Účinné látky: lidokaín
Liečivá náplasť Versatis 5%
Prečo sa používa Versatis? Načo to je?
Versatis obsahuje lidokaín, miestne analgetikum, ktoré účinkuje tak, že zmierňuje bolesť pokožky. Bolo vám predpísané na liečbu bolesti spôsobenej postherpetickou neuralgiou. Tento stav je spravidla charakterizovaný lokalizovanými príznakmi, ako je pálenie, bodanie alebo bodavá bolesť.
Kontraindikácie Keď sa Versatis nemá používať
Nepoužívajte Versatis
- ak ste alergický na lidokaín alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek tohto lieku (uvedených v časti 6)
- ak ste mali alergickú reakciu na iné produkty podobné lidokaínu, ako je bupivakaín, etidokaín, mepivakaín alebo prilokaín
- na zlomenú kožu alebo otvorené rany.
Opatrenia pri používaní Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Versatis
Pred použitím Versatisu sa obráťte na svojho lekára alebo lekárnika. Ak máte závažné ochorenie pečene alebo máte závažné problémy so srdcom alebo obličkami, mali by ste sa pred použitím Versatisu porozprávať so svojím lekárom. Versatis sa má aplikovať na kožu po zahojení šindľových lézií. Nemá sa aplikovať na oči alebo ústa alebo do ich blízkosti.
Lidokaín sa v pečeni metabolizuje na množstvo zlúčenín. Jednou takouto zlúčeninou je 2,6 xylidín, u ktorého sa preukázalo, že spôsobuje nádory u potkanov, ak sa podáva kontinuálne vo veľmi vysokých dávkach. Hodnota týchto údajov pre ľudí nie je známa.
Deti a dospievajúci
Versatis sa neskúmal u pacientov mladších ako 18 rokov, preto sa použitie u týchto pacientov neodporúča.
Interakcie Ktoré lieky alebo potraviny môžu zmeniť účinok Versatisu
Ak teraz užívate alebo ste v poslednom čase užívali, či práve budete užívať ďalšie lieky, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.
Upozornenia Je dôležité vedieť, že:
Tehotenstvo, dojčenie a plodnosť
Ak ste tehotná, ak si myslíte, že ste tehotná alebo ak plánujete otehotnieť, poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom predtým, ako začnete používať tento liek. Versatis sa nemá používať počas tehotenstva, pokiaľ to nie je nevyhnutné. nie sú štúdie o použití náplasti počas dojčenia. Pri použití Versatisu môže byť v krvi prítomné iba malé množstvo účinnej látky, lidokaínu. Účinok na dojčené deti je nepravdepodobný.
Vedenie vozidla a obsluha strojov
Vplyv Versatisu na schopnosť viesť vozidlá alebo obsluhovať stroje je nepravdepodobný. Preto je počas používania Versatisu možné viesť vozidlo alebo pracovať na strojoch.
Versatis obsahuje propylénglykol, metylparahydroxybenzoát a propylparahydroxybenzoát.
Náplasti obsahujú propylénglykol (E1520), ktorý môže spôsobiť podráždenie pokožky. Okrem toho obsahujú metylparahydroxybenzoát (E218) a propylparahydroxybenzoát (E216), ktoré môžu spôsobiť alergické reakcie. Niekedy sa môžu alergické reakcie objaviť po určitom čase používania náplastí.
Dávka, spôsob a čas podávania Ako používať Versatis: Dávkovanie
Vždy používajte tento liek presne tak, ako vám povedal váš lekár. Ak máte pochybnosti, poraďte sa so svojim lekárom alebo lekárnikom. Denná dávka je obvykle jedna až tri náplasti veľkosti oblasti boľavej pokožky. Versatis je možné nakrájať na menšie kúsky, aby pokryla postihnutú oblasť. Nesmiete použiť viac ako 3 náplasti súčasne. Náplasti sa musia odstrániť po 12 hodinách od aplikácie; získate tak 12-hodinové obdobie bez opravy. Môžete si vybrať, či budete Versatis aplikovať cez deň alebo v noci. Od prvého dňa použitia budete cítiť miernu úľavu od bolesti, ale kým zmierni účinok Versatisu zmierňujúci bolesť, môže to trvať až 2 až 4 týždne. Ak je bolesť aj po tomto čase veľmi intenzívna, povedzte to svojmu lekárovi, pretože je potrebné zvážiť prínos liečby voči potenciálnym rizikám (pozri „Upozornenia a opatrenia“).
