Účinné látky: metoklopramid
PLASIL 10 mg tablety
Príbalové letáky Plasil sú k dispozícii pre balenia:- PLASIL 10 mg tablety
- PLASIL 10 mg / 10 ml sirup
- PLASIL 10 mg / 2 ml injekčný roztok
Prečo sa používa Plasil? Načo to je?
Plasil patrí do triedy liekov na gastrointestinálne funkčné poruchy a spája silné antiemetické vlastnosti s črevnou prokinetickou aktivitou.
TERAPEUTICKÉ INDIKÁCIE
Dospelá populácia
Plasil je indikovaný dospelým na:
- Prevencia oneskorenej nevoľnosti a vracania vyvolaných chemoterapiou (CINV)
- Prevencia nauzey a vracania vyvolaných rádioterapiou (RINV)
- Symptomatická liečba nauzey a vracania vrátane akútnej migrény vyvolanej nevoľnosti a vracania. Metoklopramid možno použiť v kombinácii s perorálnymi analgetikami na zlepšenie absorpcie analgetík pri akútnej migréne.
Pediatrická populácia
Plasil je indikovaný u detí vo veku od 1 do 18 rokov na:
- Prevencia nauzey a vracania vyvolaných oneskorenou chemoterapiou (CINV) ako možnosť druhej voľby
Kontraindikácie Kedy by sa Plasil nemal používať
- Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1
- Gastrointestinálne krvácanie, mechanická obštrukcia alebo gastrointestinálna perforácia, pre ktoré stimulácia gastrointestinálnej motility predstavuje riziko
- Potvrdený alebo suspektný feochromocytóm z dôvodu rizika epizód závažnej hypertenzie
- Pacienti s glaukómom
- Tardívna dyskinéza v anamnéze vyvolaná neuroleptikami alebo metoklopramidom
- Epilepsia (zvýšená frekvencia a intenzita záchvatov)
- Parkinsonova choroba
- Kombinácia s levodopou alebo dopaminergnými agonistami (pozri časť „Interakcie“)
- Známa anamnéza methemoglobinémie s metoklopramidom alebo s nedostatkom NADH cytochróm b5 reduktázy
- Použitie u detí mladších ako 1 rok kvôli zvýšenému riziku extrapyramidových porúch (pozri časť „Osobitné upozornenia“)
Opatrenia pri používaní Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Plasil
Renálna a hepatálna insuficiencia
U pacientov s renálnou insuficienciou alebo závažnou hepatálnou insuficienciou sa odporúča zníženie dávky (pozri časť „Dávka, spôsob a čas podania“).
Srdcové patológie
Po podaní injekčného metoklopramidu, najmä vnútrožilovo, boli hlásené závažné kardiovaskulárne nežiaduce účinky vrátane prípadov obehového kolapsu, závažnej bradykardie, zástavy srdca a predĺženia QT intervalu (pozri časť „Nežiaduce účinky“).
Zvláštna opatrnosť je potrebná pri podávaní metoklopramidu, najmä intravenózne starším pacientom, pacientom s poruchami srdcového vedenia (vrátane predĺženia QT intervalu), pacientom s nekorigovanou nerovnováhou elektrolytov, bradykardiou a pacientom užívajúcim iné lieky, o ktorých je známe, že predlžujú QT interval.
Intravenózne dávky sa majú podávať ako pomalý bolus (trvajúci najmenej 3 minúty), aby sa znížilo riziko nežiaducich účinkov (napr. Hypotenzie, akatízie).
Možné zvýšenie hladín prolaktínu je potrebné starostlivo zvážiť, najmä u pacientok s rakovinou prsníka alebo adenómom hypofýzy vylučujúcim prolaktín.
Súbežné používanie metoklopramidu s alkoholickými nápojmi sa neodporúča.
Interakcie Ktoré lieky alebo potraviny môžu meniť účinok Plasilu
Ak ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.
Kontraindikované asociácie
Levodopa alebo dopaminergné agonisty a metoklopramid si navzájom antagonizujú (pozri časť „Kontraindikácie“).
Združeniam, ktorým sa treba vyhnúť:
Alkohol zvyšuje sedatívny účinok metoklopramidu
Združenia, ktoré je potrebné zvážiť:
Vzhľadom na prokinetický účinok metoklopramidu môže byť absorpcia niektorých liekov narušená.
Anticholinergiká a deriváty morfínu
Anticholinergiká a deriváty morfínu môžu mať antagonistický účinok na metoklopramid na pohyblivosť tráviaceho traktu.
