LUCEN ® je liek na báze ezomeprazolu.
TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Antireflux - antiulcerózne inhibítory protónovej pumpy
Indikácie LUCEN ® esomeprazol
LUCEN® je užitočný ako farmakologická podpora prevencie a hojenia vredov žalúdka a dvanástnika spojených s predĺženou liečbou nesteroidnými protizápalovými liekmi, ako aj terapeutický prístup k liečbe všetkých týchto chorobných stavov spojených s prekyslením žalúdka, ako je napr. ako refluxná choroba pažeráka, erozívna ezofagitída, dvanástnikové vredy, žalúdočný a peptický vred a Zollinger-Ellisonov syndróm.
V kombinácii s antibiotikami možno LUCEN ® použiť aj na eradikačnú liečbu Helicobacter Pylori
LUCEN ® mechanizmus účinku ezomeprazol
Rovnako ako ostatné účinné látky patriace do kategórie inhibítorov protónovej pumpy, aj ezomeprazol, izomér bežnejšieho omeprazolu, môže selektívne pôsobiť na kyslú protónovú pumpu exprimovanú parietálnymi bunkami žalúdka, čím znižuje sekréciu protónov smerom k lumen žalúdka.
Aktivácia účinnej látky sa pozoruje po protonácii, výlučne v intracelulárnych kanálikoch, kde pH dosahuje nízke hodnoty, pričom po orálnom podaní dokáže vďaka gastrorezistentnej formulácii prejsť bez ujmy na kyslú bariéru žalúdka, čím sa absorbuje následne zo sliznice dvanástnika.
Maximálny plazmatický vrchol sa pozoruje asi po 2 hodinách s maximálnou biologickou dostupnosťou, ktorá je asi 64% z celkovej užitej dávky, vzhľadom na mierny predhepatálny metabolizmus.
Celá účinná látka je naopak kompletne metabolizovaná v pečeni cytochrómom p450, izoformou CYP2C19 a následne sa vylučuje hlavne obličkami.
Vykonané štúdie a klinická účinnosť
1. ESOMEPRAZOL A Nesteroidné protizápalové lieky
Starnutie drog. 2011 1. marca; 28: 237-48.
Kombinácia fixnej dávky Naproxen / esomeprazol: na liečbu artritických symptómov a na zníženie rizika žalúdočných vredov.
Dhillon S.
Ako je známe, jednu z terapeutických indikácií ezomeprazolu predstavuje prevencia vredov žalúdka a dvanástnika spojená s predĺženou liečbou nesteroidnými protizápalovými liekmi. V tejto štúdii sa osvedčilo súbežné podávanie fixných dávok naproxénu a ezomeprazolu obzvlášť užitočné. pri znižovaní výskytu žalúdočných a dvanástnikových komplikácií.
2. EXOMEPRAZOL A TERAPIA ÚDRŽBY
Adv Ther. Február 2011; 28: 150-9
Bezpečnosť a znášanlivosť intravenóznych vysokých dávok ezomeprazolu na prevenciu opätovného krvácania z peptického vredu.
Kuipers EJ, Sung JJ, Barkun A, Mössner J, Jensen D, Stuart R, Lau JY, Ahlbom H, Lind T, Kilhamn J.
Perorálne podávanie ezomeprazolu po endoskopickej terapii na liečbu krvácajúceho vredu sa ukázalo ako veľmi dobre tolerované a účinné pri prevencii možného krvácania a nehojania sa vredu.
3. EXOMEPRAZOL A DYSPEPSIA
Aliment Pharmacol Ther. 2011 Jan; 33: 41-9. doi: 10.1111 / j.1365-2036.2010.04501.x. Epub 2010 29. októbra.
Randomizovaná klinická štúdia: identifikácia respondérov na krátkodobú liečbu ezomeprazolom na dyspepsiu v primárnej starostlivosti-randomizovaná, placebom kontrolovaná štúdia.
Meineche-Schmidt V, Christensen E, Bytzer P.
U niektorých pacientov sa zdá, že tráviace ťažkosti sú spôsobené zmenou normálneho gastrointestinálneho mikroprostredia. V tejto štúdii v skutočnosti bolo ukázané, že 68% pacientov s dyspepsiou môže mať z užívania ezomeprazolu dôležité výhody, konkretizované znížením pálenia záhy, bolesti brucha, nevoľnosti a vracania.
Spôsob použitia a dávkovanie
LUCEN ® gastrorezistentné obalené tablety 20 - 40 mg ezomeprazolu:
použité dávkovanie sa líši v závislosti od terapeutických účelov a klinického obrazu pacienta.
