Účinné látky: amlodipín
Tablety Norvasc 5 mg a 10 mg
Prečo sa používa Norvasc? Načo to je?
Norvasc obsahuje účinnú látku amlodipín, ktorá patrí do skupiny liekov nazývaných blokátory kalciových kanálov.
Norvasc sa používa na liečbu vysokého krvného tlaku (hypertenzie) alebo typu bolesti na hrudníku nazývanej angína, vrátane zriedkavej formy nazývanej Prinzmetalova alebo variantná angína.
U hypertenzných pacientov tento liek funguje tak, že uvoľňuje cievy, aby krv mohla ľahšie odtekať. U pacientov s anginou pectoris zlepšuje Norvasc prekrvenie srdcového svalu, ktorý prijíma viac kyslíka, a tým zabraňuje bolestiam na hrudníku.
Tento liek neprináša okamžitú úľavu od bolesti na hrudníku v dôsledku angíny.
Kontraindikácie Kedy by sa Norvasc nemal používať
Neužívajte Norvasc
- Ak ste alergický (precitlivený) na amlodipín alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek tohto lieku uvedených v časti 6 alebo na iné blokátory kalciových kanálov. Reakcia môže byť svrbivá, červená koža alebo problémy s dýchaním.
- Ak máte závažne nízky krvný tlak (hypotenziu)
- Ak máte zúženie aortálnej srdcovej chlopne (aortálna stenóza) alebo kardiogénny šok (stav, keď srdce nie je schopné dodať telu dostatok krvi).
- Ak trpíte srdcovým zlyhaním po srdcovom infarkte
Opatrenia pri používaní Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Norvasc
Predtým, ako začnete užívať Norvasc, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika.
Povedzte svojmu lekárovi, ak máte alebo ste trpeli nasledujúcimi stavmi:
- Nedávny infarkt
- Zástava srdca
- Silné zvýšenie krvného tlaku (hypertenzívna kríza)
- Ochorenie pečene (ochorenie pečene)
- Ste starší a je potrebné zvýšiť dávku
Deti a dospievajúci
Norvasc sa neskúmal u detí mladších ako 6 rokov. Norvasc sa má používať iba na hypertenziu u detí a dospievajúcich vo veku 6 až 17 rokov (pozri časť 3). Ďalšie informácie získate u svojho lekára.
Interakcie Ktoré lieky alebo potraviny môžu zmeniť účinok Norvascu
Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.
Norvasc môže ovplyvniť iné lieky alebo iné lieky môžu ovplyvniť Norvasc, ako napríklad:
- ketokonazol, itrakonazol (antimykotiká)
- ritonavir, indinavir, nelfinavir (takzvané inhibítory proteázy používané na liečbu HIV)
- rifampicín, erytromycín, klaritromycín (antibiotiká)
- Hypericum perforatum (ľubovník bodkovaný)
- verapamil, diltiazem (lieky na srdce)
- dantrolén (infúzia na závažné zmeny telesnej teploty)
- simvastatín (liek znižujúci hladinu cholesterolu)
- takrolimus (liek používaný na zmenu fungovania imunitného systému)
- cyklosporín (imunosupresívum)
Norvasc vám môže ešte viac znížiť krvný tlak, ak už súčasne užívate ďalšie lieky na liečbu hypertenzie.
Norvasc s jedlom a nápojmi
Ľudia, ktorí užívajú Norvasc, by nemali piť grapefruitový džús, pretože grapefruit a grapefruitový džús môžu spôsobiť zvýšenie hladín účinnej látky amlodipínu v krvi, čo môže viesť k zvýšeniu účinku Norvascu na zníženie krvného tlaku.
Upozornenia Je dôležité vedieť, že:
Tehotenstvo a dojčenie
Tehotenstvo
Bezpečnosť amlodipínu u gravidných žien nebola stanovená. Ak si myslíte, že ste tehotná alebo plánujete otehotnieť, povedzte to svojmu lekárovi skôr, ako užijete Norvasc.
Čas kŕmenia
Nie je známe, či amlodipín prechádza do materského mlieka. Ak dojčíte alebo začnete dojčiť, povedzte to svojmu lekárovi predtým, ako začnete užívať Norvasc.
Skôr ako začnete užívať akýkoľvek liek, poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom.
Vedenie vozidla a obsluha strojov
Norvasc môže mať vplyv na schopnosť viesť vozidlá alebo obsluhovať stroje. Ak vám tablety spôsobujú nevoľnosť, závraty alebo únavu alebo vám spôsobuje bolesť hlavy, neveďte vozidlo a neobsluhujte stroje a ihneď kontaktujte svojho lekára.
Norvasc obsahuje sodík
Tento liek obsahuje menej ako 1 mmol sodíka (23 mg) v tablete, tj. Je prakticky „bez sodíka“.
Dávka, spôsob a čas podávania Ako používať Norvasc: Dávkovanie
Vždy užívajte tento liek presne tak, ako vám povedal váš lekár alebo lekárnik. Ak máte pochybnosti, poraďte sa so svojim lekárom alebo lekárnikom.
