarakta a zvýšený vnútroočný tlak, glaukóm, exoftalmus.
Poruchy ucha a labyrintu
Závraty
Patológie srdcové
Kongestívne srdcové zlyhanie (u citlivých pacientov), srdcové arytmie.
Cievne patológie
Hypotenzia alebo arteriálna hypertenzia.
Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína
Škytavka
Poruchy gastrointestinálneho traktu
Komplikácie postihujúce gastrointestinálny trakt, ktoré môžu dosiahnuť až žalúdočné krvácanie, črevnú perforáciu, peptický vred (s možnou perforáciou a krvácaním do peptického vredu), pankreatitídu, zápal pobrušnice, ulceróznu ezofagitídu, ezofagitídu, bolesť brucha, brušnú distenziu, hnačku, dyspepsiu, nauzeu a vracanie .
Poruchy kože a podkožného tkaniva
Kožné zmeny, ako napríklad oneskorenie procesov hojenia, stenčovanie a krehkosť pokožky, hyperpigmentácia alebo hypopigmentácia; atrofia kože a kožných doplnkov, sterilné abscesy. Angioedém, periférny edém, ekchymóza, petechie, strie na koži, hypopigmentácia kože, hirzutizmus, vyrážka, erytém, svrbenie, žihľavka, akné, hyperhidróza.
Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva
Muskuloskeletálne zmeny, ako je osteoporóza, myopatia, svalová slabosť, krehkosť kostí, osteonekróza hlavice stehennej kosti a ramennej kosti, patologická zlomenina, spomalenie rastu (u detí), svalová atrofia, neuropatické artropatie, artralgia, myalgia.
Ochorenia reprodukčného systému a prsníkov
Menštruačné nepravidelnosti.
Celkové poruchy a reakcie v mieste podania
Ťažkosti s hojením, reakcia v mieste vpichu, únava, malátnosť.
Diagnostické testy
Zvýšená alanínaminotransamináza, aspartátaminotransamináza, zvýšená hladina alkalickej fosfatázy v krvi, zvýšený vnútroočný tlak, znížená tolerancia na sacharidy, znížená koncentrácia draslíka v krvi, zvýšený vápnik v moči, potlačenie reakcií kožných testov.
Zranenia, otravy a procedurálne komplikácie
Zlomenina vertebrálnej kompresie. Pretrhnutie šľachy (najmä Achillovej šľachy).
04,9 Predávkovanie
Neexistujú žiadne syndrómy predávkovania kortikosteroidmi. V prípade akútneho predávkovania sa môžu vyskytnúť srdcové arytmie a / alebo kardiovaskulárny kolaps. Prípady akútnej toxicity a / alebo úmrtia na predávkovanie kortikosteroidmi sú zriedkavé. Na predávkovanie kortikosteroidmi neexistuje antidotum, liečba je podporná a symptomatická.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: systémové kortikosteroidy, glukokortikoidy
ATC: H02AB04
SOLU-MEDROL, sodná soľ esteru kyseliny jantárovej s metylprednizolónom, je syntetický steroid so silným protizápalovým účinkom, ktorý je lepší ako prednizolón a s nižšou tendenciou zadržiavať sodík a vodu.
Metylprednizolón sukcinát sodný má rovnaký metabolizmus a protizápalové účinky ako metylprednizolón. Pri parenterálnom podávaní v ekvimolárnom množstve vykazujú tieto dve molekuly ekvivalentnú biologickú aktivitu. Relatívna účinnosť metylprednizolónsukcinátu sodného a hydrokortizónsukcinátu sodného, ako ukazuje pokles počtu eozinofilov po intravenóznom podaní, je štyri ku jednej.
05.2 Farmakokinetické vlastnosti
Farmakokinetika metylprednizolónu je lineárna a nezávisí od spôsobu podania.
Plazmatické koncentrácie metylprednizolónu sa merali pomocou HPLC. Po 40 mg intramuskulárnej dávke metylprednizolón -sukcinátu sodného štrnástim zdravým dospelým dobrovoľníkom mužského pohlavia bola plazmatická koncentrácia za 1 hodinu 425 ng / ml a za 12 hodín klesla na 31,9 ng / ml. Priemerná maximálna koncentrácia bola 454 ng / ml. 18 hodín po podaní neboli zistené žiadne stopy metylprednizolónu. Intramuskulárna dávka metylprednizolón-sukcinátu sodného bola rovnaká ako rovnaká dávka podávaná intravenózne s odkazom na plochu pod krivkou časovej koncentrácie, ktorá indikuje celkové množstvo absorbovaného metylprednizolónu. Výsledky jednej štúdie ukázali, že metylprednizolón-sukcinát sodný sa rýchlo a vo veľkej miere premieňa na aktívnu časť metylprednizolónu po akomkoľvek spôsobe podania. Stupeň absorpcie voľného metylprednizolónu podávaného intramuskulárne a intravenózne bol ekvivalentný a významne vyšší ako stupeň absorpcie po podaní perorálneho roztoku a perorálnych tabliet metylprednizolónu. Stupeň absorbovaného metylprednizolónu po intramuskulárnej a intravenóznej liečbe bol ekvivalentný. Aj keď po intravenóznom podaní sa do obehu dostalo väčšie množstvo esteru hemisukcinátu, zdá sa, že sa ester premení na tkanivo po intramuskulárnej injekcii s následnou absorpciou ako voľný metylprednizolón.