Váš lekár bude v pravidelných intervaloch kontrolovať, či Versatis funguje.
Pred aplikáciou Versatisu na postihnuté miesto
- ak je bolestivá oblasť pokožky pokrytá vlasmi alebo vlasmi, treba ju strihať nožnicami.Nemajú sa oholiť.
- Koža musí byť čistá a suchá.
- Krémy alebo pleťové vody je možné na ošetrenú pokožku používať len v období, keď nie je náplasť nalepená.
- Ak ste sa práve kúpali alebo sprchovali, mali by ste pred aplikáciou náplasti počkať, kým sa vaša pokožka ochladí.
Prilepte náplasť
Krok 1: Otvorte vrecko a vyberte jednu alebo viac náplastí
- roztrhnite alebo odstrihnite obálku pozdĺž bodkovanej čiary
- ak používate nožnice, dávajte pozor, aby ste náplasti nepoškodili
- vezmite jednu alebo viac náplastí, v závislosti od veľkosti bolestivej oblasti pokožky
Krok 2: Zatvorte obálku
- po použití vrecko dôkladne zatvorte
- náplasť obsahuje vodu a ak vrecko nie je správne uzavreté, môže vyschnúť
Krok 3: V prípade potreby náplasť odrežte
- ak je to potrebné, pred odstránením filmu odrežte náplasť na veľkosť potrebnú na pokrytie bolestivej oblasti pokožky.
Krok 4: Odstráňte film
- odstráňte priehľadnú fóliu z náplasti
- pokúste sa nedotknúť lepivej časti náplasti
Krok 5: Naneste náplasť a pevne pritlačte na kožu
- na bolestivú oblasť pokožky naneste až tri náplasti
- náplasť pritlačte na kožu
- stlačte a podržte náplasť najmenej 10 sekúnd, aby náplasť dobre priľnula na kožu
- uistite sa, že všetka náplasť vrátane okrajov priľne k pokožke.
Náplasť nechajte pôsobiť iba 12 hodín
Je dôležité, aby sa Versatis nanášal na pokožku iba 12 hodín. Ak napríklad pociťujete väčšiu bolesť v noci, môžete náplasť nalepiť o 19:00 a odstrániť ju o 7:00. Ak počas dňa pociťujete väčšiu bolesť, môžete si Versatis aplikovať o 7 ráno a o 7 večer ho odstrániť.
Vaňa, sprcha a plávanie
Pretože je potrebné zabrániť kontaktu lieku Versatis s vodou, počas doby, kedy nie je náplasť nalepená, je možné akékoľvek kúpanie, sprchovanie alebo plávanie. Po kúpaní alebo sprchovaní treba pokožku pred použitím náplasti nechať vychladnúť.
Ak náplasť odpadne
Veľmi zriedkavo sa môže náplasť odlepiť alebo nesprávne prilepiť. Ak je to tak, skúste ho znova pripojiť k tej istej oblasti. Ak sa nelepí, úplne ho odstráňte a nalepte novú náplasť, vždy na rovnakú oblasť.
Ako odstrániť Versatis
Ak chcete vymeniť náplasť, starú náplasť pomaly odstraňujte. Ak sa vám ľahko nevyberie, môžete ho pred vyzlečením na niekoľko minút namočiť v horúcej vode.
Predávkovanie Čo robiť, ak ste užili príliš veľa Versatisu
Ak zabudnete odstrániť náplasť po 12 hodinách
Odstráňte náplasť hneď, ako si spomeniete. Novú náplasť je možné nalepiť po 12 hodinách.
Ak použijete viac náplastí, ako máte
Ak použijete viac náplastí, ako je potrebné, alebo ich necháte príliš dlho, môže sa zvýšiť riziko vedľajších účinkov.
Ak zabudnete použiť Versatis
Ak ste zabudli nalepiť novú náplasť po 12-hodinovej prestávke bez predchádzajúcej náplasti, nalepte novú náplasť hneď, ako si spomeniete.
Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho lekára alebo lekárnika.
Vedľajšie účinky Aké sú vedľajšie účinky lieku Versatis
Tak ako všetky lieky, aj tento liek môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého. Ak pri nanášaní náplasti dôjde k podráždeniu alebo pocitu pálenia, náplasť je potrebné odstrániť. Neaplikujte na túto oblasť ďalšiu náplasť, kým sa podráždenie nezahojí.
Ďalej sú uvedené veľmi časté vedľajšie účinky, ktoré môžu postihnúť viac ako 1 z 10 ľudí.
Patria sem zmeny na koži v oblasti aplikácie náplasti alebo v jej blízkosti a môžu zahŕňať sčervenanie, vyrážku, svrbenie, pálenie, dermatitídu a pľuzgiere.
Ďalej sú uvedené menej časté vedľajšie účinky, ktoré môžu postihnúť až 1 zo 100 ľudí.
Kožné zmeny a rany
Nasledujú veľmi zriedkavé vedľajšie účinky, ktoré môžu postihnúť až 1 z 10 000 ľudí.
Otvorené rany, závažné alergické reakcie a alergia.
Hlásenie vedľajších účinkov
Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii. Vedľajšie účinky môžete hlásiť aj priamo na národné centrum hlásenia uvedené v Prílohe V. Hlásením vedľajších účinkov môžete prispieť k získaniu ďalších informácií o bezpečnosti tohto lieku.
Expirácia a retencia
Tento liek uchovávajte mimo dohľadu a dosahu detí. Nepoužívajte tento liek po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na vrecku a škatuli po EXP. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v danom mesiaci. Neuchovávajte v chladničke alebo mrazničke. Po prvom otvorení vrecko starostlivo zatvorte. Po otvorení vrecka musia byť náplasti použité do 14 dní. Nepoužívajte tento liek, ak spozorujete, že je vrecko poškodené. Ak je to tak, náplasť môže zaschnúť, a preto nepriľne dobre.
Ako odstrániť Versatis
Použité náplasti stále obsahujú účinnú látku, ktorá by mohla byť nebezpečná pre ostatných. Zložte staré náplasti na polovicu lepiacou stranou na vnútornej strane a zahoďte ich, aby zostali mimo dosahu detí.
Nelikvidujte lieky odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý liek vráťte do lekárne. Pomáha to chrániť životné prostredie.
Zloženie a lieková forma
Čo Versatis obsahuje
- aktívnou zložkou je lidokaín
- každá náplasť s rozmermi 10 cm x 14 cm obsahuje 700 mg (5% hmotnostných) lidokaínu
- ďalšie zložky náplasti (pomocné látky) sú: glycerol, tekutý kryštalizovateľný sorbitol, sodná soľ karmelózy, propylénglykol (E1520), močovina, ťažký kaolín, kyselina vínna, želatína, polyvinylalkohol, glycinát hlinitý, dinátriumedetát, metylparahydroxybenzoát (E218) propylparahydroxybenzoát (E216), kyselina polyakrylová, polyakrylát sodný, čistená voda.
Nosná vrstva a lepiaca vrstva: polyetyléntereftalát (PET).
Opis toho, ako Versatis vyzerá a obsah balenia
Liečivé náplasti sú 14 cm dlhé a 10 cm široké. Sú biele, z mäkkého materiálu a majú nápis „lidokaín 5%“. Náplasti sú balené v uzatvárateľných vreckách, z ktorých každá obsahuje 5 náplastí.
Každé balenie obsahuje 5, 10, 20, 25 alebo 30 náplastí zabalených v 1, 2, 4, 5 alebo 6 vreckách.
Nie všetky balenia sú komerčne dostupné.
Zdrojový leták: AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Obsah zverejnený v januári 2016. Súčasné informácie nemusia byť aktuálne.
Aby ste mali prístup k najaktuálnejšej verzii, odporúča sa navštíviť webovú stránku AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Vylúčenie zodpovednosti a užitočné informácie.