Odporúčaná počiatočná dávka je Norvasc 5 mg jedenkrát denne. Dávku je možné zvýšiť na Norvasc 10 mg jedenkrát denne.
Tento liek môžete užívať pred jedlom a nápojmi alebo po nich. Tento liek by ste mali užívať každý deň v rovnakom čase s trochou vody. Neužívajte Norvasc s grapefruitovým džúsom.
Použitie u detí a dospievajúcich
Pre deti a mladistvých (6 až 17 rokov) je odporúčaná počiatočná dávka 2,5 mg denne. Maximálna odporúčaná denná dávka je 5 mg denne. Norvasc 5 mg možno rozdeliť na dve rovnaké časti, čím sa získa dávka 2,5 mg.
Je dôležité pokračovať v užívaní tabliet tak dlho, ako vám povie váš lekár. Navštívte svojho lekára skôr, ako vám dôjdu tablety.
Predávkovanie Čo robiť, ak ste užili príliš veľa Norvascu
Ak užijete viac Norvascu, ako máte
Ak užijete príliš veľa tabliet, váš krvný tlak môže príliš klesnúť a to môže predstavovať nebezpečenstvo. Môžete pociťovať závraty, závraty, slabosť alebo stratiť vedomie. Pokles krvného tlaku môže byť taký vážny, že vás to šokuje. Koža sa môže ochladiť a stať sa lepkavou a môžete stratiť vedomie. Ak ste užili príliš veľa tabliet Norvascu, ihneď kontaktujte svojho lekára.
Ak zabudnete užiť Norvasc
Neboj sa. Ak zabudnete užiť tabletu, preskočte vynechanú dávku. Užite nasledujúcu tabletu vo zvyčajnom čase. Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú dávku.
Ak prestanete užívať Norvasc
Váš lekár vám povie, ako dlho máte liek užívať. Váš stav sa môže vrátiť, ak ukončíte liečbu skôr, ako vám to povie váš lekár.
Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho lekára alebo lekárnika.
Vedľajšie účinky Aké sú vedľajšie účinky lieku Norvasc
Tak ako všetky lieky, aj tento liek môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.
Ak spozorujete niektorý z nasledujúcich vedľajších účinkov, ihneď sa poraďte so svojim lekárom:
- Náhly nástup sipotu, bolesti na hrudníku, dýchavičnosť alebo ťažkosti s dýchaním
- Opuch očných viečok, tváre alebo pier
- Opuch jazyka a hrdla, ktorý môže spôsobiť ťažkosti s dýchaním
- Závažné kožné reakcie vrátane intenzívnej vyrážky, žihľavky, červenej kože na celom tele, intenzívneho svrbenia, tvorby pľuzgierov, odlupovania a opuchu kože, zápalu slizníc (Stevensov -Johnsonov syndróm) alebo iných alergických reakcií
- Infarkt, abnormálny srdcový rytmus
- Zápal podžalúdkovej žľazy, ktorý môže spôsobiť intenzívnu bolesť brucha a chrbta spojenú s pocitom nevoľnosti
Boli hlásené nasledujúce veľmi časté vedľajšie účinky. Ak sa vyskytne ktorýkoľvek z týchto účinkov alebo ak pretrváva viac ako týždeň, kontaktujte svojho lekára.
Veľmi časté: môžu postihnúť viac ako 1 z 10 ľudí
- Opuch členkov (edém)
Boli hlásené nasledujúce časté vedľajšie účinky. Ak sa vyskytne ktorýkoľvek z týchto účinkov alebo ak pretrváva viac ako týždeň, kontaktujte svojho lekára.
Časté: môžu postihnúť až 1 z 10 ľudí
- Bolesť hlavy, závrat, somnolencia (obzvlášť na začiatku liečby)
- Búšenie srdca (cítite tlkot vlastného srdca), začervenanie
- Bolesť brucha, nevoľnosť
- Zmenené črevné návyky, hnačka, zápcha, poruchy trávenia
- Únava, slabosť
- Poruchy zraku, dvojité videnie
- Svalové kŕče
Okrem toho boli hlásené nasledujúce vedľajšie účinky. Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.
