Účinné látky: Alfuzosin (alfuzosin hydrochlorid)
XATRAL 2,5 mg obalené tablety
Príbalové letáky Xatral sú k dispozícii pre veľkosti balenia:- XATRAL 2,5 mg obalené tablety
- XATRAL 5 mg obalené tablety s predĺženým uvoľňovaním
- XATRAL 10 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním
Prečo sa používa Xatral? Načo to je?
FARMAKOTERAPEUTICKÁ KATEGÓRIA
Selektívny antagonista postsynaptických α1-adrenergných receptorov umiestnených na úrovni trigónu močového mechúra, močovej trubice a prostaty.
TERAPEUTICKÉ INDIKÁCIE
Liečba funkčných symptómov benígnej hypertrofie prostaty.
Kontraindikácie Kedy sa Xatral nemá používať
Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok.
Ortostatická hypotenzia v anamnéze.
Spojenie s inými a1-antagonistami.
Ťažká hepatálna insuficiencia.
Opatrenia pri používaní Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Xatral
Alfuzosín sa má podávať opatrne pacientom na antihypertenzívnej alebo nitrátovej terapii.U niektorých pacientov sa môže objaviť ortostatická hypotenzia, s príznakmi alebo bez nich (závrat, únava, potenie), prvých niekoľko hodín po užití alfuzosínu. V týchto prípadoch musí byť pacient umiestnený do polohy na chrbte, kým sa príznaky úplne nevyriešia. Tieto javy sú spravidla prechodné, objavujú sa na začiatku liečby a zvyčajne neovplyvňujú pokračovanie liečby. V rámci sledovania po uvedení lieku na trh bol u pacientov s už existujúcimi rizikovými faktormi (ako napr. ako základná srdcová choroba a / alebo súbežná liečba antihypertenzívami, vyšší vek) (pozri časť „Nežiaduce účinky“). Riziko vzniku hypotenzie a súvisiacich nežiaducich reakcií môže byť u starších pacientov vyššie. Alfuzosín sa má preto podávať s opatrnosťou táto skupina pacientov.
Pacient by mal byť informovaný o možnosti výskytu týchto udalostí.
Opatrnosť je potrebná pri podávaní alfuzosínu pacientom, u ktorých iné α1-antagonisty spôsobili výrazný hypotenzívny účinok alebo u pacientov, ktorí dostávajú antihypertenzívne alebo nitrátové lieky. U pacientov s ochorením koronárnych artérií by mala pokračovať špecifická liečba koronárnej insuficiencie. Ak sa anginózne epizódy znova objavia alebo sa zhoršia, liečba alfuzosínom sa má prerušiť.
Rovnako ako všetky α1-blokátory, alfuzosín sa má používať s opatrnosťou u osôb s akútnym srdcovým zlyhaním. Pacienti s vrodeným predĺžením QTc intervalu, so známou anamnézou získaného predĺženia QTc alebo s farmakoterapiou, o ktorých je známe, že spôsobujú predĺženie QTc intervalu, majú byť vyšetrení pred a počas liečby alfuzosínom. Počas operácie katarakty sa u niektorých pacientov, ktorí boli predtým liečení alebo liečení α1 -blokátormi, vyvinul syndróm floppy iris (IFIS - intraoperačný syndróm floppy iris, variant syndrómu malého zrenice). Riziko tejto udalosti sa zdá byť veľmi nízke, oftalmológ chirurg si musí byť vedomý súčasnej alebo predchádzajúcej liečby α1-blokátormi, než bude pokračovať v operácii, pretože výskyt IFIS môže zvýšiť chirurgické komplikácie počas operácie
Pred operáciou katarakty (zakalenie šošovky) sa odporúča informovať svojho očného lekára o vašej súčasnej alebo predchádzajúcej liečbe alfuzosínom. Alfuzosin môže počas operácie spôsobiť komplikácie, ktoré je možné liečiť, ak bol špecialista včas upozornený.
Tablety sa majú prehltnúť celé. Akýkoľvek iný spôsob podávania, ako je drvenie, drvenie, žuvanie, mletie alebo práškovanie, by mal byť zakázaný. Tieto akcie môžu viesť k nesprávnemu uvoľňovaniu a absorpcii účinnej látky a tým k možnému nástupu nežiaducich reakcií.