01.0 NÁZOV LIEKU
VERSATIS 5% LIEKOVÁ NÁPLATA
02.0 KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE
Každá náplasť s rozmermi 10 cm x 14 cm obsahuje 700 mg (5% m / m) lidokaínu (50 mg lidokaínu / gram lepiacej bázy)
Pomocné látky so známym účinkom:
Metylparahydroxybenzoát 14 mg
Propylparahydroxybenzoát 7 mg
Propylénglykol 700 mg
Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.
03.0 LIEKOVÁ FORMA
Liečivá sadra
Biela hydrogélová náplasť obsahujúca adhezívny materiál nanesený na netkaný polyetyléntereftalátový nosič s vyrazeným nápisom „Lidocaine 5%“ a potiahnutá ochranným filmom z polyetyléntereftalátu.
04.0 KLINICKÉ INFORMÁCIE
04.1 Terapeutické indikácie
Versatis je indikovaný na symptomatickú liečbu neuropatickej bolesti spojenej s predchádzajúcou infekciou Herpes Zoster (postherpetická neuralgia, NPH) u dospelých.
04.2 Dávkovanie a spôsob podávania
Dospelí a starší ľudia
Bolestivá oblasť musí byť pokrytá náplasťou, ktorá sa aplikuje raz denne maximálne 12 hodín do 24 hodín. Mali by sa použiť iba náplasti potrebné na účinnú liečbu. V prípade potreby je možné náplasť pred odstránením ochrannej fólie nastrihať nožnicami na menšie časti. Celkovo by sa nemali aplikovať viac ako tri náplasti súčasne.
Náplasť sa má aplikovať na neporušenú, suchú a nedráždivú pokožku (po zahojení herpetických lézií).
Každá náplasť nemôže byť aplikovaná dlhšie ako 12 hodín. Voľný interval od ďalšej aplikácie by mal byť najmenej 12 hodín Náplasť je možné nalepiť cez deň alebo v noci.
Náplasť sa má aplikovať na kožu bezprostredne po vybratí z vrecka a odstránení ochranného filmu z povrchu hydrogélu. Vlasy a vlasy v oblasti aplikácie musia byť ostrihané nožnicami (nie oholené).
Liečba sa má prehodnotiť po 2-4 týždňoch. Ak po tomto období nenastane žiadna terapeutická odpoveď na Versatis (počas aplikácie náplasti a / alebo bez náplasti, liečbu treba ukončiť, pretože v tejto situácii potenciálne riziká môžu prevyšovať prínos (pozri časti 4.4 a 5.1). Dlhodobé používanie Versatisu v klinických štúdiách ukázalo, že počet náplastí, ktoré sa majú použiť, časom klesá. V dôsledku toho by mala byť liečba v pravidelných intervaloch prehodnocovaná, aby sa rozhodlo, či počet náplastí potrebných na prekrytie bolestivej oblasti sa môže znížiť alebo či je možné predĺžiť voľný interval medzi nalepením náplasti.
Porucha funkcie obličiek
U pacientov s miernym alebo stredne ťažkým poškodením funkcie obličiek nie sú potrebné žiadne úpravy dávkovania. Versatis sa má používať s opatrnosťou u pacientov s ťažkým poškodením funkcie obličiek (pozri časť 4.4)
Poškodenie funkcie pečene
U pacientov s miernym alebo stredne ťažkým poškodením funkcie pečene nie sú potrebné žiadne úpravy dávkovania. Versatis sa má používať s opatrnosťou u pacientov s ťažkým poškodením funkcie pečene (pozri časť 4.4).
Pediatrická populácia
Bezpečnosť a účinnosť Versatisu u pacientov mladších ako 18 rokov nebola stanovená. Nie sú k dispozícii žiadne údaje.
04.3 Kontraindikácie
Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1. Náplasť je tiež kontraindikovaná u pacientov so známou precitlivenosťou na iné lokálne anestetiká amidového typu, ako je bupivakaín, etidokaín, mepivakaín a prilokaín.
Náplasť sa nemá aplikovať na zapálenú alebo poškodenú pokožku, ako sú aktívne lézie Herpes Zoster, atopická dermatitída, rany.
04.4 Špeciálne upozornenia a vhodné opatrenia pri používaní
Náplasť sa nemá aplikovať na sliznice. Je potrebné zabrániť kontaktu náplasti s očami.