Menej časté: môžu postihnúť až 1 zo 100 ľudí
- Zmeny nálady, úzkosť, depresia, nedostatok spánku
- Tremor, zmeny chuti, mdloby
- Pocit necitlivosti alebo mravčenia v končatinách strata pocitu bolesti
- Zvonenie v ušiach
- Nízky krvný tlak
- Kýchanie / nádcha v dôsledku zápalu nosovej sliznice (nádcha)
- Kašeľ
- Sucho v ústach, vracanie
- Vypadávanie vlasov, zvýšené potenie, svrbenie pokožky, červené škvrny na koži, zmena farby pokožky
- Poruchy močenia, potreba močiť v noci, potreba močiť často
- Neschopnosť dosiahnuť „erekciu; nepohodlie alebo zväčšenie prsníkov u mužov
- Bolesť, nepohodlie
- Bolesť kĺbov alebo svalov, bolesť chrbta
- Prírastok alebo strata hmotnosti
Zriedkavé: môžu postihnúť až 1 z 1 000 ľudí
- Zmätok
Veľmi zriedkavé: môžu postihnúť až 1 z 10 000 ľudí
- Nízke hladiny bielych krviniek a krvných doštičiek v krvi, ktoré môžu viesť k „neobvyklým podliatinám alebo sklonu ku krvácaniu (poškodenie červených krviniek)
- Vysoká hladina cukru v krvi (hyperglykémia)
- Nervová porucha, ktorá môže spôsobiť slabosť, mravčenie alebo znecitlivenie
- Opuchnuté ďasná
- Nadúvanie (zápal žalúdka)
- Abnormálna funkcia pečene, zápal pečene (hepatitída), zožltnutie kože (žltačka), zvýšenie pečeňových enzýmov, čo môže viesť k zmenám v niektorých lekárskych testoch
- Zvýšené svalové napätie
- Zápal ciev, často s kožnou vyrážkou
- Citlivosť na svetlo
- Poruchy súvisiace so stuhnutosťou, chvením a / alebo pohybovými poruchami
Hlásenie vedľajších účinkov
Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii. Vedľajšie účinky môžete hlásiť aj priamo prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v Prílohe V. Hlásením vedľajších účinkov môžete prispieť k získaniu ďalších informácií o bezpečnosti tohto lieku.
Expirácia a retencia
Tento liek uchovávajte mimo dohľadu a dosahu detí.
Nepoužívajte tento liek po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na škatuli po „EXP“. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v mesiaci.
Tablety
Uchovávajte pri teplote neprevyšujúcej 25 ° C.
Nelikvidujte lieky odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý liek vráťte do lekárne. Pomáha to chrániť životné prostredie.
Zloženie a lieková forma
Čo Norvasc obsahuje
Účinnou látkou v tabletách Norvasc 5 mg je amlodipín (ako besylát).
Účinnou látkou v tabletách Norvasc 10 mg je amlodipín (ako besylát).
Ďalšie zložky sú: bezvodý hydrogenfosforečnan vápenatý, magnéziumstearát, mikrokryštalická celulóza a sodná soľ karboxymetylškrobu.
Ako vyzerá Norvasc a obsah balenia
5 mg tablety: biele až takmer biele, osemhranné tablety s vyrazeným AML 5 a deliacou ryhou na jednej strane a logom Pfizer na druhej strane.
10 mg tablety: biele až takmer biele, osemhranné tablety s vyrazeným označením AML-10 na jednej strane a logom Pfizer na druhej strane.
5 mg tablety: biele až takmer biele, osemhranné tablety s vyrazeným AML 5 a deliacou ryhou na jednej strane a bielymi na druhej strane.
10 mg tablety: biele až takmer biele, osemhranné tablety s vyrazeným AML-10 na jednej strane a bielymi na druhej strane.
Norvasc 5 mg tablety sú dostupné v blistroch obsahujúcich 4, 10, 14, 20, 28, 30, 50, 60, 98, 100, 300, 500 tabliet a v perforovaných blistroch s jednotlivou dávkou 50x1 a 500x1 tabliet. Je dostupný v blistroch obsahujúcich 4, 10, 14, 20, 28, 30, 50, 60, 90, 98, 100, 300, 500 tabliet a v blistroch s jednotlivými dávkami 50x1 a 500x1 tabliet.
Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.
Zdrojový leták: AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Obsah zverejnený v januári 2016. Súčasné informácie nemusia byť aktuálne.
Aby ste mali prístup k najaktuálnejšej verzii, odporúča sa navštíviť webovú stránku AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Vylúčenie zodpovednosti a užitočné informácie.
01.0 NÁZOV LIEKU
NORVASC TABLETY
02.0 KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE
Jedna tableta obsahuje amlodipíniumbesilát zodpovedajúci 5 mg amlodipínovej bázy.
Jedna tableta obsahuje amlodipíniumbesilát zodpovedajúci 10 mg amlodipínovej bázy.
Pomocné látky:
Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1
03.0 LIEKOVÁ FORMA
Tablety.
5 mg tablety: biele až takmer biele, osemhranné tablety s vyrazeným AML 5 a deliacou ryhou na jednej strane a logom Pfizer na druhej strane.
10 mg tablety: biele až takmer biele, osemhranné tablety s vyrazeným AML-10 na jednej strane a logom Pfizer na druhej strane.
Deliaca ryha má len rozlomiť a ľahšie prehltnúť tabletu a nerozdeliť ju na rovnaké dávky.
04.0 KLINICKÉ INFORMÁCIE
04.1 Terapeutické indikácie
Hypertenzia
Stabilná chronická angina pectoris
Angína po vazospazme (Prinzmetalova angína)
04.2 Dávkovanie a spôsob podávania
Dávkovanie
Dospelí
Pri hypertenzii aj angíne je odporúčaná počiatočná dávka 5 mg Norvascu jedenkrát denne. Túto dávku je možné zvýšiť na maximálnu dávku 10 mg v závislosti od individuálnej odpovede.