Lieky tlmiace centrálny nervový systém (deriváty morfínu, anxiolytiká, sedatívne antihistaminiká H1, sedatívne antidepresíva, barbituráty, klonidín a príbuzné lieky)
Sedatívne účinky liekov tlmiacich CNS a metoklopramidu sú zosilnené.
Neuroleptiká
Metoklopramid môže mať v prípade extrapyramidových porúch aditívny účinok s inými neuroleptikami.
Serotonergné lieky
Použitie metoklopramidu so serotonergnými liekmi, ako sú SSRI, môže zvýšiť riziko serotonínového syndrómu.
Digoxín
Metoklopramid by mohol znížiť biologickú dostupnosť digoxínu. Je potrebné dôsledné monitorovanie plazmatických koncentrácií digoxínu.
Cyklosporín
Metoklopramid zvyšuje biologickú dostupnosť cyklosporínu (Cmax o 46% a expozícia o 22%). Je potrebné dôsledné monitorovanie plazmatických koncentrácií cyklosporínu. Klinické dôsledky sú neisté.
Mivacurium a suxamethonium
Injekcia metoklopramidu môže predĺžiť trvanie neuromuskulárnej blokády (prostredníctvom inhibície plazmatických cholínesteráz).
Silné inhibítory CYP2D6
Úrovne expozície metoklopramidu sú zvýšené pri súbežnom podávaní so silnými inhibítormi CYP2D6, ako sú fluoxetín a paroxetín. Napriek tomu, že klinický význam je neistý, pacienti majú byť sledovaní kvôli výskytu nežiaducich reakcií.
Cisplatina
Niektoré pozorovania uvádzajú spolu s metoklopramidom zvýšenie renálnej toxicity cisplatiny.
Inzulín
Znížením črevného tranzitu vrátane jedla môže liečba metoklopramidom pri cukrovke vyžadovať úpravu dávky inzulínu. Metoklopramid tiež znižuje účinky apomorfínu na S.N.C.
Upozornenia Je dôležité vedieť, že:
Neurologické poruchy
Extrapyramidové poruchy sa môžu vyskytnúť, najmä u detí a mladých dospelých a / alebo pri použití vysokých dávok.Tieto reakcie sa spravidla vyskytujú na začiatku liečby a môžu sa vyskytnúť po jednom podaní. V prípade extrapyramidálnych symptómov sa má metoklopramid okamžite vysadiť. Tieto účinky sú spravidla úplne reverzibilné po prerušení liečby, ale môžu vyžadovať symptomatickú liečbu (benzodiazepíny u detí a / alebo anticholinergiká a antiparkinsoniká u dospelých). Je potrebné dodržať časový interval najmenej 6 hodín medzi dvoma podaniami, ako je uvedené v odseku „Dávka, spôsob a čas podania, a to aj v prípade vracania a odmietnutia dávky, aby sa predišlo prípadom predávkovania.
Predĺžená liečba metoklopramidom môže spôsobiť potenciálne ireverzibilnú tardívnu dyskinézu, najmä u starších ľudí. Trvanie liečby by nemalo presiahnuť 3 mesiace kvôli riziku tardívnej dyskinézy (pozri časť „Nežiaduce účinky“). Liečba sa má prerušiť, ak sa objavia príznaky tardívnej dyskinézy.
Neuroleptický malígny syndróm bol hlásený pri metoklopramide v kombinácii s neuroleptikami, ako aj pri monoterapii metoklopramidom (pozri časť „Nežiaduce účinky“). Ak sa objavia príznaky neuroleptického malígneho syndrómu, metoklopramid sa má ihneď vysadiť a začať vhodná liečba. Zvláštna opatrnosť je potrebná u pacientov so sprievodnými neurologickými ochoreniami a u pacientov liečených inými liekmi, ktoré pôsobia na centrálny nervový systém (pozri časť „Kontraindikácie“)
Metoklopramid môže zhoršiť príznaky Parkinsonovej choroby.
Methemoglobinémia
Bola hlásená methemoglobinémia pravdepodobne súvisiaca s nedostatkom NADH cytochróm b5 reduktázy. V takýchto prípadoch sa má metoklopramid okamžite a natrvalo vysadiť a prijať vhodné opatrenia (ako napríklad liečba metylénovou modrou).
Tehotenstvo a dojčenie
Skôr ako začnete užívať akýkoľvek liek, poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom.