Náplasť obsahuje propylénglykol, ktorý môže spôsobiť podráždenie pokožky. Obsahuje tiež metylparahydroxybenzoát a propylparahydroxybenzoát, ktoré môžu spôsobiť alergické reakcie (aj oneskorené).
Náplasť sa má používať opatrne u pacientov s vážnym poškodením srdca, obličiek alebo pečene.
Jeden z metabolitov lidokaínu, 2,6 xylidín, mal u potkanov genotoxický a karcinogénny účinok (pozri časť 5.3). Ukázalo sa, že sekundárne metabolity sú mutagénne. Klinický význam tohto nálezu nie je známy. V dôsledku toho je dlhodobá liečba Versatisom odôvodnená iba skutočným terapeutickým prínosom pre pacienta (pozri časť 4.2).
04.5 Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcie
Doteraz nie sú k dispozícii žiadne interakčné štúdie. V klinických štúdiách s náplasťou neboli hlásené žiadne klinicky významné interakcie.
Pretože maximálne plazmatické koncentrácie lidokaínu pozorované v klinických štúdiách s náplasťou boli nízke (pozri časť 5.2), klinicky významné farmakokinetické interakcie sú nepravdepodobné.
Aj keď je absorpcia lidokaínu cez kožu zvyčajne nízka, náplasť by sa mala používať s opatrnosťou u pacientov, ktorí dostávajú antiarytmiká triedy I (napr. Tocainid, mexiletín) alebo iné lokálne anestetiká, pretože nie je možné vylúčiť riziko systémového adičného účinku.
04.6 Tehotenstvo a dojčenie
Tehotenstvo
Lidokaín prechádza placentárnou bariérou. Nie sú však k dispozícii dostatočné údaje o použití lidokaínu u tehotných žien.
Štúdie na zvieratách nenaznačujú teratogénny potenciál lidokaínu. (pozri bod 5.3).
Potenciálne riziko pre ľudí nie je známe. Preto by Versatis nemal byť používaný počas gravidity, pokiaľ to nie je jasne uvedené.
Dojčenie
Lidokaín sa vylučuje do materského mlieka. Pokiaľ ide o náplasť, neexistujú žiadne klinické štúdie u dojčiacich žien. Pretože metabolizmus lidokaínu je relatívne rýchly a vyskytuje sa takmer úplne v pečeni, predpokladá sa, že len veľmi malé množstvo lidokaínu sa môže vylúčiť do materského mlieka.
Plodnosť
Nie sú k dispozícii žiadne klinické údaje o fertilite. Štúdie na zvieratách nepreukázali žiadne účinky na ženskú plodnosť.
04.7 Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Neuskutočnili sa žiadne štúdie o účinkoch na schopnosť viesť vozidlá alebo obsluhovať stroje. Pretože systémová absorpcia je minimálna (časť 5.2), účinky na schopnosť viesť vozidlá alebo obsluhovať stroje sú nepravdepodobné.
04.8 Nežiaduce účinky
Nasledujúce nežiaduce účinky sú hlásené v zostupnom poradí podľa závažnosti v rámci každej skupiny frekvencií.
U približne 16% liečených pacientov sa môžu vyskytnúť nežiaduce reakcie. Ide o lokálne reakcie vzhľadom na vlastnosti lieku.
Najčastejšie hlásenými nežiaducimi reakciami boli reakcie v mieste aplikácie (ako je pocit pálenia, dermatitída, erytém, svrbenie, vyrážka, podráždenie pokožky a pľuzgiere).
Nasledujúca tabuľka uvádza nežiaduce reakcie hlásené pacientmi, ktorí použili náplasť v postherpetických štúdiách s neuralgiou. V rôznych zariadeniach sú uvedené podľa triedy a frekvencie. Ich frekvencia je definovaná ako: veľmi časté ≥ 1/10; časté ≥ 1/100 až
Nasledujúce reakcie boli pozorované u pacientov, ktorí použili náplasť po uvedení lieku na trh
Všetky nežiaduce reakcie boli spravidla miernej alebo strednej intenzity. Menej ako 5% z nich viedlo k prerušeniu liečby.