U hypertenzných pacientov sa Norvasc používal v kombinácii s tiazidovými diuretikami, alfa -blokátormi, betablokátormi alebo inhibítormi enzýmu konvertujúceho angiotenzín. U pacientov s anginou pectoris sa Norvasc môže používať samotný alebo v kombinácii s inými antianginóznymi liekmi v prípade angíny pektoris refraktérnej na liečbu nitrátmi a / alebo betablokátormi vo vhodných dávkach.
Pri súbežnom podávaní tiazidových diuretík, beta-blokátorov alebo inhibítorov konvertujúceho enzýmu nie sú potrebné žiadne úpravy dávky Norvascu.
Špeciálne populácie
Seniori
Norvasc používaný v podobných dávkach u starších a mladých pacientov je rovnako dobre znášaný. U starších pacientov sa odporúčajú bežne používané dávky, ale zvýšenie dávky treba zvážiť opatrne (pozri časti 4.4 a 5.2).
Pečeňová insuficiencia
Pre pacientov s miernym až stredne ťažkým poškodením funkcie pečene neboli stanovené žiadne špecifické dávky; preto by sa mala dávka vyberať opatrne a mala by začínať najnižšou dávkou (pozri časti 4.4 a 5.2). Farmakokinetika amlodipínu sa neskúmala pri ťažkom poškodení funkcie pečene. U pacientov s ťažkým poškodením funkcie pečene sa má liečba amlodipínom začať najnižšou dávkou, po ktorej bude nasledovať postupná úprava dávky.
Zlyhanie obličiek
Stupeň poruchy funkcie obličiek nesúvisí so zmenami plazmatických koncentrácií amlodipínu, preto sa liek môže v tejto kategórii pacientov používať v bežných dávkach. Amlodipín nie je dialyzovateľný.
Pediatrická populácia
Deti a dospievajúci s hypertenziou vo veku od 6 do 17 rokov
Odporúčaná perorálna antihypertenzívna dávka u pediatrických pacientov vo veku 6 až 17 rokov je 2,5 mg jedenkrát denne ako počiatočná dávka, ktorú je možné zvýšiť na 5 mg jedenkrát denne, ak sa odporúčané hodnoty krvného tlaku nedosiahnu do 4 týždňov. Dávky vyššie ako 5 mg / deň sa u pediatrických pacientov neskúmali (pozri časti 5.1 a 5.2).
Dávky amlodipínu 2,5 mg nemožno podávať s týmto výrobkom.
Deti do 6 rokov
Nie sú k dispozícii žiadne údaje.
Spôsob podávania
Tablety na orálne podanie.
04.3 Kontraindikácie
Amlodipín je kontraindikovaný u pacientov s:
• precitlivenosť na deriváty dihydropyridínu, na amlodipín alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok.
• ťažká hypotenzia.
• šok (vrátane kardiogénneho šoku)
• obštrukcia odtoku z ľavej komory (napr. Aortálna stenóza vysokého stupňa)
• srdcové zlyhanie s hemodynamickou nestabilitou po akútnom infarkte myokardu
04.4 Špeciálne upozornenia a vhodné opatrenia pri používaní
Bezpečnosť a účinnosť amlodipínu počas hypertenznej krízy nebola hodnotená.
Pacienti so srdcovým zlyhaním
Pacienti so srdcovým zlyhaním by mali byť liečení opatrne. V dlhodobej, placebom kontrolovanej klinickej štúdii u pacientov s ťažkým srdcovým zlyhaním (trieda NYHA III a IV) bol amlodipín spojený s väčším počtom prípadov pľúcneho edému ako s placebom (pozri časť 5.1). Blokátory kalciových kanálov vrátane amlodipínu sa majú používať s opatrnosťou u pacientov s kongestívnym srdcovým zlyhaním, pretože môžu zvýšiť riziko budúcich kardiovaskulárnych príhod a úmrtnosti.
Použitie u pacientov s hepatálnou insuficienciou
Plazmatický polčas amlodipínu je predĺžený a hodnoty AUC sú vyššie u pacientov s poruchou funkcie pečene; pre týchto pacientov neboli stanovené žiadne špecifické dávky. Amlodipín sa má preto spočiatku užívať v najnižších dávkach a používať opatrne ako na začiatku liečby, tak aj pri zvyšovaní dávky. U pacientov s ťažkou poruchou funkcie pečene môže byť potrebná postupná úprava dávky a starostlivé sledovanie.
Použitie u starších pacientov
U starších pacientov je potrebné zvyšovanie dávky zvážiť opatrne (pozri časti 4.2 a 5.2).
Použitie u pacientov s renálnou insuficienciou
U týchto pacientov je možné amlodipín používať v bežných dávkach. Stupeň poruchy funkcie obličiek nesúvisí so zmenami plazmatických koncentrácií amlodipínu. Amlodipín nie je dialyzovateľný.