U pacientov s už existujúcimi cerebrovaskulárnymi poruchami, symptomatickými alebo symptomatickými, existuje riziko mozgovej ischémie v dôsledku hypotenzného účinku, ktorý sa môže vyvinúť po podaní alfuzosínu.
Interakcie Ktoré lieky alebo potraviny môžu zmeniť účinok Xatralu
Ak ste v poslednom čase užívali alebo užívate ďalšie lieky, aj tie, ktoré nie sú viazané na lekársky predpis, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.
Kontraindikované asociácie
Ďalšie α1-antagonisty (pozri „Kontraindikácie“), vzhľadom na riziko zosilnenia hypotenzného účinku.
Združenia, ktoré si vyžadujú osobitnú pozornosť
- Antihypertenzíva (pozri „Bezpečnostné opatrenia pri používaní“).
- Dusičnany (pozri „Bezpečnostné opatrenia pri používaní“).
- Silné inhibítory CYP3A4 (ako je ketokonazol, itrakonazol a ritonavir), pretože zvyšujú koncentráciu alfuzosínu v krvi.
Podávanie celkových anestetík u pacientov liečených alfuzosínom môže vyvolať nestabilitu krvného tlaku.
Upozornenia Je dôležité vedieť, že:
Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Nežiaduce účinky ako vertigo, závraty a asténia sa môžu vyskytnúť najmä na začiatku liečby. Toto je potrebné vziať do úvahy pri vedení vozidla alebo obsluhe strojov.
Dôležité informácie o niektorých zložkách Xatralu
Tento liek obsahuje laktózu, preto pacienti so zriedkavými dedičnými problémami intolerancie galaktózy, nedostatkom laktázy alebo malabsorpciou glukózy / galaktózy by nemali tento liek užívať.
Dávkovanie a spôsob použitia Ako používať Xatral: Dávkovanie
Dospelí
Odporúčané dávkovanie je 1 tableta XATRAL 2,5 mg 3 -krát denne (7,5 mg / deň). Prvá tableta sa má užiť tesne pred spaním.
Starší ľudia a pacienti liečení antihypertenzívami
Počiatočná dávka by mala byť spravidla ako preventívna opatrnosť pri predpisovaní alfuzosínu starším pacientom (nad 65 rokov) a pacientom liečeným antihypertenzívami 1 tableta ráno a večer.
Tieto dávky je možné zvýšiť podľa klinickej odpovede, bez toho, aby boli prekročené 4 tablety po 2,5 mg (10 mg) denne.
Zlyhanie obličiek
U pacientov s renálnou insuficienciou sa preventívne odporúča, aby počiatočná dávka bola jedna tableta XATRALU 2,5 mg dvakrát denne a aby sa potom upravila podľa klinickej odpovede.
Pečeňová insuficiencia
Odporúča sa, aby sa u pacientov s ľahkou až stredne ťažkou poruchou funkcie pečene začala liečba jednou tabletou XATRALU 2,5 mg denne, ktorá sa má zvýšiť na 2 tablety denne, v závislosti od klinickej odpovede.
Pediatrická populácia
Účinnosť alfuzosínu nebola preukázaná u detí vo veku 2-16 rokov, a preto alfuzosín nie je indikovaný na použitie v pediatrickej populácii.
Predávkovanie Čo robiť, ak ste užili príliš veľa Xatralu
V prípade predávkovania by mal byť pacient hospitalizovaný, držaný v polohe na chrbte a mala by mu byť poskytnutá konvenčná liečba hypotenzie.
V prípade výraznej hypotenzie môže „adekvátnu nápravnú terapiu predstavovať vazokonstriktor, ktorý pôsobí priamo na svalové vlákna ciev.
Vzhľadom na vysokú väzbu na proteíny je alfuzosín ťažko dialýzovateľný: dialýza preto neprináša významné výhody.
V prípade náhodného požitia / užitia predávkovania alfuzosínom ihneď informujte svojho lekára alebo choďte do najbližšej nemocnice.
