Chemicky povedané, prokaín je aminoester odvodený od kyseliny para-aminobenzoovej.
V minulosti bol prokaín súčasťou kompozície farmaceutických formulácií vhodných na parenterálne aj topické podávanie. Od dnešného dňa (január 2019) sú však komerčne dostupné prokaínové lieky určené len na topické použitie (kožný krém, ušné kvapky, zubný roztok a odontologické kvapky). Tieto lieky sú klasifikované ako voľne predajné (OTC) lieky, a preto je povolený voľný predaj v lekárňach a parafarmaciách.
V liekoch, ktoré ho obsahujú, je prokaín bežne prítomný vo forme prokaín hydrochloridu a v niektorých z nich sa nachádza v spojení s inými účinnými látkami, ako je fenazón (s protizápalovým účinkom), benzokaín (tiež s anestetickým účinkom) a „8-oxychinolínsulfát (s antiseptickými vlastnosťami).