04.5 Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcie
Účinky iných liekov na amlodipín
Inhibítory CYP3A4: Súbežné používanie amlodipínu so silnými alebo stredne silnými inhibítormi CYP3A4 (inhibítory proteázy, azolové antimykotiká, makrolidy ako erytromycín alebo klaritromycín, verapamil alebo diltiazem) môže spôsobiť významné zvýšenie expozície amlodipínu. Klinický význam týchto farmakokinetických zmien môže byť vyšší. výrazný u starších pacientov, preto môže byť potrebné klinické sledovanie a úprava dávkovania.
Induktory CYP3A4: Nie sú dostupné žiadne údaje o účinku induktorov CYP3A4 na amlodipín. Súbežné použitie induktorov CYP3A4 (napr. Rifampicín, Hypericum perforatum) môže znížiť plazmatické koncentrácie amlodipínu.Pri súbežnom podávaní s induktormi CYP3A4 sa má amlodipín používať s opatrnosťou.
Podávanie amlodipínu s grapefruitom alebo grapefruitovou šťavou sa neodporúča, pretože biologická dostupnosť amlodipínu sa môže u niektorých pacientov zvýšiť a následne zosilniť antihypertenzívny účinok amlodipínu.
Dantrolén (infúzia): U zvierat bola po intravenóznom podaní verapamilu a dantrolénu pozorovaná letálna ventrikulárna fibrilácia a kardiovaskulárny kolaps spojené s hyperkaliémiou. Vzhľadom na riziko hyperkaliémie sa odporúča vyhnúť sa súbežnému podávaniu blokátorov kalciových kanálov, ako je amlodipín, u pacientov so sklonom k malígnej hypertermii a pri liečbe malígnej hypertermie.
Účinky amlodipínu na iné lieky
Účinky amlodipínu na zníženie krvného tlaku sa spájajú s účinkami zníženia tlaku vyvíjaného inými antihypertenzívami.
V klinických interakčných štúdiách amlodipín nemenil farmakokinetiku atorvastatínu, digoxínu, warfarínu alebo cyklosporínu.
04.6 Gravidita a laktácia
Tehotenstvo
Bezpečnosť amlodipínu počas gravidity nebola stanovená.
V štúdiách na zvieratách boli po podaní vysokých dávok pozorované účinky na reprodukčnú toxicitu (pozri časť 5.3).
Použitie v tehotenstve sa odporúča iba vtedy, ak neexistuje bezpečnejšia alternatíva a keď porucha predstavuje veľké riziko pre matku a plod.
Čas kŕmenia
Nie je známe, či sa amlodipín vylučuje do materského mlieka. Rozhodnutie pokračovať / prerušiť dojčenie alebo pokračovať / prerušiť liečbu amlodipínom je potrebné vziať do úvahy s prihliadnutím na prínos dojčenia pre dieťa a prínos liečby amlodipínom pre matku.
Plodnosť
U pacientov liečených blokátormi kalciových kanálov boli hlásené reverzibilné biochemické zmeny v hlave spermií. Nie sú k dispozícii dostatočné klinické údaje o potenciálnom účinku amlodipínu na fertilitu. V štúdii na potkanoch boli hlásené nežiaduce účinky na mužskú fertilitu (pozri časť 5.3).
04.7 Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Amlodipín má mierne alebo stredne závažné účinky na schopnosť viesť vozidlá alebo obsluhovať stroje. Ak pacienti užívajúci amlodipín trpia závratmi, bolesťami hlavy, únavou alebo nevoľnosťou, môže byť narušená ich schopnosť reagovať. Zvlášť na začiatku liečby sa odporúča opatrnosť.
04.8 Nežiaduce účinky
Zhrnutie bezpečnostného profilu
Najčastejšie hlásenými nežiaducimi reakciami počas liečby amlodipínom boli somnolencia, závrat, bolesť hlavy, palpitácie, návaly tepla, bolesť brucha, nauzea, opuch členka, edém a únava.
Tabuľkový súhrn nežiaducich reakcií
Nasledujúce nežiaduce reakcie boli pozorované a hlásené počas liečby amlodipínom s nasledujúcou frekvenciou: veľmi časté (≥ 1/10); časté (≥ 1/100 r
V rámci každej frekvenčnej triedy sú nežiaduce účinky hlásené zostupne podľa závažnosti.
* vo väčšine prípadov v dôsledku cholestázy
Boli hlásené výnimočné prípady extrapyramidového syndrómu.
04,9 Predávkovanie
Skúsenosti s úmyselným predávkovaním u ľudí sú obmedzené.
Príznaky
Dostupné údaje naznačujú, že po predávkovaní môže dôjsť k závažnej periférnej vazodilatácii a možnej reflexnej tachykardii. Bola hlásená výrazná a pravdepodobne predĺžená systémová hypotenzia až do prípadov šoku vrátane smrteľných následkov.