Tehotenstvo
Veľké množstvo údajov o gravidných ženách (viac ako 1 000 expozičných výsledkov) naznačuje, že neexistuje malformačná toxicita a fetotoxicita. Ak je to klinicky potrebné, metoklopramid sa môže používať počas tehotenstva. Vzhľadom na farmakologické vlastnosti (ako u iných neuroleptík) nemožno pri podávaní metoklopramidu na konci gravidity vylúčiť extrapyramidový syndróm u novorodenca. Metoklopramidu sa treba na konci tehotenstva vyhnúť. Ak sa používa metoklopramid, má sa začať novorodenecké monitorovanie.
Čas kŕmenia
Metoklopramid sa v nízkych hladinách vylučuje do materského mlieka. Nie je možné vylúčiť nežiaduce reakcie u dojčeného dieťaťa. Metoklopramid sa preto počas dojčenia neodporúča. Má sa zvážiť vysadenie metoklopramidu u dojčiacich žien.
Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Metoklopramid môže spôsobiť somnolenciu, závraty, dyskinézu a dystóniu, ktoré môžu ovplyvniť videnie a tiež narušiť schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Dávkovanie a spôsob použitia Ako používať Plasil: Dávkovanie
Všetky indikácie (dospelí pacienti)
Odporúčaná jednotlivá dávka je 10 mg, ktorú je možné opakovať až 3 -krát denne.
Maximálna odporúčaná denná dávka je 30 mg alebo 0,5 mg / kg telesnej hmotnosti.
Maximálna odporúčaná dĺžka liečby je 5 dní
Prevencia oneskorenej nevoľnosti a vracania vyvolaných chemoterapiou (CINV) (pediatrickí pacienti vo veku od 1 do 18 rokov)
Odporúčaná dávka je 0,1 až 0,15 mg / kg telesnej hmotnosti, pričom sa môže opakovať až trikrát denne perorálne. Maximálna dávka za 24 hodín je 0,5 mg / kg telesnej hmotnosti.
Tabuľka dávkovania
Maximálna dĺžka liečby je 5 dní na prevenciu oneskorenej nevoľnosti a vracania vyvolaných chemoterapiou (CINV)
Odporúča sa podávať liek v uvedených dávkach, najlepšie pred jedlom. Tablety nie sú vhodné na použitie u detí s telesnou hmotnosťou nižšou ako 61 kg.
Na podanie v tejto populácii môžu byť vhodnejšie iné farmaceutické formy / sily
Spôsob podávania:
Medzi dvoma podaniami je potrebné dodržať minimálny interval 6 hodín, a to aj v prípade vracania alebo odmietnutia dávky (pozri časť „Osobitné upozornenia“).
Špeciálne populácie
Seniori
U starších pacientov je potrebné zvážiť zníženie dávky na základe funkcie obličiek a pečene a všeobecnej citlivosti.
Zlyhanie obličiek
U pacientov s konečným štádiom ochorenia obličiek (klírens kreatinínu ≤ 15 ml / min) by mala byť denná dávka znížená o 75%. U pacientov so stredne ťažkou až ťažkou renálnou insuficienciou (klírens kreatinínu 15-60 ml / min) sa má denná dávka znížiť o 50%.
Pečeňová insuficiencia
U pacientov s ťažkou hepatálnou insuficienciou sa má dávka znížiť o 50%.
Na podanie v týchto špecifických populáciách môžu byť vhodnejšie iné farmaceutické formy / sily.
Pediatrická populácia
Metoklopramid je kontraindikovaný u detí mladších ako 1 rok (pozri časť „Kontraindikácie“).
Táto formulácia nie je vhodná na podávanie v tejto populácii
Predávkovanie Čo robiť, ak ste užili príliš veľa Plasilu
príznaky a symptómy
Môžu sa vyskytnúť extrapyramidové symptómy, somnolencia, znížená úroveň vedomia, zmätenosť, halucinácie a zástava srdca.
Zvládanie
V prípade extrapyramidových symptómov spojených s predávkovaním alebo bez nich je liečba iba symptomatická (benzodiazepíny u detí a / alebo anticholinergické antiparkinsoniká u dospelých).
Na základe klinického stavu sa má vykonávať symptomatická liečba a nepretržité monitorovanie kardiovaskulárnych a respiračných funkcií.
V prípade náhodného požitia / užitia nadmernej dávky Plasilu, ihneď to oznámte svojmu lekárovi alebo choďte do najbližšej nemocnice.