Metylprednizolón je široko distribuovaný v tkanivách, prechádza hematoencefalickou bariérou a vylučuje sa do materského mlieka. Väzba metylprednizolónu na plazmatické bielkoviny u ľudí je približne 77%.
U ľudí sa metylprednizolón metabolizuje v pečeni na neaktívne metabolity, z ktorých hlavné sú 20α-hydroxymetylprednizolón a 20p-hydroxymetylprednizolón. Metabolizmus v pečeni prebieha hlavne prostredníctvom CYP3A4 (zoznam liekových interakcií založených na metabolizme sprostredkovanom CYP3A4, pozri časť 4.5 Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcie). Celkový eliminačný polčas metylprednizolónu je v rozmedzí 1,8 až 5,2 hodiny. Zdanlivý distribučný objem je približne 1,4 ml / kg a jeho celkový klírens je približne 5 až 6 ml / min / kg. Metylprednizolón, podobne ako mnohé substráty CYP3A4, môže byť tiež substrátom pre kazetu ATP viažucu kazetu (ABC), transportný proteín p-glykoproteínu, ktorý ovplyvňuje distribúciu v tkanivách a interakcie s inými liekmi. Nie sú potrebné žiadne úpravy. Dávkovanie v prípade renálnej insuficiencie Metylprednizolón je hemodialyzovateľný.
Po i.v. u zdravých dobrovoľníkov 30 mg / kg SOLU-MEDROLU v priebehu 20 minút je priemerná maximálna koncentrácia 19,9 mcg / ml.
Metylprednizolón sa metabolizuje a inaktivuje v pečeni a vylučuje sa predovšetkým obličkami a žlčou.
05.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
Na základe konvenčných štúdií farmakologickej bezpečnosti na podávanie opakovaných toxických dávok myšiam, potkanom, králikom a psom intravenózne, intraperitoneálne, subkutánne, intramuskulárne a orálne neboli identifikované žiadne neočakávané riziká.
Metylprednizolón je účinný steroid s farmakologickou aktivitou zhodnou s glukokortikoidmi, vrátane účinkov na metabolizmus uhľohydrátov, elektrolytov, vodnú bilanciu, krvné morfologické prvky, metabolizmus lymfoidného tkaniva a bielkovín, ktoré vedú k zníženiu telesnej hmotnosti alebo nedostatku prírastku hmotnosti, lymfopénia, atrofia sleziny, týmusu, lymfatických uzlín, kôry nadobličiek a semenníkov, ako aj zmeny v pečeňových lipidoch a zväčšenie buniek ostrovčekov pankreasu. 30-dňový test reverzibility u potkanov liečených metylprednizolónom ukázal, že funkcia orgánu sa vrátila do normálu do približne 1 mesiaca Po 52 týždňoch liečby metylprednizolón suleptanátom u potkanov sa mnoho parametrov vrátilo do normálu po 9 týždňoch Toxicita pozorovaná v štúdiách opakovaných dávok a je to očakávané pri pokračujúcej expozícii exogénnym adrenokortikálnym steroidom. Karcinogénny potenciál: Neboli uskutočnené dlhodobé štúdie na zvieratách na vyhodnotenie karcinogénneho potenciálu, pretože liek je indikovaný na krátkodobú liečbu a neexistujú žiadne indikatívne znaky karcinogénnej aktivity. Neexistuje dôkaz, že by kortikosteroidy boli karcinogénne. Mutagénny potenciál:
Pri testovaní poškodenia DNA alkalickým elučným testom na bunkách čínskeho škrečka V-79 neexistuje žiadny dôkaz o potenciáli genetickej alebo chromozomálnej mutácie. Metylprednizolón nevyvolával chromozomálne poškodenie v prípade absencie systému aktivácie pečene.Teratogénny potenciál: V štúdiách na zvieratách na vyhodnotenie embryotoxických účinkov metylprednizolónu nebol pozorovaný žiadny teratogénny účinok u myší alebo potkanov liečených intraperitoneálne dennými dávkami 125 mg / kg / deň alebo 100 mg / kg / deň. U potkanov sa zistilo, že metylprednizolón je teratogénny, keď sa podáva subkutánne v dávke 20 mg / kg / deň. Metylprednizolón -aceponát bol teratogénny, keď sa podával subkutánne potkanom v dávke 1,0 mg / kg / deň.