Liečba
Klinicky významná hypotenzia v dôsledku predávkovania amlodipínom vyžaduje aktívnu kardiovaskulárnu podporu vrátane častého monitorovania srdcových a respiračných funkcií, zvýšenia dolných končatín a pozornosti na objem cirkulujúcej tekutiny a diurézu.
Na obnovu cievneho tonusu a arteriálneho tlaku môže pomôcť vazokonstriktor, ak pre jeho použitie neexistujú žiadne kontraindikácie. Intravenózne podanie glukonátu vápenatého sa môže ukázať ako užitočné pri neutralizácii účinkov blokovania vápnikových kanálov.
V niektorých prípadoch môže byť užitočný výplach žalúdka. Podanie dreveného uhlia zdravým dobrovoľníkom buď bezprostredne, alebo do dvoch hodín od užitia 10 mg amlodipínu, významne znižuje absorpciu amlodipínu.
Pretože sa amlodipín do značnej miery viaže na proteíny, dialýza nie je účinná.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: blokátory kalciových kanálov, selektívne blokátory kalciových kanálov s prevažne vaskulárnym účinkom.
ATC kód: C08CA01.
Amlodipín je inhibítorom prílivu vápenatých iónov patriacich do skupiny dihydropyridínov (blokátory pôsobiace na pomalých kanáloch alebo antagonisty vápenatých iónov) a inhibuje tok iónov vápnika cez membránu myokardiocytov a buniek hladkého svalstva ciev.
Antihypertenzívny účinok amlodipínu je spôsobený priamou relaxáciou hladkého svalstva ciev. Presný mechanizmus účinku, ktorý určuje antianginálny účinok amlodipínu, ešte nie je úplne známy, ale amlodipín znižuje celkovú ischemickú záťaž na základe nasledujúcich dvoch účinkov:
1) Amlodipín dilatuje periférne arterioly, čím sa zníži celkový periférny odpor (afterload), proti ktorému srdce pracuje. Pretože srdcová frekvencia zostáva stabilná, toto zníženie srdcovej činnosti má za následok zníženie dopytu po kyslíku a spotreby energie myokardom.
2) Mechanizmus účinku amlodipínu pravdepodobne tiež určuje dilatáciu hlavných koronárnych artérií a koronárnych arteriol, a to v normálne prekrvených aj v ischemických oblastiach. Táto dilatácia zvyšuje prívod kyslíka do myokardu u pacientov so spazmom koronárnej artérie (Prinzmetalova alebo variantná angína).
U hypertenzných pacientov spôsobuje jednorazová denná dávka klinicky významné zníženie krvného tlaku v ľahu aj v stoji, čo je evidentné aj 24 hodín po podaní. Vzhľadom na postupný nástup účinku amlodipínu nie je akútna hypotenzia udalosťou súvisiacou s liekom.
U pacientov s anginou pectoris jednorazové denné podanie amlodipínu predlžuje celkový čas cvičenia, čas do nástupu anginózneho záchvatu, čas do nástupu vyvýšenia ST segmentu o 1 mm a znižuje frekvenciu a spotrebu anginózneho záchvatu nitroglycerínu.
Liečba amlodipínom nie je spojená s akýmikoľvek nežiaducimi metabolickými účinkami alebo zmenami v plazmatickom lipidovom profile; amlodipín je vhodný na použitie u pacientov trpiacich sprievodnými ochoreniami, ako je astma, cukrovka a dna.
Použitie u pacientov s ochorením koronárnych artérií (CAD)
Účinnosť amlodipínu v prevencii klinických príhod u pacientov s ochorením koronárnych artérií (CAD) bola hodnotená v nezávislej, multicentrickej, randomizovanej, dvojito zaslepenej, placebom kontrolovanej klinickej štúdii u 1997 pacientov: štúdia CAMELOT (Porovnanie amlodipínu proti enalaprilu s obmedzením výskytu trombózy - Porovnanie amlodipínu a enalaprilu pri znižovaní trombotických príhod). Z týchto pacientov bolo 663 liečených amlodipínom 5-10 mg, 673 pacientov bolo liečených enalaprilom 10-20 mg a 655 pacientov bolo liečených placebom, okrem štandardnej liečby statínmi, betablokátormi, diuretikami a aspirínom., na 2 roky. Hlavné výsledky účinnosti sú uvedené v tabuľke 1. Tieto výsledky naznačujú, že liečba amlodipínom bola spojená s menším počtom hospitalizácií pre angínu pectoris a revaskularizačných výkonov u pacientov s ochorením koronárnych artérií.
Použitie u pacientov so srdcovým zlyhaním
S.Hemodynamické štúdie a kontrolované klinické skúšania tolerancie záťaže u pacientov so srdcovým zlyhaním triedy NYHA II-IV ukázali, že Norvasc nezhoršuje ich klinický stav, pokiaľ ide o toleranciu záťaže, ejekčnú frakciu ľavej komory a symptómy kliniky.