Pri vhodnom použití náplasti sú systémové nežiaduce reakcie nepravdepodobné, pretože systémová koncentrácia lidokaínu je veľmi nízka (pozri časť 5.2). Systémové nežiaduce reakcie na lidokaín sú podobné tým, ktoré sa pozorovali pri iných amidoch používaných ako lokálne anestetiká (pozri časť 4.9).
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité, pretože umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie prostredníctvom národného systému hlásenia. "Talianska agentúra pre lieky Webová stránka: http://www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili
04,9 Predávkovanie
Predávkovanie náplasťou je nepravdepodobné, nemožno však vylúčiť, že nevhodné použitie náplasti, ako napríklad súčasné použitie veľkého počtu náplastí na dlhšiu dobu aplikácie alebo použitie na poškodenú pokožku, môže viesť k vyššej ako normálnej plazme. hladiny lidokaínu. Možné známky systémovej toxicity sú svojou povahou podobné tým, ktoré sa pozorujú po podaní lidokaínu ako lokálneho anestetika, a môžu zahŕňať nasledujúce príznaky a symptómy: závrat, vracanie, somnolencia, záchvaty, mydriáza, bradykardia, arytmia a šok.
Okrem toho môžu byť v prípade predávkovania relevantné známe interakcie medzi systémovými koncentráciami lidokaínu s betablokátormi, inhibítormi CYP3A4 (napr. Deriváty imidazolu, makrolidy) a antiarytmikami.
Ak je podozrenie na predávkovanie, náplasť sa má odstrániť a v prípade klinického stavu je potrebné vykonať podporné opatrenia. Antidotum lidokaínu neexistuje.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: lokálne anestetiká, amidy
ATC kód: N01BB02
Mechanizmus akcie
Versatis má dvojaký mechanizmus účinku: farmakologickú aktivitu lidokaínu a mechanické pôsobenie hydrogélovej náplasti, ktorá chráni precitlivenú oblasť.
Lidokaín obsiahnutý v náplastiach Versatis sa kontinuálne šíri do pokožky a poskytuje lokálny analgetický účinok. Mechanizmus účinku súvisí so stabilizáciou neurónových membrán, o ktorej sa predpokladá, že ju určuje dolná regulácia sodíkových kanálov, a preto zníženie bolesti.
Klinická účinnosť
Riadenie bolesti v NPH je ťažké. Existujú dôkazy o účinnosti Versatisu v symptomatickom zmiernení alodynamickej zložky NPH v niektorých prípadoch (pozri časť 4.2).
Účinnosť lieku Versatis bola preukázaná v štúdiách postherpetickej neuralgie.
Na vyhodnotenie účinnosti 5% liečivých náplastí s lidokaínom boli vykonané dve hlavné kontrolované štúdie.
V prvej štúdii boli pacienti prijatí z predtým verenej populácie “odpovedač„na liek. Bola to skrížená štúdia, ktorá zahŕňala 14 dní liečby 5% náplasťami liečenými lidokaínom, po ktorých nasledovalo placebo alebo naopak. Primárnym cieľom bolo "čas odísť", to znamená, že keď pacienti opustili štúdiu, pretože úľava od bolesti bola o 2 body nižšia ako ich obvyklá odpoveď na 6-bodovej stupnici (od zhoršenia po úplnú úľavu od bolesti). Z 32 prijatých 32 pacientov štúdiu dokončilo. The "čas odísť" priemer pre placebo bol 4 dni, zatiaľ čo pre aktívny liek to bolo 14 dní (str
V druhej štúdii bolo 265 pacientov s postherpetickou neuralgiou prijatých na 8-týždňovú otvorenú liečbu 5% liečivou náplasťou s lidokaínom. V tejto nekontrolovanej štúdii približne 50% pacientov reagovalo na liečbu znížením najmenej o štyri body na 6-bodovej stupnici (od zhoršenia po úplnú úľavu). Celkom 71 pacientov bolo randomizovaných na liečbu placebom alebo 5% lidokaínom liečených náplastí podávaných počas 2-14 dní. Primárny koncový bod bol definovaný ako nedostatočná účinnosť počas 2 po sebe nasledujúcich dní, pretože úľava od bolesti bola o dva body nižšia ako normálna odpoveď na šesťbodovej stupnici (od zhoršenia po celkovú remisiu), čo viedlo k prerušeniu liečby. Vyskytlo sa prerušenie liečby kvôli neúčinnosti u 9/36 pacientov liečených liekom a u 16/35 pacientov liečených placebom.