Ak máte akékoľvek otázky týkajúce sa použitia lieku Xatral, opýtajte sa svojho lekára alebo lekárnika.
Vedľajšie účinky Aké sú vedľajšie účinky lieku Xatral
Tak ako všetky lieky, aj Xatral môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.
Na klasifikáciu nežiaducich účinkov bolo použité nasledujúce hodnotenie očakávaných frekvencií: veľmi časté (> 1/10), časté (> 1/100 a 1/1000 a 1/10 000 a
Srdcové patológie
Menej časté: tachykardia, palpitácie.
Veľmi zriedkavé: anginózne epizódy u pacientov s už existujúcim ochorením koronárnych artérií.
Neznáme: fibrilácia predsiení.
Očné poruchy
Menej časté: abnormálne videnie.
Neznáme: syndróm vlajkovej dúhovky (IFIS).
Celkové poruchy a reakcie v mieste podania
Časté: asténia, malátnosť.
Menej časté: edém, bolesť na hrudníku.
Poruchy gastrointestinálneho traktu
Časté: nevoľnosť, bolesť brucha, hnačka, sucho v ústach.
Neznáme: vracanie.
Poruchy pečene a žlčových ciest
Neznáme: hepatocelulárne lézie, cholestatické ochorenie pečene.
Poruchy nervového systému
Časté: mdloby / závraty, vertigo, bolesť hlavy.
Menej časté: somnolencia, synkopa.
Neznáme: Mozgová ischémia u pacientov so základnými cerebrovaskulárnymi poruchami
Ochorenia reprodukčného systému a prsníkov
Neznáme: priapizmus.
Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína
Menej časté: nádcha.
Poruchy kože a podkožného tkaniva
Menej časté: vyrážka, svrbenie.
Veľmi zriedkavé: urtikária, angioedém.
Cievne patológie
Časté: hypotenzia (ortostatická).
Menej časté: návaly horúčavy.
Neznáme: obehový kolaps u pacientov s už existujúcimi rizikovými faktormi (pozri časť „Bezpečnostné opatrenia pri používaní“).
Poruchy krvi a lymfatického systému
Neznáme: neutropénia, trombocytopénia
Dodržiavanie pokynov uvedených v písomnej informácii pre používateľov znižuje riziko nežiaducich účinkov.
Hlásenie vedľajších účinkov
Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii. Hlásenie vedľajších účinkov je možné aj priamo prostredníctvom národného systému hlásenia na adrese https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Hlásením vedľajších účinkov môžete prispieť k získaniu ďalších informácií o bezpečnosti tohto lieku.
Expirácia a retencia
Doba použiteľnosti: Pozrite sa na dátum exspirácie vytlačený na obale. Uvedený dátum exspirácie sa vzťahuje na výrobok v neporušenom obale, správne skladovaný.
Upozornenie: Nepoužívajte liek po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na obale.
Skladovanie: Skladujte pri teplote nepresahujúcej 25 ° C.
Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Opýtajte sa svojho lekárnika, ako zlikvidovať lieky, ktoré už nepoužívate. Pomôže to chrániť životné prostredie.
Tento liek uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.
Zloženie a lieková forma
ZLOŽENIE
Jedna tableta obsahuje:
Účinná látka: alfuzosíniumchlorid 2,5 mg.
Pomocné látky:
Jadro: laktóza, mikrokryštalická celulóza, povidón, sodná soľ karboxymetylškrobu, magnéziumstearát.
Obal: hypromelóza, makrogol 400, oxid titaničitý (E171).
LIEKOVÁ FORMA A OBSAH
Obalené tablety. Balenie 30 tabliet.
Zdrojový leták: AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Obsah zverejnený v januári 2016. Súčasné informácie nemusia byť aktuálne.
Aby ste mali prístup k najaktuálnejšej verzii, odporúča sa navštíviť webovú stránku AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Vylúčenie zodpovednosti a užitočné informácie.
01.0 NÁZOV LIEKU
XATRAL
02.0 KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE
XATRAL 2,5 mg obalené tablety
Každá tableta obsahuje:
Aktívny princíp: hydrochlorid alfuzosínu 2,5 mg.