Placebom kontrolovaná klinická štúdia (PRAISE), navrhnutá na hodnotenie pacientov so srdcovým zlyhaním triedy NYHA III-IV, ktorí dostávajú digoxín, diuretiká a ACE inhibítory, ukázala, že Norvasc nezvyšuje riziko úmrtnosti ani riziko úmrtnosti a chorobnosti. , u pacientov so srdcovým zlyhaním.
V dlhodobej, placebom kontrolovanej následnej štúdii (PRAISE-2) vykonanej u pacientov s fixnými dávkami u pacientov so srdcovým zlyhaním NYHA III a IV, liečených Norvascom, bez klinických symptómov alebo objektívnych nálezov naznačujúcich ischemickú chorobu ACE inhibítorov, digitalisu a diuretík, použitie Norvascu nemalo žiadny vplyv na celkovú kardiovaskulárnu mortalitu.V tej istej populácii bol Norvasc spojený so zvýšením počtu prípadov pľúcneho edému.
Klinická štúdia liečby prevencie srdcového infarktu (ALLHAT)
Na porovnanie dvoch najnovších liečebných terapií: amlodipínu 2,5-10 mg / deň (blokátor kalciových kanálov) alebo lisinoprilu 10 sa uskutočnila dvojito zaslepená randomizovaná štúdia morbidity a mortality s názvom ALLHAT (antihypertenzívna a hypolipidemická liečba zameraná na prevenciu infarktu). -40 mg / deň (inhibítor ACE) ako terapie prvej voľby v porovnaní s liečbou tiazidovým diuretikom chlortalidón 12,5-25 mg / deň pri miernej až stredne ťažkej hypertenzii.
Celkovo bolo randomizovaných 33 357 hypertenzných pacientov vo veku ≥ 55 rokov, ktorí boli sledovaní v priemere 4,9 roka. Pacienti mali najmenej jeden ďalší rizikový faktor srdcového zlyhania, vrátane: predchádzajúceho infarktu myokardu alebo cievnej mozgovej príhody (> 6 mesiacov pred zaradením) alebo iného dokumentovaného aterosklerotického kardiovaskulárneho ochorenia (celkovo 51,5%), diabetu 2. typu (36, 1%), C -HDL hypertrofia ľavej komory diagnostikovaná elektrokardiogramom alebo echokardiografiou (20,9%), v súčasnosti fajčiar (21,9%).
L "koncový bod primárna pozostávala z kombinácie smrteľných koronárnych srdcových chorôb alebo nefatálneho infarktu myokardu. Neexistoval žiadny významný rozdiel v „koncový bod primárne medzi terapiou na báze amlodipínu a chlortalidónu: RR 0,98, 95% CI (0,90-1,07) p = 0,65. Medzi koncový bod sekundárne, výskyt srdcového zlyhania (jedna zo zložiekkoncový bod kardiovaskulárny kompozit) bol významne vyšší v skupine s amlodipínom ako v skupine s chlórtalidónom (10,2% vs 7,7%, RR: 1,38, 95% CI [1,25-1,52] p
Použitie u detí a dospievajúcich (deti vo veku ≥ 6 rokov)
V štúdii s 268 deťmi vo veku od 6 do 17 rokov, predovšetkým so sekundárnou hypertenziou, v ktorej bol 2,5 mg a 5,0 mg amlodipínu porovnávaný s placebom, bolo preukázané, že obe dávky lieku znižujú systolický krvný tlak významne viac ako placebo. Rozdiel medzi týmito dvoma dávkami nebol štatisticky významný.
Dlhodobé účinky amlodipínu na rast, pubertu a celkový vývoj sa neskúmali. Okrem toho nebola stanovená dlhodobá účinnosť pediatrickej terapie amlodipínom na zníženie kardiovaskulárnej morbidity a mortality v dospelosti.
05.2 Farmakokinetické vlastnosti
Absorpcia, distribúcia, väzba na plazmatické proteíny: Po perorálnom podaní terapeutických dávok sa amlodipín absorbuje postupne, pričom maximálne plazmatické hladiny sa dosahujú do 6-12 hodín od podania. Absolútna biologická dostupnosť sa odhaduje na 64 až 80%. Distribučný objem je približne 21 l / kg. Štúdie in vitro ukázali, že amlodipín sa približne 97,5% viaže na plazmatické proteíny.
Príjem potravy nemení biologickú dostupnosť amlodipínu.
Biotransformácia / eliminácia
Terminálny plazmatický eliminačný polčas je približne 35-50 hodín, čo odôvodňuje dávkovanie jedenkrát denne. Amlodipín sa extenzívne metabolizuje v pečeni na neaktívne zlúčeniny a 10% sa eliminuje v moči ako základná molekula a 60% v metabolizovanej forme. ...
Použitie pri hepatálnej insuficiencii
K dispozícii sú veľmi obmedzené klinické údaje o podávaní amlodipínu pacientom s hepatálnou insuficienciou. Pacienti s hepatálnou insuficienciou majú nižší klírens amlodipínu, čo má za následok dlhší polčas a zvýšenie AUC približne o 40-60%.
