CARDIOVASC ® je liek na báze hydrochloridu lerkanidipínu.
TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Antagonista vápnika s prevažne vaskulárnym účinkom.
Indikácie CARDIOVASC ® hydrochlorid lerkanidipínu
CARDIOVASC® je liek indikovaný na liečbu miernej alebo stredne závažnej esenciálnej hypertenzie.
Mechanizmus účinku CARDIOVASC ® hydrochlorid lerkanidipínu
CARDIOVASC® má ako aktívnu zložku lerkanidipín, molekulu patriacu do skupiny dihydropyridínov. Táto látka sa rýchlo a úplne absorbuje v čreve a transportuje sa do krvi, kde dosiahne maximum medzi druhou a treťou hodinou. Terapeutický účinok lerkanidipínu je spôsobený predovšetkým S enantiomérom, schopným viazať a blokovať podjednotky receptora a1 pomalých kalciových kanálov, inhibovať prichádzajúci tok tohto prvku a predchádzať tak kontrakcii buniek hladkého svalstva. Antihypertenzívny účinok je teda spôsobený presným pôsobením účinnej látky na bunky arteriálnych svalov, čo umožňuje významné zníženie odporu periférnych ciev (vazodilatačný účinok).
Lercanidipín sa vyznačuje pomalým a predĺženým účinkom, zaručeným trvanlivosťou v bunkových membránach, na konci ktorého sa asi po 24 hodinách metabolizuje v pečeňových cytochrómoch a vylučuje sa v rovnakých častiach stolicou a močom.
Vykonané štúdie a klinická účinnosť
1. MOŽNÁ PREVENTÍVNA ÚLOHA LERCANIDIPÍNU
Pharmacol Res. 2009 Jan; 59: 48-56. Epub 2008 5. októbra.
Lerkanidipín inhibuje proliferáciu buniek vaskulárneho hladkého svalstva a tvorbu neointimy redukciou intracelulárnych reaktívnych foriem kyslíka a deaktiváciou signalizácie Ras-ERK1 / 2.
Wu JR, Liou SF, Lin SW, Chai CY, Dai ZK, Liang JC, Chen IJ, Yeh JL.
Hoci je lerkanidipín stále vo fáze experimentu in vitro, zdá sa, že je schopný zabrániť proliferácii a diferenciácii buniek arteriolárneho hladkého svalstva. Táto konkrétna schopnosť by mohla nielen napomáhať antihypertenzívnemu účinku, ktorý má svalový relaxačný účinok, ale tiež znížiť vaskulárne zhrubnutie, ktoré je zodpovedné za zhoršenie hemodynamických vlastností.
2. ANTAGONISTI VÁPENKU A PERIFERÁLNY EDÉMA: výhody lerkanidipínu
Clin Ther. 2009, august; 31: 1652-63.
Výsledky metaanalýzy porovnávajúcej znášanlivosť lerkanidipínu a iných blokátorov vápnikových kanálov dihydropyridínu.
Makarounas-Kirchmann K, Glover-Koudounas S, Ferrari P.
Lerkanidipín sa zdá byť jedným z najbezpečnejších blokátorov vápnikových kanálov s dihydropyridínovou štruktúrou, ktorý sa v súčasnej dobe používa v klinickej praxi. Dôležitá štúdia metaanalýzy v skutočnosti ukazuje, ako sa výskyt periférneho edému a následné pozastavenie liečby liekom rozhodne znižuje u pacientov podstupujúcich liečbu lerkanidipínom v porovnaní s inými antagonistami vápnika.
3. ÚČINNOSŤ KOMBINOVANEJ TERAPIE NA LIEČBU HYPERTENZIE
Clin Drug Investig. 2010; 30: 843-54.
Zdôvodnenie použitia kombinácie fixných dávok pri liečbe hypertenzie: účinnosť a znášanlivosť lerkanidipínu / enalaprilu.
Borghi C, Cicero AF.
Podanie kalciových antagonistov a inhibítorov renín-angiotenzínového systému sa javí ako jedna z najsľubnejších kombinácií liečiv pri liečbe hypertenzie.Zdá sa, že niekoľko štúdií súhlasí s vyššou účinnosťou a bezpečnosťou kombinovanej terapie v porovnaní s monoterapiou jedným z týchto dvoch liekov, a to aj u hypertenzných pacientov s metabolickými a organickými komplikáciami. Účinnosť synergie medzi lerkanidipínom a enalaprilom v prevencii kardiovaskulárnych príhod však ešte nie je objasnená.
Spôsob použitia a dávkovanie
CARDIOVASC ® lerkanidipín 10 mg tablety: na liečbu miernej a stredne závažnej esenciálnej hypertenzie sa odporúča užívať jednu tabletu denne. Pod prísnym lekárskym dohľadom by sa denná dávka mohla zvýšiť na 2 tablety v prípade, že sa po dvoch týždňoch terapie nedosiahne uspokojivý pokles krvného tlaku.