Ak ste v akejkoľvek pochybnosti o použití PLASILU, kontaktujte svojho lekára alebo lekárnika
Vedľajšie účinky Aké sú vedľajšie účinky lieku Plasil
Tak ako všetky lieky, aj Plasil môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého. Nežiaduce reakcie sú klasifikované podľa systémov a orgánov. Frekvencie sú definované pomocou nasledujúcej konvencie:
- veľmi časté (≥1 / 10),
- časté (≥ 1/100 až <1/10),
- menej časté (≥ 1/1 000 až <1/100),
- zriedkavé (≥ 1/10 000 až <1/1 000),
- veľmi zriedkavé (<1/10 000),
- neznáme (frekvenciu nemožno odhadnúť z dostupných údajov).
* Endokrinné patológie počas predĺženej liečby súvisiace s hyperprolaktinémiou (amenorea, galaktorea, gynekomastia).
Nasledujúce reakcie, niekedy súvisiace, sa vyskytujú častejšie, keď sa podávajú vysoké dávky:
- Extrapyramidové symptómy: akútna dystónia a dyskinéza, parkinsonský syndróm, akatízia, a to aj po podaní jednej dávky lieku, najmä u detí a mladých dospelých (pozri časť „Osobitné upozornenia“).
- Somnolencia, znížená úroveň vedomia, zmätenosť, halucinácie.
Dodržiavanie pokynov uvedených v písomnej informácii pre používateľov znižuje riziko nežiaducich účinkov.
Hlásenie vedľajších účinkov
Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii. Hlásenie nežiaducich účinkov je možné aj priamo prostredníctvom národného systému hlásenia na adrese www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
Hlásením vedľajších účinkov môžete prispieť k získaniu ďalších informácií o bezpečnosti tohto lieku.
Expirácia a retencia
Doba použiteľnosti: pozrite sa na dátum exspirácie vytlačený na obale. Uvedený dátum exspirácie sa vzťahuje na výrobok v neporušenom obale, správne skladovaný.
UPOZORNENIE: Nepoužívajte liek po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na obale.
Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou a domovým odpadom. Opýtajte sa svojho lekárnika, ako zlikvidovať lieky, ktoré už nepoužívate. Pomôže to chrániť životné prostredie.
TENTO LIEK UCHOVÁVAJTE MIMO DOHĽADU A DOSAHU DETÍ
Zloženie
Jedna tableta obsahuje:
Účinná látka: monohydrát metoklopramid monohydrochloridu 10,5 mg (zodpovedá 10 mg bezvodej látky).
Pomocné látky: guma Guar; Metylcelulóza; Etylcelulóza; Koloidný hydratovaný oxid kremičitý; Zemiakový škrob; Stearát horečnatý; Pentaerytritol.
LIEKOVÁ FORMA A OBSAH „10 mg tablety“ - 24 tabliet
Zdrojový leták: AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Obsah zverejnený v januári 2016. Súčasné informácie nemusia byť aktuálne.
Aby ste mali prístup k najaktuálnejšej verzii, odporúča sa navštíviť webovú stránku AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Vylúčenie zodpovednosti a užitočné informácie.
01.0 NÁZOV LIEKU
PLASILOVÉ 10 MG TABLETY
02.0 KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE
10 mg tablety
Jedna tableta obsahuje:
Aktívny princíp: Monohydrát metoklopramidu monohydrochloridu 10,5 mg (zodpovedá 10 mg bezvodej látky).
Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.
03.0 LIEKOVÁ FORMA
Tablety
04.0 KLINICKÉ INFORMÁCIE
04.1 Terapeutické indikácie
Dospelá populácia
Plasil je indikovaný dospelým na:
- Prevencia oneskorenej nevoľnosti a vracania vyvolaných chemoterapiou (CINV)
- Prevencia nauzey a vracania vyvolaných rádioterapiou (RINV)
- Symptomatická liečba nauzey a vracania vrátane akútnej migrény vyvolanej nevoľnosti a vracania. Metoklopramid možno použiť v kombinácii s perorálnymi analgetikami na zlepšenie absorpcie analgetík pri akútnej migréne.
Pediatrická populácia
Plasil je indikovaný u detí vo veku od 1 do 18 rokov na:
- Prevencia nauzey a vracania spôsobených oneskorenou chemoterapiou (CINV) ako možnosť druhej voľby
04.2 Dávkovanie a spôsob podávania
Všetky indikácie (dospelí pacienti)
Odporúčaná jednotlivá dávka je 10 mg, ktorú je možné opakovať až 3 -krát denne.