XATRAL 5 mg obalené tablety s predĺženým uvoľňovaním
Každá tableta obsahuje:
Aktívny princíp: hydrochlorid alfuzosínu 5 mg.
Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.
03.0 LIEKOVÁ FORMA
Obalené tablety.
Obalené tablety s predĺženým uvoľňovaním.
04.0 KLINICKÉ INFORMÁCIE
04.1 Terapeutické indikácie
Liečba funkčných symptómov benígnej hypertrofie prostaty.
04.2 Dávkovanie a spôsob podávania
XATRAL 2,5 mg obalené tablety
Dospelí
Odporúčané dávkovanie je 1 tableta XATRAL 2,5 mg obalené tablety 3 -krát denne (7,5 mg / deň).
Prvá tableta sa má užiť tesne pred spaním.
Starší pacienti a pacienti na antihypertenzívnej liečbe
Počiatočná dávka by mala byť spravidla ako preventívna opatrnosť pri predpisovaní alfuzosínu starším pacientom (nad 65 rokov) a pacientom liečeným antihypertenzívami 1 tableta ráno a večer.
Tieto dávky je možné zvýšiť podľa klinickej odpovede, bez toho, aby boli prekročené 4 tablety po 2,5 mg (10 mg) denne.
Zlyhanie obličiek
U pacientov s renálnou insuficienciou sa odporúča ako preventívne opatrenie, aby počiatočná dávka bola 1 tableta XATRALU 2,5 mg obalené tablety dvakrát denne a aby sa potom upravila podľa klinickej odpovede.
Pečeňová insuficiencia
Odporúča sa, aby sa u pacientov s miernym až stredne ťažkým poškodením funkcie pečene začala liečba jednou tabletou denne. XATRAL 2,5 mg obalené tablety, sa má zvýšiť na 2 tablety denne, v závislosti od klinickej odpovede.
XATRAL 5 mg obalené tablety s predĺženým uvoľňovaním
Dospelí
Dávka XATRALU 5 mg obalené tablety s predĺženým uvoľňovaním je 1 tableta dvakrát denne (ráno a večer).
Prvá tableta sa má užiť večer.
Starší pacienti a pacienti na antihypertenzívnej liečbe
Pri predpisovaní alfuzosínu starším pacientom (nad 65 rokov) a pacientom liečeným antihypertenzívami by spravidla mala byť počiatočná dávka jedna tableta XATRAL 5 mg obalené tablety s predĺženým uvoľňovaním večer. Túto dávku je možné zvýšiť v závislosti od klinickej odpovede až do sily jednej tablety XATRAL 5 mg obalené tablety a predĺžené uvoľňovanie dvakrát denne (ráno a večer).
Zlyhanie obličiek
U pacientov s renálnou insuficienciou sa preventívne odporúča, aby počiatočná dávka bola jedna tableta XATRAL 5 mg obalené tablety s predĺženým uvoľňovaním večer, ktorú je možné zvýšiť na 2 tablety denne v závislosti od klinickej odpovede.
Pečeňová insuficiencia
Odporúča sa, aby sa u pacientov s miernym až stredne ťažkým poškodením funkcie pečene začala liečba jednou dávkou XATRAL 2,5 mg obalené tablety, zvýšiť na jednu tabletu XATRAL 2,5 mg obalené tablety 2 krát denne, v závislosti od klinickej odpovede.
Pediatrická populácia
Účinnosť alfuzosínu nebola preukázaná u detí vo veku od 2 do 16 rokov (pozri časť 5.1), Preto alfuzosín nie je indikovaný na použitie v pediatrickej populácii.
04.3 Kontraindikácie
Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok.
Ortostatická hypotenzia v anamnéze.
Súbežná kombinácia s inými a1-antagonistami.
Ťažká hepatálna insuficiencia.
04.4 Špeciálne upozornenia a vhodné opatrenia pri používaní
Alfuzosín sa má podávať opatrne pacientom na antihypertenzívnej alebo nitrátovej terapii.U niektorých pacientov sa môže objaviť ortostatická hypotenzia, s príznakmi alebo bez nich (závrat, únava, potenie), prvých niekoľko hodín po užití alfuzosínu. V týchto prípadoch musí byť pacient uložený na chrbte, kým symptómy úplne nevymiznú.Tieto javy sú spravidla prechodné, objavujú sa na začiatku terapie a spravidla neovplyvňujú pokračovanie liečby.