Použitie u starších osôb
Čas na dosiahnutie maximálnych plazmatických koncentrácií amlodipínu u starších a mladších jedincov je podobný. U starších pacientov je klírens amlodipínu má tendenciu znižovať, čo spôsobuje zvýšenie AUC a polčasu eliminácie lieku. U pacientov so srdcovým zlyhaním sa pozorovalo zvýšenie AUC a polčasu eliminácie porovnateľné s predpovedanými hodnotami pre túto populáciu pacientov.
Použitie v pediatrickom veku:
Farmakokinetická štúdií denne. U detí vo veku od 6 do 12 rokov a u dospievajúcich vo veku od 13 do 17 rokov je klírens typická orálna (CL / F) bola 22,5 a 27,4 l / hod u mužov a 16,4 a 21,3 l / hod u žien, v uvedenom poradí. Medzi jednotlivcami bola pozorovaná „široká variabilita“ v expozícii. Údaje o deťoch mladších ako 6 rokov sú obmedzené.
05.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
Reprodukčná toxikológia:
Reprodukčné štúdie na potkanoch a myšiach ukázali oneskorený pôrod, predĺžený pôrod a znížené prežitie novorodencov pri dávkach približne 50 -násobku maximálnej odporúčanej dávky pre ľudí na základe pomeru mg / kg.
Zníženie plodnosti
Na plodnosť potkanov liečených amlodipínom (samce 64 dní a samice 14 dní pred párením) v dávkach do 10 mg / kg / deň (čo zodpovedá 8 -násobku maximálnej dávky 10 mg na odporúčanú mg) nebol žiadny vplyv. / m2 základne u ľudí *). Ďalšia štúdia vykonaná na samcoch potkanov liečených amlodipín besylátom počas 30 dní v dávke porovnateľnej s dávkou podávanou ľuďom (mg / kg), ukázala zníženie hladiny testosterónu a hormónov stimulujúcich folikuly v plazme, ako aj zníženie hustoty. počet zrelých spermií a buniek Sertoli.
Karcinogenéza, mutagenéza
Potkany a myši liečené dva roky diétnym amlodipínom v koncentráciách vypočítaných tak, aby poskytovali denné hladiny 0,5, 1,25 a 2,5 mg / kg / deň, nepreukázali karcinogenitu. Najvyššia dávka (pre potkany rovnajúca sa dvojnásobku maximálnej klinickej odporúčanej dávky 10 mg na báze mg / m2 u ľudí * a pre myši podobné tejto maximálnej odporúčanej dávke) bola blízko maximálnej tolerovanej dávky pre myši, ale nie od potkanov.
Štúdie mutagenity neodhalili žiadne účinky súvisiace s liekom ani na genetickej, ani na chromozomálnej úrovni.
* Vypočítané na pacientovi s hmotnosťou 50 kg
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
06.1 Pomocné látky
5 mg a 10 mg tablety
Mikrokryštalická celulóza,
bezvodý hydrogenfosforečnan vápenatý,
sodná soľ glykolátu škrobu,
stearan horečnatý.
06.2 Nekompatibilita
Nie je to relevantné.
06.3 Obdobie platnosti
5 mg a 10 mg tablety
4 roky
06.4 Špeciálne opatrenia na uchovávanie
5 mg a 10 mg tablety
Skladujte pri teplote nepresahujúcej 25 ° C.
06.5 Charakter vnútorného obalu a obsahu balenia
5 mg tablety
PVC-PVDC / Al blistre obsahujúce 4, 10, 14, 20, 28, 30, 50, 60, 98, 100, 300, 500 tabliet
PVC-PVDC / Al blistre v kalendárovom balení obsahujúcom 28 a 98 tabliet
PVC-PVDC / Al deliteľné blistre s jednotlivou dávkou obsahujúce 50x1 a 500x1 tabliet
10 mg tablety
PVC-PVDC / Al blistre obsahujúce 4, 10, 14, 20, 28, 30, 50, 60, 90, 98, 100, 300, 500 tabliet
PVC-PVDC / Al blistre v kalendárovom balení obsahujúcom 28 a 98 tabliet
PVC-PVDC / Al deliteľné blistre s jednotlivou dávkou obsahujúce 50x1 a 500x1 tabliet
Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.
06.6 Návod na použitie a zaobchádzanie
Nepoužitý liek a odpad z tohto lieku musí byť zlikvidovaný v súlade s miestnymi predpismi.
07.0 DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
Pfizer Italia S.r.l.
Via Isonzo, 71
04100 Latina
08.0 REGISTRAČNÉ ČÍSLO
NORVASC 5 mg tablety: AIC č. 027428010
NORVASC 10 mg tablety: AIC č. 027428022
09.0 DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE ALEBO OBNOVENIA REGISTRÁCIE
31. mája 2005
10.0 DÁTUM REVÍZIE TEXTU
7. október 2011
