AT1-antagonista alebo sartanové lieky

Všeobecnosť

AT1-antagonistické alebo sartanové liečivá sú antagonistické činidlá receptora angiotenzínu II.
Presnejšie povedané, sú antagonistami receptorov angiotenzínu II typu AT1 a používajú sa ako antihypertenzíva.
Inhibícia týchto receptorov však môže vyvolať určité vedľajšie účinky, aj keď v menšej miere, než aké sú dané inými antihypertenzívami, ako sú ACE inhibítory. Sartany však udržujú indukciu renálnych fetopatií a ako také sú v tehotenstve kontraindikované.
Táto trieda liečiv zahŕňa účinné látky ako losartan, valsartan, kandesartan, irbesartan a eprosartan.

Terapeutické indikácie

Sartany sa používajú v terapii na liečbu hypertenzie a - ak nie je možné použiť ACE inhibítory - aj na liečbu chronického srdcového zlyhania.
Sartany - v závislosti od prípadu - môžu byť použité buď samotné v monoterapii, alebo v kombinovanej terapii v kombinácii s diuretikami, β -blokátormi alebo ACE inhibítormi.

Mechanizmus akcie

Ako bolo uvedené, sartany uplatňujú svoju antihypertenzívnu aktivitu prostredníctvom kompetitívnej antagonizácie receptorov AT1 pre angiotenzín II.
Tieto receptory sú schopné sprostredkovať všetky kardiovaskulárne účinky dané angiotenzínom II, ako je vazokonstrikcia, kardiovaskulárna remodelácia a zadržiavanie vody.

Ak by tieto AT1 receptory boli aktivované, v skutočnosti by indukovali vazokonstrikciu, syntézu a uvoľnenie aldosterónu a reabsorpcie sodíka.
Blokovaním receptorov AT1 preto sartany inhibujú renín-angiotenzínový systém priamo na úrovni receptorov, bez ohľadu na zdroj, z ktorého angiotenzín pochádza.
Možno teda povedať, že sartany produkujú selektívnejšiu „inhibíciu“ aktivity angiotenzínu II ako inhibítory ACE. Okrem toho, na rozdiel od týchto, sartany nezvyšujú aktivitu bradykinínu, a preto nevyvolávajú účinky. Kolaterál s tým spojený jav.

Vedľajšie účinky

Samozrejme, typ vedľajších účinkov a intenzita, s akou sa vyskytujú, sa môžu u jednotlivých pacientov líšiť, a to ako funkcia zvolenej aktívnej zložky, tak aj ako funkcia citlivosti každého jednotlivca na liek, ktorý sa rozhodne použiť. .
Niektoré vedľajšie účinky vyvolané sartanmi sú podobné účinkom spôsobeným inhibítormi ACE a možno ich pripísať útlmu systému renín-angiotenzín vyvolanému týmito istými liekmi.
V každom prípade je možné povedať, že najčastejšie vedľajšie účinky, ktoré sa môžu vyskytnúť po použití sartanov, sú:

Bolesť hlavy;
Závraty
Závraty;
Ortostatická hypotenzia;
Nevoľnosť a zvracanie;
Slabosť a únava;
Zmeny funkcie obličiek.

Liekové interakcie

Sartania môžu nadviazať liekové interakcie s niekoľkými ďalšími druhmi drog. Medzi nimi si pamätáme:

Draselné soli, draslík šetriace diuretiká a drospirenón. Súčasný príjem týchto liekov a sartanov v skutočnosti zvyšuje riziko „nástupu“ hyperkaliémie.
Nesteroidné protizápalové lieky (NSAID), ako je indometacín, naproxén a piroxikam. Tieto účinné látky v skutočnosti môžu znížiť terapeutickú účinnosť sartanov a iných antihypertenzív.
Digoxín, ako sartany, môže zvýšiť jeho hladiny, ak sa užíva súbežne.
Warfarín, ktorého hladiny môžu byť znížené v prípade súbežného podávania so sartanmi.

Kontraindikácie

Použitie sartanov je spravidla kontraindikované u pacientov s ochorením pečene, cukrovkou a / alebo závažným poškodením funkcie obličiek.
Použitie sartanov je samozrejme kontraindikované aj u pacientov so známou precitlivenosťou na tieto lieky.
Nakoniec, kvôli vážnym vedľajším účinkom, ktoré môžu spôsobiť plod, je používanie sartanov kontraindikované aj u tehotných žien, najmä počas druhého a tretieho trimestra gravidity. Podobným spôsobom je príjem sartanov kontraindikovaný aj pre matky ktoré dojčia.