Maximálna odporúčaná denná dávka je 30 mg alebo 0,5 mg / kg telesnej hmotnosti.
Maximálna odporúčaná dĺžka liečby je 5 dní
Prevencia oneskorenej nevoľnosti a vracania vyvolaných chemoterapiou (CINV) (pediatrickí pacienti vo veku od 1 do 18 rokov)
Odporúčaná dávka je 0,1 až 0,15 mg / kg telesnej hmotnosti, pričom sa môže opakovať až trikrát denne perorálne. Maximálna dávka za 24 hodín je 0,5 mg / kg telesnej hmotnosti.
Tabuľka dávkovania
Maximálna dĺžka liečby je 5 dní na prevenciu oneskorenej nevoľnosti a vracania vyvolaných chemoterapiou (CINV)
Odporúča sa podávať liek v uvedených dávkach, najlepšie pred jedlom.
Tablety nie sú vhodné na použitie u detí s telesnou hmotnosťou nižšou ako 61 kg.
Na podanie v tejto populácii môžu byť vhodnejšie iné farmaceutické formy / sily
Spôsob podávania:
Medzi dvoma podaniami je potrebné dodržať minimálny interval 6 hodín, a to aj v prípade vracania alebo odmietnutia dávky (pozri časť 4.4).
Špeciálne populácie
Seniori
U starších pacientov je potrebné zvážiť zníženie dávky na základe funkcie obličiek a pečene a všeobecnej citlivosti.
Zlyhanie obličiek:
U pacientov s konečným štádiom ochorenia obličiek (klírens kreatinínu ≤ 15 ml / min) by mala byť denná dávka znížená o 75%.
U pacientov so stredne ťažkou až ťažkou poruchou funkcie obličiek (klírens kreatinínu 15-60 ml / min) sa má denná dávka znížiť o 50% (pozri časť 5.2).
Pečeňová insuficiencia:
U pacientov s ťažkou poruchou funkcie pečene sa má dávka znížiť o 50% (pozri časť 5.2).
Na podanie v týchto špecifických populáciách môžu byť vhodnejšie iné farmaceutické formy / sily.
Pediatrická populácia
Metoklopramid je kontraindikovaný u detí mladších ako 1 rok (pozri časť 4.3).
Táto formulácia nie je vhodná na podávanie v tejto populácii
04.3 Kontraindikácie
• Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1
• Gastrointestinálne krvácanie, mechanická obštrukcia alebo gastrointestinálna perforácia, pre ktoré stimulácia gastrointestinálnej motility predstavuje riziko
• Potvrdený alebo suspektný feochromocytóm z dôvodu rizika epizód závažnej hypertenzie
• Pacienti s glaukómom
• História tardívnej dyskinézy vyvolanej neuroleptikami alebo metoklopramidom
• Epilepsia (zvýšená frekvencia a intenzita záchvatov)
• Parkinsonova choroba
• Kombinácia s levodopou alebo dopaminergnými agonistami (pozri časť 4.5)
• Známa anamnéza methemoglobinémie s metoklopramidom alebo s nedostatkom NADH cytochróm b5 reduktázy
• Použitie u detí mladších ako 1 rok kvôli zvýšenému riziku extrapyramidových porúch (pozri časť 4.4)
04.4 Špeciálne upozornenia a vhodné opatrenia pri používaní
Neurologické poruchy
Extrapyramidové poruchy sa môžu vyskytnúť, najmä u detí a mladých dospelých a / alebo pri použití vysokých dávok.Tieto reakcie sa zvyčajne vyskytujú na začiatku liečby a môžu sa vyskytnúť po jednorazovom podaní. V prípade extrapyramidálnych symptómov sa má metoklopramid okamžite vysadiť. Tieto účinky sú spravidla úplne reverzibilné po prerušení liečby, ale môžu vyžadovať symptomatickú liečbu (benzodiazepíny u detí a / alebo anticholinergiká a antiparkinsoniká u dospelých).
Je potrebné dodržať časový interval najmenej 6 hodín medzi dvoma podaniami, ako je uvedené v časti 4.2, aj v prípade vracania a odmietnutia dávky, aby sa predišlo prípadom predávkovania.