Na liečbu Zollinger-Ellisonovho syndrómu sa v zásade používa denná dávka 80 mg, pričom vo väčšine prípadov sú dávky 40 a 20 mg / deň ezomeprazolu dostatočné na liečbu erozívnej refluxnej ezofagitídy, gastroezofageálnej refluxnej choroby, duodenálneho a peptický vred spôsobený H. Pylori v spojení s antibiotikami a na prevenciu žalúdočných vredov z predĺženej liečby nesteroidnými protizápalovými liekmi.
Správne dávkovanie by mal v každom prípade stanoviť lekár po „starostlivom vyhodnotení fyziologicko-patologických stavov pacienta a jeho terapeutických cieľov“.
LUCEN ® upozornenia na esomeprazol
Hepatálny a renálny metabolizmus ezomeprazolu vyžaduje starostlivý lekársky dohľad, ak sa LUCEN ® užíva u pacientov s poruchou funkcie pečene a obličiek.
Rovnako ako u iných inhibítorov protónovej pumpy, podaniu ezomeprazolu by malo predchádzať vyhodnotenie klinického obrazu pacienta zameraného na vylúčenie malígneho pôvodu gastrointestinálnych chorôb, zníženie rizika oddialenia diagnózy po „prijatí lieku LUCEN ® kvôli na jeho schopnosť maskovať symptómy.
Dlhodobé používanie tohto lieku je spojené so zvýšením koncentrácií gastrínu v krvi, pravdepodobne spojeným s výskytom žalúdočných a črevných výrastkov, našťastie nie malígneho pôvodu.
Zníženie kyslosti žalúdočného prostredia by mohlo zvýhodniť infekciu Salmonella a Campylobacter, najmä u pacientov, ktorí tieto lieky používajú nepretržite.
Výskyt epizód ospalosti, duševného zmätku a závratov po užití ezomeprazolu môže spôsobiť, že používanie strojov a riadenie vozidiel budú nebezpečné.
Tehotenstvo a dojčenie
Vzhľadom na prítomnosť experimentálnych štúdií a klinických skúšok s protichodnými výsledkami sa o bezpečnostnom profile LUCEN® počas gravidity stále diskutuje.
Z tohto dôvodu je preto príjem ezomeprazolu kontraindikovaný ako počas gravidity, tak v nasledujúcom období laktácie.
Interakcie
Interakcie opísané pre LUCEN ® sú v zásade dôsledkom:
- Metabolizmus indukovaný CYP2C19, vysoko polymorfným enzýmom, ktorý sa podieľa na metabolizme mnohých ďalších účinných látok a je inhibovaný metabolitmi samotného ezomeprazolu. Je teda zrejmé, ako môže byť súčasné podávanie ezomeprazolu a substrátov vyššie uvedeného enzýmu alebo ich modulátorov a ezomeprazolu spojené s variáciami farmakokinetických vlastností rôznych zlúčenín a ezomeprazolu.
- Zníženie intragastrickej kyslosti, čo môže znížiť absorpciu liekov, ako sú niektoré antimykotiká, ktorých absorpcia je regulovaná pH žalúdka.
Preto, aby sa zabránilo vzniku nepríjemných vedľajších účinkov, bolo by vhodné vyhnúť sa súbežnému podávaniu týchto liekov alebo upraviť relatívne dávky.
Kontraindikácie LUCEN ® esomeprazol
LUCEN ® je kontraindikovaný počas gravidity a laktácie a u pacientok so známou precitlivenosťou na účinnú látku a jej pomocné látky alebo na iné deriváty benzimidazolu, vzhľadom na možnosť skríženej reaktivity.
Nežiaduce účinky - vedľajšie účinky
Hlavné vedľajšie účinky popísané po podaní LUCEN® boli klinicky nevýznamné a v zásade boli charakterizované bolesťou brucha, zápchou, hnačkou, nauzeou, vracaním, plynatosťou, závratmi a nespavosťou.
Vážnejšie a klinicky relevantné poruchy boli pozorované zriedkavo a obzvlášť v určitých kategóriách rizikových pacientov.
V každom prípade všetky vyššie uvedené vedľajšie účinky majú tendenciu rýchlo ustúpiť, keď je terapia pozastavená.
Poznámka
LUCEN ® sa môže predávať iba na lekársky predpis
Informácie o LUCEN ® esomeprazole uverejnené na tejto stránke môžu byť zastarané alebo neúplné. Správne použitie týchto informácií nájdete na stránke Vylúčenie zodpovednosti a užitočné informácie.