Po uvedení lieku na trh bol u pacientov s už existujúcimi rizikovými faktormi (ako je základné ochorenie srdca a / alebo súbežná liečba antihypertenzívami, pokročilý vek) hlásený výrazný pokles krvného tlaku (obehový kolaps) (pozri časť 4.8). Riziko vzniku hypotenzie a súvisiacich nežiaducich reakcií môže byť vyššie u starších pacientov. Preto by sa alfuzosín mal v tejto skupine pacientov podávať s opatrnosťou.
Pacient by mal byť informovaný o možnosti výskytu týchto udalostí.
U pacientov liečených XATRALOM 5 mg obalené tablety s predĺženým uvoľňovaním sa príležitostne môžu vo výkaloch nachádzať celé tablety, aj keď k uvoľneniu účinnej látky už došlo v gastrointestinálnom trakte.
Opatrnosť je potrebná pri podávaní alfuzosínu pacientom, u ktorých iné a1-antagonisty spôsobili výrazný hypotenzívny účinok alebo u pacientov, ktorí dostávajú antihypertenzívne alebo nitrátové lieky.
U pacientov s ochorením koronárnych artérií by mala pokračovať špecifická liečba koronárnej insuficiencie. Ak sa anginózne epizódy znova objavia alebo sa zhoršia, liečba alfuzosínom sa má prerušiť.
Rovnako ako všetky a1-blokátory, alfuzosín sa má používať s opatrnosťou u ľudí s akútnym srdcovým zlyhaním.
Pacienti s vrodeným predĺžením QTc intervalu, so známou anamnézou získaného predĺženia QTc alebo s farmakoterapiou, o ktorých je známe, že spôsobujú predĺženie QTc intervalu, majú byť vyšetrení pred a počas liečby alfuzosínom.
Počas operácie katarakty sa u niektorých pacientov, predtým liečených alebo liečených a1 -blokátormi, vyvinul syndróm floppy dúhovky (IFIS - intraoperačný syndróm floppy iris, variant syndrómu malého zrenice). Riziko tejto udalosti sa zdá byť veľmi nízke, oftalmológ chirurg si musí byť vedomý súčasnej alebo predchádzajúcej liečby a1-blokátormi, než bude pokračovať v operácii, pretože výskyt IFIS môže zvýšiť chirurgické komplikácie počas operácie.
2,5 mg tablety obsahujú laktózu, preto pacienti so zriedkavými dedičnými problémami intolerancie galaktózy, deficitu laktázy alebo malabsorpcie glukózy / galaktózy by nemali užívať tento liek.
5 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním obsahujú hydrogenovaný ricínový olej, ktorý môže spôsobiť podráždenie žalúdka a hnačku.
Pacientov treba upozorniť, že tablety sa majú prehltnúť celé. Akýkoľvek iný spôsob podávania, ako je drvenie, drvenie, žuvanie, mletie alebo práškovanie, by mal byť zakázaný. Tieto akcie môžu viesť k nesprávnemu uvoľňovaniu a absorpcii účinnej látky a tým k možnému nástupu nežiaducich reakcií.
U pacientov s už existujúcimi symptomatickými alebo asymptomatickými cerebrovaskulárnymi poruchami existuje riziko mozgovej ischémie v dôsledku hypotenzného účinku, ktorý sa môže vyvinúť po podaní alfuzosínu.
04.5 Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcie
Kontraindikované asociácie
Ďalšie a1-antagonisty (pozri časť 4.3 Kontraindikácie), kvôli riziku zosilnenia hypotenzného účinku.
Združenia, ktoré si vyžadujú osobitnú pozornosť
- Antihypertenzíva (pozri časť 4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní).
- Dusičnany (pozri časť 4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní).
- Silné inhibítory CYP3A4 (ako je ketokonazol, itrakonazol a ritonavir), pretože zvyšujú koncentráciu alfuzosínu v krvi.