Predĺžená liečba metoklopramidom môže spôsobiť potenciálne ireverzibilnú tardívnu dyskinézu, najmä u starších ľudí. Trvanie liečby by nemalo presiahnuť 3 mesiace kvôli riziku tardívnej dyskinézy (pozri časť 4.8). Liečba sa má prerušiť, ak sa objavia príznaky tardívnej dyskinézy.
Neuroleptický malígny syndróm bol hlásený pri metoklopramide v kombinácii s neuroleptikami aj pri monoterapii metoklopramidom (pozri časť 4.8). V prípade symptómov neuroleptického malígneho syndrómu sa má metoklopramid okamžite vysadiť a začať vhodná liečba.
Zvláštna opatrnosť je potrebná u pacientov so sprievodnými neurologickými poruchami a u pacientov liečených inými liekmi, ktoré postihujú centrálny nervový systém (pozri časť 4.3).
Metoklopramid môže zhoršiť príznaky Parkinsonovej choroby.
Methemoglobinémia
Bola hlásená methemoglobinémia pravdepodobne súvisiaca s nedostatkom NADH cytochróm b5 reduktázy. V takýchto prípadoch sa má metoklopramid okamžite a natrvalo vysadiť a prijať vhodné opatrenia (ako napríklad liečba metylénovou modrou).
Srdcové patológie
Po podaní injekčného metoklopramidu, najmä vnútrožilovo, boli hlásené závažné kardiovaskulárne nežiaduce účinky vrátane prípadov obehového kolapsu, závažnej bradykardie, zástavy srdca a predĺženia QT intervalu (pozri časť 4.8).
Zvláštna opatrnosť je potrebná pri podávaní metoklopramidu, najmä intravenózne starším pacientom, pacientom s poruchami srdcového vedenia (vrátane predĺženia QT intervalu), pacientom s nekorigovanou nerovnováhou elektrolytov, bradykardiou a pacientom užívajúcim iné lieky, o ktorých je známe, že predlžujú QT interval.
Intravenózne dávky sa majú podávať ako pomalý bolus (trvajúci najmenej 3 minúty), aby sa znížilo riziko nežiaducich účinkov (napr. Hypotenzie, akatízie).
Renálna a hepatálna insuficiencia
U pacientov s renálnou insuficienciou alebo závažnou hepatálnou insuficienciou sa odporúča zníženie dávky (pozri časť 4.2).
Možné zvýšenie hladín prolaktínu je potrebné starostlivo zvážiť, najmä u pacientok s rakovinou prsníka alebo adenómom hypofýzy vylučujúcim prolaktín.
Súbežné používanie metoklopramidu s alkoholickými nápojmi sa neodporúča.
04.5 Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcie
Kontraindikované asociácie
Agonisty levodopy alebo dopamínu a metoklopramid si navzájom antagonizujú (pozri časť 4.3).
Asociácii, ktorej sa treba vyhnúť
Alkohol zvyšuje sedatívny účinok metoklopramidu.
Asociácie, ktoré je potrebné vziať do úvahy
Vzhľadom na prokinetický účinok metoklopramidu môže byť absorpcia niektorých liekov narušená.
Anticholinergiká a deriváty morfínu
Anticholinergiká a deriváty morfínu môžu mať antagonistický účinok na metoklopramid na pohyblivosť tráviaceho traktu.
Lieky tlmiace centrálny nervový systém (deriváty morfínu, anxiolytiká, sedatívne antihistaminiká H1, sedatívne antidepresíva, barbituráty, klonidín a príbuzné lieky)
Sedatívne účinky liekov tlmiacich CNS a metoklopramidu sú zosilnené.
Neuroleptiká
Metoklopramid môže mať v prípade extrapyramidových porúch aditívny účinok s inými neuroleptikami.
Serotonergné lieky
Použitie metoklopramidu so serotonergnými liekmi, ako sú SSRI, môže zvýšiť riziko serotonínového syndrómu.
Digoxín
Metoklopramid by mohol znížiť biologickú dostupnosť digoxínu. Je potrebné dôsledné monitorovanie plazmatických koncentrácií digoxínu.
Cyklosporín
Metoklopramid zvyšuje biologickú dostupnosť cyklosporínu (Cmax o 46% a expozícia o 22%). Je potrebné dôsledné monitorovanie plazmatických koncentrácií cyklosporínu. Klinické dôsledky sú neisté.
Mivacurium a suxamethonium
Injekcia metoklopramidu môže predĺžiť trvanie neuromuskulárnej blokády (prostredníctvom inhibície plazmatických cholínesteráz).