Post-hoc analýzy druhej štúdie ukázali, že počiatočná odpoveď bola nezávislá na trvaní už existujúceho stavu NPH. Skutočnosť, že pacienti s dlhším trvaním NPH (> 12 mesiacov) majú z aktívnej liečby najväčší prospech, však podporuje zistenie, že táto skupina pacientov zo štúdie častejšie vypadávala z dôvodu neúčinnosti pri prechode na liečbu placebom počas dvojito zaslepenej fázy. študovať.
V otvorenej kontrolovanej štúdii sa zdá, že Versatis má „porovnateľnú účinnosť s pregabalínom u 98 pacientov s PHN, s priaznivým bezpečnostným profilom.
05,2 "Farmakokinetické vlastnosti
Absorpcia
Keď sa 5% lidokaínová liečivá náplasť použije v rámci odporúčanej maximálnej dávky (3 náplasti aplikované súčasne počas 12 hodín), systémovo sú k dispozícii približne 3 ± 2% z celkovej aplikovanej dávky lidokaínu na jednorazové aj viacnásobné podanie.
Populačná kinetická analýza vykonaná počas štúdií klinickej účinnosti u pacientov s NPH preukázala priemernú maximálnu koncentráciu lidokaínu 45 ng / ml po simultánnej aplikácii 3 náplastí, 12 hodín denne, opakovaných až jeden rok. Táto hodnota súhlasí s hodnotou zistenou vo farmakokinetických štúdiách u pacientov s NPH (52 ng / ml) a u zdravých dobrovoľníkov (85 ng / ml a 125 ng / ml).
Neexistovala žiadna tendencia akumulovať lidokaín a jeho metabolity MEGX, GX a 2,6 xylidín; koncentrácie pri ustálený stav dosiahnu sa za prvé 4 dni.
Kinetická analýza populácie naznačila, že systémová expozícia vykazuje proporcionálne menší nárast ako počet súčasne aplikovaných náplastí, keď sa ich počet zvýši z 1 na 3.
Distribúcia
Po intravenóznom podaní lidokaínu zdravým dobrovoľníkom bol distribučný objem 1,3 ± 0,4 l / kg (priemer ± SD, n = 15). Distribučný objem nezávisí od veku, je znížený u pacientov s kongestívnym srdcovým ochorením a zvýšený u pacientov s ochorením pečene. Pri plazmatických koncentráciách stanovených aplikáciou náplasti sa približne 70% lidokaínu viaže na plazmatické proteíny. Lidokaín prechádza placentárnou a krvno-mozgovou bariérou pravdepodobne pasívnou difúziou.
Biotransformácia
Lidokaín sa rýchlo metabolizuje v pečeni na niekoľko metabolitov. Hlavnou metabolickou cestou lidokaínu je N-dealkylácia na monoetylglycinxylidid (MEGX) a glycinxylidide (GX), oba sú menej účinné ako lidokaín a sú dostupné v nízkych koncentráciách. Tieto metabolity sa hydrolyzujú na 2,6-xylidín, ktorý sa konjugáciou konvertuje na 4-hydroxy-2,6-xylidín.
Farmakologická aktivita metabolitu 2,6-xylidínu nie je známa, ale ukazuje karcinogénny potenciál u potkanov (pozri časť 5.3). Kinetická analýza populácie odhalila priemernú maximálnu koncentráciu 2,6-xylidínu 9 ng / ml po opakovanom dennom podávaní aplikácie do 1 roka. Tento nález je potvrdený farmakokinetickou štúdiou fázy I. Údaje o metabolizme lidokaínu v koži nie sú k dispozícii.