Podávanie celkových anestetík u pacientov liečených alfuzosínom môže vyvolať nestabilitu krvného tlaku.
04.6 Gravidita a laktácia
Vzhľadom na terapeutické indikácie táto časť neplatí.
04.7 Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje
K dispozícii nie sú žiadne údaje o vplyve lieku na schopnosť viesť vozidlo.
Nežiaduce účinky ako závraty a asténia sa môžu vyskytnúť obzvlášť na začiatku liečby. Toto je potrebné vziať do úvahy pri vedení vozidla alebo obsluhe strojov.
04.8 Nežiaduce účinky
Klasifikácia očakávaných frekvencií:
Veľmi časté (≥1 / 10), časté (≥1 / 100 a
Srdcové patológie
Menej časté: tachykardia, palpitácie.
Veľmi zriedkavé: anginózne epizódy u pacientov s už existujúcim ochorením koronárnych artérií
Neznáme: fibrilácia predsiení.
Očné poruchy
Menej časté: abnormálne videnie.
Neznáme: syndróm vlajkovej dúhovky (IFIS).
Celkové poruchy a reakcie v mieste podania
Časté: asténia, malátnosť.
Menej časté: edém, bolesť na hrudníku.
Poruchy gastrointestinálneho traktu
Časté: nevoľnosť, bolesť brucha, hnačka, sucho v ústach.
Neznáme: vracanie.
Poruchy pečene a žlčových ciest
Neznáme: hepatocelulárne lézie, cholestatické ochorenie pečene.
Poruchy nervového systému
Časté: mdloby / závraty, vertigo, bolesť hlavy.
Menej časté: somnolencia, synkopa.
Neznáme: Mozgová ischémia u pacientov so základnými cerebrovaskulárnymi poruchami
Ochorenia reprodukčného systému a prsníkov
Neznáme: priapizmus.
Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína
Menej časté: nádcha.
Poruchy kože a podkožného tkaniva
Menej časté: vyrážka, svrbenie.
Veľmi zriedkavé: urtikária, angioedém.
Cievne patológie
Časté: hypotenzia (ortostatická).
Menej časté: návaly horúčavy.
Neznáme: obehový kolaps u pacientov s už existujúcimi rizikovými faktormi (pozri časť 4.4).
Poruchy krvi a lymfatického systému
Neznáme: neutropénia, trombocytopénia.
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie.
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité, pretože umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie prostredníctvom národného systému hlásenia. "Adresa https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04,9 Predávkovanie
V prípade predávkovania by mal byť pacient hospitalizovaný, držaný v polohe na chrbte a mala by mu byť poskytnutá konvenčná liečba hypotenzie.
V prípade výraznej hypotenzie môže „adekvátnu nápravnú terapiu predstavovať vazokonstriktor, ktorý pôsobí priamo na svalové vlákna ciev.
Vzhľadom na vysokú väzbu na proteíny je alfuzosín ťažko dialýzovateľný: dialýza preto neprináša významné výhody.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: lieky používané pri benígnej hypertrofii prostaty; antagonisty alfa-adrenergných receptorov.
ATC kód: G04CA01.
Alfuzosin je perorálne aktívny chinazolínový derivát so selektívnym antagonistickým účinkom na postsynaptické a1-adrenergné receptory.
Farmakologické štúdie in vitro potvrdili selektivitu alfuzosínu na a1-adrenergné receptory umiestnené v trigone močového mechúra, močovej trubice a prostaty.
Experimentálne štúdie na zvieratách in vivo ukázali, že alfuzosín znižuje tlak v močovej trubici a následne aj odolnosť voči toku moču počas močenia. Okrem toho alfuzosín inhibuje hypertonickú odpoveď močovej trubice rýchlejšie ako hladký sval a je charakterizovaný funkčnou uroselektivitou u normotenzného potkana pri vedomí, pretože znižuje tlak v močovej trubici v dávkach, ktoré sú neúčinné na arteriálny tlak.