Silné inhibítory CYP2D6
Úrovne expozície metoklopramidu sú zvýšené pri súbežnom podávaní so silnými inhibítormi CYP2D6, ako sú fluoxetín a paroxetín. Napriek tomu, že klinický význam je neistý, pacienti majú byť sledovaní kvôli výskytu nežiaducich reakcií.
Cisplatina
Niektoré pozorovania uvádzajú spolu s metoklopramidom zvýšenie renálnej toxicity cisplatiny.
Inzulín
Znížením črevného tranzitu vrátane jedla môže liečba metoklopramidom pri cukrovke vyžadovať úpravu dávky inzulínu.
Metoklopramid tiež znižuje účinky apomorfínu na S.N.C.
04.6 Gravidita a laktácia
Tehotenstvo
Veľké množstvo údajov o gravidných ženách (viac ako 1 000 expozičných výsledkov) naznačuje, že neexistuje malformačná toxicita a fetotoxicita. Ak je to klinicky potrebné, metoklopramid sa môže používať počas tehotenstva. Vzhľadom na farmakologické vlastnosti (ako u iných neuroleptík) nemožno pri podávaní metoklopramidu na konci gravidity vylúčiť extrapyramidový syndróm u novorodenca. Metoklopramidu sa treba na konci tehotenstva vyhnúť. Ak sa používa metoklopramid, má sa začať novorodenecké monitorovanie.
Čas kŕmenia
Metoklopramid sa v nízkych hladinách vylučuje do materského mlieka. Nie je možné vylúčiť nežiaduce reakcie u dojčeného dieťaťa. Metoklopramid sa preto počas dojčenia neodporúča. Má sa zvážiť vysadenie metoklopramidu u dojčiacich žien.
04.7 Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Metoklopramid môže spôsobiť somnolenciu, závraty, dyskinézu a dystóniu, ktoré môžu ovplyvniť videnie a tiež narušiť schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.
04.8 Nežiaduce účinky
Nežiaduce reakcie sú klasifikované podľa systémov a orgánov. Frekvencie sú definované pomocou nasledujúcej konvencie: veľmi časté (≥1 / 10), časté (≥1 / 100,
* Endokrinné patológie počas predĺženej liečby súvisiace s hyperprolaktinémiou (amenorea, galaktorea, gynekomastia).
Nasledujúce reakcie, niekedy súvisiace, sa vyskytujú častejšie, keď sa podávajú vysoké dávky:
• Extrapyramidové symptómy: akútna dystónia a dyskinéza, parkinsonský syndróm, akatízia, a to aj po podaní jednej dávky, najmä u detí a mladých dospelých (pozri časť 4.4).
• Somnolencia, znížená úroveň vedomia, zmätenosť, halucinácie.
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie.
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité, pretože umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie prostredníctvom národného systému hlásenia. "Adresa www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04,9 Predávkovanie
Príznaky
Môžu sa vyskytnúť extrapyramidové symptómy, somnolencia, znížená úroveň vedomia, zmätenosť, halucinácie a zástava srdca.
Zvládanie
V prípade extrapyramidových symptómov spojených s predávkovaním alebo bez nich je liečba iba symptomatická (benzodiazepíny u detí a / alebo anticholinergické antiparkinsoniká u dospelých).
Na základe klinického stavu sa má vykonávať symptomatická liečba a nepretržité monitorovanie kardiovaskulárnych a respiračných funkcií.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: Lieky na funkčné gastrointestinálne poruchy - prokinetika
ATC kód: A03FA01
Metoklopramid stimuluje a koordinuje pohyblivosť horného traktu gastrointestinálneho traktu bez zmeny sekrécie žalúdka, pankreasu a žlčníka.
Jeho mechanizmus účinku je komplexný, je kompetitívnym antagonistom receptorov D1 a D2 (dopamín) a 5-HT3 receptorov (serotonín), ako aj nešpecifickým agonistom receptorov 5-HT4 zapojených do stimulácie enterických cholinergných neurónov. črevná prokinetická aktivita, nezávislá na vagálnej inervácii, ale zrušená atropínom a inými muskarínovými antagonistami.
Určuje zvýšenie tónu a amplitúdy gastroduodenálnych kontrakcií a v progresívne redukovanom distálnom zmysle koordinované zvýšenie hnacích pohybov jejuna, ilea a hrubého čreva s periférnou progresiou endoluminálneho obsahu.