Užívajte maximálne 15 minút pred jedlom, pretože množstvo a druh prijatých živín by mohli zmeniť normálny farmakokinetický profil CARDIOVASC ®.
V KAŽDOM PRÍPADE, SKÔR AKO UŽIJETE CARDIOVASC ® hydrochlorid lerkanidipínu - POTREBUJETE PREDpis a kontrolu svojho lekára.
Upozornenia CARDIOVASC ® hydrochlorid lerkanidipínu
Pred a počas podávania CARDIOVASC ® by malo byť vykonané starostlivé sledovanie krvného tlaku, aby bol správne nastavený liečebný plán a relatívne dávkovanie.
Zníženie terapeutickej dávky môže byť nevyhnutné u pacientov s ochorením pečene, u ktorých by znížená funkcia cytochromiálnych enzýmov mohla viesť k zníženiu inaktivácie lerkanidipínu s následným zvýšením terapeutických účinkov liekov a molekúl schopných interferovať s aktivita cytochrómu CYP 3A4.
Zvláštna opatrnosť je potrebná v prípade pacientov trpiacich renálnou insuficienciou, ventrikulárnou dysfunkciou, srdcovou ischémiou a dysfunkciou sínusového uzla.
CARDIOVASC ® obsahuje medzi pomocnými látkami laktózu, ktorej príjem môže byť nebezpečný u pacientov s nedostatkom laktázy, galaktozémiou alebo syndrómom malabsorpcie glukózy / galaktózy.
Niektoré symptómy súvisiace s liečbou CARDIOVASC ®, ako sú závraty, bolesti hlavy, asténia a somnolencia, aj keď sú zriedkavé, môžu znížiť vnímavé a reaktívne schopnosti pacienta, a preto je nebezpečné viesť vozidlo a obsluhovať stroje.
Tehotenstvo a dojčenie
Napriek prítomnosti experimentálnych štúdií vykonaných na zvieratách, ktoré ukazujú „absenciu teratogénnych a mutagénnych účinkov lerkanidipínu na plod, malformácie plodu, spomalenie rastu pozorované u iných účinných látok rovnakej terapeutickej kategórie a podobnej chemickej štruktúry“, a „ absencia klinických štúdií na ľuďoch, navrhuje vyhnúť sa použitiu CARDIOVASC® počas celého obdobia tehotenstva.
Kontraindikácie tiež siahajú do obdobia laktácie, vzhľadom na možnú sekréciu lieku v materskom mlieku s účinkami, ktoré neboli študované ani predvídateľné.
Interakcie
Ako je známe, pečeňové cytochrómové enzýmy zodpovedné za metabolizmus lerkanidipínu sú veľmi citlivé na inhibičný a indukčný účinok rôznych liečiv a molekúl, preto by CARDIOVASC ® mohol interagovať s:
- Beta -blokátory s hepatálnym metabolizmom (metopropol), fenytoín, astemizol, amiodarón a ďalšie induktory CYP 3A4, s následným zvýšením aktivity tohto enzýmu a relatívnym znížením plazmatických hladín a biologickej účinnosti lerkanidipínu;
- Inhibítory CYP3A4, ako sú grapefruitové šťavy a cyklosporín, so zvýšenou biologickou dostupnosťou lerkanidipínu a zosilnením terapeutických účinkov.
V oboch prípadoch môže byť potrebná úprava dávky, aby sa znížili potenciálne vedľajšie účinky.
Antihypertenzívny účinok CARDIOVASC® by navyše mohol byť zvýšený súčasným podávaním antihypertenzív a alkoholu.
Kontraindikácie CARDIOVASC ® hydrochlorid lerkanidipínu
CARDIOVASC ® je kontraindikovaný v prípade precitlivenosti na niektorú z jeho zložiek, závažného ochorenia pečene a obličiek, kongestívneho srdcového zlyhania, anginy pectoris a nedávneho infarktu. Kontraindikácie sa nevyhnutne vzťahujú na ženy počas tehotenstva a laktácie alebo počas plodného veku bez ochrannej antikoncepcie.
Nežiaduce účinky - vedľajšie účinky
Podanie CARDIOVASC® sa zdá byť dobre tolerované, s výskytom nežiaducich reakcií nepresahujúcim 2%. K najčastejším účinkom patria závraty, periférny edém, tachykardia, palpitácie a bolesť hlavy. Klinicky relevantné symptómy, ako sú cievne, nervové, kožné a gastrointestinálne poruchy, sa zdajú byť zriedkavejšie.
Vyššie uvedené účinky môžu byť častejšie - a tiež sprevádzané vážnymi komplikáciami, ako sú zvýšené anginózne epizódy a infarkt myokardu - v určitých rizikových skupinách pacientov.
Poznámka
CARDIOVASC ® sa môže predávať iba na lekársky predpis.
Informácie o hydrochloride lerkanidipínu CARDIOVASC ® uverejnené na tejto stránke môžu byť zastarané alebo neúplné. Správne použitie týchto informácií nájdete na stránke Vylúčenie zodpovednosti a užitočné informácie.
.jpg)