V klinickom prostredí pri benígnej hypertrofii prostaty vývoj a závažnosť funkčných symptómov nesúvisí len s veľkosťou adenomyofibrómu, ale aj so sympatickou nervovou zložkou, ktorá stimuláciou postsynaptických a1-adrenergných receptorov vo všeobecnosti rastie napätie hladkých svalov dolných močových ciest a najmä stromálnej zložky prostaty.
Placebom kontrolované štúdie u pacientov s benígnou hypertrofiou prostaty ukázali:
- významné zvýšenie maximálneho toku moču od prvého príjmu alfuzosínu,
- významné zníženie tlaku detruzora a zvýšenie objemu moču v močovom mechúre, ktoré vyvoláva silnú túžbu močiť,
- významné zníženie zvyškového objemu moču.
Tieto priaznivé urodynamické účinky viedli k zlepšeniu symptómov postihujúcich dolné močové cesty, a to dráždivého aj obštrukčného typu.
Alfuzosín nezhoršuje ani závažnú chronickú renálnu insuficienciu (klírens kreatinínu medzi 15 až 40 ml / min).
Pediatrická populácia
Alfuzosin nie je indikovaný na použitie v pediatrickej populácii (pozri časť 4.2).
Účinnosť alfuzosíniumchloridu nebola preukázaná v dvoch štúdiách vykonaných na 197 pacientoch vo veku od 2 do 16 rokov so zvýšeným minimálnym detrusorovým tlakom minimálneho bodu neurologického pôvodu (LPP ≥ 40 cm H20). Pacienti boli liečení alfuzosíniumchloridom 0,1 mg / kg / deň alebo 0,2 mg / kg / deň pomocou špeciálnych pediatrických formulácií.
05.2 Farmakokinetické vlastnosti
Charakteristika prípravku pripraveného na uvoľnenie
Alfuzosín má dobrú absorpciu s priemernou hodnotou biologickej dostupnosti 64%; maximálne plazmatické koncentrácie sa spravidla dosahujú asi za 1,5 hodiny (0,5 až 6 hodín). Kinetika je v rozmedzí terapeutických dávok lineárna. Kinetický profil je charakterizovaný veľkými individuálnymi odchýlkami v plazmatické koncentrácie.
Polčas eliminácie z plazmy je približne 4,8 hodiny. Väzba na plazmatické proteíny je približne 90%, 68,2% na ľudský sérový albumín a 52,5% na ľudské sérové glykoproteíny.
Alfuzosín sa extenzívne metabolizuje a vylučuje sa hlavne žlčovými cestami a odtiaľ stolicou (75-91%); iba 11% sa vylučuje močom v nemodifikovanej forme.
Žiadny z biotransformačných produktov nachádzajúcich sa u človeka nie je vybavený farmakodynamickou aktivitou.
Farmakokinetický profil alfuzosínu nie je ovplyvnený jedlom.
U starších osôb vo veku nad 75 rokov je absorpcia rýchlejšia a maximálne koncentrácie sú vyššie. Okrem toho sa môže zvýšiť biologická dostupnosť a u niektorých starších pacientov môže byť znížený distribučný objem, pričom polčas eliminácie zostáva nezmenený.
Distribučný objem a klírens alfuzosínu sú zvýšené u pacientov s renálnou insuficienciou, či už na dialýze alebo nie, a je to spôsobené zvýšením voľnej frakcie.
Chronické zlyhanie obličiek, aj keď je významné (klírens kreatinínu medzi 15 až 40 ml / min.), Nie je zhoršené alfuzosínom.
U pacientov s ťažkým poškodením funkcie pečene je polčas eliminácie z plazmy predĺžený. Tiež dochádza k 2-násobnému zvýšeniu maximálnej plazmatickej koncentrácie (Cmax) a 3-násobnému zvýšeniu hodnôt plochy pod krivkou (AUC). v porovnaní s tým, ktorý sa pozoroval u zdravých dobrovoľníkov.
Farmakokinetický profil alfuzosínu nie je ovplyvnený chronickým srdcovým zlyhaním.
Charakteristika formulácie s predĺženým uvoľňovaním
Biologická dostupnosť XATRAL 5 mg obalených tabliet s predĺženým uvoľňovaním je o 15% nižšia ako biologická dostupnosť XATRAL 2,5 mg obalených tabliet.