Ďalej zvyšuje tonus svalstva strednej a dolnej tretiny pažeráka a tým aj tlak na úrovni zvierača a súčasne uvoľňuje pylorus a duodenálnu žiarovku. Tieto akcie majú za následok zrýchlené vyprázdňovanie žalúdka a zníženie pri refluxe z dvanástnika do žalúdka. a v pažeráku.
05,2 "Farmakokinetické vlastnosti
Absorpcia: Metoklopramid je dobre absorbovaný a dosahuje po jednorazovom podaní 10 mg plazmatické hladiny 54 ng / ml po približne 1 hodine bez významnej variability medzi rôznymi perorálnymi farmaceutickými prípravkami. Jeho biologická dostupnosť sa pohybuje individuálne medzi 35 a 100%. Intramuskulárna cesta určuje signifikantne vyššie vrcholy koncentrácie, detegované približne po 3 hodinách.
Distribúcia: liek je zásaditou zlúčeninou rozpustnou v tukoch a má veľký distribučný objem (medzi 2,2 až 3,4 l / kg / h) a rýchly rozpad tkaniva s distribučným polčasom pre formuláciu medzi 5 a 21 minútami. Iv (medzi 0,35 - 0,63 h pre orálny). Väzbová afinita k plazmatickým proteínom sa rovná 40% množstva prítomného v obehu.
Metabolizmus: liek sa metabolizuje v pečeni jednoduchými konjugačnými procesmi; mierne zmeny funkcie pečene v prítomnosti normálnej funkcie obličiek nezdá sa, že by predisponovali k evidentným zmenám farmakokinetických parametrov.
Aktívne plazmatické koncentrácie: závisia od povahy a závažnosti ochorenia, ktoré sa má liečiť; napr. zatiaľ čo hodnoty 10-20 ng / ml predstavujú dolnú hranicu terapeutického rozmedzia, na potlačenie vracania cisplatiny môžu byť potrebné vyššie koncentrácie až do viac ako 1 000 ng / ml.
Eliminácia: závisí od dávky, pohybuje sa v rozmedzí 3 až 5 hodín po jednorazovom perorálnom podaní 10 až 20 mg; klírens je 0,4 - 0,7 l / kg / h.
Približne 86% perorálnej dávky sa vylúči močom, čiastočne vo voľnej forme a čiastočne vo forme neaktívnych metabolitov, z ktorých hlavné sú N-sulfát a N-glukuronát. Zvyšok sa eliminuje žlčou a inými emuktormi (metoklopramid je tiež sa vylučuje mliekom).
Klírens metoklopramidu je u pacientov s renálnou insuficienciou (0,2 l / kg / h) výrazne znížený.
Zlyhanie obličiek
Klírens metoklopramidu je u pacientov so závažnou renálnou insuficienciou znížený až o 70%, pričom je predĺžený polčas eliminácie z plazmy (približne 10 hodín pri klírense kreatinínu 10-50 ml / minútu a 15 hodín pri klírense kreatinínu z
Pečeňová insuficiencia
U pacientov s cirhózou pečene bola zistená akumulácia metoklopramidu spojená s 50% znížením plazmatického klírensu.
05.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
Experimentálne údaje na zvieratách neodhalili žiadne osobitné riziko pre ľudí na základe konvenčných štúdií bezpečnosti, toxicity po opakovanom podávaní, genotoxicity, karcinogénneho potenciálu a reprodukčnej toxicity.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
06.1 Pomocné látky
Guarová guma; metylcelulóza; etylcelulóza; koloidný hydratovaný oxid kremičitý; zemiakový škrob; stearát horečnatý; pentaerytritol.
06.2 Nekompatibilita
Neboli zdôraznené žiadne prípady nezlučiteľnosti.
06.3 Obdobie platnosti
3 roky
06.4 Špeciálne opatrenia na uchovávanie
Neboli poskytnuté.
06.5 Charakter vnútorného obalu a obsahu balenia
Balenie 24 tabliet po 10 mg
06.6 Návod na použitie a zaobchádzanie
Žiadne špeciálne pokyny
07.0 DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
Sanofi S.p.A.
Viale L. Bodio 37 / b - IT -20158 Milan
08.0 REGISTRAČNÉ ČÍSLO
10 mg tablety, 24 tabliet: AIC 020766046
09.0 DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE ALEBO OBNOVENIA REGISTRÁCIE
03.10.1966/01.06.2010
10.0 DÁTUM REVÍZIE TEXTU
Máj 2015