Vylúčenie
Lidokaín a jeho metabolity sa vylučujú obličkami. Viac ako 85% dávky sa zachytí v moči vo forme metabolitov alebo účinnej látky. Menej ako 10% dávky lidokaínu sa vylúči v nezmenenej forme. Hlavným metabolitom v moči je konjugát 4-hydroxy-2, 6-xylidín., Čo predstavuje približne 70-80% dávky vylúčenej močom. U ľudí sa 2,6-xylidín vylučuje močom v koncentráciách nižších ako 1% dávky. Priemerný eliminačný polčas lidokaínu po aplikácii náplasti u zdravých dobrovoľníkov je 7,6 hodiny. Vylučovanie lidokaínu a jeho metabolitov môže byť oneskorené v prípade srdcovej, obličkovej alebo hepatálnej insuficiencie.
05.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
Účinky v predklinických štúdiách všeobecnej toxicity boli pozorované iba pri dávkach považovaných za dostatočne prevyšujúce maximálnu dosiahnuteľnú expozíciu u ľudí, čo naznačuje nízky klinický význam.
V týchto štúdiách nebol lidokaín hydrochlorid genotoxický in vitro alebo in vivo. Jeho metabolit produkovaný hydrolýzou, 2,6-xylidín, vykazoval genotoxickú aktivitu v niekoľkých testoch, najmä po metabolickej aktivácii.
Štúdie karcinogenity s lidokaínom sa neuskutočnili. Štúdie vykonané na metabolite 2,6-xylidíne, zmiešanom v potrave samcov a samíc potkanov, ukázali cytotoxicitu súvisiacu s liečbou: bola tiež pozorovaná hyperplázia čuchového epitelu nosa, karcinómy a adenómy v nosových dutinách. na úrovni pečene a podkožia. Pretože riziko pre ľudí je nejasné, je potrebné vyhnúť sa dlhodobej liečbe lidokaínom.
Lidokaín nemal žiadny vplyv na celkovú reprodukčnú kapacitu, samičiu fertilitu alebo embryofetálny vývoj / teratogenézu u potkanov, ktoré boli vystavené plazmatickým koncentráciám až 50-násobkom koncentrácií pozorovaných u pacientov. Štúdie na zvieratách zamerané na fertilitu samcov, pôrod alebo postnatálny vývoj nie sú dokončené.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
06.1 Pomocné látky
Samolepiaca vrstva
Glycerol, tekutý kryštalizovateľný sorbitol, sodná soľ karmelózy, propylénglykol (E1520), močovina, ťažký kaolín, kyselina vínna, želatína, polyvinylalkohol, glycinát hlinitý, dinátriumedetát, metylparahydroxybenzoát (E218), propylparabén (E216), kyselina polyakrylová polyakrylát, čistená voda.
podpora
Polyetyléntereftalát (PET)
Film
Polyetyléntereftalát
06.2 Nekompatibilita
Nie je to relevantné.
06.3 Obdobie platnosti
3 roky.
Po otvorení vrecka musí byť náplasť použitá do 14 dní.
06.4 Špeciálne opatrenia na uchovávanie
Neuchovávajte v chladničke a mrazničke. Po prvom otvorení nechajte vrecko zatvorené.
06.5 Charakter vnútorného obalu a obsahu balenia
Uzatvárateľné vrecká vyrobené z meta-akrylového kopolyméru z papiera / polyetylénu / hliníka / kyseliny etylénovej, obsahujúce 5 náplastí.
Každé balenie obsahuje 5, 10, 20, 25 alebo 30 náplastí.
Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.
06.6 Návod na použitie a zaobchádzanie
Po použití náplasť stále obsahuje účinnú látku.Po odstránení náplasti by mala byť preložená na polovicu lepiacou vrstvou dovnútra, aby samolepiaca vrstva nebola odkrytá a musí sa zlikvidovať.
Nepoužitá alebo zlikvidovaná náplasť má byť zlikvidovaná v súlade s miestnymi predpismi.
07.0 DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
DRŽITEL AIC: GRÜNENTHAL ITALIA S.r.l. prostredníctvom Carlo Bo 11 20143 Miláno
08.0 REGISTRAČNÉ ČÍSLO
10 liečivých náplastí 5% AIC č. 040335022
30 liečivých náplastí 5% AIC č. 040335059
09.0 DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE ALEBO OBNOVENIA REGISTRÁCIE
Dátum prvej registrácie: marec 2012
Dátum posledného obnovenia: 5.01.2012
10.0 DÁTUM REVÍZIE TEXTU
30. mája 2015