Maximálne plazmatické koncentrácie (Cmax) sa dosahujú približne 3 hodiny po užití XATRALU 5 mg obalené tablety s predĺženým uvoľňovaním; zdanlivý eliminačný polčas alfuzosínu (t½β) je 8 hodín.
Tento farmakokinetický profil nie je ovplyvnený príjmom potravy.
Metabolické interakcie: CYP3A4 je hlavný pečeňový enzým zapojený do metabolizmu alfuzosínu. Ketokonazol je silným inhibítorom CYP3A4.
Opakovaná denná dávka 200 mg ketokonazolu počas siedmich dní viedla k zvýšeniu Cmax (2,11-násobne) a AUClast (2,46-násobne) OD 10 mg alfuzosínu podávaného na základe jedla. Ďalšie parametre, ako tmax a t1 / 2β neboli modifikované. Denné podávanie 400 mg ketokonazolu, opakované počas 8 dní, zvýšilo Cmax alfuzosínu 2,3-násobne a AUClast a AUC 3,2-násobne a 3,0-násobne (pozri „Interakcie s inými liekmi a inými formami“ interakcie “).
05.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
Štúdie toxicity vykonané s alfuzosínom ukázali, že po akútnom podaní má nízku toxicitu.
V štúdiách toxicity po opakovanom podávaní (1 až 12 mesiacov u psov Beagle, 1 až 6 mesiacov u potkanov) bol dobre znášaný.
Liek nevyvolával embryotoxické ani teratogénne účinky ani nemenil parametre plodnosti a v štúdiách mutagenity a karcinogenity neodhalil žiadny mutagénny alebo karcinogénny potenciál.
Formulácia s predĺženým uvoľňovaním, podávaná jeden mesiac psom v dávkach 10 -krát vyšších ako terapeutická dávka používaná u ľudí, neindukovala žiadny funkčný ani organický účinok, ani akumuláciu plazmy.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
06.1 Pomocné látky
XATRAL 2,5 mg obalené tablety
Jadro: laktóza, mikrokryštalická celulóza, povidón, sodná soľ karboxymetylškrobu, magnéziumstearát.
Obal: hypromelóza, makrogol 400, oxid titaničitý (E171).
XATRAL 5 mg obalené tablety s predĺženým uvoľňovaním
Jadro: mikrokryštalická celulóza, povidón, dihydrát hydrogenfosforečnanu vápenatého, stearát horečnatý, hydrogenovaný ricínový olej.
Obal: hypromelóza, propylénglykol, oxid titaničitý (E171), oxidy železa (E172).
06.2 Nekompatibilita
Nie je to relevantné.
06.3 Obdobie platnosti
3 roky.
06.4 Špeciálne opatrenia na uchovávanie
XATRAL 2,5 mg obalené tablety
Skladujte pri teplote nepresahujúcej 25 ° C.
XATRAL 5 mg obalené tablety s predĺženým uvoľňovaním
Žiadne špeciálne opatrenia.
06.5 Charakter vnútorného obalu a obsahu balenia
XATRAL 2,5 mg obalené tablety
Balenie 30 tabliet v blistri.
XATRAL 5 mg obalené tablety s predĺženým uvoľňovaním
Balenie 20 tabliet v blistri.
06.6 Návod na použitie a zaobchádzanie
Žiadne špeciálne pokyny.
07.0 DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
Sanofi S.p.A.
Viale L. Bodio, 37 / B - Miláno.
08.0 REGISTRAČNÉ ČÍSLO
XATRAL 2,5 mg obalené tablety AIC č. 027314018
XATRAL 5 mg obalené tablety s predĺženým uvoľňovaním AIC č. 027314020
09.0 DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE ALEBO OBNOVENIA REGISTRÁCIE
XATRAL 2,5 mg obalené tablety 04.02.1991 / 15.11.2009
XATRAL 5 mg obalené tablety s predĺženým uvoľňovaním 20.07.1995 / 15.11.2009
10.0 DÁTUM REVÍZIE TEXTU
Stanovenie AIFA z októbra 2014