Údaje o akútnej toxicite týkajúce sa pokusného zvieraťa sú tieto:
SOLU-MEDROL v dávkach 15-150 mg / kg / deň počas 50 dní nespôsobuje u dospelých potkanov významné zmeny v normálnom priebehu telesnej hmotnosti a anatomicko-funkčných parametroch hlavných orgánov.
Štúdie vykonané na králikoch preukázali dobrú lokálnu znášanlivosť na úrovni sliznice spojoviek, kožného tkaniva a žíl. U potkanov bola pozorovaná uspokojivá svalová znášanlivosť.
Teratogénne štúdie ukázali zmeny bežne pozorované u kortikosteroidov (rázštep podnebia, encefalokéla a hydrocefalus) u králikov.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
06.1 Pomocné látky
SOLU-MEDROL 40 mg: monohydrát laktózy; bisfosfát sodný; fosforečnan sodný; benzylalkohol; voda na injekciu.
SOLU-MEDROL 125-500-1000-2000 mg: bisfosfát sodný; fosforečnan sodný; benzylalkohol; voda na injekciu.
06.2 Nekompatibilita
Pretože kompatibilita a stabilita metylprednizolón-sukcinátu sodného v roztoku na intravenózne podanie s inými liekmi závisí od rôznych faktorov (konečné pH roztokov, koncentrácia, teplota atď.), Odporúča sa, pokiaľ je to možné, podávať SOLU-MEDROL oddelene.
06.3 Obdobie platnosti
S neporušeným balením
SOLU-MEDROL 40 mg / 1 ml -1 dvojkomorová fľaša: 2 roky.
SOLU -MEDROL 125 mg / 2 ml - 1 dvojkomorová fľaša: 2 roky.
SOLU -MEDROL 500 mg / 8 ml - prášok + fľaša s rozpúšťadlom: 5 rokov.
SOLU -MEDROL 1000 mg / 16 ml - prášok + fľaša s rozpúšťadlom: 5 rokov.
SOLU -MEDROL 2000 mg / 32 ml - prášok + fľaša s rozpúšťadlom: 5 rokov.
Po rekonštitúcii roztoku: 48 hodín.
06.4 Špeciálne opatrenia na uchovávanie
Podmienky na uchovávanie rekonštituovaného lieku, pozri časť 6.3 „Čas použiteľnosti“.
06.5 Charakter vnútorného obalu a obsahu balenia
Neutrálne sklenené fľaše s gumovou zátkou.
SOLU-MEDROL 40 mg / 1 ml: 1 dvojkomorová fľaša.
SOLU-MEDROL 125 mg / 2 ml: 1 dvojkomorová fľaša.
SOLU-MEDROL 500 mg / 8 ml: prášok + fľaša s rozpúšťadlom.
SOLU-MEDROL 1000 mg / 16 ml: prášok + fľaša s rozpúšťadlom.
SOLU-MEDROL 2000 mg / 32 ml: prášok + fľaša s rozpúšťadlom.
06.6 Návod na použitie a zaobchádzanie
A) Fľaša s dvoma komorami: pevne zatlačte na uzáver, aby sa rozpúšťadlo dostalo do spodnej časti fľaše obsahujúcej lyofilizát. Fľašu pretrepte, kým sa úplne nerozpustí. Odstráňte plastový kryt, ktorý chráni stredovú časť gumovej zátky, a primerane sterilizujte. Ihlu vpichnite priamo stredom uzáveru, až kým nebude hrot takmer viditeľný.Otočte fľaštičku hore dnom a nasajte obsah.
B) Fľaša so samostatným sterilným rozpúšťadlom: odstráňte ochranný uzáver fľaše a postupujte obvyklým spôsobom.
Na intramuskulárne a intravenózne injekcie nie je potrebné ďalšie riedenie: na infúzie SOLU-MEDROLU použite objem 100 až 1 000 ml (nikdy nie menej ako 100 ml) 5% roztoku glukózy alebo fyziologického alebo 5% roztoku glukózy v fyziologický roztok (ak pacient nedrží diétu s nízkym obsahom sodíka) a v tomto roztoku zrieďte SOLU-MEDROL.
Upozornenia: SOLU-MEDROL sa musí po rozpustení použiť do 48 hodín.
Nepoužitý liek a odpad z tohto lieku musí byť zlikvidovaný v súlade s miestnymi predpismi.
07.0 DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
PFIZER ITALIA S.r.l. - cez Isonzo, 71 - 04100 Latina
08.0 REGISTRAČNÉ ČÍSLO
SOLU -MEDROL 40 mg - AIC 023202017
SOLU -MEDROL 125 mg - AIC 023202043
SOLU -MEDROL 500 mg - AIC 023202056
SOLU -MEDROL 1000 mg - AIC 023202068
SOLU -MEDROL 2000 mg - AIC 023202070
09.0 DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE ALEBO OBNOVENIA REGISTRÁCIE
AIC: 31. december 1984
Obnovenie: 31. mája 2005
10.0 DÁTUM REVÍZIE TEXTU
Uznesenie AIFA z 20. septembra 2012
